Pharmacokinetics and Pharmacodynamics (E-Journal)
Not a member yet
349 research outputs found
Sort by
Правила проведения исследований биоаналоговых лекарственных средств (биоаналогов)
Get PDFВ настоящих Правилах изложены основные принципы нормативного регулирования доклинического и клинического изучения биоаналоговых лекарственных средств (далее — биоаналогов), в отношении которых заявлено, что они аналогичны инновационным биологическим лекарственным препаратам
Проблемы проведения биоаналитической части исследований биоэквивалентности лекарственных препаратов в России
Get PDFIn the review of the main problems holding bioanalytical part of bioequivalence studies of medicines in Russia. The analysis of the major causes of failure when performing studies of bioequivalence and pharmacokinetics.В обзоре рассмотрены основные проблемы проведения биоаналитической части исследований биоэквивалентности лекарственных препаратов в России. Проведен анализ основных причин неудач при выполнении исследований по биоэквивалентности и фармакокинетике
Сравнение поведенческих и нейрорецепторных эффектов пантогама и бемитила при одно- и многократном введении мышам C57BL/6 и BALB/c
Get PDFThe effect of single and multiple modes of administration pantogam (pantokaltsina) and bemitil (metaprot) on the dynamics of nootropic specific and nonspecific behavioral effects of anxiolytic drugs and their possible association with NMDA- and benzodiazepine receptors in the brain of inbred C57BL/6 and BALB/c. The line BALB/c is characterized by decreased compared to mice C57BL/6 baseline levels of cognitive and emotional status, NMDA- and benzodiazepine receptors in the hippocampus and the prefrontal cortex, and therefore has been used as a non-invasive model of deficit manifestations of these functions. Under the influence of acute, 7- and 14-fold administration pantogam (200 mg/kg/day intraperitoneally) in BALB/c mice was observed slow increase in NMDA-receptors and slow rise specific effect characteristic nootropics. Anxiolytic effect of the drug in mice BALB/c and C57Bl/6 was not detected, however, the line C57Bl/6 showed an increase in the density of benzodiazepine receptor in the first week and by the end of the experiment density reduction below the control was observed in both lines. Under the influence of acute, 7- and 14-fold bemitil administration (25 mg/kg/day intraperitoneally) in BALB / c mice at an early stage of the experiment there was a rapid increase in NMDA-receptors and efficiency of exploratory behavior, disappearing in the following days. The observed dynamics quickly realized most likely is not unique nootropic and psychoactive component of the pharmacological effect of the drug. Anxiolytic effect developed during the first week indiscriminately for both lines, however, decrease benzodiazepine reception detected at day 14 in both lines.Исследовано воздействие режимов однократного и многократного введения пантогама (пантокальцина) и бемитила (метапрота) на динамику развития специфического ноотропного и неспецифического анксиолитического поведенческих эффектов препаратов и их возможную взаимосвязь с NMDA- и бензодиазепиновыми рецепторами в мозге инбредных мышей С57BL/6 и BALB/c. Линия BALB/c характеризуется сниженными по сравнению с мышами C57BL/6 исходными уровнями когнитивного и эмоционального статусов, NMDA- и бензодиазепиновых рецепторов в гиппокампах и префронтальной коре, в связи с чем была использована в качестве неинвазивной модели дефицитарных проявлений указанных функций. Под воздействием острого, 7- и 14-кратного введения пантогама (200 мг/кг/день, в/б) у мышей BALB/c наблюдалось медленное увеличение NMDA-рецепторов и медленное нарастание специфического эффекта, характерного для ноотропов. Анксиолитический эффект препарата у мышей BALB/c и C57Bl/6 обнаружен не был, однако, у линии C57Bl/6 выявлено увеличение плотности бензодиазепиновых рецепторов в течение первой недели, а к концу эксперимента снижение плотности ниже контроля наблюдалось у обеих линий. Под воздействием острого, 7- и 14-кратного введения бемитила (25 мг/кг/день, в/б) у мышей BALB/c на раннем этапе эксперимента наблюдалось быстрое увеличение NMDA-рецепторов и эффективности исследовательского поведения, исчезающее в последующие дни. Наблюдаемая быстро реализуемая динамика вероятнее всего присуща не ноотропному, а психостимулирующему компоненту фармакологического эффекта препарата. Анксиолитический эффект развивался в течение первой недели неизбирательно для обеих линий, однако, снижение бензодиазепиновой рецепции обнаруживалось на 14 день у обеих линий
