Pharmacokinetics and Pharmacodynamics (E-Journal)
Not a member yet
349 research outputs found
Sort by
Здоровьесберегающие технологии поддержки микронутриентами функции зрения у студентов с миопией
Get PDFTSupport with micronutrients functions of vision in students with myopia underutilized reserve of health-saving technologies. Students myopia is one of the major problems that at the school is only growing. This paper presents the results two centers randomized trial of the effectiveness of the usage of vitamin-mineraL complex "Focus Forte" in the group of 120 young patients at the age of (1619 years, students of fuLL-time education in Ivanovo and Krasnodar) in the context of integrated therapy for 2 months. Patients were randomized to receive drug (n = 60) or controL group (standard therapy, n = 60). On day "0" day and "60" were measured more than 80 parameters of a spatiaL-contrast sensitivity with the use of speciaL computer software package. The comparison of the investigated indicators of view on the day "60" showed a number of statisticaLLy significant differences in eLectroacousticaLLy (O.S. 4,6, 95% DI 1,4-16, p = 0,03), spatiaL contrast sensitivity (O.S. 9,0, 95% DI 1,5-17, p < 0,006) and brightness sensitivity (O.S. 5,6, 95% DI 1,7-19,0; p = 0,003). The drug contributed to a statisticaLLy significant reduction of cLinicaL symptoms of hypovitaminosis, and zinc deficiency (р < 0,001). Correction of micronutrients designed to support your eyesight, promotes normaphisioLogicaL processes of vision, improve visuaL function and compensation phenomena of asthenopia among students.Поддержка микронутриентами функции зрения у студентов с миопией малоиспользуемый резерв здоровьесберегающих технологий. У студентов миопия является одной из основных проблем, которая по мере учёбы только нарастает. В настоящей работе представлены результаты двухцентрового рандомизированного исследования эффективности использования витаминно-минерального комплекса «Фокус Форте» в группе 120 пациентов молодого возраста (16-19 лет, студенты ВУЗов дневной формы обучения в Иваново и Краснодаре) в контексте комплексной терапии в течение 2 мес. Пациенты прошли рандомизацию на приём препарата (n = 60) или в группу контроля (стандартная терапия, n = 60). На день «0» и день «60» проводились измерения более 80 параметров пространственно-контрастной чувствительности с использованием специального пакета компьютерных программ. Сравнение исследованных показателей зрения на день «60» показало ряд статистически значимых различий в электрочувствительности (О.Ш. 4,6, 95% ДИ 1,4-16, p = 0,03), пространственной контрастной чувствительности (О.Ш. 9,0, 95% ДИ 1,5-17, р < 0,006) и яркостной чувствительности (О.Ш. 5,6, 95% ДИ 1,7-19,0, р = 0,003). Приём препарата способствовал статистически значимому снижению клинической симптоматики гиповитаминозов и дефицита цинка (р < 0,001). Коррекция микронутриентов, ориентированных на поддержку функции зрения, способствует нормофизиологическому протеканию процессов зрения, улучшению зрительных функций и компенсации явлений астенопии у студентов
Исследование хронической токсичности и противовоспалительных свойств препарата Дилепт
Get PDFThe purpose of this study is to evaluate the chronic toxicity of the drug dilept upon a daily orally administration for 6 months at doses of 16 and 160 mg/kg. Detailed clinical and laboratory examinations did not reveal any chronic toxic effect in animals except for reversible dystrophic changes in heart, kidneys, liver, reversible high level of creatinine in urine and degenerative forms of red blood cells in rats treated with drug at dose 160 mg/kg. Evaluation of anti-inflammatory properties of dilept in the inflammatory reaction induced by concanavalin A showed that at doses of 0,1 and 10 mg/kg i.p. in mice led to a significant suppression of the inflammatory response. Study showed that dilept has no allergenic properties.