ScienceRise: Pharmaceutical Science
Not a member yet
530 research outputs found
Sort by
Пошук оптимального рішення у фармацевтичних технологічних дослідженнях з кількісними факторами із застосуванням статистичних методів
No full textThe aim. Developing a methodological approach to determining the optimal solution using statistical methods in pharmaceutical and technological research with quantitative factors on the example of establishing the optimal content of filler in a solid dispersion in the manufacture of granules.
Materials and methods. The methodology for finding an optimal solution is shown in the example of the development of granules containing a solid dispersion of quercetin with polyethylene oxide 6000. To determine the optimal amount of filler, the method of mathematical modelling was applied using statistical analysis and multiple criterion optimization. Software tools such as MS Excel and Mathcad 14 spreadsheets were used to process the experimental data and perform calculations.
Results. The problem is formalized in a form suitable for solving by experimental and statistical methods. The issues of constructing mathematical models in the form of regression equations characterizing the effect of the quantitative content of the filler on several pharmacy-technological parameters of granules based on experimental data are considered. Attention is focused on the peculiarities of using static methods for processing experimental data in pharmaceutical research, namely, on establishing the structure of regression equations and assessing their adequacy. The criterion of multi-criteria optimization is proposed, which is formed based on the obtained regression equations, considering the restrictions imposed on each individual criterion.
Conclusions. A methodological approach to determining the optimal solution in pharmaceutical technological research with quantitative factors using experimental and statistical methods and the theory of multi-criteria optimization has been tested on the example of determining the optimal content of filler in a solid dispersion in the manufacture of granules. The optimal ratio of filler to solid dispersion was determined, which ensures the maximum approximation of all studied pharmacy-technological parameters of granules to their optimal values. None of the indicators exceeds the limits set by the researcher and has the minimum possible deterioration relative to the individually determined optimumМета. Розробка методичного підходу до визначення оптимального рішення з використанням статистичних методів у фармако-технологічних дослідженнях з кількісними факторами на прикладі встановлення оптимального вмісту наповнювача у твердій дисперсії при виготовленні гранул.
Матеріали та методи. Методика пошуку оптимального рішення показана на прикладі розробки гранул, до складу яких входить тверда дисперсія кверцетину з поліетиленоксидом 6000. Для встановлення оптимальної кількості наповнювача застосований метод математичного моделювання із використанням методів статистичного аналізу та багатокритеріальної оптимізації. Для обробки експериментальних даних та проведення розрахунків були задіяні такі програмні засоби, як електронні таблиці MS Excel та Mathcad 14.
Результати. Формалізацію задачі надано у придатному для вирішення експериментально-статистичними методами вигляді. Розглянуто питання побудови математичних моделей у вигляді регресійних рівнянь, що характеризують вплив кількісного вмісту наповнювача на низку фармако-технологічних показників гранул за експериментальними даними. Акцентовано увагу на особливості застосування статичних методів для обробки експериментальних даних у фармацевтичних дослідженнях, а саме на встановлення структури рівнянь регресії та оцінювання їх адекватності. Запропоновано критерій багатокритеріальної оптимізації, який формується на підставі отриманих рівнянь регресії з урахуванням введених обмежень за кожним окремим критерієм.
Висновки. Апробовано методичний підхід до визначення оптимального рішення у фармацевтичних технологічних дослідженнях з кількісними факторами із застосуванням експериментально-статистичних методів та теорії багатокритеріальної оптимізації на прикладі встановлення оптимального вмісту наповнювача у твердій дисперсії при виготовленні гранул. Визначено оптимальне співвідношення наповнювача до твердої дисперсії, яке забезпечує максимальне наближення всіх досліджуваних фармако-технологічних показників гранул у рівному ступені до їх оптимальних значень. Жоден із показників не виходить за встановлені дослідником межі й має мінімально можливе погіршення відносно індивідуально визначеного оптимум
Розробка протигрибкового гелю, композиції та технології на основі метаболіту поміферину, виділеного із плодів Maclura aurantiaca, що зростає в Казахстані
No full textThe aim. The purpose of this study is to develop the optimal composition and rational gel technology under the conventional name "Kaz-P7" based on the antifungal pomiferin.
Materials and methods. The object of the study is the substance pomiferin.
Based on the physicochemical properties of the gel (poorly soluble in water) and technological properties structurant - Carbopol Ultrez 20 (swelling) chosen optimal solvent system: DMSO-PG-water (1:4:1) corresponding to the maximum solubility of drug and polymer provides swelling.
Following the requirements of GF RK I, vol. 1, 2.2.8, 2.2.10 was determined by rotational viscometric method. Rheological properties of the sample are determined using rotational viscometer "Rheolab QC" (firm "Anton Paar", Austria) with coaxial cylinders CC27/S-SN29766 determined. The rheological parameters were studied at a temperature of 20 °C – 35 °C using the MLM U15c thermostat included in the rheostat.
Results. Gel dosage forms provide better bioavailability of the drug substance. In addition, gels are a more modern dosage form, pleasant in terms of organoleptic characteristics.
The technology of gel manufacturing consists of two parallel processes: preparation of the drug substance solution and its introduction into the base. From the point of view of biopharmacy, which studies the biological effect of drugs depending on their physical properties, dosage form and preparation technology, the greatest release of the drug substance occurs when it is introduced into the dosage form in dissolved form.
Pomiferin administered in the dissolved state has the most therapeutic effect on the gel base. At the same time, active pharmaceutical ingredients (APIs) were dissolved in different solvents with gradual heating. The ratio of solvents DMSO-PG-water (1:4:1) at which the developed dosage form will be more structured, stable, and thixotropic gel is established.
