ScienceRise: Pharmaceutical Science
Not a member yet
530 research outputs found
Sort by
Синтез похідних 4-аміно-5-(піридин-2(3)-ІЛ)-1,2,4-тріазол(4H)-3-ілтіоацетамідів як потенційних протизапальних засобів
Get PDFAim. A targeted synthesis of the potential anti-inflammatory agents – 4-amino-5-(pyridin-2-yl)- and 4-amino-5-(pyridin-3-yl)- 1,2,4-triazole (4H)-3-ylthio acetamides.Materials and methods. The standard methods of organic synthesis, microwave synthesis, physico-chemical methods to proof the structure of the synthesized compounds were used for this work.Results. Initial 4-amino-3-mercapto-5-(pyridine-2 (3)-yl)-4H-1,2,4-triazoles obtained from carboxylic acids hydrazides through the stage of obtaining of appropriate potassium dithiocarbazinate followed by condensation of hydrazine in the traditional boiling ethanole and microwave irradiation without solvent. The appropriate thioacetamides derivatives were obtained by alkylation of 4-amino-3-mercapto-5-(pyridin-2 (3)-yl)-4H-1,2,4-triazole by N-aryl substituted б-chloroacetamides in conditions of alkaline catalysis.Conclusion. The synthesis of potential anti-inflammatory substances – 4-amino-5-(pyridin-2 (3)-yl)-1,2,4-triazole(4H)-3-ylthio acetamides was planned and carried out. It was established, that the initial intermediates synthesis – 4-amino-3-mercapto-5-(pyridine-2 (3)-yl)-4H-1,2,4-triazoles – can be carried out without solvent and without the use of lead acetate. For the compounds synthesized, pharmacological screening for anti-inflammatory activity was plannedМета. Цілеспрямований синтез потенційних протизапальних засобів - 4-аміно-5-(піридин-2-іл)- та 4-аміно-5-(піридин-3-іл)-1,2,4-тріазол(4H)-3-ілтіоацетамідівМатеріали та методи дослідження. У роботі використовували стандартні методи органічного синтезу, мікрохвильовий синтез, фізико-хімічні методи доведення будови синтезованих сполук.Результати. Вихідні 4-аміно-3-меркапто-5-(піридин-2(3)-іл)-4H-1,2,4-тріазоли одержані із гідразидів карбонових кислот через стадію одержання відповідних калій гідразинокарбодитіоатів з наступною конденсацією з гідразингідратом в умовах традиційного кип’ятіння в етанолі та в умовах мікрохвильового випромінювання без розчинника. Шляхом алкілування 4-аміно-3-меркапто-5-(піридин-2(3)-іл)-4H-1,2,4-тріазолу N-арилзаміщеними α-хлорацетамідами в умовах лужного каталізу одержані відповідні тіоацетамідні похідні.Висновки. Сплановано та здійснено синтез потенційних протизапальних речовин – 4-аміно-5-(піридин-2(3)-іл)-1,2,4-тріазол(4Н)-3-ілтіоацетамідів. Встановлено, що синтез вихідних інтермедіатів - 4-аміно-3-меркапто-5-(піридин-2(3)-іл)-4H-1,2,4-тріазолів - можна проводити без розчинника та без використання ацетату свинцю. Для синтезованих сполук сплановано фармакологічний скринінг на протизапальну активніст
Репаративні властивості нового комбінованого крему на моделі термічних пошкоджень шкіри у щурів
Get PDFThe aim of research was to study reparative properties of new combined cream on the model of thermal skin lesions in rats.Methods. Reparative properties of the new combined remedy in the form of cream with code name “Dermalipoin” for treatment of skin inflammations and microbial diseases were studied on the model of thermal skin lesions in rats. α-lipoic acid, urea, olive oil, tea tree oil, and PEG-400 were included in the ointment. Treatment efficiency was evaluated using planimetric indicators, which provided definition: burn area, epithelialisation period, and the number of animals with wounds that healed at different times, and healing factor compared to Methyluracil ointment and Titriol gel. Morphological studies were also carried out. Connective tissue condition and collagen formation in the healing process were estimated using Van Gieson’s and Mallory’s staining methods. Collagen fibers of connective tissue were painted in red by acid fuchsin using Van Gieson’s method, collagen fibers were painted in dark blue by aniline blue using Malliry’s method, and elastic fibers were painted in red by acid fuchsin.Results. On the model of thermal skin lesions in rats it was determined, that the use of the new cream Dermnalipoin decreased epitelization period by 9.6 days comparing to the control pathology (р≤0,05). The average degree of wound healing after the studied cream application was 37.7 %, Methyluracil ointment (reference drug) – 31 %, and Titriol gel (reference drug) – 18 % higher than the control without treatment. Results have shown that reparative properties of the studied cream (by healing factor and wound area coefficient) were higher than properties of the reference drugs.Conclusion. Dermnalipoin cream shows high reparative activity, which is manifested in burns healing process acceleration comparing to the control pathology and reduction of the severity of cyto-destructive processes. Therefore, the further study of the new cream as promising wound-healing and anti burn remedy is perspectiveМетою роботи було вивчити репаративні властивості нового комбінованого крему на моделі термічної опікової травми у щурів.Методи. На моделі термічного опіку у щурів досліджено репаративні властивості нового комбінованого препарату у формі крему для лікування запальних і мікробних захворювань шкіри умовно названий «Дермаліпоін», до складу якого увійшли: α-ліпоєва кислота, сечовина, олівкова олія, олія чайного дерева, ПЕГ-400. Ефективність лікування оцінювали за допомогою планіметричних показників, що передбачали визначення: площи опіку, періоду епітелізації, кількості тварин з ранами, що зарубцювалися в різні терміни та коефіцієнту швидкості загоєння ран у порівнянні з метилурациловою маззю і гелем тітріол. Також проводили морфологічні дослідження. За допомогою методу забарвлення за Ван Гізоном і Маллорі оцінювали стан сполучної тканини і колагеноутворення в процесі загоєння ушкодження. При цьому методом за Ван Гізоном колагенові волокна сполучної тканини забарвлюються кислим фуксином в червоний колір, методом Маллорі колагенові волокна аніліновим синім фарбуються в темно-синій колір, а еластичні волокна кислим фуксином - в червоний.Результати. На моделі термічного опіку у щурів встановлено, що при застосуванні нового крему дермаліпоін період епітелізації зменшився на 9,6 дня порівняно із контрольною патологією (р≤0,05). У середньому ступінь загоєння рани при нанесенні досліджуваного крему був на 37,7 %, метилурацилової мазі (препарат порівняння) – на 31 %, гелю тітріол (препарат порівняння) – на 18 % вищим, порівняно із нелікованим контролем. Результати експерименту показали, що репаративні властивості досліджуваного крему (за показником коефіцієнту швидкості загоєння та площею рани) були вищими, ніж у препаратів порівняння.Висновки. Крем дермаліпоін виявляє виразну репаративну дію, що проявляється в прискоренні процесу загоєння опіків у порівнянні з контрольною патологією та зменшенні виразності цитодеструктивних процесів. Тому перспективним є подальше вивчення нового крему як потенційного ранозагоювального та протиопікового лікарського засоб
Дослідження концептуальних засад формування сталого розвитку фармацевтичної галузі
Get PDFThe analysis of the current state of the pharmaceutical industry of the country indicates its poor ability to meet the requirements in medicines for people by criteria defined by the National Drug (Pharmaceutical) Policy: accessibility, quality and rational use of medicines, and consequently – the inability to provide the nation’s health potential and work ability. In this context, there is a necessity for more balanced and focused strategic development of the branch, in particular – based on the sustainable development paradigm.Aim. The aim of research was to define the concept of the sustainable development and its importance for pharmaceutical industry of Ukraine.Methods. System approach, the historical method, comparison and synthesis were used in the study.Results. Review of the main approaches to the interpretation of the concepts of "development", "movement", "sustainability", and their correlation was carried out. It was determined that the sustainable development provides balance, quality change, expansion and potential opportunities realization. The necessity of Ukrainian pharmaceutical industry development as part of sustainable development philosophy and concept was substantiated.Conclusion. Determination of the sustainable development in pharmacy, in which, based on the general stability principles, the National Drug Policy strategic objectives and common mechanism to ensure such development were considered, was displayedАналіз поточного стану фармацевтичної галузі країни свідчить про її низьку здатність задовольняти потреби населення в лікарських засобах за критеріями, що визначені Національною лікарською (фармацевтичною) політикою: доступністю, якістю та раціональним використанням ЛЗ, а отже – нездатності забезпечення потенціалу здоров'я і працездатності нації. У зв'язку з цим існує необхідність більш збалансованого і цілеспрямованого стратегічного розвитку галузі, а саме – на основі парадигми сталого розвитку.