Clinical Pharmacy (E-Journal) / Клінічна фармація
Not a member yet
269 research outputs found
Sort by
Експериментальне дослідження антиоксидантних властивостей Глюкваміну за умов розвитку діабетичної нефропатії
Get PDFThe main cause of the terminal form of chronic kidney disease (CKD) is diabetic nephropathy. For today there are no effective drugs for the treatment of diabetic nephropathy in medical practice.Aim. To study experimentally the antioxidant properties of drug Gluquamine on the background of the diabetic nephropathy development in order to substantiate the feasibility of its use in CKD therapy.Materials and methods. The study was performed on the model of diabetic nephropathy caused by intraperitoneal administration of alloxan in the dose of 200 mg/kg in 56 rats. The content of lipid peroxidation products in the blood and kidneys of animals, as well as the state of the antioxidant defense system, were determined.Results. Under the effect of Gluquamine on day 90 of the study there was a significant decrease in the content of diene conjugates and TBA-reactants in the blood and the homogenate of the rat kidneys. It indicates a decrease in the intensity of lipid peroxidation processes. In addition, an increase in the content of reduced glutathione, as well as the activity of SOD and catalase, was observed in the kidney homogenate. It indicates normalization of the state of the antioxidant system. In this case, Gluquamine by most indicators was superior to the reference drugs Quercetin and Lespephril.Conclusions. Under the conditions of the nephropathy development on the background of diabetes mellitus Gluquamine exerts a pronounced antioxidant action and is a promising drug for CKD therapy.Основной причиной возникновения терминальной формы хронической болезни почек (ХБП) является диабетическая нефропатия (ДН). На сегодняшний день в медицинской практике эффективные средства лечениядиабетической нефропатии отсутствуют.Цель исследования. Экспериментальное изучение антиоксидантных свойств препарата Глюквамин на фоне развития диабетической нефропатии для обоснования целесообразности применения в терапии ХБП.Материалы и методы. Исследование проводили на модели диабетической нефропатии, вызванной внутрибрюшинным введением аллоксана в дозе 200 мг/кг на 56 крысах. У животных определяли содержание продуктов липопероксидации в крови и почках, а также показатели состояния системы антиоксидантной защиты. Результаты. Под влиянием Глюквамина на 90 сутки исследования наблюдалось достоверное уменьшение содержания в крови и гомогенате почек крыс диеновых конъюгатов и ТБК-реактантов, что говорит о снижении интенсивности процессов перекисного окисления липидов. Кроме того, в почках наблюдалось увеличение содержания восстановленного глутатиона, а также активности СОД и каталазы, что свидетельствует о нормализации состояния антиоксидантной системы. При этом Глюквамин по большинству показателей превосходил влияние препаратов сравнения кверцетина и Леспефрила. Выводы. В условиях развития нефропатии на фоне сахарного диабета Глюквамин оказывает выраженное антиоксидантное действие и является перспективным средством лечения ХБП.Основною причиною виникнення термінальної форми хронічної хвороби нирок (ХХН) є діабетична нефропатія. На сьогоднішній день у медичній практиці ефективні засоби лікування діабетичної нефропатії відсутні.Мета дослідження. Експериментальне вивчення антиоксидантних властивостей препарату Глюквамін на тлі розвитку діабетичної нефропатії для обґрунтування доцільності застосування в терапії ХХН.Матеріали та методи. Дослідження проводили на моделі діабетичної нефропатії, викликаної внутрішньоочеревинним введенням алоксану у дозі 200 мг/кг на 56 щурах. У тварин визначали вміст продуктів ліпопероксидації у крові та нирках та показники стану системи антиоксидантного захисту.Результати. Під впливом Глюкваміну на 90 добу дослідження спостерігалось вірогідне зменшення вмісту у крові та гомогенаті нирок щурів дієнових кон’югатів та ТБК-реактантів, що свідчить про зниження інтенсивності процесів перекисного окиснення ліпідів. Крім того, у нирках спостерігалось збільшення вмісту відновленого глутатіону, а також активності СОД і каталази, що свідчить про нормалізацію стану антиоксидантної системи. При цьому Глюквамін за більшістю показників перевершував вплив препаратів порівняння кверцетину та Леспефрилу.Висновки. За умов розвитку нефропатії на тлі цукрового діабету Глюквамін чинить виражену антиоксидантну дію та є перспективним засобом лікування ХХН
Оцінка професійної компетенції фармацевтичних працівників з питань реалізації противірусних та імуностимулюючих засобів для лікування ГРВІ у дітей
Get PDFThe article presents the results of a survey of 380 pharmacy workers on the issues of antiviral and immunostimulating agents for the treatment of acute respiratory viral infections (ARVI) in children.Aim. To assess professional competence of pharmaceutical employees on the issue of selling antiviral and immunostimulating drugs for treating children with ARVI in the pharmacy network.Materials and methods. The survey was conducted in Kharkiv among the students studying in the correspondence course of the 5th and 6th years of theNationalUniversity of Pharmacy and working in the pharmacy. The questionnaire included two parts. The first part concerned the general information about the respondents (age, gender, specialty, the length of service, position in the pharmacy, the range of drugs in the pharmacy). In the second part pharmacists responded to the questions on peculiarities of selling antiviral drugs and immunostimulants for the treatment of children with ARVI in pharmacies.Results. The results obtained have shown that, in their opinion, the interrogated pharmacists have the sufficient level of professional competence concerning the recommendations of antiviral and immunostimulating drugs for children with ARVI. By the objective assessment 70 % respondents sell antiviral drugs without a prescription, breaking the rules for dispensing prescription drugs.Conclusions. Pharmaceutical employees do not sufficiently use regulatory documents in their work with the evidence base for effectiveness and safety of medicines (National Drug Formulary ofUkraine, clinical protocols); it indicates an insufficient level of professional competence regarding awareness of the sources of information on the evidence base of drugs.В статье представлены результаты анкетирования 380 работников аптек по вопросам реализации противовирусных и иммуностимулирующих средств для лечения ОРВИ у детей. Цель работы – оценка профессиональной компетенции фармацевтических специалистов по вопросу отпуска в аптечной сети противовирусных и иммуностимулирующих средств, предназначенных для лечения ОРВИ у детей.Методы исследования. Анкетирование проведено в г. Харькове среди студентов заочной формы обучения 5 и 6 курсов НФаУ, работающих в аптеках. Анкета включала две части. Первая часть касалась общих сведений о респондентах (возраст, пол, специальность, стаж работы, должность в аптеке, ассортимент ЛС в аптеке). Во второй части анкеты по ряду вопросов работники аптек предоставили ответы относительно особенностей реализации в аптеках противовирусных и иммуностимулирующих средств для лечения детей с ОРВИ.Результаты исследования. Полученные результаты показали, что по собственному мнению опрошенные фармацевты и провизоры имеют достаточный уровень профессиональной компетенции по рекомендациям противовирусных и иммуностимулирующих ЛС для лечения детей с ОРВИ. По объективной оценке большинство опрошенных (70 %) отпускает рецептурные противовирусные ЛС без рецепта, нарушая правила отпуска рецептурных препаратов.Вывод. Фармацевтические работники недостаточно используют в работе нормативные документы с доказательной базой эффективности и безопасности ЛС (ГФЛСУ, клинические протоколы), что свидетельствует о недостаточном уровне их профессиональной компетенции относительно осведомленности об источниках информации о доказательной базе препаратов.У статті представлені результати анкетування 380 фармацевтичних працівників щодо питань реалізації противірусних та імуностимулюючих засобів для лікування ГРВІ у дітей. Мета роботи. Оцінка професійної компетенції фармацевтичних фахівців з питань відпуску в аптечній мережі противірусних та імуностимулюючих засобів, призначених для лікування ГРВІ у дітей.Методи дослідження. Анкетування проведене у м. Харкові серед студентів заочної форми навчання 5 і 6 курсів НФаУ, що працюють в аптеці. Анкета включала дві частини. Перша частина питань стосувалася загальних відомостей про респондентів (їх віку, статі, спеціальності, стажу роботи, посади в аптеці, асортименту ЛЗ в аптеці). У другій частині анкети за низкою питань працівники аптек дали відповіді стосовно особливостей реалізації в аптеках противірусних та імуностимулюючих засобів для лікування дітей з ГРВІ. Результати дослідження. Отримані результати показали, що за власною думкою опитані фармацевти та провізори мають достатній рівень професійної компетенції щодо рекомендацій противірусних та імуностимулюючих ЛЗ для дітей з ГРВІ. За об’єктивною оцінкою більшість опитуваних (70 %) відпускає рецептурні противірусні ЛЗ без рецепта, порушуючи правила відпуску рецептурних препаратів.Висновок. Фармацевтичні працівники недостатньо використовують у роботі нормативні документи про доказову базу клінічної ефективності та безпеки ЛЗ (ДФЛЗУ, клінічні протоколи), що свідчить про недостатній рівень їх професійної компетенції та обізнаності про джерела інформації з доказовою базою препаратів
