Clinical Pharmacy (E-Journal) / Клінічна фармація
Not a member yet
269 research outputs found
Sort by
Вплив 1-(4-метоксифеніл)-5-{2-[4-(4-метоксифеніл)піперазин-1-іл]-2-оксоетил}-1,5- дигідро-4Н-піразоло[3,4-D]піридин-4-ону та вальпроату натрію на вміст гальмівних та збуджувальних нейротрансмітерів у головному мозку в аспекті міжпівкульової асиметрії
Get PDFEpilepsy affects about 1 % of the world population. Recently, epileptology considers the cerebral hemispheres (CH) as separate components, which differ due to the neurochemical hemisphere asymmetry.Aim. To study the level of neurotransmitters and their correlation in the CH of mice receiving 1-(4-metoxyphenyl)-5-{2-[4-(4-metoxyphenyl) piperazine-1-yl]-2-oxoethyl}-1,5-dihydro-4H-pyrazole[3,4-D]pyrydine-4-one (compound78553) and sodium valproate in intact animals, and the pentylenetetrazol kindling model.Materials and methods. The brains of 44 mice used were divided into separate hemispheres and frozen. The levels of serotonin, GABA, glutamate, aspartate were determined by high voltage electrophoresis, and glycine – by thin-layerchromatography. Compound 78553 was administered in the dose of 200 mg/kg, valproate sodium – 300 mg/kg.Results. The hemispheric asymmetry of the level of neuroactive amino acids is absent in intact mice, and the serotonin level is higher in the left hemisphere (LH). Compound 78553 increases the levels of glycine, aspartate, serotonin without affecting GABA and glutamate. Sodium valproate elevates the GABA level and lowers the levels of other mediators. PTZ kindling causes a marked imbalance of neurotransmitters in the CH, increases the levels of excitatory neurotransmitters, reduces the inhibitory amino acids and depletes serotonin in the LH and the right hemisphere (RH). Compound 78553 in PTZ kindling increases the levels of GABA and glycine in the CH, restores their physiological level, raises the serotonin level and reduces the amount of excitatory amino acids up to the intact group level without the balance restoration between the hemispheres. Sodium valproate increases the level of GABA more efficiently than compound 78553, but has a weaker effect on glycine, restores the normal level of glutamate, slightly reducing the aspartate level. A moderate recovery effect is observed for serotonin in the RH, while in the LH it is almost absent. The hemispheric symmetry is recovered for glycine and aspartate.Conclusions. Correlation analysis indicates that there is the conjugation deviation of the neurotransmitter exchange for acids and serotonin between the brain hemispheres in the PTZ kindling model. The changes in direction and thestrength of relationships between the neurotransmitter levels indicate the differences between biochemical mechanisms of the anticonvulsant action of compound 78553 and sodium valproate. The strong effect of sodium valproateon GABA and glutamate in epilepsy can cause its high efficiency. A stronger effect on the metabolism of serotonin and glycine can partially explain the antiepileptic effect of compound 78553.Эпилепсией страдает около 1 % населения мира. В последнее время эпилептология рассматривает полушария головного мозга (ГМ) как неравнозначные составляющие, которые отличаются за счет нейрохимической асимметрии.Цель работы – исследовать содержание нейромедиаторов в полушариях ГМ мышей и корреляционные связи между ними на фоне приема 1-(4-метоксифенил)-5-{2-[4-(4-метоксифенил)пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}-1,5-дигидро-4Н-пиразол [3,4-D]пиридин-4-она (соединение 78553) и вальпроата натрия у интактных животных и на модели пентилентетразолового (PTZ) киндлинга.Материалы и методы. Использован мозг 44 мышей, который разделяли на полушария и замораживали. Серотонин, ГАМК, глутамат, аспартат определяли методом высоковольтного электрофореза, глицин – методомтонкослойной хроматографии. Соединение 78553 вводили в дозе 200 мг/кг, вальпроат натрия – 300 мг/кг.Результаты и их обсуждение. У интактных мышей межполушарная асимметрия содержания нейроактивных аминокислот отсутствует, а уровень серотонина выше в левом полушарии (ЛП). Соединение 78553 увеличи-вает содержание глицина, серотонина и аспартата без влияния на ГАМК и глутамат. Вальпроат натрия увеличивает уровень ГАМК, других медиаторов – уменьшает. PTZ киндлинг вызывает выраженный дисбаланс медиаторов в ГМ, увеличивает содержание возбуждающих нейротрансмиттеров, уменьшает уровень тормозных аминокислот, истощая при этом запасы серотонина как в ЛП, так и в правом полушарии (ПП). Соединение 78553 за PTZ киндлинга увеличивает содержание ГАМК и глицина в ГМ, восстанавливает их физиологическую симметрию в полушариях, повышает уровень серотонина и уменьшает количество возбуждающих нейроаминокислот почти до уровня интактного контроля без восстановления их баланса между полушариями.Вальпроат натрия эффективнее соединения 78553 увеличивает уровень ГАМК, слабее влияет на глицин, восстанавливает нормальный уровень глутамата, слабо влияя на содержание аспартата. Умеренный восстанав-ливающий эффект наблюдается для серотонина в ПП, а в ЛП он почти отсутствует. Межполушарная симметрия восстанавливается для глицина и аспартата.Выводы. Корреляционный анализ свидетельствует о нарушении сопряженности обмена нейротрансмиттерных аминокислот и серотонина в головном мозге под влиянием PTZ, а изменения направления и силы связеймежду содержанием нейротрансмиттеров указывают на различия биохимических механизмов противосудорожного действия соединения 78553 и вальпроата натрия. Именно мощное действие последнего на ГАМК иглутамат при эпилепсии может обусловливать его высокую эффективность. Противоэпилептический эффект соединения 78553 частично можно объяснить более сильным влиянием на обмен серотонина и глицина.На епілепсію страждає близько 1 % населення світу. Останнім часом епілептологія розглядає півкулі головного мозку (ГМ) як нерівнозначні складові, які відрізняються за рахунок нейрохімічної асиметрії.Мета роботи – дослідити вміст нейромедіаторів у півкулях головного мозку мишей та кореляційні зв’язки між ними на тлі прийому 1-(4-метоксифеніл)-5-{2-[4-(4-метоксифеніл)піперазин-1-іл]-2-оксоетил}-1,5-дигідро-4Н-піразоло[3,4-D]піридин-4-ону (сполука 78553) та вальпроату натрію в інтактних тварин та на моделі пентилентетразолового (PTZ) кіндлінгу.Матеріали та методи. Використано головний мозок 44 мишей, який розтинали на півкулі і заморожували. Серотонін, ГАМК, глутамат, аспартат визначали методом високовольтного електрофорезу, гліцин – методом тонкошарової хроматографії. Сполуку 78553 вводили у дозі 200 мг/кг, вальпроат натрію – 300 мг/кг.Результати. В інтактних мишей міжпівкульова асиметрія вмісту нейроактивних амінокислот відсутня, а рівень серотоніну вище у лівій півкулі (ЛП). Сполука 785533 збільшує вміст гліцину, серотоніну і аспартату без впливу на ГАМК і глутамат. Вальпроат натрію збільшує рівень ГАМК, інших медіаторів – зменшує. PTZ кіндлінг викликає виразний дисбаланс медіаторів у ГМ, збільшує вміст збуджувальних нейротрансмітерів, зменшує рівень гальмівних амінокислот та виснажує запаси серотоніну як у ЛП, так і в правій півкулі (ПП). Сполука 78553 за PTZ кіндлінгу збільшує вміст ГАМК і гліцину в ГМ, відновлює їх фізіологічну симетрію в півкулях, підвищує рівень серотоніну та зменшує кількість збуджувальних нейроамінокислот майже до рівня інтактного контролю без відновлення їх балансу між півкулями. Вальпроат натрію ефективніше за сполуку 78553 збільшує рівень ГАМК, проте слабше впливає на гліцин, відновлює нормальний рівень глутамату, слабко впливаючи на вміст аспартату. Помірний відновлювальний ефект спостерігається для серотоніну в ПП, а в ЛП він майже відсутній; міжпівкульова симетрія відновлюється для гліцину та аспартату.Висновки. Кореляційний аналіз свідчить про порушення спряженості обміну нейротрансмітерних амінокислот і серотоніну в півкулях головного мозку під впливом PTZ, а зміни напрямку і сили зв’язків між вмістомнейротрасмітерів вказують на відмінності біохімічних механізмів протисудомної дії сполуки 78553 та вальпроату натрію. Саме потужна дія останього на ГАМК і глутамат при епілепсії може зумовлювати його високуефективність. Протиепілептичний ефект сполуки 78553 частково можна пояснити сильнішим впливом на обмін серотоніну та гліцину
