ScienceRise: Pharmaceutical Science
Not a member yet
530 research outputs found
Sort by
Синтез, встановлення фізико-хімічних параметрів, підтвердження будови та антиоксидантна активність сполук на основі 3,5-біс(5-меркапто-4-R-4Н-1,2,4-тріазол-3-іл)фенолу
No full textIn this study, the potential of using 3,5-bis(5-mercapto-4-R-4H-1,2,4-triazol-3-yl)phenol as a critical component for the synthesis of new compounds is considered, which may be of significant importance in various fields of science and technology. The relevance of the research is due to the fact that studying the properties of new synthetic derivatives of 1,2,4-triazole is a promising direction in modern chemistry. This study opens new opportunities for creating biologically active substances with antioxidant activity and the prospect of their further use as individual and combined drugs for correcting pathological processes associated with oxidative stress.
The aim of the study. The main objective of the research is to find new, low-toxic, and highly effective antioxidant compounds based on derivatives of 3,5-bis(5-mercapto-4-R-4H-1,2,4-triazol-3-yl)phenol, as well as to confirm the individuality, structure, and establish their physicochemical constants.
Materials and methods. The article investigates the synthesis and establishes the structure of a series of compounds, in particular, diacetic acids and dibenzoic acids, derivatives of 3,5-bis(5-mercapto-4-R-4H-1,2,4-triazol-3-yl)phenol, which were chosen as the material for the search for highly effective antioxidants. The methods used in this work are as follows: organic synthesis, physicochemical methods for determining the structure of synthesized substances (elemental analysis, UV spectrophotometry, 1H NMR spectroscopy, mass- and chromato-mass spectrometry), and a biological method for determining antioxidant activity using the free radical method with DPPH.
Results of the study. The results showed that some of the synthesized compounds have significant potential as antioxidants, which may be important in the context of their application in various fields, particularly in medicine and the food industry. Among the obtained results, it is especially worth noting ethyl 3,3'-((((5-hydroxy-1,3-phenylene)bis(4-R-4-phenyl-1,2,4-triazol-5,3-diyl))bis(sulfandiyl))bis(methylene))dibenzoate (compound 7c) and propyl 3,3'-((((5-hydroxy-1,3-phenylene)bis(4-R-4-methyl-1,2,4-triazol-5,3-diyl))bis(sulfandiyl))bis(methylene))dibenzoate (compound 7d), which showed the highest level of antioxidant activity among all the studied compounds.
Conclusions. The obtained results indicate the possible application of the studied compounds as potential antioxidants in the production of materials and products, which may be of great significance for further research in this areaУ цьому дослідженні розглядається потенціал використання 3,5-біс(5-меркапто-4-R-4Н-1,2,4-тріазол-3-іл)фенолу як ключового компонента для синтезу нових сполук, що можуть мати важливе значення у різних галузях науки та технології. Актуальність дослідження обумовлена тим, що вивчення властивостей нових синтетичних похідних 1,2,4-тріазолу є перспективним напрямком у сучасній хімії. Дане дослідження відкриває нові можливості для створення біологічно-активних речовин з антиоксидантною активністю та перспективою їх подальшого застосування в якості індивідуальних та комбінованих препаратів для корекції патологічних процесів, пов’язаних з оксидативним стресом.
Мета дослідження. Головною задачею дослідження є пошук нових, малотоксичних та високоефективних антиоксидантних сполук на основі похідних 3,5-біс(5-меркапто-4-r-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)фенолу а також підтвердження індивідуальності, будови та встановлення для них фізико-хімічних констант.
Матеріали та методи. У статті досліджено синтез та встановлено будову ряду сполук, зокрема, діацетатних кислот та дибензойних кислот, похідних 3,5-біс(5-меркапто-4-R-4Н-1,2,4-тріазол-3-іл)фенолу, які були обрані в якості матеріалу для пошуку високоефективних антиоксидантів.
Методи що використовувались в даній роботі наступні: органічний синтез, фізико-хімічні методи встановлення будови синтезованих речовин (елементний аналіз, УФ-спектрофотометрія, 1Н ЯМР-спектрометрія мас- і хромато-мас спектрометрія), біологічний метод визначення антиоксидантної активності за допомогою методу вільних радикалів з використанням DPPH.
Результати дослідження. Результати показали, що деякі з синтезованих сполук мають значний потенціал як антиоксиданти, що може бути важливим в контексті застосування їх у різних областях, зокрема в медицині та харчовій промисловості.
Серед отриманих результатів особливо варто відзначити етил 3,3'-((((5-гідрокси-1,3-фенилен)біс(4-R-4-феніл-1,2,4-триазол-5,3-диіл))біс(сульфандиіл))біс(метилен))дибензоат (сполука 7c) та пропіл 3,3'-((((5-гідрокси-1,3-фенилен)біс(4-R-4-метил-1,2,4-триазол-5,3-диіл))біс(сульфандиіл))біс(метилен))дибензоат (сполука 7d), які проявили найвищий рівень антиоксидантної активності серед усіх досліджених сполук.
Висновки. Отримані результати вказують на можливе застосування вивчених сполук як потенційних антиоксидантів у виробництві матеріалів і продуктів, що може мати велике значення для подальших досліджень у цій област
Розробка та валідація методики одночасного визначення кількісного вмісту альбендазолу та празиквантелу в таблетках, вкритих оболонкою «АП-гельмін»
No full textAdapting modern methods of quantitative analysis of active substances in their joint content in the dosage form and validating them is an integral process of pharmaceutical development. We have developed a drug in the form of coated tablets for the treatment of helminthiases of the digestive system in adults. A feature of this drug is the composition of the API of albendazole and praziquantel in a ratio of 1:4.
