ScienceRise: Pharmaceutical Science
Not a member yet
530 research outputs found
Sort by
Вивчення основних етіологічних факторів, що обумовлюють виникнення хвороби Паркінсона
Get PDFParkinson’s disease is the 2nd most common neurodegenerative disease among elderly people. Nowadays, in Europe there are more then 1.2 million people injured with this disease and their number is growing steadily.Aim. The study of main etiological factors which determine the origin of Parkinson’s disease and its prevalence, as well as determination of the average costs level for Parkinson's disease treatment.Methods. Content analysis, analytical and statistical methods of analysis.Results. Etiological factors influencing on Parkinson's disease development, such as heredity, environmental impact, pesticides, bacterial and viral infections, as well as industrial toxic substances, were determined. Among the surveyed countries, the largest number of patients with Parkinson's disease was found in the United States and Hungary, while the largest average cost - in the UK and the US.Conclusion. In general, the indexes of the number of patients and average costs among surveyed countries are quite unequal and require further researchХвороба Паркінсона є другим найбільш поширеним нейродегенеративним захворюванням серед людей похилого віку. На сьогоднішній день у Європі зареєстровано більше 1,2 мільйона хворих на цей недуг, та їх кількість неухильно зростає.Мета. Вивчення основних етіологічних факторів, що обумовлюють виникнення хвороби Паркінсона, її поширеність, а також визначення рівня середніх витрат на лікування хвороби Паркінсона.Методи дослідження. Контент-аналіз, аналітичний та статистичні методи аналізу.Результати досліджень. Визначено етіологічні фактори, що можуть мати вплив на розвиток хвороби Паркінсона, такі як спадковість, вплив навколишнього середовища, пестицидів, бактеріальних та вірусних інфекцій, а також промислових токсичних речовин. Серед досліджуваних країн найбільша кількість хворих на хворобу Паркінсона була представлена у США та Угорщині, а найбільші середні витрати – у Великобританії та США.Висновки. Загалом показники кількості хворих та середніх витрат серед досліджуваних країн є досить нерівномірними та потребують подальших досліджен
Вплив індолінорену на гістоструктуру нирок на моделі гліцеролової гострої ниркової недостатності
No full textAcute renal failure is one of the most severe conditions of kidney damage. This syndrome is characterized by a sharp decrease in excretory renal function with azotemia and significant violations of water-salt homeostasis, which causes the use of diuretics.The aim of the study was to investigate the effect of the new derivative 2-oxoindolin under the conditional name “Indolinoren” on the kidney histrotructure of rats with experimental glixerroid acute renal failure model.Materials and methods. Acute renal failure in the experiment was reproduced by intramuscular administration of 50% glycerol solution in the dose of 10 ml/kg to the rats. The performed researches do not contradict the generally accepted bioethical norms, conducted in compliance with the relevant international regulations on conducting experimental research. The investigated compound “Indolinoren” was administered intragastrically in a conditional therapeutic dose of 29.5 mg / kg. As a comparator was selected the loop diuretic - furosemide (5 mg/kg).Results and discussion. The obtained data from the morphological study of renal tissue indicate a potent nephroprotective action of compound “Indolinoren”. It was established that the investigated compound “Indolinoren” reduces necrosis of nephrocytes of the tubules of the main parts of the nephrons and reduces the obstruction of the lumen of the tubules by homogeneous cylinders by 1.7 times relative to the control group. On the background of the introduction of “Indolinoren”, the absence of disorganization and degeneration of the nephrocytes of the distal and proximal parts of the tubules of the nephrons was noted, the number of tubules in the cortico-medullary zone and the cerebral layer was clearly reduced, manifestations of acute lesions mostly remain at the level of the renal cortex. It is established that the severity of nephroprotective effect of new substance with the nominal name "Indolinoren" on the histrotructure of kidney of rats with acute renal failure is not inferior in compare to the diuretic furosemide.Conclusions. On the model of glixerroid acute renal failure, the compound “Indolinoren” exhibits a potent nephroprotective effect, substantially reducing pathological manifestations in the nephron tubules system. The compound “Indolinoren” promotes the reduction of necrosis of nephrons, vacuolal dystrophy of the nephrotelium and obstruction of the lumen of the tubules with homogeneous cylinders. The manifestations of acute lesion remain mainly at the level of the kidney cortex Гостра ниркова недостатність є одним з найтяжчих станів ураження нирок. Даний синдром характеризується різким зниженням видільної функції нирок з азотемією та значними порушеннями водно-сольового гомеостазу, що зумовлює застосування діуретиків.