Проведено изучение хронической токсичности препарата Дилепт при ежедневном пероральном введении в течение 6 месяцев в дозах 16 мг/кг и 160 мг/кг самцам и самкам крыс и кроликов. Развёрнутое клинико-лабораторное исследование не выявило токсических эффектов препарата за исключением обратимых дистрофических явлений в почках, печени, сердце, обратимого увеличения содержания креатинина в моче и дегенеративных форм эритроцитов у крыс, получавших препарат в дозе 160 мг/кг. Оценка противовоспалительных свойств Дилепта в реакции воспаления на конканавалин А показала, что Дилепт в дозах 0,1 и 10 мг/кг при в/б введении мышам проявляет выраженную противовоспалительную активность. У Дилепта не выявлено аллергизирующих свойств
Пище-лекарственные взаимодействия: генотоксикологические аспекты
Get PDFResume. Reviewed phenomenology of food-drug interactions, pharmacokinetic and other targets of this interaction. The attention is focused on possible genotoxic adverse events by food-drug interactions.Рассмотрена феноменология пище-лекарственных взаимодействий, фармакокинетические и другие мишени этих взаимодействий. Внимание акцентировано на возможных генотоксических нежелательных явлениях при пище-лекарственных взаимодействиях
Сравнительное изучение кардиопротекторного действия триметазидина и фабомотизола гидрохлорида у крыс со сформировавшейся алкогольной кардиомиопатией в условиях продолжающегося потребления этанола
Get PDFIn the previousLy deveLoped transLation modeL of aLcohoLic cardiomyopathy in white nonLinear rats was studied the cardioprotective effects of trimetazidine and fabomotizoLe hydrochLoride that were injected daiLy during the 25th - 28th weeks of continued consumption of 10% ethanoL It is shown that trimetazidine (30 mg/kg/day i.p.) and fabomotizoLe hydrochLoride (15 mg/kg / day i.p/) in the above conditions, significantLy reduced the remodeLing of the Left and right ventricLes of the heart and increased the heart contractiLe function.На разработанной ранее трансляционной модели алкогольной кардимиопатии у белых беспородных крыс изучали кардиопротекторные эффекты триметазидина и фабомотизола гидрохлорида, вводимых ежедневно в период 25-28-й недель продолжающегося потребления 10% этилового спирта. Показано, что триметазидин (30 мг/кг/сут, в/б) и фабомотизола гидрохлорид (15 мг/кг/сут, в/б) в указанных выше условиях статистически значимо уменьшали ремоделирование левого и правого желудочков сердца и увеличивали сократительную функцию сердца
Метаболиты витамина D: роль в диагностике и терапии витамин-D-зависимых патологий
Get PDFMost studies on the relationship between vitamin D and various pathologies use only one of the metabolites of vitamin D-25-hydroxyvitamin D3 (25(OH)D3). Hence, the potential effects associated with changes in the levels of other vitamin D metabolites remain outside of the focus of most researchers. In this paper we analyze the known biotransformations of cholecalciferol, possible errors in the assessment of D deficiency related to the properties of various metabolites of vitamin D3, a fundamental biologicaL roLe of the different metabolites of vitamin D3, and prospects for the use of the determination of vitamin D3 metabolite levels for clinical diagnostics.В большинстве исследований по изучению взаимосвязи между витамином D и заболеваниями изучаются ассоциации только одного из метаболитов витамина D-25-гидроксивитамина D3 (25(OH)D3). При этом потенциальные эффекты уровней других метаболитов витамина D остаются вне внимания большинства исследователей. В настоящей работе рассмотрены биотрансформации холекальциферола, возможные ошибки в оценке дефицита D (связанные со свойствами тех или иных метаболитов витамина D3), фундаментальные биологические роли метаболитов витамина D3 и перспективы использования оценок уровней метаболитов витамина D3 для клинической диагностики
Изучение противопаркинсонического, противовоспалительного и анальгетического действия метаболита гимантана АДК-1058 в сравнении с гимантаном