Мета: Метою дослідження є розкриття сутності поняття сталого розвитку і його значення для фармацевтичної галузі України.Методи: У ході дослідження використовувалися системний підхід, історичний метод, метод порівняння та узагальнення.Результати: Проведено огляд основних підходів тлумачення понять «розвиток», «рух», «стійкість» та їх співвідношення. Визначено, що сталий розвиток передбачає збалансованість, зміну якості, розширення і реалізацію потенційних можливостей. Обґрунтовано необхідність розвитку фармацевтичної галузі України в рамках філософії та концепції сталого розвитку.Висновки: Представлено визначення сталого розвитку фармації, в якому, ґрунтуючись на загальних принципах стійкості, враховані стратегічні цілі Національної лікарської політики і загальний механізм забезпечення такого розвитк
Розробка та валідація методики спектрофотометричного кількісного визначення преднізолону в мазях з гідрофільною основою
Get PDFThe aim of research is to develop of the spectrophotometric quantitative determination method of prednisolone in an ointment with hydrophilic basis by a standard method and to study validation characteristics for further implementation in the laboratory for quality control of drugs.Materials and methods. The pharmacopoeial standard sample of prednisolone PSS State Pharmacopoeia of Ukraine (SPhU) No. 11/1-2143 (the content of prednisolone is 99,8 %) and hydrophilic ointment with active substance prednisolone ointment were used. The following research methods were used in the work: spectrophotometry by the standard method, methods of statistical processing of chemical experiment data. Analytical equipment, reagents, measuring glassware of class A meeting the requirements of the SPhU were used for the work.Results. The extraction method of prednisolone from an ointment with a hydrophilic base was developed: a filter ("Blue Ribbon ") was selected and the necessary extraction conditions were determined. It was found that the procedure for extracting prednisolone from the base must be repeated three times - then the concentration is 99,62 % of the nominal concentration. Optimal conditions of spectrophotometry were determined: the concentration of the analytical solution of prednisolone 2×10-5 g/ml, wavelength 244 nm. The validation characteristics of the developed method were studied: stability of the analytical solution, linearity, accuracy, convergence.Conclusions. The development of the spectrophotometric quantitative determination method of prednisolone in an ointment with a hydrophilic base by the standard method has been carried out. The assessment of validation characteristics of the method allows us to conclude that the method is acceptable for use in laboratories for quality control of drugs and can be introduced to determine prednisolone in ointments with a hydrophilic baseМета дослідження полягала у розробці методики спектрофотометричного кількісного визначення преднізолону у мазі з гідрофільною основою за методом стандарту і дослідженні її валідаційних характеристик для подальшого впровадження у лабораторії з аналізу якості лікарських засобів.Методи. Для проведення експерименту використано фармакопейний стандартний зразок преднізолону ФСЗ Державної фармакопеї України № 11/1-2143 та гідрофільну мазь з діючою речовиною преднізолоном. У роботі використовували наступні методи досліджень: спектрофотометрія за методом стандарту, методи статистичної обробки даних хімічного експерименту. В ході експерименту використовували аналітичне обладнання, реактиви та мірний посуд, що відповідає вимогам Державної фармакопеї України.Результати дослідження. Розроблено спосіб екстрагування преднізолону з мазі з гідрофільною основою для подальшого його спектрофотометричного визначення, а саме: підібрано фільтр (“Синя стрічка”), визначено необхідні умови вилучення. Встановлено, що процедуру вилучення преднізолону з основи потрібно повторювати тричі ‒ тоді концентрація складає 99,62 % від номінальної. Визначено оптимальні умови спектрофотометрування: концентрація аналітичного розчину преднізолону 2×10-5 г/мл, довжина хвилі 244 нм. Вивчено валідаційні параметри розробленої методики: стабільність аналітичного розчину, лінійність, правильність, збіжність.