Pharmacokinetics and Pharmacodynamics (E-Journal)
Not a member yet
349 research outputs found
Sort by
Изучение возможности коррекции поведенческих нарушений у крыс со стереотаксической моделью болезни Альцгеймера
Full text linkRelevance. Alzheimer's disease (AD) is a neurodegenerative disease, the drug therapy of which can only slow the progression of the disease, due to the variety of existing pathogenetic processes. A possible effective approach to the correction of symptoms can be the use of compounds with a complex mechanism of action — phosphorylacetohydrazides, capable of simultaneously acting on different parts of the pathological process, the most effective representative of which is the compound 2-chloroethoxy-para-N-dimethylaminophenyl phosphorylacetohydrazide (CAPAH). Target. To study the possibility of correcting cognitive and behavioral disorders in rats with a stereotaxic model of AD using the CAPAH compound, which affects different parts of the pathological process. Methods. 24 female Wistar rats were used in the work. AD was modeled in rats by stereotaxic bilateral injection of β-amyloid into the hippocampal region in a phosphate buffer solution, then on day 11, CAPACH (10 mg/kg) was administered intraperitoneally for 10 days, after which tests were performed using the ≪Elevated Plus Maze≫, ≪Open Field≫ and ≪Morris Water Maze≫. Statistical processing was carried out in the GraphPad Prism 8.0.1 program using one-way ANOVA analysis. Results. Multiple administration of CAPAH contributed to a decrease in the level of anxiety in the ≪Elevated Plus Maze≫ method, increasing the time spent in open arms by 4.6 times (p < 0.05) compared to rats without treatment. In the ≪Morris Water Maze≫ and ≪Open Field≫ tests, normalization of memory and motor activity processes was observed, respectively, the platform search time and the number of crossed lines did not differ from those of control animals. Conclusion. CAPAH reduces anxiety and memory processes in rats with a stereotaxic model of Alzheimer's disease caused by the introduction of β-amyloid into the hippocampus.Актуальность. Болезнь Альцгеймера (БА) — нейродегенеративное заболевание, лекарственная терапия которого способна лишь замедлить прогрессирование болезни, что обусловлено многообразием имеющихся патогенетических процессов. Возможным эффективным подходом к коррекции симптомов может стать применение соединений с комплексным механизмом действия — фосфорилацетогидразидов, способных одновременно воздействовать на разные звенья патологического процесса, наиболее эффективным представителем которых является соединение 2-хлорэтокси-пара-N-диметиламинофенил фосфорилацетогидразид (КАПАХ). Цель. Изучить возможность коррекции когнитивных и поведенческих нарушений у крыс со стереотаксической моделью БА с использованием соединения КАПАХ, воздействующего на разные звенья патологического процесса. Методы. В работе были использованы 24 самки крыс линии Wistar. БА моделировали у крыс путём стереотаксического билатерального введения в область гиппокампа β-амилоида в растворе фосфатного буфера, затем на 11-й день внутрибрюшинно вводили КАПАХ (10 мг/кг) в течение 10 дней, после чего проводили тестирование на установках ≪Приподнятый крестообразный лабиринт≫, ≪Открытое поле≫ и ≪Водный лабиринт Морриса≫. Статистическую обработку осуществляли в программе GraphPad Prism 8.0.1 с применением однофакторного анализа ANOVA. Результаты. Многократное введение КАПАХ способствовало снижению уровня тревожности в методе ≪Приподнятый крестообразный лабиринт≫, увеличивая время пребывания в открытых ≪рукавах≫ в 4,6 раза (р < 0,05) по сравнению с крысами без лечения. В тестах ≪Водный лабиринт Морриса≫ и ≪Открытое поле≫ наблюдалась нормализация процессов памяти и двигательной активности, соответственно, время поиска платформы и количество пересечённых линий не отличались от показателей контрольных животных. Вывод. КАПАХ уменьшает состояние тревожности и процессы памяти у крыс со стереотаксической моделью болезни Альцгеймера, вызванной введением β-амилоида в область гиппокампа
Проявление патогномоничных признаков при моделировании сахарного диабета стрептозотоцином у мышей BALB/c
