ScienceRise: Pharmaceutical Science
Not a member yet
530 research outputs found
Sort by
Комбіновані метанольні екстракти вибраних лікарських рослин південних Філіпін як потенційний терапевтичний засіб для лікування діабету та ожиріння
No full textType 2 Diabetes (T2D) is a significant public health problem with an increasing number of cases over the years. With this, the search for cheaper and natural alternatives also continues. Oxidative stress, obesity, and advanced glycation end products (AGEs) formation contribute to T2D pathogenesis.
The aim. This study employs a range of functional assays to assess the antidiabetic, antioxidant, anti-obesity, and antiglycation activities of air-dried leaf methanolic extracts from the combined extract (CoM) of Clitoria ternatea, Ficus septica, Heliotropium indicum, and Celosia ignea. Additionally, quantitative screening was conducted to determine the presence of key bioactive secondary metabolites, particularly flavonoids and phenolic compounds.
Materials and methods. Glucose adsorption and glucose diffusion were utilized to measure the antihyperglycemic effects; BSA protein-methylglyoxal and BSA-glucose reactions were used as models for the glycation studies; the pancreatic lipase enzyme inhibition was employed to assess the sample extracts’ potential lipid-lowering effects; and quantitative phytochemical screening for total phenolic compounds and total flavonoid contents was conducted for initial characterization of phytoconstituents presents.
Results. This study reported the glucose adsorption capacities of CoM at various concentrations (25, 50, 100 ppm) indicative of its potential antihyperglycemic effects. An in vitro glucose diffusion assay, on the other hand, showed a negative result (1.82±0.06 at 100-ppm) relative to the control. The CoM also exhibited antioxidant capacities via iron-reducing assay and H2O2 scavenging activity (57.86±8.28 % at 25-ppm). PPL inhibition was evaluated to indicate potential antiobesity and this study reported that CoM (75-ppm) inhibited 52.13±7.16 % enzyme activity. Antiglycation tests revealed that CoM extracts are potential inhibitors of AGEs formation as it (100-ppm) inhibited 72.23±2.71 % of the glycation (BSA-glucose model) and 55.46±13.43 % (BSA-MGO model). Phytochemical screening results support the presented properties with TPC and TFC of 11.29±2.10 GAE mg/ g sample and 5.83±0.03 QE mg/ g sample, respectively.
Conclusion. Overall, the combined methanolic plant extracts, CoM, may be utilized as a treatment strategy for oxidative stress-driven metabolic disorders such as diabetes and obesity. While this provides promising results, further investigation must still be done on the bioactive compounds of the sampleДіабет 2 типу (Д2Т) є серйозною проблемою громадського здоров'я, кількість випадків якої з роками зростає. З огляду на це, продовжується пошук дешевших та натуральних альтернатив для лікування цього захворювання. Окислювальний стрес, ожиріння та утворення кінцевих продуктів глікування (AGEs) сприяють патогенезу Д2Т.
Мета. У цьому дослідженні використовується ряд функціональних аналізів для оцінки антидіабетичної, антиоксидантної, протиожирової та антиглікаційної активності метанольних екстрактів з висушеного на повітрі листя комбінованого екстракту (CoM) Clitoria ternatea, Ficus septica, Heliotropium indicum та Celosia ignea. Крім того, було проведено кількісний скринінг для визначення наявності ключових біоактивних вторинних метаболітів, зокрема флавоноїдів та фенольних сполук.
Матеріали та методи. Для вимірювання антигіперглікемічного ефекту використовували адсорбцію глюкози та дифузію глюкози; реакції BSA білок-метилгліоксаль та BSA-глюкоза використовували як моделі для досліджень глікації; інгібування ферменту панкреатичної ліпази використовували для оцінки потенційного ліпідознижувального ефекту екстрактів зразків; а для початкової характеристики присутніх фітокомпонентів проводили кількісний фітохімічний скринінг на загальний вміст фенольних сполук та загальний вміст флавоноїдів.
Результати. У цьому дослідженні повідомлялося про здатність до адсорбції глюкози CoM при різних концентраціях (25, 50, 100 ppm), що свідчить про його потенційну антигіперглікемічну дію. З іншого боку, в аналізі дифузії глюкози in vitro було показано негативний результат (1,82±0,06 при 100 ppm) відносно контролю. CoM також продемонстрував антиоксидантну здатність через аналіз відновлення заліза та активність поглинання H2O2 (57,86±8,28 % при 25 ppm). Інгібування PPL було оцінено для позначення потенційної дії проти ожиріння, і в цьому дослідженні повідомлялося, що CoM (75 ppm) пригнічував активність ферментів на 52,13±7,16 %. Антиглікаційні тести показали, що екстракти CoM є потенційними інгібіторами утворення AGEs, оскільки він (100 ppm) пригнічував 72,23±2,71 % глікації (модель BSA-глюкоза) та 55,46±13,43 % (модель BSA-MGO). Результати фітохімічного скринінгу підтверджують представлені властивості з TPC та TFC 11,29±2,10 GAE мг/г зразка та 5,83±0,03 QE мг/г зразка відповідно.
