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Sintesi e valutazione dell'attività antitumorale in vitro di 5,7-diammino chinossaline analoghe dell'antifolico classico metotressato e non classico trimetrexato
Full text linkIl nostro progetto di ricerca riguarda le potenzialità
farmacobiologiche dei derivati chinossalinici come analoghi dei già citati antifolici classici,
MTX, e non classici, TMQ e PTX, nelle cui fasi di sviluppo sono state sintetizzate
numerose molecole che hanno mostrato di possedere in vitro attività antitumorale ed
antifolica
Quinoxaline chemistry. Part 8. 2-[anilino]-3- [carboxy]-6(7)-substituted quinoxalines as non classical antifolate agents. Synthesis and evaluation of in vitro anticancer, anti-HIV and antifungal activity
Full text linkThirty quinoxalines bearing a substituted anilino group on position 2, a carboethoxy or carboxy group on position 3 and a trifluoromethyl group on position 6 or 7 of the heterocycle were prepared in order to evaluate in vitro anticancer activity. Preliminary screening performed at NCI showed that most derivatives exhibited a moderate to strong growth inhibition activity on various tumor panel cell lines between 10-5and 10-4molar concentrations. Interesting selectivities were also recorded between 10-8and 10-6M for a few compounds. One single compound exhibited good activity against Candida Albicans
Condensazione di diamminochinoline con alfa-chetoacidi e alfa-chetoesteri: un'insolita reazione di chiusura ad anello imidazolico ed imidazolinico
No full textI derivati 2-chinossalinonici hanno manifestato un ampia varietà di attività biologiche. Tra
queste si possono ricordare quella antitumorale e antimicrobica e di inibizione di
alcuni tipi di pompe di estrusione cellulare (Pgp) implicate nel fenomeno della Multi Drug
Resistence (MDR) evidenziate dal nostro gruppo di ricerca. La strategia adottata per la
sintesi di questi derivati è stata quella di utilizzare la classica condensazione di una
opportuna ortofenilendiammina con gli adatti α−chetoacidi o α−chetoesteri per ottenere
l’anello chinossalinonico corrispondente
Sintesi di una nuova serie di n-[4-(1H(2H)-benzotriazol-1(2)- il)fenil]alchilcarbossiammidi e n,n'-bis[4-(1H(2H)-benzotriazol- 1(2)-il)fenil]alchildicarbossiammidi a potenziale attività antivirale
Full text linkRecentemente abbiamo riportato la sintesi e l'attività antivirale di un'ampia serie di N-[4-
(1H(2H)-benzotriazol-1(2)-il)fenil]alchilcarbossiammidi e N,N’-bis[4-(1H(2H)-benzotriazol-
1(2)-il)fenil]alchildicarbossiammidi. La valutazione biologica nei confronti di vari RNA e
DNA virus, ha messo in evidenza una generale interessante attività su alcune specie
rappresentative dei Picornavirus, quali Polio Sabin 1 e Coxsackie B1. I derivati più attivi
hanno mostrato una EC50 lt; 10 μM, associata con una bassa o nulla citotossicità. Come
ulteriore sviluppo di questa ricerca è stata ora progettata la nuova serie di derivati
benzotriazolici
2-arilbenzimidazoli come potenziali agenti antivirali e antitumorali
Full text linkI derivati benzimidazolici trovano impiego in numerose patologie. Tra gli esempi di più estesa
applicazione si ricordano i farmaci antielmintici per il loro meccanismo d’inibizione
mitotica.
Recentemente sono stati oggetto di valutazione anche come farmaci antivirali.
Gli esempi riportati rappresentano la struttura di composti che mimano i nucleosidi
purinici, nei quali la base è stata sostituita con il nucleo benzimidazolico
Nuovi derivati chinossalinici inibitori della Diidrofolato Reduttasi (DHFR) e della Timidilato Sintetasi (TS) dellaLeishmania major: risultati preliminari
Full text linkL’incidenza delle malattie protozoarie imputate al genere Leishmania è aumentata
enormemente con la diffusione dell’AIDS. In particolare la forma viscerale della
Leishmaniosi sta emergendo come malattia nuova e sempre più frequente. Oltre gli antimoniali altri farmaci
importanti sono le pentammidine e l’amfotericina B. Un approccio abbondantemente
esplorato in passato è stato lo sviluppo di farmaci antifolici antiprotozoari che bloccano il
ciclo dell’acido folico, che, previa attivazione metabolica di enzimi folato dipendenti,
attraverso il trasporto di unità carboniose, è responsabile della sintesi de novo degli acidi
nucleici e degli amminoacidi. In questo senso sono stati usati il trimetoprim e la pirimetamina
che sono attivi contro i plasmodi e i toxoplasmi, ma non contro le Leishmanie e i tripanosomi.
Questi due protozoi appartenenti alla classe dei Kinetoplastidae sono sensibili agli antifolici
antitumorali come il metotrexato (MTX), ma sviluppano immediatamente una
chemioresistenza in quanto riattivano l’autoproduzione di acido folico mediante una via di
salvataggio che impiega l’enzima Pteridina riduttasi, recentemente scoperto, appunto, nelle
Leishmanie major e nel tripanosoma cruzi. Sulla base di queste premesse ci è sembrato che le
nostre molecole a struttura chinossalinica, analoghe al metotrexato, potessero essere
impiegate come inibitori enzimatici di questa famiglia di folato
Imidazolo [1,2-a] e 1,2,4-triazolo[4,3-a] chinossaline analoghe degli antifolici metotrexato e trimetrexato
Full text linkAbbiamo progettato una nuova serie di chinossaline, nelle quali l’anello pirrolico è stato sostituito con un’anello imidazolico
o con uno triazolico lasciando nelle posizioni 2, 5, 6, 7 e 8 dell’anello chinossalinico gli stessi
sostituenti precedentemente esaminati.
Di questi composti verranno descritti la sintesi e i risultati farmacologici relativi alla loro attività
5,7-dinitro e 5,7-diammino chinossaline analoghe dell'antifolico classico metotressato e non classico trimetrexato. Sintesi e valutazione dell'attività antifolica e antitumorale in vitro
Full text linkNell’ambito di un esteso
progetto di ricerca sulle potenzialità farmacobiologiche dei derivati chinossalinici come
analoghi degli antifolici classici, metotressato, e non classici, trimetressato, sono state
sintetizzate numerose molecole che hanno mostrato di possedere in vitro attività
antitumorale ed antifolica. Di questi composti verranno descritti la sintesi ed i risultati biologici relativi alla loro attività
antitumorale e a quella antifolica
Going Beyond Counting First Authors in Author Co-citation Analysis
Full text linkThe present study examines one of the fundamental aspects of author co-citation analysis (ACA) - the way co-citation
counts are defined. Co-citation counting provides the data on which all subsequent statistical analyses and mappings
are based, and we compare ACA results based on two different types of co-citation counting - the traditional type that
only counts the first one among a cited work's authors on the one hand and a non-traditional type that takes into
account the first 5 authors of a cited work on the other hand. Results indicate that the picture produced through this non-traditional author co-citation counting contains more coherent author groups and is therefore considerably clearer. However, this picture represents fewer specialties in the research field being studied than that produced through the traditional first-author co-citation counting when the same number of top-ranked authors is selected and analyzed. Reasons for these effects are discussed
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