Вивчення гострої токсичності лікарських засобів на основі рослинної сировини для негормональної терапії клімактеричного синдрому
Get PDFNowadays in Ukraine prevention and treatment of the climacteric syndrome is an urgent task of modern medicine since according to the WHO data approximately 45 % of women aged 50 years and older apply to hospitals with systemic manifestations of climacteric syndrome, namely hot flushes, the psychoemotional state disorders, depression, etc. Mostly, to reduce the effects of climax in women doctors use the substitution hormonal pharmacotherapy, which has a large number of side-effects, such as obesity, diabetes mellitus, and cardiovascular diseases. Therefore, it is necessary to expand the range of the pharmaceutical market of non-hormonal drugs based on the medicinal plant raw material, which exhibit the significantly less spectrum of side effects.Aim. To study the acute toxicity of alcoholic drops and the herbal tea with the combined composition based on the medicinal plant raw material for non-hormonal therapy of the climacteric syndrome, assess the hazard of substances for health in the short-term effects and determine the class of toxicity.Materials and methods. The study was conducted on 60 white outbred rats, males and females, with the body weight of 200-220 g. Before the study the animals were divided into groups of 6 animals in each. Twenty four hours prior the introduction of drugs all animals were deprived of food. The drugs were introduced in the morning under fasting condition. After oral administration of the test samples of the drugs animals were kept for additional 4 hours without food with free access to water. The test samples studied intragastrically were administered using a special enteral probe,while intraperitoneal injection was performed using disposable three-piece syringes.Results. Following the introduction of test samples in rats in the maximum dose of 5000 mg/kg enterally and 1000 mg/kg, parenterally the signs of intoxication in animals were not observed: all integral indices did not differ from those of intact animals. The animals were clean, active, had a satisfactory appetite, responded to sound and light stimuli, urination and defecation processes were normal, breathing disorders and convulsions were not observed. The reflex excitability in all animals was preserved. When monitoring animals for two weeks no deaths were observed in any of the experimental groups.Conclusions. The complex of the research conducted in studying acute toxicity of alcoholic drops and the herbal tea with the combined composition based on the medicinal plant raw material in rats allowed to determine the absence of toxic effects of drugs in parenteral (LD50 > 1000 mg/kg) and enteral (LD50 > 5000 mg/kg) route of administration. According to the classification of substances by toxicity drops and the herbal tea refers to the IV toxicity class in intragastric and intraperitoneal administration.На сегодняшний день в Украине профилактика и лечение климактерического синдрома является актуальной задачей современной медицины, поскольку по данным ВОЗ около 45 % женщин в возрасте от 50 лет обращается в лечебно-профилактические заведения с системными проявлениями климактерического синдрома, а именно приливы, нарушения психоэмоционального состояния, депрессии и тому подобное. Преимущественно для уменьшения проявлений климакса у женщин врачи применяют заместительную гормональную фармакотерапию, которая имеет большой ряд побочных реакций, таких как ожирение, сахарный диабет, заболевания сердечно-сосудистой системы. Именно поэтому необходимо расширять ассортимент фармацевтического рынка негормональных препаратов на основе лекарственного растительного сырья, которые проявляют значительно меньший спектр побочных эффектов.Цель работы: провести изучение острой токсичности капель спиртовых и сбора комбинированного состава на основе лекарственного растительного сырья для негормональной терапии климактерического синдрома, оценить опасность веществ для здоровья в условиях кратковременного действия и определить класс токсичности.Материалы и методы. Исследование было проведено на 60 белых аутбредных крысах, самцах и самках с массой тела 200-220 г. Перед исследованием животные были распределены по группам по 6 животных в каждой. За 24 часа до введения препаратов животных лишали пищи. Введение лекарственных средств осуществляли утром натощак. После перорального введения тест-образцов препаратов животных удерживали еще 4 часа без еды со свободным доступом к воде. Внутрижелудочно исследуемые тест-образцы вводили с помощью специального энтерального зонда, а внутрибрюшинно введение осуществляли с использованием одноразовых трехкомпонентных шприцев.Результаты. После введения крысам тест-образцов в максимальной дозе 5000 мг/кг энтерально и 1000 мг/кг парентерально признаков интоксикации у животных не наблюдали: все интегральные показатели не отличались от показателей животных интактной группы. Животные были опрятными, активными, имели удовлет ворительный аппетит, реагировали на звуковые и световые раздражители, процессы мочеиспускания и дефекации были в пределах нормы, нарушения дыхания и судорог не наблюдали. Рефлекторная возбудимость увсех животных была сохранена. При наблюдении за животными в течение двух недель не было установлено гибели ни в одной из экспериментальных групп.Вывод. Комплекс проведенных исследований по изучению острой токсичности капель спиртовых и сбора комбинированного состава на основе лекарственного растительного сырья на крысах позволили установить отсутствие токсического действия препаратов при парентеральном (ЛД50 > 1000 мг/кг) и энтеральном (ЛД50 > 5000 мг/кг) путях введения. Согласно классификации веществ по токсичности исследуемые капли и сбор относятся к IV классу токсичности – при внутрижелудочном и внутрибрюшинном введении.На теперішній час в Україні профілактика та лікування клімактеричного синдрому є актуальним завданням сучасної медицини, оскільки за даними ВООЗ близько 45 % жінок віком від 50 років звертається до лікувально-профілактичних закладів із системними проявами клімактеричного синдрому, а саме приливами, порушеннями психоемоційного стану, депресіями тощо. Переважно для зменшення проявів клімаксу у жінок лікарі застосовують замісну гормональну фармакотерапію, яка чинить цілу низку побічних реакцій, таких як ожиріння, цукровий діабет, захворювання серцево-судинної системи. Саме тому необхідно розширювати асортимент фармацевтичного ринку негормональних препаратів на основі лікарської рослинної сировини, які проявляють значно менший спектр побічних ефектів.Мета роботи: провести вивчення гострої токсичності крапель спиртових та збору комбінованого складу на основі лікарської рослинної сировини для негормональної терапії клімактеричного синдрому, оцінити небезпечність речовин для здоров’я в умовах короткотривалої дії та визначити клас токсичності.Матеріали та методи. Дослідження було проведено на 60 білих аутбредних щурах самцях та самках з масою тіла 200-220 г. Перед дослідженням тварини були розподілені по групах по 6 тварин у кожній. За 24 години до введення препаратів тварин позбавляли їжі. Введення лікарських засобів здійснювали вранці натще. Після перорального введення тест-зразків препаратів тварин утримували ще 4 години без їжі з вільним доступом до води. Внутрішньошлунково досліджувані тест-зразки вводили за допомогою спеціального ентерального зонду, а внутрішньоочеревинне введення здійснювали із використанням одноразових трикомпонентних шприців.Результати. Після введення щурам тест-зразків у максимальній дозі 5000 мг/кг ентерально та 1000 мг/кг парентерально ознак інтоксикації у тварин не спостерігали: всі інтегральні показники не відрізнялися від по-казників тварин інтактної групи. Тварини були охайними, активними, мали задовільний апетит, реагували на звукові та світлові подразники, процеси сечовиділення і дефекації були в межах норми, порушення дихання та судом не спостерігали. Рефлекторна збудливість у всіх тварин була збережена. При спостереженні за тваринами протягом двох тижнів не було встановлено загибелі в жодній з експериментальних груп.Висновок. Комплекс проведених досліджень з вивчення гострої токсичності крапель спиртових та збору комбінованого складу на основі лікарської рослинної сировини на щурах дозволив встановити відсутність токсичної дії препаратів при парентеральному (ЛД50 > 1000 мг/кг) та ентеральному (ЛД50 > 5000 мг/кг) шляхах введення. Згідно з класифікацією речовин за токсичністю досліджувані краплі та збір відносяться до ІV класу токсичності – при внутрішньошлунковому та внутрішньоочеревинному введенні.