Conclusions. Fungal skin diseases are among the most frequently discussed problems in the literature. The relevance of this topic is determined by the high prevalence of pathogens, which account for 37-42 % of all skin diseases. It was experimentally established that for the complete neutralization of one gm of carbopol Ultraz 20 in the DMSO-PG-water solvent system (1:4:1), one gm of triethanolamine (pH 7.0) is consumed. The optimal diluent consisting of DMSO-PG- water in the ratio (1:4:1) was selected by physico-chemical analysis methods, and one gm of triethanolamine (pH 7.0) was selected as the neutralizing agent. The following composition was chosen as the optimal gel model: API-3.0, DMSO-3.0, PG-50.0, Carbopol Ultrez 20-1.0, and Triethanolamine-1.0. The optimal composition and technology of the gel codenamed "Kaz-P7" based on the substance obtained by pomiferin was developedМета. Метою даного дослідження є розробка оптимального складу та раціональної технології гелю під умовною назвою «Каз-П7» на основі протигрибкового препарату поміферину.
Матеріали та методи. Об’єктом дослідження є речовина поміферин.
Виходячи з фізико-хімічних властивостей гелю (погано розчиняється у воді) та технологічних властивостей структуроутворювача – Карбопол Ультрез 20 (набухання) обрано оптимальну систему розчинників: ДМСО-ПГ-вода (1:4:1), що відповідає максимальній розчинності препарат і полімер забезпечує набухання.
Відповідно до вимог ДФ РК І т. 1, 2.2.8, 2.2.10 визначали ротаційно-віскозиметричним методом. Реологічні властивості зразка визначають за допомогою ротаційного віскозиметра «Rheolab QC» (фірма «Anton Paar», Австрія) з визначенням коаксіальних циліндрів CC27/S-SN29766. Дослідження реологічних параметрів проводили за температури 20 °С – 35 °С за допомогою термостата MLM U15c, що входить до складу реостата.
Результати. Гелеві лікарські форми забезпечують кращу біодоступність лікарської речовини. Крім того, гелі є більш сучасною лікарською формою, приємною за органолептичними показниками.
Технологія виготовлення гелю складається з двох паралельних процесів: приготування розчину лікарської речовини та введення його в основу. З точки зору біофармації, яка вивчає біологічну дію лікарських засобів залежно від їх фізичних властивостей, лікарської форми і технології приготування, найкраще вивільнення лікарської речовини відбувається при введенні її в лікарську форму в розчиненому вигляді.
Найбільшу лікувальну дію на основу гелю надає поміферин, введений у розчиненому стані. При цьому активні фармацевтичні інгредієнти (АФІ) розчиняли в різних розчинниках з поступовим нагріванням. Встановлено співвідношення розчинників ДМСО-ПГ-вода (1:4:1), за якого розроблена лікарська форма буде більш структурованою, стабільною та тиксотропною.
Висновки. Грибкові захворювання шкіри є однією з найбільш часто обговорюваних проблем у літературі. Актуальність даної теми визначається високою поширеністю збудників, які складають 37-42 % усіх захворювань шкіри. Експериментально встановлено, що для повної нейтралізації 1 г карбополу Ultraz 20 в системі розчинників ДМСО-ПГ-вода (1:4:1) витрачається 1 г триетаноламіну (рН 7,0). Методами фізико-хімічного аналізу було підібрано оптимальний розріджувач у співвідношенні ДМСО-ПГ-вода (1:4:1), а як нейтралізатор – 1 г триетаноламіну (рН 7,0). Оптимальною моделлю гелю було обрано наступний склад: АФІ-3.0, ДМСО-3.0, ПГ-50.0, карбопол Ultrez 20-1.0, триетаноламін-1.0. Розроблено оптимальний склад і технологію гелю під кодовою назвою «Каз-П7» на основі речовини, отриманої поміферином
Фармакологічні та технологічні дослідження при розробці таблеток з екстрактом листя аїру звичайного
No full textThe aim: To determine the optimal qualitative and quantitative composition of auxiliary substances for tablets containing dry extract of Acorus calamus leaves and the solid dispersion of quercetin, their relatively therapeutic dose and antiexudative activity.
Materials and methods: This study determined a relatively therapeutic dose of dry extract of Acorus calamus leaves, investigated the impact of various auxiliary substances on the properties of tablets formulated with active ingredients - dry extract of Acorus calamus leaves and solid dispersion of quercetin, and assessed antiexudative activity these tablets. The comprehensive analysis entailed the utilization of standardized pharmacopoeial methods to evaluate the quality of the tablet samples. These methods encompassed a range of assessments designed to ensure that the tablets met the requisite pharmacological standards, focusing on key characteristics such as dissolution rate and stability. Determination of the relatively therapeutic dose and antiexudative activity made using standard pharmacological methods in laboratory rats.
Results: In-depth exploration during the study led to identifying Ac-Di-Sol and Lubripharm SSF as the most suitable auxiliary substances for the tablet composition. Detailed analysis revealed that Ac-Di-Sol, when utilized at a 10 % concentration, markedly improved the tablets' disintegration rate without adversely affecting their structural integrity. Concurrently, Lubripharm SSF was observed to significantly enhance the tablets' mechanical stability by reducing their friability.
Conclusions: As a result of the study, the relatively therapeutic dose of dry extract of Acorus calamus leaves, and the solid dispersion of quercetin, optimal auxiliary substances for the tablet formulation - Ac-Di-Sol and Lubripharm SSF - were established. The conducted research enabled the development of a tablet composition that aligns with the requisite pharmacotechnological specifications and conditions of the modern pharmaceutical industry and demonstrates high antiexudative activity relative to monocomponent substances and famous drugsМета: Визначити оптимальний якісний і кількісний склад допоміжних речовин для таблеток, що містять сухий екстракт листя аїру звичайного та тверду дисперсію кверцетину, їх відносну терапевтичну дозу та протинабрякову активність.