Висновки. Загалом, комбіновані метанольні рослинні екстракти, CoM, можуть бути використані як стратегія лікування метаболічних розладів, спричинених оксидативним стресом, таких як діабет та ожиріння. Хоча проведені дослідження показали багатообіцяючі результати, необхідні подальші дослідження біоактивних сполук зразкі
Дослідження потенційного впливу l-цитруліну на сигнальний шлях PI3K: оцінка in silico та in vitro
No full textInsulin resistance is a key feature of type 2 diabetes mellitus (T2DM), resulting from dysfunction in the insulin signaling pathway, which involves critical proteins such as IRS-PI3K-IRS-1-PKC-AKT2 and GLUT4. Metformin, a first-line T2DM treatment, exerts its effects via various mechanisms, but alternative therapies are needed. L-Citrulline, an amino acid with antiglycation and antioxidant properties, has shown potential as a therapeutic agent.
The aim. This study aims to evaluate the efficacy of L-Citrulline, alongside the well-established antidiabetic drug metformin, in a T2DM model using both in vitro and in silico approaches.
Materials and methods. Differentiated L6 skeletal muscle cells, induced with high glucose and insulin concentrations to model insulin resistance, were treated with either L-Citrulline or metformin. The expression of PI3K, a key protein in insulin signaling, was assessed using an ELISA Kit. In silico molecular docking studies were also conducted to examine the binding interactions of L-Citrulline and metformin with PI3K.
Results. L-Citrulline treatment significantly increased PI3K concentration levels in insulin-resistant skeletal muscle cells, indicating a potential restoration of insulin signaling. The enhancement in PI3K concentration was comparable to that observed with metformin, validating the effectiveness of L-Citrulline in modulating the PI3K pathway. Molecular docking studies revealed that L-Citrulline formed stable and favorable interactions with PI3K, suggesting strong binding affinity and potential enhancement of its catalytic activity.
Conclusion. L-Citrulline demonstrates potential in modulating the PI3K signaling pathway based on both in vitro and in silico findings, indicating a possible role in improving insulin responsiveness in type 2 diabetes mellitus (T2DM). Nevertheless, these results are preliminary, and further in vivo and clinical investigations are needed to confirm its therapeutic relevanceІнсулінорезистентність є ключовою ознакою цукрового діабету 2 типу (ЦД2), що виникає внаслідок дисфункції сигнального шляху інсуліну, який включає критичні білки, такі як IRS-PI3K-IRS-1-PKC-AKT2 та GLUT4. Метформін, препарат першої лінії для лікування ЦД2, здійснює свою дію через різні механізми, але необхідні альтернативні методи лікування. L-цитрулін, амінокислота з антиглікаційними та антиоксидантними властивостями, продемонструвала свій потенціал як терапевтичний засіб.
Мета. Це дослідження спрямоване на оцінку ефективності L-цитруліну, поряд з добре відомим протидіабетичним препаратом метформіном, на моделі ЦД2 з використанням як in vitro, так і in silico підходів.
Матеріали та методи. Диференційовані клітини скелетних м'язів L6, індуковані високими концентраціями глюкози та інсуліну для моделювання інсулінорезистентності, обробляли або L-цитруліном, або метформіном. Експресію PI3K, ключового білка в інсуліновій сигналізації, оцінювали за допомогою набору ELISA. Також були проведені дослідження молекулярного докінгу in silico для вивчення взаємодії зв'язування L-цитруліну та метформіну з PI3K.
Результати. Лікування L-цитруліном значно підвищило рівень концентрації PI3K в інсулінорезистентних клітинах скелетних м'язів, що вказує на потенційне відновлення інсулінової сигналізації. Підвищення концентрації PI3K було порівнянним з тим, що спостерігалося при застосуванні метформіну, що підтверджує ефективність L-цитруліну в модуляції шляху PI3K. Молекулярні докінгові дослідження показали, що L-цитрулін утворює стабільні та сприятливі взаємодії з PI3K, що свідчить про сильну спорідненість зв'язування та потенційне посилення його каталітичної активності.
Висновки. L-цитрулін демонструє потенціал у модуляції сигнального шляху PI3K, що базується на результатах досліджень як in vitro, так і in silico, що вказує на можливу роль у покращенні реакції на інсулін при цукровому діабеті 2 типу (ЦД2). Тим не менш, ці результати є попередніми, і для підтвердження його терапевтичної значущості необхідні подальші дослідження in vivo та клінічні дослідженн
Оцінка медичних технологій в німеччині: основи практичного функціонування та освіти
No full textThe aim. The aim of the investigation was to elucidate the HTA system's development process and its educational component by studying the basic functions and options of services that are responsible for its functioning in Germany.
Material and methods. Official sites of government and non-government non-profit organizations and government publications in specialized open sources have been used. Research methods include mostly descriptive approaches and methods for collecting data: observation, generalization data, graphics and methods for analyzing data: qualitative content analysis.
Results. The creation of the HTA system in Germany has been ongoing since 1994. State institutions responsible for HTA have changed, and their areas of responsibility and control have been reformatted. Today, 5 institutions/organizations that ensure the effective functioning of the HTA in Germany are presented. A basic training program aimed at training executors (reporters) and decision-makers is presented. A grid of 7 basic competencies in HTA education in Germany is presented. The program is presented in 10 modules, which are grouped by the authors into three cycles: Fundamental (Modules 1-6), Methodological (M. 7-9) and final cycles (M. 10).
