Pharmacokinetics and Pharmacodynamics (E-Journal)
Not a member yet
349 research outputs found
Sort by
Исследование сравнительной фармакокинетики и биоэквивалентности препаратов Кардиоприл таблетки, 20 мг (АО «Химфарм», Республика Казахстан) и Моноприл® таблетки, 20 мг («Бристол-Майерс Сквибб С.Р.Л.», Италия)
Get PDFIn a single-dose, two-treatment, two-period, two-sequence crossover study with a 1-week washout period was carry out the bioequivalence study of two tablet coated formulation of fosinopril that given to 18 volunteers in equal doses (20 mg). Drug blood plasma concentrations were determined by validated LC-MS method for 48 hours. There were calculated the followed parameters: AUC 0-t ,Cmax, tmax , Cmax /AUC. 90% confidence interval for log-transformed AUC 0-tvalues was 0,9393 - 1,1473 and one for log-transformed Cmax was 0,8861 - 1,066, respectively. It was made the conclusion about bioequivalence of compared fosinopril formulations.В рамках перекрёстного, однократного, открытого, рандомизированного исследования с однонедельным периодом отмывки, с двумя последовательностями была изучена биоэквивалентность двух таблетированных форм фозиноприла на 18 добровольцах (дозировка 20 мг). Образцы плазмы крови анализировали валидированным методом ВЭЖХ-МС/МС в течение 48 часов. Для анализируемых препаратов рассчитаны следующие фармакокинетические параметры: AUC0-t, Cmax, tmax, Cmax/AUC. 90% доверительный интервал для логарифмически преобразованных значений AUC0-t составил 0,9393 - 1,1473 и для Cmax - 0,8861 - 1,066. По результатам исследования был сделан вывод о биоэквивалентности сравниваемых препаратов фозиноприла
Обзор существующих методик оценки активности CYP2D6 с применением экзогенных и эндогенных маркеров
Get PDFPeculiarities of functioning and polymorphism of cytochrome P450 isoenzyme CYP2D6. Existing methods for determining its activity using endogenous markers. A review of studies on the screening of endogenous substrates, biotransformation mainly under the influence of isoenzyme CYP2D6. The results by determination pinoline relationship to its metabolite 6-hydroxy-1,2,3,4-tetrahydro-beta-carboline in vitro in cell culture and in vivo in mice for evaluation isoenzyme activity CYP2D6.Приведены особенности функционирования и полиморфизма изофермента цитохрома Р450 CYP2D6. Рассмотрены существующие методики определения его активности при помощи эндогенных маркеров. Представлен обзор исследований по скринингу эндогенных субстратов, подвергающихся биотрансформации преимущественно под воздействием изофермента CYP2D6. Изложены результаты по определению отношения пинолина к его метаболиту 6-гидрокси-1,2,3,4-тетрагидро-бета-карболину in vitro на культуре клеток и in vivo на мышах для последующей оценки активности изофермента CYP2D6
Роль лектинов как биологически активных веществ в фармацевтических препаратах
Get PDFIn an overview and critical article discusses plant lectins in terms of their importance as biologically active substances in pharmaceutical preparations. Focuses on the critical analysis of the possible values of lectins medicinal plants in pharmaceuticals and analysis of the most common errors scientific papers on the subject. The analysis of some pharmaceuticals, in which the main active ingredients are declared lectins.В обзорно-критической статье рассматриваются лектины растений с точки зрения их значения как биологически активных веществ в фармацевтических препаратах. Основное внимание уделено критическому анализу возможного значения лектинов лекарственных растений в фармацевтических препаратах и анализу наиболее характерных ошибок научных работ, посвящённых данному вопросу. Приведён анализ некоторых фармацевтических препаратов, в которых основными действующими веществами декларируются лектины
Межлекарственные взаимодействия у новых противоэпилептических препаратов: фокус на перампанел и зонисамид
Get PDFIn the past 25 years, there has been an exponential introduction of new antiepileptic drugs (AEDs) in clinical practice. As is often the treatment of epilepsy carried throughout of life, as part of the patient assigned to polytherapy with other AEDs, their drug-drug interactions are an important factor in the treatment of epilepsy, which can be a major therapeutic challenge. For new AEDs interaction particularly important because they often can only be assigned to an add-on polytherapy, at least the first prescribing. Main pharmacokinetics interaction associated with the induction or inhibition of hepatic enzymes, while mainly pharmacodynamics interaction may result in synergy against adverse effects, although there are also examples of anticonvulsant synergism. This article describes in detail the pharmacokinetics and pharmacodynamics interaction of new AEDs (zonisamide and perampanel) with other AEDs.