Висновки. Здійснено розробку методики спектрофотометричного кількісного визначення преднізолону у мазі з гідрофільною основою за методом стандарту. Оцінка валідаційних характеристик методики дозволяє зробити висновок, що методика є прийнятною для використання у лабораторіях з контролю якості лікарських засобів і може бути запроваджена для визначення преднізолону у мазях з гідрофільною осново
Наукове обґрунтування моделі оновлення товарного асортименту на виробничому фармацевтичному підприємстві
No full textIn modern conditions, aggravation of competition in the national pharmaceutical market, increase in cost of scientific developments and investments in pharmaceutical industry, raising of the level of requirements and needs of consumers of remedies, the use of the national drug manufacturers innovative approaches to the product range formation, which will ensure a stable market position of the company, economic stability and strategic development along with the maintenance of available and affordable national drugs in Ukrainian market becomes particularly relevant.Aim. Development of the product range renewal model for manufacturing pharmaceutical enterprise and its study on example of the nonsteroidal anti-inflammatory drugs segment.Methods. System, analytical and logical methods were used for analysis.Results. On the basis of systematization of results of organizational and economic, marketing and pharmacoeconomic studies of the pharmaceutical market, the product range renewal model on the manufacturing PE was developed and substantiated; it consists of five successive stages. Each stage of the given model involves research of organizational and economic orientation and determination of performance indicators.Conclusion. The developed product range renewal model on the manufacturing PE can be recommended as an effective support system for pharmaceutical organization grounded management decisions in marketing, which, we believe, will significantly reduce costs and increase the efficiency of businessУ сучасних умовах загострення конкуренції на вітчизняному фармацевтичному ринку, збільшення вартості наукових розробок та інвестицій ФП, підвищення рівня вимог і потреб споживачів ЛЗ, використання вітчизняними виробниками ліків інноваційних підходів до формування товарного асортименту, який дозволить забезпечити підприємству стійку ринкову позицію, економічну стабільність і стратегічний розвиток поряд із забезпеченням наявності на ринку України необхідних та доступних ЛЗ вітчизняного виробництва набуває особливої актуальності.Мета. Розробка моделі оновлення товарного асортименту на виробничому ФП та її опрацювання на прикладі сегменту нестероїдних протизапальних препаратів.Методи. Під час дослідження використано системний, аналітичний та логічний методи аналізу.Результати. На підставі систематизації одержаних результатів організаційно-економічних, маркетингових та фармакоекономічних досліджень фармацевтичного ринку обґрунтовано та розроблено модель оновлення товарного асортименту на виробничому ФП, що складається з п’яти послідовних етапів. Кожний етап запропонованої моделі передбачає проведення наукових досліджень організаційно-економічного спрямування та визначення результативних показників.Висновки. Розроблена модель оновлення товарного асортименту на виробничому ФП може бути рекомендована як ефективна система підтримки прийняття фармацевтичною організацією обґрунтованих управлінських рішень у сфері маркетингу, що, на нашу думку, дозволить зменшити витрати і значно підвищить ефективність її діяльност
Елементи стандартизації та контролю якості лабораторних серій перитонеальних діалізних глюкозолактатних розчинів
