Clinical Pharmacy (E-Journal) / Клінічна фармація
Not a member yet
269 research outputs found
Sort by
Дослідження діуретичної активності нових похідних бензилової кислоти
Get PDFDiuretics increase the urine volume and sodium excretion, and therefore, they are often used to remove the excess fluid from the body during various diseases, including hypertension, heart and kidney failure, nephrotic syndrome, cirrhosis, and a number of other diseases.Aim. To study the diuretic activity of new benzyl acid derivatives.Materials and methods. The diuretic activity of the test compounds and the reference drugs – hypothiazide and furosemide was studied in intact white rats weighing 200.0 ±20.0 g by the method of Ye. B. Berkhin. Benzyl acid derivatives in the doses of 12 mg/kg and the reference drugs – hypothiazide and furosemide in the doses of 50 mg/kg and 20 mg/kg, respectively, were administered orally as aqueous solutions 60 min before the start of the experiment. A spontaneous diuretic activity was assessed by the amount of urine excreted in 2, 4 and 6 hours after the start of the experiment.Results. In the course of the study it was found that the diuretic activity was shown by substances KMS-68, KMS-70 and KMS-229 in 2 hours from the beginning of the experiment. The most active was KMS-229 (5-oxo-6,6-diphenyl-5,6-dihydro-4-H-benzo[d]thieno[3,4-b]azepine-3-carboxylic acid methyl ester), which significantly increased the volume of urine excreted compared to the control and the activity of hypothiazide by 2 times.Conclusions. The study of the diuretic activity of new derivatives of benzyl acid has been conducted. Compounds KMS-229 and KMS-70 have been shown to act as short-acting diuretics.Диуретики увеличивают объем мочи и выведение натрия, поэтому часто используются для выведения избытка жидкости из организма при различных заболеваниях, в частности при артериальной гипертензии, сердечной и почечной недостаточности, нефротическом синдроме, циррозе и ряде других заболеваний.Цель исследования. Определение диуретической активности новых производных бензиловой кислоты.Материалы и методы. Диуретическую активность исследуемых соединений и препаратов сравнения гипотиазида и фуросемида изучали на интактных белых крысах массой 200,0 ±20,0 г по методу Е. Б. Берхина. Производные бензиловой кислоты в дозах 12 мг/кг и препараты сравнения гипотиазид и фуросемид в дозе 50 мг/кг и 20 мг/кг соответственно вводили перорально в виде водных растворов за 60 минут до начала эксперимента. Оценивали спонтанную диуретическую активность по количеству выделенной мочи через 2, 4 и 6 часов от начала эксперимента.Результаты. В ходе проведенного исследования установлено, что через 2 часа после начала эксперимента диуретическую активность проявляют субстанции KMS-68, KMS-70 и KMS-229. Наиболее активным оказалось соединение KMS-229 (метиловый эфир 5-оксо-6,6-дифенил-5,6-дигидро-4-Н-бензо[d]тиено[3,4-b]азепин-3-карбоновой кислоты), достоверно увеличивающее объем выделенной мочи в 2 раза по сравнению с контролем и вдвое превышающее активность гипотиазида.Выводы. Проведено исследование диуретической активности новых производных бензиловой кислоты. Установлено, что соединения KMS-229 и KMS-70 выступают в качестве диуретиков короткого действия.Діуретики збільшують обсяг сечі та екскрецію натрію, а тому часто використовуються для виведення надлишку рідини з організму під час різних захворювань, зокрема при артеріальній гіпертензії, серцевій та нирковій недостатності, нефротичному синдромі, цирозі тощо.Мета дослідження. Визначення діуретичної активності нових похідних бензилової кислоти.Матеріали та методи. Діуретичну активність досліджуваних сполук та препаратів порівняння гіпотіазиду і фуросеміду вивчали на інтактних білих щурах масою 200,0±20,0 г по методу Є. Б. Берхіна. Похідні бензилової кислоти в дозах 12 мг/кг і препарати порівняння гіпотіазид і фуросемід у дозах 50 мг/кг і 20 мг/кг відповідно вводили перорально у вигляді водних розчинiв за 60 хвилин до початку експерименту. Оцінювали спонтанну діуретичну активність за кількістю виділеної сечі через 2, 4 та 6 годин від початку експерименту.Результати. В ході проведеного дослідження встановлено, що діуретичну активність проявляють речовини KMS-68, KMS-70 та KMS-229 через 2 години від початку експерименту. Найактивнішою виявилась сполука KMS-229 (метиловий естер 5-оксо-6,6-дифеніл-5,6-дигідро-4-Н-бензо[d]тієно[3,4-b]азепін-3-карбонової кислоти), що достовірно збільшувала об’єм виділеної сечі в 2 рази в порівнянні з контролем і вдвічі перевищувала активність гіпотіазиду.Висновки. Проведено дослідження діуретичної активності нових похідних бензилової кислоти. Встановлено, що сполуки KMS-229 та KMS-70 виступають в якості діуретиків короткої дії
Дослідження хімічного складу екстрактів листя горобини звичайної та їх впливу на обмін глюкози і видільну функцію нирок у щурів
Get PDFThe interest in herbal products capable of normalizing carbohydrate and lipid metabolism thus counteracting the “diseases of civilization” grows steadily. Biological activity of these preparations is often mediated by phenolic compounds. In this aspect, the raw material of European mountain ash (Sorbus aucuparia L.) has significant prospects, and its fruit are used in traditional medicine in diabetes.Aim. To obtain alcohol and ethyl acetate-alcohol extracts from European mountain ash leaves, study their phenolic composition by the HPLC method, determine the effect of the extracts on glucose metabolism in intact rats, as well as evaluate the effect of the most effective extract on lipid metabolism, uric acid metabolism, and the excretory renal function.Materials and methods. The alcohol soft extract (ASE, extractant – 50 % ethanol) and the ethyl acetate-alcohol soft extract (EAASE, extractant – a mixture of ethyl acetate and 96 % ethanol (8:2) after preliminary extraction of the raw material with chloroform) were obtained from leaves of European mountain ash. Using HPLC (Shimadzu LC20 Prominence chromatograph) the phenolic composition of the extracts was studied. The effect of the extracts (100, 250, 500 mg/kg intragastrically after single administration) on glycemia was determined in intact normoglycemic rats compared to the infusion of bilberry shoots (Vaccinium myrtillus L.) at a dose of 10 ml/kg (1:10). The effect of the extract, which showed the ability to reduce glycemia (ASE at a dose of 500 mg/kg for 6 days), on the content of glucose, uric acid, urea, creatinine, triglycerides and total cholesterol in the blood and on the excretory renal function under the conditions of water diuresis was also studied.Results. Chlorogenic acid, quercitrin (predominant in EAASE; 11.61 mg/g) and rutin (predominant in ASE; 3.57 mg/g), and in small amounts gallic, neochlorogenic and caffeic acids, catechin and hyperoside were identified in the extracts by HPLC. ASE after single administration at a dose of 250 and 500 mg/kg exerted a statistically significant hypoglycemic effect in normoglycemic rats, exceeding the effect of the infusion of bilberry shoots (10 ml/kg). The effect was also present after administration for 6 days at a dose of 500 mg/kg, which was characterized by the high level of safety, since it caused neither changes in the given indicators of lipid, nitrogen, purine metabolism, nor the shifts of indicators of the excretory renal function.Conclusions. The data obtained substantiate the expediency of further studies of the extracts from European mountain ash leaves for the development of new drugs or dietary supplements.Интерес к растительным средствам, способным к нормализации процессов обмена углеводов и липидов и противодействию «болезням цивилизации», неуклонно растет. Важными биологически активными веществами таких фитопрепаратов являются фенольные соединения. В этом аспекте значительные перспективы имеет сырьё широко распространенной в Украине рябины обыкновенной (Sorbus aucuparia L.), плоды которой в народной медицине используются при сахарном диабете.Цель исследования – получение из листьев рябины обыкновенной спиртового и этилацетатно-спиртового экстрактов, исследование их фенольного состава методом ВЭЖХ, определение влияния экстрактов на обмен глюкозы у интактных крыс, а также оценка влияния наиболее эффективного экстракта на показатели обмена липидов, мочевой кислоты и выделительную функцию почек.