Клініко-економічний аналіз фармакотерапії хворих на неалкогольний стеатогепатит
Get PDFNon-alcoholic fatty liver disease and non-alcoholic steatohepatitis (NASH) have become the most common liver diseases in the world.Aim. To conduct the clinico-economic analysis of pharmacotherapy in patients with NASH, who underwent treatment in one of the healthcare institutions of Kharkiv in 2013.Materials and methods. The study materials were case histories of patients and such regulatory documents of the Ministry of Health of Ukraine as the State Formulary (SF) of Medicines of Ukraine (2013), methodological recommendations on the diagnosis and pharmacotherapy of the digestive system diseases (2007), the Unified Clinical Protocol (UCP) “Non-alcoholic steatohepatitis” (Order No. 826 dated November 6, 2014). The pharmacoeconomic methods used were ABC, VEN and frequency analyses.Results. The results of the study demonstrated that the pharmacotherapy of patients with NASH complied with the main requirements specified in the Ukrainian Methodological Recommendations (2007), but did not meet the requirements of the NASH UCP by the approaches of the pathogenetic therapy prescribed. The results of “formal” VEN analysis showed that most drugs prescribed (76 %) were classified as group V – vital drugs since they were present in the SF of Ukraine. A predominant portion (83.2 %) of costs associated with the pharmacotherapy in patients with NASH was spent on these drugs. However, 16.8 % of the costs spent on 24 % of drugs, which are absent in the SF, indicates the need for further correction of the NASH pharmacotherapy in the healthcare institution under study.Conclusions. The pharmacotherapy of patients with NASH in the healthcare institution of Kharkiv is rational from clinical and economic point of view, but requires further correction in accordance with the SF and the new UCP for NASH.Неалкогольная жировая болезнь печени и неалкогольный стеатогепатит (НАСГ) стали распространенными заболеваниями печени во всем мире.Цель работы. Проведение клинико-экономического анализа фармакотерапии у пациентов с НАСГ, проходивших лечение в одном из учреждений здравоохранения (УЗ) г. Харькова в 2013 году.Материалы и методы. Материалами служили истории болезней и нормативные документы Минздрава Украины: ГФЛСУ (2013 г.), методические рекомендации по рациональной диагностике и фармакотерапии заболеванийорганов пищеварения (2007 г.), Унифицированный клинический протокол (УКП) «Неалкогольный стеатогепатит» (приказ № 826 от 6.11. 2014 г.). Использованы фармакоэкономические методы: АВС, VEN и частотныйанализ.Результаты. По результатам исследования установлено, что фармакотерапия больных с НАСГ по назначаемым направлениям патогенетической терапии отвечала основным требованиям, указанным в украинских методических рекомендациях (2007 г.), но не отвечала требованиям УКП НАСГ. По результатам «формального» VEN-анализа установлено, что большая часть назначаемых ЛС (76 %) была отнесена к группе V – жизненно важных,поскольку присутствовала в ГФЛСУ. На них потрачена доминирующая часть денежных средств (83,2 %), связанных с фармакотерапией больных с НАСГ, но 16,8 % средств, израсходованных на 24 % ЛС, отсутствующих вГФЛСУ, указывают на необходимость дальнейшей коррекции фармакотерапии НАСГ в данном УЗ.Выводы. Фармакотерапия пациентов с НАСГ в УЗ г. Харькова является рациональной с клинической и экономической точек зрения, но требует дальнейшей коррекции в соответствии с ГФЛСУ и новым УКП НАСГ.Неалкогольна жирова хвороба печінки та неалкогольний стеатогепатит (НАСГ) стали найпоширенішими захворюваннями печінки в усьому світі.Мета роботи. Проведення клініко-економічного аналізу фармакотерапії у пацієнтів з НАСГ, які проходили лікування в одному із закладів охорони здоров’я (ЗОЗ) м. Харкова у 2013 році.Матеріали та методи. Матеріалами служили історії хвороб та нормативні документи МОЗ України: ДФЛЗУ (2013 р.), методичні рекомендації з раціональної діагностики та фармакотерапії захворювань органів травлення (2007 р.), уніфікований клінічний протокол (УКП) «Неалкогольний стеатогепатит» (наказ № 826 від 6.11.2014 р.). Використані фармакоекономічні методи: АВС, VEN та частотний аналіз.Результати. За результатами дослідження встановлено, що фармакотерапія хворих з НАСГ за призначувами напрямками патогенетичної терапії відповідала основним вимогам, зазначеним в українських методичнихрекомендаціях (2007 р.), але не відповідала вимогам УКП НАСГ. За результатами «формального» VEN-аналізу встановлено, що переважна більшість призначуваних ЛЗ (76 %) була віднесена до групи V – життєво важливих, оскільки була наявна в ДФЛЗУ. На них витрачена домінуюча частина грошових коштів (83,2 %), пов’язаних з фармакотерапією хворих з НАСГ, але 16,8 % коштів, витрачених на 24 % ЛЗ, відсутніх в ДФЛЗУ, вказують на необхідність подальшої корекції фармакотерапії НАСГ в даному ЗОЗ.Висновки. Фармакотерапія пацієнтів з НАСГ в ЗОЗ м. Харкова є раціональною з клінічної та економічної точок зору, але потребує подальшої корекції фармакотерапії відповідно до ДФЛЗУ та до нового УКП НАСГ
Порівняльний аналіз стандарту ISO 9001:2015 та Настанови з належної клінічної практики: базис для удосконалення управління клінічними випробуваннями
Get PDFThe comparative analysis of the iso 9001:2015 standard and Good Clinical Practice guidelines: the framework for improving management of clinical trialsThe principal concept of the ICH Q8, Q9 and Q10 guidelines is to encourage implementation of scientific and systematic approaches for quality assurance of pharmaceutical products. Clinical trials, which are the crucially important part of the pharmaceutical research and development process, are outside of these guidelines, and it actualizes the issue on introducing quality management into clinical trials.Aim. To analyze the ISO 9001 quality management methodology and the Addendum to GCP requirements in order to elaborate the methodical background for its combined use that will provide the effective work of the quality management system while achieving GCP compliance. Materials and methods. The methods of the comparative analysis, synthesis, generalization, abstraction and content analysis were used to determine the possibility of ISO 9001:2015 and ICH GCP integration.Results. The Addendum to GCPdemonstrates the conformity of its provisions with prominent trends of quality management confirmed by the ISO 9001:2015 standard. The Addendum to GCP declares that the quality management system should use a risk-based approach, which allows conducting clinical trials more efficiently.Conclusions. The ICH GCP framework can be easily and effectively integrated into the ISO 9001 quality management system of a particular clinical study, as well as in the entire system of quality assurance during the drug lifecycle. Further studies should be focused on development of the practical approaches and methods for implementation of the risk-based quality management in clinical trials.Актуальность. Принципиальной концепцией руководств ICH Q8, Q9 и Q10 является способствование внедрению научного и систематического подходов к обеспечению качества лекарственных средств. Клинические исследования, которые составляют чрезвычайно важную часть процесса фармацевтического исследования и разработки, находятся вне сферы данных руководств, что делает актуальным вопрос о внедрении управления качеством в клинические исследования.