Conclusions. To build or improve the HTA system, attention should be paid to the periodicity of updating information, which will contribute to a more accurate identification (satisfaction) of the needs of the country's HTA, both from the standpoint of implementation and ensuring applied functioning, and for the educational component of the HTA process. Constant review and assessment of the need/basic scope of the national HTA and stakeholders. The best way to do this is to study existing models and mechanisms of HTA in countries with the most developed and advanced healthcare systemsМета. Метою дослідження було вивчення процесу розвитку системи оцінки медичних технологій (ОМТ, оцінка технологій охорони здоровя, ОТОЗ) та її освітньої складової на основі дослідження основних функцій та активностей установ, які відповідають за її функціонування в Німеччині.
Матеріал і методи. Використано офіційні сайти державних та неурядових неприбуткових організацій, державні публікації у спеціалізованих відкритих джерелах. Методи дослідження включають переважно описовий підхід та методи збору даних: спостереження, узагальнення даних, графічні та методи аналізу даних: якісний контент-аналіз.
Результати. Створення системи ОМТ у Німеччині триває з 1994 року. Змінилися державні установи, відповідальні за ОМТ, переформатовано сфери їх відповідальності та контролю. Наведено 5 установ / організацій, які сьогодні забезпечують ефективне функціонування ОМТ у Німеччині. Представлено базову навчальну програму, яка спрямована на навчання виконавців (осіб, що готують звіти) та осіб, які приймають рішення. Представлено сітку із 7 базових компетенцій в освіті ОМТ у Німеччині. Програма представлена 10 модулями, які автори згрупували в три цикли: фундаментальний (Модулі 1-6), методичний (М. 7-9) і заключний цикл (М. 10).
Висновки. Для побудови або вдосконалення системи ОМТ слід приділяти увагу періодичності оновлення інформації, що сприятиме точнішій ідентифікації (задоволенню) потреб країни в ОМТ як з точки зору впровадження та забезпечення прикладного функціонування, так і для освітньої складової процесу ОМТ. Постійний перегляд та оцінка потреб/основного обсягу національної ОМТ та зацікавлених сторін. Найкращий спосіб зробити це – вивчити існуючі моделі та механізми ОМТ у країнах із найбільш розвиненими та передовими системами охорони здоров’
Проблеми класифікації, оцінки безпечності та управління ризиками медичних виробів з біологічно активними речовинами
No full textThe aim of the work was to investigate scientific and technical approaches for ensuring biological safety and classifying medical devices containing biologically active substances in the context of new international standards and regulatory requirements.
Materials and methods. The study includes an analysis of the current regulatory landscape, including Regulation (EU) 2017/745, international standards ISO 10993, and guidance documents from the Medical Device Coordination Group (MDCG). Classification specificities of medical devices containing biologically active substances were examined, taking into account their mechanism of action. Approaches to biocompatibility assessment and systemic risk analysis were reviewed using the Weight of Evidence (WoE) concept.
Results. Key differences between the classification of medical devices under Directive 93/42/EEC and Regulation (EU) 2017/745 were analysed. The study identified specific aspects of biocompatibility assessment for medical devices containing biologically active substances, as well as challenges related to the standardisation of their physicochemical characteristics. Examples were provided to distinguish between medicinal products and medical devices based on their mechanism of action. The implementation of modern methods for assessing medical devices' safety and regulatory status was also examined.
Conclusions. The new regulatory requirements, in particular the provisions of Regulation (EU) 2017/745, significantly impact the classification and biological safety assessment of medical devices containing biologically active substances. An adaptation of the biocompatibility assessment methods was proposed, considering modern trends and the "Weight of Evidence" approach. The study highlights the need to update Ukraine's national regulatory framework to align with European standards and to introduce clearer methodological approaches to differentiate between medicinal products and medical devicesМета: Дослідження науково-технічних підходів до забезпечення біологічної безпеки та класифікації медичних виробів, що містять біологічно активні речовини, у контексті нових міжнародних стандартів та регуляторних вимог.
Матеріали і методи. Аналіз сучасного нормативного середовища, включаючи Регламент (ЄС) 2017/745, міжнародні стандарти ISO 10993, а також методичні рекомендації Medical Device Coordination Group (MDCG). Досліджено класифікаційні особливості медичних виробів, що містять біологічно активні речовини, з урахуванням їхнього механізму дії. Проведено огляд підходів до оцінки біосумісності та системного аналізу ризиків із застосуванням концепції «ваги доказів» (Weight of Evidence, WoE).
Результати. Розглянуто ключові відмінності між класифікацією медичних виробів відповідно до Директиви 93/42/ЄЕС та Регламенту (ЄС) 2017/745. Визначено особливості оцінки біосумісності медичних виробів, що містять біологічно активні речовини, та проблеми стандартизації їхніх фізико-хімічних показників. Наведено приклади розмежування лікарських засобів та медичних виробів на основі їхнього механізму дії. Проаналізовано впровадження сучасних методів оцінки безпечності медичних виробів та їхнього регуляторного статусу.
