Pharmacokinetics and Pharmacodynamics (E-Journal)
Not a member yet
349 research outputs found
Sort by
Фармакокинетические закономерности в проявлении действия психотропных лекарственных средств
Get PDFThe review discusses relationships between pharmacokinetic parameters and effects of psychotropic drugs, both in preclinical studies and clinical practice. The identification of such correlations can serve as a basis for understanding the complex system of relationships between pharmacokinetic and pharmacodynamic mechanisms in the manifestation of the action of this group of drugs and allows us to use the data of pharmacokinetic studies to optimize therapeutic approaches in medical practice.В обзоре обсуждаются взаимосвязи между фармакокинетическими показателями и эффектами психотропных лекарственных средств как в доклинических исследованиях, так и в клинической практике. Выявление таких корреляций может служить основой для понимания сложной системы взаимоотношений фармакокинетических и фармакодинамических механизмов в проявлении действия этой группы препаратов и позволяет использовать данные фармакокинетических исследований для оптимизации терапевтических подходов в лечебной практике
Исследование субхронической токсичности препарата Дантинорм Бэби
Get PDFPresents results of a study of subchronic toxicity of homeopathic drug Dantinorm Baby in finished dosage form. The drug in the form of a ready solution was administered daily orally for one month to outbred rats Infanta and chinchilla rabbits at a dose of 0.3 ml/kg, corresponding to the therapeutic, and 3 ml/kg, exceeding the therapeutic dose 10 times. Clinical, laboratory and histopathological studies performed in accordance with the General Protocol, showed no toxic effects of homeopathic preparation of Dantinorm Baby. The totality of the obtained data of the subchronic experiment indicates that there are no obstacles to the clinical study of the drug Dantinorm Baby in the range of therapeutic dosages.Представлены результаты исследования субхронической токсичности гомеопатического препарата Дантинорм Бэби в готовой лекарственной форме. Препарат в виде готового раствора вводили ежедневно перорально в течение одного месяца аутбредным крысам инфантам и кроликам породы шиншилла в дозе 0,3 мл/кг, соответствующей терапевтической, и 3 мл/кг, превышающей терапевтическую дозу в 10 раз. Клинико-лабораторные и патогистологические исследования, выполненные в соответствии с общепринятым протоколом, продемонстрировали отсутствие токсических эффектов гомеопатического препарата Дантинорм Бэби. Совокупность полученных данных субхронического эксперимента свидетельствует об отсутствии препятствий к клиническому исследованию препарата Дантинорм Бэби в диапазоне терапевтических дозировок
Изучение электрофизиологических механизмов противосудорожного действия оригинального аналога леветирацетама – соединения ГИЖ-290
Get PDFThe study used the method of cobalt epilepsy, which allows rats with long-term implanted electrodes in the cortical and subcortical structures of the brain to monitor the dynamics of the formation and migration of Epi-foci for a long time. It was found that in the control at the 1st stage of development of the Epi system, Epi activity is most pronounced in the electrocorticograms of the ipsilateral cortex, and at the 2nd, stable stage of development of the Epi system – in the contralateral cortex and subcortical structures. The compound GIZH-290 (the original structural analogue of levetiracetam) reduces the number of Epi discharges and their duration at the 2nd, stable stage of the development of the Epi system. The target structure of the GIZH – 290 compound was the hippocampus. The compound GIZH -290 selectively statistically significantly reduces both the number and duration of Epi – discharges only in the hippocampus and does not affect the foci of epileptic activity in the ipsi-and contralateral cortex and hypothalamus.В исследовании использована методика кобальтовой эпилепсии, которая позволяет у крыс с долгосрочно вживлёнными в корковые и подкорковые структуры мозга электродами в течение длительного времени мониторировать динамику образования и мигрирования Эпи-очагов. Установлено, что в контроле на 1-й стадии развития Эпи системы Эпи активность наиболее выражена в электрокортикограммах ипсилатеральной коры, а на 2-й – стабильной стадии развития Эпи системы – в контрлатеральной коре и подкорковых структурах. Соединение ГИЖ-290 (оригинальный структурный аналог леветирацетама) уменьшает число Эпи разрядов и их длительность на 2-й, стабильной стадии развития Эпи системы. Структурой-мишенью действия соединения ГИЖ-290 являлся гиппокамп. Соединение ГИЖ-290 избирательно статистически значимо уменьшает как число, так и длительность Эпи разрядов только в гиппокампе и не влияет на очаги эпилептической активности в ипси- и контрлатеральной коре и гипоталамусе
Модификация фармакокинетики наночастиц сурфактантом
