Pharmacokinetics and Pharmacodynamics (E-Journal)
Not a member yet
349 research outputs found
Sort by
Исследование фармакокинетики и биодоступности в создании новых оригинальных лекарственных средств пептидной структуры и их оптимальных лекарственных форм
Get PDFThe review focuses on the pharmacokinetics and bioavailability studies for creating new original drugs peptide structure. Much attention is paid to methods for the quantitative determination of peptide compounds in biological material, the study of their pharmacokinetic characteristics, factors that affect the bioavailability of these substances, as well as provide some pharmacokinetic data embedded in the practice of medicines peptide structure.В обзоре акцентируется внимание на исследованиях фармакокинетики и биодоступности при создании новых оригинальных препаратов пептидной структуры. Большое внимание уделяется методам количественного определения пептидных соединений в биоматериале, изучению их фармакокинетических характеристик, факторам, влияющих на биодоступность этих веществ, а также приводятся некоторые фармакокинетические данные по внедрённым в медицинскую практику лекарственным препаратам пептидной структуры
ВЭЖХ определение, фармакокинетика и относительная биодоступность левофлоксацина производства ООО «ОЗОН», Россия
Get PDFA simple, specific, sensitive and reproducible good method for quantitative determination of Levofloxacin in plasma using HPLC with UV-spectrophotometric detection. With this technique the pharmacokinetics and relative bioavailability of domestic generic of levofloxacin in 18 healthy volunteers after a single oral dose of 500 mg. Found that the drug being tested, levofloxacin (OOO «Ozone», Russia) is bioequivalent to the reference drugs Tavanic® («Sanofi Winthrop Industry», France).Описана простая, специфичная, чувствительная и хорошо воспроизводимая методика количественного определения левофлоксацина в плазме крови с применением высокоэффективной жидкостной хроматографии с УФ- спектрофотометрическим детектированием. С помощью настоящей методики изучена фармакокинетика и относительная биодоступность отечественного воспроизведённого препарата левофлоксацин у 18 здоровых добровольцев после однократного перорального приёма в дозе 500 мг. Установлено, что тестируемый препарат левофлоксацин (ООО «Озон», Россия) является биоэквивалентным препарату сравнения Таваник® («Санофи Винтроп Индустрия», Франция)
Особенности фармакокинетики антисмысловых олигонуклеотидных препаратов
Get PDFThis review covers the pharmacokinetic characteristics of the various antisense oligonucleotide drugs. A comparison of the pharmacokinetics of drugs first and second generation. As well as the influence on the pharmacokinetics of the chemical modification of the molecule.В обзоре рассмотрены фармакокинетические особенности различных антисмысловых олигонуклеотидных препаратов. Проведено сравнение фармакокинетики препаратов первого и второго поколения. А так же рассмотрено влияние на фармакокинетику химической модификации молекулы
Исследование биоэквивалентности препаратов содержащих мемантин
Get PDFAt present, Russia has developed domestic analogue of Memantine Akatinol — Memaneyrin in the form of droplets which is pharmaceutically equivalent drug memantine Akatinol. The aim of this study was to investigate the bioequivalence of the two formulations of memantine: Memaneyrin (drops, 10 mg) and Akatinol memantine (drops, 10 mg). Bioequivalence assessment was carried out by determining the concentration of memantine in plasma of volunteers, which was determined by HPLC with mass spectrometric detection.В настоящее время в России разработан отечественный аналог Мемантина акатинола — Меманейрин в виде капель, который фармацевтически эквивалентен препарату Акатинол мемантин. Целью настоящей работы являлось исследование биоэквивалентности двух препаратов мемантина: Меманейрин (капли, 10 мг) и Акатинол мемантин (капли, 10 мг). Оценка биоэквивалентности проводилась путём определения концентрации мемантина в плазме крови добровольцев, которая определялась методом ВЭЖХ с масс-спектрометрическим детектором
Изучение фармакокинетики трёх лекарственных форм препарата для регенеративной генной терапии повреждений поверхностных тканей человека различной этиологии
Get PDFThe purpose of this study was to compare the pharmacokinetic and pharmacodynamic parameters of three formulations of a new drug on the basis of plasmid DNA pCIGF for regenerative gene therapy damage the surface of human tissues of various etiologies. Preclinical study of the pharmacological properties of the drug and drug safety carried out in mice, which was administered once and twice. Introduction of liquid and lyophilized forms of the drug was carried out by intramuscular injection, topically applied gel form. Analyzed various organs: brain, heart, blood, lung, liver, kidney, spleen, muscle for the presence of plasmid depending on the time after administration.Целью настоящего исследования явилось сравнение фармакокинетических и фармакодинамических показателей трёх лекарственных форм нового лекарственного препарата на основе плазмидной ДНК pCIGF для регенеративной генной терапии повреждений поверхностных тканей человека различной этиологии. Доклиническое исследование фармакологических свойств и лекарственной безопасности препарата проведено на мышах, которым препарат вводился однократно и двукратно. Введение жидкой и лиофилизованной форм препарата проводили внутримышечно, гелевая форма применялась наружно. Анализировали различные органы: мозг, сердце, кровь (лейкоцитарную массу и сыворотку), лёгкое, печень, почку, селезёнку, мышцу (место укола) на наличие в них плазмиды в зависимости от времени после введения