Висновки. Нові регуляторні вимоги, зокрема положення Регламенту (ЄС) 2017/745, значно впливають на класифікацію та оцінку біологічної безпеки медичних виробів, що містять біологічно активні речовини. Запропоновано адаптацію методів оцінки біосумісності з урахуванням сучасних тенденцій та підходу "ваги доказів". Визначено необхідність оновлення національного нормативного середовища України для гармонізації з європейськими стандартами та впровадження більш чітких методологічних підходів до розмежування лікарських засобів та медичних виробі
Лікопов’язані проблеми у коморбідних пацієнтів з тривожно-депресивними розладами
No full textDrug-related problems (DRPs) pose a significant threat to patient safety, especially in conditions of comorbidity and polypharmacy. DRPs can manifest as adverse reactions, drug interactions, etc., potentially negatively affecting the effectiveness and safety of treatment. Since most DRPs are potentially predictable if timely detection and correction of pharmacotherapy are provided, the role of the clinical pharmacist is increasing, who can be included in the interdisciplinary team of specialists and, within the framework of pharmaceutical counselling, contribute to their minimization.
The aim: The aim of our study was to assess the frequency and nature of DRPs in comorbid patients with anxiety and depressive disorders to develop a model of pharmaceutical counselling.
Materials and methods: A retrospective analysis of 55 medical histories of comorbid patients who were inpatients in the therapeutic department of a multidisciplinary hospital in Kyiv and were treated for the main disease and anxiety-depressive disorders was conducted. Most patients (67%) had 3–4 concomitant diseases, including anxiety-depressive disorder, in addition to the main one.
The analysis of potential drug-drug interactions was carried out using the DrugBank database and official instructions for medical use of medicines.
Statistical analysis included correlation analysis to assess the relationships between variables and comparison of qualitative indicators using the Pearson χ² test. The level of statistical significance was taken as p < 0.05. Data processing was carried out using the Microsoft Excel package.
Results: The total frequency of DRPs per patient was 3.73 ± 2.58, polypharmacy was detected in 84% of patients.
A significant correlation (p < 0.05) was found between the patient's age and the number of comorbid conditions (r = 0.48), as well as between the patient's age and the number of medications he received (r = 0.45).
Patients were significantly more likely to receive benzodiazepines than antidepressants (89.1% vs. 38.2%; Pearson's χ² = 30.80, p < 0.001).
Conclusions: Among comorbid patients with anxiety and depressive disorders who were treated in a somatic hospital, a significant prevalence of drug-related problems was found. The number of drugs per course of treatment correlated with the age of the patients. Almost all patients received benzodiazepines, including the majority of elderly patients, which is dangerous due to the risk of increasing cognitive impairment. In addition, clinically significant drug-drug interactions were found in 42% of patients, and in 29% – the prescription of drugs in the presence of restrictions or contraindications. The results of the study emphasize the importance of individualizing pharmacotherapy considering age, comorbidity and potential interactions and justify the need to involve a clinical pharmacist in a multidisciplinary team to minimize the risk of drug-related problemsЛікопов’язані проблеми (ЛПП) становлять суттєву загрозу безпеці пацієнтів, особливо в умовах коморбідності та поліпрагмазії. ЛПП можуть виявлятись небажаними реакціями, взаємодією лікарських засобів тощо, потенційно негативно впливаючи на ефективність та безпеку лікування. Оскільки більшість ЛПП є потенційно передбачуваними за умови своєчасного виявлення та корекції фармакотерапії, зростає роль клінічного фармацевта, який може бути включений в міждисциплінарну команду спеціалістів і в рамках фармацевтичного консультування сприяти їх мінімізації.
Мета: Метою нашого дослідження було оцінити частоту та характер ЛПП у коморбідних пацієнтів з тривожно-депресивними розладами для формування моделі фармацевтичного консультування.
Матеріали та методи: Був проведений ретроспективний аналіз 55 історій хвороб коморбідних пацієнтів, які знаходились на стаціонарному лікуванні у терапевтичному відділенні багатопрофільної лікарні м. Києва і отримували лікування основного захворювання та тривожно-депресивних розладів. Більшість пацієнтів (67%) мали крім основного 3–4 супутні захворювання, в тому числі тривожно-депресивний розлад.
Аналіз потенційних міжмедикаментозних взаємодій проводився з використанням бази даних DrugBank та офіційних інструкцій для медичного застосування лікарських засобів.
Статистичний аналіз включав кореляційний аналіз для оцінки взаємозв’язків між змінними та порівняння якісних показників за допомогою χ²-критерію Пірсона. Рівень статистичної значущості приймався за p < 0,05. Обробку даних здійснювали із використанням пакету Microsoft Excel.
Результати: Загальна частота ЛПП на 1 пацієнта склала 3.73 ± 2.58, поліпрагмазії виявлено у 84% пацієнтів.
Виявлено достовірний кореляційний зв’язок (p < 0,05) між віком пацієнта і кількістю коморбідних станів (r = 0,48), а також між віком пацієнта і кількістю лікарських засобів, які він отримував (r = 0,45),
Достовірно частіше пацієнти отримували бензодіазепіни, ніж антидепресанти (89,1% проти 38,2%; χ² Пірсона = 30.80, p < 0,001).
