ScienceRise: Pharmaceutical Science
Not a member yet
530 research outputs found
Sort by
Масштабування синтезу потенційного АФІ з проти виразковою дією
No full textAim: the scaling of the laboratory procedure for the synthesis of 5-(4-methylphenylaminomethyl-4-(2-methylphenyl)-1,2,4-triazole-4H-3-ylthioacetic acid 4-methoxyanilide (Triazoprazole) for reproduction in industrial conditions.Methods. In the development of industrial technology, the efficiency of synthesis (yields at each stage of synthesis, the possibility of carrying out synthesis without isolation of some intermediates), compliance with the principles of green chemistry, and economic feasibility were evaluated. In accordance with the concept of Quality by design, the principles of green chemistry and previously developed algorithms for optimizing industrial synthesis, the theoretical possibilities of synthesis in industrial conditions were analyzed. The optimal reaction conditions are determined experimentally.Results. As a result of the experimental studies, the possibility of the synthesis of the key intermediate, 5-methylphenylaminomethyl-4- (2-methylphenyl) -1,2,4-triazole-3-thione, without isolation of the intermediate product, has been shown to increase its yield in terms of starting materials . The time for carrying out individual stages of synthesis has been shortened, and the yield and purity of the products remain appropriate. For the alkylation of the key intermediate, the reaction temperature is chosen as the optimum conditions-70 °C, the time is 1 hour, the use of the DMF-alkali system. Such conditions make it possible to ensure a high yield and purity of the final product.Conclusions: Scaling of the method of synthesis of a potential API with the antiulcer action of 5- (4-methylphenylaminomethyl-4- (2-methylphenyl) -1,2,4-triazole-4H-3-ylthioacetic acid 4-methoxyanilide for use in industrial production using Quality by design concept and "green chemistry"principles was carrying out, The number of stages of synthesis has been reduced and the conditions have been chosen in which the finished product is formed with the maximum yield and acceptable purityЦель работы масштабирование лабораторной методики синтеза 4-метоксианилида 5-(4-метилфениламинометил-4-(2-метилфенил)-1,2,4-триазол-4Н-3-илтиоуксуной кислоты (Триазопразола) для воспроизведения в промышленных условиях.Методы. При разработке промышленной технологии оценивали эффективность синтеза (выходы на каждой стадии синтеза, возможность проведения синтеза без выделения полупродуктов), соответствие принципам зеленой химии и экономическую целесообразность. В соответствии с концепцией Quality by design, принципами зеленой химии и разработанными ранее алгоритмами для оптимизации промышленного синтеза проанализированы теоретические возможности проведения синтеза в промышленных условиях. Оптимальные условия проведения реакций определены экспериментально.Результаты. В результате проведенных экспериментальных исследований доказана возможность синтеза ключевого интермедиата – 5-метилфениламинометил-4-(2-метилфенил)-1,2,4-триазол-3-тиона – без выделения промежуточного продукта, что позволило увеличить его выход в пересчете на исходные вещества. Сокращено время проведения отдельных стадий синтеза, при этом выход и чистота продуктов остается удовлетворительной. Для алкилирования ключевого интермедиата оптимальными условиями выбраны температура реакции – 70 °С, время - 1 час, использование системы ДМФА-щелочь. Такие условия позволяют обеспечить высокий выход и чистоту конечного продукта.Выводы Осуществлено масштабирование методики синтеза потенциального АФИ с противоязвенным действием 4-метоксианилида 5-(4-метилфениламинометил-4-(2-метилфенил)-1,2,4-триазол-4Н-3-илтиоуксуной кислоты для использования в условиях промышленного производства с использованием концепции Quality by design и принципов «зеленой химии». Сокращено количество стадий синтеза. Подобраны условия, в которых целевой продукт образуется с максимальным выходом и приемлемой чистотойМета роботи: масштабування лабораторної методики синтезу 4-метоксіаніліду 5-(4-метилфеніламінометил-4-(2-метилфеніл)-1,2,4-триазол-4Н-3-ілтіооцтової кислоти (Тріазопразола) для відтворення в промислових умовах.Методи. При розробці промислової технології оцінювали ефективність синтезу (виходи на кожній стадії синтезу, можливість проведення синтезу без виділення напівпродуктів), відповідність принципам зеленої хімії та економічну доцільність. Відповідно до концепції Quality by design, принципами зеленої хімії і розробленими раніше алгоритмами для оптимізації промислового синтезу проаналізовано теоретичні можливості проведення синтезу в промислових умовах. Оптимальні умови проведення реакцій визначені експериментально.Результати. В результаті проведених експериментальних досліджень доведено можливість синтезу ключового інтермедіату - 5-метилфеніламінометил-4-(2-метилфеніл)-1,2,4-триазол-3-тіону - без виділення проміжного продукту, що дозволило збільшити його вихід в перерахунку на вихідні речовини . Скорочено час проведення окремих стадій синтезу, при цьому вихід і чистота продуктів залишається задовільною. Для алкілування ключового інтермедіату оптимальними умовами обрані температура реакції - 70 °С, час - 1 година, використання системи ДМФА-луг. Такі умови дозволяють забезпечити високий вихід і чистоту кінцевого продукту.Висновки Здійснено масштабування методики синтезу потенційного АФІ з противиразковою дією 4-метоксіаніліда 5- (4-метілфеніламінометіл-4-(2-метилфеніл)-1,2,4-триазол-4Н-3-ілтіооцтової кислоти для відтворення в умовах промислового виробництва з використанням концепції Quality by design та принципів «зеленої хімії». Скорочено кількість стадій синтезу. Підібрано умови, в яких цільовий продукт утворюється з максимальним виходом і прийнятною чистото
Вплив сухого екстракту імбиру на морфологічний стан підшлункової залози сирійських золотавих хом'яків на тлі гіперкалорійної дієти
No full textThe aim is to study the effect of dry extract of ginger on the morphological state of the pancreas of Syrian golden hamsters against the background of a metabolic syndrome induced by a hypercaloric diet.Materials and methods. The metabolic syndrome was modeled with the help of golden male hamsters, 20 weeks old, that had a hypercaloric diet enriched with energy sources (including 29% fat - predominantly saturated lipids) and fructose (1 g per 100 g body weight) for 6 weeks. Dry extract of ginger in a dose of 80 mg/kg, species "Arphasetin" at a dose of 16 ml/kg and metformin tablets at a dose of 60 mg/kg were administered intragastrically once a day, starting at 4 weeks of experiment for 14 days.On the histological sections of the pancreas, the total number of pancreatic islets in the micropreparation was determined, their area was measured, the islets were divided into small, medium and large, and the percentage of each category of pancreatic islets was determined.Results. Prolonged consumption of food rich in fat and carbohydrates by hamsters leads to the development of the state of prediabetes, which is characterized by the