Гістоморфологічне дослідження нефропротекторних властивостей Глюкваміну при експериментальному гломерулонефриті
Get PDFGlomerulonephritis is one of the main causes of the onset of chronic kidney disease (CKD). Development of this pathology leads to imminent renal failure and disability of patients. Therefore, when searching for new agents for CKD treatment it is advisable to study their nephroprotective properties in the conditions of development of the experimental glomerulonephritis.Aim. To study experimentally the effect of Gluquamine on the morphological structure of the renal tissue in rats with glomerulonephritis in order to substantiate the feasibility of its use in CKD therapy.Materials and methods. The study was carried out on the model of active Heymann nephritis using 50 rats. To assess the nephroprotective properties of the drugs studied on day 120 of the experiment the histomorphological study of the kidneys was carried out in animals using the standard methods of bright field microscopy.Results. In the course of the study it was shown that after administration of Gluquamine for two months there was a significant improvement of the morphological structure of the kidneys under its effect in rats with glomerulonephritis compared to the control pathology group. The drug contributed to preservation of the normal cytoarchitectonics of nephrons, reduced manifestations of proliferative, destructive processes and degenerative-dystrophic changes in nephrocytes. At the same time, by the degree of the nephroprotective effect Gluquamine was superior to the activity of the reference drugs quercetin and lespephril.Conclusions. Under the conditions of the glomerulonephritis development in rats Gluquamine has a pronounced protective effect on the morphology of the renal tissue, and it confirms its nephroprotective properties. Therefore, it is a promising drug for CKD therapy.Гломерулонефрит является одной из главных причин возникновения хронической болезни почек (ХБП). Развитие данной патологии приводит к неминуемой почечной недостаточности и инвалидизации больных. Поэтому при поиске новых средств лечения ХБП целесообразно изучение их нефропротекторных свойств в условиях развития экспериментального гломерулонефрита.Цель исследования. Экспериментальное изучение влияния препарата Глюквамин на морфологическую структуру почечной ткани крыс с гломерулонефритом для обоснования целесообразности применения в терапии ХБП.Материалы и методы. Исследование проводили на модели активного нефрита Хеймана на 50 крысах. Для оценки нефропротекторных свойств исследуемых препаратов на 120 сутки эксперимента у животных проводили гистоморфологическое изучение почек с помощью стандартных методов световой микроскопии.Результаты. В ходе исследования было показано, что после введения Глюквамина в течение двух месяцев под его влиянием у крыс с гломерулонефритом наблюдалось значительное улучшение морфологической структуры почек по сравнению с группой контрольной патологии. Препарат способствовал сохранению нормальной цитоархитектоники нефронов, уменьшал проявления в них пролиферативных, деструктивных процессов и дегенеративно-дистрофические изменения нефроцитов. При этом по степени нефропротекторного влияния Глюквамин превосходил активность препаратов сравнения кверцетин и леспефрил.Гломерулонефрит є однією з головних причин виникнення хронічної хвороби нирок (ХХН). Розвиток даної патології призводить до неминучої ниркової недостатності та інвалідизації хворих. Тому при пошуку нових засобів лікування ХХН доцільним є дослідження їх нефропротекторних властивостей за умов розвитку експериментального гломерулонефриту.Мета дослідження. Експериментальне вивчення впливу препарату Глюквамін на морфологічну структуру ниркової тканини щурів із гломерулонефритом для обґрунтування доцільності застосування в терапії ХХН.Матеріали та методи. Дослідження проводили на моделі активного нефриту Хеймана на 50 щурах. Для оцінки нефропротекторних властивостей дослідних препаратів на 120 добу експерименту у тварин проводили гістоморфологічне вивчення нирок за допомогою стандартних методів світлової мікроскопії.Результати. В ході дослідження було показано, що після введення Глюкваміну впродовж двох місяців під його впливом у щурів з гломерулонефритом спостерігалось значне покращення морфологічної структури нирок порівняно з групою контрольної патології. Препарат сприяв збереженню нормальної цитоархітектоніки нефронів, зменшував прояви в них проліферативних і деструктивних процесів та дегенеративно-дистрофічні зміни нефроцитів. При цьому за ступенем нефропротекторного впливу Глюквамін перевершував активність препаратів порівняння кверцетину та леспефрилу.Висновки. За умов розвитку гломерулонефриту у щурів Глюквамін чинить виразний протекторний вплив на морфоструктуру ниркової тканини, що підтверджує його нефропротекторні властивості, а, отже, є перспективним засобом лікування ХХН
Ренальні ефекти похідних сірковмісних амінокислот (адеметіоніну, таурину та глутатіону) при застосуванні в умовно здорових тварин
Get PDFDerivatives of sulfur-containing aminoacids (ademetionin, taurine and glutathione) selected for the experimental studies are used in various fields of practical medicine due to their multifaceted pleiotropic effects. The study of their renal effects in the conditions of the physiological norm makes it possible to expand and supplement their pharmacological characteristics, and forms the basis for further study of the nephroprotective potential in renal pathology.Aim. To study the effect of sulfur-containing amino acid derivatives (ademetionine, taurine andglutathione) on the morphofunctional state of the rat kidneys in the daily administration for 7 days.Materials and methods. The experiments were performed on mature non-linear white rats weighing 130-180 g. Animals were divided into 4 groups (n = 7): group I – intact control, group II – animals which were given ademetionine (“Geptral”, “Abbott SpA”, Italy) in the dose of 20 mg/kg, group III – animals received taurine (“Sigma-Aldrich”, USA) in the dose of 100 mg/kg, group IV – animals received glutathione (“TAD 600”, “Biomedica Foscama”, Italy) in the dose of 30 mg/kg. All drugs were injected intramuscularly for 7 days.Results. The study of the renal effects of the sulfur-containing amino acid derivatives (SAD) under research in the daily administration for 7 days to conditionally healthy animals showed that these drugs had a weak diuretic effect, which was probably due to a decreased tubular reabsorption of water without significant changes in the glomerular filtration rate. Besides, the use of ademetionine resulted in a slight reduction of azotemia. There was not any significant change in the acid regulatory kidney function under the effect of SAD. Administration of ademetionine, taurine and glutathione resulted in a significant decrease in proteinuria, which was probably caused by the effect on the processes of protein reabsorption. The effect on the ion regulatory kidney function upon the course of SAD administration was characterized by an increase in urinary sodium excretion against the background of decreased relative sodium reabsorption, which was accompanied by intensification of distal transport of sodium ions due to the activation of the tubular-tubular balance. The morphological examination did not reveal any histopathological changes in the renal tissue, confirming the absence of nephrotoxicity of the SAD studied.Conclusions. According to the data obtained the 7-day administration of ademetionine, taurine and glutathione to conditionally healthy animals moderately affects the processes of glomerular filtration and tubular transport in nephrons, which results in a slight increase in diuresis along with preservation of the renal mechanisms of autoregulation and the absence of histopathological changes in the kidneys.