The aim of this research is to develop methodology for quantitative analysis of both substances by the method of liquid chromatography, determination of their possible mutual influence on the process, as well as validation of the proposed methods.
Materials and methods. To meet the research's set purpose, the following tasks were identified: choosing the most rational method for the quantitative determination of albendazole and praziquantel; confirming the absence of the mutual influence of APIs on the results obtained; and validating the selected methods of albendazole and praziquantel analysis.
Object of the research conducted included coated tablets “AP-helmin”, series 1-5.2021; pharmacopoeial standard sample (PSS) of albendazole, and PSS praziquantel. Quantitative determination of albendazole and praziquantel was conducted according to SPU, method 2.2.29.
Results. The article describes the conditions and stages of the quantitative determination of albendazole and praziquantel and the main indicators of method validation.
Conclusions. It was proven that quantification with the liquid chromatography method of both substances is validated, and the substances do not affect each other's analysis in the coated tablets "AP-helmin" following the project of QCM for this drug. All calculated parameters meet the required validation criteriaАдаптація сучасних методів кількісного аналізу діючих речовин за їх сумісним вмістом у лікарській формі, а також їх валідація є невід’ємним процесом фармацевтичної розробки. Нами розроблено препарат у формі таблеток, вкритих оболонкою, для лікування гельмінтозів травної системи у дорослих. Особливістю цього препарату є поєднання АФІ альбендазолу та празиквантелу у співвідношенні 1:4.
Метою даного дослідження є розробка методології кількісного аналізу обох речовин одночасно методом рідинної хроматографії, визначення їх можливого взаємного впливу на процес, а також валідація запропонованих методів.
Матеріали та методи. Для досягнення поставленої мети дослідження були визначені наступні завдання дослідження: вибір найбільш раціонального методу кількісного визначення альбендазолу та празиквантелу; підтвердження відсутності взаємного впливу АФІ на отримані результати; валідація обраних методів аналізу альбендазолу та празиквантелу.
Об’єктом дослідження були таблетки, вкриті оболонкою «АП-гельмін», серії 1-5.2021; Фармакопейний стандартний зразок (PSS) альбендазолу та PSS празиквантел. Кількісне визначення альбендазолу та празиквантелу проводили за ДФУ, метод 2.2.29.
Результати. У статті описано умови та етапи кількісного визначення альбендазолу та празиквантелу. Описано основні показники валідації методики.
Висновки. Доведено, що кількісне визначення методом рідинної хроматографії обох субстанцій одночасно є валідованим, і субстанції не впливають на аналіз одна одної в таблетках, вкритих оболонкою «АП-гельмін» згідно з проектом МКЯ. Усі розраховані параметри відповідають необхідним критеріям перевірк
Модель гострої теплової травми в щурів, залежність терморезистентності від статі та скринінг потенційних термопротекторів
No full textHeat trauma (HT) is an urgent medical and social problem. Heat damage is a widespread effect of the environment on humans, driven by global warming, military conflicts, technological disasters, work in hot environments, and engagement in extreme sports and tourism.
The aim of the study: to propose a model of acute HT in rats that does not cause the death of animals, to determine the dependence of thermoresistance on gender, and to compare the effectiveness of the thermoprotective effects of a range of non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs), paracetamol, and glucosamine hydrochloride in this model.
Materials and Methods: The experiment was conducted on adult white rats of both genders. Acute HT was modelled by using a specially developed method involving heat exposure to animals at +55 °C for 30 minutes, followed by a recovery period of 60 minutes. Rectal temperature was measured every 15 minutes. The degree of hyperthermia in males and females was determined. The presence and intensity of the thermoprotective effect of glucosamine hydrochloride (G h/ch), diclofenac sodium, acetylsalicylic acid (ASA), nimesulide, etoricoxib, celecoxib, and paracetamol were evaluated through intragastric administration 60 minutes before heat exposure. The results were analyzed using the STATISTICA 12.0 program.
Results: It was established that heat exposure at +55 °C for 30 minutes effectively replicates acute HT in rats without causing animal fatalities, adhering to bioethical requirements. Body temperature increases by 10-13 %, characterized as a heat stroke. Occasionally, thermoresistant animals are encountered, where the temperature increase during the first 15 minutes of exposure is less than 1 °C. These animals should not be used for further modelling of heat trauma. Male rats are more sensitive to the effect of high environmental temperatures than females, exhibiting greater hyperthermia (temperature increase of 5.03±0.39°C compared to 3.72±0.22 °C in females, p<0.01). The thermoprotective effect of glucosamine hydrochloride depends on gender, being more pronounced in males. Among the 6 tested COX inhibitors, the most significant thermoprotective effect was observed in the highly selective COX-2 inhibitor celecoxib and the weakly selective central inhibitor paracetamol, warranting in-depth research into their impact on organ and system states following heat trauma, as well as the mechanisms of their thermoprotective action. The thermoprotective effect is not associated with selectivity towards COX (cyclooxygenase): it is not observed in the highly selective COX-2 inhibitor etoricoxib and moderately selective COX-2 inhibitor nimesulide, as well as in non-selective COX inhibitors such as diclofenac sodium and aspirin, which also slows down the recovery of body temperature after heat exposure.
