ScienceRise: Pharmaceutical Science
Not a member yet
530 research outputs found
Sort by
Вибір основи м’якого лікарського засобу для догляду за куксою після протезування
No full textThe aim of the work. Rehabilitation of patients with amputation of the lower limbs is an urgent task of society. Currently, the pharmaceutical market of Ukraine lacks medicinal products for stump care of domestic production. Therefore, the aim of this work was to research the selection of the basis of soft medicine for the care of stumps after prosthetics.
Materials and methods. The objects of the study were samples of a soft medicinal product on an emulsion basis. Gelling agents (aristoflex, xanthan gum, aerosil) were used as regulators of the structural and mechanical parameters of soft medicine. Research was conducted using a set of studies to determine organoleptic and structural-mechanical indicators.
Results. According to the results of the organoleptic analysis, according to the indicators of homogeneity, the presence of delamination, samples were selected for further research, where aristoflex and xanthan gum were used as a thickener. According to the results of structural and mechanical studies, it was established that the samples with xanthan gum have a satisfactory degree of spreading and adhesiveness, which increases with increasing exposure to mechanical forces. The determined values of static and dynamic coefficients of friction testify to the sliding properties of samples with xanthan gum.
Conclusion. It was established that the addition of xanthan gum to the composition of the base would provide all the necessary characteristics for a soft medicine that is planned to be used in the care of the stump after prostheticsМета роботи. Реабілітація пацієнтів з ампутацією нижніх кінцівок є актуальною задачею суспільства. На сьогоднішній на фармацевтичному ринку України відсутні лікарські засоби для догляду за куксою вітчизняного виробництва. Тому метою даної роботи стало дослідження з вибору основи м’якого лікарського засобу для догляду за куксою після протезування.
Матеріали та методи. Об’єктами дослідження були зразки м’якого лікарського засобу на емульсійній основі. Як регулятори структурно-механічних показників м’якого лікарського засобу було використано гелеутворювачі (аристофлекс, ксантанова камедь, аеросил). Дослідження проводилися за допомогою комплексу досліджень для визначення органолептичних та структурно-механічних показників.
Результати. За результатами органолептичного аналізу за показниками однорідність, наявність розшарування були обрані зразки для подальшого дослідження, де в якості загущувача було використано аристофлекс та камедь ксантанову. За результатами структурно-механічних досліджень було встановлено, що зразки з ксантановою камеддю мають задовільний ступінь розтікання, адгезійної здатності, яка з підвищенням впливу механічних сил підвищується. Визначені значення статичних та динамічних коефіцієнтів тертя свідчать про ковзні властивості зразків з камеддю ксантановою.
Висновки. Було встановлено, що додавання камеді ксантанової до складу основи забезпечить всі необхідні показники для м’якого лікарського засобу, що планується використовувати при догляді за куксою після протезуванн
Дослідження впливу екстракту трави зимолюбки зонтичної на структурно-функціональний стан нирок щурів
No full textExperimental studies were carried out as part of a preclinical study of the umbellate wintergreen herb extract regarding the possibility of using the phytoremediсal agent in diseases of the kidneys and urinary tract.
The aim. Study of the effect of umbellate wintergreen herb extract on the structural and functional state of kidneys in rats.
Materials and methods. The kidneys of rats were studied after: a single subcutaneous injection of 2.5 % potassium chromate solution at a dose of 0.7 ml/kg on the first day of the experiment - control pathology; administration of an alcoholic extract of the umbellate wintergreen herb (UWH) at a dose of 3 ml/kg or a reference preparation of a solution of lespefril at a dose of 3 ml/kg starting from the second day of the experiment (after the induction of renal failure) daily for 20 days in the form of aqueous solutions prepared on a physiological solution; intact rats that received an equivalent amount of physiological solution.
The following morphological indicators were used to assess the condition of the renal corpuscles: degree of expansion of the Shumlyansky-Bowman capsule, mesangium; segmental intracapillary proliferation. The degree of expressiveness of atrophy, edema, vacuolar dystrophy and disorganization of the nephrothelium, tubulohidrosis was evaluated.
Results. After treatment with umbellate wintergreen extract in rats with chromate-induced renal failure, more preservation of the cytoarchitectonics of the renal tissue was observed. In most of the renal corpuscles, the size of the urinary space is clearly reduced. In the vascular glomeruli, as a rule, the pattern of the capillary network is clear, the thickening of the BM of the capillaries is not observed. The saturation of mesangial and endothelial cells in most glomeruli is close to the intact control. In general, the expressiveness of changes in the glomerular apparatus in rats after administration of UWH decreased by 44.87 % compared to rats with renal failure that were not treated with the extract.
Conclusions. The extract of the umbellate wintergreen herb helps to protect the morphostructure of the kidney tissue of rats with chromate-induced renal failure, reducing the degree of damage to the renal corpuscles and tubules. In terms of the expressiveness of its nephroprotective properties, the extract of umbellate wintergreen was inferior to the reference drug Lespefril solution in its effect on the state of the glomerular apparatus and ahead of it in its effect on the state of the tubular system.
After treatment with the extract in rats with chromate-induced renal failure, more preservation of the cytoarchitectonics of the renal tissue was noted. In most of the renal corpuscles, the size of the urinary space is clearly reduced. In the vascular glomeruli, as a rule, the pattern of the capillary network is clear, the thickening of the BM of the capillaries is not observed. The saturation of mesangial and endothelial cells in most glomeruli is close to the intact controlЕкспериментальні дослідження проведені у рамках доклінічного вивчення екстракту зимолюбки зонтичної трави щодо можливості застосування фітозасобу при хворобах нирок та сечовивідних шляхів.