Висновки: Серед коморбідних пацієнтів із тривожно-депресивними розладами, які перебували на лікуванні у соматичному стаціонарі, виявлено значну поширеність лікопов’язані проблем. Кількість лікарських засобів на курс лікування корелювала з віком пацієнтів. Практично всі пацієнти отримували бензодіазепіни, в тому числі більшість пацієнтів похилого віку, що є небезпечним через небезпеку наростання когнітивних порушень. Крім того, у 42% пацієнтів виявлено клінічно значущі міжмедикаментозні взаємодії, а у 29% – призначення препаратів при наявності обмежень або протипоказань. Результати дослідження акцентують важливість індивідуалізації фармакотерапії з урахуванням віку, коморбідності й потенційних взаємодій та обґрунтовують необхідність залучення клінічного фармацевта до мультидисциплінарної команди для мінімізації ризику виникнення лікопов’язаних пробле
Кваліфікація аналітика щодо операції взяття аліквот в умовах наближених до рутинного аналізу
No full textAim. This study aimed to assess the performance of analysts conducting the standard aliquot sampling operation with a pipette in an inter-laboratory trial under conditions closely resembling routine analytical practices.
Materials and methods. Certified 2 mL Mohr pipettes ISO class A; a gravimetric procedure for determining the delivered volume and the corresponding equipment that meets the ISO 4787:2021 requirements; the State Pharmacopoeia of Ukraine statistical approaches.
Results and discussion. The testing involved 25 analysts from 6 laboratories performing volume measurements using characterized pipettes in a "blind" experiment (the analyst was unaware of the testing, and the supervisor instructed them to work according to routine procedures). Acceptance criteria were developed based on reliable glassware verification and compliance with the requirements of normal analytical practice (NAP) regarding individual volume deviations from the certified value.
The average volume deviation did not meet ISO requirements for 40 % of participants (incorrect volumetric glassware verification), individual deviations exceeded NAP requirements for 68 % of participants (incorrect routine analysis performance), and the standard deviation for replicate volume measurements exceeded the requirements for 32 % of participants (unreliable volumetric glassware verification).
Conclusion. The "blind" testing revealed a significantly higher level of non-compliance compared to traditional proficiency testing (PT). This confirms our assumption that the results of traditional PT reflect the laboratory's best capabilities rather than routine testing practices and cannot be used to assess uncertainty in routine analysis. "Blind" testing provides a more realistic assessment of uncertainty in routine analysis. The high level of non-compliance calls for corrective actions across the entire pharmaceutical sector rather than in individual laboratoriesМета. Оцінити кваліфікацію аналітиків для виконання стандартної процедури зі взяття аліквоти піпеткою в міжлабораторному експерименті в умовах, наближених до рутинного аналізу.
Матеріали та методи. Сертифіковані піпетки Мора 2 мл; гравіметрична методика визначення об’єму що доставляється; обладнання, що відповідає вимогам ISO 4787:2021; підходи Державної Фармакопеї України до статистичного опрацювання результатів.
Результати і обговорення. У тестуванні взяли участь 25 аналітиків з 6 лабораторій. Кожна лабораторія провела вимірювання об’єму, використовуючи охарактеризовані піпетки, в «сліпому» експерименті (аналітик не знав про тестування, супервайзер інструктував працювати за рутинною процедурою). Розроблено критерії прийнятності, що базувались на надійній верифікації посуду та відповідності вимогам нормальної аналітичної практики (НАП) щодо індивідуальних відхилень об’єму від сертифікованого значення.
Середнє відхилення об’єму не відповідало вимогам ISO у 40 % учасників (некоректна верифікація посуду), індивідуальні відхилення перевищували вимоги НАП у 68 % учасників (некоректне виконання рутинного аналізу), а стандартне відхилення для паралельних вимірювань об’єму перевищувало вимоги у 32 % учасників (ненадійна верифікація посуду).
Висновки. «Сліпе» тестування виявило значно вищий рівень невідповідностей як порівняти з традиційним ППТ. Це підтверджує наше припущення, що результати традиційного ППТ відображають найкращі можливості лабораторії, а не практику рутинного тестування й не можуть використовуватись для оцінки невизначеності в рутинному аналізі. «Сліпе» тестування дає більш реалістичну оцінку невизначеності в рутинному аналізі. Високий рівень невідповідностей вимагає коригувальних дій для всього фармацевтичного сектору, а не для окремих лабораторі
Вплив екстракту листя ноні (Morinda citrifolia L.) на гістопатологічний зовнішній вигляд аорти мишей
No full textHypercholesterolemia is a metabolic disorder that can lead to the formation of atherosclerotic plaques. One method to manage atherosclerosis is by lowering cholesterol levels. Cholesterol reduction can be achieved through the use of medications or medicinal plants. One of the plants that can be used to lower levels is the noni leaf (Morinda citrifolia L.).
The aim. The aim of this study is to investigate the histopathological changes in the aorta of mice after treatment with noni leaf extract.
Materian and methods. This study was conducted using 25 male mice aged 2-2.5 months with a body weight of 25-30 grams, divided into 5 treatment groups, each consisting of 5 mice. The first group was left untreated as the normal control (KN). The second group was given 0.5% CMC-Na at a dose of 0.28 ml/20 g body weight as the negative control (K(-)). The third group received simvastatin at a dose of 0.026 mg/20 g body weight as the positive control (K(+)). The fourth (P1) and fifth (P2) groups were administered noni leaf extract at doses of 5.6 mg/20 g body weight and 11.2 mg/20 g body weight, respectively.
Result. The results of the study indicate that the histopathological findings of the mouse aorta in each treatment group are consistent with the average damage scores obtained for each group. The histopathological findings of the aorta in the normal control, negative control, positive control, extract dose 1, and extract dose 2 groups showed average damage scores of 0.00, 0.20, 1.40, 0.53, and 0.27, respectively.