morphological inhibition of the insular apparatus: an increase in the relative proportion of small and a decrease in the proportion of medium pancreatic islets, a decrease in availability. According to the morphological characteristics, the introduction of a dry extract of ginger at a dose of 80 mg/kg to hamsters with a metabolic syndrome restores the state of pancreatic islets, their area, β- and α-cells of the pancreas to the level of intact animals. The pharmacological effect of the dry extract of ginger is most likely due to the phenolic compounds that make up its composition - gingerol and shogaol, which may modulate the release of insulin due to the antioxidant effect.Conclusions. According to the severity of the protective action, the dry extract of ginger exceeds the reference preparations - metformin at a dose of 60 mg/kg and the species of "Arphasetin" in a dose of 16 ml/kg. The obtained results testify to the prospects of further experimental and clinical study of the pharmacological properties of dry extract of ginger with the aim of creating an effective antidiabetic phytopreparationЦель - исследование влияния сухого экстракта имбиря на морфологическое состояние поджелудочной железы сирийских золотистых хомяков на фоне метаболического синдрома, индуцированного гиперкалорийной диетой. Материалы и методы. Метаболический синдром моделировали путем содержания золотистих хомяков-самцов возрастом 20 недель на гиперкалорийной диете, обогащенной источниками энергии (включала 29% жиров – преимущественно насыщенные липиды) и фруктозой (1 г в сутки на 100 г массы тела) в течение 6 недель. Сухой экстракт имбиря в дозе 80 мг/кг, сбор «Арфазетин» в дозе 16 мл/кг и таблетки метформина в дозе 60 мг/кг вводили внутрижелудочно один раз в день, начиная с 4 недели эксперимента в течение 14 дней.На гистологических срезах поджелудочной железы определяли общее количество панкреатических островков в микропрепарате, измеряли их площадь, проводили распределение островков на мелкие, средние и крупные, определяли процентную долю каждой категории панкреатических островков. Результаты. Длительное потребление хомяками пищи, богатой жирами и углеводами приводит к развитию состояния преддиабета, который характеризуется морфологическим угнетением инсулярного аппарата: увеличение относительной доли мелких и уменьшение доли средних панкреатических островков, снижение наличия. По морфологическим характеристикам установлено, что введение сухого экстракта имбиря в дозе 80 мг/кг хомячкам с метаболическим синдромом восстанавливает состояние панкреатических островков, их площадь, β- и α-клетки поджелудочной железы до уровня интактных животных. Фармакологический эффект сухого экстракта имбиря, вероятнее всего, обусловлен фенольными соединениями, входящими в его состав - гингеролом и шогаолом, которые, возможно, модулируют высвобождение инсулина за счет антиоксидантного действия. Выводы. По выраженности протекторного действия сухой экстракт имбиря превышает препараты сравнения - метформин в дозе 60 мг/кг и сбор «Арфазетин» в дозе 16 мл/кг. Полученные результаты свидетельствуют о перспективности дальнейшего экспериментального и клинического изучения фармакологических свойств сухого экстракта имбиря с целью создания эффективного антидиабетического фитопрепаратаМета - дослідження впливу сухого екстракту імбиру на морфологічний стан підшлункової залози сирійських золотавих хом'яків на тлі МС метаболічного синдрому, індукованого гіперкалорійною дієтою.Матеріали і методи. Метаболічний синдром моделювали шляхом утримання золотавих хом’яків-самців віком 20 тижнів на гіперкалорійній дієті, що збагачена джерелами енергії (містила 29% жирів – переважно насичені ліпіди) та фруктозою (1 г на добу на 100 г маси тіла) протягом 6 тижнів. Сухий екстракт імбиру дозою 80 мг/кг, збір «Арфазетин» дозою 16 мл/кг та таблетки метформіну дозою 60 мг/кг уводили внутрішньошлунково один раз на день, починаючи з 4 тижня експерименту протягом 14 днів. На гістологічних зрізах підшлункової залози визначали загальну кількість панкреатичних острівців у мікропрепараті, вимірювали їх площу, проводили розподіл острівців на дрібні, середні та великі, визначали відсоткову частку кожної категорії панкреатичних острівців та стан β-клітин в них .Результати. Тривале споживання хом'яками їжі, багатої на жири та вуглеводи, призводить до розвитку стану переддіабету, який характеризується морфологічним пригніченням інсулярного апарату: збільшення відносної частки дрібних та зменшення частки середніх панкреатичних острівців, зниженням наявності β-клітин та посиленням їх деструкції. За морфологічними характеристиками встановлено, що введення сухого екстракту імбиру дозою 80 мг/кг хом’якам з метаболічним синдромом відновлює стан панкреатичних острівців, їх площу, b- та α-клітини підшлункової залози до рівня інтактних тварин. Фармакологічний ефект сухого екстракту імбиру, ймовірніше за все, обумовлений фенольними сполуками, що входять до його складу - гінгеролом та шогаолом, які, можливо, модулюють вивільнення інсуліну за рахунок антиоксидантної дії.Висновки. За виразністю протекторної дії сухий екстракт імбиру переважає препарати порівняння – метформін у дозі 60 мг/кг та збір «Арфазетин» у дозі 16 мл/кг. Отримані результати свідчать про перспективність подальшого експериментального та клінічного вивчення фармакологічних властивостей сухого екстракту імбиру з метою створення ефективного антидіабетичного фітопрепарат
Дослідження антигельмінтної активності та гострої токсичності препарату комбінованого складу
Get PDFAim. The aim of the work is to investigate the anthelmintic activity and acute toxicity of the drug containing albendazole and praziquantel in the ratio (1:4) in relation to pathogens of ascariasis in pigs, toxocarosis and dipylidiosis in dogs. These pathogens belong to the class of nematodosis (ascariasis, toxocarosis) and cestodoses (dipylidiosis).Materials and methods. The studies were carried out in the coproscopic laboratory of the parasitology department of Kharkov State Zooveterinary Academy and by the standardized method of Füllbourne and the ‘Method for the quantitative determination of helminth eggs’ (patent No. 9265). Samples for the study in dogs were obtained in the CP “Center for Animal Welfare”. In order to study the degree of toxicity of the proposed combination of albendazole and praziquantel, blood samples of pigs before and in 24 hours and 72 hours after the drug administration were taken for carrying out morphological and biochemical studies.Results. The results obtained indicate the presence of anthelminthic activity of the studied drug in relation to pathogens of ascariasis, toxocarosis and dipylidiosis. The parameters of hematological studies in pigs free from intestinal helminthes before and after 24 and 72 hours after intake the drug were within the limits of the physiological norm. Findings of the clinical examination of the animals of the two experimental groups showed that the behavior of the animals did not change (natural), the intake of food and water was normal, the visible mucous membranes were pale pink, the skin was intact, without damage and elastic.Conclusion. Thus, the proposed drug shows high level of anthelminthic activity in relation to pathogens of ascariasis, toxocarosis and dipylidiosis. The degree of its toxicity corresponds to “low toxic”. The obtained results indicate the advisability of the further researchЦель. Целью работы является изучение антигельминтной активности и острой токсичности препарата, содержащего альбендазол и празиквантел в соотношении (1:4) в отношении возбудителей аскаридоза у свиней, токсокароза и дипилидиоза у собак. Данные патогены принадлежат к классу нематодозов (аскаридоз, токсокороз) и цестодозов (дипилидиоз).