Материалы и методы. Из листьев рябины обыкновенной получены рябины обыкновенной листьев экстракт густой спиртовый (РОЛЭГС, экстрагент – 50 % этанол) и рябины обыкновенной листьев экстракт густой этилацетатно-спиртовый (РОЛЭГЕС, экстрагент – смесь этилацетат-96 % этанол (8:2) после предварительной экстракции сырья хлороформом). Методом ВЭЖХ на хроматографе Shimadzu LC20 Prominence исследован фенольный состав экстрактов. Определено влияние экстрактов (100, 250, 500 мг/кг) внутрижелудочно однократно на гликемию у интактных нормогликемических крыс в сравнении с настоем побегов черники в дозе 10 мл/кг (1:10). Также исследовано влияние экстракта, способного снижать гликемию (РОЛЭГС в дозе 500 мг/кг в течение 6 дней), на содержание глюкозы, мочевой кислоты, мочевины, креатинина, триглицеридов и общего холестерола в крови и на выделительную функцию почек в условиях водного диуреза.Результаты. Методом ВЭЖХ в экстрактах идентифицированы хлорогеновая кислота, кверцитрин (преобладает в РОЛЭГЕС; 11,61 мг/г) и рутин (преобладает в РОЛЭГС; 3,57 мг/г), и в незначительном количестве галловая, неохлорогеновая и кофейная кислоты, катехин и гиперозид. РОЛЭГС при однократном введении в дозах 250 и 500 мг/кг оказывает у нормогликемических крыс достоверное гипогликемическое действие, по выраженности которого превышает настой побегов черники (10 мл/кг). Действие выявляется также после шестикратного введения в дозе 500 мг/кг, которая характеризуется высоким уровнем безопасности, не вызывая изменений указанных показателей липидного, азотистого, пуринового обмена, а также сдвигов показателей выделительной функции почек.Выводы. Полученные данные свидетельствуют о целесообразности дальнейшего исследования экстрактов листьев рябины обыкновенной с целью разработки новых лекарственных препаратов и диетических добавок.Інтерес до рослинних засобів, здатних нормалізувати процеси обміну вуглеводів та ліпідів і протидіяти «хворобам цивілізації», невпинно зростає. Важливими біологічно активними речовинами таких фітопрепаратів є фенольні сполуки. У цьому аспекті має значні перспективи сировина широко розповсюдженої в Україні горобини звичайної (Sorbus aucuparia L.), плоди якої в народній медицині використовуються при цукровому діабеті.Мета дослідження. Одержання з листя горобини звичайної спиртового і етилацетатно-спиртового екстрактів, дослідження їх фенольного складу методом ВЕРХ, визначення впливу екстрактів на обмін глюкози в інтактних щурів, а також оцінка впливу найефективнішого екстракту на показники обміну ліпідів, сечової кислоти та видільну функцію нирок.Матеріали та методи. З листя горобини звичайної одержано горобини звичайної листя екстракт густий спиртовий (ГЗЛЕГС, екстрагент – 50 % етанол) та горобини звичайної листя екстракт густий етилацетатно-спиртовий (ГЗЛЕГЕС, екстрагент – суміш етилацетат-96 % етанол (8:2) після попередньої екстракції сировини хлороформом). Методом ВЕРХ на хроматографі Shimadzu LC20 Prominence досліджено фенольний склад екстрактів. Визначено вплив екстрактів (100, 250, 500 мг/кг внутрішньошлунково одноразово) на глікемію в інтактних нормоглікемічних щурів у порівнянні з настоєм пагонів чорниці у дозі 10 мл/кг (1:10). Надалі досліджено вплив екстракту, який виявив здатність до зменшення глікемії (ГЗЛЕГС у дозі 500 мг/кг впродовж 6 днів), на вміст глюкози, сечової кислоти, сечовини, креатиніну, тригліцеридів і загального холестеролу у крові та на видільну функцію нирок в умовах водного діурезу.Результати. Методом ВЕРХ в екстрактах ідентифіковано хлорогенову кислоту, кверцитрин (переважає в ГЗЛЕГЕС; 11,61 мг/г) і рутин (переважає в ГЗЛЕГС; 3,57 мг/г), та в незначній кількості галову, неохлорогенову і кофейну кислоти, катехін і гіперозид. ГЗЛЕГС за одноразового введення в дозах 250 та 500 мг/кг виявляє у нормоглікемічних щурів достовірну гіпоглікемічну дію, за виразністю якої перевищує настій пагонів чорниці (10 мл/кг). Ця дія наявна також після шестиденного введення у дозі 500 мг/кг, яка характеризується високим рівнем безпечності, оскільки не спричиняє змін зазначених показників ліпідного, азотистого, пуринового обміну, а також зсувів показників видільної функції нирок. Висновки. Отримані дані свідчать про доцільність подальшого дослідження екстрактів листя горобини звичайної з метою розробки нових лікарських препаратів і дієтичних добавок
Фармакоекономічний аналіз використання олапарибу (препарату Лінпарза®) для підтримуючої терапії пацієнтів із BRCA-мутованим чутливим до препаратів платини рецидивуючим раком яєчників
Get PDFAmong women, one of the common localizations of malignant tumors is ovarian cancer (OC). Two genes have been identified, and their mutations lead to hereditary forms of breast and ovarian cancer – BRCA1 and BRCA2. Women with BRCA-associated OC respond better to targeted drugs and have better survival rates against specific treatments. Targeted drugs for the treatment of BRCA-mutated OC are specific inhibitors of enzymes of the group poly- (ADP-ribose) polymerase (PARP). Currently, the only PARP inhibitor registered in Ukraine is olaparib (Linparza® drug, AstraZeneca, United Kingdom).Aim. To assess the economic feasibility of the targeted olaparib therapy (Linparza® drug) for patients with BRCA mutated platinum-sensitive recurrent ovarian cancer (BRCA-MPS ROC) from the standpoint of the Ukrainian healthcare system.Materials and methods. Determination of treatment outcomes and associated costs was performed using Markov analytical modeling based on the results of a randomized multicenter, open-label phase II clinical trial D0810C0019-Study 19. The model time horizon is 15 years. Clinical efficacy and safety of olaparib and placebo (WW strategy) were compared as the supportive therapy for patients with BRCA-MPS ROC. Based on the results of Markov simulation the methods of “cost-effectiveness” and “cost-utility” were used. Years of the saved life (LYG) were used as a criterion of efficiency. The QALY index was used as a criterion of utility. The cost of direct medical expenses, which structure was determined in accordance with the current Protocol, was taken into account. The cost of medical treatment was determined according to the register of the Ministry of Health of Ukraine as of 7.08.2019. The cost of medical services was determined according to the available price lists. The cost of correction of side effects of the chemotherapy was also considered. Discounting was determined at the level of 5 % annually. The sensitivity analysis of the results was performed on the price and dose of olaparib and the observation horizon.Results. According to the simulation, the average life expectancy of patients with BRCA mutated platinum-sensitive recurrent ovarian cancer when using olaparib (Linparza® drug) as a supportive antitumor therapy is 4.8 LYG compared to 2.56 LYG in the WW strategy group. The olaparib supportive care strategy provides the patient with 3.61 years of quality of life compared to 1.87 years in the WW group. Thus, the use of olaparib provides the patient with an additional 2.24 years of life and 1.74 additional QALY. The total costs for the simulated period in the group of olaparib averaged 1893410.7 UAH, and in the WW group – 47466.9 UAH. The incremental coefficients of ICER (cost of 1 additional year of life) and ICUR (cost of 1 additional year of quality life) amounted to 824564,4 UAH, and 1063162.2 UAH, respectively.Conclusions. The pharmacoeconomic analysis based on Markov modeling and cost-effectiveness and cost-utility calculations has shown that olaparib (Linparza® drug) is highly effective in the treatment of BRCA-mutated platinum-sensitive recurrent ovarian cancer; it almost doubles the patients’ survival without recurrence. At the same time, olaparib is an expensive drug. The transition of half of the patients with BRCA-mutated platinum-sensitive recurrent ovarian cancer from the “watch-and-wait” strategy to the treatment with olaparib requires an additional annual cost of 10,548,250.3 UAH.Среди женщин одной из распространенных локализаций злокачественных опухолей является рак яичников (РЯ). Идентифицированы два гена, мутации в которых приводят к возникновению наследственных форм рака молочной железы и рака яичников – BRCA1 и BRCA2. Женщины с BRCA-ассоциированным РЯ лучше реагируют на таргетные препараты и на фоне специфического лечения имеют лучшие показатели выживаемости. Таргетными лекарствами для терапии BRCA-мутированного РЯ являются специфические ингибиторы ферментов группы поли-(АДФ-рибоза)-полимеразы (PARP). В настоящее время единственный ингибитор PARP, зарегистрированный в Украине, олапариб (препарат Линпарза®, AstraZeneca, Великобритания).Цель исследования. Оценка экономической целесообразности поддерживающей таргетной терапии олапарибом (препаратом Линпарза®) пациентов с BRCA-мутированным платиночувствительным рецидивирующим РЯ (BRCA-МПЧ РРЯ) с позиции украинской системы здравоохранения.