Conclusion. It can be concluded that the noni leaf extract at doses of 5.6 mg/20 g body weight and 11.2 mg/20 g body weight can improve, reduce, and diminish the histopathological damage to the mouse aorta, although not as effectively as simvastatin at 0.026 mg/20 g body weightГіперхолестеринемія – це порушення обміну речовин, яке може призвести до утворення атеросклеротичних бляшок. Одним із методів лікування атеросклерозу є зниження рівня холестерину. Зниження рівня холестерину можна досягти за допомогою ліків або лікарських рослин. Однією з рослин, яку можна використовувати для зниження рівня, є листя ноні (Morinda citrifolia L.).
Мета. Метою цього дослідження є вивчення гістопатологічних змін в аорті мишей після лікування екстрактом листя ноні.
Матеріали та методи. Це дослідження було проведено з використанням 25 самців мишей віком 2-2,5 місяці з масою тіла 25-30 грамів, розділених на 5 груп лікування, кожна з яких складалася з 5 мишей. Першу групу залишили без лікування як нормальний контроль (KN). Другій групі вводили 0,5% CMC-Na у дозі 0,28 мл/20 г маси тіла як негативний контроль (K(-)). Третя група отримувала симвастатин у дозі 0,026 мг/20 г маси тіла як позитивний контроль (K(+)). Четвертій (P1) та п'ятій (P2) групам вводили екстракт листя ноні у дозах 5,6 мг/20 г маси тіла та 11,2 мг/20 г маси тіла відповідно.
Результати. Результати дослідження показують, що гістопатологічні зміни аорти мишей у кожній групі лікування узгоджуються із середніми балами пошкодження, отриманими для кожної групи. Гістопатологічні зміни аорт в групах нормального контролю, негативного контролю, позитивного контролю, дози екстракту 1 та дози екстракту 2 показали середні бали пошкодження 0,00, 0,20, 1,40, 0,53 та 0,27 відповідно.
Висновки. Можна зробити висновок, що екстракт листя ноні у дозах 5,6 мг/20 г маси тіла та 11,2 мг/20 г маси тіла здатний покращувати, зменшувати та пом’якшувати гістопатологічні ушкодження аорти мишей, хоча не так ефективно, як симвастатин у дозі 0,026 мг/20 г маси тіл
Вивчення термогравіметричного профілю суміші диклофенаку натрію та пара-амінобензойної кислоти як основа для фармацевтичної розробки
No full textIn modern conditions, in particular, against the background of an increase in the frequency of traumatic injuries to the organs of vision because of hostilities and the influence of professional factors, the development of new ophthalmic dosage forms is of particular relevance. Combined drugs containing several active pharmaceutical ingredients, in particular diclofenac sodium and para-aminobenzoic acid, are considered promising solutions for the treatment of infectious and inflammatory eye lesions. At the same time, the effectiveness and safety of such combinations directly depend on their physicochemical compatibility, which determines the stability of the finished dosage form.
The aim of the study is to investigate the thermal stability and possible physicochemical interactions between diclofenac sodium and para-aminobenzoic acid by derivatographic analysis of individual substances and their mixture in a 1:1 ratio.
Materials and methods. The objects of the study were the pharmaceutical substances diclofenac sodium, para-aminobenzoic acid and a model mixture of the specified active pharmaceutical ingredients. Thermogravimetric analysis was carried out on a Shimadzu DTG-60 device in thermogravimetric analysis and differential thermal analysis modes in the temperature range of 17–250 °C with a heating rate of 10 °C/min in an air atmosphere.
Results. In the process of thermogravimetric research, it was established that diclofenac sodium is characterized by high thermal stability. Para-aminobenzoic acid showed three stages of thermal destruction, but analysis of the mixture in a 1:1 ratio did not reveal the appearance of new thermal effects or shifts in the degradation profiles.
Conclusions. The results of thermogravimetric analysis indicate the compatibility of diclofenac sodium and para-aminobenzoic acid in terms of thermal characteristics, which confirms the prospects of their simultaneous useУ сучасних умовах, зокрема на тлі зростання частоти травматичних ушкоджень органів зору внаслідок бойових дій та впливу професійних чинників, особливої актуальності набуває розробка нових офтальмологічних лікарських форм. Комбіновані лікарські засоби, що містять кілька активних фармацевтичних інгредієнтів, зокрема диклофенак натрію і пара-амінобензойна кислота розглядаються як перспективні рішення для лікування інфекційно-запальних уражень очей. Водночас ефективність та безпечність таких комбінацій безпосередньо залежить від їхньої фізико-хімічної сумісності, що визначає стабільність готової лікарської форми.
Мета дослідження – дослідити термічну стабільність і можливі фізико-хімічні взаємодії між диклофенаком натрію та пара-амінобензойною кислотою шляхом дериватографічного аналізу індивідуальних субстанцій та їхньої суміші у співвідношенні 1:1.
Матеріали і методи. Об’єктами дослідження були фармацевтичні субстанції диклофенаку натрію, параамінобензойної кислоти та модельна суміш зазначених активних фармацевтичних інгредієнтів. Термогравіметричний аналіз проводився на приладі Shimadzu DTG‑60 у режимах ТГА та ДTA у температурному діапазоні 17–250 °С зі швидкістю нагрівання 10 °С/хв у атмосфері повітря.