Get PDFAntiparkinsonian, anti-inflammatory and analgesic activity of ADK-1058, a metabolite of hemantane, was investigated in comparison with hemantane at the effective dose of 20 mg/kg. ADK-1058 exhibits a minor antiparkinsonian effect by reducing the severity of oLigokinesia in C57BL/6 mice with MPTP-induced parkinsonian syndrome. ADK-1058 exhibits anti-inflammatory activity in the model of acetic acid peritonitis, but has no analgesic effect in visceral or somatic pain in mice. Effects of ADK-1058 at the dose of 20 mg/kg do not exceed antiparkinsonian, anti-inflammatory or analgesic effects of hemantane at the dose of 20 mg/kg.В сравнительном аспекте проведено изучение противопаркинсонического, противовоспалительного и противоболевого действия метаболита гимантана АДК-1058 и гимантана в эффективной дозе 20 мг/кг. АДК-1058 проявляет слабую противопаркинсоническую активность, снижая выраженность олигокинезии у мышей С57B1/6 с МФТП-вызванным паркинсоническим синдромом. АДК-1058 проявляет противовоспалительную активность на модели уксуснокислого перитонита, но не оказывает анальгетического действия в отношении висцеральной и соматической боли. Метаболит гимантана АДК-1058 (20 мг/кг) по противопаркинсоническому, противовоспалительному и противоболевому действию не превосходит соответствующую активность гимантана (20 мг/кг)
Хемореактомное моделирование эффектов аскорбата, никотината, оксибутирата, комената и карбоната лития
Get PDFThe estimates of the neurophysiological, pharmacokinetic, hemodynamic and anti-inflammatory properties of ascorbate anion were obtained. In comparison with the control molecules (nicotinate, oxybutyrate, comenate, carbonate) ascorbate anion has characteristically higher affinity for serotonin, dopamine, benzodiazepine, adrenergic receptors. Higher affinity for human benzodiazepine receptor indicates possible anxiolytic effects of ascorbate. Ascorbate anion can be characterized by a strong antioxidant and anti-inflammatory effect caused by modulation of prostaglandin metabolism. Ascorbate anion can also exhibit anticoagulant, antihyperglycemic and antihyperlipidemic effects. Chemoreactome simulation results also indicated that carbonate anion has none of the aforementioned properties of ascorbate anion.Получены оценки нейрофизиологических, фармакокинетических, гемодинамических, противовоспалительных свойств аскорбат-аниона в составе аскорбата лития. По сравнению с контрольными молекулами (никотинатом, оксибутиратом, коменатом и карбонатом лития). Аскорбат-аниону свойственно большее сродство к серотониновым, дофаминовым, бензодиазепиновым, адренергическим рецепторам. Более высокое, по сравнению с никотинатом, сродство к рецепторам бензодиазепинов человека указывает на возможные анксиолитические эффекты аскорбата. Аскорбат-анион может характеризоваться выраженным антиоксидантным эффектом и противовоспалительным действием, обусловленным модуляцией метаболизма простагландинов. Аскорбат-анион может проявлять антикоагуляционный, антигиперлипидемический и антигипергликемический эффекты. Результаты хемореактомного моделирования показали, что карбонат анион не обладает ни одним из вышеперечисленных свойств аскорбат-аниона
Скрининг кардиотропной активности в ряду α, ω-диарилметильных производных бис-(ω-аминоалкил)аминов
Get PDFПоиск новых оригинальных кардиотропных лекарственных средств, обладающих антарктической и антиишемической активностью, безусловно, является одной из наиболее актуальных задач, стоящих перед современной кардиофармакологией. В рамках решения этой проблемы впервые в ряду α, ω-диарилметильных производных бис- (ω -аминоалкил) аминов был проведён поиск соединений, обладающих подобной активностью
Димерные дипептидные миметики 3-й и 4-й петель фактора роста нервов активны на модели ишемического инсульта