Поэтому целью работы является проведение анализа методологии управления качеством, приведенной в стандарте ISO 9001, и требований Дополнения к руководству Надлежащей клинической практики, что является необходимым для создания методического основания для их согласованного использования и обеспечения эффективной работы системы управления качеством одновременно с достижением соответствия требованиям GCP.Материалы и методы. Методы сравнительного анализа, синтеза, генерализации, абстракции и контент-анализа были использованы для определения возможности интеграции ISO 9001:2015 и ICH GCP.Результаты и обсуждение. Анализ положений дополнения к GCP свидетельствует о его согласованности с передовыми трендами управления качеством, закрепленными в стандарте ISO 9001:2015. Также обновленная версия GCP устанавливает, что система управления качеством должна использовать риск-ориентированный подход, что позволит более эффективно проводить клинические исследования.Выводы. Методология ICH GCP может эффективно и без затруднений быть интегрирована как в систему управления качеством ISO 9001 отдельного исследования, так и в общую систему обеспечения качества лекарственного средства, которая охватывает весь его жизненный цикл. Последующие исследования будут ориентированы на разработку практических подходов и методик для имплементации риск-ориентированного менеджмента в клинических исследованиях.Принциповою концепцією керівництв ICH Q8, Q9 та Q10 є сприяння впровадженню наукового та систематичного підходів до забезпечення якості лікарських засобів. Клінічні випробування, які становлять надзвичайно важливу частину процесу фармацевтичного дослідження та розробки, знаходяться за межами цих керівництв, що робить актуальним питання щодо впровадження управління якістю у клінічні випробування.Тому метою роботи є проведення аналізу методології управління якістю, наведеної у стандартах ISO 9001 та вимогах Доповнення до керівництва з Належної клінічної практики, що є необхідним для створення методичного підґрунтя для їх узгодженого використання та забезпечення ефективної роботи системи управління якістю одночасно з досягненням відповідності вимогам GCP.Матеріали та методи. Методи порівняльного аналізу, синтезу, генералізації, абстракції та контент-аналізу були використані для визначення можливості інтеграції ISO 9001:2015 та ICH GCP.Результати. Аналіз положень доповнення до GCP свідчить про його узгодженість з провідними трендами управління якістю, закріпленими у стандарті ISO 9001:2015. Також оновлена версія GCP встановлює, що система управління якістю повинна використовувати ризик-орієнтований підхід, що дозволить більш ефективно проводити клінічні випробування.Висновки. Методологія ICH GCP може бути ефективно та без ускладнень інтегрована як у систему управління якістю ISO 9001 окремого дослідження, так і в загальну систему забезпечення якості лікарського засобу, яка охоплює весь його життєвий цикл. Подальші дослідження будуть спрямовані на розробку практичних підходів та методик для імплементації ризик-орієнтованого менеджменту в клінічних випробуваннях
Вивчення фолікулостимулюючої дії крему з рослинними субстанціями
Get PDFAndrogenetic alopecia (AA) refers to polyetiological diseases and needs a complex treatment. One of the important approaches to the AA treatment is administration of natural and synthetic vasodilating remedies.Aim. To study the vasodilating and follicle stimulating action of the cream with sabal extract and Sophora Japonica tincture.Materials and methods. The pharmacological studies were conducted in adult male rats stimulated with baldness by oral administration (5 mg / kg) of boric acid for 14 days. After that, the cream developed and the reference drug were applied to the clipped skin on the animals’ back for 14 days with the hair length control. Then the weight of a new clipped fur was compared, and the percentage of dystrophic hairs was determined microscopically. The randomized skin biopsy was performed, and the vascular bed and the hair follicles density were assessed in the samples obtained using the histological analysis.Results. According to our studies, the cream developed accelerated the recovery of the rat fur growth, improved its quality by increasing the new fur weight and reducing the percentage of dystrophic hairs compared to the control group (untreated animals). The application of this cream stimulated dilatation of the subpapillary and dermal blood vessels. Intensification of the blood supply was accompanied by an increase in the number of mast cells due to their degranulation. The increase in the epidermis thickness, the number of hair follicles (89 % of hair follicles were in the anagen phase) and their active regeneration were observed.Conclusions. Thus, the cream with sabal extract and Sophora Japonica tincture developed when applying locally exhibits the vasodilating and follicle stimulating effect.Андрогенная алопеция (АА) относится к полиэтиологическим заболеваниям и требует комплексного лечения. Одним из важных подходов к терапии АА является применение сосудорасширяющих средств природного и синтетического происхождения. Цель исследования. Изучение фолликулостимулирующей и вазодилатирующей активности крема с экстрактом пальмы сабаль и настойкой софоры японской. Материалы и методы. Фармакологические исследования проводили на взрослых крысах-самцах, в которых стимулировали облысение путем перорального введения (5 мг/кг) борной кислоты в течение 14 суток. Разработанный крем и препарат сравнения (Аллотон спрей) наносили на выстриженный участок спины в течение следующих 14 суток, при этом проводили контроль длины шерсти. В конце сравнивали массу выстриженной новой шерсти и микроскопически определяли процент дистрофических волосков. Рандомизированно осуществляли биопсию кожи и в полученных образцах методами гистологического анализа оценивали сосудистое русло, плотность волосяных фолликул. Результаты. Как показало исследование, разработанный крем по сравнению с группой контроля (нелеченые животные) ускорял восстановление роста шерсти крыс, улучшал ее качество за счет увеличения массы и уменьшения процента дистрофических волос. Применение разработанного средства стимулировало расширение кровеносных сосудов подсосочковой и дермальной сетей. Усиление кровоснабжения сопровождалось ростом количества мастоцитов за счет их дегрануляции. Наблюдалось увеличение толщины эпидермиса, увеличение количества волосяных фолликулов (в стадии анагена их находилось 89 %) и их активная регенерация. Выводы. Таким образом, разработанный крем с экстрактом пальмы сабаль и настойкой софоры японской при местном применении оказывает сосудорасширяющее и фолликулостимулирующего действие.Андрогенна алопеція (АА) належить до поліетіологічних захворювань та потребує комплексного лікування. Одним з важливих підходів до терапії АА є застосування судинорозширювальних засобів природного та синтетичного походження.Мета дослідження. Вивчення фолікулостимулюючої та вазодилатуючої активності крему з екстрактом пальми сабаль та настойкою софори японської.Матеріали та методи. Фармакологічні дослідження проводили на дорослих щурах-самцях, у яких стимулювали облисіння шляхом перорального введення (5 мг/кг) борної кислоти впродовж 14 діб. Розроблений крем та препарат порівняння «Алотон спрей» наносили на вистрижену ділянку тіла протягом наступних 14 діб, при цьому проводили контроль за довжиною шерсті. На завершення порівнювали масу вистриженої нової шерсті та мікроскопічно визначали відсоток дистрофічних волосків. Рандомізовано здійснювали біопсію шкіри тварин і в одержаних зразках методами гістологічного аналізу оцінювали судинне русло та густину волосяних фолікул.Результати. Як свідчать дослідження, розроблений косметичний засіб у порівнянні з групою контролю (неліковані тварини) прискорював відновлення росту шерсті щурів, покращував її якість за рахунок збільшення маси та зменшення відсотка дистрофічних волосин. Застосування розробленого крему зумовлювало розширення кровоносних судин підсосочкової та дермальної сіток. Посилення кровопостачання підтвердилось зростанням кількості мастоцитів за рахунок їх дегрануляції. Спостерігалось збільшення товщини епідермісу, підвищення кількості волосяних фолікулів (у стадії анагену їх було 89 %) та їх активна регенерація.Висновки. Таким чином, розроблений крем з екстрактом пальми сабаль та софорою японською при місцевому застосуванні виявляє судинорозширювальну та фолікулостимулюючу дію