Материалы и методы. Исследования проводились в копроскопичной лаборатории кафедры паразитологии ХГЗВА стандартизированным методом Фюллеборна и «Способом количественного определения яиц гельминтов» (патент № 9265). Образцы для исследования на собаках были получены в КП "Центр обращения с животными". Для изучения степени токсичности предложенной комбинации альбендазола и празиквантела у поросят отбирали пробы крови перед приемом препарата, через 24 ч и 72 ч после начала терапии для проведения морфологических и биохимических исследований.Результаты. Полученные результаты свидетельствуют о наличии антигельминтной активности исследуемого препарата по отношению к возбудителям аскаридоза, токсокароза и дипилидиоза. Показатели гематологических исследований у свиней свободных от кишечных гельминтов до и через 24 и 72 ч после приема препарата находились в пределах физиологической нормы. Результаты клинического обследования животных обеих экспериментальных групп показали, что поведение животных не изменилось (естественное), прием корма и воды в норме, видимые слизистые оболочки – бледно-розового цвета, кожный покров – целостный, без повреждений, кожа эластичная.Выводы. Таким образом, предложенный препарат демонстрирует высокий уровень антигельминтной активности в отношении возбудителей аскаридоза, токсокароза и дипилидиоза. Степень его токсичности соответствует показателю «малотоксичен». Полученные результаты указывают на целесообразность дальнейших исследованийМета. Метою роботи є вивчення антигельмінтної активності та гострої токсичності препарату, що містить альбендазол та празиквантел у співвідношенні (1: 4) щодо збудників аскаридозу у свиней, токсокарозу та дипілідіозу у собак. Ці патогени належать до класу нематодозів (аскаридозу, токсокороз) та цестодозів (дипілідіозу).Матеріали та методи. Дослідження проводили у копроскопічній лабораторії кафедри паразитології ХДЗВА за стандартизованим методом Фюллеборна і «Способом кількісного визначення яєць гельмінтів» (патент № 9265). Зразки для дослідження на собаках були отримані в КП "Центр поводження з тваринами". Для вивчення ступеня токсичності запропонованої комбінації альбендазолу і празиквантелу у поросят відбирали проби крові перед прийомом препарату та через 24 год і 72 год після початку лікування для проведення морфологічних і біохімічних досліджень.Результати. Отримані результати свідчать про наявність антигельмінтної активності досліджуваного препарату по відношенню до збудників аскаридозу, токсокарозу та дипілідіозу. Показники гематологічних досліджень у свиней вільних від кишкових гельмінтів до та через 24 і 72 год після прийому препарату знаходились у межах фізіологічної норми. Результати клінічного обстеження тварин обох дослідних груп показали, що поведінка тварин не змінилася (природня), прийом корму і води в нормі, видимі слизові оболонки – блідо-рожевого кольору, шкірний покрив – цілісний, без пошкоджень, шкіра еластична.Висновки. Таким чином, запропонований препарат демонструє високий рівень антигельмінтної активності щодо збудників аскаридозу, токсокарозу та дипілідіозу. Ступінь його токсичності відповідає показнику «малотоксичний». Отримані результати вказують на доцільність подальших досліджен
Розробка ВЕРХ-методу для кількісного визначення нового перспективного апи з анти-вузлів активністю тріазопразола
No full textAim. Development of optimal, high-precision, reproducible method of quantitative determination of triazoprazole in substance using the method of high performance liquid chromatography.Materials and methods. Physico-chemical (high-performance liquid chromatography) and mathematical (statistical processing of results) methods of research were used to achieve this goal. Chromatography was performed on a liquid chromatograph Agilent 1290 Infinity II with diode-array (LC 1290) detector and quadrupole-time-of-flight (QTOF 6530) mass analyzer. Fixed phase: chromatographic column 100×2.1 mm, filled with silica gel octadecylsilyl for chromatography Р Zorbax Eclipse Plus C18, with particle size 3,5 mkm. Mobile phase А: 0.1 % formic acid solution S in water S. Mobile phase В: 0,1 % formic acid solution S in acetonitrile S. Flow rate of the mobile phase: 0,6 ml/min. Temperature of the column: 30 ºС. Volume of the injection: 5 mkl. Detector – diode-array (DAD). Detecting: by wavelength 248 nm.Detector settings (Q-TOF): type of ionization: positive, electrospray (+ ESI); metering mode: scanning ion with a mass from 100 to 1000 u.; voltage on the fragmentator 100 V; nitrogen temperature 350 С; nitrogen consumption 10 ml/min; nebulizer pressure 35 PSI; voltage on the capillary 4 Kv. The chromatographic separation was carried out with gradient elution on column filled with silica gel octadecylsilyl.Results. Content of active ingredient in the substance of triazoprazole meets the requirements of regulated limits of quantitative content. Therefore, the proposed method can be used in the process of pharmaceutical development and standardization of the dosage form. Solvent and mobile phase do not interfere in conditions of the proposed method for determining the active substance. It testifies about specificity of the proposed method.Conclusions. High-precision and reproducible method of quantitative determination of triazoprazole in substance using the method of high performance liquid chromatography was developedЦель. Разработка оптимальной, высокоточной, воспроизводимой методики количественного определения основного вещества в субстанции триазопразола методом высокоэффективной жидкостной хроматографии.Материалы и методы. Для достижения поставленной цели использовали физико-химический (высокоэффективная жидкостная хроматография) и математический (статистическая обработка результатов) методы исследования. Хроматографирование проводили на жидком хроматографе Agilent 1290 Infinity II с диодно-матричным (LC 1290) детектором и квадрупольно-времяпролетным (QTOF 6530) масс-детектором. Неподвижная фаза: колонка хроматографическая 100×2,1 мм, заполненная силикагелем октадецилсилильним для хроматографии РZorbax Eclipse Plus C18, с размером частиц 3,5 мкм. Подвижная фаза А: 0,1 % раствор муравьиной кислоты Р в воде Р, подвижная фаза В: 0,1 % раствор муравьиной кислоты Р в ацетонитриле Р. Скорость потока подвижной фазы 0,6 мл/мин. Температура колонки 30 °С. Объем инжекции 5 мкл. Детектор - диодно-матричный (DAD). Детектирование при длине волны 248 нм. Настройка детектора (Q-TOF): тип ионизации: положительный, электроспрей (+ESI); режим измерения: сканирование ионов с массой от 100 до 1000 а.