Кукес Владимир Григорьевич - к 80-летию со дня рождения
Get PDF8 сентября 2014 г. исполняется 80 со дня рождения Владимира Григорьеви Кукеса
Экскреция лекарственного вещества глутарон - нового производного глутаминовой кислоты
Get PDFIn the study of excretion of the drug was found that glutaron determined in urine for at least 72 hours of the study. Renal clearance is 123 ml/hour, extrarenal - 34.84 ml/hour by intravenous route of administration. Superiority over extrarenal and renal clearance correlates with earlier data on the distribution of glutaron in organs and tissues. The drug was determined in the organs responsible for elimination (liver, kidneys and lungs) at high concentrations.При изучении экскреции препарата было выявлено, что глутарон определяется в моче в течение не менее 72 часов исследования. Почечный клиренс составляет 123 мл/час, внепочечный - 34,84 мл/час при внутривенном пути введения. Превосходство почечного клиренса над внепочечным коррелирует с полученными ранее данными о характере распределения глутарона в органы и ткани. Препарат определялся в органах, отвечающих за элиминацию (печень, почки, легкие) в высоких концентрациях
ОТ ГЛАВНОГО РЕДАКТОРА
Get PDFВ настоящем номере представлен ряд актуальных обзоров, посвящённых изучению новых лекарственных средств и межлекарственному взаимодействию. Прежде всего, продолжается серия обзоров, связанных с исследованием функционирования и полиморфизма известных изоферментов цитохрома Р450
Современные тенденции в стандартизации препаратов аллергенов
Get PDFThe article deals with the modern requirements to the quality of the allergenic extracts used for allergen-specific immunotherapy. The comparative analysis of regulatory documents governing the quality of the allergenic drugs. Presents the requirements of the European Pharmacopoeia the quality of allergens like pharmaceuticals. The possibilities of application of modern physico-chemical methods (HPLC-MS, NMR) analysis of drugs in this group.В статье рассмотрены современные требования к качеству аллергенных экстрактов, используемых для аллерген-специфической иммунотерапии. Проведён сравнительный анализ нормативной документации, регламентирующей качество аллергенных препаратов. Приведены требования Европейской фармакопеи к качеству аллергенов как фармацевтических препаратов. Рассмотрены возможности применения современных физико-химических методов (ВЭЖХ-МС, ЯМР) для анализа препаратов данной группы
Экскреция соединения VMA-99-82 — нового производного аденина, обладающего противовирусной активностью
Get PDFIn the study of excretion of the drug established that VMA-99-82 detected in the urine for at least 72 hours of the study. Renal clearance was 0.936 ml/hr, extrarenal — 666.04 ml/h by intravenous route of administration, 1.8 ml/hr and 1009.72 ml/h, respectively, by the oral route of administration. Superiority over the renal clearance extrarenal correlates with earlier data on the distribution of the compound VMA-99-82 in organs and tissues. The drug was determined in the kidney in low concentrations and by intravenous and oral routes of administration. Tissue availability was 0,452 and 0,413 in intravenous and oral routes of administration, respectively. Win unmodified substance elimination of the administered dose is less than 1%, and its amount in the feces is about 5 times lower than that in the urine. In this regard, we can assume an intense flow of processes of biotransformation.При изучении экскреции препарата установлено, что VMA-99-82 определяется в моче в течение не менее 72 ч исследования. Почечный клиренс составляет 0,936 мл/ч, внепочечный — 666,04 мл/ч при внутривенном пути введения; 1,8 мл/ч и 1009,72 мл/ч, соответственно при пероральном пути введения. Превосходство внеренального клиренса над ренальным коррелирует с полученными ранее данными о характере распределения соединения VMA-99-82 в органы и ткани. Препарат определялся в почках в невысоких концентрациях и при внутривенном и при пероральном путях введения. Тканевая доступность составила 0,452 и 0,413 при внутривенном и пероральном путях введения, соответственно. Доля элиминации неизменённой субстанции от введённой дозы составляет менее 1%, причём в кале её количество примерно в 5 раз ниже, чем в моче. В связи с этим можно предположить интенсивное протекание процессов биотрансформации