Матеріали та методи: У цьому дослідженні було визначено відносну терапевтичну дозу сухого екстракту листя аїру звичайного, а також вивчено вплив різних допоміжних речовин на властивості таблеток, до складу яких входять сухий екстракт листя аїру звичайного та тверда дисперсія кверцетину. Вивчено протинабрякову активність отриманих таблеток. Комплексний аналіз включав використання стандартизованих фармакопейних методів для оцінки якості таблеток. Ці методи охоплювали широкий спектр оцінок, спрямованих на забезпечення відповідності таблеток необхідним фармакологічним стандартам, зосереджуючись на ключових характеристиках, таких як швидкість розчинення та стабільність. Визначення відносної терапевтичної дози та протинабрякової активності проводили за допомогою стандартних фармакологічних методів на лабораторних щурах.
Результати: Дослідження дозволило визначити Ac-Di-Sol та Lubripharm SSF як найбільш доцільні допоміжні речовини для складу таблеток, що розроблюються. Детальний аналіз показав, що Ac-Di-Sol у концентрації 10 % значно підвищує швидкість розпаду таблеток без негативного впливу на їх структурну цілісність. Одночасно було встановлено, що Lubripharm SSF значно підвищує механічну стабільність таблеток, зменшуючи їх крихкість.
Висновки: У результаті дослідження було встановлено відносну терапевтичну дозу сухого екстракту листя аїру звичайного та твердої дисперсії кверцетину, а також визначено оптимальні допоміжні речовини для одержання таблеток – Ac-Di-Sol та Lubripharm SSF. Проведені дослідження дозволили розробити склад таблеток, що відповідає необхідним фармакотехнологічним специфікаціям та умовам сучасної фармацевтичної промисловості, демонструє високу протинабрякову активність порівняно з монокомпонентною речовиною та відомими препаратам
Якісний та кількісний аналіз поліфенольних сполук п'яти Epilobium spp. як потенційних засобів для полегшенні гіперплазії передміхурової залози
No full textBenign prostatic hyperplasia (BPH) is a widespread male disease, affecting more than 50 % of men over the age of 60 years. Inhibition of the enzyme 5α-reductase is a common treatment strategy for this condition. Such potential can be found in willow flowers (Epilobium spp.), which are known in folk medicine for treating of prostate ailments, mainly benign prostatitis, hypertrophy and prostatitis. Smallflower hairy willowherb (E. parviflorum), which is rare, is the most recommended for treating BPH.
The aim. The aim of the study was to investigate the qualitative and quantitative content of polyphenols in five Epilobium species (E. adenocaulon Hausskn., E. hirsutum L., E. montanum L., E. parviflorum Schreb. and E. palustre L.) growing in Estonia, to find the most promising species in terms of chemical composition to alleviate BPH.
Materials and Methods. The qualitative and quantitative analyses of polyphenols in herbs of Epilobium spp. were performed using HPLC/MS. All five species were collected from the pond's shore in Pilkuse village (Otepää municipality, Valga county, Estonia) in July 2008.
Research results. It was found that 20 % ethanol was optimal for extracting polyphenolic compounds from the herb Epilobium spp. with subsequent UV chromatogram analysis at 350 nm. In the analyzed Epilobium species, 12 polyphenolic compounds were identified. Oenothein B, myricetin rhamnoside and myricetin glucoside were the principal polyphenolic compounds among other identified constituents in the Epilobium spp. herbs. E. montanum had the highest content of oenothein B. The highest was the total content of myricetin glycosides for all five compared species, the total content of quercetin glycosides was slightly lower, and the total content of kaempferol glycosides was the lowest.
Conclusions. The content of polyphenols is highest in E. adenocaulon and the lowest in E. parviflorum. Thus, E. parviflorum does not offer the best therapeutic potential for the to relief of BPH in terms of the quantitative content of polyphenolic compoundsДоброякісна гіперплазія передміхурової залози (ДГПЗ) є широко поширеним чоловічим захворюванням, яке вражає понад 50 % чоловіків старше 60 років. Інгібування ферменту 5α-редуктази є загальною стратегією лікування цього стану. Такий потенціал можна знайти у квітках Epilobium spp., відомих у народній медицині для лікування захворювань простати, головним чином доброякісного простатиту, гіпертрофії та простатиту. E. parviflorum, який зустрічається рідко, найбільш рекомендоване для лікування ДГПЗ.
Мета. Метою дослідження було вивчити якісний склад та кількісний вміст поліфенолів у п’яти видах квіток Epilobium spp. (E. adenocaulon Hausskn., E. hirsutum L., E. montanum L., E. parviflorum Schreb. та E. palustre L. ), що зростає в Естонії для пошуку найбільш перспективних за хімічним складом видів для полегшення ДГПЗ.
Матеріали та методи. Якісний та кількісний аналізи поліфенолів трав Epilobium spp. проводили методом ВЕРХ/МС. Усі п’ять видів були зібрані на березі ставка в селі Пілкусе (муніципалітет Отепяя, повіт Валга, Естонія) у липні 2008 року.