Get PDFAim. The aim of our work was to develop the analytical support for pharmaceutical development for laboratory batches of solutions for peritoneal dialysis containing dextrose and sodium lactate.Methods. We used the following research methods: direct argentometric (determination of chloride ions), complexonometric (determination of the amount of calcium and magnesium ions), criometric (determination of osmolality and osmolarity), potentiometric methods, weighting, statistical methods and data processing of chemical experiments.Results. Firstly in Ukraine the results of standardization and the analytical support for pharmaceutical development for laboratory batches of solutions for peritoneal dialysis are presented in the article.Conclusions. Two procedures of quantitative determination of chloride-ions and complexonometric method of assay of the amount of calcium and magnesium ions are developed. These procedures are the basis for the quantitative determination of sodium chloride by calculation method and quantitative determination of magnesium ions by calculation method provided quantitative determination of calcium ions. The procedure of determination of the actual osmolality and osmolarity is established, acceptability criteria for osmolality and osmolarity for the solutions, which are investigated, are developed, the dependence between osmolality and osmolarity is established. The procedures of rapid quantitative determination of chlorides make it possible to assess the contribution of the stabilizer in total chloride content of solutions for peritoneal dialysis.Мета нашої роботи полягала в розробці аналітичного забезпечення для фармацевтичної розробки лабораторний серій глюкозолактатних розчинів для перитонеального діалізу.Методи. У роботі використовувались наступні методи досліджень: прямий аргентометричний (визначення хлорид-іонів), комплексонометричний (визначення суми іонів кальцію та магнію), кріометричний (визначення осмоляльності та осмолярності), потенціометричний методи, ваговий, а також методи статистичної обробки даних хімічного експерименту.Результати. У статті вперше в Україні наведені результати стандартизації та розробки методик для забезпечення аналітичних та технологічних досліджень фармацевтичної розробки глюкозолактатних розчинів для перитонеального діалізу.Висновки. Розроблені дві методики кількісного визначення хлоридів; методики комплексонометричного визначення суми іонів кальцію та магнію, які є підґрунтям для кількісного визначення натрію хлориду розрахунковим методом та кількісного визначення розрахунковим методом іонів магнію за умови експериментального кількісного визначення іонів кальцію. Розроблена методика визначення фактичної осмоляльності та осмолярності, встановлені критерії прийнятності для цих показників, встановлена залежність між осмоляльністю та осмолярністю. Методики швидкого кількісного визначення хлоридів дають можливість оцінити внесок стабілізатора розчину в загальний вміст хлоридів
Вплив екстракту листя персика на стан метаболічних процесів та прооксидантно/антиоксидантний баланс щурів в умовах хронічного іммобілізаційного стресу
Get PDFThe aim - research of stressprotective action of thick extract of peach ordinary (Persica vulgaris) leaf (TEPL) on the impact on metabolism, antioxidant system and lipid peroxidation in conditions of chronic stress.Materials and methods. Chronic stress was caused daily four hour immobilization of rats in tight boxes for 18 days. TEPL in a dose 100 mg/kg and reference drug syrup "Imunoton" in a dose of 15 ml/kg was administered before 5 days to the experiment and every day for 40 minutes before stress exposure. After 18 days lipid metabolism: level of triglycerides (TG) and total cholesterol in serum; carbohydrate metabolism: level of glucose in blood serum and liver glycogen were determined. State of the system lipid peroxidation / antioxidant protection (LPO / AOP) was assessed by the level of thiobarbituric acid reagents (TBA-Rs), reduced glutathione (SH) and catalase activity, cytolytic processes was assessed by the level of ALT in blood serum.Results: TEPL and reference drug "Imunoton" in comparison with a group of untreated animals reduced levels of triglyceride respectively 1.7 and 2.1 times (p<0.05) and cholesterol 1.5 (p<0.05) and 1.2 times (p> 0.05) and levels of glucose in the blood serum respectively 1.5 and 1.4 times (p<0.05) and liver glycogen respectively 3.2 and 2.6 times (p<0.05), the marker of cytolysis ALT respectively 1.2 times (p<0.05) and increased the level of the antioxidant enzyme catalase respectively 2.3 and 1.6 times (p<0.05).Conclusions. Stressprotective effect of TEPL was expressed in normalization of hyperlipidemia, preservation of constancy in carbohydrate metabolism, cytolytic processes inhibition, antioxidant protection enhancing. Unlike TEPL reference drug "Imunoton" containing extracts of Eleutherococcus, St. John's wort, Echinacea and has adaptogenic, immunostimulative action did not show significant effect on high level of cholesterol. Antioxidant action of TEPL exceeded the effect of the drug "Imunoton".