11 research outputs found
Стероидные ингибиторы CYP17A1 – платформа для разработки новых противоопухолевых агентов
No full textThis review deals with studies of researches of novel CYP17A1 steroidal inhibitors and relative compounds published over the last ten years. The review contains six chapters in which novel targets of well-known CYP17A1 inhibirors (abiraterone and galeterone), anti-cancer and anti-proliferative activities of them major metabolites and new synthetic analogs, and in addition another nitrogen-containing androstane and pregnane derivatives are considered. In the review 354 structures of novel steroid derivatives and them anti-cancer efficiency data are considered. Analysis of the literature data allows us to consider steroidal inhibitors of CYP17A1 as multi-target anti-cancer agents with high pharmacological potential.Обзор посвящен результатам исследований новых стероидных ингибиторов CYP17A1 и структурно родственных соединений, опубликованным за последнее десятилетие. Он состоит из шести глав, в которых рассматриваются новые мишени для известных ингибиторов CYP17A1 – абиратерона и галетерона, противоопухолевая и антипролиферативная активность основных метаболитов и новых синтетических производных абиратерона и галетерона, а также других азотсодержащих производных андростана и прегнана. Приведены структуры 354 новых стероидных производных и данные об их влиянии на стероидогенез и пролиферацию клеток – процессы, вовлечённые в развитие опухоли и поддержание её роста. Анализ цитированной литературы позволяет рассматривать стероидные ингибиторы CYP17A1 как “мультитаргетные” агенты с высоким фармакологическим потенциалом
Application of spin-labeled vitamin B6 analogues for the study of aspartate aminotransferase
No full text[76] Spin-labeled vitamin B6 derivatives: Synthesis and interaction with aspartate aminotransferase
No full textNovel nitrogen containing steroid derivatives for prostate cancer treatment
No full textThis mini-review focuses on the investigation of novel nitrogen-containing steroid derivatives that are potentially applicable for prostate cancer treatment. It covers the literature of the last decade, highlighting the structure of new steroid compounds that exhibit significant activity in prostate cancer cells and possess pharmacological potency. New derivatives of known anti-prostate cancer agents: abiraterone and galeterone, new derivatives of androstane and pregnane modified with nitrogen-containing heterocycles, and some related steroid-derived compounds are discussed in the review. © 2021 Bentham Science Publishers
Исследование in silico взаимодействия производных 2’-{[(e)-андрост-5-ен-17-илиден]-метил}оксазолинов с андрогеновым рецептором
No full textThe ability of novel oxazolinyl derivatives of pregna-5,17(20)-diene to interact with the androgen receptor (AR) was investigated using molecular modelling methods. Six new derivatives differed in oxazolinyl radicals in 17 position were used. It was shown that all compounds were able to docked in the ligand-binding domain of AR only when the AR helix-12 was removed. It is suggested that these compounds have antagonistic properties. Results of docking and simulation of molecular dynamics with estimation of binding energy allow to predict that two compounds can be effective AR antagonists.Методами молекулярного моделирования оценена способность новых азотсодержащих стероидных производных 2’-{[(E)-андрост-5-ен-17-илиден]-метил}оксазолинов взаимодействовать с андрогенным рецептором. Исследованы 6 оксазолиновых производных 17(20)Е-прегна-5,17(20)-диена, различающихся структурой гетероцикла. Показано, что все соединения способны связываться с андрогенным рецептором только в случае, когда из структуры рецептора была удалена 12 спираль. Это позволяет предполагать, что данные лиганды должны проявлять антагонистические свойства. Результаты докинга и молекулярной динамики с оценкой энергии связывания лигандов позволили предположить, что два из исследованных соединений могут быть эффективными антагонистами андрогенного рецептора
Histomorphometric indicators of chicken-broilers spleen of the cobb-500 cross within the species-specific interferon
No full textThe article presents the data study on the effect of recombinant avian alpha-interferon used by poultry flocks on the histomorphological structure of the spleen of broilers of Cobb 500 cross. The study shows the spleen of the experimental group chickens in a state of physiological maturity, which indicates the formation of the spleen as an immune organ in the early postnatal period becoming an important indicator of determining the state of the organism during its formation and adaptation to the environment
Новые азотсодержащие производные андростана, подавляющие пролиферацию клеток карциномы простаты
No full textDerivatives of 3β-hydroxyandrost-5,16-diene and 3β-hydroxyandrost-5-ene containing 2-oxazoline, 2-benzoxazole, and 2-benzimidazole substituents at C-17 position were synthesized. Docking of the synthesized compounds into the active site of human CYP17A1 predicted their high affinity for the enzyme. Of the 6 new compounds, 5 suppressed the proliferation of prostate carcinoma cells LNCaP and PC-3, and the activity of the oxazoline and benzimidazole derivatives of androsta-5,16-diene significantly exceeded the activity of the known anticancer agents abiraterone and galeterone.Синтезированы производные 3β-гидроксиандроста-5,16-диена и 3β-гидроксиандрост-5-ена, содержащие при С-17 2-оксазолиновый, 2-бензоксазоловый и 2-бензимидазоловый заместитель. Докинг синтезированных соединений в активный центр CYP17A1 прогнозировал их высокое сродство к ферменту. Из 6 новых соединений 5 подавляли пролиферацию клеток карциномы простаты LNCaP и PC-3, причём активность оксазолинового и бензимидазолового производных андроста-5,16-диена существенно превосходила активность известных противораковых агентов абиратерона и галетерона
Molecular modeling of interaction of 17(20) and 17(20) E-pregna-5,17(20)-dien-21-oyl amides with the nuclear receptor LXRb
No full textТУРИЗМ НА РЕАКТИВНОЙ ТЯГЕ
No full textDescribing the post-war period from 1946 onwards, the author analyzes in parallel the trends in the development of international tourism in the country and vehicles, infrastructure, accompanying intensification and acceleration of tourist exchange. The author highlights starting points associated with revolutionary changes in civil aircraft construction, manufacturing of locomotive equipment, rolling stock on railways, the emergence of more comfortable and high-speed vessels and vehicles. For large domestic areas combination of the factors described in the article had an undeniable value, and generalization made in the course of review is natural and fair: transport has been and remains the support of tourism.Характеризуя послевоенный период начиная с 1946 года, автор анализирует параллельно тенденции развития международного туризма в стране и транспортных средств, инфраструктуры, сопутствующих интенсификации и ускорению процессов туристического обмена. Особо отмечены отправные моменты, связанные с революционными изменениями в гражданском самолетостроении, производстве локомотивной техники, подвижного состава на железных дорогах, появление более комфортабельных и скоростных судов и автомашин. Для огромных отечественных территорий сочетание названных в статье факторов имело неоспоримое значение, и сделанные по ходу обзора обобщения закономерны и справедливы: транспорт был и остается опорой туризма
SARS-CoV-2 entry factors are highly expressed in nasal epithelial cells together with innate immune genes
No full text\ua9 2020, The Author(s), under exclusive licence to Springer Nature America, Inc.We investigated SARS-CoV-2 potential tropism by surveying expression of viral entry-associated genes in single-cell RNA-sequencing data from multiple tissues from healthy human donors. We co-detected these transcripts in specific respiratory, corneal and intestinal epithelial cells, potentially explaining the high efficiency of SARS-CoV-2 transmission. These genes are co-expressed in nasal epithelial cells with genes involved in innate immunity, highlighting the cells’ potential role in initial viral infection, spread and clearance. The study offers a useful resource for further lines of inquiry with valuable clinical samples from COVID-19 patients and we provide our data in a comprehensive, open and user-friendly fashion at www.covid19cellatlas.org