Результати досліджень. Встановлено, що 20 % етанол є оптимальним для екстракції поліфенольних сполук з трави Epilobium spp. з подальшим аналізом УФ-хроматограми при 350 нм. У досліджуваних видах сировини виявлено 12 поліфенольних сполук. Енотеїн B, мірицетин рамнозид і мірицетин глюкозид були основними поліфенольними сполуками серед інших ідентифікованих компонентів Epilobium spp. трави. E. montanum мав найвищий вміст енотеїну В. Найвищим був загальний вміст глікозидів мірицетину для всіх п’яти порівнюваних видів, загальний вміст глікозидів кверцетину був дещо нижчим, а загальний вміст глікозидів кемпферолу був найнижчим.
Висновки. Вміст поліфенолів найвищий у E. adenocaulon і найменший у E. parviflorum. Таким чином, E. parviflorum не має найкращого терапевтичного потенціалу для полегшення ДГПЗ з точки зору кількісного вмісту поліфенольних сполу
Спектрофотометричне визначення лерканідіпіну гідрохлориду в таблетках з використанням метилового червоного
No full textThe aim of the work was to develop a simple, eco-friendly, quick, affordable and alternative spectrophotometric procedure that uses the azodye methyl red (MR) for the determination of lercanidipine in its dosage form considering the “green” chemistry principles.
Materials and methods. Analytical equipment: Shimadzu UV-1800 double beam UV-visible spectrophotometer (Japan) with included UV-Probe 2.70 software, RAD WAG AS 200/C precise analytical balance (Poland), Elmasonic EASY 40H ultrasonic bath.
Lercanidipine hydrochloride (purity 99 %) was purchased from Jiyan Chemicals (India). Lercanidipine tablets 10 mg and 20 mg were used in our experiments.
Results and discussion. To determine the amount of lercanidipine in tablets, a spectrophotometric method has been developed. To select the best dye for the method development, we tested a variety of dyes, including MR, bromocresol purple, bromophenol blue, cresol red, bromocresol green and bromothymol blue. We selected MR as the reagent based on the experimental studies' outcomes, and the solvent was an acetonitrile and ethanol mixture with a ratio of 95 to 5. The optimal parameters were determined for the quantitation of lercanidipine in tablets utilizing MR with 5×10-5 mol/L of dye concentration, 0.5 ml of MR solution, at a temperature of 25 °C without heating; detection wavelength was 498 nm and reaction time of 5 min. By using the molar ratios (saturation) method and Job's (continuous variations) approach, the stoichiometric coefficients of reacting components involving lercanidipine and dye were established to be 1:1. The proposed spectrophotometric procedure was linear within the concentration ranging from 6.48 – 32.41 μg/mL. Using the least squares method, a regression equation was generated: y = 0.0208x – 0.0318. The correlation coefficient was higher than 0.999, indicating that the analytical procedures' linearity is acceptable; the limit of detection and limit of quantitation were 1.19 μg/mL and 3.62 μg/mL, respectively. The robustness, accuracy and precision of the study results fell within acceptable limits. The proposed method was successfully applied to determine the content of lercanidipine in its tablet dosage forms. The analysis of the method's "greenness" using AGREE and GAPI tools yielded excellent results.
Conclusions. The method that has been developed can serve as an alternative approach for the routine control of lercanidipine content in its tabletsМетою роботи було розробити просту, швидку, доступну та альтернативну спектрофотометричну методику із застосуванням азобарвника метилового червоного для кількісного визначення лерканідипіну в його лікарській формі з урахуванням принципів зеленої хімії.
Матеріали та методи. Аналітичне обладнання: двопроменевий УФ-видимий спектрофотометр Shimadzu UV-1800 (Японія) з включеним програмним забезпеченням UV-Probe 2.70, аналітичні ваги RAD WAG AS 200/C (Польща), ультразвукова ванна Elmasonic EASY 40H.
Лерканідипіну гідрохлорид (чистота 99%) був придбаний у Jiyan Chemicals (Індія). У наших експериментах використовували таблетки лерканідипіну 10 мг і 20 мг.
Результати і обговорення. Для визначення вмісту лерканідипіну в таблетках розроблено спектрофотометричну методику. Щоб вибрати найкращий барвник для розробки методики, ми перевірили різні барвники, включаючи метиловий червоний, бромкрезоловий фіолетовий, бромфеноловий синій, крезоловий червоний, бромкрезоловий зелений і бромтимоловий синій. За результатами експериментальних досліджень в якості реагенту ми обрали метиловий червоний, а розчинником була суміш ацетонітрилу та етанолу у співвідношенні 95:5. Визначено оптимальні параметри для кількісного визначення лерканідипіну в таблетках з використання метилового червоного, а саме концентрація барвника складає 5×10-5 моль/л, об’єм доданого розчину метилового червоного 0.5 мл, температура 25 °C без нагрівання, довжина хвилі детектування 498 нм і час реакції 5 хв. За допомогою методу молярних співвідношень (насичення) та підходу Джоба (неперервної варіації) встановлено стехіометричні коефіцієнти реагуючих компонентів за участю лерканідипіну та барвника, співвідношення складає 1:1. Запропонована спектрофотометрична методика була лінійною в діапазоні концентрацій 6.48 – 32.41 мкг/мл. За допомогою методу найменших квадратів було отримано рівняння регресії, y = 0.0208x – 0.0318. Коефіцієнт кореляції був вищим за 0.999, що вказує на те, що лінійність аналітичної методики прийнятна, межа виявлення і межа кількісного визначення становили 1.19 мкг/мл і 3.62 мкг/мл відповідно. Правильність і точність отриманих результатів знаходилися в межах критеріїв прийнятності. Запропонована методика успішно застосована для визначення вмісту лерканідипіну в його таблетованих лікарських формах. Оцінка «зеленості» методики за допомогою інструментів AGREE та GAPI показала відмінні результати.