Мета. Дослідження впливу екстракту трави зимолюбки зонтичної на структурно-функціональний стан нирок у щурів.
Матеріали та методи. Для дослідження був використаний екстракт зимолюбки рідкий (екстрагент – спирт етиловий 50 %, співвідношення 1:5). Досліджено нирки щурів після: - одноразового підшкірного введення 2,5 % розчину хромату калію дозою 0,7 мл/кг у перший день експерименту – контрольна патологія; - введення спиртового екстракту трави зимолюбки зонтичної (ЕЗЗ) дозою 3 мл/кг або референс-препарату розчину леспефрилу дозою 3 мл/кг починаючи з другого дня експерименту (після індукції ниркової недостатності) шоденно протягом 20 днів у вигляді водних розчинів, виготовлених на фізіологічному розчину; - інтактних щурів, які отримували еквівалентну кількість фізіологічного розчину.
При оцінки стану ниркових тілець використовували такі морфологічні показники: ступень розширення капсули Шумлянського-Боумена, мезангіуму; сегментарну інтракапілярну проліферацію. Оцінювали ступень виразності атрофії, набряклості, вакуольної дистрофії та дезорганізації нефротелію, тубулогідрозу:
Результати. Після лікування екстрактом зимолюбки зонтичної у щурів з хромат-індукованою нирковою недостатністю констатували більше збереження цитоархітектоніки ниркової тканини. У більшій частині ниркових тілець виразно зменшено розмір сечового простору. У судинних клубочках, як правило, рисунок капілярної сітки чіткий, потовщення БМ капілярів не помічено. Насиченість мезангіальних і ендотеліальних клітин у більшості клубочків наближена до інтактного контролю. В цілому виразність змін гломерулярного апарату у щурів після введення ЕЗЗ зменшилася на 44,87 % порівняно з щурами з нирковою недостатністю, не лікованих екстрактом.
Висновки. Екстракт трави зимолюбки зонтичної сприяв захисту морфоструктури ниркової тканини щурів з хромат-індукованою нирковою недостатністю, знижуючи ступені ураження ниркових тілець та канальців. За виразністю нефропротективних властивостей екстракт зимолюбки зонтичної поступався референс-препарату розчину леспефрилу за впливом на стан гломерулярного апарату та випереджав його за впливом на стан канальцевої системи.
Після лікування екстрактом у щурів з хромат-індукованою нирковою недостатністю констатували більше збереження цитоархітектоніки ниркової тканини. У більшій частині ниркових тілець виразно зменшено розмір сечового простору. У судинних клубочках, як правило, рисунок капілярної сітки чіткий, потовщення БМ капілярів не помічено. Насиченість мезангіальних і ендотеліальних клітин у більшості клубочків наближена до інтактного контролю. Відповідь за зауваження, розширили висновк
Дослідження хімічних компонентів CO2 екстрактів з плодів Sorbus aucuparia L.
No full textThe article presents the results of the study of the chemical composition of Sorbus aucuparia L. СО2 subcritical extract.
For the first time in Kazakhstan, 20 grams of brown Sorbus aucuparia L. extract were collected using subcritical carbon dioxide extraction. The current study was directed mainly to the chemical compositions of subcritical Sorbus aucuparia L. СО2 subcritical extract.
The Sorbus aucuparia L. extract's chemical compositions were determined using gas chromatography/mass spectrophotometry (GC-MS). The extract included the following main compounds: 5-Methyl-2(3H)-furanone (30.18 %), 5-(3-Ethoxy-4,5-dihydro-isoxazol-5-yl)-5-methyl-imidazolidine-2,4-dione (3.20 %), 4H-Pyran-4-one, 2,3-dihydro-3,5-dihydroxy-6-methyl (2.53 %). Determined fatty acid profile and the moisture content of raw vegetable ingredients of Sorbus substance.
Quantitative determination of fatty acids of ethanol extract was carried out. The results of the analysis for fatty acids in the study showed that linoleic (37.7 %) and oleic (50.5 %) were the most prominent fatty acids.
The aim of this study is to determine the component composition by using the GC-MS method and fatty acid to study the Sorbus aucuparia L. extract obtained by CO2 extraction, which grows in Kazakhstan.
Materials and methods. To determine the possibility of using Sorbus aucuparia L., we carried out the composition and fatty acid of the extract obtained by CO2 extraction in subcritical conditions of Sorbus aucuparia L. by a certain GC-MS method.
Results. The raw materials of the plant were collected in accordance with GACP requirements. Conducted subcritical CO2 extraction of plant raw materials showed a 20 g extraction yield. Chemical compounds were discovered, bioactive components were identified, such as 5-Methyl-2(3H)-furanone (30.18 %), 5-(3-Ethoxy-4,5-dihydro-isoxazol-5-yl)-5-methyl-imidazolidine-2,4-dione (3.20 %), 4H-Pyran-4-one, 2,3-dihydro-3,5-dihydroxy-6-methyl (2.53 %).
Conclusions. The possibility of using the obtained CO2 extract of Sorbus aucuparia L. in the field of pharmaceutical products as a substance and a drugУ статті наведено результати дослідження хімічного складу субкритичного СО2 екстракту Sorbus aucuparia L..
Вперше в Казахстані було зібрано 20 грамів коричневого екстракту Sorbus aucuparia L. за допомогою субкритичної екстракції вуглекислим газом. Поточне дослідження було спрямоване на хімічний склад субкритичного екстракту Sorbus aucuparia L. СО2.