Материалы и методы. Определение результатов лечения и связанных с ним затрат выполнено на основании аналитического моделирования по методу Маркова на базе результатов рандомизированного многоцентрового открытого клинического исследования II фазы D0810C0019-Study 19. Временной горизонт модели – 15 лет. Сравнивали клиническую эффективность и безопасность олапариба и плацебо (стратегия WW) в качестве поддерживающей терапии пациентов с BRCA-МПЧ РРЯ. На основе результатов моделирования по Маркову использованы методы «затраты-эффективность» и «затраты-полезность». В качестве критерия эффективности рассматривали годы сохраненной жизни (LYG), а критерия полезности – показатель QALY. Учитывали стоимость прямых медицинских затрат, структура которых определялась в соответствии с действующим Протоколом. Стоимость ЛП определяли согласно реестру МЗУ по состоянию на 7.08.2019. Стоимость медицинских услуг определялась согласно имеющимся прейскурантам. Также учитывали стоимость коррекции побочных явлений химиотерапии. Дисконтирование определено на уровне 5 % ежегодно. Анализ чувствительности результатов проведен к цене и дозе олапариба и горизонту наблюдения.Результаты. Согласно моделированию средняя ожидаемая продолжительность сохраненной жизни пациенток с BRCA-МПЧРЯ при использовании в качестве поддерживающей противоопухолевой терапии олапариба (препарат Линпарза®) составляет 4,8 LYG по сравнению с 2,56 LYG в группе, где применяется стратегия WW. Стратегия поддерживающей терапии с олапарибом дает пациенту 3,61 года качественной жизни по сравнению с 1,87 года в группе WW. Таким образом, применение олапариба дает возможность получить дополнительно 2,24 года жизни и 1,74 дополнительных QALY. Общие расходы за моделируемый период в группе олапариба составили в среднем 1893410,7 грн, в группе WW – 47466,9 грн. Инкрементальные коэффициенты ICER (стоимость 1 дополнительного года жизни) и ICUR (стоимость 1 дополнительного года качественной жизни) составили соответственно 824564,4 грн и 1063162,2 грн.Выводы. Фармакоэкономический анализ на основе моделирования по Маркову и расчетов методами «затраты-эффективность» и «затраты-полезность» показал, что олапариб (препарат Линпарза®) является высокоэффективным средством для лечении BRCA-мутированного платиночувствительного рецидивирующего РЯ, который почти вдвое увеличивает срок выживаемости пациентов без признаков рецидивирования. В то же время олапариб является дорогостоящим препаратом. Переход половины пациентов с BRCA-мутированным рецидивирующим РЯ со стратегии «смотреть и ждать» на лечение олапарибом требует ежегодно дополнительных расходов в размере 10548250,3 грн.Серед жінок однією з розповсюджених локалізацій злоякісних пухлин є рак яєчників (РЯ). Ідентифіковано два гени, мутації в яких призводять до виникнення спадкових форм раку грудної залози і раку яєчника – BRCA1 і BRCA2. Жінки з BRCA-асоційованим РЯ краще реагують на таргетні ліки та на тлі специфічного лікування мають кращі показники виживаності. Таргетними ліками для терапії BRCA-мутованого РЯ є специфічні інгібітори ферментів групи полі-(АДФ-рибоза)-полімерази (PARP). На теперішній час єдиним інгібітором PARP, зареєстрованим в Україні, є олапариб (препарат Лінпарза®, AstraZeneca, Велика Британія).Мета дослідження. Оцінка економічної доцільності підтримуючої таргетної терапії олапарибом (препаратом Лінпарза®) пацієнтів з BRCA-мутованим платиночутливим рецидивуючим РЯ (BRCA-МПЧ РРЯ) з позицій української системи охорони здоров’я.Матеріали та методи. Визначення результатів лікування і пов’язаних з ним витрат виконано на підставі аналітичного моделювання методом Маркова на ґрунті результатів рандомізованого багатоцентрового відкритого клінічного дослідження II фази D0810C0019-Study 19. Часовий горизонт моделі – 15 років. Порівнювали клінічну ефективність і безпеку олапарибу та плацебо (стратегія WW) в якості підтримуючої терапії пацієнтів із BRCA-МПЧ РРЯ. На ґрунті результатів моделювання за Марковим використані методи «витрати-ефективність» і «витрати-корисність». В якості критерію ефективності використовували роки збереженого життя (LYG). В якості критерію корисності використовували показник QALY. Враховували вартість прямих медичних витрат, структура яких була визначена у відповідності до чинного Протоколу. Вартість ЛП визначалась згідно з реєстром МОЗУ станом на 7.08.2019 р. Вартість медичних послуг визначалася згідно з наявними прейскурантами. Також враховувалась вартість корекції побічних явищ хіміотерапії. Дисконтування визначено на рівні 5 % щорічно. Аналіз чутливості результатів проведено до ціни та дози олапарибу та горизонту спостереження.Результати. Згідно з моделюванням середня очікувана тривалість збереженого життя пацієнток з BRCA-мутованим платиночутливим рецидивуючим РЯ при використанні в якості підтримуючої протипухлинної терапії олапарибу (препарату Лінпарза®) становить 4,8 LYG в порівнянні з 2,56 LYG в групі, де застосовується стратегія WW. Стратегія підтримуючої терапії з олапарибом надає пацієнтові 3,61 роки якісного життя у порівнянні з 1,87 роками в групі WW. Таким чином, застосування олапарибу надає пацієнтові можливість мати додатково 2,24 роки життя та 1,74 додаткових QALY. Загальні витрати за модельований період у групі олапарибу склали в середньому 1893410,7 грн, а в групі WW – 47466,9 грн. Інкрементальні коефіцієнти ICER (вартість 1 додаткового року життя) та ICUR (вартість 1 додаткового року якісного життя) склали відповідно 824564,4 грн та 1063162,2 грн.Висновки. Фармакоекономічний аналіз на ґрунті моделювання за методом Маркова та розрахунків методами «витрати-ефективність» та «витрати-корисність» показав, що олапариб (препарат Лінпарза®) є високоефективним засобом у лікуванні BRCA-мутованого платиночутливого рецидивуючого РЯ, який майже вдвічі збільшує термін виживаності пацієнтів без ознак рецидивування. В той же час олапариб є високовартісним препаратом. Перехід половини пацієнтів з BRCA-мутованим платиночутливим рецидивуючим РЯ зі стратегії «дивитися і чекати» на лікування олапарибом щорічно потребує додаткових витрат у розмірі 10548250,3 грн
Експериментальне вивчення фармакологічних властивостей настойки гриба веселки звичайної (Phallus impudicus)
Get PDFThe study of properties of higher fungi, which are a potential source of biologically active substances, is a necessary vector for creating drugs with prophylactic and therapeutic purposes based on fungi and products of their metabolism.Aim. To study experimentally the anti-inflammatory, analgesic, anti-ulcer effects and the impact on the intestinal peristalsis of the Phallus impudicus (common stinkhorn) tincture.Materials and methods. The research object is the Phallus impudicus tincture with 40% ethyl alcohol in the ratio of 1:5. The conventional therapeutic dose was determined in screening studies on the model of the rat gastric lesion with acetylsalicylic acid. The anti-inflammatory effect was studied on models of carrageenan and zymosan foot edemas in rats in the dose of 0.3 ml/kg, while the analgesic effect was observed on models of acetic acid-induced writhings in mice. The effect of the tincture on the intestinal motility in the dose of 0.4 ml/kg was also studied.Results. Experiments on rats have shown that the Phallus impudicus tincture in the dose of 0.3 ml/kg exhibits the anti-ulcer effect, reducing the gastric mucosa damage by acetylsalicylic acid. The tincture has no effect on the intestinal peristalsis. The anti-inflammatory effect was observed only on the model of carrageenan edema; zymosan-induced edema did not reduce. It indicates the fungus dominance over prostaglandins synthesis. The tincture has a pronounced analgesic effect on the model of acetic acid-induced writhings in mice.Conclusions. The results of the study indicate that the tincture of Phallus impudicus has a pronounced anti-inflammatory, analgesic, gastroprotective effects, and does not affect the intestinal motility.Изучение свойств высших грибов, которые являются потенциальным источником ряда биологически активных веществ, является необходимым вектором для создания на основе грибов и продуктов их метаболизма лекарственных препаратов с профилактической и лечебной целью.Цель исследования. Экспериментальное изучение противовоспалительного, анальгетического, противоязвенного действия и влияния на перистальтику кишечника настойки гриба веселки.Материалы и методы. Объект исследования – настойка гриба веселки в соотношении с 40 % этиловым спиртом 1:5. Определено условно-терапевтическую дозу в скрининговых исследованиях на модели повреждения слизистой желудка крыс ацетилсалициловой кислотой. Исследование противовоспалительного действия проводили на моделях карагенинового и зимозанового отека стопы у крыс в дозе 0,3 мл/кг, анальгезирующего действия – на модели уксусно-кислых «корчей» у мышей, а также изучали влияние на двигательную активность кишечника в дозе 0,4 мл/кг.