1,721,021 research outputs found

    Synthesis and bioactivity 3,4-dihydropyrimidin-2-ones (thion)

    Get PDF
    INTRODUCERE Datorită importanţei dihidropirimidinelor, au fost dezvoltate recent mai multe metodologii noi pentru sinteza monastrolului și a derivaţilor săi. Cea mai utilă și elegantă metodologie utilizată în prezent este reacţia multicomponentă Biginelli. Cataliza joacă un rol fundamental în sinteza Biginelli. Monastrolul și oxymonastrolul diferă unul de celălalt prin înlocuirea atomului de sulf prezent în monastrol cu un atom de oxigen în oxymonastrol. SCOPUL LUCRĂRII Elaborarea strategiilor noi pentru abordarea condiţiilor catalitice ecologice și reagent biodegradabile. MATERIAL ȘI METODE Materiale: tiourea, uree, eter acetoacetic, aldehidă aromatică; metode pentru sinteze: metoda de ciclizare Biginelli; metodele de detectare a substanţelor finale: temperatura de topire, cromatografia în strat subţire și pe coloană, metodele spectrale: RMN, IR. REZULTATE Din punctul de vedere al „chimiei verzi”, cel mai lipsit de deșeuri și ecologic, este interesant să se obţină lichide ionice care conţin diferite grupuri active, cum ar fi cianoetil, carboxil, și pe baza lor să se obţină amestecuri eutectice și de a studia proprietăţile lor catalitice în sinteza monastrolului. CONCLUZII Au fost studiate strategii noi pentru abordarea condiţiilor catalitice ecologice pentru a crește randamentul, timpul de reacţie, selectivitatea și minimiza surplusul de reactivi, formarea de subproduse, temperaturile ridicate, poluarea mediului, deșeurile și costurile în sinteza Biginelli pentru o utilizare ulterioară în industria chimică regenerabilă.INTRODUCTION Due to the importance of dihydropyrimidines, several new methodologies have recently been developed for the synthesis of monastrol and its derivatives. The most useful and elegant methodology currently used to synthesize DHPM is the Biginelli multicomponent reaction. Сatalysis plays a fundamental role in the Biginelli synthesis. Monastrol and its analogue oxomonastrol differ from each other by replacing the sulfur atom present in monastrol with an oxygen atom in oxymonastrol. PURPOSE OF WORK Development of new strategies to address environmentally friendly catalytic conditions and biodegradable reagent. MATERIALS AND METOHODS Materials: thiourea, urea, acetoacetic ether, aromatic aldehyde; methods for sinteses:Biginelli cyclization method; methods for the detection of final substances are: melting temperature, thin layer chromatography, column chromatography, spectral methods: NMR, IR. RESULTS From the point of view of „green chemistry”, the most waste-free and environmentally friendly, it is of interest to obtain ionic liquids containing various active groups, such as cyanoethyl, carboxyl, and on their basis to obtain eutectic mixtures with thiourea and to study their catalytic properties in the synthesis of monastrol. CONCLUSIONS Develop strategies to approach eco-friendly catalytic conditions to increase yield, reaction time, selectivity and minimize reagent surplus, by-product formation, high temperatures, environmental pollution, waste and costs in Biginelli synthesis for further use in the renewable chemical industry