Хімічний склад екстракту Sorbus aucuparia L. визначали за допомогою газової хроматографії/мас-спектрофотометрії (ГХ-МС). Екстракт включав наступні основні сполуки: 5-Метил-2(3Н)-фуранон (30,18 %), 5-(3-Етоксі-4,5-дигідро-ізоксазол-5-іл)-5-метил-імідазолідин-2,4-діон (3,20 %), 4Н-піран-4-он, 2,3-дигідро-3,5-дигідрокси-6-метил (2,53 %). Визначено жирнокислотний профіль та вміст вологи рослинної сировини субстанції Sorbus.
Проведено кількісне визначення жирних кислот спиртового екстракту. Результати аналізу жирних кислот у дослідженні показали, що лінолева (37,7 %) і олеїнова (50,5 %) були найбільш помітними жирними кислотами.
Метою даної роботи є визначення компонентного складу за допомогою методу ГХ-МС та жирних кислот для дослідження екстракту Sorbus aucuparia L., отриманого СО2-екстракцією, який росте в Казахстані.
Матеріали та методи. Для визначення можливості використання Sorbus aucuparia L. певним методом ГХ-МС проводили дослідження складу та жирних кислот екстракту, отриманого СО2-екстракцією в докритичних умовах Sorbus aucuparia L.
Результати. Рослинну сировину збирали відповідно до вимог GACP. Проведена субкритична СО2-екстракція рослинної сировини показала вихід екстракції 20 г. Виявлено хімічні сполуки, ідентифіковано біоактивні компоненти, такі як 5-Метил-2(3Н)-фуранон (30,18 %), 5-(3-Етоксі-4,5-дигідро-ізоксазол-5-іл)-5-метил -імідазолідин-2,4-діон (3,20 %), 4Н-піран-4-он, 2,3-дигідро-3,5-дигідрокси-6-метил (2,53 %).
Висновки. Визначено можливість використання отриманого CO2 екстракту Sorbus aucuparia L. у фармацевтичній галузі як субстанції та лікарського засоб
Розчинники в промисловому синтезі нафазоліну нітрату: імплементація принципів «Зеленої хімії» та аналіз
No full textThe aim: implementation of the principles of green chemistry by regenerating the synthesis solvent 1,2,4-trichlorobenzene and reusing it during the synthesis of the Naphazoline nitrate substance. Study of the influence of the regenerated solvent on the quality of the final product by controlling analytical quality parameters. Development of a method for the quantitative determination and validation of synthesis solvents in a substance.
Materials and methods: samples of the substance were synthesized according to the optimized proprietary technology of Farmak JSC. The obtained batches of fresh and regenerated 1,2,4-trichlorobenzene were analyzed according to the monograph of the European Pharmacopoeia on Naphazoline nitrate 0147.
Results: the possibility of using regenerated 1,2,4-trichlorobenzene for the synthesis of the substance Naphazoline nitrate has been proven. It is shown that the regenerated solvent does not have a negative effect on the profile of impurities and the polymorphic form of the substance. Analytical quality parameters met the requirements of the internal specification and the requirements of the European Pharmacopoeia monograph. The developed and validated method of quantitative determination of synthesis solvents makes it possible to determine them at the required level.
Conclusions: the introduction of regenerated 1,2,4-trichlorobenzene into the synthesis scheme made it possible to significantly reduce the amount of waste per 1 kg of product, which in turn significantly reduced the negative impact on the environment. Analytical quality parameters for regenerated 1,2,4-trichlorobenzene meet the requirements of the internal specification. Industrial series obtained on the regenerated solvent meet the requirements of the monograph of the European Pharmacopoeia. The polymorphic form of the substance batches manufactured on regenerated 1,2,4-trichlorobenzene corresponds to the polymorphic form of the substance batches manufactured on the fresh solvent. The obtained results on the influence of the regenerated solvent on the profile of impurities in the finished substance show the similarity of the profile of the series manufactured on both solvents. According to the requirements of ICH Q3C Impurities: Guideline for residual solvents, a method for quantitative determination of the residual content of 1,2,4-trichlorobenzene in the final product by gas chromatography was developed and validated. The absence of synthesis solvents at the limit of detection is shownМета: реалізація принципів зеленої хімії шляхом проведення регенерації розчинника синтезу 1,2,4-трихлорбензолу та повторне його використання під час синтезу субстанції Нафазоліну нітрат. Дослідження впливу регенерованого розчинника на якість кінцевого продукту шляхом контролю аналітичних показників якості. Розробка методики контролю кількісного визначення розчинників синтезу в субстанції та валідація.
Матеріали та методи: зразки субстанції були синтезовані за оптимізованою власною технологією АТ «Фармак». Отримані серії на свіжому та регенерованому 1,2,4-трихлорбензолі були проаналізовані відповідно до монографії Європейської Фармакопеї на Нафазоліну нітрат 0147.
Результати: доведена можливість використання регенерованого 1,2,4‑трихлорбензолу для синтезу субстанції Нафазоліну нітрат. Показано відсутність негативного впливу регенерованого розчинника на профіль домішок та поліморфну форму субстанції. Аналітичні показники якості відповідали вимогам внутрішньої специфікації та вимогам монографії Європейської фармакопеї. Розроблена та валідована методика кількісного визначення розчинників синтезу дає можливість визначати їх на необхідному рівні.