В последние 25 лет наблюдается широкое внедрение новых противоэпилептических препаратов (ПЭП) в клиническую практику. Поскольку часто лечение эпилепсии проводится на протяжении всей жизни, а части пациентам назначается политерапия с другими ПЭП, их межлекарственные взаимодействия являются важным фактором в лечении эпилепсии, что может быть основной терапевтической проблемой. Для новых ПЭП способность к взаимодействию особенно важна, поскольку они чаще всего могут быть назначены только в качестве вспомогательной политерапии, по крайней мере, при первом назначении. Основное фармакокинетическое взаимодействие ПЭП связано с индукцией или торможением печёночных ферментов, в то время как фармакодинамические взаимодействия главным образом могут повлечь синергизм в отношении неблагоприятного воздействия, хотя также существуют примеры противосудорожного синергизма. Настоящая статья подробно описывает фармакокинетические и фармакодинамические взаимодействия новых ПЭП (зонисамид и перампанел) с другими ПЭП
Роль 3-оксиметаболита феназепама и леваны в реализации их нейротропного действия
Get PDFWork is devoted to a comparative analysis of the pharmacological action and integral indicators pharmacokinetics of 1,4- benzodiazepine - phenazepam and levan, as well as their total active 3-oximetabolite formed by different mechanisms. It is shown that in the tests levan antagonism corazolum and thiosemicarbazide inferior phenazepam anticonvulsant activity, but surpasses phenazepam on activity in the maximal electroshock test and has a lower severity miorelaxation action. Comparison effects of phenazepam and levad with effects of 3-oximetabolite indicate greater similarity effects than metabolite with phenazepam. With the use of radiolabeled compounds were established change in the ratio of the areas under the concentration curve 3-oximetabolite in the brain and blood when administered phenazepam (AUCbrain / AUCblood = 0,96 ± 0,27) or levan (AUCbrain / AUCblood = 1,4 ± 0,1). This fact is associated with different ways of biotransformation: oxidative hydroxylation of phenazepam CYP450 and nonspecific carboxylesterase hydrolysis of levan, which explains the difference in the pharmacological effect of the test compounds.Работа посвящена сравнительному анализу фармакологического действия и интегральных показателей фармакокинетики производных 1,4-бенздиазепина - феназепама и леваны, а также их общего активного 3-оксиметаболита, образующегося различными механизмами. Показано, что левана в тестах антагонизма с коразолом и тиосемикарбазидом уступает по противосудорожной активности феназепаму, но превосходит феназепам по активности в тесте максимального электрошока и имеет меньшую выраженность миорелаксантного действия. Сопоставление эффектов феназепама и левады с эффектами 3-оксиметаболита свидетельствует о большем сходстве эффектов метаболита с феназепамом. С использованием радиоактивно меченых соединений установлено изменение соотношения площадей под концентрационными кривыми 3-оксиметаболита в мозгу и крови при введении феназепама (AUC /AUC = 0,96 ± 0,27) или леваны (AUC /AUC = 1,4 ± 0,1). Данный факт связан с различными путями биотрансформации: окислительное гидроксилирование феназепама P450 и гидролиз неспецифическими карбоксилэстеразами леваны, что и обуславливает отличие в фармакологическом действии исследуемых соединений
Координационное соединение кобальт бис(цитрато)станнат - результат поиска новых противогриппозных лекарственных средств
Get PDFThe pharmacological properties of new coordination compound - the biologically active substance - cobalt bis(citrate) stannate was studied. The result of researching are: the compound has antiviral activity against human influenza virus strains A/ Honghong/1/68 (H3N2), A/PR/8/34 (H1N1), and influenza virus H5N3 in tissue culture chorio-allantoic membranes (CAM) of chick embryos 11-12 daily and monolayer culture of MDCK cells used. Compound has a low toxicity (by intraperitoneal injection LD50 = 206,63 mg/kg; orally - LD50 = 1836,76), that gives perspective to further his preclinical studies as an antiviral agent.Изучены фармакологические свойства нового координационного соединения - биологически активного вещества - кобальт бис(цитрато)станната. В результате проведённых исследований установлено, что соединение проявляло выраженную противовирусную активность в отношении вируса гриппа человека штаммов А/Гонконг/1/68 (H3N2), А/PR/8/34 (H1N1) М и вируса гриппа птиц H5N3 на культуре ткани хорион-алантоисных оболочек (ХАО) 11-12 суточных куриных эмбрионов и монослойной культуре клеток MDCK. Соединение относится к малотоксичным (при внутрибрюшинном введении крысам LD50 = 206,63 мг/кг; пероральном - LD50 = 1836,76), что дает перспективу для дальнейшего его доклинического исследования как противовирусного средства