Ренальные эффекты производных серосодержащих аминокислот (адеметионина, таурина и глутатиона) при применении у условно здоровых животныхИзбранные для экспериментального исследования производные серосодержащих аминокислот (адеметионин, таурин и глутатион) благодаря своим многогранным плейотропным эффектам применяются в различных областях практической медицины. Исследование их ренальных эффектов в условиях физиологической нормы дает возможность расширить и дополнить их фармакологическую характеристику, создает основу для дальнейшего изучения нефропротекторного потенциала при патологии почек.Цель. Исследование влияния производных серосодержащих аминокислот (адеметионина, таурина и глутатиона) на морфофункциональное состояние почек крыс после курсового введения препаратов.Материалы и методы. Исследование ренальных эффектов производных серосодержащих аминокислот (адеметионина, таурина и глутатиона) проведено на половозрелых нелинейных белых крысах массой 130-180 г. Животные были распределены на 4 группы (n = 7): I группа – интактный контроль, II группа – группа животных, которым вводили адеметионин («Гептрал», «Abbott SpA», Италия) в дозе 20 мг/кг, III – группа животных, которым вводили таурин («Sigma-Aldrich», USA) в дозе 100 мг/кг, IV – группа животных, которым вводили глутатион («ТАД 600», «Biomedica Foscama», Италия) в дозе 30 мг/кг. Все препараты вводили внутримышечно в течение 7-ми дней.Результаты. Изучение ренальных эффектов исследуемых производных серосодержащих аминокислот (ПСА) при 7-дневном введении условно здоровым животным позволило установить, что исследуемые препараты оказывают слабое диуретическое действие, которое вероятно обусловлено уменьшением канальцевой реабсорбции воды при отсутствии достоверных изменений скорости клубочковой фильтрации. При этом из исследуемых препаратов только адеметионин оказывает незначительное гипоазотемическое действие. При исследовании состояния кислоторегулирующей функции почек не выявлено значительных изменений. В группах животных, которым вводили адеметионин, таурин и глутатион, наблюдается достоверное уменьшение протеинурии, обусловленное влиянием на процессы реабсорбции белка. При курсовом введении ПСА влияние на ионорегулирующую функцию почек характеризовалось ростом экскреции на фоне уменьшения относительной реабсорбции ионов натрия, что сопровождалось усилением дистального транспорта ионов натрия за счет активации канальцево-канальцевого баланса. По данным морфологического исследования патологических гистоструктурных изменений ткани почек под влиянием препаратов не выявлено, что свидетельствует об отсутствии нефротоксических свойств исследуемых ПСА.Выводы. На основании проведенного эксперимента можно сделать вывод, что при 7-дневном введении условно здоровым животным исследуемые препараты адеметионина, таурина и глутатиона незначительно усиливают диурез и оказывают слабое влияние на процессы клубочковой фильтрации и канальцевого транспорта в нефронах при сохранении внутрипочечных механизмов авторегуляции и отсутствии патологических изменений гистоструктуры почек.Обрані для експериментального дослідження похідні сірковмісних амінокислот (адеметіонін, таурин та глутатіон) завдяки своїм багатогранним плейотропним ефектам застосовуються у різних галузях практичної медицини. Дослідження їх ренальних ефектів в умовах фізіологічної норми дає можливість розширити та доповнити їх фармакологічну характеристику, що створює підґрунтя для подальшого вивчення нефропротекторного потенціалу при патології нирок.Мета. Встановлення впливу похідних сірковмісних амінокислот (адеметіоніну, таурину та глутатіону) на морфофункціональний стан нирок щурів після курсового введення препаратів.Матеріали та методи. Дослідження ренальних ефектів похідних сірковмісних амінокислот (адеметіоніну, таурину та глутатіону) проведене на статевозрілих нелінійних білих щурах масою 130-180 г. Тварин було розподілено на 4 групи (n = 7): I група – інтактний контроль, II група – група тварин, яким вводили адеметіонін («Гептрал», «Abbott S.p.A.», Італія) в дозі 20 мг/кг, III – група тварин, яким вводили таурин («Sigma-Aldrich», USA) в дозі 100 мг/кг, ІV – група тварин, яким вводили глутатіон («ТАД 600», «Biomedica Foscama», Італія) в дозі 30 мг/кг. Всі препарати вводили внутрішньом’язово впродовж 7-ми днів.Результати. Вивчення ренальних ефектів досліджуваних похідних сірковмісних амінокислот (ПСА) при 7-денному введенні умовно здоровим тваринам дозволило встановити, що досліджувані препарати виявляють слабкий діуретичний ефект, який вірогідно зумовлений зменшенням канальцевої реабсорбції води за відсутності достовірних змін швидкості клубочкової фільтрації. При цьому з досліджуваних препаратів лише адеметіонін виявляє незначну гіпоазотемічну дію. При дослідженні стану кислотнорегулювальної функції нирок не виявлено значних змін. У групах тварин, яким вводили адеметіонін, таурин та глутатіон, спостерігається достовірне зменшення протеїнурії, зумовлене, ймовірно, впливом на процеси реабсорбції білка. Вплив на іонорегулювальну функцію нирок при курсовому введенні ПСА характеризувався зростанням екскреції на тлі зменшення відносної реабсорбції іонів натрію, що супроводжувалось посиленням дистального транспорту іону натрію за рахунок активації канальцево-канальцевого балансу. За даними морфологічного дослідження патологічних гістоструктурних змін тканини нирок під впливом препаратів не виявлено, що свідчить про відсутність нефротоксичних властивостей досліджуваних ПСА.Висновки. На підставі проведеного експерименту можна зробити висновок, що при 7-денному введенні умовно здоровим тваринам досліджувані препарати адеметіоніну, таурину та глутатіону дещо посилюють діурез та чинять незначний вплив на процеси клубочкової фільтрації та канальцевого транспорту у нефронах зі збереженням внутрішньониркових механізмів авторегуляції за відсутності патологічних змін гістоструктури нирок
Антациди для дітей: клініко-фармацевтичний аналіз фармринку України
Get PDFOne of the main symptoms of acid-dependent conditions, gastroesophageal reflux disease, peptic duodenal ulcer and functional dyspepsia is heartburn. This condition is characterized by an unpleasant, sometimes painful sensation of burning in the epigastric region and behind the sternum accompanied with a sour taste in the mouth. Heartburn affects the emotional state of a patient and leads to reduction of the quality of his/her life. The symptom of heartburn can bother not only adults but also children; moreover, the physiological inconsistency of the cardiac sphincter, etc., can be added to its provoking factors, in addition to errors in nutrition and the presence of the gastrointestinal tract diseases. The main drugs for stopping heartburn are antacids, as well as medicines containing alginic acid. Aim. To develop recommendations for introducing changes or additions to the peculiarities of using antacids in children (under 15 years of age) in the “Protocol of the pharmacist. Symptomatic treatment of heartburn”.Materials and methods. To achieve the goal the clinical and pharmaceutical analysis of antacid medicines registered and marketed in Ukraine was performed.Results. As a result of the study it has been found that there are 30 antacids and 6 medicines based on alginic acid registered at the Ukrainian market. All medicines belong to the category