Дослідження дозозалежності антиексудативної дії нового назального спрею з протизапальними властивостями
Get PDFIt is possible to assume that intranasal forms of drugs with the anti-inflammatory effect (AIE) can be effective for the pathogenic therapy of acute rhinosinusitis (ARS) to relieve nasal congestion.Aim. To determine AIE of Enisamium iodide (EI), assess the dose dependence of the effect, and substantiate the choice of the concentration for the active substance of EI in the form of a nasal spray for external use.Materials and methods. Enisamium iodide nasal spray – “Amizon” manufactured by JSC Farmak (Ukraine) was used in different concentrations extracutaneously. As a reference drug Ibuprofen – “Nurofen”, film-coated tablets, 200 mg, was used intragastrically in the dose of 48 mg/kg. The primary screening for the study of EI antiexudative action in three concentrations was conducted on the carrageenan-induced acute inflammatory model in rats. The anti-inflammatory activity (AIA) of EI in the concentrations of 5, 10 and 20 mg/ml was assessed in three hours compared to Ibuprofen. Results. EI in all studied concentrations had a statistically significant anti-inflammatory activity of various degrees with a non-linear character in the route of administration studied and the concentration range selected. Therefore, the choice of the most optimal concentration of EI (nasal spray) was on the basis of the comparative analysis of AIA of the drug test samples studied. The most pronounced AIA (35.3 %) was in the EI concentration of 10 mg/ml. This concentration is recommended for further preclinical studies. Conclusions. The study of AIA of Enisanium iodide (nasal spray) in the range of concentrations of 5, 10 and 20 mg/ml has shown the “activity-concentration” non-linear dependence. The most pronounced AIA is in the EI concentration of 10 mg/ml. Enisamium iodide (nasal spray) is a promising drug for further preclinical studies.Можно предположить, что интраназальные формы препаратов, которые обладают противовоспалительным действием (ПВД), могут быть эффективными для патогенетической терапии острого риносинусита (ГРС) с учетом потенциального уменьшения такого симптома как назальная обструкция.Цель работы: определить наличие противовоспалительных свойств, оценить их дозозависимость и обосновать выбор концентрации действующего вещества Энисамиума йодида в форме назального спрея при наружном применении.Материалы и методы. Объектом исследования стал препарат «Амизон» (спрей назальный) производства ОАО «Фармак» (Украина), действующим веществом которого является Энисамиума йодид в различных концентрациях. В качестве референтного объекта был использован Ибупрофен («Нурофен») – таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг, который применялся в дозе 48 мг/кг внутрижелудочно. Был проведен первичный скрининг по изучению антиэкссудативного действия Энисамиума йодида в трех концентрациях в условиях развития экспериментального воспалительного процесса с использованием модели карагенинового воспаление стопы у крыс. Противовоспалительной активностью (ПВА) Энисамиума йодида в концентрациях 5, 10 и 20 мг/мл по сравнению с Ибупрофеном оценивали в процентах на 3 час наблюдения.Результаты. Энисамиум йодид во всех изученных концентрациях оказывал статистически значимое ПВД различной степени выраженности, которое имело нелинейный характер при исследованном пути введения и выбранном диапазоне концентраций. Поэтому выбор наиболее оптимальной концентрации Энисамиума йодида в форме назального спрея было проведено по результатам сравнительного анализа ПВА тест-образцов исследованного препарата. Самый высокий уровень ПЗА (35.3 %) Энисамиума йодид проявил при применении в концентрации 10 мг/мл, которая и является оптимальной для дальнейших экспериментальных исследований.Выводы. Исследование ПВА Энисаниума йодида (спрей назальный) в диапазоне концентраций 5, 10 и 20 мг/мл показало наличие нелинейной зависимости «активность – концентрация». ПВД исследуемого препарата является наиболее выраженным при использовании концентрации 10 мг/мл. Энисамиума йодид 10 мг/мл в форме назального спрея является средством, перспективным для дальнейших доклинических исследований.Можна припустити, що інтраназальні форми препаратів, які чинять протизапальну дію (ПЗД), можуть бути ефективними для патогенетичної терапії гострого риносинуситу (ГРС) з урахуванням потенційного зменшення такого симптому як назальна обструкція.Мета роботи: визначити наявність протизапальних властивостей, оцінити їх дозозалежність та обґрунтувати вибір концентрації діючої речовини Енісаміуму йодиду у формі назального спрею при зовнішньому застосуванні.Матеріали та методи. Об’єктом дослідження став препарат «Амізон» (спрей назальний) виробництва ПАТ «Фармак» (Україна), діючою речовиною якого є Енісаміуму йодид у різних концентраціях. В якості референтного об’єкту був використаний Ібупрофен («Нурофен») – таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 200 мг, який застосовувався у дозі 48 мг/кг внутрішньошлунково. Був проведений первинний скринінг з вивчення антиексудативної дії Енісаміуму йодиду у трьох концентраціях за умови розвитку експериментального запального процесу з використанням моделі карагенінового запалення стопи у щурів. Протизапальну активність (ПЗА) Енісаміуму йодиду у концентраціях 5, 10 та 20 мг/мл в порівнянні з Ібупрофеном оцінювали у відсотках на 3 годину спостереження. Результати. Енісаміуму йодид в усіх вивчених концентраціях чинив статистично значиму протизапальну дію різного ступеня виразності, яка носила нелінійний характер при дослідженому шляху введення та обраному діапазоні концентрацій. Тому вибір найбільш оптимальної концентрації Енісаміуму йодиду у формі назального спрею було проведено за результатами порівняльного аналізу ПЗА тест-зразків дослідного засобу. Найвищий рівень ПЗА (35.3 %) Енісаміуму йодид проявив при застосуванні концентрації 10 мг/мл, яка й є оптимальною для подальших експериментальних досліджень.Висновки. Дослідження ПЗА Енісаніуму йодиду (спрей назальний) у діапазоні концентрацій 5, 10 та 20 мг/мл показало наявність нелінійної залежності «активність – концентрація». ПЗД досліджуваного засобу є найбільш вираженою при використанні концентрації 10 мг/мл. Енісаміуму йодид 10 мг/мл у формі назального спрею є засобом, перспективним для подальших доклінічних досліджень
Значення вибору фітопрепаратів для індивідуалізованої терапії гострих риносинуситів
