Pharmacokinetics and Pharmacodynamics (E-Journal)
Not a member yet
349 research outputs found
Sort by
Особенности влияния антиоксиданта этилметилгидроксипиридина малата и лекарственного средства убидекаренон на плазменные концентрации убихинона, убихинола и редокс-статус коэнзима Q10
Full text linkRelevance. Coenzyme Q10 is one of the main components that maintain the balance of the body's redox regulatory system. Although some studies have examined plasma concentrations of CoQ10 in various diseases, the distribution of ubiquinol and ubiquinone, as well as the redox state of CoQ10, remain largely unexplored. The purpose of the study. The purpose of the study was to study the ratio of ubiquinone and ubiquinol concentrations in patients with chronic heart failure (CHF) administrating the antioxidant ethylmethylhydroxypyridine malate and the domestic drug ubidecarenone (CoQ10 drug). Methods. The study included 58 patients with functional class (FC) of CHF 0−III (according to NYHA), who were divided into 2 groups for subsequent assessment of the effect of ethylmethylhydroxypyridine malate and ubidecarenone on endogenous plasma concentrations of total CoQ10, ubiquinol and ubiquinone. The concentrations of the studied substances were determined by HPLC-MS/MS in the multiple reaction monitoring mode. Results. The study revealed that with additional administration of the drug ubidecarenone, there was an increase in the concentration of coenzyme Q10 (+25.0 Δ%), a significant increase in the concentration of ubiquinol (+43.4 Δ%), as well as a sharp increase in redox state (+74.6 Δ%) compared to the control group. During administration of ethylmethylhydroxypyridine malate in addition to standard therapy, patients experienced a statistically significant increase in the concentration of coenzyme Q10 (+20.22 Δ%), a significant increase in the concentration of ubiquinol (+25.0 Δ%) and ubiquinone (+17.7 Δ%) according to compared with a control group receiving standard therapy. Conclusion. With the additional administration of ethylmethylhydroxypyridine malate and ubidecarenone to standard therapy, a statistically significant increase in the concentration of total CoQ10 is observed. However, when administrating ubidecarenone, a sharp increase in the redox state of CoQ10 is observed due to its reduced form — ubiquinol. While during administration of ethylmethylhydroxypyridine malate, it is observed an unreliable but positive trend towards an increase in the redox state of CoQ10 due to a statistically significant increase in the concentration of both ubiquinone and ubiquinol.Актуальность. Коэнзим Q10 (CoQ10) является одним из основных компонентов, поддерживающих баланс окислительно-восстановительной системы регуляции организма. Несмотря на то, что в некоторых исследованиях изучаются плазменные концентрации CoQ10 при различных заболеваниях, распределение убихинола и убихинона, а также редокс-статус CoQ10 остаются практически неизученными. Цель. Целью исследования послужило изучение соотношения концентраций убихинона и убихинола у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН), принимающих антиоксидант этилметилгидроксипиридина малат и отечественный лекарственный препарат убидекаренон (препарат коэнзим Q10). Методы. В исследование было включено 58 больных с 0−III функциональным классом (ФК) ХСН (по NYHA), которые были распределены на 2 группы для последующей оценки влияния этилметилгидроксипиридина малата и убидекаренона на эндогенную плазменную концентрацию общего CoQ10, убихинола и убихинона. Концентрации изучаемых веществ определяли методом ВЭЖХ-МС/МС в режиме мониторинга множественных реакций. Результаты. В ходе исследования выявили, что при дополнительном приёме препарата убидекаренон наблюдалось увеличение концентрации коэнзима Q10 (+25,0 Δ %), значительный рост концентрации убихинола (+43,4 Δ %), а также резкое увеличение редокс-статуса (+74,6 Δ %) по сравнению с контрольной группой. При приёме этилметилгидроксипиридина малата в дополнение к стандартной терапии у