    Study of physico-chemical indices of propolis

    Get PDF
    INTRODUCERE Propolisul reprezintă un produs natural, rășinos, cleios, exclusiv din substanţe biologic active, produs de albine, care se topește la temperaturi ridicate și devine fragil la temperaturi scăzute. Culoarea variază de la gri cu o nuanţă verzuie la maro, brunăcafenie, are un miros specific plăcut, aromat și un gust variat, uneori amărui [1-4]. Din punct de vedere medical, propolisul este cel mai important agent protector care asigură viaţa normală a familiei de albine, protejează stupul de pătrunderea diferiţilor viruși, bacterii și menţine un microclimat sănătos în cuib. Pe albinele, care sunt în permanenţă în contact cu propolisul nu există microorganisme [2]. SCOPUL LUCRĂRII Studierea indicilor fizico-chimici (conţinutul aminoacizilor, micro-, macroelementelor și prezenţa metalelor grele) a propolisului colectat de la diferite plante propolifere din Republica Moldova. MATERIAL ȘI METODE A fost determinat conţinutul aminoacizilor, micro-, macroelementelor și prezenţa metalelor grele din propolisul colectat de la diferite plante propolifere din Republica Moldova: în zona Centrală și de Sud. REZULTATE Rezultatele cercetărilor au demonstrat că cantitatea totală a aminoacizilor din componenţa propolisului constituie în medie 8,766 mg/g cu variaţie între 7,0859 mg/g în zona Centrală și 10,2161 mg/g zona de Sud. S-a constatat că cea mai mare cantitate o constituie acidul glutamic – 1,239 mg/g sau 14,13% din cantitatea totală de aminoacizi, alanină– 0,713 mg/g (8,13%), leucină– 0,665 mg/g (7,58%) și izoleucină 0,624 mg/g (7,12%). S-a relevat că cantitatea totală de aminoacizi esenţiali din propolis este în medie – 4,223 mg/g, neesenţială – 4,359 mg/g, imunoactivi – 3,975 mg/g, glicogeni– 3,233 mg/g, ketogenici–2,570 mg/g, proteinogeni–8,582 mg/g și care conţine sulf– 0,090 mg/g. S-a stabilit că cantitatea totală a microelementelor în componenţa propolisului este de 2081,54 mg/kg, dintre care: magneziu – 28,8 mg/kg, zinc – 85,3 mg/kg, cupru – 4,74 mg/kg, fier – 1958,7 mg/kg, crom – <1,5 mg/kg și nichel – <2,5 mg/kg; macroelemente – 8993,8 mg/ kg, inclusiv: calciu – 4770,0 mg/kg, magneziu – 419,7 mg/kg, potasiu – 1553,4 mg/kg, sodiu – 91,2 mg/kg și fosfaţi – 2159,5 mg/kg; metale grele – 99,95 mg/ kg, inclusiv: plumb – 9,85 mg/kg, cadmiu – <0,06 mg/kg, zinc – 85,3 mg/kg, cupru – 4,74 mg/kg. CONCLUZII Compoziţia chimică a propolisului depinde de zonă și speciile de plante propolifere. Lucrare a fost realizată în cadrul proiectului de cercetare aplicativă nr. 20.80009.5007.17 (ANCD).INTRODUCTION Propolis is a natural, resinous, gummy product produced by bees that is exclusively composed of biologically active substances, which melts at high temperatures and becomes brittle at low temperatures. The color varies from gray with a greenish to brown, brown-coffee-colored;it has a specific pleasant, aromatic smell and a varied taste, sometimes bitter [1-4]. From a medical point of view, propolis is the most important protective agent that ensures the normal life of the bee family, it protects the hive from the penetration of various viruses, bacteria and maintains a healthy microclimate in the nest. There are no microorganisms on bees that are constantly in contact with propolis [2]. THE PURPOSE OF THE PAPER To study some of the physico-chemical indices of propolis: content of amino acids, micro-, macroelements and the presence of heavy metals. Propolis was collected from various propolis plants in the Republic of Moldova. MATERIAL AND METHODS The content of amino acids, micro-, macroelements and the presence of heavy metals in propolis collected from various plants in the Republic of Moldova was determined: in the Central and Southern area. RESULTS The results of our research have showed that the total amount of amino acids in propolis is on average 8.766 mg/g with a variation between 7.0859 mg/g in the Central area and 10.2161 mg/g in the Southern area of the Republic of Moldova. It was found that glutamic acid is present in the highest amount - 1.239 mg/g or 14.13% of the total amount of amino acids, followed by alanine - 0.713 mg/g (8.13%), leucine - 0.665 mg/g (7.58 %) and isoleucine 0.624 mg/g (7.12%).It was also found that the total amount of essential amino acids in propolis is on average - 4.223 mg/g, non-essential amino acids - 4.359 mg/g, immunoactive amino acids - 3.975 mg/g, glucogenic amino acids - 3.233 mg/g, ketogenic amino acids - 2.570 mg/g, proteinogenic amino acids - 8.582 mg/g and sulfur containing aminoa acids - 0.090 mg/g. It was established that the total amount of microelements in propolis is 2081.54 mg/kg, of which: magnesium - 28.8 mg/kg, zinc - 85.3 mg/kg, copper - 4.74 mg/kg, iron - 1958.7 mg/kg, chromium - <1.5 mg/kg and nickel - <2.5 mg/kg; macroelements - 8993.8 mg/kg, including: calcium - 4770.0 mg/kg, magnesium - 419.7 mg/kg, potassium - 1553.4 mg/ kg, sodium - 91.2 mg/kg and phosphates – 2159.5 mg/kg; heavy metals - 99.95 mg/kg, including: lead - 9.85 mg/kg, cadmium - <0.06 mg/kg, zinc - 85.3 mg/kg, copper - 4.74 mg/kg. CONCLUSIONS Therefore, the chemical composition of propolis depends on the area and species of propolis plants. The work was carried out within the applied research project no. 20.80009.5007.17 (ANCD)