Результаты. Исследования на крысах показали, что настойка веселки в дозе 0,3 мл/кг проявляет противоязвенное действие, уменьшая повреждения слизистой оболочки желудка ацетилсалициловой кислотой. На перистальтику кишечника настойка не влияет. Противовоспалительное действие настойки наблюдали только на модели карагенинового отека, отек, вызванный зимозаном, не уменьшался, что указывает на преимущественное влияние веселки на синтез простагландинов. Настойка веселки оказывает выраженное анальгезирующее действие на модели уксусно-кислых «корчей» у мышей.Выводы. Результаты исследования указывают на то, что настойка гриба веселки проявляет выраженное противовоспалительное, анальгезирующее, гастропротекторное действие и не влияет на перистальтику кишечника.Вивчення властивостей вищих грибів, які є потенційним джерелом ряду біологічно активних речовин, є необхідним вектором для створення на основі грибів і продуктів їх метаболізму лікарських препаратів з профілактичною та лікувальною метою.Мета дослідження. Експериментальне вивчення протизапальної, аналгетичної, противиразкової дії та впливу на перистальтику кишківника настойки гриба веселки.Матеріали та методи. Об’єкт дослідження – настойка гриба веселки у співвідношенні з 40 % етиловим спиртом 1:5. Визначено умовно-терапевтичну дозу в скринінгових дослідженнях на моделі ураження шлунка щурів ацетилсаліциловою кислотою. Дослідження протизапальної дії проводили на моделях карагенінового та зимозанового набряку стопи щурів у дозі 0,3 мл/кг, аналгетичну дію – на моделі оцтово-кислих «корчів» у мишей, а також вивчали вплив на рухову активність кишківника в дозі 0,4 мл/кг.Результати. Експерименти на щурах показали, що настойка веселки в дозі 0,3 мл/кг чинить противиразкову дію, зменшуючи ураження слизової оболонки шлунка ацетилсаліциловою кислотою. На перистальтику кишківника настойка не впливає. Протизапальну дію настойки спостерігали тільки на моделі карагенінового набряку, набряк, викликаний зимозаном, не зменшувався, що вказує на переважний вплив веселки на синтез простагландинів. Настойка веселки чинить виразну аналгетичну дію на моделі оцтово-кислих «корчів» у мишей.Висновки. Результати дослідження вказують на те, що настойка гриба веселки проявляє виразну протизапальну, аналгетичну, гастропротекторну дію та не впливає на перистальтику кишківника
Аналіз доказової бази клінічної ефективності та безпеки ацикловіру для місцевого використання
Get PDFHerpes viruses are a family of DNA viruses, among them herpes simplex virus is the most common (HSV). An important task of modern medicine is effective and safe pharmacotherapy of viral diseases caused by HSV.Aim. To analyze the range of drugs for the topical application in the pharmacotherapy of HSV at the pharmaceutical market of Ukraine, as well as search the evidence base of acyclovir, the leader of the pharmaceutical market.Materials and methods. The analysis of the range of antiherpetic drugs for the topical application was performed according to the analytical system of the study of the pharmaceutical market of Ukraine “Pharmstandard” by the company “Morion”. To analyze the clinical efficiency and safety of the antiherpetic drug “Acyclovir”, the following well-known evidence-based databases were used: Cochrane Library, Trip Database, PubMed, Nice.Results. Antiherpetic drugs for the topical application at the pharmaceutical market of Ukraine for 2016-2018 were quantitatively represented from 17 to 20 TN based on 7 INNs, mainly by foreign manufacturers. Drugs of acyclovir were the most accessible and widely presented at the market. The search for the evidence base of acyclovir for the topical application made it possible to find 7 systematic reviews devoted to the treatment of herpes diseases in the evidence-based medicine databases. Numerous studies have shown that the topical treatment with the acyclovir HSV cream on the lips and in genital herpes is less effective than its systemic application. And the use of acyclovir ointments in the treatment of herpetic keratitis is not inferior in effectiveness to the reference drugs. Conclusions. The analysis of systematic reviews and meta-analyses has shown that the topical treatment with the acyclovir HSV cream is less effective than its systemic application. The effectiveness of the use of acyclovir ointments in the treatment of herpetic keratitis has also been proven.Вирусы герпеса – семейство ДНК-вирусов, среди которых наиболее распространен вирус простого герпеса (ВПГ). Важным заданием современной медицины является эффективная и безопасная фармакотерапия вирусных заболеваний, вызванных ВПГ.Цель исследования. Анализ ассортимента ЛС для наружного применения при фармакотерапии ВПГ на фармацевтическом рынке Украины, а также поиск доказательной базы лидера фармацевтического ринка – ацикловира.Материалы и методы. Анализ ассортимента противогерпетических средств для наружного применения проводили по данным аналитической системы исследования фармацевтического ринка Украины «Фармстандарт» компании «Морион». Для анализа клинической эффективности и безопасности ЛС «Ацикловир» использовали известные базы данных доказательной медицины: Cochrane Library, Trip Database, PubMed, Nice.Результаты. Противогерпетические средства для наружного применения на фармацевтическом рынке Украины за 2016-2018 гг. были количественно представлены от 17 до 20 ТН на основе 7 МНН в основном иностранными производителями. Наиболее доступными и широко представленными на рынке были препараты ацикловира. Проведенный поиск доказательной базы ацикловира для наружного применения позволил обнаружить в базах данных доказательной медицины 7 систематических обзоров, посвященных лечению герпетических заболеваний. Многочисленные исследования показали, что наружное применение крема ацикловира при ВПГ на губах и при генитальном герпесе оказалось менее эффективным, чем его системное применение. Использование мазей ацикловира при лечении герпетического кератита по эффективности не уступает препаратам сравнения.Выводы. Проведенный анализ систематических обзоров и мета-анализов показал, что наружное лечение кремом ацикловира ВПГ оказалось менее эффективным, чем его системное использование. Также доказано эффективность применения мазей ацикловира при лечении герпетического кератита.Віруси герпесу – родина ДНК-вірусів, серед яких найбільш розповсюджений вірус простого герпесу (ВПГ). Важливим завданням сучасної медицини є ефективна і безпечна фармакотерапія захворювань на ВПГ.Мета дослідження – аналіз асортименту лікарських засобів для місцевого застосування при фармакотерапії ВПГ на фармацевтичному ринку України, а також аналіз доказової бази лідера на фармацевтичному ринку – ацикловіру.Матеріали та методи. Аналіз асортименту протигерпетичних засобів для місцевого застосування проводили за даними аналітичної системи дослідження фармацевтичного ринку України «Фармстандарт» компанії «Моріон». Для аналізу клінічної ефективності та безпеки протигерпетичного лікарського засобу «Ацикловір» використовували відомі бази даних доказової медицини: Cochrane Library, Trip Database, PubMed, Nice.Результати. Протигерпетичні препарати для місцевого використання на фармацевтичному ринку України за 2016-2018 рр. були кількісно представлені від 17 до 20 ТН на основі 7 МНН здебільшого іноземними виробниками. Найбільш доступними та широко представленими на ринку були препарати ацикловіру. Проведений аналіз доказової бази ацикловіру для місцевого застосування дозволив виявити у базах даних доказової медицини 7 систематичних оглядів, присвячених лікуванню герпетичних захворювань. Численні дослідження довели, що місцеве лікування кремом ацикловіру ВПГ на губах та при генітальному герпесі виявилось менш ефективним, ніж його системне застосування. Використання мазей ацикловіру при лікуванні герпетичного кератиту за ефективністю не поступалося препаратам порівняння. Висновки. Проведений аналіз систематичних оглядів та мета-аналізів показав, що місцеве лікування кремом ацикловіру ВПГ виявилось менш ефективним, ніж його системне застосування. Також доведено ефективність використання мазей ацикловіру при лікуванні герпетичного кератиту
Фармакологічне обґрунтування використання гіалуронової кислоти у складі комбінованих м’яких лікарських засобів у стоматології