Висновки: введення в схему синтезу регенерованого 1,2,4-трихлорбензолу дозволило суттєво зменшити кількість відходів на 1 кг продукту, що в свою чергу значно знизило негативний вплив на навколишнє середовище. Аналітичні показники якості для регенерованого 1,2,4-трихлорбензолу відповідають вимогам внутрішньої специфікації. Промислові серії, одержані на регенерованому розчиннику відповідають вимогам монографії Європейської фармакопеї. Поліморфна форма серій субстанції, напрацьованих на регенерованому 1,2,4-трихлорбензолі відповідає поліморфній формі серій субстанцій напрацьованих на свіжому розчиннику. Одержані результати по впливу регенерованого розчинника на профіль домішок в готовій субстанції показують схожість профілю серій, напрацьованих на обох розчинниках. Згідно з вимогами ICH Q3C Impurities: Guideline for residual solvents розроблена та валідована методика контролю залишкового вмісту 1,2,4-трихлорбензолу в фінальному продукті методом газової хроматографії. Показано відсутність розчинників синтезу на рівні детектуванн
Вивчення хондропротекторних властивостей антагоніста рецепторів інтерлейкіну-1
No full textOsteoarthritis is one of the most widespread diseases, represents a medical and socio-economic problem and is one of the first places among the causes of long-term disability of the population in the world. Cytokine mechanisms of osteoarthritis development are attracting more and more attention.
The aim of the study was to determine the chondroprotective and anti-inflammatory properties of the original recombinant interleukin-1 (IL-1) receptor antagonist (ARIL-1) raleukin on the model of systemic steroid osteoarthritis (SSO) in rats.
Materials and methods. The SSO model was reproduced in a modified form by intramuscular three-time administration of dexamethasone at a dose of 7 mg/kg with an interval of one week. Raleukin was injected subcutaneously in a conditionally effective dose of 3 mg/kg for anti-inflammatory activity, and glucosamine (GA) orally in a dose of 50 mg/kg (ED50 for anti-inflammatory activity). Starting from the 28th day of the study and for 4 weeks, the study objects were introduced by the appropriate route once a day.
Result. The results of the experiment show that clinical signs of damage to the locomotor system appeared in all animals after three administrations of dexamethasone. Later and before the end of the experiment, a typical clinical picture of the development of SSO was observed, which was confirmed by the results of the study of biochemical markers (mainly in blood serum) of the state of the connective tissue of the experimental animals.
Significant changes in the functional status of the animals were noted in rats with SSO who received raleukin starting from the second week of administration. In rats, motor activity increased, tolerance to physical exertion increased, joint condition visually normalised, and appetite increased. When the reference drug GA was administered, the functional state of the animals differed from the control pathology group to a somewhat lesser extent. Besides, raleukin did not reliably differ from GA in its effect on biochemical parameters characterising the state of connective tissue and the content of its main metabolites in the blood serum of rats with steroid osteoarthritis.
Conclusions. In the model of systemic steroid osteoarthritis, raleukin contributed to the improvement of functional indicators of the condition of animals and the normalisation of their body weight; namely, it moderately reduced the content of all markers of connective tissue metabolism in the blood serum of animals, especially chondroitin sulfates and sialic acids, which can be explained by the systemic nature of its effect. In terms of its effect on the level of the main metabolites of connective tissue in the blood serum of rats, raleukin prevailed over glucosamine hydrochloride. Thus, the analysis of biochemical data against the background of experimental osteoarthritis allows us to draw a conclusion about the high chondroprotective and anti-inflammatory potential of the recombinant IL-1 receptor antagonistОстеоартроз – одне з найпоширеніших захворювань, являє собою медичну та соціально-економічну проблему і займає одне з перших місць серед причин тривалої непрацездатності населення у світі. Все більше уваги привертають цитокінові механізми розвитку остеоартрозу.
Метою роботи було визначення хондропротекторних та протизапальних властивостей оригінального рекомбінантного антагоніста рецепторів інтерлейкіну-1 (АРІЛ-1) ралейкіну на моделі системного стероїдного остеоартриту (ССО) у щурів.
Матеріали та методи. Модель ССО відтворено у модифікованому вигляді шляхом внутрішньом’язового триразового введення дексаметазону в дозі 7 мг/кг з інтервалом в один тиждень. Ралейкін вводили підшкірно в умовно ефективній дозі 3 мг/кг для протизапальної дії, глюкозамін (ГА) - перорально в дозі 50 мг/кг (ЕД50 за протизапальною дією). Починаючи з 28 дня дослідження і протягом 4 тижнів об’єкти дослідження вводили відповідним шляхом 1 раз на добу.
Результати. Результати експерименту показали, що клінічні ознаки ураження опорно-рухового апарату з'явилися у всіх тварин після триразового введення дексаметазону. Надалі і до закінчення експерименту спостерігалася типова клінічна картина розвитку ССО, що підтверджувалося результатами дослідження біохімічних показників (переважно сироватки крові) стану сполучної тканини піддослідних тварин.
У щурів із ССО, які отримували ралейкін, починаючи з другого тижня введення відмічено достовірні зміни функціонального стану тварин. У щурів підвищувалася рухова активність, підвищувалася толерантність до фізичних навантажень, візуально нормалізувався стан суглобів, підвищувався апетит. При введенні препарату порівняння ГА функціональний стан тварин дещо меншою мірою відрізнявся від групи контрольної патології. Крім того, ралейкін достовірно не відрізнявся від ГА за впливом на біохімічні показники, що характеризують стан сполучної тканини та вміст її основних метаболітів у сироватці крові щурів із стероїдним остеоартритом.