больных наблюдался статистически значимый рост концентрации коэнзима Q10 (+20,22 Δ %), достоверное увеличение концентрации убихинола (+25,0 Δ %) и убихинона (+17,7 Δ %) по сравнению с контрольной группой, принимающей стандартную терапию. Заключение. При дополнительном приёме этилметилгидроксипиридина малата и убидекаренона к стандартной терапии наблюдается статистически значимый рост концентрации общего CoQ10. Однако при приёме убидекаренона наблюдается резкий рост редокс-статуса CoQ10 за счёт его восстановленной формы — убихинола, в то время как при приёме этилметилгидроксипиридина малата можно наблюдать недостоверную, но положительную тенденцию к увеличению редокс-статуса CoQ10 за счёт статистически достоверного увеличения концентрации как убихинона, так и убихинола
Пептиды плаценты: антибактериальные эффекты
Full text linkMass spectrometric sequencing of peptides in Laennec indicated the presence of 5 peptides in the drug, the biological activity of which may determine the antibacterial properties of the drug. The most significant result of this study is the presence in Laennec of a fragment of the antibacterial peptide cathelicidin (LL-37), an important vitamin D-dependent factor of innate immunity. Other Laennec peptides help reduce excess inflammation by inhibiting the activity of the NF-kB protein, which mediates the effects of TNF-α.Масс-спектрометрическое секвенирование пептидов в составе Лаеннека указало на наличие в составе препарата 5 пептидов, биологическая активность которых может обуславливать антибактериальные свойства препарата. Наиболее значимым результатом настоящего исследования является нахождение в составе Лаеннека фрагмента антибактериального пептида кателицидина (LL-37), важного витамин-D-зависимого фактора врождённого иммунитета. Другие пептиды Лаеннека способствуют снижению избыточного воспаления посредством ингибирования активности белка NF-kB, опосредующего эффекты ФНО-α
Определение состава фармацевтической субстанции, используемой в средстве, обладающем антиаритмическим действием
Full text linkCardiac arrhythmias are the most common pathologies of the cardiovascular system. Allapinin® and Allaforte® from “Pharmcenter VILAR” are effective IC-class antiarrhythmic agents. The main component of these drugs is a pharmaceutical substance with INN: lappaconitine hydrobromide, which in addition to lappaconitine hydrobromide itself, contains impurities of other diterpene alkaloids. This work is devoted to a detailed analysis of the alkaloid composition of a new pharmaceutical substance isolated from roots and rhizomes, as well as from the aerial part of plants of the genus Aconite (monkshood, wolfsbane) of the Ranunculaceae family (buttercups) using chromato-mass spectrometry and NMR spectroscopy. In addition, an assessment was made of the quantitative ratios of alkaloids in several samples of pharmaceutical substances isolated from different batches of medicinal plant raw materials.Нарушения сердечного ритма наиболее распространены среди патологий сердечно-сосудистой системы. Препараты Аллапинин® и Аллафорте® компании АО «Фармцентр ВИЛАР» являются эффективными антиаритмическими средствами IC-класса. Основным компонентом этих препаратов является фармацевтическая субстанция с МНН – лаппаконитина гидробромид, которая помимо самого лаппаконитина гидробромида содержит примеси других дитерпеновых алкалоидов. Настоящая работа посвящена подробному анализу алкалоидного состава новой фармацевтической субстанции, выделенной из корней и корневищ, а также из надземной части растений рода Aconitum (борец) семейства Ranunculaceae (лютиковые) с использованием хромато-масс спектрометрии и ЯМР-спектроскопии. Кроме того, проведена оценка количественных соотношений алкалоидов в нескольких образцах фармацевтических субстанций, выделенных из разных партий лекарственного растительного сырья (ЛРС)
Изучение антацидного действия лекарственного препарата Антарейт® у здоровых добровольцев