е.; напряжение на фрагментаторе: 100 В; температура азота: 350 °С; расход азота 10 мл/мин; давление небулайзера: 35 PSI, напряжение на капилляре: 4 Кв. Хроматографическое разделение проводили при градиентном элюировании на колонке, заполненной силикагелем октадецилсилильным.Результаты. Содержание действующего вещества в субстанции триазопразолу соответствовало требованиям регламентированных границ количественного содержания. Поэтому предложенная методика может быть использована в процессе фармацевтической разработки и стандартизации лекарственной формы. Кроме того в условиях предложенной методики определению действующего вещества не мешают ни растворитель, ни подвижная фаза, что свидетельствует о специфичности методики.Выводы. Впервые разработана высокоточная и воспроизводимая методика количественного определения основного вещества в субстанции триазопразолу методом высокоэффективной жидкостной хроматографииМета. Розробка оптимальної, високоточної, відтворюваної методики кількісного визначення основної речовини у субстанції триазопразолу методом високоефективної рідинної хроматографії.Матеріали та методи. Для досягнення поставленої мети використовували фізико-хімічний (високоефективна рідинна хроматографія) та математичний (статистична обробка результатів) методи дослідження. Хроматографування проводили на рідинному хроматографі Agilent 1290 Infinity II з діодно-матричним (LC 1290) детектором та квадрупольно-часпролітним (QTOF 6530) мас-детектором. Нерухома фаза: колонка хроматографічна 100×2,1 мм, заповнена силікагелем октадецилсилільним для хроматографії РZorbax Eclipse Plus C18, із розміром часток 3,5 мкм. Рухома фаза А: 0,1 % розчин мурашиної кислоти Р у воді Р. Рухома фаза В: 0,1 % розчин мурашиної кислоти Р у ацетонітрилі Р. Швидкість потоку рухомої фази 0,6 мл/хв. Температура колонки 30 ºС. Об’єм інжекції 5 мкл. Детектор – діодно-матричний (DAD). Детектування за довжини хвилі 248 нм. Налаштування детектора (Q-TOF): тип іонізації: позитивний, електроспрей (+ESI); режим вимірювання: сканування іонів з масою від 100 до 1000 а.о.; напруга на фрагментаторі: 100 В; температура азоту: 350 ºС; витрата азоту: 10 мл/хв; тиск небулайзера: 35 PSI; напруга на капілярі: 4 Кв. Хроматографічне розділення проводили при градієнтному елююванні на колонці, заповненій силікагелем октадецилсилільним.Результати. Вміст діючої речовини у субстанції триазопразолу відповідав вимогам щодо регламентованих меж кількісного вмісту. Тому запропонована методика може бути використана в процесі фармацевтичної розробки та стандартизації лікарської форми. Крім того в умовах запропонованої методики визначенню діючої речовини не заважають ні розчинник, ні рухома фаза, що свідчить про специфічність методики.Висновки. Вперше розроблена високоточна та відтворювана методика кількісного визначення основної речовини у субстанції триазопразолу методом високоефективної рідинної хроматографі
Дослідження вільних амінокислот водорозчинного білково-полісахаридного комплексу грибу плевроту черепичастого
No full textRecently, the share of medicinal products of natural origin has increased in the pharmaceutical market of Ukraine. This is due to the fact that the pharmacological effect of natural substances provides a complex of biologically active substances, which has a high therapeutic effect and the minimum number of adverse reactions. Therefore, the study of chemical composition and standardization of natural substances is an important stage in pharmaceutical research.A promising source of active ingredients is the mushroom Pleurotus ostreatus. The chemical composition of this fungus is represented by a large number of biologically active substances, which ensures its many-sided use in folk medicine.Aim. The determination of qualitative and quantitative composition of free amino acids in the composition of water-soluble protein-polysaccharide complex (WPPSC) of oyster mushroom Pleurotus ostreatus was the aim of research.Methods. Physicochemical methods are the most commonly used to study active substances of natural origin. This is due to the fact that they provide high informative, accurate, efficient and reproducible. The method of high performance liquid chromatography (HPLC) was used to analyze the amino acid composition of the WPPSC of oyster mushroom Pleurotus ostreatus. This method is based on the separation of individual components due to different adsorption capacity.Results. Research of the amino acid composition of the WPPSC of oyster mushroom Pleurotus ostreatus showed that the complex contains 10 (7 %) free amino acids, among which 5 are essential. The detected aminoacids are aliphatic, heterocyclic and aromatic compounds. They are presented by glycine, alanine, leucine, isoleucine, threonine, selinum, lysine, arginine, histidine and phenylalanine.Conclusion. The qualitative and quantitative composition of the free amino acids of the WPPSC of oyster mushroom Pleurotus ostreatus was established. The method of determination and separation of free amino acids by the method of high-performance liquid chromatography is proposed. The obtained results are proposed for standardization of the initial substance in the process of production of medicines based on WPPSC of oyster mushroom Pleurotus ostreatusВ последнее время на фармацевтическом рынке Украины увеличилась доля лекарственных средств природного происхождения. Это связано с тем, что фармакологический эффект природных субстанций обеспечивает комплекс биологически активных веществ, который имеет высокий терапевтический эффект и минимальное количество побочных реакций. Поэтому изучение химического состава и стандартизация природных субстанций является важным этапом в фармацевтических исследованиях.Перспективным источником фармакологически активных ингредиентов является гриб Вешенка обыкновенная. Химический состав этого гриба представлен большим количеством биологически активных веществ, которые обеспечивают его многогранное использование в народной медицине.Цель. Определение качественного и количественного состава свободных аминокислот в составе водорастворимого белково-полисахаридного комплекса (ВБПСК) гриба Вешенка обыкновенная.Методы. Для изучения активных субстанций природного происхождения чаще всего используются физико-химические методы. Это связано с тем, что они обеспечивают высокую информативность, точность, эффективность и воспроизводимость. Для анализа аминокислотного состава ВБПСК гриба Вешенка обыкновенная был использован метод высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ). Этот метод основан на разделении отдельных компонентов вследствие их различной адсорбционной способности.Результаты. Исследование аминокислотного состава ВБПСК гриба Вешенка обыкновенная показало, что комплекс содержит 10 (7 %) свободных аминокислот, среди которых 5 являются незаменимыми. Обнаруженные аминокислоты представляют собой алифатические, гетероциклические и ароматические соединения. Аминокислоты представлены глицином, аланином, лейцином, изолейцином, треонином, селином, лизином, аргинином, гистидином и фенилаланином.