Мета – дослідження стреспротекторної дії густого екстракту листя персика звичайного (Persica vulgaris) (ГЕЛП) за впливом на стан метаболічних процесів, антиоксидантної системи і перекисного окиснення ліпідів в умовах хронічного стресу.Матеріали та методи. Хронічний стрес викликали щоденною чотирьохгодинною іммобілізацією щурів у тісних пеналах протягом 18 діб. Досліджуваний засіб ГЕЛП у дозі 100 мг/кг та препарат порівняння сироп «Імунотон» у дозі 15 мл/кг вводили профілактично за 5 діб до початку досліду та кожного дня за 40 хвилин до експозиції стресу.На 18 добу були визначені показники ліпідного обміну: вміст тригліцеридів (ТГ) і загального холестерину у сироватці крові, вуглеводного обміну: глюкози у сироватці крові та глікогену у печінці. Стан системи перекисне окислення ліпідів/антиоксидантний захист (ПОЛ/АОЗ) оцінювали за вмістом ТБК-реактантів (ТБК-Р) і відновленого глютатіону (ВГ) та активністю каталази, цитолітичних процесів – за рівнем АлАТ у сироватці крові.Результати: ГЕЛП та препарат порівняння «Імунотон» знижували порівняно з групою нелікованих тварин рівні тригліцеридів відповідно в 1,7 та 2,1 разу (р<0,05) і холестерину відповідно в 1,5 (р<0,05) та 1,2 разу (р>0,05) та рівні глюкози в сироватці крові відповідно в 1,5 та 1,4 разу (р<0,05) і глікогену в печінці відповідно в 3,2 та 2,6 разу (р<0,05), маркера цитолізу АлАТ відповідно в 1,2 разу (р<0,05) та підвищували рівень антиоксидантного фермента каталази відповідно в 2,3 та 1,6 разу (р<0,05).Висновки: Стреспротекторний вплив ГЕЛП виявився у нормалізації гіперліпідемії, збереженості сталості вуглеводного обміну, гальмуванні цитолітичних процесів, посиленні антиоксидантного захисту. На відміну від ГЕЛП препарат порівняння «Імунотон», що містить екстракти елеутерококу, звіробою, ехінацеї і має адаптогенну та імуностимулювальну дію, не виявляв вірогідного впливу на підвищений рівень холестерину. За вираженістю антиоксидантної дії ГЕЛП перевершував препарат «Імунотон»
Прогнозування динаміки конкурентоспроможності аптечних мереж
Get PDFIn market economy, one of the main tasks of any enterprise (organization) is to defeat rival competitors. It should not be single or random victory, but it should be natural result of effective management of this process. Aim of the present study was development of the methodical approaches for the pharmacy chains competitiveness dynamics modelling under volatile market situation conditions.Methods. Multivariate correspondence analysis method was used for research.Results. 53 indexes influencing on the resulting indicator level were analyzed initially for prediction of the pharmacy chains competitiveness dynamic. Using a multiple correspondence analysis, a mathematical model was developed; the model allows predicting the pharmacy chains competitiveness dynamics on the basis of the "competitiveness index" calculation - a numeric index taking positive values in case of increasing competitiveness and negative ones - in case of the absence of its positive dynamics. Conclusion. Methodical approaches to the pharmacy chains competitiveness prediction that allow making management decisions aimed at negative external influences resisting and leadership achieving according to the organization's strategic goals were offeredУ ринковій економіці одним із головних завдань будь-якого підприємства (організації) є перемога в конкурентній боротьбі. Перемога не разова, не випадкова, а як закономірний підсумок ефективного управління цим процесом.Метою роботи є розробка методичних підходів до моделювання динаміки конкурентоспроможності аптечних мереж в умовах мінливої ринкової ситуації.Методи. В процесі роботи був використаний метод багатовимірного кореспондентського аналізу (correspondence analysis).