Исследования биоэквивалентности таблетированных форм рисперидона, оланзапина и кветиапина у здоровых добровольцев
Get PDFThis article presents the results of three studies of bioequivalence tablet forms of atypical antipsychotics risperidone, olanzapine, and quetiapine produced by JSC «Northern Star», Russia and the corresponding original drugs risperidone, olanzapine and quetiapine. Studies have been done by determining the concentrations of risperidone, olanzapine and quetiapine in the blood plasma of healthy volunteers after a single dose compared drugs inside an empty stomach open randomized crossover design in two stages, with two sequences medication. Plasma samples were analyzed by validated volunteers using HPLC with mass spectrometric detection. Analyzed for drugs following pharmacokinetic parameters were calculated: Сmax , AUC0-t , AUC0-? „ Сmax /AUC0-t TSmax , kel , T1/2. 90% confidence intervals relations for log-transformed values ??of AUC0-t, Cmax and Smax/AUC0-t study drugs risperidone were respectively 91,39-112,98%, 91,12-105,02%, 88,69-104,50% and the study drugs olanzapine 89,32-121,29%, 95,79-114,68%, 87,11-116,42% and in the study drugs quetiapine 93,24-115,84%, 90,03-120,80% and 92,96-108,33%. According to studies, it was concluded bioequivalence compared drugs risperidone, olanzapine and quetiapine.В данной статье представлены результаты трёх исследований биоэквивалентности таблетированных форм атипичных нейролептиков РИСПЕРИДОН, ОЛАНЗАПИН и КВЕТИАПИН производства ЗАО «Северная звезда», Россия и соответствующих им оригинальных препаратов рисперидона, оланзапина и кветиапина. Исследования были проведены путём определения концентраций рисперидона, оланзапина и кветиапина в плазме крови здоровых добровольцев после однократн ого приёма сравниваемых препаратов внутрь натощак по открытой рандомизированной перекрёстной схеме в два этапа с двумя последовательностями приёма препаратов. Образцы плазмы крови добровольцев анализировались валидированными методами высокоэффективной жидкостной хроматографии с масс-спектрометрическим детектированием. Для анализируемых препаратов рассчитаны следующие фармакокинетические параметры: Сmax, AUC0-t, AUC0-∞, Cmax/AUC0-t, TCmax, kel, T1/2. 90%-ные доверительные интервалы для отношений логарифмически преобразованных значений AUC0-t, Сmax и Сmax/AUСmax в исследовании препаратов рисперидона составили, соответственно, 91,39—112,98%; 91,12—105,02% и 88,69—104,50%, в исследовании препаратов оланзапина 89,32—121,29%; 95,79—114,68% и 87,11 —116,42% и в исследовании препаратов кветиапина 93,24—115,84%; 90,03—120,80% и 92,96—108,33%. По результатам исследований был сделан вывод о биоэквивалентности сравниваемых препаратов рисперидона, оланзапина и кветиапина
Биоэквивалентность бисопролола, таблетки покрытые оболочкой 10 мг АО «Химфарм», Республики Казахстан
Get PDFWithin the cross, a single, open, randomized study with 10 day washout period, the two sequences has been studied bioequivalence of tablet forms two bisoprolol 18 volunteers (10 mg dosage). Plasma samples were analyzed by a validated HPLC-MS/MS within 48 hours. For preparations analyzed following pharmacokinetic parameters were calculated: AUC0-t, Cmax, Tmax , Cmax /AUC. 90% confidence interval for log-transformed values for AUC0-t was 0.9142—1.0568 for Cmax —0,9371 —1,0473. The study concluded that comparable drugs were bioequivalence of bisoprolol.В рамках перекрёстного, однократного, открытого, рандомизированного исследования с 10 дневным периодом отмывки, с двумя последовательностями была изучена биоэквивалентность двух таблетированных форм бисопролола на 18 добровольцах (дозировка 10 мг). Образцы плазмы крови анализировали валидированным методом ВЭЖХ-МС/МС в течение 48 часов. Для анализируемых препаратов рассчитаны следующие фармакокинетические параметры: AUC0-t, Cmax, tmax, Cmax/AUC. 90% доверительный интервал для логарифмически преобразованных значений для AUC0-t составил 0,9142 — 1,0568 и для Cmax — 0,9371 — 1,0473. По результатам исследования был сделан вывод о биоэквивалентности сравниваемого препарата бисопролола