of over-the-counter drugs and can be used by patients or the patient’s representatives independently. The analysis of the composition of antacid medicines has been performed, and it has been determined that agents based on aluminum compounds prevail, combinations of calcium and magnesium carbonates are 19.4 %.When studying the indications for medical use it has been found that in the case of heartburn in children only 14 of 36 trade names can be used. In addition, depending on the age, their ranking can be presented by the following sequence: aluminum phosphate, hydrotalcite, combination of aluminum and magnesium hydroxides, alginates (a standard dose).Conclusions. It has been recommended to make clarifications in the “Protocol of the pharmacist (pharmaceutist). Symptomatic treatment of heartburn” regarding the possibility of using anti-acid drugs in children of different age. Одним из главных симптомов кислотозависимых состояний, гастроэзофагиальной рефлюксной болезни, пептической язвы двенадцатиперстной кишки и функциональной диспепсии является изжога. Данное состояние характеризуется неприятным, иногда болезненным ощущением жжения или печения в эпигастральной области и за грудиной, сопровождающихся кислым привкусом во рту. Изжога влияет на эмоциональное состояние больного и способствует снижению качества его жизни. Симптом изжоги может беспокоить не только взрослых, но и детей, причем к факторам, её провоцирующим, кроме погрешностей в питании и наличия заболеваний желудочно-кишечного тракта может добавляться физиологическая несостоятельность кардиального сфинктера и т. п. Главными лекарственными средствами для купирования изжоги остаются антациды, а также препараты, содержащие альгиновую кислоту.Целью представленной работы была разработка рекомендаций для внесения изменений / или дополнений относительно особенностей применения антацидов у детей (в возрасте до 15 лет) в «Протокол провизора (фармацевта). Симптоматическое лечение изжоги».Материалы и методы. Для достижения цели был осуществлен клинико-фармацевтический анализ антацидных лекарственных средств, зарегистрированных и представленных на рынке Украины.Результаты. Установлено, что на рынке Украины зарегистрировано 30 антацидных препаратов и 6 препаратов на основе альгиновой кислоты. Все относятся к категории безрецептурных и могут быть использованы пациентами/представителями пациентов самостоятельно. Проведен анализ состава антацидных препаратов и установлено, что превалируют средства на основе соединений алюминия, а комбинации кальция и магния карбонатов составляют 19,4 %. При изучении инструкций для медицинского применения выявлено, что в случае изжоги у детей могут быть использованы только 14 из 36 наименований, причем в зависимости от возраста их ранжирование можно представить следующей последовательностью: алюминия фосфат, гидротальцит, комбинация алюминия и магния гидроксидов, альгинаты (стандартная доза).Выводы. Рекомендовано внести уточнения в «Протокол провизора (фармацевта). Симптоматическое лечение изжоги» касательно возможности применения антацидных препаратов у детей разного возраста.Одним з головних симптомів кислотозалежних станів, ГЕРХ, виразки дванадцятипалої кишки і функціональної диспепсії є печія. Даний стан характеризується неприємним, іноді хворобливим відчуттям печіння в епігастральній ділянці і за грудиною і супроводжується кислим присмаком у роті. Печія впливає на емоційний стан хворого і спричиняє зниження якості його життя. Симптом печії може турбувати не тільки дорослих, а й дітей, причому до чинників, що її провокують, крім погрішностей в харчуванні і наявності захворювань шлунково-кишкового тракту, може додаватися фізіологічна неспроможність кардіального сфінктера тощо. Головними лікарськими засобами для купіювання печії залишаються антациди, а також препарати, що містять альгінову кислоту. Метою представленої роботи було опрацювання рекомендацій для внесення змін/або доповнень стосовно особливостей застосування антацидів у дітей (віком до 15 років) до «Протоколу провізора (фармацевта). Симптоматичне лікування печії».Матеріали та методи. Для досягнення мети був здійснений клініко-фармацевтичний аналіз антацидних лікарських засобів, зареєстрованих та представлених на ринку України.Результати та їх обговорення. Встановлено, що на ринку України зареєстровано 30 антацидних препаратів і 6 препаратів на основі альгінової кислоти. Всі відносяться до категорії безрецептурних і можуть бути використані пацієнтами/представниками пацієнтів самостійно. Проведено аналіз складу антацидних препаратів і встановлено, що превалюють засоби на основі сполук алюмінію, а комбінації кальцію і магнію карбонатів складають 19,4 %.При вивченні інструкцій для медичного застосування виявлено, що в разі печії у дітей можуть бути використані тільки 14 з 36 найменувань, причому в залежності від віку, їх ранжування можна представити наступну послідовність: алюмінію фосфат, гідротальцит, комбінація алюмінію та магнію гідроксидів, альгінати (стандартна доза).Висновки. Рекомендовано внести уточнення в «Протокол провізора (фармацевта). Симптоматичне лікування печії» щодо можливості застосування антацидних препаратів у дітей різного віку
Динаміка цитокінового профілю крові під впливом ранозагоювальних лікарських засобів з різними механізмами дії в експерименті
Get PDFWound healing depends significantly on the level of proinflammatory cytokines in the lesion. Exactly expression of IL-1β, IL-8, TNF-α retains the course of the wound process in the stage of persistent inflammation. By affecting the mechanisms of cytokine regulation of the reparative tissue regeneration it is possible to correct the wound healing process. The use of topical agents when treating burns is an important component of the complex therapy.Aim. To study the effect of 10 % methyluracil ointment and 2 % thiotriazoline ointment on the level of proinflammatory cytokines in the blood serum of rats in the dynamics of the thermal burn development.Materials and methods. The thermal burn was modeled by the method of Yakovleva L. V. (1999), Fenchin K. M. (1979). Ointments with different mechanisms of action, 10 % methyluracil ointment and 2 % thiotriazoline ointment were used as wound-healing agents.Results. It has been determined experimentally that the level of IL-1β, IL-8, TNF-α cytokines in the rat blood correlates with the severity of the wound process and the response to the treatment applied. The application of ointments with the wound healing activity has led to the significant decrease in the level of proinflammatory cytokines in the blood of rats and healing of the burn wound in shorter terms. Moreover, thiotriazoline ointment reveals a marked reparative activity than methyluracil ointment.Conclusions. The use of 10 % methyluracil ointment and 2 % thiotriazoline ointment with a different wound healing effect in the treatment of burn wound leads to the change in the cytokine profile, and it is accompanied with a positive dynamics of healing processes. By the reparative activity 2 % thiotriazoline ointment exceeds the action of methyluracil ointment.