Get PDFTreatment of periodontal disease is one of the most important and complex problems of dentistry. Among periodontal diseases, gingivitis is the most common form of damage to the periodontal tissues; without proper treatment it tends to develop into a progressive form of periodontitis. Despite many years of experience in the use of stable combinations of antibacterial agents in dental gels, the creation of new combined drugs with the improved biopharmaceutical properties remains an urgent task for pharmaceutical industry.Aim. To study the wound-healing effect of the gel and determine the effect of the presence of hyaluronic acid in the composition on the intensity of the reparative process.Materials and methods. The wound-healing activity of new objects was studied on the model of a full-layer stencil wound. The test drugs were applied daily once a day in the dose of 20 mg/cm2 until complete healing. The main indicators of verification of the wound-healing effect of drugs were the area of stencil wounds, the rate of the healing rate and the percentage of animals with healed wounds.Results. The results of the dynamics of planimetric parameters showed that from the 4th and 7th days of the treatment the reduction of the wound area under the effect of the gel with hyaluronic acid was probably more effective than in the groups where the gel without hyaluronate and the reference drug were used. Complete epithelialization of wounds in all animals in the group where the combined gel was used was observed on day 14 compared to day 21 in the control group.Conclusions. By its reparative action the dental gel with hyaluronic acid is not inferior to the reference drug with methyluracil and miramistin and significantly exceeds the effectiveness of the gel without hyaluronate, which makes it a promising object for the in-depth pharmacological study and further clinical application.Лечение заболеваний пародонта является одной из наиболее важных и сложных проблем стоматологии. Среди заболеваний пародонта гингивит является наиболее распространенной формой поражения околозубных тканей, который без надлежащего лечения имеет склонность переходить в прогрессирующую форму пародонтита. Несмотря на многолетний опыт применения устойчивых комбинаций антибактериальных агентов в составе стоматологических гелей, создание новых комбинированных препаратов с улучшенными биофармацевтическими свойствами остается актуальной задачей для фармацевтического производства.Цель исследования. Исследование ранозаживляющего действия геля и определение влияния присутствия в составе гиалуроновой кислоты на интенсивность репаративного процесса.Материалы и методы. Ранозаживляющую активность новых объектов изучали на модели трафаретной раны. Исследуемые препараты наносили ежедневно один раз в сутки в дозе 20 мг/см2 до полного заживления. Основными показателями верификации ранозаживляющего действия препаратов были площадь трафаретных ран, коэффициент скорости заживления и процентное количество животных с зажившими ранами.Результаты. Результаты динамики планиметрических показателей показали, что с 4 и 7 суток лечения сокращение площади ран под влиянием геля с гиалуроновой кислотой происходило достоверно эффективнее, чем в группах, где применяли гель без гиалуроната и препарат сравнения. Полная эпителизация ран у всех животных в группе, где применяли комбинированный гель, наблюдалась на 14 сутки по сравнению с 21 днем в группе контроля.Выводы. По репаративному действию стоматологический гель с гиалуроновой кислотой не уступает препарату сравнения с метилурацилом и мирамистином и значительно превышает эффективность геля без гиалуроната, что делает его перспективным объектом для углубленного фармакологического изучения и дальнейшего клинического применения.Лікування захворювань пародонту є однією з найбільш важливих і складних проблем стоматології. Серед захворювань пародонту гінгівіт є найбільш розповсюдженою формою ураження навколозубних тканин, що без належного лікування має схильність переходити в прогресуючу форму пародонтиту. Незважаючи на багаторічний досвід застосування сталих комбінацій антибактеріальних агентів у складі стоматологічних гелів, створення нових комбінованих препаратів з покращеними біофармацевтичними властивостями залишається актуальним завданням для фармацевтичного виробництва.Мета дослідження. Дослідження ранозагоювальної дії гелю та визначення впливу присутності у складі гіалуронової кислоти на інтенсивність репаративного процесу.Матеріали та методи. Ранозагоювальну активність нових об’єктів вивчали на моделі повношарової трафаретної рани. Досліджувані препарати наносили щоденно один раз на добу в дозі 20 мг/см2 до повного загоєння. Основними показниками верифікації ранозагоювальної дії препаратів були площа трафаретних ран, коефіцієнт швидкості загоєння і відсоткова кількість тварин із загоєними ранами.Результати. Результати динаміки планіметричних показників показали, що з 4 та 7 доби лікування скорочення площі ран під впливом гелю з гіалуроновою кислотою відбувалося вірогідно ефективніше, ніж у групах, де застосовували гель без гіалуронату та препарат порівняння. Повна епітелізація ран у всіх тварин у групі, де застосовувався комбінований гель, спостерігалася на 14 добу порівняно з 21 добою в групі контролю.Висновки. За репаративною дією стоматологічний гель з гіалуроновою кислотою не поступається препарату порівняння з метилурацилом та мірамістином та значно перевищує ефективність гелю без гіалуронату, що робить його перспективним об’єктом для поглибленого фармакологічного вивчення та подальшого клінічного впровадження
Дослідження фармакологічної дії сухого екстракту плодів Сливи на моделі коморбідизованого функціонального запору на тлі комбінованого алкогольного ураження печінки у щурів
Get PDFThe search for the most effective hepatoprotective agents is an urgent problem of modern medicine. As a rule, crude plant is promising object for the study of medicinal properties. Based on the literature data, we are interested in the horticultural crops Prunus domestica, the family Rosaceae, which is quite cultivated and attracts attention to its pharmacoeconomic component.The purpose of the study. In previous experimental studies, the Prunus domestica extract, containing fibers, was found to have laxative, hepatoprojector and probiotic effects. The foregoing provided an opportunity to study the Prunus domestica extract, containing fibers for activity in the comorbidization of several relevant pathologies and to experimentally substantiate the prospect of its application as a means of choice for constipation in patients with pathologies of the digestive system.Materials and methods. The object of research was a dry extract from Prunus domestica fruits, containing fibers. The experiment was carried out in stages. At the first stage, the animals caused experimental subacute alcoholic liver damage. In the second stage of the experiment, the animals were modeled with functional constipation. During the course of subacute hepatosis and during the second phase of the experiment, the test extract was injected into the animal at a dose of 200 mg/kg and the reference drug was hepatoprotector Silybor at a dose of 25 mg/kg. In the second phase of the study, the laxative agent Senadexin at a dose of 14 mg/kg was added to the therapy. All substances were injected into the body of the experimental animals orally.To evaluate the motor activity of the intestine, Sagar et al, modified by Choi et al., was used.Motor activity of the small intestine was determined according to the corresponding calculation formula.The functional state of the liver was evaluated according to the biochemical parameters in the blood serum: the total protein, urea and ALT activity.Results. An analysis of experimental data showed that the test extract exhibits a moderate laxative effect.In animals of the intact group, the relevant signs (pronounced laxative effect) indicate the development of diarrhea, which is not an adequate solution to the development of constipation.With the use of the extract from Prunus domestica fruits during the whole period of the experiment, normalization of all indicators that characterize the intestinal motility was observed.Analysis of experimental data showed that the investigated phytoobject has a soft laxative effect, mainly through the improvement of intestinal motility.In the study of the functional state of the liver on the introduction of the investigated extract, positive changes in the content of markers of liver damage (decrease in urea concentration and decrease in the activity of ALT in animal serum) were detected in comparison with the control group of animals.Conclusions. The obtained experimental data on the study of the correlation mechanisms of hepatoprotective and laxative activity of the extract from Prunus domestica fruits containing fibers indicate that there is a soft laxative effect that is realized with the help of intensifying intestinal motility, as well as the presence of pronounced hepatoprotective action. The indicated effects of the investigated extract were revealed when used in the treatment of constipation on experimental subacute liver damage, while not losing out to the studied effects in the complex application of hepatoprotective and laxative comparisons.The key conclusion is that the test extract, as opposed to the reference drug, does not cause signs of diarrhea in its laxative effect, which can be a distinctive, positive feature in further clinical studies.This herbal object can be promising and rational in application with single-stage complex therapy, such as hepatoprotective and laxative agent in the treatment of comorbid conditions in gastroenterology associated with diseases of the liver and congestive intestinal phenomena.