Метою дослідження було вивчення впливу нового похідного 2-оксоіндоліну під умовною назвою “Індолінорен” на гістоструктуру нирок щурів із експериментальною гліцероловою гострою нирковою недостатністю.Матеріали та методи. Гостру ниркову недостатність в експерименті відтворювали внутрішньом’язовим уведенням щурам 50% розчину гліцеролу у дозі 10 мл/кг. Виконані дослідження не суперечать загальноприйнятим біоетичним нормам, проведені з дотриманням відповідних міжнародних положень щодо проведення експериментальних досліджень. Досліджувану сполуку “Індолінорен” уводили внутрішньо шлунково в умовно терапевтичній дозі 29,5 мг/кг за діуретичною активністю. Препаратом порівняння був петльовий діуретик – фуросемід (5 мг/кг).Результати та обговорення. Отримані дані в результаті дослідження гістроструктури нирок свідчать про потужну нефропротекторну дію сполуки “Індолінорен”.Встановлено, що досліджувана сполука “Індолінорен” зменшує некроз нефроцитів канальців головних відділів нефронів та зменшує обструкцію просвіту канальців гомогенними циліндрами в 1,7 разу відносно групи контрольної патології. На фоні введення “Індолінорену” відмічено відсутність дезорганізації та дистрофії нефроцитів дистальних та проксимальних частин канальців нефронів, виразно зменшена кількість канальців у кортико-медулярній зоні та мозковому шарі, тобто прояви гострого ураження переважно залишаються на рівні кори нирки. Встановлено, що за вираженістю нефропротекторного впливу на гістоструктуру нирок щурів з гострою нирковою недостатністю нова досліджувана сполука з умовною назвою “Індолінорен” не поступається петльовому діуретичному засобу фуросеміду.Висновки. На моделі гліцеролової гострої ниркової недостатності сполука “Індолінорен” виявляє потужну нефропротекторну дію, суттєво знижуючи патологічні прояви у системі канальців нефронів. Сполука “Індолінорен” сприяє зменшенню некрозу нефронів, вакуольної дистрофії нефротелію та обструкції просвіту канальців гомогенними циліндрами.Прояви гострого ураження переважно залишаються на рівні кори нирк
Продукти взаємодії заміщених амінопіразолів з α-галокетонами як потенційні фармацевтичні агенти
Get PDFAim. Optimization of reaction of substituted 5-aminopyrazoles with a-haloketones to form annealed 2,6,7-trisubstituted 1H-imidazo[1,2-b]pyrazoles.Materials and methods of research. The methods of organic synthesis, instrumental methods of organic compound analysis were used.Results. A scheme for the synthesis of 2,6,7-trisubstituted 1H-imidazo[1,2-b]pyrazoles by the interaction of 5-amino-4-arylsulfonyl-3-methylthiopyrazoles 1a-b with chloroacetone, phenacyl bromide and 2-chlorocyclohexanone was developed. In contrast to the previously described interaction of substituted 5-aminopyrazoles with chloro (N-aryl) acetamides proceeding exclusively with the release of N1-alkylation products, in this reaction a mixture of N1- and N2-isomeric alkylation products is formed. The ratio of isomers depends on the nature of the reagents and, according to the 1H NMR-spectroscopy, is about 60:40 %.The developed technique allows with one of the synthetic procedure to carry out N1-alkylation of 5-aminopyrazoles 1a-b and the cyclization of products 2 in imidazo[1,2-b]pyrazoles 4a-c without isolating the N2-alkylation product. The purity of the obtained compounds is proved chromatographically, the structure is confirmed by the data of 1H NMR-spectroscopy.Conclusions. Optimized reaction of substituted 5-aminopyrazoles with a-haloketones to form annealed 2,6,7-trisubstituted 1H-imidazo[1,2-b]pyrazoles for targeted synthesis of the novel agents for the pharmaceutical practiceМета. Оптимізація реакції заміщених 5-амінопіразолів з α-галогенокетонами з утворенням анельованих 2,6,7-тризаміщених 1Н-імідазо[1,2-b]піразолів.Матеріали та методи дослідження. Використовувалися методи органічного синтезу, інструментальні методи аналізу органічних сполук.Результати. Розроблено схему синтезу 2,6,7-тризаміщених 1H-імідазо[1,2-b]піразолів шляхом взаємодії 5-аміно-4-арилсульфоніл-3-метилтіопіразолів 1а-б із хлорацетоном, фенацил бромідами та 2-хлорциклогексаноном. На відміну від описаної раніше взаємодії заміщених 5-амінопіразолів з (N-арил)хлорацетамідами, що протікає виключно з виділенням продуктів N1-алкілування, в даній реакції утворюється суміш N1- та N2- ізомерних продуктів алкілування. Співвідношення ізомерів залежить від природи реагентів і складає, за даними 1Н ЯМР-спектроскопії, приблизно 60:40%. Розроблена методика дозволяє в ході однієї синтетичної процедури здійснити N1-алкілування 5-амінопіразолів 1а-б та циклізацію продуктів 2 у імідазо[1,2-b]піразоли 4а-с без виділення продукту N2-алкілування. Чистота отриманих сполук доведена хроматографічно, структура підтверджена даними 1Н ЯМР-спектроскопії.Висновки. Оптимізована реакція заміщених 5-амінопіразолів з α-галогенокетонами з утворенням анельованих 2,6,7-тризаміщених 1H-імідазо[1,2-b]піразолів