Full text linkThe aim. Study of pharmacodynamic parameters and confirmation of pharmacodynamic equivalence (bioequivalence) of the drugs Antareit® (INN: magaldrate), chewable tablets, 800 mg (Valenta Pharm JSC, Russia) and Riopan (INN magaldrate), chewable tablets, 800 mg (Takeda GmbH, Germany). Material and methods. An open randomized crossover study was conducted to investigate the pharmacodynamics of the study drug Antareit® and the reference drug Riopan, assessing their bioequivalence after taking 2 chewable tablets of the study or reference drug 3 times a day. The study involved 40 healthy volunteers who were randomized into 2 groups of 20 people depending on the sequence of drug administration in study periods I and II. Intragastric acidity was measured with a pH-probe within 30 minutes before and for one hour after taking the study drugs. Based on the data obtained, 90% confidence intervals (CI) were calculated for the pharmacodynamic parameter AUCABL, reflecting the area above the baseline pH. The safety of the study drugs was assessed by the frequency and severity of adverse events (AEs). Results. Statistical analysis showed that the 90% CI for the ratio of the mean values of the AUC ABL parameter of the study drug to the reference drug did not fall below 80% (90% CI: 80.55–119.49). During the study, 18 adverse events (AEs) were reported in 15.4% (6 of 39) of volunteers in the safety population, and there were no statistically significant differences in the incidence of AEs between groups, nor in the incidence of AEs depending on the drug taken. Conclusion. The studied drugs are pharmacodynamically equivalent and have a similar safety profile when administered repeatedly.Цель. Изучение фармакодинамических параметров и подтверждение фармакодинамической эквивалентности (биоэквивалентности) лекарственных препаратов Антарейт® (МНН магалдрат), таблетки жевательные, 800 мг (АО «Валента Фарм», Россия) и Риопан® (МНН магалдрат), таблетки жевательные, 800 мг (Такеда ГмбХ, Германия). Материал и методы. Проведено открытое рандомизированное перекрёстное исследование по изучению фармакодинамики исследуемого препарата Антарейт® и референтного препарата Риопан®, с оценкой их биоэквивалентности после приёма 2 жевательных таблеток исследуемого или референтного препарата 3 раза в день. В исследовании приняли участие 40 здоровых добровольцев, которые были рандомизированы в 2 группы по 20 человек в зависимости от последовательности приёма препаратов в периодах исследования I и II. В течение 30 минут до приёма и далее на протяжении часа после приёма исследуемых препаратов при помощи pH-зонда проводилось измерение внутрижелудочной кислотности. На основании полученных данных рассчитывали 90 % доверительные интервалы (ДИ) для фармакодинамического параметра AUCABL, отражающего площадь превышения pH над исходным значением (above the baseline). Безопасность исследуемых препаратов оценивалась по частоте и тяжести нежелательных явлений (НЯ). Результаты. Статистический анализ показал, что 90 % ДИ для отношения средних значений параметра AUCABL исследуемого препарата к референтному препарату не опускался ниже 80 % (90 % ДИ: 80,55–119,49). В ходе проведения исследования было зарегистрировано 18 нежелательных явлений (НЯ) у 15,4 % (6 из 39) добровольцев в популяции безопасности, при этом отсутствовали статистически значимые различия по частоте НЯ между группами, а также по частоте НЯ в зависимости от принятого препарата. Заключение. Исследуемые препараты являются фармакодинамически эквивалентными и обладают сходным профилем безопасности при многократном приёме
Сравнительная оценка лекарственных препаратов с действующим веществом фебуксостат различных производителей, представленных на рынке РФ, на основании исследования теста кинетики растворения