Conclusions: A convenient and simple model of acute HT in rats is proposed, demonstrating higher thermosensitivity and a more pronounced thermoprotective effect of glucosamine hydrochloride in males. A significant thermoprotective effect was identified in celecoxib and paracetamol, surpassing other investigated NSAIDs. The mechanism and specific features of this effect require further clarificationТеплова травма (ТТ) – актуальна медична та соціальна проблема. Теплові ураження є широко розповсюдженим впливом довкілля на людину. Це обумовлено глобальним потеплінням, поширеністю військових конфліктів, техногенних катастроф, працею в гарячих цехах, заняттям екстремальними видами спорту й туризму.
Мета дослідження – запропонувати модель гострої ТТ у щурів, що не викликає загибелі тварин, визначити залежність терморезистентності від статі та порівняти ефективність термопротекторного ефекту низки НПЗП, парацетамолу та глюкозаміну гідрохлориду на цій моделі.
Матеріали та методи. Експеримент виконано на дорослих білих щурах обох статей. Гостру ТТ моделювали спеціально розробленим способом шляхом теплової експозиції тварин при +55°С протягом 30 хв. та подальшим відновленням протягом 60 хв. Кожні 15 хв. вимірювали ректальну температуру. Визначали ступінь гіпертермії у самців і самок. Оцінювали наявність і виразність термопротекторного впливу глюкозаміну гідрохлориду (Г г/х), диклофенаку натрію, ацетилсаліцилової кислоти (АСК), німесуліду, еторикоксибу, целекоксибу, парацетамолу за внутрішньошлункового введення за 60 хв. до теплового впливу. Результати обробляли з використанням програми STATISTICA 12.0.
Результати. Встановлено, що теплова експозиція щурів при +55°С протягом 30 хв. добре відтворює гостру ТТ. Модель не викликає загибелі тварин і відповідає вимогам біоетики. Температура тіла підвищується на 10-13 %, що характеризується як тепловий удар. В одиничних випадках трапляються терморезистентні тварини, в яких протягом перших 15 хв. експозиції температура тіла зростає менше ніж на 1°С. Їх не слід використовувати для подальшого моделювання теплової травми. Самці щурів чутливіші за самок до дії високої температури довкілля, гостра ТТ в них характеризується більшою гіпертермією (приріст температури 5,03±0,39°С проти 3,72±0,22°С у самок, p<0,01). Термопротекторний ефект Г г/х залежить від статі: у самців він виразніший, ніж у самок. З-поміж 6 протестованих інгібіторів ЦОГ найбільший термопротекторний ефект виявлено у високоселективного інгібітора ЦОГ-2 целекоксибу та слабкого неселективного центрального інгібітора парацетамолу, що заслуговують на поглиблене дослідження впливу на стан органів і систем за теплової травми, механізмів термопротекторної дії. Із селективностю щодо ЦОГ термопротекторний ефект не пов’язаний: він не виявляється у високоселективного інгібітора ЦОГ-2 еторикоксибу та помірно селективного інгібітора ЦОГ-2 німесуліду, неселективних інгібіторів ЦОГ диклофенаку натрію та АСК, яка до того ж уповільнює відновлення температури тіла після теплової експозиції.
Висновки. Запропоновано зручну та просту модель гострої ТТ у щурів, доведено вищу термочутливість і виразніший термопротекторний ефект Г г/х у самців. Виявлено виразний термопротекторний ефект у целекоксибу та парацетамолу, які перевершують інші досліджені НПЗП. Механізм та особливості цього ефекту потребують з’ясуванн
Різниця в складі ефірної олії комерційних зразків трави Artemisia absinthium L. з різних країн
No full textWormwood (Artemisia absinthium L., Asteraceae) is an aromatic bitter herb that contains bitter-tasting metabolites and essential oil. The composition and biological effects of A. absinthium essential oil have been widely studied. However, the data on the content of the individual components vary significantly.
The aim. The aim of the study was to research the compositions of essential oils from A. absinthium herb, which are on the market in various European countries and determine difference in their compositions, possible chemotypes, and compliance of the essential oil samples with the European Pharmacopeia requirements.
Materials and Methods. The composition of 16 essential oil samples of A. absinthium herb from different countries was investigated using the gas chromatography method. Samples were obtained from retail pharmacies in 14 different countries.
Research results. A total of 41 compounds were identified in the studied A. absinthium essential oils. In all the samples, monoterpenes and monoterpenoids dominate (28.0-92.2 %), much less sesquiterpenes and sesquiterpenoids (0-18.9 %). The dominant components among the identified ones were sabinene (traces(tr.)-21,2 %), myrcene (0.1-25.6 %), p-cymene (0.2-6.5 %), 1,8-cineole (0.1-18.0 %), artemisia ketone (tr.-14.9 %), linalool (tr.-10.8 %), β-thujone (0.1-38.7 %), (E)-epoxyocymene (tr.-59.7 %), (E)-verbenol (tr.-7.9 %), borneol (tr.-11.7 %), (E)-sabinyl acetate (tr.-70.5 %), neryl butyrate (0-13.9 %), spathulenol (tr.-9.2 %), caryophyllene oxide (tr.-7.3 %). Both “pure”-chemotypes and “mixed”-chemotypes of A. absinthium have been defined.