Исследование сравнительной биоэквивалентности препаратов Пиоглитазон таблетки, 20 мг (АО «Химфарм», Республика Казахстан) и Актос® таблетки, 30 мг («Eli Lilly Holdings, Takeda Global Research and Development Centre Europe Ltd»)
Get PDFWithin the cross, a single, open, randomized study with a two-week washout period, the two sequences has been studied bioequivalence of tablet forms two pioglitazone 18 volunteers (30 mg dosage). Plasma samples were analyzed by a validated HPLC-MS/MS within 48 hours. Analyzed for drugs following pharmacokinetic parameters were calculated: AUC0-t, Cmax, tmax, Cmax /AUC. 90% confidence interval for log-transformed values of AUC0-t was 0.945 — 1.066 and Cmax — 0,871 — 1,044. The study concluded that bioequivalence compared pioglitazone drugs.В рамках перекрёстного, однократного, открытого, рандомизированного исследования с двухнедельным периодом отмывки, с двумя последовательностями была изучена биоэквивалентность двух таблетированных форм пиог-литазона на 18 добровольцах (дозировка 30 мг). Образцы плазмы крови анализировали валидированным методом ВЭЖХ-МС/МС в течение 48 часов. Для анализируемых препаратов рассчитаны следующие фармакокинетические параметры: AUC0-t, Cmax, tmax, Cmax/AUC. 90% доверительный интервал для логарифмически преобразованных значений AUC0-t составил 0,945 — 1,066 и для Cmax — 0,871 — 1,044. По результатам исследования был сделан вывод о биоэквивалентности сравниваемых препаратов пиоглитазона
Оценка биоэквивалентности двух таблетированных форм лизиноприла на здоровых добровольцах
Get PDFUnder cross, single, open, randomized trial with 1 week washout period, with two sequences of 18 volunteers studied bioequivalence coated tablets, two manufacturers of lisinopril (20 mg dose). The concentration of lisinopril in the plasma samples was determined using HPLC with fluorimetric detection within 72 hours for the investigated preparations the following pharmacokinetic parameters were calculated:AUC0-∞, Cmax, tmax, Cmax/AUC. 90% confidence interval relations AUC0-∞ compared drugs totaled 0.8520 — 1.2102 for Cmax — 0,9288 — 1,1451. In addition to the 90% confidence intervals, analysis of variance revealed no statistically significant differences between the studied drugs. Concluded bioequivalence compared drugs lisinopril.В рамках перекрёстного, однократного, открытого, рандомизированного исследования с периодом отмывки 1 неделя, с двумя последовательностями на 18 добровольцах изучена биоэквивалентность таблеток, покрытых оболочкой, лизиноприла двух производителей (доза 20 мг). Концентрацию лизиноприла в образцах плазмы крови определяли методом ВЭЖХ с флуориметрическим детектированием в течение 72 ч. Для исследуемых препаратов рассчитаны следующие фармакокинетические параметры: AUC0-∞, Cmax, tmax, Cmax/AUC. 90% доверительный интервал отношений AUC0-» сравниваемых препаратов составил 0,8520 — 1,2102 и для Cmax — 0,9288 — 1,1451. В дополнение к 90% доверительным интервалам, дисперсионный анализ не выявил статистически значимых различий между изучаемыми препаратами. Сделан вывод о биоэквивалентности сравниваемых препаратов лизиноприла
Экспериментальное исследование фармакокинетики рифабутина в липосомальной форме
Get PDFOn mongrel male rats studied pharmacokinetics of rifabutin in liposomal form, the relative bioavailability and tissue distribution after intratracheal administration, evaluated pharmacokinetic linearity. To determine rifabutin in plasma and organs were developed and validated HPLC method with UV detection. In the course of the study established a new linear pharmacokinetics of liposomal form of rifabutin dose range 6.5-26 mg/kg, calculate the main pharmacokinetic parameters found that rifabutin intensively distributed in highly vascularized organs, its content in poorly vascularized organs is much lower. After injection the highest concentration of active substance is observed at the injection site, namely the lungs. Relative bioavailability of rifabutin in liposomal form in this experiment was 522%.На беспородных крысах-самцах изучена фармакокинетика препарата рифабутин в липосомальной форме, относительная биодоступность и распределение в тканях после эндотрахеального введения препарата, проведена оценка линейности фармакокинетики. Для определения рифабутина в плазме крови и органах был разработан и валидирован метод ВЭЖХ с УФ-детекцией. В ходе проведенного исследования установлена линейность фармакокинетики новой липосомальной формы рифабутина в диапазоне доз 6.5-26 мг/кг, рассчитаны основные фармакокинетические параметры, установлено, что рифабутин интенсивно распределяется в сильно васкуляризированные органы, содержание его в слабо васкуляризированных органах значительно ниже. После введения препарата наибольшая концентрация действующего вещества наблюдается в месте введения, а именно в легких. Относительная биодоступность препарата Рифабутин в липосомальной форме в проведенном эксперименте составила 522%