Full text linkRelevance. Diabetes mellitus is a widespread, socially significant disease. In this regard, it is important to obtain an experimental model that precedes subsequent experiments on pharmacological screening and/or study of the mechanism of action of antidiabetic agents.The aim of this work was a comparative assessment of the manifestation of hyperglycemia, DNA damage, and morphology of internal organs in BALB/c mice in the modeling of diabetes mellitus by a single administration of streptozotocin at a dose of 200 mg/kg and its fractional, five-day administration at a rate of 40 mg/kg per day.Methods. Streptozotocin was used as an inducer of diabetes. The drug was administered to mice once at a dose of 200 mg/kg or 5 times daily at a dose of 40 mg/kg. We monitored hyperglycemia, DNA damage in the cells of the brain, liver, kidneys, pancreas and testes, and also assessed the microscopic picture of individual internal organs, including the pancreas.Results. In both variants of the experiment, the reproduction of pathognomonic signs of diabetes mellitus is traced. They are somewhat more clearly seen in the variant of the experiment with a fractional, five-day administration of streptozotocin in single doses of 40 mg/kg.Актуальность. Сахарный диабет является широко распространённым, социально-значимым заболеванием. В связи с этим важно получить экспериментальную модель, предваряющую последующие эксперименты по фармакологическому скринингу и/или изучению механизма действия антидиабетических средств.Целью настоящей работы явилась сравнительная оценка проявления гипергликемии, повреждений ДНК и морфологии внутренних органов у мышей BALB/c при моделировании сахарного диабета однократным введением стрептозотоцина в дозе 200 мг/кг и его дробным, пятидневным введением из расчёта 40 мг/кг в сутки.Методы. В качестве индуктора диабета применяли стрептозотоцин. Препарат вводили мышам однократно в дозе 200 мг/кг или 5-кратно ежедневно в дозе 40 мг/кг. Осуществляли контроль гипергликемии, повреждённости ДНК в клетках мозга, печени, почек, поджелудочной железы и семенников, а также оценивали микроскопическую картину отдельных внутренних органов, включая поджелудочную железу.Результаты. В обоих вариантах эксперимента прослеживается воспроизведение патогномонических признаков сахарного диабета. Несколько более отчётливо они прослеживаются в варианте эксперимента с дробным, пятидневном введением стрептозотоцина в разовых дозах 40 мг/кг
Исследование фармакокинетики и биоэквивалентности препарата Телзап® по сравнению с препаратом Микардис® у здоровых добровольцев после однократного приёма
Full text linkIntroduction. Telmisartan is widely used in clinical practice during hypertension treatment. It is a specific angiotensin II receptor antagonist (type AT1), effective at oral intake, A bioequivalence study of Telzap® and Mikardis® was conducted with 60 volunteers.Aim. The purpose of the bioequivalence trial was a comparative study of the pharmacokinetics and evidence of the bioequivalence of Mikardis® (telmisartan, tablets 80 mg, Boehringer Ingelheim International GmbH, Germany) and Telzap® (telmisartan, tablets 80 mg, Zentiva KS company, Czech Republic) in healthy volunteers after a single administration under fasting.Materials and methods. To prove bioequivalence, an open label, comparative, randomized, crossover four-period replicate single-center clinical trial was conducted. The concentrations of telmisartan in plasma samples were determined by a validated HPLC-MS/MS method. A pharmacokinetic and statistical analysis was performed and confidence intervals for the pharmacokinetic parameters Cmax and AUC0-72 were calculated.Results and discussion. It can be concluded that the studied formulations are bioequivalent in terms of pharmacokinetic parameters of test and reference drug. All 90 % confidence intervals of were within the bioequivalence range of 80–125 % for AUC0-72 and 73,07–136,85 % for Cmax.Conclusion. Thus, according to the criteria used in the study, the formulations are proved to be bioequivalent.Актуальность. Телмисартан широко используется в клинической практике при терапии артериальной гипертензии. Он является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (тип AT1) и эффективен при приёме внутрь. В рамках регистрации препарата Телзап® было проведено исследование его биоэквивалентности c препаратом Микардис® с участием 60 здоровых добровольцев.Цель. Целью настоящего исследования являлось сравнительное изучение фармакокинетики и подтверждение биоэквивалентности двух препаратов – Микардис® (телмисартан, таблетки, 80 мг, компании Берингер Ингельхайм Интернешнл ГмбХ, Германия) и Телзап® (телмисартан, таблетки, 80 мг, компании Зентива к.с., Чешская Республика) у здоровых добровольцев после однократного приёма натощак.Материалы и методы. Для подтверждения биоэквивалентности было проведено открытое, сравнительное, рандомизированное, одноцентровое, перекрёстное, повторное клиническое исследование с четырьмя этапами. В ходе исследования у добровольцев отбирались образцы плазмы крови, в которых при помощи валидированной ВЭЖХ-МС/МС методики определялись концентрации телмисартана. На основании полученных данных был проведён фармакокинетический и статистический анализ и рассчитаны доверительные интервалы (ДИ) для фармакокинетических параметров Сmax и AUC0-72.Результаты и обсуждение. На основании результатов статистического анализа было показано, что фармакокинетические параметры тестируемого и референтного препарата характеризуются высоким сходством. Для оцениваемых фармакокинетических параметров телмисартана 90 % ДИ находились в пределах 80–125 % для AUC0-72, и для Cmax в пределах 73,07–136,85 %.Заключение. Таким образом, согласно применяемым критериям, препараты признаны биоэквивалентными