Нові можливості використання сировини вівса для дослідження біологічно активних компонентів в терапії при цукровому діабеті
No full textAim of the work is to suggest the technology of aqua dynamic extraction of bioactive substances from oat straw. The amount of the extract and the concentration of extracted substances depend on the duration of extraction process. The composition of the investigated phytocomplex is established by nuclear magnetic resonance. Fatty acids composition of the phytocomplex of the oat straw extract was studied by gas chromatography. The possibility of using a phytocomplex from an oat straw extract is shown in the study of the metabolism of myocardium lipids in experimental animals with a diabetes model.Methods of research: to optimise the process of aqueous extraction of the oat straw that in prospect, with the help of dynamic character and increased temperatures, can prevail obvious disadvantages of technology offered before; in order to evaluate the differences in the content of the mixtures of the substances, received from the primary extract was noted observation Н1–NMR spectra in D2O; was performed gas chromatographic analysis of the fatty acids spectrum in the studied phytocomplex and in the lipids of the white blood cells of the myocardium; modeling of diabetes was performed by intraperitoneal streptozotocin injection at dose of 55 mg per kilo of body weight of rats during 6 weeks.Results: was developed more economically expedient approach to obtain a phytocomplex by extracting oat straw with full preservation of biologically active substances. Fatty acid composition of the phytocomplex of the oat straw extract was studied by gas chromatography. Composition of the phytocomplex of the oat straw extract was studied by nuclear magnetic resonanceConclusions: The possibility of using a phytocomplex from an oat straw extract in the study of the metabolism of myocardium lipids in experimental animals with a model of diabetes is shownМетою роботи було запропонувати технологію аква динамічного екстрагування біологічно активних речовин із соломи вівса. Встановлено, що кількість екстракту та концентрація екстрагованих речовин залежать від тривалості процесу екстракції. Склад досліджуваного фітокомплексу доводився ядерно- магнітним резонансом. Склад вищих жирних кислот фітокомплексу екстракту вівсяної соломи вивчали шляхом газової хроматографії. Показана можливість використання фітокомплексу з екстракту соломи вівса в дослідженні метаболізму ліпідів міокарду в експериментальних тварин з моделлю цукрового діабету.Методи дослідження: оптимізували процес водного вилучення екстракту соломи вівса за допомогою динамічного характеру та підвищених температур, що може бути кращим очевидним недолікам, запропонованим раніше. Для того, щоб оцінити відмінності в вмісті сумішей речовин, отриманих з первинного екстракту, було відзначено спостереження спектрів Н1-ЯМР в D2O. Проведено газово-хроматографічний аналіз спектру жирних кислот у досліджуваному фітокомплексі та ліпідів білих кров'яних клітин міокарда. Моделювання цукрового діабету проводилося шляхом внутрішньоклітинного введення стрептозотоцину в дозі 55 мг на кілограм маси тіла щурів протягом 6 тижнів.Результати: був розроблений більш економічно доцільний підхід до одержання фітокомплексу шляхом екстрагування соломи вівса з повним збереженням біологічно активних речовин. Жирно-кислотний склад фітокомплексу екстракту вівсяної соломи вивчався газовою хроматографією. Розглянуто склад фітокомплексу екстракту соломи вівса за допомогою ядерно-магнітного резонансуВисновки: Показано можливість використання фітокомплексу з екстракту вівсяної соломи в дослідженні метаболізму ліпідів міокарда в експериментальних тварин з моделлю цукрового діабет
Оцінка якості та дослідження стабільності сиропу фуросеміду аптечного виготовлення
No full textCompounded oral preparations, made with use of manufactured products as sources of active pharmaceutical ingredients, are characterized by short beyond-use-dates due to their instability.Aim: The aim of this study is to investigate the physical, chemical and microbiological stability of compounded furosemide syrups within a 30 days period.Methods: Batches of 5 mg/ml compounded syrups, using furosemide substance and commercial tablets (two brands) as sources of active pharmaceutical ingredients, were stored in the dark at 5±3 °C and 23±2 °C and examined at days 0, 7, 15, 23, and 30 for changes in physical (pH, formation of colour, gas, odour and changes in viscosity), chemical and microbial stability. A stress test was conducted in order to distinguish signs of chemical instability using a