Результати. У процесі термогравіметричного дослідження було встановлено, що диклофенак натрію характеризується високою термостабільністю. Пара-амінобензойна кислота проявила три етапи термічної деструкції, але аналіз суміші у співвідношенні 1:1 не виявив появи нових термічних ефектів або зсувів у профілях деградації.
Висновки. Результати термогравіметричного аналізу свідчать про сумісність диклофенаку натрію та пара-амінобензойної кислоти за термічними характеристиками, що підтверджує перспективність їхнього одночасного використанн
Вплив таблеток з півонії коренів екстрактом сухим, L-триптофаном і гліцином на стан головного мозку за умови експериментальної черепно-мозкової травми
No full textThe aim of this work was to experimentally substantiate the neuroprotective potential of new combined tablets containing dry extract of peony roots, L-tryptophan, and glycine to eliminate the existing gap in the pharmacotherapy of traumatic brain injury (TBI) associated with the insufficient effectiveness of current monotherapeutic approaches.
Material and methods. The study was conducted on 40 male white rats weighing 200–250 g. The TBI model was induced by the free fall of a weight onto a fixed head of the animal. The test preparation was administered orally for 7 days. The effectiveness was assessed using morphological, morphometric, and biochemical methods, including the determination of neuron-specific enolase (NSE) and S100 protein levels in blood serum, as well as analysis of the condition of neurons in the sensorimotor cortex and hippocampus.
Results. Rats with TBI demonstrated a significant increase in NSE and S100 levels, a decrease in the number of normochromic neurons, activation of glial cells, and cerebral tissue oedema. Administration of the combined drug contributed to a reduction in neuronal damage markers, a decrease in the glio-neuronal index, and normalization of brain microstructures. Morphological examination revealed preservation of the neuronal layer and a reduction in destructive changes, indicating a pronounced neuroprotective effect of the drug.
Conclusions. The developed combined drug demonstrated an effective protective effect on brain tissue under conditions of experimental TBI. The obtained results substantiate the feasibility of further preclinical studies to investigate its mechanisms of action and potential clinical applicationМета. Метою дослідження було експериментальне обґрунтування нейропротекторного потенціалу нових комбінованих таблеток, до складу яких входять сухий екстракт коренів півонії, L-триптофан та гліцин, з метою усунення існуючої прогалини у фармакотерапії ЧМТ, пов’язаної з недостатньою ефективністю сучасних монотерапевтичних підходів.
Матеріали і методи. Дослідження проведено на 40 білих щурах-самцях масою 200–250 г. Модель ЧМТ реалізована методом вільного падіння металевого вантажу на зафіксовану голову тварини. Досліджуваний препарат вводили перорально протягом 7 діб. Для оцінки ефективності застосовували морфологічні, морфометричні та біохімічні методи: визначення вмісту нейронспецифічної енолази (NSE) та білка S100 у сироватці крові, аналіз стану нейронів сенсомоторної кори та гіпокампу.
Результати. У щурів із ЧМТ спостерігалося достовірне підвищення рівнів NSE і S100, зменшення кількості нормохромних нейронів, активація гліальних клітин та набряк мозкової тканини. Уведення комбінованого препарату сприяло зниженню вмісту нейрональних маркерів ушкодження, зменшенню гліо-нейронального індексу, нормалізації мікроструктур мозку. Морфологічно зафіксовано збереження нейронального шару та зменшення деструктивних змін, що свідчить про виражену нейропротекторну дію засобу.
Висновки. Розроблений комбінований препарат продемонстрував ефективний захисний вплив на мозкову тканину в умовах експериментальної ЧМТ. Отримані результати обґрунтовують доцільність подальших доклінічних досліджень для вивчення його механізмів дії та можливостей клінічного застосуванн
Вплив нової фітокомпозиції на основі поліфенольного екстракту з листя журавлини великоплідної та амінокислот на стан підшлункової залози та печінки щурів за умови експериментального метаболічного синдрому
No full textThe aim of this work was to study the effect of a phytocomposition based on a polyphenol extract from large-fruited cranberry leaves and amino acids (L-arginine, taurine, glycine) on the state of the pancreas and liver in experimental metabolic syndrome in rats.
Material and methods. Metabolic syndrome was reproduced using a high-sucrose diet, which was provided by replacing drinking water with a 30 % sucrose solution in drinkers in a free-access mode for 8 weeks. A phytocomposition based on a polyphenol extract from large-fruited cranberry leaves and amino acids at a dose of 100 mg/kg and comparison drugs phytocollection "Arfazetin" and tablets "Metformin" were administered daily during the reproduction of pathology for 8 weeks. The ability of the phytocomposition to improve glucose tolerance was evaluated in an oral glucose tolerance test. Histologically, the state of the pancreas was assessed with staining sections with hematoxylin and eosin, aldehyde fuchsin according to Gomora, and morphometric measurements of pancreatic islets were carried out. The liver sections were subjected to the McManus PAS reaction to detect glycogen; to verify neutral fats, the liver sections were stained with Sudan IV.