Висновки. Опрацьована методика може слугувати альтернативним підходом при рутинному контролі вмісту лерканідипіну в його таблетках
Дослідження впливу пропіленгліколю на властивості розчинів полоксамеру 338
No full textThe aim. Study of the characteristics of 20 % solutions of poloxamer 338 (P338) in water and mixed solvents water – propylene glycol (PG) at various temperatures using rotational viscometry and the spin probe method.
Materials and methods. 20 % m/m solutions of P338 in water and water – PG mixtures were the objects of research. The solutions were studied by rotational viscometry at 25 °С, 32 °С і 37 °С; the flow behaviour, low-yield stress (t0), hysteresis area (SN) and dynamic or apparent viscosity (η) were determined. Spin probes based on fatty acids, which differ in molecular structure, solubility, and radical localisation, were added to the solutions. Electron paramagnetic resonance (EPR) spectra was obtained to determine their type and parameters.
Results. Depending on the content, PG affects the rheological properties of 20 % P338 solution. The ability of this solution to undergo thermally induced sol-gel transitions, resulting in the formation of gels with plastic flow behaviour at temperatures of 32 °C and 37 °C, is maintained at PG content of up to 20 %. At 37 °C and a 30 % PG content, an atypical thixotropic gel is formed. The rheological characteristics of gels containing 10-20 % PG at 32 °C and 37 °C are higher than those of gels without PG. The increase in the PG concentration from 0 to 40 % generally has little effect on the rotational correlation times (τ) and values of the order parameter (S) of the spin probes. In the case of the ammonium salt of 5-doxylstearic acid (5-DSA NH4 salt), the anisotropic EPR spectra at a PG concentration of 40 % undergoes a transformation, becoming a triplet. This coincides with the loss of the ability of 20 % P338 solutions to thermally induced sol ↔ gel transitions. An increase in the concentration of PG (in contrast to ethanol) does not lead to the solvation of P338 micelle cores by the dispersion medium. The transformation of the EPR spectrum of the 5-DSA NH4 salt into a triplet is probably the result of the interaction between PG and the hydrophilic shell of micelles through the formation of hydrogen bonds.
Conclusions. The rheological properties of 20 % P338 solution are affected by the PG, depending on its content. The P338 solutions can undergo a thermally induced sol ↔ gel transition, provided that the PG content does not exceed 30 %. A correlation has been identified between alterations in the rheological properties of 20 % P338 solution and the corresponding change in the types of EPR spectra observed for the 5-DSA NH4 salt, namely a transition from anisotropic spectra to triplet. As the PG content in the P338 solution increases up to 40 %, the solvation of micelle cores by the dispersion medium does not occur. It may be posited that the alteration in the structure of P338 micelles is a consequence of the interaction between PG and their hydrophilic shellМета. Дослідження властивостей 20 % розчинів полоксамеру 338 (Р338) у воді та змішаних розчинниках вода – пропіленгліколь (ПГ) при різних температурах методами ротаційної віскозиметрії та спінових зондів.
Матеріали і методи. Об’єкти досліджень – 20 % розчини Р338 у воді та сумішах вода – ПГ. Розчини досліджували методом ротаційної віскозиметрії при 25 °С, 32 °С і 37 °С; визначали тип течії, нижню межу плинності (t0), площу петлі гістерезису (SN), динамічну або уявну в’язкість (η). В розчини вводили спінові зонди на основі жирних кислот, що різняться за молекулярною структурою, розчинністю та локалізацією радикалів. Отримували спектри електронного парамагнітного резонансу (ЕПР), визначали їх тип і параметри.
Результати. Залежно від вмісту ПГ впливає на реологічні властивості 20 % розчину Р338. Його здатність до термоіндукованих золь ↔ гель переходів з утворенням гелів з пластичним типом течії при температурах 32 °С і 37 °С зберігається при вмісті ПГ до 20 %. При 37 °С та вмісті ПГ 30 % утворюється нетиповий тиксотропний гель. Реопараметри гелів, що містять 10-20 % ПГ при 32 °С і 37 °С є більшими порівняно з гелем, що не містить ПГ. Підвищення вмісту ПГ від 0 до 40 % в цілому мало впливає на часи кореляції обертальної дифузії (τ) і параметри впорядкованості (S) спінових зондів. У разі амонійної солі 5‑доксилстеаринової кислоти (5-ДСК NH4 солі) анізотропні спектри ЕПР при концентрації ПГ 40 % трансформуються у триплет, що збігається з втратою здатності 20 % розчинів Р338 до термоіндукованих золь ↔ гель переходів. З підвищенням концентрації ПГ (на відміну від етанолу) сольватації ядер міцел Р338 дисперсійним середовищем не відбувається; трансформація спектра ЕПР 5‑ДСК NH4 солі у триплет, напевно, пов’язана з взаємодією між ПГ та гідрофільною оболонкою міцел шляхом утворення водневих зв’язків.
Висновки. ПГ залежно від вмісту впливає на реологічні властивості 20 % розчину Р338, здатність якого до термоіндукованих золь ↔ гель переходів зберігається при вмісті ПГ до 30 %. Зміни реологічних властивостей 20 % розчину Р338 корелюють зі зміною типів спектрів ЕПР 5-ДСК NH4 солі з анізотропного до триплету. З підвищенням вмісту ПГ сольватації ядер міцел дисперсійним середовищем не відбувається. Зміна структури міцел Р338, напевно, обумовлена взаємодією ПГ с їх гідрофільною оболонко
Напівтвердий екструзійний 3D-друк функціоналізованих поліетиленоксидних гелів з нановолокнами 1,2,3-триазоло-1,4-бензодіазепінів та сухим екстрактом кропиви собачої, модифікованого валіном (Leonurus cardiaca L.)