stability-indicating thin-layer chromatographic method. Bacterial inoculation of these samples were examined for microbial stability based on the total aerobic microbial count (TAMC <100), the total combined yeasts/moulds count (TYMC <10) and absence of Escherichia coli.Results: Throughout the storage period the investigated syrups showed no extra spots on the chromatogram, no significant changes in pH, colour, odour, gas formation, viscosity. On day 30, the content (≥99.3%) of furosemide, total aerobic microbial count (< 102), total combined yeasts/moulds count (<101) in studied samples were within acceptable limits. Stressed samples showed presence of extra and diminished spots.Conclusions: Extemporaneous syrups of furosemide substance and dispersed furosemide tablets, stored in glass bottles in the dark at 5±3 °C and 23±2 °C, was found to be physically, chemically and microbiologically stable for at least 30 daysЛікарські засоби виготовлені в аптеках для перорального застосування, приготовлені з використанням готових лікарських засобів у якості джерела активних фармацевтичних інгредієнтів, характеризуються короткими термінами придатності через їх нестабільність.Метою даного дослідження є вивчення фізичної, хімічної та мікробіологічної стабільності сиропів фуросеміду аптечного виготовлення впродовж 30 днів.Матеріали і методи: Серії сиропів аптечного виготовлення 5 мг/мл, виготовлених з субстанції фуросеміду і таблеток (двох виробників) в якості джерел активних фармацевтичних інгредієнтів, зберігали в темному місці при температурі 5 ± 3 °С та 23 ± 2 °С для яких досліджували на 0, 7, 15, 23 та 30 дні зміни фізичної (рН, колір, запах, виділення газу, в'язкість), хімічної та мікробної стабільності. Було проведено стрес-тест, щоб відрізнити ознаки хімічної нестабільності, використовуючи метод тонкошарової хроматографії. Досліджувані зразки протягом терміну зберігання досліджували на мікробіологічну стабільність визначаючи загальну кількість аеробних мікробів (TAMC <100), загальну кількість комбінованих дріжджів / цвілевих грибів (TYMC <10) та відсутність Escherichia coli.Результати: Протягом усього терміну зберігання для досліджуваних сиропів було не виявлено додаткових плям на хроматограмі, суттєвих змін рН, кольору, запаху, утворення газу, в'язкості. На 30-й день у досліджуваних зразках вміст фуросеміду складав (≥99,3%), загальний обсяг аеробних мікроорганізмів (<102), загальний сумарний вміст дріжджів / цвілевих грибів (<101), що є у межах допустимих значень. Зразки для яких перевіряли вплив стрес факторів на ТШХ хроматограмі виявили наявність додаткових плям та зміни їх інтенсивності.Висновки: Досліджено, що екстемпоральні сиропи фуросеміду, виготовлені як із субстанції так і таблеток, які зберігаються в скляних флаконах у темному місці при 5±3 °С та 23±2 °С, фізично, хімічно та мікробіологічно стабільні принаймні протягом 30 дні
Підбір допоміжних речовин з метою створення таблеток адамантан-1-амонію 2-((5-(адамантан-1-іл)-4-феніл-4н-1,2,4-триазол-3-іл)тіо)ацетат методом вологої грануляції. Частина 1
Get PDFRecently, mental health is one of the most serious problems faced by all countries due to at least every fourth person have such problems at any given period of life. In European region, prevalence of mental disorders is rather high. According to the WHO data, among 870 million of people living in European region, about 100 million feel themselves anxiously and depressed; more than 21 million suffer from disorders associated with alcohol; more than 7 million – with Alzheimer's disease and other dementia types; about 4 million suffer from schizophrenia; 4 million - bipolar affective disorders, and 4 million - panic disorders.Numerous studies in area of the dosage form influence on therapeutic effect have shown, that the optimal activity of drug substance is achieved only under condition of a rational dosage form appointment. Besides, in this way many side effects of remedies can be avoided.It is known that most of neuroleptics are used in tablet form. Accordingly, development of technology of adamantane-1-ammonium 2-((5-(adamantane-1-yl)-4-phenyl-4h-1,2,4-triazole-3-yl)thio)acetate tablets is important.The aim of the present study is selection of the optimal excipients to create tablets of adamantane-1-ammonium 2-((5-(adamantane-1-yl)-4-phenyl-4h-1,2,4-triazole-3-yl)thio)acetate by the method of wet granulation with the content of active substance 70 mg.Methods. Four groups of the excipients with different physical and technological properties were studied. Experimental work was carried out using modern equipment for determination of tablets’ weight uniformity, abrasion, time for disintegration and receiving.16 excipients were studied; most of them recently appeared in the market, so there is no information about their use in pharmaceutical technology for creation of tablets.During study of four qualitative factors one of the variance