Фитофармакология: у истоков фармации и клинической фармакологии
Get PDFArticle is devoted to historical review of pharmacology and pharmacy herbal medicines since ancient times.Статья посвящена историческому обзору развития фармакологии и фармации растительных лекарственных препаратов с древних времён
Доклиническое изучение фармакокинетики нового анксиолитика дипетидной структуры ГБ-115
Get PDFThe paper presents the results of experimental studies of pharmacokinetics GB-115 after oral administration of crystalline and micronized substances and 4 new laboratory samples pharmaceutical compositions which differ in the technology of preparation and composition of excipients. It is shown that different excipients and preparation technology significantly affect the pharmacokinetics and effect of studied dipeptide; its optimization is improve the pharmacokinetics properties of the developed compound, namely increasing completeness of absorption, maximum concentration, rate and extent of absorption in the final result in bioavailability GB-115. On the basis of experimental data obtained two pharmaceutical compositions recommended for further pharmacological study.В работе представлены результаты исследования экспериментальной фармакокинетики дипептидного анксиолитика ГБ-115 после перорального введения кристаллической и микронизированной субстанций и 4-х его новых лабораторных образцов фармацевтических композиций, отличающихся по технологии приготовления и составу вспомогательных веществ. Показано, что различные вспомогательные вещества, входящие в состав фармацевтических композиций, и технология приготовления существенным образом влияют на фармакокинетику изучаемого дипептида и следствием её оптимизации является улучшение фармакокинетических свойств разрабатываемого соединения, а именно увеличения полноты всасывания, максимальной концентрации, скорости и степени всасывания и в конечном итоге биодоступности ГБ-115. На основе полученных экспериментальных данных две лекарственные композиции рекомендованы для дальнейшего фармакологического изучения
Исследование биоэквивалентности препаратов ондансетрона с использованием метода ВЭЖХ-МС
Get PDFWithin the cross, a single, open, randomized study with a week washout period, the two sequences has been studied bioequivalence of tablet forms two ondansetron 18 volunteers (8 mg dosage). Plasma samples were analyzed by a validated HPLC-MS, tropisetron was used as the internal standard. Limit of quantification was 1 ng/ml. Analyzed for drugs following pharmacokinetic parameters were calculated: AUC0-t, Cmax, Tmax, MRT, Cmax/AUC ' 90% confidence interval for log-transformed values of AUC0-t was 0,9507 - 1,0037, of AUC(0-∞ ). was 0,9402-0,9974, of C was 0,9255 - 1,0095. The study concluded that bioequivalence compared ondansetron drugs.В рамках перекрёстного, открытого, рандомизированного исследования с недельным периодом отмывки, с двумя последовательностями была изучена биоэквивалентность двух таблетированных форм ондансетрона на 18 добровольцах (дозировка 8 мг). Образцы плазмы крови анализировали валидированным методом ВЭЖХ-МС, с внутренним стандартом - трописетроном. Предел количественного определения составил 1 нг/мл. Для анализируемых препаратов рассчитаны фармакокинетические параметры: AUC0-t, Cmax, Tmax, MRT, Cmax/AUC. 90% доверительный интервал для логарифмически преобразованных значений AUC0-t составил 0,9507 - 1,0037, для AUC(0-∞) 0,9402-0,9974 и для Cmax - 0,9255 - 1,0095. По результатам исследования сделан вывод о биоэквивалентности сравниваемых препаратов ондансетрона
Биосимиляры - препараты будущего
Get PDFThe article describes the basic terms and definitions relating to biosimilars, generics and original drugs. Also described a brief history of the origin and development of the biotechnology industry and drugs produced using biological objects. The main difference between biosimilars and generics, as well as their differences to innovative medicines. The process of biotechnological production, and main applications of biosimilars. It analyzed the legal framework of the Russian Federation and the European Union.В статье изложены основные термины и определения, относящиеся к биосимилярам, дженерикам и оригинальным препаратам. Также описана краткая история возникновения и развития биотехнологической промышленности и препаратов, полученных с помощью биообъектов. Приведены основные различия между биосимилярами и дженериками, а также их отличия от инновационных лекарственных препаратов. Рассмотрен процесс биотехнологического производства и основные области применения биосимиляров. Проанализирована нормативно-правовая база Российской Федерации и Европейского Союза