Get PDFThe article is devoted to modern approaches to the treatment of acute rhinosinusitis taking into account the basic principles of the rational pharmacotherapy. Today acute rhinosinusitis (ARS) remains in the leading position among other diseases in outpatient practice, therefore, the choice of the optimal treatment tactics and the optimal drug in each clinical case is of particular importance. The drugs of choice for acute uncomplicated rhinosinusitis are herbal preparations. The phytopreparations have an effect on all links of the pathogenesis of the disease due to the complex action of their biologically active substances. The phytopreparation Sinupret® (Bionorica CE, Germany) is very often recommended by doctors and pharmacists for treating rhinitis, sinusitis and their complications. Priority of the choice of the drug is determined by its high efficiency and safety proven by numerous preclinical and clinical studies, the long experience of use and the presence of several dosage forms. Despite the common name each of the drugs of this brand has its own characteristics. They differ in the specificity of the dosage form, the physicochemical state of the active pharmaceutical substance, the dose of the active substances. Various Sinupret® modifications are important for the individualized rational pharmacotherapy of patients with ARS provided by both a physician and a pharmacist. When providing pharmaceutical care a pharmacist select over-the-counter medicines taking into account their effectiveness, safety, quality and economic expediency.Освещены современные подходы к лечению острых риносинуситов, базирующихся на основных принципах рациональной фармакотерапии. Учитывая высокую распространенность острых риносинуситов, ассоциированных с ОРВИ, особое значение имеет выбор оптимальной тактики лечения и оптимального лекарственного препарата в каждом клиническом случае. Препаратами выбора при острых неосложненных риносинуситах считаются растительные препараты, которые благодаря комплексному действию биологически активных веществ влияют на все звенья патогенеза заболевания. Наиболее часто рекомендованным врачами и фармацевтами фитопрепаратом является Синупрет® производства компании Бионорика СЕ (Германия). Приоритетность выбора препарата определяется его высокой эффективностью и безопасностью, доказанными в многочисленных доклинических и клинических исследованиях, продолжительным опытом применения, наличием нескольких лекарственных форм. Несмотря на общее название, каждый из препаратов этого бренда имеет свои особенности, которые обусловлены спецификой лекарственной формы, физико-химическим состоянием активной фармацевтической субстанции, дозой действующих веществ. Разнообразие модификаций Синупрета® является важным инструментом обеспечения индивидуализированной рациональной фармакотерапии больных с риносинуситами не только врачом, но и фармацевтическим работником, осуществляющим в рамках фармацевтической опеки выбор безрецептурных лекарственных препаратов с учетом их эффективности, безопасности, качества и экономической целесообразности.Висвітлені сучасні підходи до лікування гострих риносинуситів, які ґрунтуються на основних принципах раціональної фармакотерапії. Зважаючи на значну поширеність гострих риносинуситів, асоційованих з ГРВІ, особливого значення набуває вибір оптимальної тактики лікування та оптимального лікарського препарату у кожній клінічній ситуації. Препаратами вибору при гострих неускладнених риносинуситах вважаються рослинні препарати, які за рахунок комплексної дії біологічно активних речовин впливають на усі ланки патогенезу захворювання. Найбільш рекомендованим лікарями та фармацевтами фітопрепаратом є Синупрет® виробництва компанії Біонорика СЕ (Німеччина). Пріоритетність вибору препарату визначається його високою ефективністю та безпекою, які підтверджуються результатами численних доклінічних і клінічних досліджень, тривалим досвідом застосування, наявністю декількох лікарських форм. Незважаючи на загальну назву, кожен з препаратів цього бренду має свої особливості, які визначаються специфікою лікарської форми, фізико-хімічним станом активної фармацевтичної субстанції, дозою діючих речовин. Різномаїття модифікацій Синупрету® є важливим інструментом забезпечення індивідуалізованої раціональної фармакотерапії хворих на риносинусит не лише лікарем, але й фармацевтичним працівником, який у межах фармацевтичної опіки здійснює вибір безрецептурних лікарських препаратів з урахуванням їхньої ефективності, безпеки, якості та економічної доцільності.
Клініко-економічний аналіз фармакотерапії дітей з функціональною диспепсією
Get PDFFunctional dyspepsia (FD) is one of the most common functional diseases of digestion organs in children; it is characterized by decrease of the quality of life and significant costs for the diagnosis and treatment.Aim. To carry out clinical and economic analysis of pharmacotherapy in children with FD in hospital environment.Materials and methods. The retrospective analysis of 86 case histories of children with FD aged from 7 to 13 years treated in the gastroenterology department of the Kharkiv healthcare institution was carried out. The study was performed within 2015. Clinical and economic analysis of the pharmacotherapy prescribed for these patients was carried out using ABC-, VEN- and frequency analyses.Results. Using the “formal” VEN-analysis it was determined that the majority (88.24 %) of the prescribed medicines were present in the Ukrainian clinical protocols of medical care of pediatric patients with FD and concomitant diseasesreported in the disease histories studied. Based on the results of frequency analysis it was found that these drugs constituted the most of the drug prescriptions – 86.20 %. Using ABC analysis it was determined that 76.56 % of funds associated with the pharmacotherapy of pediatric patients with FD in this department were spent on them.Conclusions. Based on the results of ABC-, VEN- and frequency analyzes the real pharmacotherapy prescribed for pediatric patients with FD in this Kharkiv healthcare institution can be considered rational in general from both clinicaland economic points of view, but it needs further correction according to clinical protocols of medical care.Функциональная диспепсия (ФД) относится к наиболее распространенным функциональным заболеваниям органов пищеварения у детей, характеризуется снижением качества жизни больных и значительными затратами на диагностику и лечение.Цель работы – клинико-экономический анализ фармакотерапии детей с ФД в условиях стационара.Материалы и методы. Проведен ретроспективный анализ 86 историй болезни детей с ФД в возрасте от 7 до 13 лет, которые проходили лечение в гастроэнтерологическом отделении одного из учреждений здравоохранения г. Харькова. Продолжительность исследования – 2015 год. Клинико-экономический анализ назначенной терапии данным пациентам проводили с помощью АВС-, VEN- и частотного анализов.Результаты. С использованием «формального» VEN-анализа определено, что большинство (88,24 %) назначенных лекарственных средств присутствует в украинских клинических протоколах предоставления медицинской помощи пациентам детского возраста с ФД и сопутствующими заболеваниями, которые были зарегистрированы у исследуемых историях болезни. На основании результатов частотного анализа установлено, что указанные препараты составляют большую часть лекарственных назначений – 86,20 %. С помощью АВС-анализа определено, что на них затрачено 76,56 % денежных средств, связанных с фармакотерапией пациентов детского возраста с ФД в данном отделении.Выводы. По результатам АВС-, VEN- и частотного анализов реальную фармакотерапию, которая назначалась пациентам детского возраста с ФД в данном учреждении здравоохранения г. Харькова, в целом, можно считатьрациональной как с клинической, так и с экономической точек зрения, но она требует дальнейшей коррекции в соответствии с клиническими протоколами предоставления медицинской помощи.Функціональна диспепсія (ФД) відноситься до найбільш поширених функціональних захворювань органів травлення у дітей, яка характеризується зниженням якості життя хворих і значними витратами на діагностику і лікування.Мета роботи – клініко-економічний аналіз фармакотерапії дітей з ФД в умовах стаціонару.Матеріали та методи. Проведений ретроспективний аналіз 86 історій хвороби дітей з ФД віком від 7 до 13 років, які проходили лікування в гастроентерологічному відділенні одного з закладів охорони здоров’я м. Харкова.Тривалість дослідження – 2015 рік. Клініко-економічний аналіз призначеної фармакотерапії даним пацієнтам проводили за допомогою АВС-, VEN- і частотного аналізів.Результати. З використанням «формального» VEN-аналізу визначено, що більшість (88,24 %) призначених лікарських засобів наявна в українських клінічних протоколах надання медичної допомоги пацієнтам дитячоговіку з ФД та з супутніми захворюваннями, що були зареєстровані у досліджуваних історіях хвороби. На підставі результатів частотного аналізу встановлено, що зазначені препарати складають більшу частину лікарськихпризначень – 86,20 %. За допомогою АВС-аналізу визначено, що на них витрачено 76,56 % грошових коштів, пов’язаних з фармакотерапією пацієнтів дитячого віку з ФД у даному відділенні.Висновки. За результатами АВС-, VEN- і частотного аналізів реальну фармакотерапію, що призначалась пацієнтам дитячого віку з ФД в даному закладі охорони здоров’я м. Харкова, в цілому, можна вважати раціональною як з клінічної, так і з економічної точок зору, але вона потребує подальшої корекції відповідно до клінічних протоколів надання медичної допомоги