Поиск наиболее эффективных гепатопротекторных средств является актуальной проблемой современной медицины. Как правило, перспективными объектами для изучения лечебных свойств является растительное сырье. Исходя из литературных данных нас заинтересовала садовая культура Слива домашняя (лат. Prunus domestica), семейства Rosaceae, которая достаточно культивируемая и также привлекает внимание своей фармакоэкономической составляющей.Цель исследования. В предыдущих экспериментальных исследованиях экстракт Сливы домашней, который содержит волокна были установлены слабительный, гепатопроректорный и пробиотический эффекты. Вышеизложенное представило возможность исследовать экстракт Сливы домашней, содержащий волокна на активность при коморбидизации нескольких соответствующих патологий и экспериментально обосновать перспективу его применения в качестве средства выбора при запорах у пациентов с патологиями пищеварительной системы.Материалы и методы. Объектом исследований был выбран сухой экстракт плодов Сливы домашней, содержащий волокна. Эксперимент проводили поэтапно. На первом этапе у животных вызывали экспериментальное подострое алкогольное поражение печени. Во втором этапе эксперимента у животных моделировали функциональный запор. В период течения подострого гепатоза и на протяжении второй фазы эксперимента животным вводили исследуемый экстракт в дозе 200 мг/кг и препарат сравнения отечественный гепатопротектор силибор в дозе 25 мг/кг. Во второй фазе исследований присоединяли к терапии слабительное средство сенадексин в дозе 14 мг/кг. Все субстанции вводили в организм подопытных животных перорально.Для оценивания двигательной активности кишечника использовали метод Sagar et al, модифицированный по Choi et al.Моторную активность тонкого кишечника определяли по соответствующей расчетной формуле.Функциональное состояние печени оценивали по биохимическим показателям в сыворотке крови: содержании общего белка, мочевины и активности АлАТ.Результаты. Анализ экспериментальных данных показал, что исследуемый экстракт проявляет умеренное слабительное действие.У животных интактной группы соответствующие признаки (выраженный слабительный эффект) указывают на развитие диареи, что не является адекватным решением развития запоров.При использовании экстракта плодов Сливы домашней на протяжении всего периода эксперимента наблюдалась нормализация всех показателей, которые характеризуют моторику кишечника.Анализ экспериментальных данных показал, что исследуемый фитообъект оказывает мягкое слабительное действие преимущественно через улучшение моторики кишечника.При исследовании функционального состояния печени на фоне введения исследуемого экстракта Сливы домашней были обнаружены положительные изменения содержания маркеров повреждения печени (уменьшение концентрации мочевины и снижение активности АлАТ в сыворотке крови животных) в сравнении с группой животных контрольной патологии.Выводы. Полученные экспериментальные данные по изучению корреляционных механизмов гепатопротекторной и слабительной активностей экстракта плодов Сливы домашней, содержащий волокна, свидетельствуют о наличии мягкого слабительного эффекта, который реализуется с помощью усиления моторики кишечника, а также о наличии выраженного гепатопртекторного действия. Указанные эффекты исследуемого экстракта выявлены при использовании его в терапии запоров на фоне экспериментального подострого поражения печени, при этом не уступая изучаемым эффектам при комплексном применении гепатопротекторного и слабительного препаратов сравнения.Ключевым выводом является тот факт, что исследуемый экстракт, в отличие от препарата сравнения сенодексина при слабительном его действии не вызывал признаков диареи, что может быть отличительной, положительной чертой при дальнейших клинических исследованиях.Данный растительный объект может быть перспективным и рациональным в применении с одномоментной комплексной терапии, как гепатопротекторное и слабительное средство при лечении коморбидных состояний в гастроэнтерологии связанных с заболеваниями печени и застойными явлениями в кишечнике. Пошук найбільш ефективних гепатопротекторних засобів є актуальною проблемою сучасної медицини. Як правило, перспективними об'єктами для вивчення лікувальних властивостей є рослинна сировина. Згідно літературним даним нас зацікавила садова культура Слива домашня (лат. Prunus domestica), сімейства Rosaceae, яка достатньо культивована і також привертає увагу своєю фармакоекономічною складовою.Мета дослідження. У попередніх експериментальних дослідженнях екстракт Сливи домашньої, що містить волокна були встановлені послаблювальний, гепатопроректорний і пробіотичний ефекти. Вищезазначене надало можливість дослідити екстракт Сливи домашньої, що містить волокна на активність при коморбідизації кількох відповідних патологій і експериментально обґрунтувати перспективу його застосування в якості засобу вибору при запорах у пацієнтів з патологіями травної системи.Матеріали та методи. Об'єктом досліджень був обраний сухий екстракт плодів Сливи домашньої, що містить волокна. Експеримент проводили поетапно. На першому етапі у тварин викликали експериментальне підгостре алкогольне ураження печінки. На другому етапі експерименту у тварин моделювали функціональний запор. У період перебігу підгострого гепатозу та протягом другої фази експерименту тваринам вводили досліджуваний екстракт у дозі 200 мг/кг і препарат порівняння, вітчизняний гепатопротектор сілібор у дозі 25 мг/кг. У другій фазі досліджень приєднували до терапії проносний засіб сенадексин у дозі 14 мг/кг. Усі субстанції вводили до організму піддослідним тваринам перорально.Для оцінювання рухової активності кишечника використовували метод Sagar et al, модифікований за Choi et al.Моторну активність тонкого кишечнику визначали за відповідною розрахунковою формулою.Функціональний стан печінки оцінювали за біохімічними показниками в сироватці крові: вміст загального білку, сечовини і активності АлАТ.Результати. Аналіз експериментальних даних показав, що досліджуваний екстракт проявляє помірну послаблювальну дію. У тварин інтактної групи відповідні ознаки (виразний послаблювальний ефект) вказують на розвиток діареї, що не є адекватним вирішенням розвитку запорів. У разі використання екстракту плодів Сливи домашньої протягом усього періоду експерименту спостерігалася нормалізація усіх показників, що характеризують моторику кишечника.Аналіз експериментальних даних показав, що досліджуваний фітооб'ект надає помірну послаблювальну дію переважно через поліпшення моторики кишечника.При дослідженні функціонального стану печінки на тлі введення досліджуваного екстракту Сливи домашньої були виявлені позитивні зміни вмісту маркерів пошкодження печінки (зменшення концентрації сечовини і зниження активності АлАТ у сироватці крові тварин) у порівнянні з групою тварин контрольної патології.Висновки. Отримані експериментальні дані з вивчення кореляційних механізмів гепатопротекторної і послаблювальної активності екстракту плодів Сливи домашньої, що містить волокна, свідчать про наявність помірного послаблювального ефекту, який реалізується за допомогою посилення моторики кишечника, а також про наявність виразної гепатопртекторної дії. Зазначені ефекти досліджуваного екстракту виявлені у разі використання його у терапії запорів на тлі експериментального підгострого ураження печінки, при цьому не поступаючись досліджуваним ефектам при комплексному застосуванні гепатопротекторного і послаблювального препаратів порівняння.Ключовим висновком є той факт, що досліджуваний екстракт, на відміну від препарату порівняння сенодексіна при послаблювальній його дії не викликав ознак діареї, що може бути відмінною, позитивною рисою для подальших клінічних досліджень.Зазначений у дослідженнях рослинний об'єкт може бути перспективним і раціональним у застосуванні з одномоментною комплексної терапією, як гепатопротекторний і послаблювальний засіб при лікуванні коморбідних станів у гастроентерології, пов'язаних із захворюваннями печінки та застійними явищами у кишечнику.