Заживление ран в значительной степени зависит от уровня провоспалительных цитокинов в очаге. Именно экспрессия ИЛ-1β, ИЛ-8, ФНО-α удерживает течение раневого процесса в стадии персистирующего воспаления. Влияя на механизмы цитокиновой регуляции репаративной регенерации тканей, можно корректировать процесс заживления ран. Применение лекарственных препаратов местного действия в лечении ожогов является важным компонентом комплексной терапии. Цель работы. Изучить влияние мази метилурациловой 10 % и мази тиотриазолиновой 2 % на уровень провоспалительных цитокинов в сыворотке крови крыс в динамике развития термического ожога. Материалы и методы. Термический ожог моделировали по методу Яковлевой Л. В. (1999), Фенчин К. М. (1979), в качестве ранозаживляющих средств использовали мази с разным механизмом действия, мазь метилурациловую 10 % и мазь тиотриазолиновую 2 %. Результаты и их обсуждение. Экспериментально установлено, что уровень цитокинов ИЛ-1β, ИЛ-8, ФНО-α в крови крыс коррелирует с тяжестью раневого процесса и ответом на применяемое лечение. Применение мазей с ранозаживляющей активностью приводило к достоверному снижению уровня провоспалительных цитокинов в крови крыс и заживлению ожоговой раны в более короткие сроки. Причем мазь тиотриазолиновая проявляла выраженную репаративную активность, чем мазь метилурациловая. Выводы. Применение мазей метилурациловой 10 % и тиотриазолиновой 2 % с различным по механизму ранозаживляющим эффектом при лечении ожоговой раны приводит к изменению цитокинового профиля, что сопровождается положительной динамикой процессов заживления. По репаративной активности мазь тиотриазолина 2 % превышает действие метилурациловой мази.Загоєння ран значною мірою залежить від рівня прозапальних цитокінів у вогнищі. Саме експресія ІЛ-1β, ІЛ-8, ФНО-α утримує течію ранового процесу у стадії персистуючого запалення. Впливаючи на механізми цитокіновоїрегуляції репаративної регенерації тканин, можна коригувати процес загоєння ран. Застосування лікарських препаратів місцевої дії в лікуванні опіків є важливим компонентом комплексної терапії.Мета роботи. Вивчити вплив мазі метилурацилової 10 % і мазі тіотриазолінової 2 % на рівень прозапальних цитокінів у сироватці крові щурів у динаміці розвитку термічного опіку.Матеріали та методи. Термічний опік моделювали за методом Яковлєвої Л. В. (1999), Фенчина К. М. (1979), в якості ранозагоювальних засобів використовували мазі з різним механізмом дії, мазь метилурацилову 10 % і мазь тіотриазоліну 2 %.Результати та їх обговорення. Експериментально встановлено, що рівень цитокінів ІЛ-1β, ІЛ-8, ФНО-α в крові щурів корелює з тяжкістю ранового процесу і відповіддю на проведене лікування. Застосування мазей з ранозагоювальною активністю приводило до достовірного зниження рівня прозапальних цитокінів у крові щурів і загоєння опікової рани в коротші терміни. Причому мазь тіотриазолінова проявляла більш виражену репаративну активність, ніж мазь метилурацилова.Висновки. Застосування мазей метилурацилової 10 % та тіотриазолінової 2 % з різним за механізмом ранозагоювальним ефектом при лікуванні опікової рани приводить до зміни цитокінового профілю, що супроводжується позитивною динамікою процесів загоєння. За репаративною активністю мазь тіотриазоліну 2 % перевищує дію метилурацилової мазі
Аналіз споживання антагоністів Н2-гістамінових рецепторів в Україні та країнах Європи
Get PDFH2-receptor antagonists are one of the main antisecretory drugs and have certain advantages in the treatment of the acid related diseases.Aim. To assess the consumption of H2-receptor antagonists in Ukraine and European countries in 2015-2017.Materials and methods. Data from the “Pharmexplorer” information system by Morion company were used to analyze the assortment and the consumption volumes of H2-receptor antagonists in Ukraine. The assessment of the volume, structure and dynamics of the drug consumption of this group in Ukraine was conducted based on the number of the defined daily doses (DDD) of drugs consumed using the ATC / DDD methodology, as well as by the number of the drug packs sold. The level of the drug consumption of H2-receptor antagonists by the indicator “DDDs/1000 inhabitants/day” in the countries of Europe was determined by the statistical data of these countries.Results. In 2015-2017, H2-receptor antagonists were presented in Ukraine in the number of 2 international non-patented names, 26-29 trade names (TN), and they had rather wide range of prices pre a pack. The tendency to decrease in the number of their TN was observed from 2015 to 2017. The consumption of H2-receptor antagonists by the number of the packs sold and the number of DDDs consumed increased in Ukraine over the period under study. Ranitidine took leading positions by these indicators of consumption. Ukraine was ranked second among the European countries (Norway, Lithuania, Latvia, Estonia) by the level of consumption of H2-receptor antagonists by the indicator “DDDs/1000 inhabitants/day”. Ranitidine was the leader in consumption in all countries studied.Conclusions. The consumption volume of H2-receptor antagonists by the number of the packs sold and the number of DDDs consumed increased in Ukraine in 2015-2017. The level of the drug consumption of this group by the indicator “DDDs / 1000 inhabitants / day” in Ukraine in 2015-2017 did not correspond to the level of consumption of H2-receptor antagonists in European countries.Антагонисты Н2-гистаминовых рецепторов являются одними из основных антисекреторных лекарственных средств и имеют определенные преимущества при лечении кислотозависимых заболеваний.Цель. Оценка потребления антагонистов Н2-гистаминовых рецепторов в 2015-2017 годах в Украине и странах Европы.Материалы и методы. Для анализа ассортимента и объемов потребления антагонистов Н2-гистаминовых рецепторов в Украине использовали данные системы исследования рынка «Pharmexplorer» компании «Морион». Оценку объемов, структуры и динамики потребления препаратов данной группы в Украине проводили по количеству потребленных средних суточных поддерживающих доз (DDD) препаратов с использованием АТС/DDD-методологии и по количеству реализованных упаковок. Уровень потребления антагонистов Н2-гистаминовых рецепторов по показателю «DDDs/1000 жителей /день» в странах Европы определяли по статистическим данным стран.Результаты. Антагонисты Н2-гистаминовых рецепторов были представлены в Украине в 2015-2017 годах в количестве 2 международных непатентованных названий, 26-29 торговых наименований (ТН), имели достаточно широкий диапазон цен за упаковку. С годами наблюдалась тенденция к уменьшению количества их ТН. Объемы потребления антагонистов Н2-гистаминовых рецепторов в Украине по количеству реализованных упаковок и по количеству потребленных DDD с годами увеличились. По указанным показателям потребления ведущие позиции занимал ранитидин. Украина занимала второе место среди стран Европы (Норвегия, Литва, Латвия, Эстония) по уровню потребления антагонистов Н2-гистаминовых рецепторов по показателю «DDDs/1000 жителей /день». Лидер по объемам потребления во всех исследуемых странах – ранитидин.Выводы. Объемы потребления антагонистов Н2-гистаминовых рецепторов в Украине в 2015-2017 годах по количеству реализованных упаковок и по количеству потребленных DDD увеличились. Уровень потребления препаратов данной группы по показателю «DDDs /1000 жителей/день» в Украине в 2015-2017 годах не соответствовал уровню потребления антагонистов Н2-гистаминовых рецепторов в странах Европы.Антагоністи Н2-гістамінових рецепторів є одними з основних антисекреторних лікарських засобів, які мають певні переваги при лікуванні кислотозалежних захворювань. Мета. Оцінка споживання антагоністів Н2-гістамінових рецепторів у 2015-2017 роках в Україні та в країнах Європи.Матеріали та методи. Для аналізу асортименту та обсягів споживання антагоністів Н2-гістамінових рецепторів в Україні використовували дані системи дослідження ринку «Pharmexplorer» компанії «Моріон». Оцінку обсягів, структури та динаміки споживання препаратів даної групи в Україні проводили за кількістю спожитих середніх добових підтримуючих доз (DDD) препаратів з використанням АТС/DDD-методології та за кількістю реалізованих упаковок. Рівень споживання антагоністів Н2-гістамінових рецепторів за показником «DDDs/1000 жителів/день» в країнах Європи визначали за статистичними даними країн.