analysis plans was used – four factorial experiment based on the Hyper-Graeco-Latin square.Results. Based on pharmaco-technological properties and morphometric experiments, wet granulation method was offered for adamantane-1-ammonium 2-((5-(adamantane-1-yl)-4-phenyl-4h-1,2,4-triazole-3-yl)thio)acetate tablets obtaining. Considering the literature data [3,6,10], relying on the research of the modern outstanding scientists: prof. Groshovui T. A., Kazarinov M. O., Borzunov Ye. E., Shteyngart M. V. and the experience of previous technological research, we offered theoretical composition of the tablets, namely set of factors that are often used in tablets production by wet granulation methodВ даний час психічне здоров’я належить до числа найбільш серйозних проблем, що стоять перед усіма країнами, оскільки, в той чи інший період життя, такі проблеми виникають принаймні у кожної четвертої людини. Показники поширеності порушень психічного здоров’я в Європейському регіоні дуже високі. За даними ВООЗ, з 870 млн осіб, які проживають в Європейському регіоні, близько 100 млн відчувають стан тривоги і депресії; понад 21 млн страждають від розладів, пов’язаних з вживанням алкоголю; понад 7 млн – хворобою Альцгеймера та іншими видами деменції; близько 4 млн – на шизофренію; 4 млн – біполярними афективними розладами і 4 млн – панічними розладами.Численними дослідженнями про вплив лікарської форми на терапевтичну ефективність лікарських препаратів встановлено, що оптимальна активність лікарської речовини досягається лише за умови призначення її в раціональній лікарській формі. Крім того, в цьому випадку можна уникнути багатьох побічних ефектів лікарських препаратів на організм.Відомо, що більшість нейролептиків застосовуються у вигляді таблеток. Виходячи з вищесказаного, актуальним є розробка технології таблеток адамантан-1-амонію 2-((5-(адамантан-1-іл)-4-феніл-4Н-1,2,4-триазол-3-іл)тіо)ацетат.Метою дослідження є підбір раціональних допоміжних речовин для отримання таблеток адамантан-1-амонію 2-((5-(адамантан-1-іл)-4-феніл-4Н-1,2,4-триазол-3-іл)тіо)ацетат методом вологої грануляції з вмістом діючої речовини 70 мг.Методи. Досліджені чотири групи допоміжних речовин, які мають різні фізичні та технологічні властивості. Досліди були проведені з використанням сучасного обладнання для визначення однорідності маси таблеток, стиранності, часу розпадання та отримання таблеток.Досліджували 16 допоміжних речовин, більшість з яких з’явились на ринку в останні роки і немає відомостей про використання їх у фармацевтичній технології при створенні таблетованих лікарських форм.При вивченні чотирьох якісних факторів використовували один із планів дисперсійного аналізу – чотирьохфакторний експеримент на основі гіпер-греко-латинського квадрату.Результати. Виходячи з фармако-технологічних властивостей та морфометричних дослідів було запропоновано метод вологої грануляції для отримання таблеток адамантан-1-амонію 2-((5-(адамантан-1-іл)-4-феніл-4Н-1,2,4-триазол-3-іл)тіо)ацетат. Враховуючи літературні дані [3,6,10] спираючись на дослідження сучасниних видатних науковців, а саме проф.. Грошевого Т.А., Казарінова М.О. Борзунова Є.Е., Штейнгарта М.В. та досвід попередніх технологічних досліджень, нами було запропоновано теоретичний склад таблеток, а саме набір факторів, які частіше усього використовуються при створенні таблеток методом вологої грануляці
Разработка пессариев комбинированного состава для лечения генитального герпеса
No full textRecently, the problem of therapy, as well as creation of effective remedies applied for genital herpes (GH) treatment is relevant for modern gynecology and pharmacy.Aim. Development of the combined composition pessaries containing Acyclovir and Tea tree and Thyme essential oils, together with confirmation of their pharmacological activity: antiviral and antibacterial.Methods. The analysis of the assortment of drugs for GH treatment was carried out on the basis of the materials of the State Register of Medicinal Products of Ukraine and the Compendium. The pessaries disintegration and homogeneity was performed in accordance with the SPhU 2.0 requirements. Absorption spectroscopy method at wavelength (265±2) nm was used for determination of Acyclovir concentration in the solutions during release. Study of the antiviral activity of both Acyclovir, and Tea tree and Thyme essential oils, as well as the pessaries containing Acyclovir and the essential oils, was carried out on the base of the National Academy of Medical Sciences of Ukraine, in the State Institution «Institute of Epidemiology and Infectious Diseases named after L. V. Gromashevsky» (Kiev), in the laboratory of viral infections experimental chemotherapy. The analysis of the antibacterial properties of the studied samples was carried out on the base of the State Institution «Mechnikov Institute of Microbiology and Immunology». Results. In GH therapy, Acyclovir is the most