Антимікробна активність in vitro нанодисперсного кремнезему і композиту полігексаметиленгуанідину гідрохлориду для лікування місцевих інфекцій
Get PDFThe problem of antimicrobial drug resistance can be solved through the development of novel antimicrobial compounds and combination drugs. In order to enhance polyhexamethyleneguanidine hydrochloride (PHMG-HC) therapeutic benefits, a composite (code name CMU-211) of PHMG-HC with a nanoparticle-based sorbent of highly dispersed silica (HDS) was developed.Aim. To evaluate in vitro antimicrobial activity of highly dispersed silica and PHMG-HC (HDS + PHMG-HC) composite (CMU-211), highly dispersed silica (HDS) suspension (CMU-212), and PHMG-HC solution as a reference against standard test-strains.Materials and methods. HDS + PHMG-HC composite, HDS suspension, and PHMG-HC solution. Microbial test-strains (Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella enterica, Klebsiella pneumoniae, and Candida albicans). An antimicrobial activity of substances was studied with broth dilution method in LB liquid medium, minimum inhibitory concentrations (MIC) were obtained.Results. CMU-211 has been shown to have high activity against C. albicans and S. aureus with a minimum inhibitory concentration (MIC) of 48.83/9.77 μg/mL (HDS/PHMG-HC) and marked effect on E. coli (MIC of 97.66/19.53 μg/mL) and S. enterica (MIC of 195.31/39.06 μg/mL). The relatively low activity of CMU-211 was reported against K. pneumoniae (MIC of 390.63/78.13 μg/mL) and P. aeruginosa (MIC of 195.31/39.06 μg/mL), however, the effect on P. aeruginosa was consistent with the activity of PHMG-HC applied alone. The concentrations of CMU-211 had to be twice as high as the MICs to ensure bactericidal (fungicidal) effect on microorganisms studied, except of S. enterica and K. pneumoniae for which bacteriostatic concentration was also proved to be bactericidal.Conclusions. These results taken together with previous findings on CMU-211 high sorption activity suggest that the composite has double therapeutic activity and may be beneficial for local infections treatment.Резистентность к антимикробным препаратам является актуальной проблемой для всего мира, которая негативно влияет на результаты лечения больных. Решить поставленную проблему можно путем создания и внедрения новых антимикробных соединений и комплексных лекарственных средств. Актуальным остается разработка комбинированного антимикробного средства, которое бы проявляло выраженное антимикробное действие и сорбционные свойства. В качестве противомикробного компонента был избран полигексаметиленгуанидина гидрохлорид (ПГМГ-ГХ), который является высокомолекулярным катионным поверхностно-активным веществом группы гуанидина.Цель. Определить противомикробную активность суспензии нанодисперсного кремнезема (НДК), композита НДК и ПГМГ-ГХ и раствора полимера ПГМГ-ГХ.Материалы и методы. В работе были использованы 5 % суспензия НДК, модифицированная полимером ПГМГ-ГХ; 5 % суспензия НДК и 20 % водный раствор полигексаметиленгуанидина гидрохлорида. Исследование антимикробной активности веществ проводили на микроорганизмах: Escherichia coli; Staphylococcus aureus; Pseudomonas aeruginosa; Salmonella enterica; Klebsiella pneumoniae; Candida albicans.Результаты. Композит НДК/ПГМГ-ГХ обладает высокой активностью против C. albicans и S. aureus с МИК ~10 мкг/мл (в пересчете на ПГМГ-ГХ) и выраженной активностью против Е. coli (MIC ~20 мкг/мл), S. enterica (MIC ~40 мкг/мл) и P. aeruginosa (MIC ~40 мкг/мл). Относительно низкую активность композит НДК/ПГМГ-ГХ проявил к K. pneumoniae (MIC ~ 80 мкг/мл). Активность композита НДК/ПГМГ-ГХ была сходна с таковой у ПГМГ-ГХ.Выводы. Разработанный композит НДК/ПГМГ-ГХ проявляет выраженное антибактериальное действие по отношению к грамположительным, грамотрицательным микроорганизмам, а также C. albicans.Резистентність до антимікробних препаратів є актуальною проблемою для всіх країн світу, що негативно впливає на результати лікування хворих. Вирішити поставлену проблему можна шляхом створення та впровадження нових антимікробних сполук та комплексних лікарських засобів. Актуальним залишається розробка комбінованого антимікробного засобу, який би проявляв виражену антимікробну дію та сорбційні властивості. В якості антимікробного компоненту було обрано полігексаметиленгуанідину гідрохлорид (ПГМГ-ГХ), що є високомолекулярною катіонною поверхнево-активною речовиною групи гуанідинів.Мета. Визначити антимікробну активність суспензії нанодисперсного кремнезему (НДК), композиту НДК та ПГМГ-ГХ і розчину полімера ПГМГ-ГХ.Матеріали та методи. В роботі була використана 5 % суспензія НДК, модифікована полімером ПГМГ-ГХ; 5 % суспензія НДК та 20 % водний розчин полігексаметиленгуанідину гідрохлориду. Дослідження антимікробної активності речовин проводили на мікроорганізмах: Escherichia coli; Staphylococcus aureus; Pseudomonas aeruginosa; Salmonella enterica; Klebsiella pneumoniae; Candida albicans.Результати. Композит НДК/ПГМГ-ГХ має високу активність проти C. albicans і S. aureus з МІК ~10 мкг/мл (у перерахунку на ПГМГ-ГХ) і виражену активність проти Е. coli (MIC ~20 мкг/мл), S. enterica (MIC ~40 мкг/мл) і P. aeruginosa (MIC ~40 мкг/мл). Відносно низьку активність композит НДК/ПГМГ-ГХ проявив щодо K. pneumoniae (MIC ~80 мкг/мл). Активність композиту НДК/ПГМГ-ГХ була подібна до такої ж у ПГМГ-ГХ.Висновки. Розроблений композит НДК/ПГМГ-ГХ проявляє виражену антибактеріальну дію щодо грампозитивних, грамнегативних мікроорганізмів, а також C. albicans
Дослідження субхронічної токсичності крему з наночастинками церію діоксиду при нашкірному нанесенні кролям
Get PDFThe development of photoprotectors with cerium dioxide nanoparticles (CDN) for prevention of sunburns and skin cancer is expedient.Aim. To study the subchronic toxicity of the cream with CDN in cutaneous application in rabbits.Materials and methods. The cream with 0.25 % CDN in the doses of 0.06, 0.18, and 0.60 g/kg was applied cutaneously to Chinchilla rabbits for 90 days. The toxicity was assessed by the general state, behavior of animals, the body mass dynamics, and blood hematological and biochemical indices.Results. The repeated cutaneous application of the cream with CDN in the doses of 0.06, 0.18, and 0.60 g/kg in rabbits did not cause significant changes in the general state and behavior of animals, consumption of food and water, the body mass dynamics, and blood hematological (hemoglobin level, erythrocyte, leukocyte, and thrombocyte count, leukogram) and biochemical (total protein, albumin, glucose, cholesterol, potassium, sodium, and chloride levels, ALT and AST activity) indices. After 1 month of application of the cream in the dose of 0.60 g/kg the glucose level was 44.5 % higher than in the intact control group, but in 3 months of the experiment differences in this parameter disappeared.Conclusions.The data obtained concerning the safety of the cream with CDN determined the expediency of further non-clinical studies of this photoprotector. Актуальной является разработка фотопротекторных средств с наночастицами диоксида церия (НДЦ) для предотвращения солнечных ожогов и злокачественных новообразований кожи.Цель. Исследовать субхроническую токсичность крема с НДЦ при накожном нанесении кроликам.Материалы и методы. Кроликам породы Шиншилла в течение 90 суток накожно наносили крем с 0,25 % НДЦ в дозах 0,06, 0,18 и 0,60 г/кг. Токсичность оценивали по общему состоянию, поведению животных, динамике изменения массы тела, гематологическим и биохимическим показателям крови.