Conclusions. Two”pure”-chemotype consist of 70.5 % (E)-sabinyl acetate and 59,2 % (E)-epoxyocymene, respectively. Also, eleven "mixed"-chemotypes of A. absinthium essential oils have been defined. Some correlations were established between the content of terpenes in the A. absinthium essential oilsПолин гіркий (Artemisia absinthium L., Asteraceae) – ароматна гірка трава, що містить речовини гіркі на смак та ефірну олію. Склад і біологічні ефекти ефірної олії A. absinthium були широко вивчені. Однак дані щодо вмісту окремих компонентів істотно відрізняються.
Мета. Метою дослідження було дослідити склад ефірних олій з трави A. absinthium, які представлені на ринку в різних європейських країнах, та визначити різницю в їх складі, можливі хемотипи та відповідність зразків ефірних олій вимогам Європейської фармакопеї.
Матеріали та методи. Методом газової хроматографії досліджено склад 16 зразків ефірної олії трави A. absinthium з різних країн. Зразки сировини були отримані з роздрібних аптек 14 різних країн.
Результати досліджень. У досліджуваних ефірних оліях A. absinthium було ідентифіковано 41 сполуку. У всіх зразках переважають монотерпени та монотерпеноїди (28,0-92,2 %), значно менше сесквітерпенів та сесквітерпеноїдів (0-18,9 %). Домінуючими компонентами серед ідентифікованих були сабінен (сліди-21,2 %), мірцен (0,1-25,6 %), п-цимол (0,2-6,5 %), 1,8-цинеол (0,1-18,0 %), кетон артемізії (сліди-14,9 %), ліналоол (сліди-10,8 %), β-туйон (0,1-38,7 %), (Е)-епоксиоцимен (сліди-59,7 %), (Е)-вербенол (сліди-7,9 %), борнеол (сліди-11,7 %), (Е)-сабінілацетат (сліди-70,5 %), нерилбутират (0-13,9 %), спатуленол (сліди-9,2 %), каріофілен оксид (сліди-7,3 %). Визначено як «чисті» хемотипи, так і «змішані» хемотипи A. absinthium.
Висновки. Два «чистих» хемотипи складаються з 70,5 % (Е)-сабінілацетату та 59,2 % (Е)-епоксиоцимену відповідно. Також було визначено одинадцять «змішаних» хемотипів ефірних олій A. absinthium. Встановлено певні кореляції між вмістом терпенів в ефірних оліях A. absinthiu
Поліморфізм CYP2C19 в результаті лікування есциталопрамом у популяції Південної Індії з важким депресивним розладом
No full textVarious CYP2C19-mediated metabolizer groups may arise as a result of inter-individual variability, which potentially influences the efficacy and safety of escitalopram. Hence, it is crucial to establish a comprehensive collection of information relevant to each phenotype regarding the efficacy and tolerability of therapy. This will enable psychiatrists to make optimal decisions for individual patients.
The aim of the study: The aim of this study is to classify MDD patients into various CYP2C19 metabolizer groups and to determine the association between phenotype and treatment outcome.
Materials and Methods: The study enrolled 119 escitalopram monotherapy-treated MDD patients aged 18–58. MADRS, HDRS-17, and CGI were used to measure efficacy at baseline, weeks 4, 8, and 12. Safety and tolerability outcomes were examined from occurring ADRs. Clinical outcomes were compared among phenotypes based on changes in HDRS-17 and CGI scores from week 4 to week 12.
Results: Subjects were categorized by CYP2C19 genotype: 20 poor (PM), 64 intermediate (IM), 24 extensive (EM), and 11 ultra-rapid (UM) metabolizers. Response and remission occurred in 67.2 % and 26.8 % of the 119 subjects at the end of the 12th week of the study. The response rate in PM was much lower (21.6 %) compared to EM. There were 312 adverse drug reactions (ADRs), and 88 (73.94 %) individuals had at least one. In safety data, nervousness was the most common ADR among the four groups 66 (55.4 %), followed by decreased appetite 48 (40.3 %). There were no severe ADRs. Men had more ADRs than women.
Conclusion: CYP2C19 genotyping may help personalize escitalopram medication. The study found that the reduced ability of PM to metabolize escitalopram is probably associated with the decreased efficacy and tolerance shown in PM compared to EM and IM. The relationship between metabolizer status and treatment response followed the anticipated direction. Our findings should guide future clinical studies that include pharmacokinetic assessmentsРізні групи метаболітів, опосередкованих CYP2C19, можуть виникнути внаслідок міжіндивідуальної мінливості, що потенційно впливає на ефективність і безпеку есциталопраму. Отже, надзвичайно важливо створити повний збір інформації, що стосується кожного фенотипу щодо ефективності та переносимості терапії. Це дозволить психіатрам приймати оптимальні рішення для окремих пацієнтів.
Мета дослідження: Метою цього дослідження є класифікація пацієнтів з ВДР на різні групи метаболізаторів CYP2C19 і визначення зв’язку між фенотипом і результатом лікування.
Матеріали та методи: У дослідженні взяли участь 119 пацієнтів із ВДР, які отримували монотерапію есциталопрамом, віком 18–58 років. MADRS, HDRS-17 і CGI використовувалися для вимірювання ефективності на початковому етапі, після 4, 8 і 12 тижнів. Результати щодо безпеки та переносимості досліджувалися на основі побічних реакцій. Клінічні результати порівнювали за фенотипом на основі змін у HDRS-17 та оцінках CGI з 4 по 12 тиждень.