Результати. Антагоністи Н2-гістамінових рецепторів були представлені в Україні у 2015-2017 роках в кількості 2 міжнародних непатентованих назв, 26-29 торгових найменувань (ТН), мали достатньо широкий діапазон цін за упаковку. З роками спостерігалась тенденція до зменшення кількості їх ТН. Обсяги споживання антагоністів Н2-гістамінових рецепторів в Україні за кількістю реалізованих упаковок та за кількістю спожитих DDD з роками збільшились. За зазначеними показниками споживання провідні позиції займав ранітидин. Україна посідала друге місце серед країн Європи (Норвегія, Литва, Латвія, Естонія) за рівнем споживання антагоністів Н2-гістамінових рецепторів за показником «DDDs/1000 жителів/день». Лідер за обсягами споживання в усіх досліджуваних країнах – ранітидин.Висновки. Обсяги споживання антагоністів Н2-гістамінових рецепторів в Україні у 2015-2017 роках за кількістю реалізованих упаковок та за кількістю спожитих DDD збільшились. Рівень споживання препаратів даної групи за показником «DDDs/1000 жителів/день» в Україні у 2015-2017 роках не відповідав рівню споживання антагоністів Н2-гістамінових рецепторів у країнах Європи
Експериментальне дослідження місцевоподразнювальної дії N-ацетилглюкозаміну та кверцетину при внутрішньом’язовому введенні
Get PDFThe current problem of the modern medical and pharmaceutical industry is the insufficient number of effective and safe drugs with the polytropic action for the treatment of ischemic and inflammatory-destructive diseases of various organs. In this regard, pharmaceutical combinations, which are based on derivatives of glucosamine and quercetin in parenteral dosage forms, are of scientific interest.Aim. To study experimentally the local irritating action of N-acetylglucosamine, quercetin and their combination in intramuscular administration.Materials and methods. The study was carried out using 40 intact rats. To assess the local irritating action of the drugs studied the histomorphological study of the state of the rat muscle tissue at the site of administration was carried out using standard methods of bright field microscopy.Results. In the course of the study it was shown that after a 10-day administration of the solution of N-acetylglucosamine and its combination with quercetin in the muscle tissue of rats there were no significant changes, which would indicate the local irritating action of these drugs. At the same time, the solution of quercetin had a moderate local irritating effect with a pronounced reversible nature. The results obtained indicate a high level of safety and wide possibilities of using the drugs studied in clinical practice in the intramuscular route of administration.Conclusions. N-acetylglucosamine, quercetin and their combination under the conditions of intramuscular injection do not have a significant local irritating effect, which makes it advisable to introduce these drugs in dosage forms for injection.Актуальной проблемой современной медико-фармацевтической отрасли является недостаточное количество эффективных и безопасных средств политропного действия для лечения ишемических и воспалительно-деструктивных заболеваний различных органов. Научный интерес в этом плане представляют фармацевтические комбинации на основе производных глюкозамина и кверцетина в лекарственных формах для парентерального применения.Цель исследования. Экспериментальное изучение местнораздражающего действия N-ацетилглюкозамина, кверцетина и их комбинации при внутримышечном введении.Материалы и методы. Исследование проводили с использованием 40 интактных крыс. Для оценки местнораздражающего действия исследуемых препаратов проводили гистоморфологическое изучение состояния мышечной ткани крыс в месте введения с помощью стандартных методов световой микроскопии.Результаты. В ходе исследования было показано, что после 10-ти дневного введения раствора N-ацетилглюкозамина и его комбинации с кверцетином в мышечной ткани крыс не наблюдалось существенных изменений, которые бы свидетельствовали о местнораздражающем действии данных препаратов. В то же время раствор кверцетина оказывал умеренное местнораздражающее влияние, имеющее выраженный обратимый характер. Полученные результаты свидетельствуют о высоком уровне безопасности и широких возможностях применения в клинической практике исследуемых средств при внутримышечном пути введения.Выводы. В условиях внутримышечного введения N-ацетилглюкозамин, кверцетин и их комбинация не оказывают значимого местнораздражающего влияния, что обусловливает целесообразность внедрения данных препаратов в инъекционных лекарственных формах.Актуальною проблемою сучасної медико-фармацевтичної галузі є недостатня кількість ефективних та безпечних засобів політропної дії для лікування ішемічних та запально-деструктивних захворювань різних органів. Науковий інтерес у цьому плані викликають фармацевтичні комбінації на основі похідних глюкозаміну та кверцетину у лікарських формах для парентерального застосування.Мета дослідження. Експериментальне вивчення місцевоподразнювальної дії N-ацетилглюкозаміну, кверцетину та їх комбінації при внутрішньом’язовому введенні.Матеріали та методи. Дослідження проводили із застосуванням 40 інтактних щурів. Для оцінки місцевоподразнювальної дії дослідних препаратів проводили гістоморфологічне вивчення стану м’язової тканини щурів у місці введення за допомогою стандартних методів світлової мікроскопії.Результати. В ході дослідження було показано, що після 10-ти денного внутрішньом’язового введення розчину N-ацетилглюкозаміну та його комбінації з кверцетином у м’язовій тканині щурів не спостерігалось суттєвих змін, які б свідчили про місцевоподразнювальну дію даних препаратів. В той же час розчин кверцетину чинив помірний місцевоподразнювальний вплив, який мав виражений зворотний характер. Отримані результати свідчать про високий рівень безпеки та широкі можливості застосування у клінічній практиці дослідних засобів при внутрішньом’язовому шляху введення.Висновки. За умов внутрішньом’язового введення N-ацетилглюкозамін, кверцетин та їх комбінація не чинять значимого місцевоподразнювального впливу, що обумовлює доцільність впровадження даних препаратів у ін’єкційних лікарських формах
Доклінічне дослідження нового назального спрею з протизапальними властивостями: вплив на лейкотрієнзумовлене запалення