Get PDFPharmacological activity of dimeric dipeptide mimetics of the nerve growth factor loops 3 and 4, correspondingly GTS-115 and GK-2, was studied in a model of ischemic stroke, induced by transient middle cerebral artery occlusion in rats. The both compounds, at i.p. subchronic administration (0,5-1 mg/kg/day, 7 days, beginning at 4 hours after surgery), significantly reduced cerebral infarct volume as was estimated by morphometry of 2,3,5-triphenyltetrazolium chloride (TTC) -stained brain slices: GTS-115 by 25% and GK-2 by 35%. Mimetic of NGF loop 4 (GK-2), which is the most active compound, was selected for further development as a potential therapeutic agent.Изучена фармакологическая активность димерных дипептидных миметиков 3-й и 4-й петель фактора роста нервов, соответственно ГТС-115 и ГК-2, на модели ишемического инсульта, вызванного транзиторной окклюзией средней мозговой артерии у крыс. Оба соединения при в/б субхроническом введении (0,5-1 мг/кг/сутки, 7 суток, начало введения через 4 ч после операции) статистически достоверно снижали объём инфаркта мозга, по данным морфометрии срезов мозга, окрашенных трифенилтетразолий-2,3,5 хлоридом (ТТХ): ГТС-115 на 25% и ГК-2 - на 35%. Миметик 4-й петли NGF ГК-2, как наиболее активное соединение, был отобран для дальнейшей разработки в качестве потенциального лекарственного средства
Нейропротективные свойства производного фурана - соединения ГИЖ-276 на модели геморрагического инсульта
Get PDFThe study of the neuroprotective properties new original compound GIZH-276 and evaluate changes activities of prolyl endopeptidase (PEP) and lactate dehydrogenase (LDH) in blood plasma of rats with post-traumatic hematoma (model of hemorrhagic stroke) is the aim of this investigation. Methodology of the study: Modeling of hemorrhagic stroke (HS) was carried out using the creation of intracerebral post-traumatic hematoma with the introduction of autologous blood into the site of injury. Assay of enzymes activities in plasma was carried out with fluorescent (PEP) and ultraviolet (LDH) methods. The results of the study: GIZH-276 at dose of 10 mg/kg (7 days, intraperitoneally) has a pronounced neuroprotective effect, attenuating neurological deficits in rats with hemorrhagic stroke 24 hours, 7 and 14 days after surgery and statistically significantly increasing the number of surviving rats by 14 days of observation. The weakening of neurological deficit and death of animals is accompanied by decreased activity of enzymes LDH and PEP, which indicates the improvement of security of brain tissue oxygen and reducing neuroinflammation. Conclusion: Safety and neuroprotective effect of GIZH-276 on the model of hemorrhagic stroke may be partially due to positive effect on inflammatory and hypoxia during the development of secondary brain damage in stroke.Целью настоящего исследования было изучение нейропротективных свойств нового оригинального соединения ГИЖ-276 с биохимической оценкой его влияния на активность ферментов пролилэндепептидазы (ПЭП и лактатдегидрогеназы (ЛДГ) в плазме крови крыс с посттравматической гематомой, моделью геморрагического инсульта. Методика исследования: моделирование геморрагического инсульта проведено с использованием методики создания интрацеребральной посттравматической гематомы с введением аутокрови в место повреждения. Флуориметрически, ультрофиолетовым методом проведено биохимическое исследование влияния ГИЖ-276 на активность ферментов ПЭП и ЛДГ в плазме крови крыс с ГИ. Результаты исследования: выявлено, что ГИЖ-276 в дозе 10 мг/кг (7 дней, внутрибрюшинно) оказывает выраженный нейропротективный эффект, ослабляя неврологический дефицит у крыс с геморрагическим инсультом через 24 ч, 7 и 14 сут. после операции и статистически достоверно увеличивая число выживших крыс к 14-м суткам наблюдения. Ослабление неврологического дефицита и гибели животных сопровождается снижением активности ферментов ЛДГ и ПЭП, что свидетельствует об улучшении обеспечения тканей мозга кислородом и уменьшении нейровоспаления. Заключение: защитный, нейропротективный эффект ГИЖ-276 на модели геморрагического инсульта может быть частично обусловлен его положительным влиянием на воспалительное и гипоксическое звено развития вторичных повреждений мозга при инсульте