Результати: Суб’єкти були класифіковані за генотипом CYP2C19: 20 із низьким (PM), 64 з проміжним (IM), 24 з інтенсивним (EM) та 11 із надшвидким (UM) метаболітами. Відповідь і ремісія відбулися у 67,2 % і 26,8 % із 119 пацієнтів наприкінці 12-го тижня дослідження. Рівень відповідей у PM був значно нижчим (21,6 %) порівняно з EM. Було зареєстровано 312 побічних реакцій (ПР), і 88 (73,94 %) осіб мали принаймні одну. У даних про безпеку нервозність була найпоширенішою побічної реакцією серед чотирьох груп у 66 осіб (55,4 %), наступним за поширеністю було зниження апетиту у 48 суб’єктів (40,3 %). Серйозних побічних реакцій не було. Чоловіки мали більше побічних реакцій, ніж жінки.
Висновки: Генотипування CYP2C19 може допомогти персоналізувати препарат есциталопрам. Дослідження показало, що знижена здатність ПМ метаболізувати есциталопрам, ймовірно, пов’язана зі зниженою ефективністю та толерантністю, виявленими при ПМ, порівняно з ЕМ та ІМ. Зв’язок між статусом метаболіста та відповіддю на лікування слідував очікуваному напрямку. Наші висновки повинні ґрунтуватися на майбутніх клінічних дослідженнях, які включають оцінку фармакокінетик
Мікроінкапсуляція для доставки теразозину гідрохлориду: дизайн, розробка та характеристика
No full textThe aim of the work. Terazosin HCL, which is a selective alpha-1 antagonist, has been recommended for the treatment of benign prostatic hyperplasia-related medical conditions, including hypertension and urinary tract disorders. The purpose of this research was to create microparticles that would have a prolonged release of terazosin hydrochloride (TZ). However, TZ is a medicine that is readily soluble and has a high capability of dissolving in water.
Materials and methods. A validated HPLC method was established to assess TZ. The TZ microparticles were produced using the process of melt dispersion by utilising cetyl palmitate (CP), myristic acid (MA), Glycerol monostearate 4055 (type II) or Kolliwax® GMS II (GMS), polyethylene glycol 400 (PEG 400) as a plasticizer, and tween 80 as a stabilizing agent. Different formulations of TZ microparticles were evaluated with regard to particle size, zeta potential, and release, and morphological scanning was performed.
Results. A zeta potential that falls between -22.9 and -29.4 mV is possessed by TZ microparticles. Furthermore, the size of TZ microparticles falls between 2.11 and 5.60 µm, and the polydispersity index (PDI) was between 0.24 to 0.41. In addition, the formula (F4) that included CP, GMS, PEG 400, and Tween 80 in the proportions of 0.8:0.2:1:0.5 had the highest zeta potential (ZP) and dissolved more than 85 % of TZ after 8 hours. Therefore, F4 was chosen for the purpose of conducting morphological research.
Conclusion. Employing the use of CP, GMS, PEG 400, and Tween 80 in a ratio of 0.8:0.2:1:0.5 could result in the generation of microparticles of TZ that are the most acceptableМета роботи. Теразозин HCL, який є селективним антагоністом альфа-1, рекомендовано для лікування захворювань, пов’язаних із доброякісною гіперплазією передміхурової залози, включаючи гіпертензію та розлади сечовивідних шляхів. Метою даного дослідження було створення мікрочастинок, які мали б пролонговане вивільнення теразозину гідрохлориду (ТЗ). Однак ТЗ є лікарським засобом, який добре розчиняється і має високу здатність розчинятися у воді.
Матеріали та методи. Для оцінки ТЗ був створений валідований метод ВЕРХ. Мікрочастинки ТЗ були отримані за допомогою процесу диспергування розплаву з використанням цетилпальмітату (CP), міристинової кислоти (MA), моностеарат гліцерину 4055 (тип II) або Kolliwax® GMS II (GMS), поліетиленгліколь 400 (PEG 400) як пластифікатор і Твін 80 як стабілізатор. Різні склади мікрочастинок ТЗ оцінювали щодо розміру частинок, дзета-потенціалу та вивільнення, а також проводили морфологічне сканування.
Результати. Мікрочастинки ТЗ мають дзета-потенціал, який знаходиться в межах від -22,9 до -29,4 мВ. Крім того, розмір мікрочастинок ТЗ коливається від 2,11 до 5,60 мкм, а індекс полідисперсності (PDI) – від 0,24 до 0,41. Крім того, формула (F4), яка включала CP, GMS, PEG 400 і Твін 80 у пропорціях 0,8:0,2:1:0,5, мала найвищий дзета-потенціал (ZP) і розчиняла більше 85 % ТЗ через 8 годин. Тому для проведення морфологічного дослідження було обрано склад F4.
Висновок. Використання CP, GMS, PEG 400 і Твін 80 у співвідношенні 0,8:0,2:1:0,5 може призвести до генерації мікрочастинок ТЗ, які є найбільш прийнятним
Високоякісний аналіз сухого екстракту сировини артишоку іспанського (Cynara Scolymus L.), культивуваного в Узбекистані
No full textThe aim. Artichoke plants are increasingly cultivated in Uzbekistan, where there is growing interest in their raw materials for potential applications within the pharmaceutical industry. This exploration aims to evaluate the feasibility and advantages of integrating components derived from artichokes into pharmaceutical formulations, focusing on their recognized medicinal properties and the possible economic benefits that could arise from such innovations.