    20.80009.5007.17 / Materiale hibride funcționalizate cu grupări carboxil pe baza metaboliților vegetali cu acțiune contra patogenilor umani și agricoli

    No full text
    Pe baza materiei prime usor accesibile din surse locale, a fost realizata o serie de materiale hibride active cu spectru larg de actiune si potential farmaco-terapeutic (antivirala, antifungica, si bio-, imunostimulatoare) experimental confirmate. In parte, hranirea stimulatoare a albinelor cu utilizarea bioregulatorilor obtinuti pe baza metabolitilor vegetali cu grupari carboxil stabil asigura imbunatatirea productivitatii si principalilor parametri vitali ai unei familii de albine (cresterea puietului capacit, prolificitatea matcilor la diferite etape ale culesului melifer etc.). Rezultatele cercetarilor per proiect au fost prezentate la diferite manifestari stiintifice si conferinte internationale din Olanda, Belgia, Polonia, Cehia, Lituania, Turcia, Azerbaidjan, Romania, Rusia, si Moldova sub forma de 39 de comunicari stiintifice, 2 monografii, 1 capitol in monografie, 3 manuale, 1 capitol in manual, 52 de articole, 22 de brevete de inventie si alte obiecte de proprietate intelectuala, 49 de materiale la saloanele de inventii, 4 teze de doctorat sustinute, 4 teze de licenta sustinute, 9 teze de master sustinute, 8 acte de testare si implementare

    Synthesis and evaluation of naphthoquinone derivatives for anticancer applications