Висновки. На моделі системного стероїдного остеоартриту ралейкін сприяв покращенню функціональних показників стану тварин та нормалізації маси їх тіла, а саме помірно знижував вміст усіх маркерів сполучнотканинного метаболізму в сироватці крові тварин, особливо хондроїтин-сульфатів і сіалових кислот, що можна пояснити системним характером його дії. За впливом на рівень основних метаболітів сполучної тканини в сироватці крові щурів ралейкін переважав ефект глюкозаміну гідрохлориду. Таким чином, аналіз біохімічних даних на фоні експериментального остеоартриту дозволяє зробити висновок про високий хондропротекторний та протизапальний потенціал рекомбінантного антагоніста рецепторів інтерлейкіну-1 (ІЛ-1
Застосування підходу зведення бюджету варіювання для теста Розчинення
No full textThe aim. This study aimed to evaluate the completeness of our knowledge about the sources of variation in the Dissolution test with 100 % release by compiling a variability budget.
Materials and methods. The study was performed on 500 mg metformin tablets, using pharmacopoeial quality reagents, State Pharmacopoeia of Ukraine (SPhU) Metformin HCl reference standard, Pharmatest DT70 Dissolution apparatus, Perkin Elmer Lambda 35 spectrophotometer, Mettler Toledo XP 204 analytical balance, and ISO class A volumetric glassware. The SPhU metrological approach was employed.
Results and discussion. The variability budget was compiled based on the comparison of uncertainty estimates obtained from the requirements for maximum permissible variation in normal analytical practice (UNAP, bottom-up estimation) and experimental data (Uexp). This involved characterizing Metformin content in tablets using the Uniformity of Dosage Units (UDU) test as an independent method. The 100 % release of Metformin in the Dissolution test (infinity point) was proved by increasing the dissolution time. Having optimized Dissolution and UDU analytical procedures for variability budget compiling, we achieved insignificance of Uexp compared to the target uncertainty (Utg) for the Dissolution test in compliance testing. The differences in UDU and Dissolution mean results did not exceed UNAP for the release time of 45 and 60 min, i.e. uncertainty budget was proven. Uexp for the Dissolution test indicated the presence of an unknown statistically significant source of random variation, which, however, was less than Utg; therefore, the procedure is suitable for compliance testing.
Conclusion. Experimental results confirmed the completeness of our knowledge about sources of variation (absence of bias) for the Dissolution test with 100 % release. An essential condition for compiling the budget was the optimization of uncertainty of analytical procedures. For UDU, all significant sources of variation were within the expected range. Yet, there is a need for additional research to identify and manage an unknown source of practically significant random variation for the Dissolution testМета. Дослідження мало на меті оцінити повноту наших знань про джерела варіювання у тесті Розчинення зі 100 % вивільненням, шляхом складання бюджету варіювання.
Матеріали та методи. Дослідження проводили на таблетках метформіну 500 мг з використанням реактивів фармакопейної якості, стандартного зразка Державної Фармакопеї України (ДФУ) Метформіну гідрохлорид, апарату для розчинення Pharmatest DT70, спектрофотометра Perkin Elmer Lambda 35, аналітичних ваг Mettler Toledo XP 204, мірного посуду ISO класу А. Використовувався метрологічний підхід ДФУ.
Результати і обговорення. Бюджет варіювання був складений на основі порівняння оцінок невизначеності, отриманих на основі вимог до максимально допустимого варіювання для нормальної аналітичної практики (UNAP, оцінювання bottom-up) та експериментальних даних (Uexp). Це передбачало визначення вмісту метформіну в таблетках за допомогою тесту Однорідність Дозованих Одиниць (ОДО) як незалежного методу. 100 % вивільнення метформіну в тесті Розчинення (точка нескінченності) було підтверджено збільшенням часу розчинення. Оптимізувавши аналітичні процедури Розчинення та ОДО для складання бюджету варіювання, ми досягли незначущості Uexp порівняно з цільовою невизначеністю для тесту Розчинення під час тестування на відповідність специфікаціям(Utg). Відмінності середніх результатів ОДО та Розчинення не перевищували UNAP для часу вивільнення 45 та 60 хвилин, тобто бюджет невизначеності був доведений. Uexp для тесту Розчинення вказує на наявність невідомого статистично значущого джерела випадкового варіювання, яке, однак, було менше за Utg; отже, методика підходить для тестування на відповідність специфікаціям.
Висновок. Експериментальні результати підтвердили повноту наших знань про джерела варіювання (відсутність зміщення) для тесту Розчинення зі 100 % вивільненням. Неодмінною умовою складання бюджету була оптимізація невизначеності аналітичних методик. Для ОДО всі значущі джерела варіювання були в межах очікуваного діапазону. Проте існує потреба в додаткових дослідженнях для ідентифікації та управління невідомим джерелом практично значних випадкових варіацій для тесту Розчиненн
Похідні дихлорооцтової кислоти як потенційні протипухлинні та протизапальні агенти
No full textThe aim. This review aims to provide a comprehensive understanding of dichloroacetic acid derivatives. We aim to cover all aspects of these compounds, including their chemical properties, various synthesis methods, and their wide range of applications in medicinal chemistry. By exploring their diverse roles in drug development, we aim to highlight their importance and potential in shaping future pharmaceutical innovation.
Materials and methods. Bibliosemantic and analytical methods are used in the research.