Materials and methods. For the creation of highly effective preparations on the basis of artichoke raw material (Cynara scolymus L.) cultivated in Uzbekistan, qualitative and quantitative analysis of some biologically active substances contained in the raw material was carried out, as well as a comparative assessment of their accumulation in the plant growing in different climatic conditions. During qualitative analysis of artichoke prickly raw material cultivated in Uzbekistan, identified important biologically active substances such as phenolic compounds, oxycinnamic acids and flavonoids, tannins, amino acids, and ascorbic acid.
Results. The quantitative analysis conducted on artichoke raw material revealed a notably high concentration of several biologically active compounds. Specifically, the study identified significant levels of chlorogenic acid, which is known for its antioxidant properties; cynaroside, recognized for its potential health benefits; riboflavin, an essential vitamin; caffeine, a stimulant; and caffeic acid, another potent antioxidant. These findings underscore the nutritional value and potential therapeutic applications of artichoke.
Conclusions. The artichoke prickly (Cynara cardunculus) is notable for its significant accumulation of essential bioelements, including sodium, potassium, calcium, and magnesium. These minerals are present in high concentrations within the plant's raw material, suggesting that it possesses valuable medicinal properties. The therapeutic potential of these elements enhances the appeal of an artichoke prickly as a promising source for medicinal applicationsМета. Рослини артишоку все частіше культивуються в Узбекистані, де зростає інтерес до їх сировини для потенційного застосування у фармацевтичній промисловості. Це дослідження має на меті оцінити доцільність і переваги інтеграції компонентів, отриманих з артишоків, у фармацевтичні препарати, зосереджуючись на їхніх визнаних лікувальних властивостях і можливих економічних вигодах, які можуть виникнути в результаті таких інновацій.
Матеріали та методи. Для створення високоефективних препаратів на основі сировини артишоку (Cynara scolymus L.), культивованого в Узбекистані, проведено якісний і кількісний аналіз деяких біологічно активних речовин, що містяться в сировині, а також порівняльна оцінка їх накопичення в рослині, що росте в різних кліматичних умовах. Під час якісного аналізу сировини артишоку іспанського, культивованого в Узбекистані, виявлені важливі біологічно активні речовини, такі як фенольні сполуки, оксикоричні кислоти та флавоноїди, дубильні речовини, амінокислоти, аскорбінова кислота.
Результати. Кількісний аналіз, проведений на сировині артишоку, виявив помітно високу концентрацію кількох біологічно активних сполук. Зокрема, дослідження виявило значний рівень хлорогенової кислоти, яка відома своїми антиоксидантними властивостями; цинарозид, визнаний своїми потенційними перевагами для здоров'я; рибофлавін, незамінний вітамін; кофеїн, стимулятор; і кавова кислота, ще один потужний антиоксидант. Ці висновки підкреслюють харчову цінність і потенційне терапевтичне застосування артишоку.
Висновки. Артишок іспанський (Cynara cardunculus) відрізняється значним накопиченням необхідних біоелементів, зокрема натрію, калію, кальцію, магнію. Ці мінерали присутні у високій концентрації в сировині рослини, що свідчить про те, що воно має цінні лікувальні властивості. Терапевтичний потенціал цих біоелементів підвищує привабливість артишоку колючого як перспективного джерела для застосування в медицин
Дослідження по вибору коригентів смаку, фільтруючих матеріалів і первинного пакування для орального розчину з солями магнію
No full textThe aim. Theoretically and experimentally, justify the choice of excipients for a combined oral solution with organic magnesium salts. Determine the compatibility of filter materials of three types. Select single-dose primary packaging for the developed oral solution and confirm its suitability during the relevant studies.
Materials and methods. Organoleptic, physicochemical, and pharmaco-technological methods were used in the investigation. All methods meet the requirements of the State Pharmacopoeia of Ukraine and the European Pharmacopoeia. Organoleptic methods indicated the taste of the medicinal speciality behind the methods of O.I. Tentsova and I.A. Egorov. Physicochemical methods were used to determine pH, colour, density, and quantitative amount of active pharmaceutical ingredients. Pharmaco-technological methods were used to determine the properties of filter materials and primary packaging.
Results. A sweetener and a flavouring agent for an oral solution with magnesium salts were selected based on the research. Saccharin sodium was selected as a sweetener in the amount of 0.15 %. «Cherry» in the amount of 0.4 % and «caramel» in the amount of 0.2 % were selected as flavouring agents. As a result of experiments, the suitability of filter materials made of сapron, nylon and polyethersulfone was proven. This is determined by the constancy of the main quality indicators of the drug 24, 48 and 72 hours after filtration. The suitability of the single-dose primary packaging in the process of storing the oral solution has been studied and proven. In the work, polymer ampoules of the «Moplen EP 2S 12 B» brand and the «Purell HP 371P» brand were used. The conducted research allows us to create a competitive domestic drug that will be technologically simple and convenient in administration and will also be distinguished by relatively low raw material costs and production.
Conclusions. Based on theoretical and experimental studies, auxiliary substances, such as sweeteners and flavouring agents, were selected for the combined magnesium-containing drug. The suitability of filter materials for the combined oral solution was investigated and confirmed. The suitability of single-dose primary packaging of two types was selected and experimentally provenМета. Теоретично та експериментально обґрунтувати вибір допоміжних речовин для комбінованого орального розчину з органічними солями магнію. Визначити відповідність фільтруючих матеріалів трьох типів. Обрати однодозове первинне пакування для розробленого орального препарату, підтвердити його придатність в ході проведення відповідних досліджень.