Кардиопротекторные средства с биароматической структурой. Часть 6. Бета-блокаторы
Full text linkβ-Blockers are one of the oldest classes of cardioprotectors used in the treatment of cardiovascular diseases. They reduce the heart rate, have a hypotensive effect, inhibit myocardial contractility and have antiarrhythmic properties. In the series of biaromatic compounds with a linear linker, there is a quite large group of β-blockers, which in addition to two aromatic nuclei contain a 1,2-dihydroxy-3-aminopropane fragment in the linker, that is the key for the presence of β-blocking activity. Among the compounds of this group are widely used drugs nebivolol and carvedilol, which are used in the treatment of chronic heart failure and arterial hypertension.β-Адреноблокаторы — один из старейших классов кардиопротекторов, применяемых при лечении сердечно-сосудистых заболеваний. Они уменьшают частоту сердечных сокращений, имеют гипотензивное действие, угнетают сократимость миокарда и обладают антиаритмическими свойствами. В ряду биароматических соединений с линейным линкером имеется достаточно обширная группа β-блокаторов, которые помимо двух ароматических ядер содержат в линкере 1,2-дигидрокси-3-аминопропановый фрагмент — ключевой для наличия β-блокирующей активности. Среди соединений этой группы имеются широко применяемые препараты небиволол и карведилол, которые используются при терапии хронической сердечной недостаточности и артериальной гипертензии
Оценка фармакологической безопасности нового дипептидного миметика 2-й петли BDNF при совместном введении с этанолом
Full text linkTo assess the pharmacological safety of the dipeptide mimetic of the 2nd loop of BDNF (compound GTS-201) when co-administered with ethanol, its effect on the alteration in motor activity induced by ethanol during acute and subchronic administration in mice C57Bl/6 and DBA/2 was studied. It was found that GTS-201 at a dose of 5.0 mg / kg, i.p., without affecting spontaneous motor activity per se, after a preliminary acute administration prevented the development of a sedative reaction caused by ethanol (2.0 g/ kg, i.p.) in C57Bl/6 mice. After subchronic administration, GTS-201 is devoid of psychostimulant effect and impact on the formation of ethanol-induced behavioral sensitization in DBA/2 mice. The data obtained indicate the absence of a psychostimulant component and synergism in the pharmacological profile of GTS-201 when used with ethanol at low dose.Для оценки фармакологической безопасности дипептидного миметика 2-й петли BDNF (соединение ГТС-201) при совместном введении с этанолом изучено его влияние на изменение двигательной активности, вызываемое этанолом при остром и субхроническом введении у мышей C57Bl/6 и DBA/2. Установлено, что ГТС-201 в дозе 5,0 мг/кг, в/б, не влияя на спонтанную двигательную активность per se, при предварительном однократном введении препятствовал развитию седативной реакции, вызываемой этанолом (2,0 г/кг, в/б) у мышей C57Bl/6. При субхроническом введении ГТС-201 лишён психостимулирующего действия и влияния на формирование поведенческой сенсибилизации, индуцированной этанолом, у мышей DBA/2. Полученные данные свидетельствуют об отсутствии в фармакологическом профиле ГТС-201 психостимулирующего компонента и синергизма при использовании с этанолом в низкой дозе
Исследование фармакокинетики и биоэквивалентности двухкомпонентного препарата Телзап® Плюс по сравнению с МикардисПлюс® с участием здоровых добровольцев после однократного приёма