    Get PDF
    Introducere. Cancerul rămâne o cauză principală de mortalitate la nivel global, cu aproximativ 10 milioane de decese anual, iar incidența acestuia este așteptată să crească. Tratamentele convenționale, inclusiv chimioterapia, suferă adesea de lipsă de selectivitate, rezultând în efecte secundare severe și eficacitate limitată din cauza mecanismelor de rezistență multidrog (MDR) [1,2]. Naftochinonele, recunoscute pentru proprietățile lor farmacologice diverse, au demonstrat potențial în țintirea selectivă a celulelor canceroase. Acestea manifestă activitate anticancerigenă prin mecanisme multiple, cum ar fi generarea de specii reactive de oxigen (ROS) [3], inhibarea topoizomerazei ADN [4] și inducerea apoptozei, făcându-le o clasă promițătoare pentru dezvoltarea terapiilor multimodale împotriva cancerului [5]. Scopul lucrării. Explorarea potențialului derivaților de naftochinonă ca agenți anticancerigeni multifuncționali, cu citotoxicitate selectivă asupra diverselor linii celulare de cancer. Material și metode. S-au utilizat substanțe chimice de calitate reactivă. Compușii sintetizați au fost caracterizați structural utilizând 1H-, 13C-RMN, IR, GC-MS și analiză elementală. Proprietățile anticancerigene au fost evaluate prin teste de citotoxicitate pe mai multe linii celulare de cancer, inclusiv adenocarcinom pancreatic (Capan-1), carcinom colorectal (HCT116), glioblastom (LN229) și diverse linii de leucemie, conform metodelor descrise în [6]. Rezultate. Au fost sintetizați mai mulți derivați noi de 2,5-dihidroxi-1,4-naftochinonă, folosind 2-hidroxi-juglona și aldehide în prezența esterului Hantzsch. Această sinteză a implicat utilizarea diferitelor aldehide aromatice, precum și aldehide alifatice de origine naturală și sintetică. Studiile au demonstrat că, în cazul aldehidelor aromatice, adăugarea la 2-hidroxi-juglona decurge conform metodei stabilite. Cu toate acestea, când au fost utilizate aldehide naturale, reacția a dus la formarea unor produse neașteptate. Unii dintre derivații nou sintetizați au fost testați pentru activitate anticancerigenă pe un spectru larg de linii celulare, inclusiv adenocarcinom pancreatic, carcinom colorectal, glioblastom, carcinom pulmonar, leucemie limfoblastică acută, leucemie mieloidă acută, leucemie mieloidă cronică și limfom non-Hodgkin. Rezultatele preliminare au indicat că anumiți compuși au prezentat o bioactivitate semnificativă, cu valori IC50 în intervalul 1–2 µM, evidențiind potențialul lor ca agenți anticancerigeni puternici (rezultate nepublicate). Concluzii Acest studiu a sintetizat și caracterizat derivați de 2-hidroxi-juglona cu fragmente alifatice diferite, care au demonstrat activitate anticancerigenă semnificativă. Aceste rezultate subliniază potențialul juglonelor 2-hidroxi ca agenți versatili, capabili să depășească limitările terapiilor convenționale în ceea ce privește rezistența și toxicitatea. Cuvinte cheie: naftochinone, juglona, activitate anticancerigenă, citotoxicitateIntroduction. Cancer remains a major cause of mortality globally, accounting for approximately 10 million deaths annually, and its incidence is expected to rise. Conventional treatments, including chemotherapy, often suffer from a lack of selectivity, resulting in severe side effects and limited efficacy due to multidrug resistance (MDR) mechanisms [1,2]. Naphthoquinones, recognized for their diverse pharmacological properties, have shown promise in selectively targeting cancer cells. They exhibit anticancer activity through multiple mechanisms, such as reactive oxygen species (ROS) generation [3], DNA topoisomerase inhibition [4], and apoptosis induction, making them a promising class for developing multimodal cancer therapies [5]. Aim of the study. To explore the potential of naphthoquinone derivatives as multifunctional anticancer agents with selective cytotoxicity across various cancer cell lines. Material and methods. Reagent-grade chemicals were used. Synthesized compounds were structurally characterized using 1H- and 13C-NMR, IR, GC-MS, and elemental analysis. Anticancer properties were assessed using cytotoxicity assays across multiple cancer cell lines, including pancreatic adenocarcinoma (Capan-1), colorectal carcinoma (HCT-116), glioblastoma (LN229), and several leukemia lines via methods described in [6]. Results. The number of new 2,5-dihydroxy-1,4-naphthoquinone derivatives were synthesized from 2-hydroxy-juglone and aldehydes in the presence of Hantzsch ester. This synthesis utilized a variety of aromatic aldehydes, such as anisic, vanillic, and 4-N,Ndimethylaminobenzaldehyde, as well as aliphatic aldehydes of both natural and synthetic origin. The studies have demonstrated that with aromatic aldehydes, the addition to 2- hydroxy-juglone proceeds as per the established method. However, when natural aldehydes were used, the reaction led to the formation of some unexpected products. Some of the newly synthesized derivatives were tested for anticancer activity across a range of cancer cell lines, including Pancreatic Adenocarcinoma, Colorectal Carcinoma, Glioblastoma, Lung Carcinoma, Acute Lymphoblastic Leukemia, Acute Myeloid Leukemia, Chronic Myeloid Leukemia, and non-Hodgkin Lymphoma. Preliminary results indicated that select compounds exhibited significant bioactivity, with IC50 values in the 1–2 µM concentration range, highlighting their potential as potent anticancer agents (unpublished results). Conclusions. This study synthesized and characterized 2-hydroxyjuglone derivatives with different aliphatic fragments, which demonstrated significant anticancer activity. These results underscore the potential of 2-hydroxyjuglones as versatile agents capable of addressing resistance and toxicity limitations in conventional therapies