Full text linkIntroduction. Gout treatment drugs are widely represented on the pharmaceutical market of the Russian Federation, including those with INN febuxostat. These drugs differ in excipients composition, in the dosage form (tablets and capsules) and production technology. The Dissolution Kinetics Test was chosen to assess the rate and extent of active ingredient release for drugs with INN febuxostat for different manufacturers as in vitro test dissolution allows to suggest the release from the dosage form in vivo. The rate and percent of active substance release are factors that have a direct impact on the bioavailability of drugs. Drug release was studied in a phosphate buffer solution pH 6.8, sampling was carried out at time points 0 min, 5 min, 10 min, 15 min, 20 min, 30 and 45 min. The analysis of the obtained solutions was carried out using the UV spectrophotometry method at a wavelength of 317 nm. The comparison of dissolution profiles was carried out in accordance with the requirements of Decision of the Council of the Eurasian Economic Commission dated November 3, 2016 N 85 "On approval of the Rules for conducting bioequivalence studies of medicinal products within the framework of the Eurasian Economic Union". The purpose of the study. The purpose of this study was to compare the kinetics of the release of the active substance febuxostat from drugs registered in the territory of the Russian Federation in the form of tablets and capsules. Materials and methods. Drug release studies were performed using the Sotax dissolution tester AT Xtend, Switzerland. Each drug was analyzed in 12 repetitions in a pH 6.8 phosphate buffer dissolution medium, on a "Paddle apparatus", special sinkers were used for capsule dosage forms. The selected samples were analyzed on a Shimadzu UV 1800 UV spectrophotometer, Japan, at a wavelength of 317 nm. Results. Dissolution profile studies for three drugs with the active substance febuxostat were conducted in a phosphate buffer solution pH 6,8. For the studied drugs, the release of febuxostat was observed to be more than 85 % at 15 minutes. The release profiles can be recognized as equivalent without further mathematical processing. Conclusion. Based on the results of dissolution profile studies, no differences were found in dissolution profiles of febuxostat from drugs with different dosage forms (tablets and capsules).Введение. На фармацевтическом рынке РФ широко представлены лекарственные препараты для лечения подагры, в том числе с МНН фебуксостат. Данные препараты отличаются как по составу вспомогательных компонентов, так и по лекарственной форме (таблетки и капсулы) и технологии производства. Для оценки скорости и степени высвобождения действующего вещества для лекарственных препаратов с МНН фебуксостат различных производителей был выбран тест сравнительной кинетики растворения (ТСКР), который позволяет в условия in vitrо предположить высвобождение действующего вещества из лекарственной формы in vivo. Скорость и степень высвобождения действующего вещества являются факторами, которые оказывают непосредственное влияние на биодоступность лекарственных препаратов. Изучение кинетики растворения проводилось для трёх лекарственных препаратов фебуксостата: Подагрель капсулы 80 мг (АО «АКРИХИН», Россия), Аденурик® таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 80 мг (Берлин-Хеми АГ Германия) и Азурикс® таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 80 мг (АО «АЛИУМ», Россия) с использованием среды фосфатного буферного раствора с рН 6,8. Отбор проб среды осуществлялся на временных точках 0 мин, 5 мин, 10 мин, 15 мин, 20 мин, 30 и 45 мин. Анализ полученных растворов производился с помощью метода УФ-спектрофотомерии при длине волны 317 нм. Сопоставление кинетики высвобождения осуществлялось в соответствии с требованиями Правил проведения исследований биоэквивалентности лекарственных препаратов ЕАЭС. Цель исследования. Целью настоящего исследования являлось сопоставление кинетики растворения лекарственных препаратов: Подагрель капсулы 80 мг (АО «АКРИХИН», Россия), Аденурик® таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 80 мг, (Берлин-Хеми АГ, Германия) и Азурикс® таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 80 мг (АО «АЛИУМ», Россия) в целях выборочного сравнения препаратов с МНН фебуксостат, зарегистрированных