Глюкозамін – перспективний коректор менопаузальних проявів
Get PDFGenitourinary disorders occupy a significant place in the in the symptomatology of the climacteric syndrome and estrogen deficiency in women. In this regard, the urgent task of modern medicine and pharmacy is the search and creationof new medicines for correction and treatment of these menopausal symptoms.Aim. To study experimentally the efficacy of the genitourinary syndrome treatment with a new vaginal cream-gel containing 5 % glucosamine hydrochloride, in female rats with hypestrogenism.Materials and methods. The hypestrogenism status, which was close to the state of women at menopause, was modelled in rats using bilateral oophorectomy.Results. During the study it was found that after the 28-day intravaginal introduction of the cream-gel to female rats the pH value of the vaginal secretion was restored to 5.8 (p<0.05) compared to the group of animals of the control pathology up to the physiological range. The vaginal microbiocaenosis was also improved. A moderate decrease of the number ofopportunistic pathogens, increase of lactobacillus colonization by 1.3 times (p<0.05) compared to the group of animals of the control pathology and no effect on clostridia were observed. The study of the vaginal histostructure showed that the cream-gel had no “typical” estrogenic effects on the state of the vaginal mucosa compared to the reference drug – suppositories with estriol, but at the same time it reduced the manifestations of the endothelial dysfunction in the vaginal vessels.Conclusions. The test sample examined can be considered as promising for further studies in order to use it for pharmacological correction of the genitourinary menopausal syndrome in women.Значительное место в симптоматике климактерического синдрома и дефицита эстрогенов у женщин занимают генитоуринарные расстройства. В связи с этим актуальной задачей современной медицины и фармации является поиск и создание новых лекарственных препаратов для коррекции и лечения данных менопаузальных проявлений.Целью данной работы является экспериментальное изучение эффективности лечения генитоуринарного синдрома у самок крыс с гипоэстрогенией новым вагинальным крем-гелем, содержащим 5 % глюкозамина гидрохлорида.Материалы и методы. Моделирование у крыс гипоэстрогенового состояния, приближающегося к таковому у женщин в период менопаузы, осуществляли с помощью билатеральной овариоэктомии.Результаты. В ходе исследования было установлено, что после 28-дневного интравагинального введения крем-геля крысам восстанавливался показатель кислотности вагинального секрета до 5,8 (р<0,05) в сравнении сгруппой животных контрольной патологии, что соответствовало физиологическому диапазону. Отмечено также улучшение вагинального микробиоценоза, а именно умеренное уменьшение количества условно-патогенных микроорганизмов, увеличение колонизации лактобактерий в 1,3 раза (р<0,05) по отношению к животным, которым не вводили исследуемый тест-образец. Изучение гистоструктуры влагалища показало, что по сравнению с вагинальными суппозиториями с эстриолом крем-гель не оказывал «типичного» эстрогеноподобного влияния на состояние слизистой оболочки вагины, но при этом уменьшал проявления эндотелиальнойдисфункции в сосудах влагалища.Выводы. Исследуемый тест-образец можно считать перспективным для дальнейшего изучения с целью использования для фармакологической коррекции менопаузального генитоуринарного синдрома у женщин.Значне місце в симптоматиці клімактеричного синдрому і дефіциту естрогенів у жінок посідають генітоуринарні розлади. У зв’язку з цим актуальним завданням сучасної медицини і фармації є пошук і створення нових лікарських препаратів для корекції і лікування даних менопаузальних проявів.Метою роботи є експериментальне вивчення ефективності лікування генітоуринарного синдрому у самиць щурів з гіпоестрогенією новим вагінальним крем-гелем з глюкозаміну гідрохлоридом.Матеріали та методи. Моделювання у щурів гіпоестрогенового стану, близького до такого у жінок у період менопаузи, відтворювали шляхом білатеральної оваріоектомії самиць.Результати. Встановлено, що після 28-денного інтравагінального введення крем-гелю відновлювався показник кислотності вагінального секрету до 5,8 (р<0,05) порівняно з тваринами контрольної патології, що відповідало фізіологічному рівню. Також відмічене покращення вагінального мікробіоценозу, а саме помірне зменшення кількості умовно-патогенних мікроорганізмів, збільшення колонізації лактобактерій в 1,3 рази (р<0,05) повідношенню до тварин, яким не вводили досліджуваний тест-зразок. Вивчення гістоструктури піхви показало, що в порівнянні з вагінальними супозиторіями з естріолом крем-гель не чинив «типового» естрогеноподібно-го впливу на стан слизової оболонки піхви, але зменшував прояви ендотеліальної дисфункції у судинах піхви.Висновки. Отримані дані відкривають перспективи розробки нових вагінальних лікарських форм з глюкозаміну гідрохлоридом для фармакологічної корекції менопаузального генітоуринарного синдрому
Біофармацевтичне дослідження взаємодії доксицикліну з мінеральними водами та напоями «in vitro»
Get PDFWhen taking the antibiotics of the tetracycline group together with food and drinks the components may decrease bioavailability, the effectiveness of the drug and change the kinetics of its release. A bright example is the interaction of doxycycline with antacid drugs, food products such as milk, cheese and others, containing alkaline earth metal cations. However, the experimental data on the possible interaction of doxycycline with mineral water and soft drinks are absent.Aim. To study the possible interaction of doxycycline with salts of alkaline earth metals and its effect on bioavailability in the experiment in vitro.Materials and methods. The study objects were doxycycline hyclate capsules, mineral waters and soft drinks. During the study a Mettler Toledo AB-204 / A analytical balance was used. The test “Dissolution” for solid dosage forms was performed on a PharmaTest-DT70 device (Germany). The quantitative content of the active substance was determined on a “Specord 200” spectrophotometer (Germany).Results. There was an increase in the concentration of doxycycline in the medium of 0.1 M HCl solution when adding such mineral waters as “Karpatska Dzherelna”, “Truskavetska”, “Essentuki No. 17”, “Polyana kvasova”. With addition of “Sprite” soft drink a decrease in the concentration compared to the control sample was observed. The dissolution profile of doxycycline capsules in the medium of 0.1 M HCl with addition of “Truskavetska” mineral water is not comparable to the control sample. The dissolution profiles of other mineral waters studied and “Sprite” are similar.Conclusions. The assumption can be made about the possible interaction of calcium and magnesium cations in waters mentioned above with the doxycycline hyclate molecule. In practical terms, this means unacceptability of simultaneous intake the mineral waters studied with doxycycline hyclate capsules.