Матеріали і методи. В експериментах використовували органолептичні, фізико-хімічні, фармако-технологічні методи. Всі методи відповідають вимогам Державної Фармакопеї України та Європейської Фармакопеї. Органолептичними методами визначали смак лікарського засобу за методиками О. І. Тенцової і І. А. Єгорова. Фізико-хімічними методами визначали рН, кольоровість, густину, кількісний вміст активних фармацевтичних інгредієнтів. Фармако-технологічні методи використовували для визначення придатності фільтруючих матеріалів, а також первинного пакування.
Результати. На основі проведених досліджень обрані підсоложувач і ароматизатор для орального розчину з солями магнію. В якості підсолоджувача обраний натрію сахаринат в кількості 0.15 %. Як ароматизатори обрані «вишня» в кількості 0.4 % і «карамель» в кількості 0.2 %. В результаті експериментів доведена придатність фільтруючих матеріалів з капрону, нейлону та поліефірсульфону. Це визначено незмінністю основних показників якості препарату через 24, 48, і 72 годин після фільтрації. Вивчено і доведено придатність однодозового первинного пакування в процесі зберігання орального розчину. В роботі використовували полімерні ампули марок «Moplen EP 2S 12 B» та «Purell HP 371P». Проведені дослідження дозволяють створити простий в технологічному виконанні, зручний у прийомі, конкурентноспроможний вітчизняний препарат, який буде відрізнятися відносно низькими витратами на сировину і виробництво.
Висновки. На підставі теоретичних та експериментальних досліджень для комбінованого магнієвмісного препарату обрані такі допоміжні речовини, як підсолоджувач і ароматизатор. Досліджено і підтверджено придатність фільтруючих матеріалів для комбінованого орального розчину. Обрано і експериментально доведено відповідність однодозового первинного пакування двох типі
Дослідження впливу етанолу на властивості розчинів полоксамеру 338 методами ротаційної віскозиметрії та спінових зондів
No full textThe aim. Study the properties of 20 % solutions of poloxamer 338 (P338) in water and mixed solvents water-ethanol using rotational viscometry and the spin probe method at various temperatures.
Materials and methods. 20 % m/m solutions of P338 in water and water – ethanol mixtures were the objects of research. The solutions were studied by rotational viscometry at various temperatures; the flow behaviour, lower yield stress (t0) and dynamic or apparent viscosity (η) were determined. Spin probes based on fatty acids, which differ in molecular structure, solubility, and radical localization, were added to the solutions. Electron paramagnetic resonance (EPR) spectra were obtained to determine their type and parameters.
Results. Depending on the content, ethanol affects the rheological properties of 20 % solution of P338. The solution was demonstrated to be able to thermally induce sol → gel transition at 32 °C when ethanol content is 5 % m/m. The rheological parameters of the gel at 32 °C and 37 °C exhibit an increase (in comparison to the gel without ethanol), accompanied by a reduction in the packing density of polypropylene oxide (PPO) chains within the cores of P338 micelles. At an ethanol content of 10 % m/m, the gel formation temperature rises to 40 °C. At ethanol content of 15 % m/m and above, 20 % P338 solutions do not form gels at temperatures between 25 °C and 40 °C. The values of rotational correlation times (τ) and the order parameter (S) of fatty acid-based spin probes were observed to decrease with increasing ethanol content up to 30 % m/m; in the case of the ammonium salt of 5‑doxylstearic acid (5-DSA NH4 salt), the anisotropic EPR spectra transform, becoming a superposition of two triplets and subsequently a triplet. P338 solutions retain their ability to undergo thermally induced sol ↔ gel transitions as long as the EPR spectra of this probe exhibit anisotropy at temperatures ranging from 25 °C to 37 °C. As the concentration of ethanol in the solution increases, the solvation of the cores of P338 micelles by the dispersion medium of the solution also increases.
Conclusions. It was demonstrated that ethanol, when added to the 20 % P338 solution, results in changes to the rheological properties of this solution. However, at the ethanol content of 5-10 % m/m, the ability of P338 to thermally induce sol → gel transition remains unaltered. The rheological properties of the 20 % P338 solution exhibit a correlation with the observed change in EPR spectra types for the 5-DSA NH4 salt. As the ethanol content in the solution increases, the solvation of P338 micelle cores by the dispersion medium increases, accompanied by decreased density and orderliness of the PPO chains packing in the micelle coresМета. Дослідження властивостей 20 % розчинів полоксамеру 338 (Р338) у воді та змішаних розчинниках вода – етанол методами ротаційної віскозиметрії та спінових зондів при різних температурах.
Матеріали і методи. Об’єкти досліджень – 20 % м/м розчини Р338 у воді та сумішах вода – етанол. Розчини досліджували методом ротаційної віскозиметрії при різних температурах; визначали тип течії, нижню межу плинності (t0), динамічну або уявну в’язкість (η). В розчини вводили спінові зонди на основі жирних кислот, що різняться за молекулярною структурою, розчинністю та локалізацією радикалів. Отримували спектри електронного парамагнітного резонансу (ЕПР). За спектрами ЕПР визначали їх тип і параметри.