No full textAnxiety disorders are the most prevalent psychiatric disorders and are associated with a high burden of illness. Combining synthetic and native-origin compounds in treating such disorders could provide true benefits in terms of therapeutic efficacy. In the present study, we combined triazolobenzodiazepine and motherwort (Leonurus cardiaca L.) dry extract for such applications.
The aim. The aim of this study was to develop aqueous polyethylene oxide (PEO) composite gels loaded with 1,2,3-triazolo-1,4-benzodiazepine nanofibers and a valine-modified motherwort herb dry extract for semi-solid extrusion (SSE) 3D printing. The printability of such gels and the physicochemical properties of the final 3D-printed drug preparations were investigated.
Materials and methods. A new drug substance, 1,2,3-triazolo-1,4-benzodiazepine (MA-253) was synthesized and used to formulate oleogels and electrospun nanofibers for 3D printing. The plant-origin dry extract was prepared from a motherwort tincture and valine. The aqueous PEO gels loaded with a synthetic drug (MA-253) containing nanofibers and a valine-modified motherwort extract were prepared and subsequently used in the SSE 3D printing experiments. The homogeneity, viscosity and 3D printability of composite PEO gels were verified. The phytochemical assay of flavonoids in the 3D-printed drug preparations was conducted with the European pharmacopoeia spectrophotometric method.
Research results. Three experimental gel formulations loaded with 1,2,3-triazolo-1,4-benzodiazepine nanofibers and a valine-modified motherwort dry extract were developed and tested for the SSE 3D printing applications. The present three gels showed good SSE 3D printability without any significant printing flaws. The SSE 3D-printed lattices prepared from the aqueous PEO gels containing 100 mg/ml of motherwort extract showed the most promising 3D printing performance. The 3D-printed drug preparations were entirely dissolved in purified water (22±2 °C) within 20 minutes, thus suggesting their applicability in oral administration.
Conclusions. Novel aqueous PEO gel formulations loaded with nanofibrous 1,2,3-triazolo-1,4-benzodiazepine nanofibers and valine-modified motherwort herb extract are feasible for pharmaceutical SSE 3D printing. The present composite PEO gels enable the preparation of printed oral immediate-release drug delivery systems for new triazolobenzodiazepine derivatives and a drug therapy supportive plant extractТривожні розлади є найбільш поширеними психіатричними розладами і пов'язані з великою кількістю захворювань. Поєднання синтетичних і природних субстанцій у лікуванні таких розладів може забезпечити значні переваги у терапевтичній ефективності. У цьому дослідженні ми поєднали похідні триазолобензодіазепінів та сухий екстракт собачої кропиви трави (Leonurus cardiaca L.).
Мета. Метою цього дослідження була розробка композитних водних гелів на основі поліетиленоксиду (ПEO) з 1,2,3-тріазоло-1,4-бензодіазепіновими нановолокнами та сухим екстрактом собачої кропиви трави, модифікованого валіном, придатних для напівтвердого екструзійного 3D друку. Було досліджено можливість 3D друку таких гелів, їх фізико-хімічні властивості та надруковані на 3D-принтері лікарські форми.
Матеріали та методи. Нове похідне 1,2,3-триазоло-1,4-бензодіазепіну (МА-253) було синтезовано та використано для створення олеогелів з нановолоконами, які були завантажені ним. Сухий екстракт готували з настойки собачої кропиви та валіну. Були виготовлені водні ПЕО-гелі, до складу яких входили нановолокна з синтетичним препаратом MA-253 та екстракт собачої кропиви трави, модифікований валіном, які згодом використовувалися для екструзійниого 3D друку. Було перевірено однорідність, в’язкість і можливість 3D-друку цих композитних ПЕО-гелів. Фітохімічний аналіз флавоноїдів у надрукованих на 3D-принтері лікарських формах проводили спектрофотометричним методом згідно методики Європейської фармакопеї.
Результати досліджень. Три експериментальні гелеві композиції з нановолокнами 1,2,3-тріазоло-1,4-бензодіазепінів та сухим екстрактом собачої кропиви, модифікованим валіном, були розроблені та досліджені на придатність для екструзійного 3D друку. Ці три гелі продемонстрували гарну друкованість без будь-яких суттєвих недоліків. Аналіз решіток, надрукованих на 3D принтері, показав, що ПЕО-гель, який містив 100 мг/мл екстракту собачої кропиви, є найбільш перспективним для 3D-друку. Надруковані на 3D-принтері лікарські форми повністю розчинялися у воді (22±2 °C) протягом 20 хвилин, що свідчить про їх придатність для перорального застосування.
Висновки. Нові водні ПЕО-гелі з 1,2,3-тріазоло-1,4-бензодіазепіновими нановолокнами та екстрактом собачої кропиви, модифікованим валіном, придатні для фармацевтичного напівтвердого екструзійного 3D друку. Сучасні композитні ПЕО-гелі дозволяють готувати друковані пероральні системи доставки ліків із негайним вивільненням для нових похідних триазолобензодіазепіну та рослинного екстракту з подальшим застосуванням в терапі
Вивчення поведінки деградації енісаміуму йодиду, тілорону дигідрохлориду, морфолінію тіазотату у грунті методом ГХ-ПІД
No full textThe aim. To study the behaviour of enisamium iodide, thiloron dihydrochloride, morpholinium thiazotate, and the suitability of the previously developed GC-FID methodology in soil.
Materials and methods. The determination of the Enisamium iodide, Tilorone dihydrochloride, and Morpholinium thiazotate in soil gas chromatography with a flame ionization detector using the Rxi-5 ms (30 m long, 0.25 mm outer diameter and 0.25 μm liquid stationary phase thickness).