Full text linkIntroduction. A fixed dose combination of telmisartan and hydrochlorothiazide is indicated for treatment of in the treatment of arterial hypertension. The combination of these substances causes an additive effect that helps to reduce blood pressure. A bioequivalence study of Telzap® Plus compared with MikardisPlus® was conducted with 63 volunteers.Aim. The purpose of the bioequivalence trial was a comparative study of the pharmacokinetics and evidence of the bioequivalence of the fixed dose combination drug product Telzap® Plus (tablets 80 mg + 12,5 mg, Zentiva KS company, Czech Republic) compared with drug products MikardisPlus® (telmisartan+hydrochlorothiazide, tablets 80 mg + 12,5 mg, Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG, Germany) in healthy volunteers after a single administration under fasting.Materials and methods. To prove bioequivalence, an open label, comparative, randomized, crossover fourperiod replicate single-center clinical trial was conducted. The concentrations of hydrochlorothiazide and telmisartan in plasma samples were determined with a validated HPLC-MS/MS method. A pharmacokinetic and statistical analysis was performed and confidence intervals for the pharmacokinetic parameters Cmax and AUC0-72 were calculated.Results and discussion. It can be concluded that the studied formulations are bioequivalent in terms of pharmacokinetic parameters of hydrochlorothiazide and telmisartan. All 90 % confidence intervals for the estimated pharmacokinetic parameters of hydrochlorothiazide were in the range of 80–125 %, 90 % confidence intervals for telmisartan were within the bioequivalence range of 80–125 % for AUC0-72, and 79,30–126,11 % for Cmax.Conclusion. Thus, according to the criteria used in the study, the formulations are proved to be bioequivalent.Актуальность. Комбинация телмисартана и гидрохлоротиазида показана при лечении артериальной гипертензии. Сочетание этих веществ обуславливает аддитивный эффект, который способствует снижению артериального давления (АД). В рамках регистрации комбинированного препарата Телзап® Плюс было проведено исследование его биоэкивалентности по сравнению с МикардисПлюс® с участием 63 здоровых добровольцев.Цель. Целью настоящего исследования являлось сравнительное изучение фармакокинетики и подтверждение биоэквивалентности двухкомпонентного препарата Телзап® Плюс (таблетки 80 мг + 12,5 мг, компания Зентива к.с., Чешская Республика) относительно препарата МикардисПлюс® (телмисартан+гидрохлоротиазид, таблетки 80 мг + 12,5 мг, компания Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко. КГ, Германия) у здоровых добровольцев после однократного приёма натощак.Материалы и методы. Для подтверждения биоэквивалентности было проведено открытое, сравнительное, рандомизированное, перекрёстное клиническое исследование с повторным дизайном в четыре этапа. В ходе исследования у добровольцев отбирались образцы плазмы крови, в которых при помощи валидированной ВЭЖХ-МС/МС методики определялись концентрации телмисартана и гидрохлоротиазида. На основании полученных данных был проведён фармакокинетический и статистический анализ и рассчитаны доверительные интервалы (ДИ) для фармакокинетических параметров Сmax и AUC0-72. Результаты и обсуждение. Было показано, что сравниваемые препараты биоэквивалентны по фармакокинетическим параметрам в отношении как гидрохлоротиазида, так и телмисартана. Для всех оцениваемых фармакокинетических параметров гидрохлоротиазида 90 % ДИ находились в пределах 80–125 %. В случае телмисартана 90 % ДИ для AUC0-72 находились в пределах 80–125 %, и для Cmax в пределах 79,30–126,11 %.Заключение. Таким образом, согласно применяемым критериям, препараты признаны биоэквивалентными
Валидация тест-системы для количественного определения концентрации трастузумаба (Герцептин, Гертикад) в биологических жидкостях методом твердофазного иммуноферментного анализа
Full text linkRelevance. Trastuzumab is the drug of choice for the HER2+ breast cancer treatment. To determine the trastuzumab pharmacodynamics in personalized therapy a validated bioanalytical method for measuring the concentration of the drug in biological fluids is required. The aim: creation and assessment of the suitability (validation) of a test system based on enzyme-linked immunosorbent assay (ELISA) for the quantitative determination of trastuzumab concentration in human serum/plasma. Materials and methods. The presented test system is a classic ELISA kit with a 96-well polystyrene plate, the wells of which are coated with monoclonal antibodies specific to trastuzumab, secondary goat antibodies to the Fc fragment conjugated with horseradish peroxidase (HRP), substrate solution — (3,5,3',5')-tetramethylbenzidine (TMB) and stop solution. Quality control solutions were prepared by diluting known concentrations of trastuzumab in blank serum. Results. In the course of the work the limit of detection (0.84 ng/ml) and the lower limit of quantitative determination (1.41 ng/ml) of trastuzumab in serum/plasma were established and the high selectivity of analyte determination in a multicomponent matrix was proved. The found average values of trastuzumab concentrations did not deviate from the nominal values by more than 14 % in the entire range of determined concentrations, the intraand interseries precision of the test system did not exceed 8%, and the total method error was 20.1 %. The demonstrated dilution linearity allows the assay to be used to analyze a wide range of trastuzumab concentrations in biological samples. The stability of the components of the test system is defined as at least 1 year under storage conditions. Conclusion. The presented ELISA test system complies with international validation requirements and it is suitable for practical use.