Результаты. При повторном накожном нанесении кроликам крема с НДЦ в дозах 0,06, 0,18 и 0,60 г/кг не наблюдалось значительных изменений в общем состоянии и поведении животных, потреблении корма и воды, динамике изменения массы тела, значениях гематологических (содержание гемоглобина, количество эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов, лейкограмма) и биохимических (содержание общего белка, альбумина, глюкозы, холестерина, калия, натрия и хлоридов, активность АлАТ и АсАТ) показателей крови. Содержание глюкозы через 1 месяц применения крема в дозе 0,60 г/кг было на 44,5 % выше, чем в группе интактного контроля, но через 3 месяца наблюдения различия по данному параметру отсутствовали.Выводы. Полученные данные касательно безопасности крема с НДЦ обусловили целесообразность проведения дальнейших доклинических исследований этого фотопротектора.Актуальною є розробка фотопротекторних засобів з наночастинками церію діоксиду (НЦД) для попередження сонячних опіків та злоякісних новоутворень шкіри.Мета. Дослідити субхронічну токсичність крему з НЦД при нашкірному нанесенні кролям.Матеріали та методи. Кролям породи Шиншила впродовж 90 діб нашкірно наносили крем з 0,25 % НЦД дозами 0,06, 0,18 і 0,60 г/кг. Токсичність оцінювали за загальним станом, поведінкою тварин, динамікою зміни маси тіла, гематологічними і біохімічними показниками крові.Результати. При повторному нашкірному нанесенні кролям крему з НЦД дозами 0,06, 0,18 і 0,60 г/кг не спостерігалося значних змін у загальному стані і поведінці тварин, споживанні корму і води, динаміці зміни маси тіла, значеннях гематологічних (вміст гемоглобіну, кількість еритроцитів, лейкоцитів і тромбоцитів, лейкограма) та біохімічних (вміст загального білка, альбуміну, глюкози, холестерину, калію, натрію і хлоридів, активність АлАТ і АсАТ) показників крові. Вміст глюкози через 1 місяць застосування крему дозою 0,60 г/кг був на 44,5 % вище, ніж у групі інтактного контролю, але через 3 місяці спостереження відмінності за даним параметром були відсутні.Висновки. Отримані дані щодо безпеки крему з НЦД обумовили доцільність проведення подальших доклінічних досліджень цього фотопротектора
Розробка умов аналітичної діагностики отруєнь атомоксетином
Get PDFAtomoxetine is one of the main drugs used for the treatment of attention-deficit/hyperactivity disorder. The drug has repeatedly been the cause of fatal poisonings. Data on atomoxetine determination in the biological material are missing in the literature.Aim. To determine the recovery of the methods generally accepted in chemicotoxicological analysis for drug isolation from the biological material with regard to atomoxetine.Materials and methods. The study was performed with the model animal liver samples containing the drug under research. The detection and quantitative determination of the drug in the extracts was performed using thin-layer chromatography, color reactions and UV spectrophotometry.Results. The recovery of the drug isolation was of 31.6 ± 3.0 % according to A. A Vasylieva’s method, 25.6±2.9 % according to Stas-Otto’s method, and 26.8 ± 2.8 % according to V. Ph. Kramarenko’s method. The limits of detection (LOD) and quantitative determination (LOQ) of the UV-spectrophotometric method for determination of atomoxetine in the biological material depending on the sample preparation method were determined. The LOD and LOQ values were 5.3 and 16.2 μg/ml (using A. A. Vasylieva’s method) and 2.3 and 7.1 μg/ml (using V. Ph. Kramarenko’s method), respectively. These values exceeded the corresponding values obtained for the standard solutions of atomoxetine, they were of 1.8 and 5.6 μg/ml, respectively. The LOD and LOQ values corresponding to isolation by Stas-Otto’s method were of 1.7 and 5.3 μg/ml, respectively.Сonclusions. Isolation according to Stas-Otto’s method has provided the highest selectivity of the UV-spectrophotometric method for atomoxetine determination in the biological material with regard to the matrix components.Атомоксетин является одним из основных лекарственных препаратов для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности. Препарат неоднократно был причиной летальных отравлений. Данные по определению атомоксетина в биологическом материале в литературе отсутствуют.Цель исследования. Установление разрешающей способности относительно атомоксетина общепринятых в химико-токсикологическом анализе методов изолирования лекарственных веществ из биологического материала.Материалы и методы. Исследования проводили с модельными пробами печени животного, содержащих исследуемый препарат. Обнаружение и количественное определение атомоксетина в экстрактах проводили с помощью методов тонкослойной хроматографии, цветных реакций и УФ-спектрофотометрии.Результаты. Эффективность изолирования препарата по методу А. А. Васильевой составила 31,6 ± 3,0 %, по методу Стаса-Отто – 25,6 ± 2,9 %, по методу В. Ф. Крамаренко – 26,8 ± 2,8 %. Установлены пределы обнаружения (LOD) и количественного определения (LOQ) УФ-спектрофотометрического метода определения атомоксетина в биологическом материале в зависимости от метода пробоподготовки. Значения LOD и LOQ составили соответственно 5,3 и 16,2 мкг/мл (при использовании метода А. А. Васильевой) и 2,3 и 7,1 мкг/мл (при использовании метода В. Ф. Крамаренко), что превышало соответствующие значения, полученные для стандартных растворов атомоксетина (1,8 и 5,6 мкг/мл, соответственно). Значения LOD и LOQ, соответствующие изолированию по методу Стаса-Отто, составляли 1,7 и 5,3 мкг/мл, соответственно.Выводы. Наибольшую селективность УФ-спектрофотометрического метода определения атомоксетина в биологическом материале по отношению к матричным компонентам обеспечивало изолирование по методу Стаса-Отто.Атомоксетин є одним з основних лікарських препаратів для лікування синдрому дефіциту уваги і гіперактивності. Препарат неодноразово був причиною летальних отруєнь. Дані з визначення атомоксетину в біологічному матеріалі в літературі відсутні.Мета дослідження. Встановлення розрізнюючої спроможності відносно атомоксетину загальноприйнятих у хіміко-токсикологічному аналізі методів ізолювання лікарських речовин з біологічного матеріалу.Матеріали та методи. Дослідження проводили з модельними пробами печінки тварини, які містили досліджуваний препарат. Виявлення та кількісне визначенням атомоксетину в екстрактах проводили за допомогою методів тонкошарової хроматографії, кольорових реакцій та УФ-спектрофотометрії.Результати. Ефективність ізолювання препарату за методом А. О. Васильєвої складала 31,6 ± 3,0 %, за методом Стаса-Отто – 25,6 ± 2,9 %, за методом В. П. Крамаренка – 26,8 ± 2,8 %. Встановлено межі виявлення (LOD) та кількісного визначення (LOQ) УФ-спектрофотометричного методу визначення атомоксетину в біологічному матеріалі в залежності від методу пробопідготовки. Значення LOD та LOQ, складали відповідно 5,3 та 16,2 мкг/мл (при використанні методу А. О. Васильєвої) і 2,3 та 7,1 мкг/мл (при використанні методу В. П. Крамаренка), що перевищувало відповідні значення, отримані для стандартних розчинів атомоксетину (1,8 та 5,6 мкг/мл, відповідно). Значення LOD та LOQ, що відповідали ізолюванню за методом Стаса-Отто, становили 1,7 та 5,3 мкг/м, відповідно.Висновки. Найвищу селективність УФ-спектрофотометричного методу визначення атомоксетину у біологічному матеріалі по відношенню до матричних компонентів забезпечувало ізолювання за методом Стаса-Отто.