Results. A study was conducted on the behaviour of enisamium iodide, thiloron dihydrochloride, and morpholinium thiazotate in soil, along with the assessment of the suitability of the developed GC-FID methodology for determination in soil. The half-life in soil was investigated, which amounted to 45 days for enisamium iodide, 30 days for thilorone dihydrochloride, and 7 days for morpholinium thiazotate, with corresponding decay rate constants of 0.001 mg/mL, 0.001 mg/mL, and 0.0005 mg/mL, respectively.
Conclusions. The previously developed GC-FID methodology is suitable for the determination of enisamium iodide, thilorone dihydrochloride, and morpholinium thiazotate in soil, with necessary analysis conditions established. Under aerobic conditions, the selected pharmaceutical preparations' dispersion rate followed the following decreasing order: enisamium iodide > thilorone dihydrochloride > morpholinium thiazotate in soilМета. Вивчити поведінку енісаміуму йодиду, тілорону дигідрохлориду, морфолінію тіазотату та придатність раніше розробленої методики ГХ-ПІД у грунті.
Матеріали і методи. Визначення енісаміуму йодіду, тілорону дигідрохлориду та морфолінію тіазотату у ґрунті за допомогою газової хроматографії з полум'яно-іонізаційним детектором за допомогою колонки Rxi-5 ms (довжина 30 м, зовнішній діаметр 0,25 мм, товщина рідкої стаціонарної фази 0,25 мкм).
Результати. Проведено вивчення поведінки у грунті енісаміуму йодиду, тілорону дигідрохлориду, морфолінію тіазотату та визначення придатності розробленої методики ГХ-ПІД для визначення у грунті. Досліджено час напіврозпаду у грунті, який склав для енісаміуму йодиду 45 днів, тілорону дигідрохлориду 30 днів, морфолінію тіазотату 7 днів та константа швидкості розпаду відповідно 0,001 мг/мл, 0,001 мг/мл та 0,0005 мг/мл.
Висновки. Раніше розроблена нами методика ГХ-ПІД є придатною для визначення енісаміуму йодиду, тілорону дигідрохлориду, морфолінію тіазотату у грунті, пидібрані необхідні умови аналізу. В аеробних умовах швидкість розсіювання вибраних фармацевтичних препаратів слідувала наступному порядку зменшення енісаміум йодиду > тілорону дигідрохлорид > морфолінію тіазотат у ґрунт
Соціологічні дослідження проблеми андрогенної алопеції у чоловіків
No full textDiseases of the skin and its appendages currently occupy one of the leading places in terms of prevalence. In addition, today the relationship between dermatopathologies and the psychoemotional state of people and vice versa is clearly monitored. Psychodermatology is engaged in the study of exactly this regularity. One of the most common trichological diseases is androgenic alopecia, which is characterized by excessive hair loss under the influence of androgens in individuals with a hereditary predisposition. Androgenic alopecia is often accompanied by secondary mental disorders, which significantly impair the quality of people’s life. It is relevant to conduct sociological research of this problem among men of all age groups. Such research will reveal the level of influence of androgenic alopecia on the psychoemotional state of men who may be potential consumers of medicines and dermatocosmetics.
The aim of the work was to conduct a sociological study to establish the impact of androgenic alopecia on the psychoemotional state of men and their readiness for pharmacotherapy.
Materials and methods. Sociological research was conducted from 01.03.2019 to 31.08.2019 by surveying 150 men aged 18 to 66. Respondents were visitors to pharmacies in the Ivano-Frankivsk and Chernivtsi regions of Ukraine, who gave written consent to participate in the survey. Only persons with visible manifestations of androgenic alopecia according to the Norwood scale were included in the survey. All respondents were divided into the following age groups: from 18 to 20 years old, from 21 to 30 years old, from 31 to 40 years old, from 41 to 50 years old, from 51 to 60 years old, from 61 years old and older. The distribution was carried out to segment the target market. The results of the study were displayed as percentages with 95 % confidence intervals. Statistical analysis was performed using R version 4.1.2 (R Core Team (2021).
The results. According to the results of the sociological study, 48.7 % of interviewed men consider that androgenic alopecia is a problem which can affect the emotional state and, so, the quality of life. As a result, about 90 % of the respondents indicated that they need to expand the assortment of effective remedies to solve this problem on the pharmaceutical market of Ukraine, of which 36.7 % are ready to pay for a course of effective pharmacotherapy from 200 to 500 hryvnias.
Conclusions. The obtained results confirm that androgenic alopecia has a negative effect on the psychoemotional state of men and worsens their quality of life. To solve the problem of androgenic alopecia, men are interested in using effective medicinal or dermatocosmetic productsЗахворювання шкіри та її придатків наразі займають одне з провідних місць за своєю поширеністю. Окрім того, на сьогоднішній день чітко відстежується взаємозв’язок дерматопатологій від психоемоційного стану людей і навпаки. Вивченням саме цієї закономірності займається психодерматологія. Одним із найбільш розповсюджених трихологічних захворювань є андрогенна алопеція, що характеризується надмірним випадінням волосся під впливом андрогенів у осіб зі спадковою схильністю. Андрогенна алопеція часто супроводжується вторинними психічними розладами, які значно погіршують якість життя людей. Актуальним є проведення соціологічних досліджень цієї проблеми у осіб саме чоловічої статті всіх вікових груп. Такі дослідження дозволять виявити рівень впливу андрогенної алопеції на психоемоційних стан чоловіків, які можуть бути потенційними споживачами лікарських і дерматокосметичних засобів.