Актуальность. Трастузумаб является препаратом выбора для терапии HER2+ рака молочных желез. Для определения фармакодинамики препарата при персонализированной терапии необходима валидированная биоаналитическая методика определения концентрации препарата в биологических жидкостях. Цель работы: создание и оценка пригодности (валидация) тест-системы на основе твердофазного иммуноферментного анализа (ИФА) для количественного определения концентрации трастузумаба в сыворотке/плазме крови человека. Материалы и методы. Представленная тест-система является классическим ИФА набором с 96-луночным полистероловым планшетом, лунки которого покрыты специфическими к трастузумабу моноклональными антителами, вторичными козьими антителами к Fc фрагменту, конъюгированными с пероксидазой хрена, субстратного раствора — (3,5,3',5')-тетраметилбензидина (ТМБ) и стоп-раствора. Растворы для контроля качества готовились путём разведения известных концентраций трастузумаба в бланковой сыворотке. Результаты. В ходе работы установлены предел обнаружения (0,84 нг/мл) и нижний предел количественного определения (1,41 нг/мл) трастузумаба в сыворотке/плазме крови, доказана высокая селективность определения аналита в многокомпонентной матрице. Найденные средние значения концентраций трастузумаба не отклонялись от номинальных значений на более чем 11,42 % во всём диапазоне определяемых концентраций, внутри- и межсерийная прецизионность тест-системы не превышала 11,31 %, общая ошибка метода — 20,0 %. Продемонстрированные характеристики позволяют применять данную тест-систему для анализа широкого диапазона концентраций трастузумаба в биологических образцах. Стабильность компонентов тест-системы определена как не меньше 1 года при соблюдении условий хранении. Заключение. Представленная тест-система соответствует международным валидационным требованиям и пригодна для практического применения
Особенности антиаритмического действия соединения АЛМ-802
Full text linkIntroduction. Cardiovascular diseases (CVD) remain one of the leading causes of death worldwide, claiming over 17 million lives annually. This highlights the urgent need to develop innovative drugs to combat CVD. One potential target for such drugs is type 2 ryanodine receptors (RyR2), as they play an important role in maintaining ion homeostasis in cardiomyocytes, and their abnormal activity plays a key role in the genesis of cardiac arrhythmias.Research objective is to study the mechanisms underlying the antiarrhythmic action of ALM-802.Methods. In the first stage, in vivo experiments were performed using models of aconitine, calcium chloride, barium chloride arrhythmia, and reperfusion arrhythmias to evaluate the antiarrhythmic effect of the compound ALM-802. The second stage of the study involved electrophysiological experiments performed on hippocampal cells of newborn rats to evaluate the effect of the compound on voltage-gated transmembrane Na+, K+, and Ca2+ ion channels, as well as its effect on intracellular ion concentration of Ca2+. Experiments performed on an isolated myocardial strip evaluated the effect of the compound ALM-802 on the activity of RyR2.Results. In in vivo experiments, the compound ALM-802 (2 mg/kg, iv) exhibits significant antiarrhythmic activity comparable/superior to that shown by the reference drugs procainamide, verapamil, and amiodarone on the models mentioned above. In in vitro experiments, it was shown that ALM-802 (69.8 µM) initiates the inactivation of K+ and Na+ ion channels and does not affect the activity of Ca2+ ion channels. The compound ALM-802 effectively prevents the increase of Ca2+ ion concentration in the cytosol during depolarization of contraction. In addition, experiments on isolated myocardial strips showed that the compound ALM-802 (5x10-5 M) blocks RyR2.Conclusion. Thus, based on the spectrum of its antiarrhythmic activity, the compound ALM-802 combines the properties of antiarrhythmic drugs of class IA or IC and class III according to the E.M. Vaughan Williams classification. In addition, the ALM-802 compound exhibits antagonistic activity towards RyR2. The latter is also considered significant, as it is known that under conditions of myocardial pathology, abnormal activity of RyR2 initiates diastolic leakage of Ca2+ ions from the sarcoplasmic reticulum cysterns, which leads to a decrease in the inotropic function of the left ventricle of the heart and significantly increases the risk of developing malignant cardiac arrhythmias.