Результати. Залежно від вмісту етанол впливає на реологічні властивості 20 % розчину Р338. Показано, що здатність розчину до термоіндукованого золь → гель переходу при температурі 32 °С зберігається при вмісті етанолу 5 % м/м. Реопараметри гелю при 32 °С та 37 °С збільшуються (порівняно з гелем, що не містить етанол), що супроводжується зменшенням щільності упаковки поліпропіленоксидних (ППО) ланцюгів в ядрах міцел Р338. При вмісті етанолу 10 % м/м температура утворення гелю зростає до 40 °С. При вмісті етанолу 15 % м/м і вище гелі в 20 % розчині Р338 в інтервалі температур 25-40 °С не утворюються. З підвищенням вмісту етанолу до 30 % м/м зменшуються часи кореляції обертальної дифузії (τ) та параметр впорядкованості (S) спінових зондів на основі жирних кислот; у разі амонійної солі 5-доксилстеаринової кислоти (5-ДСК NH4 солі) анізотропні спектри ЕПР трансформуються в суперпозицію двох триплетів, а потім у триплет. Здатність до термоіндукованих золь ↔ гель переходів в 20 % розчинах Р338 зберігається, доки спектри ЕПР цього зонда є анізотропними при температурах від 25 ºС до 37 ºС. З підвищенням концентрації етанолу зростає сольватація ядер міцел Р338 дисперсійним середовищем його розчинів.
Висновки. Показано, що етанол залежно від вмісту впливає на реологічні властивості 20 % розчину Р338, здатність якого до термоіндукованого золь ↔ гель переходу зберігається при вмісті етанолу 5-10 % м/м. Зміни реологічних властивостей 20 % розчину Р338 корелюють зі спостережуваною зміною типів спектрів ЕПР 5-ДСК NH4 солі. З підвищенням вмісту етанолу зростає сольватація ядер міцел Р338 дисперсійним середовищем і зменшується щільність та впорядкованість упаковки ППО ланцюгів в ядрах міце
Основа ксилометазоліну, придатна для використання у ліпофільних лікарських засобах: розробка технології одержання та аналітичних методів контролю якості
No full textThe aim: development of the technology for obtaining the base of xylometazoline, suitable for the development of formulations in combination with essential oils. Development and validation of methods of control of related substances and assay of the obtained base of xylometazoline. Study of the stability of the obtained xylometazoline base under long-term and accelerated conditions.
Materials and methods: experimental samples of xylometazoline base were obtained from commercially available xylometazoline hydrochloride and aqueous sodium hydroxide solution. The quality control of the obtained substance was carried out in accordance with the requirements of the internal specification. The analysis of raw materials of xylometazoline hydrochloride was carried out in accordance with the monograph of the European Pharmacopoeia on xylometazoline hydrochloride (Ph. Eur. 10.1, 1162 (01/2008)).
Results: a technology for obtaining xylometazoline base from xylometazoline hydrochloride by the action of a 2 % solution of a strong base, namely sodium hydroxide, was developed. Developed and validated methods of quality control of the obtained xylometazoline base according to indicators of related substances and assay. The stability of the substance was studied for 1 year; the results of control under accelerated research conditions meet the requirements of the specification, which allows for establishing a shelf life of 2 years.
Conclusions: the technology for obtaining xylometazoline base and quality control methods based on the monograph of the European Pharmacopoeia on xylometazoline hydrochloride was developed. The developed technology ensures the proper quality of the substance in accordance with the requirements of the internal specification. Analytical methods "related substances" and "assay" meet the established criteria during validation. The obtained results were later used to develop a medicine based on xylometazoline and eucalyptus oil – Eukazolin, nasal dropsМета: розробка технології одержання основи ксилометазоліну, придатної для розробки формуляцій в комбінації з ефірними оліями. Розробка та валідація методик контролю супровідних домішок та кількісного визначення одержаної основи ксилометазоліну. Дослідження стабільності отриманої основи ксилометазоліну за довгострокових та прискорених умов.
Матеріали та методи: Експериментальні зразки основи ксилометазоліну були отримані з комерційно доступного ксилометазоліну гідрохлориду та водного розчину гідроксиду натрію. Контроль якості одержаної субстанції проводили відповідно до вимог внутрішньої специфікації. Аналіз вихідної сировини ксилометазоліну гідрохлориду проводили відповідно до монографії Європейської Фармакопеї на Ксилометазоліну гідрохлорид (Ph. Eur. 10.1, 1162 (01/2008)).
Результати: було розроблено технологію одержання ксилометазоліну основи з ксилометазоліну гідрохлориду дією 2 % розчину сильної основи, а саме гідроксиду натрію. Розроблені та валідовані методики контролю якості одержаної основи ксилометазоліну за показниками супровідні домішки та кількісне визначення. Стабільність субстанції вивчено протягом 1 року; результати контролю за прискорених умов дослідження, відповідають вимогам специфікації, що дозволяє встановити термін придатності 2 роки.
Висновки: розроблена технологія отримання ксилометазоліну основи та методики контролю якості на основі монографії Європейської Фармакопеї на Ксилометазоліну гідрохлорид. Розроблена технологія забезпечує належну якість субстанції відповідно до вимог внутрішньої специфікації. Аналітичні методики «супровідні домішки» та «кількісне визначення» відповідають встановленим критеріям під час валідації. Отримані результати в подальшому використані для розробки препарату на основі ксилометазоліну та олії евкаліпту — Евказолін, краплі назальн