на территории РФ в виде таблеток и капсул. Материалы и методы. Исследование ТСКР проводили с использованием тестера растворения Sotax AT Xtend, Швейцария. Каждый лекарственный препарат анализировали в 12 повторах в среде растворения фосфатный буфер рН 6,8, на аппарате «Лопастная мешалка», для капсульных лекарственных форм применялись специальные грузила. Отобранные пробы анализировали на УФ-спектрофотометре Shimadzu UV 1800, Япония, при длине волны 317 нм. Результаты. Изучена кинетика растворения для трёх лекарственных препаратов с действующим веществом фебуксостат: Подагрель капсулы 80 мг (АО «АКРИХИН», Россия), Аденурик® таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 80 мг (Берлин-Хеми АГ Германия) и Азурикс® таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 80 мг (АО «АЛИУМ», Россия) с использованием среды фосфатного буферного раствора с рН 6,8 и отбором проб среды, осуществлявшимся на временных точках 0 мин, 5 мин, 10 мин, 15 мин, 20 мин, 30 и 45 мин. Для изученных лекарственных препаратов наблюдалось высвобождение фебуксостата более 85 % на 15-й минуте, что позволило установить эквивалентность профилей высвобождения без дальнейшей математической обработки. Заключение. На основании результатов ТСКР не было обнаружено различий в кинетике высвобождения фебуксостата из лекарственных препаратов, представленных в различных лекарственных формах (таблетками и капсулами)
Оценка фармакокинетики тиозонида при его многократном приёме пациентами с диагнозом туберкулёз лёгких с множественной или широкой лекарственной устойчивостью Mycobacterium tuberculosis
Full text linkRelevance. The increase in the number of cases of multidrug-resistant tuberculosis (MDR-TB) determines the relevance of the development of new anti-TB drugs (ATDs). Determining the pharmacokinetics of a drug in the context of MDR-TB therapy is an integral part of the study of the original drug. Objective. Evaluation of the pharmacokinetic properties of a new original drug, thiozonide, in patients with MDR-TB with multiple doses of the drug. Methods. Thiozonide was used in patients with a verified diagnosis of MDR-TB as part of a clinical trial according to protocol No. THIO22 "Multicenter 12-week doubleblind, randomized, placebo-controlled clinical trial on the selection of optimal dosages of the drug thiozonide, capsules (CJSC Pharm-Sintez") for against the background of standard anti-tuberculosis chemotherapy in patients diagnosed with pulmonary tuberculosis with multidrug-resistant or extensively drugresistant Mycobacterium tuberculosis” (permission of the Ministry of Health of the Russian Federation No. 661 dated 11/24/2014). Results. The pharmacokinetic characteristics of thiozonide were determined during its repeated use in patients diagnosed with pulmonary tuberculosis with multidrug-resistant or extensively drug-resistant mycobacterium tuberculosis, receiving standard anti-tuberculosis chemotherapy, by HPLC with mass spectrometric detection. The time to reach the maximum concentration T max of thiozonide with repeated administration at a dose of 200 mg, 400 mg and 600 mg was 4.21 ± 1.23 hours, 4.9 ± 1.08 and 5.29 ± 0.91, respectively; the half-life T1/2 for the same dosages of the drug was 7.84 ± 1.86, 7.56 ± 1.92 and 6.3 ± 2.12 hours, respectively. The maximum concentration of thiozonide after taking the drug thiozoinide by volunteers was Cmax was observed at the level of 1386.89 ± 533.68 ng / ml in the group taking 200 mg of thiozonide per day, 2684.48 ± 712.40 when taking the drug at a dosage of 400 mg and 5558, 99 ± 2143.81 – at a dosage of 600 mg. Conclusion. A linear dependence of the maximum concentration and the area under the pharmacokinetic curve on the dose taken and also the average concentration of thiozonide in the blood plasma of patients with pulmonary tuberculosis with multidrug resistance of the causative agent of the disease was revealed.