Вывод. Установлен качественный и количественный состав свободных аминокислот ВБПСК гриба Вешенка обыкновенная. Предложен метод определения и разделения свободных аминокислот методом высокоэффективной жидкостной хроматографии. Полученные результаты могут быть использованы для стандартизации исходной субстанции в процессе производства лекарственных препаратов на основе ВБПСК гриба Вешенка обыкновеннаяОстаннім часом на фармацевтичному ринку України збільшується частка лікарських засобів природного походження. Це пов’язано з тим, що фармакологічний ефект природних субстанцій забезпечує комплекс біологічно активних речовин, що має високу терапевтичну дію та мінімальну кількість побічних реакцій. Тому дослідження хімічного складу та стандартизація природних субстанцій є важливим етапом фармацевтичних досліджень.Перспективним джерелом отримання активно діючих інгредієнтів є гриб Плеврот черепичастий. Хімічний склад цього гриба представлено великою кількістю біологічно активних речовин, що забезпечують його багатогранне використання в народній медицині.Мета. Визначення якісного та кількісного складу вільних амінокислот, що входять до складу водорозчинного білково-полісахаридного комплексу (ВБПСК) грибу Плевроту черепичастого.Методи. Для дослідження діючих субстанцій природного походження найбільш часто використовують фізико-хімічні методи. Це пов’язано з тим, що вони забезпечують високу інформативність, точність, ефективність та відтворюваність. Для аналізу амінокислотного складу ВБПСК грибу Плевроту черепичастого було використано метод високоефективної рідинної хроматографії (ВЕРХ), що є заснованим на розділенні індивідуальних компонентів за рахунок різної адсорбційної здатності.Результати дослідження. Дослідження амінокислотного складу ВБПСК грибу Плевроту черепичастого показало, що комплекс містить 10 (7 %) вільних амінокислот, серед яких 5 є незамінними. Виявлені амінокислоти є сполуками аліфатичної, гетероциклічної та ароматичної будови. Їх представлено гліцином, аланіном, лейцином, ізолейцином, треоніном, селіном, лізином, аргініном, гістидином та фенілаланіном.Висновки. В ході експериментальних досліджень було встановлено якісний та кількісний склад вільних амінокислот ВБПСК грибу Плеврот черепичастий. Запропоновано методику визначення та розділення вільних амінокислот методом високоефективної рідинної хроматографії. Отримані результати пропонуються для стандартизації вихідної субстанції в процесі виробництва лікарських препаратів на основі ВБПСК грибу Плевроту черепичастог
Ідентифікація та аналіз компонентного вмісту тритерпеноїдів у траві Monarda fistulosa L. та Ocimum americanum L. (Lamiaceae)
No full textDespite the progress in the creation of synthetic drugs, herbal medicines do not lose their relevance nowadays. Triterpenoids are quite common in the plant world and exhibit a wide range of biological activity. Medicinal plants of the Lamiaceae family can accumulate mainly pentacyclic triterpenoids which demonstrate the anti-inflammatory, antioxidant, hepatoprotective, anticancer and antimicrobial properties. Nowadays a number of new, poorly-studied species of the family have been introduced in Ukraine, including Monarda fistulosa L. and Ocimum americanum L.The aim of this study was to identify the triterpenoids and to analyze the contents of their components in ethanolic extracts of M. fistulosa and O. americanum (Lamiaceae) aerial parts under the condition of their farming in West Podillya (Ukraine).Methods: foam test, sedimentation and color reaction were used to determine the presence of triterpenoids in plant material; high-performance liquid chromatography (HPLC) method was used to determine their components' content; determination was carried out on a liquid chromatograph Shimadzu LC 20 Prominence.Results. The presence of triterpenoids in M. fistulosa and O. americanum ethanolic extracts was proved by the reactions of identification and HPLC. Effective extraction of triterpene compounds from the investigated plants was achieved using 96 % and 70 % ethanol. The comparative HPLC-analysis showed significant differences in content of ursolic, euscaphic, tormentic and oleanolic acids, betulin and lupeol in the aerial parts of investigated species. The most abundant components of M. fistulosa and O. americanum herbs were the ursolic and euscaphic acids.Conclusions: It was identified the presence and evaluated the contents of 6 triterpenoids in M. fistulosa and O. americanum aerial parts. The obtained data can be used in the planning of pharmacological studies and in the chemotaxonomy of Lamiaceae familyНесмотря на прогресс в создании синтетических препаратов, лекарства из растений не теряют своей актуальности по сегодняшний день. Тритерпеноиды являются довольно распространенной группой биологически активных веществ в растительном мире и проявляют широкий диапазон биологической активности. Лекарственные растения семейства Яснотковые (Lamiaceae) способны накапливать пентациклические тритерпеновые соединения, которые имеют антиоксидантную, противовоспалительную, гепатопротекторную, противоопухолевую и антимикробную активность. На сегодня в Украине интродуцировано целый ряд новых малоизученных видов семейства, среди которых - монарда трубчатая (Monarda fistulosa L.) и базилик американский (Ocimum americanum L.).Целью данного исследования была идентификация, определение состава и компонентного содержания тритерпеновых соединений в надземной части монарды трубчатой (M. fistulosa) и базилика американского (O. americanum) при условии их культивирования на территории Западного Подолья.Методы. Для идентификации тритерпеноидов проводили пенную пробу, реакцию осаждения и цветную реакцию; для определения компонентного состава тритерпеновых соединений использовали метод высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ); определение проводили на жидкостном хроматографе Shimadzu LC 20 Prominence.Результаты. Наличие тритерпеновых соединений было установлено с помощью пенной пробы, реакций идентификации и ВЭЖХ. Эффективное экстрагирование тритерпеновых соединений из травы исследуемых растений было достигнуто с использованием 96 % и 70 % этанола. Использование ВЭЖХ-анализа позволило установить существенные отличия в содержании урсоловой, эускафовой, торментиновой и олеаноловой кислот, бетулина и лупеола в надземной части исследуемых растений. Доминирующими компонентами травы M. fistulosa и O. americanum являются урсоловая и эускафовая кислоты.Выводы. На основании проведенных исследований в надземной части M. fistulosa и O. americanum были идентифицированы тритерпеноиды, а также установлено компонентное содержание 6 соединений этой группы. Полученные данные можно будет использовать при планировании фармакологических исследований и в хемотаксономии семейства LamiaceaeНезважаючи на прогрес у створенні синтетичних препаратів, ліки рослинного походження не втрачають своєї актуальності до сьогодні. Тритерпеноїди є досить поширеною групою біологічно активних сполук рослин та виявляють широкий діапазон фармакологічної активності. Лікарські рослини родини Ясноткові (Lamiaceae) здатні накопичувати пентациклічні тритерпенові сполуки, які виявляють антиоксидантну, протизапальну, гепатопротекторну, протипухлинну та антимікробну дію. На сьогодні в Україні інтродуковано цілий ряд нових маловивчених видів родини, серед яких – монарда трубчаста (Monarda fistulosa L.) та васильки американські (Ocimum americanum L.).