При одновременном приеме антибиотиков группы тетрациклина с компонентами пищи и напитков может снижаться биодоступность, эффективность препарата, меняться кинетика его высвобождения. Ярким примером является взаимодействие доксициклина с антацидными препаратами, пищевыми продуктами, содержащими катионы щелочноземельных металлов, такими как молоко, сыр и другими. Однако экспериментальные данные о возможном взаимодействии доксициклина с минеральными водами и безалкогольными газированными напитками отсутствуют. Поэтому целью статьи является изучение возможного взаимодействия доксициклина с солями щелочноземельных металлов и их влияния на биодоступность в эксперименте in vitro.Материалы и методы. Объекты исследования – капсулы доксициклина хиклата, минеральные воды и напитки. В ходе исследования использовали аналитические весы Mettler Toledo AB-204 / A. Тест «Растворение» для твердых лекарственных форм проводили на приборе PharmaTest-DT70 (Германия). Количественное содержание действующего вещества определяли на спектрофотометре «Specord 200» (Германия).Результаты. Установлено увеличение концентрации доксициклина в среде 0,1 М раствора HCl с добавлением минеральных вод «Карпатська джерельна», «Трускавецька», «Ессентуки № 17», «Поляна Квасова», а при добавлении напитка «Спрайт» наблюдается снижение концентрации по сравнению с контрольным образцом. Профиль растворения капсул доксициклина в среде 0,1 М HCl с добавлением минеральной воды «Трускавецька» не является подобным по сравнению с контрольным образцом. Профили растворения других исследуемых минеральных вод и «Спрайта» подобны.Выводы. Можно сделать предположение о возможном взаимодействии катионов кальция и магния, содержащихся в вышеупомянутых водах, с молекулой доксициклина хиклата. В практическом смысле это означает недопустимость одновременного приема исследуемых минеральных вод с капсулами доксициклина хиклата.При одночасному прийомі антибіотиків групи тетрацикліну з компонентами їжі та напоїв може знижуватись біодоступність, ефективність препарату, змінюватись кінетика його вивільнення. Яскравим прикладом є взаємодія доксицикліну з антацидними препаратами, харчовими продуктами, що містять катіони лужноземельних металів, такими як молоко, сир та іншими. Проте експериментальні дані щодо можливої взаємодії доксицикліну з мінеральними водами та безалкогольними газованими напоями відсутні.Тому метою статті є вивчення можливої взаємодії доксицикліну з солями лужноземельних металів та її впливу на біодоступність в експерименті in vitro.Матеріали та методи. Об’єкти дослідження – капсули доксицикліну хіклату, мінеральні води та напої. В ході дослідження використовували аналітичні ваги Mettler Toledo AB-204/A. Тест «Розчинення» для твердих лікарських форм проводили на приладі PharmaTest-DT70 (Німеччина). Кількісний вміст діючої речовини визначали на спектрофотометрі «Specord 200» (Німеччина).Результати. Встановлено збільшення концентрації доксицикліну у середовищі 0,1 М розчину HCl із додаванням мінеральних вод: «Карпатська джерельна», «Трускавецька», «Єсентуки № 17», «Поляна квасова», а при додаванні напою «Спрайт» спостерігається зниження концентрації порівняно із контрольним зразком. Профіль розчинення капсул доксицикліну у середовищі 0,1 М HCl із додаванням мінеральної води «Трускавецька» не є подібним у порівнянні із контрольним зразком. Профілі розчинення інших досліджуваних мінеральних вод та «Спрайту» є подібними.Висновки. Можна зробити припущення щодо можливої взаємодії катіонів кальцію та магнію, наявних у вищезазначених водах, із молекулою доксицикліну хіклату. В практичному сенсі це означає недопустимість одночасного прийому досліджуваних мінеральних вод із капсулами доксицикліну хіклату
Вплив комплексної антидіабетичної композиції на гістоструктуру підшлункової залози щурів за умов дексаметазонового діабету
Get PDFResearchers of the National University of Pharmacy (NUPh) have developed a pharmaceutical composition based on glibenclamide and metabolitotropic substances with the proven antioxidant, membrane-protective and hypolipidemic action.Aim.To study the effect of a new antidiabetic composition (NAC) on the pancreatic histological structure in rats under experimental dexamethasone-induced diabetes.Materials and methods. The experimental diabetes mellitus in rats was induced by dexamethasone in the dose of 150 mg/kg for 5 weeks against the background of a high-calorie diet. Rats were divided into the following groups: Group 1 – control pathology (n=10); Group 2 receiving the NAC in the dose of 4.0 mg/kg (n=10); Group 3 receiving the reference drug glibenclamide in the dose of 0.25 mg/kg (n=10). All data obtained were processed using methods of variation statistics. The microscopic examination was carried out under a Granum light microscope, photographing of microscopic images was performed with a Granum DSM 310digital video camera. Photos were processed on a Pentium 2.4 GHz computer using the Toup View program.Results. In animals of the control pathology group introduction of dexamethasone against the background of a hypercaloric diet led to a marked decrease in the optical density of pancreatic islets in the microslide (up to 11.4 ± 1.0), their uneven distribution in the lobes, and redistribution of the percentage ratio between the islets. The percentage of large islets increased by 2.4 times, the islets themselves were hypertrophied, often had an elongated shape. Pancreatic islets in the middle practically disappeared. Although not significantly, the share of small islets increased by 26.61 %. There were mosaic lesions of pancreatic islets. There were hypertrophic, dystrophic changes in some of them, or beta-cells in the state of necrosis. The widening of the lumen of the excretory ducts, and focal expressive perivascular sclerosis were observed. Introduction of the NAC against the background of the experimental dexamethasone-induced diabetes significantly inhibited destruction of the pancreas compared to the control pathology. The volume density of pancreatic islets increased (by 57.89 %), their shape was much more common. The share of large islets decreased by a factor of 4.4. The share of medium (by the number of beta cells) pancreatic islets was restored to the intact level. At the same time, small islets still occupied a rather high share – 37.5 %. Morphologically, the beta cells in islets were more complete. There no «budding» of small islets from the mother one, and the membrane between the islets. The signs of hypertrophy of islets were clearly reduced. There was no sclerosis in the interlobar connective tissue layers, perivascular sclerosis, and dilatation of ductula. Introduction of the reference drug glibenclamide in the dose of 0.25 mg/kg to a lesser degree normalized the histological structure of the pancreas than the NAC. Although the state of pancreatic beta cells in a significant number of islets was normal, some of them had signs of vacuolization. Some islets were not too clearly separated from the acinar parenchyma; there was necrobiosis of some beta cells. The morphometric analysis of islets showed that the relative proportion of small islets still remained elevated compared to the intact control and even higher than in the control pathology group (by 20 %) although not significantly. The bulk density of pancreatic islets in microslides increased by 61.40 %.Conclusions. A new antidiabetic composition based on glibenclamide and metabolitotropic substances has a corrective effect on the state of the endocrine apparatus of the pancreas of female rats, it leads to a marked increase in the total number of islets (primarily small and medium ones) compared to the control pathology, a visualized increase in morphologically more complete insulin cells. The NAC exhibits a significant protective effect on pancreatic cells.