Results. Preventive administration of a phytocomposition based on a polyphenol extract from large-fruited cranberry leaves and amino acids at a dose of 100 mg/kg for 8 weeks had significantly improved glucose tolerance, a positive effect on the morphological state of the insular apparatus of rats: in the overwhelming majority of islets, cells with normal density were observed, which were uniformly distributed over the entire area of the islet. Also, no signs of hypertrophy or dystrophy of β-cells were detected. Under the influence of the studied phytocomposition, liver hepatocytes had normal glycogen saturation and a minimum content of neutral fats in the cytoplasm. In terms of the severity of the protective effect on the insular apparatus of the pancreas of rats, the phytocomposition exceeded the "Arfazetin" collection and was not inferior to "Metformin" tablets, and in terms of the degree of restoration of impaired metabolic changes in the liver, it surpassed both comparison drugs.
Conclusion. Two-month maintenance of rats on a diet high in sucrose was characterised by impaired glucose tolerance, pathomorphological changes in the insular apparatus of the pancreas, impaired glycogen-forming function of the liver and development of steatohepatosis. Phytocomposition based on polyphenolic extract of cranberry leaves and amino acids at therapeutic and prophylactic administration on the background of a high-sugar diet significantly improved glucose tolerance, prevented dystrophic and necrobiotic changes of β-cells, depletion of glycogen stores and fat accumulation in the liver of rats. The phytocomposition based on the polyphenolic extract from large-fruited cranberry leaves and amino acids was superior to the reference preparation “Arfazetin” and practically not inferior to “Metformin” tablets in its ability to limit morphological changes in the pancreas tissue and exceeded both comparison preparations in the degree of restoration of disturbed metabolic changes in the liver. The results indicate the prospect of further experimental studies on the pharmacological properties of phytocomposition based on the polyphenolic extract of cranberry leaves and amino acids in order to create an effective phytomedicine for the correction of metabolic syndrome and type 2 diabetes mellitus manifestationsМетою роботи було вивчення впливу фітокомпозиції на основі поліфенольного екстракту з листя журавлини великоплідної та амінокислот (L‑аргінін, таурин, гліцин) на стан підшлункової залози та печінки за умови експериментального метаболічного синдрому у щурів.
Матеріали і методи. Метаболічний синдром відтворювали за допомогою високоцукрозної дієти, яка забезпечувалася заміщенням питної води 30 % розчином сахарози у поїлках у режимі вільного доступу протягом 8 тижнів. Фітокомпозицію на основі поліфенольного екстракту з листя журавлини великоплідної та амінокислот в дозі 100 мг/кг і препарати порівняння фітозбір «Арфазетин» і таблетки «Метформін» уводили щодня під час відтворення патології протягом 8 тижнів. Здатність фітокомпозиції покращувати толерантність до глюкози оцінювали в оральному тесті толерантності до глюкози. Гістологічно оцінювали стан підшлункової залози із фарбуванням зрізів гематоксиліном та еозином, альдегід-фуксином по Гоморі, проводили морфометричні виміри панкреатичних острівців. На зрізах печінки становили ШІК-реакцію за Мак-Манусом для виявлення глікогену, для верифікації нейтральних жирів зрізи печінки фарбували суданом IV.
Результати. Профілактичне уведення фітокомпозиції на основі поліфенольного екстракту з листя журавлини великоплідної та амінокислот в дозі 100 мг/кг протягом 8 тижнів достовірно покращувало толерантність до глюкози, позитивно впливало на морфологічний стан інсулярного апарату щурів: у переважній більшості острівців спостерігали b-клітини з нормальною щільністю, які були рівномірно розподілені по всій площині острівця. Також не виявлено ознак гіпертрофії, дистрофії b-клітин. Під впливом досліджуваної фітокомпозиції гепатоцити печінки мали нормальну насиченість глікогеном та мінімальний вміст нейтральних жирів у цитоплазмі. За виразністю протекторного впливу на інсулярний апарат підшлункової залози щурів фітокомпозиція перевищувала збір «Арфазетин» та не поступалися таблеткам «Метформін», а за ступенем відновлення порушених метаболічних змін у печінці перевершувала обидва препарати порівняння.
Висновки. Двомісячне утримання щурів на високоцукрозній дієті характеризувалося порушенням толерантності до глюкози, патоморфологічними змінами інсулярного апарату підшлункової залози, змінами глікогенутворюючої функції печінки та розвитком стеатогепатозу. Фітокомпозиція на основі поліфенольного екстракту з листя журавлини великоплідної та амінокислот при лікувально-профілактичному введенні на тлі високоцукрозної дієти достовірно покращувала толерантність до глюкози, запобігала дистрофічним та некробіотичним змінам b-клітин, виснаженню запасів глікогену та накопиченню жирів у печінці щурів. За здатністю обмежувати морфологічні зміни тканини підшлункової залози фітокомпозиція на основі поліфенольного екстракту з листя журавлини великоплідної та амінокислот перевершувала референс-препарат збір «Арфазетин» та практично не поступалася таблеткам «Метформін», а за ступенем відновлення порушених метаболічних змін у печінці перевищувала обидва препарати порівняння. Отримані результати свідчать про перспективність подальших експериментальних досліджень фармакологічних властивостей фітокомпозиції на основі поліфенольного екстракту з листя журавлини великоплідної та амінокислот з метою створення ефективного фітозасобу для корекції проявів метаболічного синдрому та цукрового діабету 2 тип