Get PDFThe use of medicines of the local action with complex effects on the pathogenic cascade of acute rhinosinusitis (ARS) is expedient. Farmak Joint-Stock Company (Ukraine) has developed a new original dosage form of a nasal spray, which contains an aqueous solution of the known pharmaceutical substance Enisamium Iodide (EI). The presence of the effect on the leukotriene link inflammation in EI can determine the high rate of the antiexudative action development in the topical (intranasal) application. This may be useful for pathogenetic therapy of ARS on the background of acute respiratory viral infections taking into account the potential effectiveness for nasal congestion relief.Aim. To substantiate experimentally the expediency of application of a new nasal spray with EI under conditions of leukotriene-induced exudative inflammation.Materials and methods. A new nasal spray EI (JSC Farmak (Ukraine)) – “Amizon” – with the active substance concentration of 10 mg/ml was chosen as the study object. Ibuprofen – “Nurofen” (Reckitt Benckiser Helchere International Limited (UK)), film-coated tablets, 200 mg – was used as the reference drug and was administered once daily in the dose of 48 mg/kg intragastrically. The study of anti-inflammatory properties of EI (nasal spray, 10 mg/ml) in the external (epicutaneous) application was performed on white nonlinear rats of both genders in the experimental zymosan-induced inflammation development. The anti-inflammatory activity (AIA) of EI (nasal spray, 10 mg/ml) compared to Ibuprofen was assessed in percentage in dynamics in 0.5, 1 and 2 hours of observation.Results. According to the results of the studies conducted EI in the dosage form of a nasal spray in the active substance concentration of 10 mg/ml on the model of zymosan-induced inflammation of the rat foot showed the anti-inflammatory properties. According to the degree of its anti-inflammatory properties EI was not inferior to the reference drug Ibuprofen, but even exceeded its activity as of the 30th minute of observation after zymosan injection. The result obtained allows suggesting the presence of high rate of the antiexudative action in the experimental object in the topical (intranasal) application in the treatment of patients with ARS due to the ability to inhibit the lipoxygenase route of the arachidonic acid metabolism. Conclusions. The presence of the anti-inflammatory activity of Enisamium Iodide (nasal spray) has been proven under conditions of leukotriene-induced inflammation reproduction on the model of the zymosan edema. By expression of the anti-inflammatory action during all periods of observation EI is not inferior to the reference drug Ibuprofen, exceeding the activity of the classical NSAID by 1.5 times as of the 30th minute after the pathology onset. The anti-inflammatory activity of Enisamium Iodide in the dosage form of nasal spray experimentally substantiates the expediency and perspectivity of its further preclinical studies.Применение лекарственных препаратов местного действия с комплексным воздействием на патогенетический каскад острого риносинусита (ОРС) является целесообразным. На ПАО «Фармак» (Украина) была разработана новая оригинальная лекарственная форма назального спрея, который содержит водный раствор фармацевтической субстанции Энисамиума йодида. Наличие у Энисамиума йодида влияния на лейкотриеновое звено воспаления может обусловить высокую скорость развития антиэкссудативного действия при топическом (интраназальном) применении. Это может быть полезным для патогенетической терапии ОРС на фоне ОРВИ с учетом потенциального уменьшения такого симптома, как назальная обструкция.Цель работы: экспериментальное обоснование целесообразности применения нового назального спрея, который содержит действующее вещество Энисамиума йодид, в условиях развития лейкотриенобусловленного экссудативного воспаления.Материалы и методы. Объектом исследования был выбран новый отечественный назальный спрей Энисамиума йодид (производства ПАО «Фармак» (Украина)) «Амизон», содержащий действующее вещество в концентрации 10 мг/мл. В качестве референтного объекта был использован Ибупрофен («Нурофен») – таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг, которые применялись в дозе 48 мг/кг внутрижелудочно. Исследование противовоспалительных свойств Энисамиума йодида 10 мг/мл (спрей назальный) при наружном (накожном) нанесении в условиях развития экспериментального зимозанового воспаления было проведено на белых нелинейных крысах. Противовоспалительную активность (ПВА) Энисамиума йодида 10 мг/мл в виде назального спрея по сравнению с Ибупрофеном оценивали в процентах в динамике через 0,5, 1 и 2 часа наблюдения.Результаты. По результатам проведенных исследований Энисамиума йодида в форме назального спрея в концентрации 10 мг/мл на модели зимозанового воспаления стопы у крыс проявил противовоспалительные свойства, по степени которых не только не уступал препарату сравнения Ибупрофену, но даже превзошел его активность по состоянию на 30-ую минуту наблюдения. Полученный результат позволяет предположить наличие высокой скорости антиэкссудативного действия у исследуемого средства в условиях его топического применения при лечении больных с ОРС, что обусловлено способностью к ингибированию липооксигеназного пути метаболизма арахидоновой кислоты.Выводы. Доказано наличие ПВА Энисаниума йодида 10 мг/мл (спрея назального) в условиях лейкотриенобусловленного воспаления на модели зимозанового отека. По выраженности противовоспалительного действия во все сроки наблюдения Энисамиума йодид не уступает препарату сравнения Ибупрофену, превосходя активность классического НПВП в 1,5 раза по состоянию на 30-ую минуту наблюдения. Установленная ПВА Энисамиума йодида в форме назального спрея экспериментально обосновывает целесообразность и перспективность его дальнейших доклинических исследований.Застосування лікарських препаратів місцевої дії з комплексним впливом на патогенетичний каскад гострого риносинуситу (ГРС) є доцільним. На ПАТ «Фармак» (Україна) розроблено нову оригінальну лікарську форму назального спрею, який вміщує водний розчин фармацевтичної субстанції Енісаміуму йодиду. Наявність у Енісаміуму йодиду впливу на лейкотрієнову ланку запалення може зумовити високу швидкість розвитку антиексудативної дії при топічному (інтраназальному) застосуванні. Це може бути корисним для патогенетичної терапії ГРС на тлі ГРВІ з урахуванням потенційного зменшення такого симптому, як назальна обструкція.Мета роботи: експериментальне обґрунтування доцільності застосування нового назального спрею, який містить діючу речовину Енісаміуму йодид, за умов розвитку лейкотрієнзумовленого ексудативного запалення.Матеріали та методи. Об’єктом дослідження обрано новий вітчизняний назальний спрей Енісаміуму йодиду (виробництва ПАТ «Фармак» (Україна)) «Амізон», який вміщує діючу речовину у концентрації 10 мг/мл. У якості референтного об’єкту був використаний Ібупрофен («Нурофєн») – таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 200 мг, який застосовувався у дозі 48 мг/кг внутрішньошлунково. Дослідження протизапальних властивостей Енісаміуму йодиду 10 мг/мл» (спрей назальний) при нашкірному нанесенні за умов розвитку експериментального зимозанового запалення було проведене на білих нелінійних щурах. Протизапальну активність (ПЗА) Енісаміуму йодиду 10 мг/мл у формі назального спрею в порівнянні з Ібупрофеном оцінювали у відсотках у динаміці через 0,5, 1 та 2 години спостереження.Результати. За результатами проведених досліджень Енісаміум йодид у формі назального спрею у концентрації 10 мг/мл на моделі зимозанового запалення стопи у щурів проявив протизапальні властивості, за ступенем яких не тільки не поступився препарату порівняння Ібупрофену, а й навіть перевершив його активність станом на 30-у хвилину спостережень. Отриманий результат дозволяє припустити наявність високої швидкості антиексудативної дії у дослідного засобу за умов його топічного застосування у лікуванні хворих на ГРС, що зумовлено спроможністю до інгібування ліпооксигеназного шляху метаболізму арахідонової кислоти.Висновки. Доведена наявність ПЗА Енісаніуму йодиду 10 мг/мл (спрей назальний) за умов відтворення лейкотрієнзумовленого запалення на моделі зимозанового набряку. За вираженістю протизапальної дії в усі терміни спостереження Енісаміуму йодид не поступається препарату порівняння Ібупрофену, перевершуючи активність класичного НПЗП у 1,5 рази станом на 30-у хвилину спостережень. Встановлена ПЗА Енісаміуму йодиду у формі назального спрею експериментально обґрунтовує доцільність та перспективність його подальших доклінічних досліджень