Результати дослідження. Для прогнозування динаміки конкурентоспроможності аптечних мереж на початковому етапі було проаналізовано 53 потенційних фактори, що впливають на рівень результуючого показника. З використанням багатовимірного кореспондентського аналізу розроблено математичну модель, що дозволяє прогнозувати динаміку конкурентоспроможності аптечних мереж на основі обчислення «індексу конкурентоспроможності» – числового показника, що приймає позитивні значення в разі підвищення конкурентоспроможності та негативні – при відсутності її позитивної динаміки.Висновки. Запропоновано методичні підходи до прогнозування конкурентоспроможності аптечних мереж, що дозволяють приймати управлінські рішення, спрямовані на протистояння негативним зовнішнім впливам і досягнення лідерства у відповідності з поставленими стратегічними цілями організаці
Циклоалканкарбальдегіди в синтезі нових похідних 1,2-бензоксатіїн-4(3Н)-он 2,2-діоксиду та дослідження антимікробної активності синтезованих сполук
No full textPurpose: This paper is dedicated to the investigation of cycloalkanecarbaldehydes, 1,2-benzoxathiin-4(3H)-on 2,2-dioxide and active methylene nitriles interaction and to studying antimicrobial properties of the obtained compounds.Methods: As initial products were used cycloalkanecarbaldehydes 1,2-benzoxathiin-4(3H)-on 2,2-dioxide and active methylene nitriles. During the course of the research were applied the methods of organic synthesis. The structures of the obtained compounds were confirmed by elemental analysis and 1H NMR spectroscopy. The antimicrobial activity was measured with the agar “well” diffusion method.Results: New 2-amino-4H-pyrans were synthesized by three-component reaction of cycloalkanecarbaldehydes, 1,2-benzoxathiin-4(3H)-on 2,2-dioxide and malononitrile. The replacement of the latter with ethylcyanoacetate in the case of cyclohexanecarbaldehyde led to the isolation of triethylammonium3-[(4-hydroxy-2,2-dioxido-2,1-benzoxathiin-3-yl)(cyclohexyl)methyl]-2,1-benzoxathiin-5-olat 2,2-dioxide. Based on this result and considering originality of such ammonium salts the latter were purposefully synthesized with two-component approach using a range of secondary and tertiary amines. The synthesized compounds demonstrated higher antimicrobial activity than the reference drugs against the gram-positive strains.Conclusions: The current research showed the prospective pathway for the expanding of the existing 2-amino-4H-pyrans diversity by utilizing in their synthesis such enolnucleophile and carbonyl compounds as 1,2-benzoxathiin-4(3H)-one 2,2-dioxide and cycloalkanecarbaldehydes respectively. The revealed antimicrobial activity of the obtained compounds against gram-positive microorganisms gives the opportunity for further investigations of narrow spectrum antibiotics among this groupМета: Метою даної роботи було дослідження взаємодії циклоалканкарбальдегідів, 1,2-бензоксатіїн-4(3Н)-он 2,2-діоксиду та метиленактивних нітрилів та вивчення антимікробних властивостей одержаних сполук.Методи: Як вихідні речовини були використані циклоалканкарбальдегіди, 1,2-бензоксатіїн-4(3Н)-он 2,2-діоксид та метиленактивні нітрили. В ході дослідження застосовувались методи органічного синтезу. Структуру синтезованих сполук було підтверджено елементним аналізом та 1Н ЯМР-спектроскопією. Антимікробну активність вимірювали методом дифузії в агар.Результати: Нові 2-аміно-4Н-пірани синтезували шляхом трикомпонентної взаємодії циклоалканкарбальдегідів, 1,2-бензоксатіїн-4(3Н)-он 2,2-діоксиду та малонодинітрилу. Заміна останнього на етилціаноацетат у випадку циклогексанкарбальдегіду призвела до виділення відповідної триетиламонієвої солі. Виходячи з цього результату та з огляду на його новизну було одержано ряд амонієвих солей циклогексанкарбальдегіду з іншими вторинними та третинними амінами. Синтезовані сполуки виявили більш високу антимікробну активність, ніж препарати порівняння щодо грампозитивних штамів.Висновки: Дані дослідження показали перспективний шлях розширення існуючої різноманітності 2-аміно-4Н-піранів з використанням в їх синтезі такого енолнуклеофілу та карбонільних сполук як 1,2-бензоксатіїн-4(3Н)-он 2,2-діоксид та циклоалканкарбальдегіди відповідно. Виявлена антимікробна активність отриманих сполук проти грампозитивних мікроорганізмів дає можливість для подальших досліджень щодо створення антибіотиків вузького спектру дії
Хромато-мас-спектрометричне дослідження низькомолекулярних аліфатичних, жирних та ароматичних кислот кореневища Veronica teucrium L.