prescribed and safe anti-viral drug. In result of research it was proved that the developed remedy in pessaries form containing Acyclovir, and Tea tree and Thyme essential oils inhibits type 2 herpevirus reproduction and is effective preventive drug on the experimental model of genital herpes infection in guinea pigs.Conclusion. Combined remedies containing Acyclovir and herbal substances and showing anti-viral activity are absent on Ukrainian market. Considering the fact that pessaries have a number of advantages over the other dosage forms, development of the new remedies containing Acyclovir and Tea tree and Thyme essential oils is a promising direction for modern medicine and pharmacyНа сегодняшний день проблема лечения и создания эффективных лекарственных препаратов для лечения генитального герпеса (ГГ) является актуальной для современной гинекологии и фармации.Цель: разработка комбинированного состава пессариев с ацикловиром и эфирными маслами чайного дерева и чабреца и подтверждение их фармакологической активности: противовирусной и антибактериальной.Методы. Анализ ассортимента препаратов для лечения ГГ проведенный на основании материалов Государственного реестра лекарственных средств Украины и Компендиума. Определение распадаемости и однородности пессариев проводили в соответствии с ГФУ 2.0. Концентрацию ацикловира в растворах в процессе высвобождения определяли методом абсорбционной спектрофотометрии при длине волны (265±2) нм. Исследование противовирусного действия ацикловира, эфирных масел чайного дерева и чабреца, а также пессариев с ацикловиром и эфирными маслами проводили на базе Национальной академии медицинских наук Украины, в ГУ «Институт эпидемиологии и инфекционных болезней им. Л. В. Громашевского» (г. Киев), в лаборатории экспериментальной химиотерапии вирусных инфекций. Изучение антибактериальных свойств исследуемых образцов проводили на базе ГУ «Институт микробиологии и иммунологии им. И. И. Мечникова».Результаты. В лечении ГГ ацикловир является одним из наиболее назначаемых и безопасным противовирусным препаратом. В результате проведенных исследований доказано, что разрабатываемый препарат в форме пессариев с ацикловиром и эфирными маслами чайного дерева и чабреца является активным ингибитором репродукции вируса герпеса 2 типа и эффективным профилактическим препаратом на экспериментальной модели герпетической инфекции гениталиев у морских свинок.Выводы. Комбинированные лекарственные препараты с ацикловиром и растительными субстанциями, обладающие противовирусной активностью, на рынке Украины вообще отсутствуют. Учитывая, что пессарии имеют ряд преимуществ перед другими лекарственными формами, создание новых лекарственных препаратов с ацикловиром и эфирными маслами чайного дерева и чабреца является перспективным направлением для современной медицины и фармаци
Визначення стабільності ветеринарного крему з цитратом срібла
No full textAn innovative activity in the field of development of new Ukrainian medicines for veterinary pharmacy remains relevant. The problem of treatment and prevention of mastitis in cows in Ukraine is not resolved. Almost all anti-mastitis drugs available on the market are antibiotics, which exacerbates the existing problem of antibiotic resistance, the solution of which is possible due to the development of new veterinary drugs with minimal side effects and maximum therapeutic efficacy.Aim. The aim of the research was to study the stability of the silver citrate containing veterinary drug consisting of the soft dosage form with antimicrobial activity codenamed "Argocid K".Methods. Pharmaco-technological, physico-chemical, and microbiological methods of research were carried out in accordance with the requirements of the State Pharmacopoeia of Ukraine.Results. The study of the stability of samples of cream "Argocid K" was carried out on five series of remedies, packed in aluminium tubes with internal lacquer coating and orange glass jars every 6 months within 27 months. Shelf life of the cream was determined at two temperature regimes - under room conditions (15–25) °C and in a cool place at (8–15) °C. In result of the study it was determined that all series of samples of the veterinary cream "Argocid K" satisfy requirements of the tests concerning thermal and colloidal stability. The quantitative content of the ions of the silver was determined using thiocyanometric titration method. The quantitative determination of dexpanthenol was carried out by liquid chromatography. The obtained data point to the stability of the drug.Microbiological studies have shown that the degree of microbial contamination of the drug meets the requirements of the State Pharmacopoeia of Ukraine for topical preparations. Silver citrate, which is included into the cream, shows a preservative effect in the studied concentration.Conclusion. The shelf life of the cream, in particular, 2 years and 3 months was