ОТ ГЛАВНОГО РЕДАКТОРА
Get PDFНедавно состоялось заседание Круглого стола по поправкам к Федеральному закону «Об обращении лекарственных средств» в части взаимозаменяемости лекарственных препаратов. В заседании принимали участие представители РАМН, МЗ РФ и ФГБУ НЦЭСЭМП МЗ РФ. С сообщениями выступили член-корр. РАМН А.А. Фирсов, проф. В.П. Жердев, член-корр. РАМН Т.А. Гуськова, академик РАН и РАМН С.Б. Середенин и другие. Обсуждались проблемы, связанные с проведением исследований эквивалентности лекарственных препаратов и экспертизой результатов этих исследований.Одной из важных тем, затронутых на заседании, стало неудовлетворительное положение с экспертизой документации по препаратам, представляемым на государственную регистрацию. В связи с этим была отмечена необходимость восстановления Фармакокинетической и Токсикологической комиссий, а также специализированных комиссий по группам лекарственных препаратов, которые следует сформировать из числа ведущих специалистов соответствующего профиля, не являющихся штатными сотрудниками Экспертного учреждения. В письме, направленном в МЗ РФ, были предложены соответствующие поправки в Федеральный закон, которые будут способствовать кардинальному улучшению нынешнего состояния дел с регистрацией лекарственных препаратов. Однако реакции на это письмо со стороны МЗ РФ до сих пор не последовало.Серьёзную озабоченность специалистов вызывают и нелепые предложения решать проблему взаимозаменяемости лекарственных препаратов путём оценки их терапевтической эквивалентности. Такая оценка воспринимается чуть ли не как альтернатива оценке фармакокинетической эквивалентности (биоэквивалентности), хотя ни порядок проведения исследований терапевтической эквивалентности, ни анализ их результатов (в частности, статистические подходы к оценке терапевтической эквивалентности) до сих пор никак не регламентированы, а широкомасштабные клинические испытания генерических препаратов не могут иметь коммерческой перспективы. Подобные предложения не только ничем не обоснованы, но контрпродуктивны, поскольку способны привести к резкому удорожанию и замедлению процесса регистрации лекарственных средств.Попытки подмены строго регламентированных исследований биоэквивалентности ничем не регламентируемой оценкой терапевтической эквивалентности косвенно отразились и на порядке проведения доклинических испытаний генерических препаратов. До недавнего времени оценка их качества базировалась как на токсикологических, так и на фармакокинетических исследованиях, в частности оценке относительной биодоступности препаратов. Именно по результатам фармакокинетических исследований удавалось объективно оценить целесообразность проведения клинических исследований (в том числе биоэквивалентности препаратов). К сожалению, как неоднократно отмечалось на заседании Круглого стола, этот аспект оценки качества воспроизведённых препаратов вообще выпал из поля зрения разработчиков Закона «Об обращении лекарственных средств», несмотря на существующие «Методические рекомендации по проведению доклинических исследований фармакокинетики лекарственных средств», в которых чётко определены все этапы проведения такого рода исследований, дающих объективную оценку качества воспроизведённых и оригинальных лекарственных препаратов.Участники Круглого стола отметили назревшую необходимость организации выборочного контроля качества генерических препаратов, поступающих в аптечную сеть, в контексте их биоэквивалентности оригинальным лекарственным средствам.Уважаемые читатели, ждём Ваших отзывов и предложений по обсуждаемым вопросам.
Изучение эффектов инъекционной формы гимантана на экспериментальных моделях паркинсонического синдрома
Get PDFГимантан в инъекционной лекарственной форме при различных способах однократного и субхронического парентерального введения проявляет позитивный дозозависимый эффект на различных экспериментальных моделях паркинсонического синдрома. Сравнительный анализ активности инъекционной формы гимантана при парентеральном введении, выявил большую выраженность эффекта внутривенного применения гимантана относительно внутрибрюшинного. Полученные результаты указывают на возможность применения инъекционной формы гимантана при внутривенном введении в меньшей дозе. При сравнении противопаркинсонического действия гимантана при его парентеральном введении (особенно внутривенном) с активностью амантадина гидрохлорида (Мидантана) показан более выраженный эффект гимантана в условиях использованных экспериментальных моделей