Введение. Сердечно-сосудистые заболевания (ССЗ) остаются одной из главных причин смерти во всем мире, ежегодно унося более 17 млн жизней. В связи с этим возникает актуальная задача — создание инновационных лекарств для борьбы с ССЗ. Одной из потенциальных мишеней для таких препаратов являются рианодиновые рецепторы 2 типа (RyR2), так как известно, что они играют важную роль в поддержании гомеостаза ионов Ca2+ в кардиомиоцитах, а их аномальная активность играет одну из ключевых ролей в генезе нарушений сердечного ритма.Цель исследования — изучить механизмы, лежащие в основе антиаритмического действия АЛМ-802.Методы. На первом этапе были проведены эксперименты in vivo с использованием моделей аконитиновой, хлоридкальциевой, хлоридбариевой и реперфузионных аритмий для оценки антиаритмического эффекта соединения АЛМ-802. На втором этапе исследования в электрофизиологических экспериментах, выполненных на клетках гиппокампа новорождённых крыс, оценивали влияние соединения AЛM-802 на потенциалзависимые трансмембранные ионные Na+–, К+– и Ca2+–каналы, а также его влияние на внутриклеточную концентрацию ионов Ca2+. В экспериментах, выполненных на изолированной полоске миокарда, оценивали влияние соединения АЛМ-802 на активность RyR2.Результаты. В экспериментах in vivo соединение АЛМ-802 (2 мг/кг, в/в) на вышеприведённых моделях проявляет выраженную антиаритмическую активность, сопоставимую/превосходящую таковую, показанную для эталонных препаратов прокаинамид, верапамил и амиодарон. В экспериментах in vitro показано, что АЛМ-802 (69,8 µM) инициирует инактивацию ионных K+- и Na+-каналов и не влияет на активность ионных каналов Ca2+. Соединение АЛМ-802 эффективно предотвращает увеличение концентрации ионов Ca2+ в цитозоле во время деполяризации. Кроме того, в экспериментах на изолированной полоске миокарда показано, что соединение АЛМ-802 (5×10–5 М) блокирует RyR2.Заключение. Таким образом, по спектру антиаритмической активности соединение АЛМ-802 сочетает в себе свойства антиаритмических лекарственных средств IA или IC и III классов по классификации Е.М. Vaughan Williams. Помимо этого, соединение АЛМ-802 проявляет антагонистическую активность в отношении RyR2. Последнее представляется также достаточно важным, поскольку известно, что в условиях патологии миокарда аномальная активность RyR2 инициирует диастолическую утечку ионов Са2+ из цистерн СПР, что влечёт за собой снижение инотропной функции левого желудочка сердца и значительно повышает риск развития злокачественных нарушений сердечного ритма
Кардиопротекторные средства с биароматической структурой. Часть 4. Блокаторы и модуляторы калиевых hERG-каналов
Full text linkThe hERG subtype potassium channel (Kv11.1) is one of the most important and one of the most studied biological targets for the creation of cardioprotective agents. A large number of both blockers and activators/modulators of the hERG channel have been described with biaromatic structure. Substances with an hERG-mechanism are used primarily for the effective regulation of the action potential duration in the heart tissues and for the control of the QT interval on the electrocardiogram. Among the hERG blockers, the most well-known drug is dofetilide, which is used to maintain sinus rhythm in atrial fibrillation. The review presents all currently known ligands of the hERG channel with a biaromatic structure and the data on their biological properties.Калиевый канал hERG-подтипа (Kv11.1) является одной из важнейших и одной из наиболее изученных биологических мишеней для создания кардиопротекторных средств. В ряду биароматических соединений описано большое количество как блокаторов, так и активаторов/модуляторов hERG-канала. Вещества с hERG-механизмом используются прежде всего для эффективной регуляции длительности потенциала действия в тканях сердца и контроля интервала QT на электрокардиограмме. В ряду блокаторов hERG наиболее известным препаратом является дофетилид, который используется для поддержания синусового ритма при мерцательной аритмии. В обзоре рассмотрены все известные на сегодняшний день лиганды hERG-канала с биароматической структурой и данные об их биологических свойствах