determined. The results show the opportunity to predict the shelf life of the drug within two years and 3 months at a temperature of 8–25 °C and may be taken into account during development of the Draft of quality control methods for the cream "Argocid K" for its use in veterinary medicineІнноваційна діяльність в галузі створення українських лікарських препаратів для ветеринарної фармації є актуальним питанням. Так, проблема лікування та профілактики маститу у корів є не вирішеною. Майже всі наявні на ринку протимаститні препарати являють собою антибіотики, що посилює існуючу проблему з виникнення антибіотикорезистентності у мікроорганізмів, вирішення якої можливо за рахунок розробки нових ветеринарних препаратів з мінімальними побічними ефектами та максимальною терапевтичною ефективністю.Мета. Дослідження стабільності ветеринарного препарату з цитратом срібла у складі м’якої лікарської форми антимікробної дії під умовною назвою «Аргоцид К».Методи. Фармако-технологічні, фізико-хімічні, та мікробіологічні методи досліджень проводили згідно з вимогами Державної Фармакопеї України.Результати дослідження. Вивчення стабільності зразків крему «Аргоцид К» проводили на п’яти серіях препарату, розфасованого в туби алюмінієві з внутрішнім лаковим покриттям та банки із жовтогарячого скла на протязі 27 місяців кожні 6 місяців. Термін зберігання крему визначали при двох температурних режимах – при кімнатних умовах 15–25 °С і в прохолодному місці при 8–15 °С. В результаті експерименту встановлено, що усі серії зразків ветеринарного крему «Аргоцид К» витримують випробування на термо- та колоїдну стабільність. Кількісний вміст іонів срібла визначали тіоціанометрично. Кількісне визначення декспантенолу проводили методом рідинної хроматографії. Одержані дані свідчили про стабільність препарату.Мікробіологічними дослідженнями встановлено, що за ступенем мікробної контамінації препарат відповідає вимогам Державної Фармакопеї України для препаратів місцевого застосування. Цитрат срібла, який входить до складу крему, у досліджуваній концентрації володіє консервуючою дією.Висновки. Встановлено термін придатності крему – 2 роки та 3 місяці. Результати дають можливість прогнозувати термін зберігання препарату протягом двох років та трьох місяців при температурі 8–25 °С та можуть бути враховані при розробці проекту методик контролю якості на крем «Аргоцид К» для застосування у ветеринарі
Разработка и валидация методики количественного определения силденафила и n-десметил силденафила с помощью ВЭЖХ-МС/МС в плазме крови человека
Get PDFAim. To assess bioequivalence of sildenafil citrate tablet formulation produced by pharmaceutical company “Microkhim” (Rubezhnoe, Ukraine) it was developed and validated a prompt, specific and quite simple method for quantitative determination of sildenafil and its active metabolite - N-desmethyl sildenafil concentrations in the human blood using deuterium labeled internal standards. Direct liquid-liquid extraction procedure was utilized to extract the analytes from the blood plasma.Methods. Contents of sildenafil and its metabolite in supernatant were determined by means of the high performance liquid chromatography / tandem mass spectrometric detection technique. Ionization of sildenafil, N-desmethyl sildenafil, sildenafil-d8 and N-desmethyl sildenafil-d8 was performed in the positive electrospray mode (ESI, Positive). Detection of the analytes was carried out in the multi reactions monitoring (MRM) regimen with the following m/z values for selected parent ions: 475,30; 483,20; 461,20 and 469,20, respectively. The daughter ion m/z value was selected to be 283,10 for all analytes.Results. Analytical method proposed proved to demonstrate reliable accuracy and reproducibility for both analytes and has been validated within linear range 5,05-1009,92 ng/ml for sildenafil and 2,24-400,84 ng/mL for N-desmethyl sildenafil with correlation coefficient (r2) equaled to 0.9975 and 0.9973, respectively.Conclusions. It was developed and validated a simple, specific and sensitive HPLC-MS/MS method for quantitative determination of sildenafil and its active metabolite N-desmethyl sildenafil concentrations in human blood plasma utilizing stable isotope labeled internal standards – deuterated sildenafil-d8 and N-desmethyl sildenafil- d8. Important feature of the method was a modified preanalytical procedures of biological samples preparation – direct liquid-liquid extraction that allowed to avoid laborious and time-consuming procedures such as evaporation to concentrate the samples with consequent recovery of dry residue, as well as to refuse from expensive solid-phase extraction. Application of the deuterium labeled internal standards allowed to suppress a biological matrix effect drastically, as well as to reach target LLOQ level. Experimental data obtained in the course of full validation of the method proposed that was performed in accordance with approved national and international technical and regulatory requirements, allowed to affirm high specificity, sensitivity, accuracy, reproducibility and efficiency of the method.