Get PDFThe aim of our research was to identify and quantify of aliphatic, aromatic and fatty acids of Veronica teucrium L. rhizomes by the gas chromatography/mass spectrometric method.Methods. The object of study was V. teucrium L. rhizomes, collected in 2015 in Kharkiv region. The analysis of acid’s methyl esters was performed using chromatography-mass spectrometer 5973N/6890N MSD/DS Agilent Technologies.The injection of sample in chromatographic capillary column INNOWAX (0.25 mm х 30 m) was performed by a splitless mode. The identification of acid’s methyl esters were performed by calculating of the equivalent length of the aliphatic chain (ECL); using data from the mass spectra libraries NIST 05 and Willey 2007 in conjunction with programs for identifying – AMDIS and NIST; also retention time of esters was compared with the retention time of standard compounds (Sigma). Internal standard method was used for quantitative calculations.Results of the Research. By means of gas chromatography/mass spectrometric method the reseach of carboxylic acids of V. teucrium L. rhizomes have been studied for first time, and in the result of the study 10 aliphatic, 16 fatty and 9 aromatic acids had been identified and quantified. The total content of identified carboxylic acids of V. teucrium L. rhizomes was 3068.06 mg/% (3.07%). Among low molecular aliphatic acids malic, citric and levulinic; among fatty acids – saturated: myristic, palmitic and tetracosanoic, and unsaturated: oleic, linoleic and linolenic are dominant. The particular importance have identified aromatic acids – benzoic; phenolcarbonic: vanillic, veratrylic, р-hydroxybenzoic, gentisic, syringic and hydroxycinnamic: р-coumaric.Conclusions. In the first time in V. teucrium L. rhizomes 10 low molecular aliphatic acids, 16 fatty acids and 9 aromatic acids had been identified and quantified by using gas chromatography/mass spectrometric methodМета. Хромато-мас-спектрометричне визначення якісного складу та кількісного вмісту аліфатичних, ароматичних та жирних кислот у кореневищах Veronica teucrium L.Методи. Об’єктом дослідження були кореневища V. teucrium L., заготовлені в Харківській області у 2015 році. Аналіз метилових естерів кислот проводили з використанням хромато-мас-спектрометру 5973N/6890N MSD/DS Agilent Technologies. Введення проби до хроматографічної капілярної колонки INNOWAX (0,25 мм×30 м) проводили у режимі splitless. Ідентифікацію метилових естерів кислот проводили на основі розрахунку еквівалентної довжини аліфатичного ланцюга (ECL) з використанням даних бібліотеки мас-спектрів NIST 05 і Willey 2007 у поєднанні з програмами для ідентифікації AMDIS і NIST; також порівнювали час утримання естерів з часом утримання стандартних сполук (Sigma). Для кількісних розрахунків використовували метод внутрішнього стандарту.Результати дослідження. Вперше проведено дослідження карбонових кислот кореневищ Veronica teucrium L. з використанням хромато-мас-спектрометричного методу, в результаті якого виявлено та встановлено вміст 10 аліфатичних, 16 жирних та 9 ароматичних кислот. Загальний вміст ідентифікованих карбонових кислот у кореневищах вероніки широколистої складає 3068,06 мг/% (3,07 %). Серед низькомолекулярних аліфатичних кислот домінують яблучна, лимонна та левулінова; серед жирних кислот – насичені: міристинова, пальмітинова та лігноцеринова і ненасичені: олеїнова, лінолева та ліноленова. Особливе значення мають визначені ароматичні кислоти: бензойна, фенолкарбонові: ванілінова, вератрова, р-гідроксибензойна, гентизинова, бузкова та гідроксикорична: р-кумарова.Висновки. Вперше в кореневищі V. teucrium L. виявлено та встановлено вміст 10 низькомолекулярних аліфатичних, 16 жирних та 9 ароматичних кислот з використанням методу хромато-мас-спектрометрі