Актуальность Рост числа случаев туберкулёза с множественной лекарственной устойчивостью (МЛУ-ТБ) определяет актуальность разработки новых противотуберкулёзных препаратов (ПТП). Цель. Оценка фармакокинетических свойств нового отечественного ПТП тиозонид у пациентов с МЛУ-ТБ при многократном приёме препарата. Методы. Тиозонид применялся у пациентов с верфицированным диагнозом МЛУ-ТБ в рамках клинического исследования по протоколу No ТИО22 «Многоцентровое 12-недельное двойное слепое рандомизированное, плацебо-контролируемое клиническое исследование по подбору оптимальных доз лекарственного препарата тиозонид, капсулы (ЗАО «Фарм-Синтез») на фоне стандартной противотуберкулёзной химиотерапии у пациентов с диагнозом туберкулёза лёгких с множественной или широкой лекарственной устойчивостью микобактерий туберкулёза» (разрешение МЗ РФ № 661 от 24.11.2014). Результаты. Фармакокинетические характеристики тиозонида определялись при его многократном применении у пациентов с диагнозом туберкулёз лёгких с множественной или широкой лекарственной устойчивостью микобактерий туберкулёза, получающих стандартную противотуберкулёзную химиотерапию, методом ВЭЖХ с масс-спектрометрическим детектированием. Время достижения максимальной концентрации Tmax тиозонида при многократном приёме в дозе 200, 400 и 600 мг составило 4,21 ± 1,23 часа, 4,9 ± 1,08 и 5,29 ± 0,91, соответственно; время полувыведения T1/2 для тех же доз препарата составило 7,84 ± 1,86, 7,56 ± 1,92 и 6,3 ± 2,12 часа, соответственно. Максимальная концентрация тиозонида после приёма добровольцами препарата тиозонид Cmax отмечалась на уровне 1386,89 ± 533,68 нг/мл в группе, принимавшей 200 мг тиозонида в сутки, 2684,48 ± 712,40 – при приёме препарата в дозе 400 мг и 5558,99 ± 2143,81 — в дозе 600 мг. Заключение. Выявлена линейная зависимость максимальной концентрации и площади под фармакокинетической кривой от принимаемой дозы и средней концентрации тиозонида в плазме крови пациентов с туберкулёзом лёгких с МЛУ-ТБ
Изучение эффективности препарата Лаеннек при повреждении печени пальмовым маслом у крыс
Full text linkPalm oil is a component of most food products, characterized by a high content of palmitic and oleic acids, an excess of which leads to the formation of tripalmitins, practically do not respond to enzymatic hydrolysis by lipoprotein lipase and predetermine the development of obesity, type 2 diabetes mellitus and atherosclerosis. This paper presents the results of a study of the drug Laennek, produced on the basis of standardized hydrolysates of the human placenta (HRP). The use of HRP under the influence of excessive consumption of palm oil in the diet led to a significant decrease in markers of liver dysfunction (ALT), which increase with an enriched diet of refined palm oil (bilirubin, total protein, ALT, AST). The hepatoprotective effect of Laennek was confirmed by the results of histological and biochemical studies indicating a decrease in the severity and prevalence of fatty liver dystrophy.Пальмовое масло — компонент большинства продуктов питания, отличающийся высоким содержанием пальмитиновой и олеиновой кислот, избыток их приводит к образованию трипальмитинов, которые практически не поддаются ферментативному гидролизу липазой липопротеидов и предопределяют развитие ожирения, сахарного диабета 2 типа и атеросклероза. В настоящей работе представлены результаты исследования препарата Лаеннек, производимого на основе стандартизированных гидролизатов плаценты человека (ГПЧ). Применение ГПЧ при влиянии избыточного потребления пальмового масла в диете приводило к достоверному снижению маркёров дисфункции печени (АЛТ), которые повышаются при обогащённом рационе питания рафинированным пальмовым маслом (билирубин, общий белок, АЛТ, АСТ). Гепатопротекторный эффект Лаеннека подтверждён результатами гистологических и биохимических исследований, указывающими на снижение выраженности и распространённости жировой дистрофии печени
Исследование острой токсичности нового производного оксима дибензофурана ГИЖ-272 на мышах