Метою даного дослідження була ідентифікація, встановлення складу та компонентного вмісту тритерпенових сполук в надземній частині монарди трубчастої (M. fistulosa) і васильків американських (O. americanum) за умови їх культивування на території Західного Поділля.Методи. Для встановлення наявності групи тритерпеноїдів в рослинній сировині використано пінну пробу, реакцію осадження та кольорову реакцію; для визначення компонентного вмісту тритерпенових сполук застосовано метод високоефективної рідинної хроматографії (ВЕРХ); визначення проводили на рідинному хроматографі Shimadzu LC 20 Prominence.Результати. Наявність тритерпенових сполук було встановлено за допомогою пінної проби, реакцій ідентифікації та ВЕРХ. Ефективне екстрагування тритерпенових сполук з трави досліджуваних рослин було досягнуте з використанням 96 % та 70 % етанолу. Використання ВЕРХ-аналізу дозволило встановити істотні відмінності у вмісті урсолової, еускафової, торментинової та олеанолової кислот, бетуліну та лупеолу в надземній частині досліджуваних рослин. Домінуючими компонентами трави M. fistulosa та O. americanum були урсолова та еускафова кислоти.Висновки. На основі проведених досліджень було ідентифіковано та встановлено компонентний вміст 6 тритерпеноїдів у надземній частині M. fistulosa та O. americanum. Отримані дані можна використати при плануванні фармакологічних досліджень та в хемотаксономії родини Lamiacea
Обґрунтування оптимальної стратегії управління ризиками у маркетинговій комунікативній діяльності фармацевтичних підприємств на засадах математичного моделювання
No full textAim. To develop a mathematical model of risk analysis and evaluation in the marketing communication activity of pharmaceutical manufacturing enterprises in promoting a new medicine product under limiting and (or) saving investment funds for marketing communications. The obtained results allowed to make reasonable decisions as for choosing the optimal risk management strategy in marketing communication activities of pharmaceutical enterprises.Methods. The implementation of the above tasks predetermined the choice of the following methods: content analysis, logical analysis, grouping and generalization, mathematical model methods, etc.Results. The research resulted into introduction of the method of analysis and risk assessment in the marketing communication activity of pharmaceutical manufacturing enterprises in the promotion of a new medicine product using fuzzy modeling theory Fuzzy TECH.The developed mathematical model allows the subjects of the pharmaceutical market to reasonably and timely evaluate the impact of certain risk factors on the results of the marketing communications program's implementation when promoting a new medicine product under limiting and (or) saving investment funds for marketing communications. Taking into account the obtained results allows to make a managerial decision on choosing an optimal risk management strategy in marketing communication activities of enterprises: risk avoidance, risk transfer, risk reduction, risk taking.Conclusions. The given mathematical model is of practical value for the subjects of the pharmaceutical market, since it is not vulnerable to the number of input variables – higher or lower number of risk factors leads to higher or lower number of decision rules, with the model logic remaining unchangedЦель. Разработка математической модели анализа и оценки рисков в маркетинговой коммуникативной деятельности фармацевтических производственных предприятий при продвижении нового лекарственного средства на рынок в условиях ограничения и (или) экономии инвестиционных средств на маркетинговые коммуникации. На основе полученных результатов принять обоснованные решения по выбору оптимальной стратегии управления рисками в маркетинговой коммуникативной деятельности фармацевтических предприятий.Методы. Для реализации обозначенных задач исследования применены методы контент-анализа, логического анализа, группировки и обобщения, математического моделирования и др.Результаты исследования. Предложена методика анализа и оценки рисков в маркетинговой коммуникативной деятельности фармацевтических производственных предприятий при продвижении нового лекарственного средства на рынок с применением теории нечеткого моделирования в среде Fuzzy TECH. Разработанная математическая модель позволяет субъектам фармацевтического рынка достаточно обоснованно и своевременно оценить влияние отдельных риск образующих факторов на результаты реализации программы маркетинговых коммуникаций при продвижении нового лекарственного средства на рынок в условиях ограничения и (или) экономии инвестиционных средств на маркетинговые коммуникации, на основе полученных результатов принять управленческое решение по выбору оптимальной стратегии управления рисками в маркетинговой коммуникативной деятельности предприятий: уклонение от риска, передача риска, снижение риска, принятие риска.Выводы. Представленная математическая модель имеет практическую ценность для субъектов фармацевтического рынка, поскольку не чувствительна к количеству входных переменных – при увеличении или уменьшении количества риск образующих факторов соответственно увеличивается или уменьшается количество правил решения, а логика модели при этом не меняетсяМета. Розробка математичної моделі аналізу та оцінки ризиків у маркетинговій комунікативній діяльності фармацевтичних виробничих підприємств при просуванні нового лікарського засобу на ринок в умовах обмеження та (або) заощадження інвестиційних коштів на маркетингові комунікації. На основі отриманих результатів прийняти обґрунтовані рішення щодо вибору оптимальної стратегії управління ризиками у маркетинговій комунікативній діяльності фармацевтичних підприємств.Методи. Для реалізації окреслених завдань дослідження застосовані методи контент-аналізу, логічного аналізу, групування та узагальнення, математичного моделювання та ін.Результати дослідження. Запропоновано методику аналізу та оцінки ризиків у маркетинговій комунікативній діяльності фармацевтичних виробничих підприємств при просуванні нового лікарського засобу на ринок із застосуванням теорії нечіткого моделювання в середовищі Fuzzy TECH. Розроблена математична модель дозволяє суб’єктам фармацевтичного ринку досить обґрунтовано та своєчасно оцінити вплив окремих ризикоутворюючих факторів на результати реалізації програми маркетингових комунікацій при просуванні нового лікарського засобу на ринок в умовах обмеження та (або) заощадження інвестиційних коштів на маркетингові комунікації, на основі отриманих результатів прийняти управлінське рішення щодо вибору оптимальної стратегії управління ризиками у маркетинговій комунікативній діяльності підприємств: ухилення від ризику, передача ризику, зниження ризику, прийняття ризику.Висновки. Представлена математична модель має практичну цінність для суб’єктів фармацевтичного ринку, оскільки не чутлива до кількості вхідних змінних – при збільшенні або зменшені кількості ризикоутворюючих факторів відповідно збільшується або зменшується кількість правил рішення, а логіка моделі при цьому не змінюєтьс