Учеными НФаУ была разработана фармацевтическая композиция на основе глибенкламида и метаболитотропных веществ с доказанным антиоксидантным, мембранопротекторным и гиполипидемическим действием.Цель. Изучение влияния новой антидиабетической композиции (НАК) на гистоструктуру поджелудочной железы у крыс в условиях экспериментального дексаметазонового диабета.Материалы и методы. Экспериментальный СД у крыс вызывали введением дексаметазона в дозе 150 мг/кг в течение 5-ти недель на фоне высококалорийной диеты. Крысы были разделены на группы: 1 – контрольная патология (n = 10); 2 – группа животных, получавших НАК в дозе 4,0 мг/кг (n = 10); 3 – группа животных, получавших препарат сравнения глибенкламид в дозе 0,25 мг/кг (n = 10). Все полученные данные обрабатывали методами вариационной статистики. Просмотр микропрепаратов проводили под световым микроскопом Granum, фотографирование микроскопических изображений осуществляли цифровой видеокамерой Granum ДСМ 310. Фотографии обрабатывали на компьютере Pentium 2,4GHz с помощью программы Toup View.Результаты. У животных группы контрольной патологии введение дексаметазона на фоне гиперкалорийной диеты привело к выраженному снижению оптической плотности панкреатических островков в микропрепарате (до 11,4±1,0), неравномерности распределения их в долях, перераспределение процентного отношения между островками. Процентная доля крупных островков выросла в 2,4 раза, сами островки гипертрофированные, часто имели вытянутую форму. Практически исчезли средние по размеру панкреатические островки. Хоть и не достоверно, доля маленьких островков увеличилась на 26,61 %. Отмечена мозаичность поражения панкреатических островков. У части из них видны гипертрофические, дистрофически измененные или в состоянии некроза бета-клетки. Отмечено расширение просвета выводных протоков, очаговый выразительный периваскулярный склероз. Введение НАК на фоне экспериментального дексаметазонового диабета заметно тормозило деструкцию поджелудочной железы по сравнению с контрольной патологией. Выросла объемная плотность панкреатических островков (на 57,89 %), форма их была значительно более обычной. Отчетливо уменьшилась доля крупных островков – в 4,4 раза. Восстановилась до интактного уровня доля средних (по численности бета-клеток) панкреатических островков. В то же время маленькие островки еще занимали довольно высокую долю – 37,5 %. Морфологически бета-клетки в островках были более полноценны. Не прослежено «почкования» мелких островков от материнского, перепонки между островками. Явно уменьшены признаки гипертрофии островков. Отсутствует склероз междолевых соединительнотканных прослоек, периваскулярный склероз, дилатация дуктул. Введение препарата сравнения глибенкламида в дозе 0,25 мг/кг в меньшей степени нормализовало гистоструктуру поджелудочной железы, чем НАК. Хотя состояние панкреатических бета-клеток у значительного числа островков было нормальным, часть из них имела признаки вакуолизации. Некоторые островки не слишком четко отделены от ацинарной паренхимы, установлен некробиоз части бета-клеток. Морфометрический анализ островков показал, что относительная доля мелких островков еще осталась повышенной по сравнению с интактным контролем и даже выше, чем в группе контрольной патологии (на 20 %), хотя и не достоверно. Объемная плотность панкреатических стровков в микропрепаратах увеличилась на 61,40 %.Выводы. Новая антидиабетическая композиция на основе глибенкламида и метаболитотропних веществ оказывает корректирующее влияние на состояние инкреторного аппарата поджелудочной железы самок крыс, что приводит к выраженному росту общего количества (прежде всего маленьких и средних) островков по сравнению с контрольной патологией, визуализированному увеличению морфологически более полноценных инсулиноцитов. НАК проявляет значительное защитное действие на клетки поджелудочной железы. Вченими НФаУ було розроблено фармацевтичну композицію на основі глібенкламіду та метаболітотропних речовин із доведеною антиоксидантною, мембранопротекторною та гіполіпідемічною дією.Мета. Вивчення впливу нової антидіабетичної композиції (НАК) на гістоструктуру підшлункової залози у щурів за умов експериментального дексаметазонового діабету.Матеріали та методи. Експериментальний ЦД у щурів викликали введенням дексаметазону у дозі 150 мг/кг протягом 5-ти тижнів на тлі висококалорійної дієти. Щури були розподілені на групи: 1 – контрольна патологія (n=10); 2 – група тварин, які отримували НАК у дозі 4,0 мг/кг (n=10); 3 –група тварин, які отримували препарат порівняння глібенкламід у дозі 0,25 мг/кг (n=10). Всі отримані дані обробляли методами варіаційної статистики. Перегляд мікропрепаратів проводили під світловим мікроскопом Granum, фотографування мікроскопічних зображень здійснювали цифровою відеокамерою Granum ДСМ 310. Фотознімки обробляли на комп’ютері Pentium 2,4GHz за допомогою програми Toup View.Результати. У тварин групи контрольної патології введення дексаметазону на тлі гіперкалорійної дієти призводило до виразного зниження оптичної щільності панкреатичних острівців у мікропрепараті (до 11,4±1,0), нерівномірності розподілу їх у часточках, перерозподілу відсоткового відношення між острівцями. Відсоткова частка великих острівців зросла у 2,4 рази, самі острівці гіпертрофовані, часто мали витягнуту форму. Практично зникли середні за розміром панкреатичні острівці. Хоч і не достовірно, збільшилася на 26,61 % частка маленьких острівців. Відмічена мозаїчність ураження панкреатичних острівців. У частини з них видно гіпертрофічні, дистрофічно змінені чи у стані некрозу бета-клітини. Відмічено розширення просвіту вивідних протоків, вогнищевий виразний периваскулярний склероз. Введення НАК на тлі експериментального дексаметазонового діабету помітно гальмувало деструкцію підшлункової залози порівняно з контрольною патологією. Зростала об’ємна щільність панкреатичних острівців (на 57,89 %), форма їх була значно більш звичайною. Виразно зменшилася частка великих острівців – у 4,4 рази. Відновилася до інтактного рівня частка середніх (за чисельністю бета-клітин) панкреатичних острівців. В той же час маленькі острівці ще займали доволі високу частку – 37,5 %. Морфологічно бета-клітини в острівцях були більш повноцінними. Не простежено «брунькування» дрібних острівців від материнського, перетинки між острівцями. Виразно зменшені ознаки гіпертрофії острівців. Відсутній склероз міжчасточкових сполучнотканинних прошарків, периваскулярний склероз, дилатація дуктул. Введення препарату порівняння глібенкламіду у дозі 0,25 мг/кг у меншій мірі нормалізувало гістоструктуру підшлункової залози, ніж НАК. Хоча стан панкреатичних бета-клітин у значної кількості острівців був нормальним, частина з них мала ознаки вакуолізації. Деякі острівці не дуже чітко відокремлені від ацинарної паренхіми, встановлено некробіоз частини бета-клітин. Морфометричний аналіз стану острівців показав, що відносна частка дрібних острівців ще залишалася підвищеною порівняно з інтактним контролем і навіть вищою, ніж у групі контрольної патології (на 20 %), хоча і не вірогідно. Об’ємна щільність панкреатичних острівців у мікропрепаратах збільшилася на 61,40 %.Висновки. Нова антидіабетична композиція на основі глібенкламіду та метаболітотропних речовин чинить коригуючий вплив на стан інкреторного апарату підшлункової залози самиць щурів, що призводить до виразного зростання загальної кількості (насамперед маленьких та середніх) острівців у порівнянні з контрольною патологією, візуалізованому збільшенні морфологічно більш повноцінних інсуліноцитів. Нова композиція виявляє значну захисну дію на клітини підшлункової залози.