    Going Beyond Counting First Authors in Author Co-citation Analysis

    Get PDF
    The present study examines one of the fundamental aspects of author co-citation analysis (ACA) - the way co-citation counts are defined. Co-citation counting provides the data on which all subsequent statistical analyses and mappings are based, and we compare ACA results based on two different types of co-citation counting - the traditional type that only counts the first one among a cited work's authors on the one hand and a non-traditional type that takes into account the first 5 authors of a cited work on the other hand. Results indicate that the picture produced through this non-traditional author co-citation counting contains more coherent author groups and is therefore considerably clearer. However, this picture represents fewer specialties in the research field being studied than that produced through the traditional first-author co-citation counting when the same number of top-ranked authors is selected and analyzed. Reasons for these effects are discussed

    Synthesis of 3,5-disubstituted-4,5-dihydro-(1h-pyrazol-4-yl)-1h1,2,4-triazoles

    Get PDF
    Acest studiu a fost susținut de proiectul de cercetare nr. 010601, finanțat de Ministerul Educației și Cercetării al Republicii Moldova.Introducere. Este cunoscut faptul, că heterociclurile cu cinci membri care conțin atomi de azot sau de oxigen sunt fragmente structurale ale unui număr de compuși naturali și sintetici, a unor substanțe biologic active [1-2]. Un interes deosebit prezintă compușii care conțin fragmente din mai multe clase biologic active, cum ar fi pirazoli și triazoli. După cum a fost arătat anterior, vinil triazolii care conțin în calitate de a doua funcție halogen, nitro sau gruparea alchil sunt substanțe disponibile [3]. Interesul nostru pentru chimia acestui grup de substanțe este legat de investigarea posibilității de a introduce în moleculele lor un fragment pirazolic, care reprezintă clase importante de compuși heterociclici cu cinci membri biologic activi. Scopul lucrării. Sinteza a unor noi 3,5-disubstituiți-4,5-dihidro-(1H-pirazol-4-il)-1H1,2,4-triazoli, studiul structurii și proprietăților acestora. Material și metode. Produsele chimice utilizate au fost de calitate reactiv și au fost folosite așa cum au fost primite. Spectrele ¹H și ¹³C RMN au fost înregistrate pentru soluții de DMSO- d6 2% pe un aparat „Bruker-Avance III” (400,13 și 100,61 MHz). Spectrele IR au fost înregistrate pe un spectrofotometru Spectrum 100 FT-IR (Perkin - Elmer) utilizând accesoriul universal ATR pentru probe. Toate produsele au fost analizate prin analiză elementală CHN (analizor Elementar Vario EL). Punctele de topire (necorectate) au fost determinate pe un aparat Boetius. Cromatografia pe strat subțire a fost realizată pe plăci TLC de aluminiu Merck, acoperite cu gel de silice 60 și indicator fluorescent F254. Rezultate. În cadrul acestei lucrări s-a constatat, că interacțiunii enonei cu hidratul de hidrazină în acid acetic, împreună cu formarea perechii diastereomerice din șirul 4,5- dihidro-1H-pirazolinic decurge acilarea produsului de ciclizare și eliminarea fragmentului triazolic cu formarea pirazolului 3,5-disubstituit. Acest proces deschide calea pentru sinteza substanțelor construite specific în seria de pirazoli. Reacția de adiție conjugată a hidratului de hidrazină în acid acetic are loc printr-un mecanism de eliminare bimoleculară E2, cu formarea ciclului cel mai substituit (regula lui Zaitsev) sau prin conversia bazelor de amoniu cuaternar, cu formarea unui compus alternativ (regula lui Hofmann) - pirazolul 3,5-disubstituit (19%). Adductul țintă al hidratului de hidrazină cu viniltriazolul se formează în principal ca trans-izomerul de 4,5-dihidro-1H-pirazolinic (18%), iar cis-izomerul în cantități urme (1,4%).Structura izomerului cis a fost confirmată prin analiză cu raze X. Concluzii. Datele obținute pentru reacția de cicloadiție dipolară și reacția de eliminare completează noile idei teoretice despre reactivitatea cetonelor α,β- nesaturate. pentru prepararea într-un singur reactor a compușilor care conțin fragmentul din două clase biologic active, cum ar fi pirazoli și triazoli cu activitate biologică potențială.Introduction. Five-membered heterocycles containing nitrogen atom are known to be structural fragments of a number of natural and synthetic compounds and biologically active substances [1-2]. Of interest are compounds containing fragments of several biologically active classes such as pyrazoles and triazoles. As was shown previously [3], vinyltriazoles containing halogen, nitro- or alkyl groups at the second level of function are accessible substances. Our interest in the chemistry of this group of substances is related to the investigation of the possibility of introducing a pyrazoline fragment into their molecules, which represent important classes of biologically active five-membered heterocyclic compounds. Aim of the study. Synthesis of new 3,5-disubstituted-4,5-dihydro-(1H-pyrazol-4-yl)-1H1,2,4-triazoles, study of their structure and properties. Material and methods. The chemicals used were of reagent grade and used as received. 1H and 13C NMR spectra have been recorded for DMSO- d6 2% solutions on a „BrukerAvance III” (400.13 and 100.61 MHz). IR spectra were recorded on a Spectrum 100 FT-IR spectrophotometer (Perkin - Elmer) using the universal ATR sampling accessory. All products were analysed by CHN elemental analysis (Elementar Vario EL analyser). Melting points (uncorrected) were determined on a Boetius apparatus. Thin-layer chromatography was carried out on Merck aluminum TLC plates, silica gel 60 coated with fluorescent indicator F254. Results. Within the framework of this work it was found that the interaction of enones with hydrazine hydrate in acetic alongside with the process of heterocyclization, both acetamides are formed and the triazole substituent is eliminated. This process paves the way for the synthesis of specifically constructed substances in the pyrazole series. The reaction of conjugated addition of hydrazine hydrate in acetic acid proceeds by the mechanism of bimolecular elimination E2 with the formation of the most substituted cycle (Zaitsev's rule) or conversion of quaternary ammonium bases, with the formation of an alternative compound (Hofmann's rule) - 3,5-disubstituted pyrazole (19%). The target adduct of hydrazine hydrate to the vinyltriazole is formed mainly as the trans-isomer- 4,5- dihydro-1H-pyrazol with triazol fragment (18%), and the cis-isomer in trace amounts (1,4%). The structure of compound was confirmed by X-ray analysis. Conclusions. The obtained data on the dipolar cycloaddition reaction and the elimination reaction complement the new theoretical ideas about the reactivity of α,β-unsaturated ketones. The developed new effective method for the one-pot preparation of compounds containing fragment of two biologically active classes such as pyrazoles and triazoles with potential biological activity