Дослідження соціально-психологічних характеристик фахівців фармації
Get PDFThe purpose of the article is to study the socio-psychological characteristics of Ukrainian pharmacists.Methods: methods of psychodiagnostic analysis, expert assessments, analytical, comparative and logical. The survey involved 352 pharmacist practitioners from all regions of Ukraine.Results. In the context of introducing the proper pharmacy practices in pharmacies and aggravating the socio-economic situation in the country, pharmacy specialists face the issue of providing pharmaceutical assistance to pharmacy visitors at an appropriate professional level, for which they need a certain set of socio-psychological characteristics. Evaluation of these characteristics was carried out using the methods of diagnostics of systemic-characterological relations, resistance to conflicts, level of subjective control, MPI (G. Aysenck), SSB-98 (Self-regulation style of behavior), volitional qualities by N. Stambulova. The proposed methods allowed us to identify the inherent qualities of specialists, namely, the average level of indicators of self-control and endurance, initiative, creativity and independence. At the same time, pharmacy specialists overcome obstacles to achieve the goal, but show a certain softness, they are also not always confident in making decisions, they are prone to doubt. The willful sphere of the interviewed pharmacists is characterized by a tendency towards uncertainty and lack of initiative. Most pharmacists have poorly defined leadership qualities and an average level of conflict resistance. 22,03 % of pharmacy specialists have a high level of conflict, 8,48 % of respondents have a pronounced conflict level.Conclusion. The socio-psychological characteristics of pharmacy specialists were studied using psychodiagnostic methods. According to the test, the system-characterological relations of the individual determined that tactics, integrity, responsiveness, organization, diligence, self-criticism, self-confidence, accuracy, frugality and moderation in needs are characteristic of most pharmacy specialists, but there is a definite need to develop or improve these qualities. Pharmacy specialists are also characterized by an average value of the level of subjective control. The willful sphere of the interviewed pharmacists is characterized by partial uncertainty and lack of initiativeЦелью статьи является исследование социально-психологических характеристик украинских специалистов фармации.Методы исследования: методы психодиагностического анализа, экспертных оценок, аналитический, сравнительный и логический. В опросе участвовали 352 провизора-практика со всех регионов Украины.Результаты исследования. В условиях внедрения в деятельность аптечных учреждений надлежащей аптечной практики и обострения социально-экономической ситуации в стране перед специалистами фармации остро стоит вопрос предоставления фармацевтической помощи посетителям аптечного учреждения на соответствующем профессиональном уровне, для чего им нужен определенный набор социально-психологических характеристик. Оценка этих характеристик осуществлялась с помощью методов диагностики системно-характерологических отношений, устойчивости к конфликтам, уровня субъективного контроля, Г. Айзенка, СПП-98, волевых качеств Н. Стамбуловой. Предложенные методы позволили выявить присущие специалистам качества, а именно, средний уровень показателей самообладания и выдержки, инициативности, креативности и самостоятельности. При этом специалисты фармации способны преодолеть препятствия для достижения цели, но проявляют определенную мягкость, также они не всегда уверены при принятии решений, для них характерны склонность к сомнениям. Волевая сфера опрошенных провизоров характеризуется склонностью к неуверенности и безынициативности. У большинства провизоров неярко выражены лидерские качества и средний уровень устойчивости к конфликтам. Высокий уровень конфликтности имеют 22,03 % специалистов фармации, уровень выраженной конфликтности характерен для 8,48 % респондентов.Выводы. Исследованы социально-психологические характеристики специалистов фармации с помощью психодиагностических методов. Согласно тесту системно-характерологических отношений личности определено, что для большинства специалистов фармации характерны тактичность, принципиальность, отзывчивость, организованность, трудолюбие, самокритичность, уверенность в себе, аккуратность, бережливость и умеренность в потребностях, но существует определенная необходимость развития или совершенствования этих качеств. Специалисты фармации также характеризуются средним значением уровня субъективного контроля. Волевая сфера опрошенных провизоров характеризуется частичной неуверенностью и безынициативностьюМетою статті є дослідження соціально-психологічних характеристик українських фахівців фармації.Методи дослідження: методи психодіагностичного аналізу, експертних оцінок, аналітичний, порівняльний та логічний. В опитуванні брали участь 352 провізора-практика з усіх регіонів України.Результати дослідження. В умовах впровадження в діяльність аптечних закладів належної аптечної практики та загострення соціально-економічної ситуації в країні перед фахівцями фармації гостро постає питання надання фармацевтичної допомоги відвідувачам аптечного закладу на відповідному професійному рівні, для чого їм потрібний певний набір соціально-психологічних характеристик. Оцінка цих характеристик здійснювалася за допомогою методів діагностики системно-характерологічних відносин, стійкості до конфліктів, рівня суб’єктивного контролю, Г. Айзенка, СПП-98, вольових якостей Н. Стамбулової. Запропоновані методи дозволили виявити притаманні фахівцям якості, а саме середній рівень показників самовладання та витримки, ініціативності, креативності та самостійності. При цьому фахівців фармації здатні подолати перешкоди задля досягнення мети, але проявляють певну м’якість, також вони не завжди впевнені при прийнятті рішень, їм характерні схильність до сумнівів. Вольова сфера опитуваних провізорів характеризується схильністю до невпевненості та безініціативності. У більшості провізорів не яскраво виражені лідерські якості та середній рівень конфліктостійкості. Високий рівень конфліктності мають 22,03 % фахівців, рівень вираженої конфліктності характерний для 8,48 % респондентів.Висновки. Досліджено соціально-психологічні характеристики фахівців фармації за допомогою психодіагностичних методів. Відповідно тесту системно-характерологічних відносин особистості визначено, що для більшості фахівців фармації характерні тактовність, принциповість, чуйність, організованість, працьовитість, самокритичність, впевненість у собі, акуратність, ощадність та помірність у потребах, але існує певна необхідність розвитку або удосконалення цих якостей. Фахівці фармації також характеризуються середнім значенням рівня суб’єктивного контролю. Вольова сфера опитуваних провізорів характеризується частковою невпевненістю та безініціативніст