Цель. Для изучения биоэквивалентности таблетированной формы силденафила (таблетки «Тегрум» 100 мг), производства ООО «НПФ «Микрохим» (г. Рубежное, Украина) был разработан и валидирован быстрый, простой и специфический метод количественного определения концентрации силденафила и его активного метаболита - N-десметил силденафила в плазме крови человека с применением внутренних стандартов, меченных атомами дейтерия. Извлечение аналитов из плазмы крови выполнялось методом прямой жидкость-жидкостной экстракции.Методы. Содержание силденафила и его десметилированного метаболита определяли в надосадочной жидкости методом высокоэффективной жидкостной хроматографии с тандемным масс-спектрометрическим детектированием. Ионизацию cилденафила, N-десметил силденафила, cилденафила-d8 и N-десметил силденафила-d8 проводили электрораспылением в положительном режиме (ESI, Positive). При детектировании использовали мониторинг мультиреакций (MRM) выбранных материнских ионов с m/z 475,30; 483,20; 461,20; 469,20. Дочерний ион был выбран с m/z 283,10 для всех анализируемых соединений.Результаты. В ходе валидации данного метода в линейном диапазоне 5,05-1009,92 нг/мл для силденафила и 2,24-400,84 нг/мл для N-десметил силденафила коэффициент корреляции (r2) составил 0,9975 и 0,9973 соответственно, также была продемонстрирована надёжная правильность и воспроизводимость результатов для обеих аналитов.Выводы. Разработан и валидирован простой, специфический и чувствительный ВЭЖХ-МС/МС метод количественного определения концентрации силденафила и его активного метаболита N-десметил силденафила в плазме крови человека с применением меченных стабильными изотопами внутренних стандартов - силденафил-d8 и N-десметил силденафил- d8. Разработанный нами экспресс-метод подготовки биологических образцов, позволяет исключить влияние биологической матрицы на получаемые результаты и определять низкие концентрации обоих аналитов в надосадочной жидкости без применения таких трудоемких и времязатратных процедур, как концентрирование пробы, восстановление сухого остатка или дорогостоящей твердофазной экстракции. Экспериментальные данные, полученные в ходе полной валидации метода, соответствуют установленным национальным и международным требованиям, а так же подтверждают высокую специфичность, чувствительность, точность, воспроизводимость и экономичность разработанного нами метода
Вивчення стероїдних сполук у сировині канни садової
Get PDFAim. Identification and quantitative determination of steroidal compounds in Canna roots, rhizomes, leaves and flowers.Methods. Identification and quantitative determination of steroidal compounds in Canna herbal material was carried out by Gas chromatography – Mass spectrometry method (GC/MS).Results. In result of the study, 15 steroidal compounds were identified in Canna roots, 11 compounds – in rhizomes, 12 – in leaves, and 3 – in flowers. β-sitosterol, campesterol, and stigmasterol dominated quantitavely in all studied samples.The content of steroidal compounds in Canna was: 138.6 mg/kg in leaves, 130.5 mg/kg in roots, 126.7 mg/kg in rhizomes, and 37.01 mg/kg in flowers.During the research work it was found that β-sitosterol was dominating compound by its quantitative content in all types of Canna plant material. Its content was 60.2 mg/kg in rhizomes, 57.0 mg/kg in roots, 47.0 mg/kg in leaves, and 31.52 mg/kg in flowers.Conclusion. The obtained results can be used for development of the methods for Canna quality control, as well as for obtaining biologically active substances from the herbal materialМета. Ідентифікація та визначення кількісного вмісту стероїдних сполук у коренях, кореневищах, листках та квітках канни садової.Методи дослідження. Ідентифікацію стероїдних сполук та визначення їх кількісного вмісту у сировині канни садової проводили методом газової хроматографії/мас-спектрометрії (ГХ/МС).Результати дослідження. В результаті проведеного дослідження були ідентифіковані у коренях – 15, кореневищах – 11, листках – 12 та квітках канни садової – 3 стероїдні сполуки. За кількісним вмістом в усіх досліджуваних зразках переважали β-ситостерол, кампестерол, стигмастерол.Вміст стероїдних сполук в сировині канни садової складав: у листках – 138,6 мг/кг, у коренях – 130,5 мг/кг, у кореневищах – 126,7 мг/кг, квітках – 37,01 мг/кг.В ході проведених досліджень встановлено, що за вмістом у всіх видах сировини канни садової переважав β-cитостерол. Його кількість складала: у кореневищах – 60,2 мг/кг, у коренях – 57,0 мг/кг, листках – 47,0 мг/кг та у квітках – 31,52 мг/кг.Висновки. Результати досліджень можуть бути використані при розробці методів контролю якості на сировину канни садової та одержанні біологічно активних субстанцій з досліджуваної сировин