Results. Our studies confirm the potential effectiveness of dichloroacetic acid and its derivatives in the treatment of cancer and other diseases. These compounds can induce the apoptosis process, which is the programmed cell death, and inhibit the cancer cells' growth. This is particularly effective when dichloroacetic acid and its derivatives are used in combination with other therapeutic methods, as indicated in the patents cited in our study. Dichloroacetic acid and its derivatives have also shown the ability to lower blood glucose and cholesterol levels. This indicates the possibility of their use for diabetes, hyperlipidemia, and lactic acidosis treatment. Diabetes, hyperlipidemia, and lactic acidosis are serious conditions that can lead to significant health problems. Therefore, the possibility of using dichloroacetic acid and its derivatives for the treatment of these conditions opens new perspectives in medical science.
Conclusions. Our findings point to the prospects of further research in the field of new therapy methods development and the use of dichloroacetic acid derivatives as potential drugs to improve the effectiveness of cancer and other diseases treatment. We believe that these compounds have great potential for further study and may play an important role in future medical innovationМета. Метою даного огляду є надання всебічного розуміння похідних дихлорооцтової кислоти. Ми маємо на меті охопити всі аспекти цих сполук, включаючи їхні хімічні властивості, різні методи синтезу та їхнє широке застосування в медичній хімії. Через дослідження їхньої різноманітної ролі у розробці ліків, ми прагнемо підкреслити їх значення та потенціал у формуванні майбутніх фармацевтичних інновацій.
Матеріали та методи. У дослідженні застосовано бібліосемантичний та аналітичний методи.
Результати. Наші дослідження підтверджують потенційну ефективність дихлорооцтової кислоти та її похідних в лікуванні раку та інших захворювань. Ці сполуки виявилися здатними індукувати процес апоптозу, що є програмованою смертю клітин, та пригнічувати ріст ракових клітин. Це особливо ефективно, коли дихлорооцтова кислота та її похідні використовуються в поєднанні з іншими терапевтичними методами, як вказано в патентах, що були наведені в нашому дослідженні. Дихлорооцтова кислота та її похідні також показали здатність знижувати рівень глюкози та холестерину у крові. Це вказує на можливість їх застосування для лікування цукрового діабету, гіперліпідемії, та лактоацидозу. Цукровий діабет, гіперліпідемія та лактоацидоз – це серйозні стани, які можуть призвести до значних проблем зі здоров’ям. Тому можливість використання дихлорооцтової кислоти та її похідних для лікування цих станів відкриває нові перспективи в медичній науці.
Висновки. Наші висновки вказують на перспективи подальших досліджень в галузі розробки нових методів терапії та використання похідних дихлорооцтової кислоти як потенційних лікарських засобів для покращення ефективності лікування раку та інших захворювань. Ми вважаємо, що ці сполуки мають великий потенціал для подальшого вивчення та можуть відіграти важливу роль у майбутніх медичних інновація
Оцінка протипсориазного ефекту метанольного екстракту Scrophularia deserti на мишах
No full textPsoriasis is an underestimated chronic and autoimmune skin disorder. Topical chemical agents are applied for psoriasis control and treatment, notwithstanding their subordinate efficiency or unsuccessful activities. As an alternative, herbal medicine can also be used in its treatment.
The aim of the present study was performed to assess the anti-psoriasis effect of Scrophularia deserti in mice model.
Materials and methods: S. deserti was purchased and used for methanolic extraction. Extract DPPH radical scavenging activity, polyphenol and flavonoid contents were examined. Sixty male mice were purchased, and psoriasis was induced using 10 days of topical administration of Imiquimod (62.5 mg). Mice were classified into 6 groups: non-psoriasis control (only received distilled water), psoriasis control (only received topical Imiquimod), two S. deserti treatments (topical 300 and 500 mg/kg), topical Betamethasone, and topical α-pinene 9 %. Cytokine distribution and histopathological properties were also determined.
Results: the value at which the S. deserti methanolic extract scavenges 50 % of free radicals (IC50) was 602.71±15.33 µg/mL. The total S. deserti methanolic extract flavonoid and polyphenol contents were 16.85±1.12 mg QE/g and 58.47±3.25 mg GAE/g, respectively. IL-22, TNF-α, and IL-17A concentrations increased after psoriasis induction compared to the control group (P <0.05). Mice treated with Betamethasone harboured the lowest concentrations of IL-22, TNF-α, and IL-17A (P <0.05).
Conclusions: Mice treated with S. deserti methanolic extract (500 mg/kg) also harboured significantly lower IL-22, TNF-α, and IL-17A (P <0.05) compared to α-pinene and S. deserti methanolic extract (300 mg/kg). Mice of the psoriasis control group showed significant epidermis hyperkeratosis, acanthosis, and crust with plentiful inflammatory cells. At the same time, mice treated with S. deserti methanolic extract (500 mg/kg) showed significant recovered tissue with normal skin epidermis and dermis, sebaceous glands, and follicles of the hair, besides the lowest rate of inflammatory reactions. Findings showed that the S. deserti methanolic extract (500 mg/kg) can efficiently be used as a practical substitute for psoriasis treatment. However, some supplementary research should be performedПсоріаз є недооціненим хронічним та аутоімунним захворюванням шкіри. Місцеві хімічні препарати застосовуються для контролю та лікування псоріазу, незважаючи на їх низьку ефективність або безуспішність. В якості альтернативи для його лікування також можна використовувати фітотерапію.
Метою даного дослідження було оцінити антипсоріазний ефект Scrophularia deserti на мишах.