Метою роботи було проведення соціологічного дослідження для встановлення впливу андрогенної алопеції на психоемоційний стан чоловіків і їх готовності до фармакотерапії.
Матеріали та методи. Соціологічні дослідження проводили з 01.03.2019 р. по 31.08.2019 р. шляхом анкетування 150 чоловіків віком від 18 до 66 років. Респондентами були відвідувачі аптек в Івано-Франківській і Чернівецькій областях України, які надали письмову згоду на участь в опитуванні. До участі в анкетуванні долучили осіб лише з видимими проявами андрогенної алопеції за шкалою Норвуда. Всіх респондентів було поділено за наступними віковими групами: від 18 до 20 р., від 21 до 30 р., від 31 до 40 р., від 41 до 50 р., від 51 до 60 р., від 61 р. і старше. Розподіл здійснено з метою сегментації цільового ринку. Результати дослідження відображали у відсотках з наведенням 95 % надійних інтервалів. Статистичний аналіз виконували, використовуючи R версії 4.1.2 (R Core Team (2021).
Результати. Згідно отриманих результатів соціологічного дослідження 48,7 % опитаних чоловіків вважають андрогенну алопецію проблемою, яка здатна впливати на емоційний стан і, як наслідок, – на якість життя. У результаті, близько 90 % опитаних зазначили, що потребують розширення асортименту ефективних засобів на фармацевтичному ринку України для вирішення цієї проблеми, з яких 36,7 % готові платити за курс ефективної фармакотерапії від 200 до 500 грн.
Висновки. Отримані результати підтверджують, що андрогенна алопеція має негативний вплив на психоемоційний стан чоловіків і погіршує якість їх життя. Для вирішення проблеми андрогенної алопеції чоловіки зацікавленні використовувати ефективні лікарські чи дерматокосметичні засоб
Державно-приватне партнерство як чинник розвитку економіки фармацевтичної промисловості Республіки Казахстан
No full textThe aim. Public-private partnership is a qualitative method of accelerating the growth rate of the country's economy and its individual components. However, it is also important to skillfully apply the features of this method, assessing the peculiarities of the functioning of a particular country or sector. This makes it relevant to consider the specifics of public-private partnerships in the Republic of Kazakhstan and, in particular, in the pharmaceutical industry. Thus, the main purpose of the study was to assess the peculiarities of the development of the pharmaceutical industry of the Republic of Kazakhstan and the impact of public-private partnerships on it. This includes understanding the role public-private partnerships play in enhancing the efficiency and innovation of the industry.
Materials and methods. This study focuses specifically on the Republic of Kazakhstan, as the public-private partnership model varies significantly across countries. The main methods used were analysis, historical method, deduction, and modelling. The specific legislative framework, local economic conditions, and the unique challenges of Kazakhstan's pharmaceutical sector were considered to provide relevant insights.
Results. The authors showed that this area is actively developing; every year, many projects are implemented in various sectors of the economy with the help of this type of interaction. Certain results are also observed in the healthcare industry, which borders the pharmaceutical industry. However, in the context of the production of medicines or the latest technologies, there are certain problems. This industry receives insufficient investment, which is why it does not have the opportunity to develop effectively. This indicates the urgency of more decisive state intervention, including through the use of public-private partnerships. In addition, the study describes some projects that have already been implemented in Kazakhstan and shows the benefits that the state has achieved from their implementation.
Conclusions. The paper brings new knowledge in the context of the investigation of public-private partnership as a method of increasing the efficiency of the functioning of the economy as a whole, and also allows for a better understanding of some features of the development of the Republic of Kazakhstan as a whole and its pharmaceutical industry in particularМета. Державно-приватне партнерство є якісним методом прискорення темпів зростання економіки країни та її окремих складових. Проте також важливо вміло застосовувати особливості цього методу, оцінюючи специфіку функціонування тієї чи іншої країни чи галузі. Це робить актуальним розгляд сучасного державно-приватного партнерства в Республіці Казахстан і, зокрема, у фармацевтичній галузі. Таким чином, основною метою дослідження була оцінка особливостей розвитку фармацевтичної галузі Республіки Казахстан та впливу на неї державно-приватного партнерства. Це включає розуміння ролі державно-приватного партнерства в підвищенні ефективності та інноваційності галузі.
Матеріали та методи. Це дослідження зосереджено саме на Республіці Казахстан, оскільки модель державно-приватного партнерства значно відрізняється в різних країнах. Основними методами, які використовувалися, були аналіз, історичний метод, дедукція, моделювання. Конкретна законодавча база, місцеві економічні умови та унікальні виклики казахстанського фармацевтичного сектора були розглянуті, щоб забезпечити відповідне розуміння.
Результати. Автори показали, що цей напрямок активно розвивається, щороку відбувається реалізація багатьох проектів у різних галузях економіки за допомогою такого виду взаємодії. В контексті галузі охорони здоров’я, яка межує з фармацевтичною, також спостерігаються певні результати, але в контексті виробництва ліків чи новітніх технологій є певні проблеми. Ця галузь отримує недостатньо інвестицій, через що не має можливості ефективно розвиватися. Це свідчить про нагальність більш рішучого державного втручання, в тому числі через використання державно-приватного партнерства. Крім того, в дослідженні описуються деякі проекти, які вже реалізовані в Казахстані, і показано переваги, яких держава змогла отримати від їх реалізації.
Висновки. Стаття вносить нові знання в контексті дослідження державно-приватного партнерства як методу підвищення ефективності функціонування економіки в цілому, а також дозволяє краще зрозуміти деякі особливості розвитку Республіки Казахстан в цілому і його фармацевтичної промисловості зокрем