Get PDFНаночастицы являются перспективной транспортной формой для ряда лекарственных препаратов, в том числе и фотосенсибилизаторов, предназначенных для фотодинамической терапии рака. В статье приводятся результаты попытки изменения типичной фармакокинетики фотосенсибилизатора (Фотосенс), ассоциированного с наночастицами поли-н-бутилцианоакрилата при обработке наночастиц сурфактантом плюроник F68. Эксперименты проведены на 52 белых неинбредных крысах. Препараты вводили однократно в хвостовую вену крыс в дозе 15 мг/кг. Под влиянием сурфактанта существенно меняется фармакокинетика фотосенсибилизатора. Продлевается время циркуляции препарата в крови крыс, существенно снижается накопление фотосенсибилизатора в органах, содержащих большое количество макрофагальных элементов, главным образом в печени и селезенке — основных органах-мишенях наночастиц. Можно констатировать существенное перераспределение фотосенсибилизатора, вводимого в составе модифицированных наночастиц, в организме крыс
Клинико-фармакокинетическое изучение мифепристона при медикаментозном аборте
Get PDFИзучена клиническая фармакокинетика и фармакодинамика мифепристона у пациенток при медикаментозном прерывании ранней беременности. При этом установлена зависимость между такими фармакокинетическими параметрами препарата, как максимальная концентрация (Сmax) и площадь под фармакокинетической кривой, с одной стороны, и временем наступления медикаментозного аборта — с другой. Установленная зависимость позволяет прогнозировать эффективность действия мифепристона: если Сmax ниже 400 нг/мл через 2 часа после приема препарата, а AUC меньше 5000 нг×ч/мл — велика вероятность отсутствия эффекта
Определение вальпроевой кислоты в биологических жидкостях методом ВЭЖХ с УФ детекцией и предколоночной дериватизацией фенацил бромидом
Get PDFПредложен ВЭЖХ метод определения вальпроевой кислоты в биологических жидкостях, реализованный на стандартном хроматографическом оборудовании. Разработана твердофазная микроэкстракция вальпроевой кислоты из сыворотки, слюны и спинномозговой жидкости на картриджах с 50 мг LiChroprep RP718. В качестве внутреннего стандарта предложена β7липоевая кислота. Дериватизация производилась с помощью фенацил бромида в присутствии триэтиламина при 80 ± 2°С в течение 30740 мин. Хроматографическое разделение фенацильных производных реализовано на коротких колонках (50 × 4 мм) с Диасфер С16 5 μ. УФ детекция при 254 нм. Элюент: ацетонитрил – вода (70:30, v/v) + 1% изопропанола. Времена удерживания фенацильных производных липоевой и вальпроевой кислот составили 1,96 и 3,13 мин, соответственно. Степень выхода вальпроевой кислоты (экстракция + дериватизация) не менее 96%. Коэффициент вариации для стандартной дозы липоевой кислоты составил 6,7 %, для вальпроевой – 5,2%. Чувствительность (предел детекции) составила около 10 нг для фенацилвальпроевой и около 15 нг – для фенациллипоевой кислот при соотношении сигнал/шум > 3. Метод пригоден для рутинного клинического мониторинга вальпроевой кислоты
Исследование аллергизирующих свойств и иммунотоксичности готовой лекарственной формы дипептидного миметика мозгового нейротрофического фактора ГСБ-106
Get PDFAbstract. The study of allergenic properties and immunotoxic effects of the ready-to-use drug form of GSB-106 was carried out. The study of allergenic properties and immunotoxicity of GSB-106 was performed on male albino guinea pigs weighing 250-300 g and on male CBA, C57BL / 6, F1 hybrids (CBAxC57BL / 6) mice. When assessing immunotoxicity, GSB-106 was inject to mice per os for 14 days in doses of 2.2 mg / kg and 22 mg / kg. When studying the allergenicity, GSB-106 was injected to albino guinea pigs in doses of 1 mg / kg and 10 mg / kg according to standard regimens of immunization. The results of the study of the immunotoxicity and allergenicity of GSB-106 allow us to conclude that the injection of the ready-to-use drug form of GSB-106 in the range of studied doses does not have an immunotoxic effect and does not have allergenic properties.Проведено исследование аллергизирующих свойств и иммунотоксического действия готовой лекарственной формы препарата ГСБ-106. Исследование аллергизирующих свойств и иммунотоксического действия ГСБ-106 выполнено на самцах морских свинок альбиносов массой 250-300 г и на самцах мышей линий СВА, C57BL/6, гибридах Р1(СВАхС57В1_/6). При оценке иммунотоксичности ГСБ-106 вводили мышам перорально 14 дней в дозах 2,2 мг/кг и 22 мг/кг, при изучении аллергенности ГСБ-106 морским свинкам альбиносам вводили препарат в дозах 1 мг/кг и 10 мг/кг, согласно стандартным схемам иммунизации. Результаты проведённого исследования иммунотоксичности и аллергенности ГСБ-106 позволяют заключить, что введение готовой лекарственной формы препарата ГСБ-106 в диапазоне изученных доз не оказывает иммунотоксического действия и не обладает аллергизирующими свойствами
Экспериментальное изучение системной биодоступности препарата «Гармина гидрохлорид, капсулы» в сравнении с нативным гармином на кроликах породы Шиншилла