Матеріали та методи: S. deserti був придбаний і використаний для метанольної екстракції. Вивчали активність екстракту DPPH, що поглинає радикали, вміст поліфенолів і флавоноїдів. Було придбано 60 мишей-самців, і псоріаз був індукований за допомогою 10 днів місцевого застосування іміквімоду (62,5 мг). Мишей поділили на 6 груп: контрольна група без псоріазу (отримували лише дистильовану воду), контрольна група псоріазу (тільки місцевий іміквімод), дві групи, що отримували лікування S. deserti (місцеве 300 і 500 мг/кг), місцевий бетаметазон і місцевий α-пінен 9 %. Також визначали розподіл цитокінів і гістопатологічні властивості.
Результати: значення, при якому метанольний екстракт S. deserti поглинає 50 % вільних радикалів (IC50), становило 602,71±15,33 мкг/мл. Загальний вміст флавоноїдів і поліфенолів метанольного екстракту S. deserti становив 16,85±1,12 мг QE/г і 58,47±3,25 мг GAE/г відповідно. Концентрації IL-22, TNF-α та IL-17A були збільшені після індукції псоріазу порівняно з контрольною групою (P <0,05). Миші, які отримували бетаметазон, мали найнижчі концентрації IL-22, TNF-α та IL-17A (P <0,05).
Висновки: Миші, які отримували метанольний екстракт S. deserti (500 мг/кг), також містили значно нижчий рівень IL-22, TNF-α та IL-17A (P <0,05). порівняно з α-піненом і метанольним екстрактом S. deserti (300 мг/кг). Миші з контрольної групи псоріазу показали значний гіперкератоз епідермісу, акантоз і кірку з великою кількістю запальних клітин. У той час як миші, які отримували метанольний екстракт S. deserti (500 мг/кг), показали значне відновлення тканини з нормальним епідермісом шкіри та дерми, сальних залоз і волосяних фолікулів, окрім найнижчого рівня запальних реакцій. Результати показали, що метанольний екстракт S. deserti (500 мг/кг) можна ефективно використовувати як практичну заміну для лікування псоріазу. Однак слід провести деякі додаткові дослідженн
Дослідження фенольних сполук зимолюбки трави та їх впливу на біохімічні показники крові та сечі на моделі хронічної хвороби нирок у щурів
No full textDiseases of the kidneys and urinary tract are a common problem in people of all ages. Kidneys filter blood, removing water-soluble waste from the body, maintain water-salt balance, stabilize blood pressure and PH level. Intoxication, hypothermia, injuries and other causes lead to problems with the kidneys - inflammatory disease, urolithiasis, etc. Therefore, the development of effective herbal remedies that affect the etiopathogenic factors of diseases is urgent.
The aim. Study of the profile of phenolic compounds of umbellate wintergreen, study of antioxidant and nephroprotective properties of umbellate wintergreen extract on the model of chromate-induced renal failure (chronic kidney disease) in rats.
Materials and methods. Phenolic compounds were analyzed by high-performance liquid chromatography (HPLC) using a Waters e2695 Alliance HPLC system in combination with a 2998 PDA detector (Waters, Milford, MA, USA).
Study of in vitro antioxidant activity by HPLC method for 50 % extract of umbellate wintergreen herb. A Waters 2695 chromatograph (Waters, USA) equipped with a Waters 996 diode-matrix detector was used.
To determine the nephroprotective effect, 60 outbred sexually mature rats (males), divided into six groups, were studied. Based on the results of biochemical studies, creatinine clearance and urea clearance were calculated in experimental animals.
Results. 8 phenolic compounds - apigenin, hyperoside, quercitrin, rutin, quercetin, gallic acid, guaiaverine and isoquercetin - were identified and quantified in umbellate wintergreen by HPLC. Based on the results of a preliminary assessment of the antioxidant contribution of individual phenolic compounds to the overall effectiveness of the umbellate wintergreen grass extract, a significant effect of caffeic acid derivatives and quercetin was determined.
The use of Chimaphila umbellata extract in experimental animals was marked by the normalization of diuresis, a decrease in the total protein content of urine by 1.8 times. The effect of the use of umbellate wintergreen extract was expected to be dose dependent.
Conclusions. The profile of umbellate wintergreen phenolic compounds was investigated by HPLC, and their antioxidant effect was determined. In the conditions of the development of renal failure in rats, the studied extract of Chimaphila umbellata improved the physical condition of the animals, reduced their mortality, improved the excretory function of the kidneys, normalized nitrogen and protein metabolism, contributed to the protection of the structure of the kidney tissue, and therefore had a positive effect on the course of nephropathyХвороби нирок та сечовивідних шляхів – часта проблема у людей різного віку. Нирки фільтрують кров, виводячи з організму водорозчинні відходи, підтримують водно-сольовий баланс, стабілізують кров'яний тиск та рівень PH. Інтоксикація, переохолодження, травми та інші причини призводять до проблем із нирками – запальним захворюванням, сечокам'яній хворобі тощо. Тому актуальним є розробка дієвих засобів рослинного походження, що впливали на етіопатогенентичні чинники звхворювань.
Мета. Дослідження профілю фенольних сполук зимолюбки зонтичної, вивчення антиоксидантних та нефропротекторних властивостей екстракту зимолюбки на моделі хромат-індукованої ниркової недостатності (хронічної хвороби нирок) у щурів.
Матеріали та методи. Дослідження фенольних сполук проводили методом високоефективної рідинної хроматографії (ВЕРХ) за допомогою системи Waters e2695 Alliance HPLC у поєднанні з детектором 2998 PDA (Waters, Milford, MA, USA).
