Pharmacokinetics and Pharmacodynamics (E-Journal)
Not a member yet
349 research outputs found
Sort by
О журнале «Фармакокинетика и Фармакодинамика»
Get PDFВы держите в руках новый журнал «Фармакокинетика и Фармакодинамика», издаваемый вместо журнала «Клиническая фармакокинетика». Необходимость расширения формата журнала продиктована стремлением сформировать единое печатное издание для специалистов, работающих в смежных областях – фармакокинетики, фармакодинамики и биофармации. Это представляется особенно важным именно теперь, когда потребность в таких исследованиях ощутимо возросла вследствие закономерного повышения их роли в медико-биологических исследованиях новых и воспроизведённых лекарственных средств, а также при оценке качества готовых лекарственных форм. В журнале предполагается освещать фундаментальные и прикладные аспекты доклинических и клинических исследований фармакокинетики, в частности терапевтического лекарственного мониторинга, фармакодинамического и биофармацевтического изучения препаратов, их взаимодействия, оценки их биодоступности и биоэквивалентности. Приглашаем к сотрудничеству всех заинтересованных лиц
Биотрансформация и фармакокинетика морфолинсодержащих лекарственных препаратов
Get PDFВ обзоре рассмотрены особенности фармакокинетики лекарственных препаратов, содержащих морфолиновый цикл. Большое внимание уделено биотрансформации данных соединений. Дана краткая характеристика фармакологических эффектов морфолинсодержащих лекарственных препаратов
Экспериментальное исследование биодоступности комбинированного препарата Диоксазид
Get PDFНа беспородных крысах-самцах изучена биодоступность комбинированного препарата Диоксазида (лиофилизированный порошок, содержащий 100 мг диоксидина и 250 мг изониазида) после внутрибрюшинного введения дозы 25 мг/кг по диоксидину и 62,5 мг/кг по изониазиду. В качестве сравнения использовали индивидуальные введения субстанции диоксидина и изониазида в дозах, соответственно, 25 и 62,5 мг/кг. МЕТОД: Концентрацию препаратов в сыворотке крови определяли методом ВЭЖХ с УФ-детектированием при 260 нм. РЕЗУЛЬТАТЫ: комбинированное введение изониазида не влияет на биодоступность диоксидина. Вместе с тем, наблюдается снижение концентрации изониазида в крови и увеличение содержания в печени в сравнении с индивидуальным внутрибрюшинным введением препарата в эквимолярных дозах
Основные механизмы доставки лекарственных веществ в мозг с помощью полимерных наночастиц
Get PDFВ обзоре рассмотрены возможные механизмы транспорта лекарственных веществ через гематоэнцефалический барьер в составе полимерных наночастиц. Представлены экспериментальные данные о влиянии поверхностно-активных веществ и аполипопротеинов плазмы крови на способность полимерных наночастиц доставлять лекарственные вещества в мозг
Открытое, рандомизированное, перекрёстное исследование сравнительной фармакокинетики и биоэквивалентности препаратов Сантодарон и Кордарон
Get PDFВ рамках перекрёстного, однократного, открытого, рандомизированного исследования с однонедельным периодом отмывки, с двумя последовательностями была изучена биоэквивалентность двух таблетированных форм амиодарона на 18 добровольцах (дозировка 200 мг). Образцы плазмы крови анализировали валидированным методом ВЭЖХ-МС/МС в течение 96 часов. Для анализируемых препаратов рассчитаны следующие фармакокинетические параметры: AUC0-t, Cmax, tmax, Cmax/AUC. Степень биологической доступности для AUC0-t составила 0,976±0,252 и для Cmax — 1,113±0,565. По результатам исследования был сделан вывод о биоэквивалентности сравниваемых препаратов амиодарона
Исследование биоэквивалентности рилузола с использованием УЭЖХ-МС/МС метода
Get PDFПроведено сравнительное фармакокинетическое исследование препаратов Боризол", таблетки 50 мг, производства ЗАО НПЦ «Борщаговский ХФЗ» и Рилутек", таблетки 50 мг, фирмы «Aventis». Полученные результаты доказали биоэквивалентность сравниваемых препаратов. Исследование проведено с использованием оригинального метода количественного определения рилузола в плазме, основанного на сочетании обращённо-фазной ультраэффективной жидкостной хроматографии с тандемным масс-селективным детектированием (УЭЖХ-МС/МС). Метод отличается простотой пробоподготовки и экспрессностью. Валидация разработанного метода подтвердила соответствие его характеристик (селективность, нижний предел количественного определения, правильность, точность, возврат, стабильность) установленным требованиям