Get PDFAn experimental comparative study of the relative bioavailability of plant alkaloid harmine (native, in the form of a base) in comparison with its derivative harmine hydrochloride was carried out on chinchilla rabbit. Both substances was administered in capsules, containing an equimolar amount of harmine (50 mg, p.o.). Harmin hydrochloride was shown to have some pharmacokinetic advantages in comparison with native harmin due to a relatively rapid achievement of the maximal plasma concentration (Tmax) and a significantly higher maximum concentration of the active substance in the blood. At the same time, there was shown that the chemical modification of harmine does not significantly affect on such pharmacokinetics parameter as the area under the curve (AUC), which indicates the absence of a difference in the degree of absorption in the compared dosage forms.В эксперименте на 12 кроликах-самцах породы Шиншилла проведено сравнительное исследование относительной биодоступности природного алкалоида гармина (нативного, в виде основания) и его производного гармина гидрохлорида, которые вводились перорально, в дозе 50 мг, в виде двух капсул, содержащих эквимолярное количество гармина (25 мг). Показано, что гармина гидрохлорид в сравнении с нативным гармином обладает фармакокинетическими преимуществами в виде сравнительно быстрого достижения максимальной концентрации (Tmax) в плазме крови и достоверно большего значения максимальной концентрации действующего вещества в крови. В то же время показано, что химическая модификация гармина не оказывает значимого влияния на такой параметр, как площадь под фармакокинетической кривой, что свидетельствует об отсутствии разницы в степени абсорбции у сравниваемых лекарственных форм
Исследование аллергизирующих свойств и иммунотоксического действия лекарственного препарата Гомеовокс
Get PDFHomeovox, a multicomponent homeopathic treatment for laryngitis of various etiologies, was tested for allergenic properties and immunotoxicity.Methods. 80 male albino guinea pigs and 180 male СВА, C57BL/6 and F1 hybrid (CBAхС57BL/6) mice were used in the study. In order to assess immunotoxicity, Homeovox was administrated orally to mice for 14 days at doses of 100 mg/kg and 1 000 mg/kg. To assess the allergenic properties of Homeovox, albino guinea pigs were also given the drug at doses of 100 mg/kg and 1 000 mg/kg according to the standard immunization schedules.Results. Oral administration of Homeovox to mice for 14 days at doses of 100 mg/kg and 1 000 mg/kg did not cause significant changes in the main characteristics of immune response compared to controls. When assessing allergenicity, Homeovox at doses 100 mg/kg and 1 000 mg/kg administered according to the standard immunization schedules did not induce systemic anaphylaxis or active skin anaphylaxis in albino guinea pigs. The immunization of guinea pigs by Homeovox at the same doses in a mixture with Freund's complete adjuvant caused no delayed allergic reactions. Homeovox at a single oral dose of 1 000 mg/kg significantly decreased concanavalin A-induced inflammation in CBA mice by 58.4 %.Conclusion. Within the dosage range investigated, Homeovox does not induce immunotoxicity, immediate- or delayed-type allergic or pseudoallergic reactions.Проведено исследование аллергизирующих свойств и иммунотоксического действия лекарственного препарата Гомеовокс. Гомеовокс – многокомпонентный гомеопатический препарат, который применяется при ларингитах различной этиологии.Методы. Исследование аллергизирующих свойств и иммунотоксического действия лекарственного препарата Гомеовокс выполнено на 80 самцах морских свинок альбиносов и на 180 самцах мышей линий СВА, C57BL/6, гибридах F1(CBAхС57BL/6). При оценке иммунотоксичности Гомеовокс вводили мышам перорально 14 дней в дозах 100 мг/кг и 1 000 мг/кг, при изучении аллергенности Гомеовокса морским свинкам альбиносам препарат вводили также в дозах 100 мг/кг и 1 000 мг/кг согласно стандартным схемам иммунизации.Результаты. 14-дневное пероральное введение Гомеовокса в дозах 100 мг/кг и 1 000 мг/кг мышам не вызывало значимых изменений основных показателей иммунного ответа по сравнению с контролем. При оценке аллергенности введение препарата Гомеовокс по стандартной схеме иммунизации в дозах 100 мг/кг и 1 000 мг/кг не вызывало у морских свинок альбиносов системной реакции анафилаксии и реакции активной кожной анафилаксии. После иммунизации морских свинок Гомеовоксом в тех же дозах в смеси с полным адъювантом Фрейнда у животных не выявлено аллергических реакций замедленного типа. Однократное введение препарата Гомеовокс перорально в дозе 1 000 мг/кг мышам линии CBA вызвало значимое уменьшение реакции воспаления на конканавалин А — на 58,4 %.Заключение. Препарат Гомеовокс в диапазоне изученных доз не обладает иммунотоксическим действием и не вызывает аллергических реакций немедленного, замедленного типа и псевдоаллергических реакций
Фармакокинетика левофлоксацина как основа режима дозирования и оптимизации схем лечения
Get PDFОписана клиническая фармакокинетика левофлоксацина