Full text linkRelevance. Acute toxicity testing is a common procedure for preclinical safety testing of potential agents. The purpose of this study was to study the acute toxicity of the compound GIZH-272, a new dibenzofuran oxime derivative with anti-ischemic and anticonvulsant effects. Methods. The compound was administered to mice intraperitoneally and orally once. Within 14 days, the condition of the animals was monitored, clinical manifestations of intoxication were recorded, and changes in the dynamics of body weight and its growth were recorded. Results. It was found that the test compound at maximum doses did not lead to the death of mice. Therefore, the data obtained according to the classification of Sidorov K.K. (1973), make it possible to attribute GIZH-272 to the 5th class of toxicity — "practically non-toxic substance". In accordance with GOST 12.1.007-76, the GIZH-272 compound belongs to the 4th hazard class (low-hazard substance) for oral administration.Актуальность. Исследование острой токсичности является общепринятой процедурой доклинического исследования безопасности потенциальных средств. Целью настоящего исследования явилось изучение острой токсичности соединения ГИЖ-272, нового производного оксима дибензофурана, обладающего противоишемическим и противосудорожным действием. Методы. Соединение вводили мышам внутрибрюшинно и перорально однократно. В течение 14 дней проводили наблюдение за состоянием животных, фиксировали клинические проявления интоксикации, регистрировали изменения в динамике массы тела и её прироста. Результаты. Установлено, что исследуемое соединение в максимальных дозах не приводит к гибели мышей. Поэтому полученные данные по классификации Сидорова К.К. (1973 г.), позволяют отнести ГИЖ-272 к 5 классу токсичности — «практически нетоксичное вещество». В соответствии с ГОСТом 12.1.007-76 соединение ГИЖ-272 относится к 4 классу опасности (вещество малоопасное) для перорального способа введения
Разработка оптимальной схемы синтеза дипептидного лиганда TSPO, амида N-фенилпропионил-L-триптофанил-L-лейцина (ГД-102), потенциального анксиолитика
Full text linkPreviously at the Zakusov Research Institute of Pharmacology the first dipeptide ligand TSPO, the compound N-phenylpropionyl-L-tryptophanyl-L-leucine amide (laboratory code GD-102), was designed and synthesized. The anxiolytic activity was detected for this compound at the doses 0.01–1.0 mg/kg intraperitoneally (ip) in mice. Dipeptide GD-102 also possessed antidepressant-like activity at the doses 0.01 and 0.05 mg/kg ip in BALB/c mice in the Porsolt forced swim test. The ligand properties of dipeptide GD-102 to TSPO were confirmed by pharmacological inhibitory analysis and molecular docking. This work is devoted to the development of the optimal scheme for the synthesis of the GD-102. 3 methods were tried — 1 activated succinimide esters method, 2 activated pentafluorophenyl ethers method and 3 imidazolide method. These three synthesis schemes have been compared in terms of yield and optical purity of the final product. It was shown that the optimal synthesis scheme is the first one, using succinimide esters.Ранее в НИИ фармакологии имени В.В. Закусова был сконструирован и синтезирован дипептидный лиганд TSPO, соединение амид N-фенилпропионил-L-триптофанил-L-лейцина (лабораторный шифр ГД-102), для которого выявлена анксиолитическая активность в дозах 0,01–1,0 мг/кг внутрибрюшинно (в/б) у мышей. Дипептид ГД-102 также обладал антидепрессивной активностью в дозах 0,01 и 0,05 мг/кг в/б у мышей BALB/c в тесте вынужденного плавания по Порсолту. Лигандные свойства дипептида ГД-102 к TSPO были подтверждены методом фармакологического ингибиторного анализа и методом молекулярного докинга. Данная работа посвящена разработке оптимальной схемы синтеза дипептида ГД-102. Опробованы 3 метода: 1 метод — активированных сукцинимидных эфиров, 2 метод — активированных пентафторфениловых эфиров и 3 — имидазолидный метод. Проведено сравнение этих трёх схем синтеза по выходу и оптической чистоте конечного продукта. Показано, что оптимальной схемой синтеза является первая — с использованием сукцинимидных эфиров