Изучение фармакодинамики наноразмерной формы феназепама на основе поли (бутил) цианоакрилатных наночастиц
Get PDFПоли (бутил) цианоакрилатные наночастицы с феназепамом получали методом полимеризации 2-п-бутилцианоакрилата в кислой среде в присутствии стабилизаторов. Размеры наночастиц составили 230-250 нм, степень включения феназепама — 65%. В опытах на экспериментальных животных (крысы, мыши) установлено, что феназепам, включённый в наночастицы, покрытые полисорбатом 80, оказывает выраженное анксиолитическое, антиагрессивное и противосудорожное действие, аналогичное действию феназепаму в субстанции, однако, в отличие от феназепама в субстанции, в терапевтических дозах (0,1-2,0 мг/кг, внб) не обладает седативным и миорелаксантным действием. Анксиолитическое действие наноразмерной формы феназепама ослабляется флумазенилом и бикукуллином. Изучена возможность прямого влияния наноформы феназепама на связывание [N-метил-3Н] - флунитразепама мембранами гиппокампа крыс. Установлены количественные параметры рецепторного связывания феназепама, включённого в поли (бутил) цианоакрилатные наночастицы
Система цитохрома Р450 в лёгких: роль в патогенезе заболеваний и фармакокинетике лекарственных средств
Get PDFВ обзоре рассмотрены основные цитохромы, синтезируемые в лёгких, их связь с различными заболеваниями лёгких и участие в метаболизме лекарственных средств (ЛС). Показано, что измененная активность местных цитохромов, таких как CYP1 A1, CYP2 A6, CYP3 А5 и некоторых других, может приводить к более активному окислению проканцирогенов, в том числе содержащихся в табачном дыме, а значит, увеличивать риск развития лёгочных заболеваний. Продемонстрировано, что полиморфизмы CYP1 A1 связаны с повышенной чувствительностью к раку лёгкого, ХОБЛ, эмфиземе. С другой стороны, у «медленных метаболизаторов» по CYP2 A6 и CYP3 А5 предрасположенность к раку лёгкого может снижаться. Активность изоферментов цитохрома Р450 может вносить определённый вклад в биотрансформацию различные лекарственных средств. Так, снижение активности CYP3 A5 в лёгких, увеличивает концентрацию ингаляционных глюкокортикостероидов в ткани лёгких и в системном кровотоке, а CYP2 A13 способен изменять метаболизм теофиллина. Таким образом, интерес к системе цитохрома Р450 в лёгких связан с её высокой значимостью для патогенеза заболеваний лёгких и фармакокинетики ряда лекарственных средств
Фармакодинамика и фармакокинетика нанонейрофармакологических препаратов
Get PDFНанонейрофармакология представляет собой составную часть теоретической, молекулярной, экспериментальной и клинической фармакологии с учётом собственной методологии (конструирование и получение наноструктуры и загрузка её традиционными лекарствами). При снабжении наноструктур (липосомы и других) «молекулярным компасом» они направленно транспортируются, проникают через биологически мембраны и достигают поражённых органов, клеток и субклеточных структур ЦНС. Реакционная способность (наноструктуры или наноструктуры и лекарственного препарата) при взаимодействии с биологическими молекулами определяют интенсивность первичной фармакологической реакции и последующие за ней изменения биохимических и физиологических сдвигов, определяющих механизм их эффективности в организме больного. При создании нанофармакологических препаратов необходимо уделить особое внимание конструкции наноструктуры, степени её загрузки лекарством, определению пути введения в организм, распределению по различным органам (особенно ЦНС), клеткам и субклеточным структурам, исследованию биодоступности и других фармакокинетических параметров, а также токсичности. Фармакодинамика нанофармакологических препаратов осуществляется на животных по всем требованиям доклинических исследований. Далее следуют клинические исследования и внедрение препаратов в лечебную практику. В отличие от классических исследований, наноструктуры снабжаются «молекулярным компасом», который определяет направление транспорта нанолекарства, что имеет ряд преимуществ (значительно снижаются действующие дозы, замедляется метаболизм, увеличивается биодоступность и другие свойства)