Дослідження in vitro антиоксидантної активності методом ВЕРХ для екстракту 50% трави зимолюбки. Використовували хроматограф Waters 2695 (фірма «Вотерс», США) оснащений Waters 996 діодно-матричним детектором.
Для визначення нефропротекторної дії досліджували 60 аутбредних статевозрілих щурів (самців), розділених на шість груп. На основі результатів біохімічних досліджень розраховували кліренс креатиніну та кліренс сечовини у піддослідних тварин.
Результати. Методом ВЕРХ у траві зимолюбки зонтичної були ідентифіковані та кількісно визначені 8 фенольних сполук – апігенін, гіперозид, кверцитрин, рутин, кверцетин, галова кислота, гуаяверин та ізокверцетин. За результатами попередньої оцінки антиоксидантного вкладу окремих фенольних сполук у загальну ефективність екстракту трави зимолюбки визначений суттєвий ефект похідних кавової кислоти та кверцетину.
Застосування екстракту зимолюбки у експериментальних тварин відзначалося нормалізацією діурезу, зменшенням вмісту загального білка сечі в 1,8 разів. Ефект від застосування екстракту зимолюбки очікувано виявляв дозозалежність.
Висновки. Методом ВЕРХ досліджений профіль фенольних сполук зимолюбки зонтичної та визначений їх антиоксидантний ефект. В умовах розвитку ниркової недостатності у щурів досліджений екстракт зимолюбки покращував фізичний стан тварин, зменшував їхню смертність, покращував видільну функцію нирок, нормалізував азотистий й білковий обмін, сприяв захисту структури ниркової тканини, а отже, мав позитивний вплив на перебіг нефропаті
Менеджмент фармакотерапії серцево-судинних захворювань у госпіталізованих пацієнтів: погляд клінічного фармацевта
No full textThe aim. To assess pharmacotherapy of hospitalised patients with coronary heart disease in Ukraine, identify the types of drug-related problems, and recommend interventions to improve the management of cardiac inpatients.
Materials and methods. The objects of the study were 25 medical records of inpatients with coronary heart disease complicated by heart failure and atherosclerotic cardiosclerosis. Methods applied: systematisation, generalisation, comparison, clinical and pharmaceutical approach. The statistical analyses were performed using the SPSS Trial.
Results. A comprehensive retrospective study was conducted to assess the management of cardiovascular diseases. In total, 25 patients were prescribed 62 drugs. It was established that 53.5 % of medicines were "Agents affecting the cardiovascular system"; out of them, 26.9 % were "other cardiac drugs" (C01E) used for enhancing cardiac energy metabolism. The study identified 597 drug-related problems (DRPs) (23.9±12.6 DRPs per patient) with the drug-drug interactions prevalence (62.6 %). Other common groups of DRPs were: (1) no indications for drug administration (8.5 %), and (2) despite indications, the drug was not prescribed (8.2 %). 99 DRPs (16.6 %; 95 % CI:13.7-19.8 %) were associated with "other cardiac drugs". They included 4 types of DRPs: (1) no indications for drug administration (33.3 %); (2) insufficient duration of the treatment (31.3 %); (3) drug-drug interactions (22.3 %); and (4) insufficient dosage or frequency of use (13.1 %).
Conclusion. Our findings suggest that the treatment of cardiac inpatients is associated with numerous DRPs. Thus, we formed a list of recommendations to improve the management of cardiovascular diseases in hospitalised patientsМета. Оцінити фармакотерапію госпіталізованих пацієнтів з ішемічною хворобою серця, визначити типи ліко-пов’язаних проблем та рекомендувати заходи для покращення менеджменту серцево-судинної патології.
Матеріали та методи. Об’єкти дослідження: 25 медичних карт стаціонарних хворих на ішемічну хворобу серця, ускладнену серцевою недостатністю та атеросклеротичним кардіосклерозом. Застосовано методи: систематизації, узагальнення, порівняння, клініко-фармацевтичного підходу. Статистичний аналіз проводився за допомогою SPSS Trial.
Результати. Проведено комплексне ретроспективне дослідження з оцінки фармакотерапії серцево-судинних захворювань. Загалом 25 пацієнтам призначили 62 лікарські засоби. Встановлено, що 53.5 % ліків – це «засоби, що впливають на серцево-судинну систему», з них 26.9 % – «інші кардіологічні засоби» (C01E), які використовуються для посилення серцевого метаболізму. В медичній документації ідентифіковано 597 ліко-пов’язаних проблем (drug-related problems, DRPs) (23.9±12.6 DRPs на одного пацієнта), найпоширенішими серед яких були лікові взаємодії (62.6 %). До інших типових DRPs належали: (1) відсутність показань до застосування лікарського засобу (8.5 %) та (2) непризначення медикаменту, попри наявні показання (8.2 %). 99 DRPs (16.6 %; 95 % ДІ: 13.7-19.8 %) були пов’язані з «іншими кардіологічними засобами». Вони включали 4 типи DRPs: (1) відсутність показань до призначення препарату (33.3 %); (2) недостатня тривалість фармакотерапії (31.3 %); (3) лікові взаємодії (22.3 %); і (4) недостатнє дозування або кратність застосування (13.1 %).
Висновки. Згідно з нашими даними, лікування кардіологічних пацієнтів пов’язане з численними DRPs. Таким чином, ми сформували перелік рекомендацій щодо покращення менеджменту серцево-судинних захворювань у госпіталізованих пацієнті