    Variations on the Author

    Get PDF
    “Variations on the Author” discusses two of Eduardo Coutinho’s recent films (Um Dia na Vida, from 2010, and Últimas Conversas, posthumously released in 2015) and their contribution to the general question of documentary authorship. The director’s filmography is characterized by a consistent yet self-effacing form of authorial self-inscription: Coutinho often features as an interviewer that rather than express opinions propels discourses; an interviewer that is good at listening. This mode of self-inscription characterizes him as an author who is not expressive but who is nonetheless markedly present on the screen. In Um Dia na Vida, however, Coutinho is completely absent form the image, while Últimas Conversas, on the contrary, includes a confessional prologue that moves the director from the margins to the center of his films. This article examines the ways in which these works stand out in the filmography of a director who offers new insights into the notion of cinematic authorship

    Feeding the bees in the spring period

    Get PDF
    Only AbstractThe aim of this research is to study the effect of the biostimulant CobalRibo on the growth, early development and productivity of bee families applied in bee feed during the spring period in the absence of a maintenance honey crop. Feeding bees in the spring period, from April to the first harvest, with a mixture of 50% sugar syrup and 3.0 ml/l of CobalRibo biostimulant in the amount of 1.0 liter once in 6 days provides increased fertility rates of queen bees, brood number and honey productivity

    Appropriate Similarity Measures for Author Cocitation Analysis

    Get PDF
    We provide a number of new insights into the methodological discussion about author cocitation analysis. We first argue that the use of the Pearson correlation for measuring the similarity between authors’ cocitation profiles is not very satisfactory. We then discuss what kind of similarity measures may be used as an alternative to the Pearson correlation. We consider three similarity measures in particular. One is the well-known cosine. The other two similarity measures have not been used before in the bibliometric literature. Finally, we show by means of an example that our findings have a high practical relevance.information science;Pearson correlation;cosine;similarity measure;author cocitation analysis
    corecore