Визначення вмісту амінокислот у коренях софори жовтіючої
No full textShrubby sophora (Sophora flavescens L.) genus of the Fabaceae family is a perennial plant that is common in Russia, Japan, Korea, Northeast, North and Central China. The roots of this plant contain 1-2 % of alkaloids (allomatrin, anagirin, isomatrin, matrine, sofofarpin, soforamin, soforanol), triterpene saponins (soyasaponin I), flavonoids (soforaflavosides I, II, III, IV, biosanin A, kuraridin, kurarin, Cushenols A, B, C, D, I, K, L, M, (-) - maakianin, neokurarinol, norkurarinone) and amino acids (proline, aspartic acid, glycine, argenine). Plant amino acids form a large group of organic compounds and have unique biological and pharmacological properties. Therefore, in recent years, scientists have paid great attention to the study of the amino acid composition of medicinal plants.The aim of our work was to determine the content of amino acids in the roots of shrubby Sophora (Sophora flavescens L.).Materials and methods: the study was performed by high performance liquid chromatography (HPLC). Identification of amino acids was performed by comparing the retention time with a mixture of amino acid standards (Agilent 5061-3334). The content of bound amino acids was determined by the difference between the content of free amino acids and their total content.Results and discussion: as a result of the study, the content of 15 amino acids was found and determined in the free and bound state of shrubby Sophora roots, of which 6 are irreplaceable (threonine, valine, methionine, leucine, isoleucine, phenylalanine).In a free state, proline (3.61 µg / mg) and aspartic acid (0.73 µg / mg) in the bound state - glycine (1.25 µg / mg), arginine (0.87 µg / mg) accumulated in large quantities, serine (0.84 µg / mg) and glutamic acid (0.80 µg / mg). In the free state, in the minimal quantities were accumulated methionine (0.024 μg / mg), glycine (0.040 μg / mg) and threonine (0.046 μg / mg), in the bound state - proline (0.079 μg / mg), aspartic acid (0.229 μg / mg) and methionine (0.231 µg / mg). An amino acid such as lysine was not found in the roots of shrubby Sophora.Conclusions: using the HPLC method, we determined the content of 15 free and bound amino acids in the roots of shrubby Sophora, of which 6 are irreplaceable. Monoaminomonocarboxy, monoaminodicarboxy, diaminomonocarboxylic, aromatic and heterocyclic amino acids were found in the series of bound acids. Considering that amino acids contribute to the rapid absorption and potentiation of the action of other biologically active substances (phenolic compounds, polysaccharides, organic acids, macro- and microelements) contained in plant raw materials, the study of the amino acids of the roots of Sophora flavescens L. is promising for use in official medicine and gives the opportunity to create new drugs of combined action based on the specified type of medicinal plant materialsСофора желтеющая (Sophora flavescens L.) семейство бобовые (Fabaceae) - многолетнее растение, которое распространено в России, в Японии, Корее, Северо-Восточном, Северном и Центральном Китае. Корни этого растения содержат 1-2 % алкалоидов (алломатрин, анагирин, изоматрин, матрин, софокарпин, софорамин, софоранол), тритерпеновые сапонины (соясапонин I), флавоноиды (софорафлавозиды I, II, III, IV, биозанин А, кураридин, кураринон, кушенолы А, В, С, D, I, K, L, M, (-) - маакианин, неокураринол, норкураринон) и аминокислоты (пролин, аспарагиновая кислота, глицин, аргенин). Растительные аминокислоты образуют большую группу органических соединений и имеют уникальные биологические и фармакологические свойства. Поэтому в последнее время ученые уделяют большое внимание изучению аминокислотного состава лекарственных растений.Целью нашей работы было определение содержания аминокислот в софоре желтеющей корнях (roots of Sophora flavescens L.).Материалы и методы: Исследование проводили методом высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ). Идентификацию аминокислот проводили путем сравнения времени удержания со смесью стандартов аминокислот (Agilent 5061-3334). Содержание связанных аминоскислот определяли путем разницы между содержанием свободных аминокислот и их общего содержания.Результаты и обсуждение: В результате проведенного исследования в софоре желтеющей корнях в свободном и связанном состоянии было обнаружено и определено содержание 15 аминокислот, из которых 6 являются незаменимыми (треонин, валин, метионин, лейцин, изолейцин, фенилаланин). В свободном состоянии в большом количестве накапливается пролин (3,61 мкг/мг) и аспарагиновая кислота (0,73 мкг/мг) в связанном состоянии - глицин (1,25 мкг/мг), аргинин (0,87 мкг/мг), серин (0,84 мкг/мг) и глутаминовая кислота (0,80 мкг/мг).В свободном состоянии в минимальном количестве накапливается метионин (0,024 мкг/мг), глицин (0,040 мкг/мг) и треонин (0,046 мкг/мг) в связанном - пролин (0,079 мкг/мг), аспарагиновая кислота (0,229 мкг/мг) и метионин (0,231 мкг/мг). Такая аминокислота, как лизин не оказывалось в софоре желтеющей корнях.Выводы: с помощью метода ВЭЖХ нами был определен содержание 15 свободных и связанных аминокислот в софоре желтеющей корнях, из которых 6 являются незаменимыми. В ряду рассматриваемых кислот были обнаружены моноаминомонокарбонови, моноаминодикарбонови, диаминомонокарбонова, ароматические и гетероциклические аминокислоты.Учитывая то, что аминокислоты способствуют быстрому усвоению и потенцированию действия других биологически активных веществ (фенольных соединений, полисахаридов, органических кислот, макро- и микроэлементов), содержащиеся в растительном сырье, изучение аминокислот roots of Sophora flavescens L. является перспективным для использования в официальной медицине и даёт возможность создания новых препаратов комбинированного действия на основе указанного вида лекарственного растительного сырьяСофора жовтіюча (Sophora flavescens L.) родини бобові (Fabaceae) – багаторічна рослина, яка поширена у Росії, в Японії, Кореї, Північно-східному, Північному і Центральному Китаї. Корені цієї рослини містять 1-2 % алкалоїдів (алломатрін, анагірин, ізоматрін, матрін, софокарпін, софорамін, софоранол), тритерпенові сапоніни (соясапонін I), флавоноїди (софорафлавозіди I, II, III, IV, біозанін А, курарідін, курарінон, кушеноли А, В, С, D, I, K, L, M; (-) - маакіанін, неокурарінол, норкурарінон) та амінокислоти (пролін, аспарагінова кислота, гліцин, аргенін). Рослинні амінокислоти утворюють велику групу органічних сполук та мають унікальні біологічні та фармакологічні властивості. Тому останнім часом науковці приділяють велику увагу вивченню амінокислотного складу лікарських рослин.Метою нашої роботи було визначення вмісту амінокислот у софори жовтіючої коренях (roots of Sophora flavescens L.).Матеріали та методи: Дослідження проводили методом високоефективної рідинної хроматографії (ВЕРХ). Ідентифікацію амінокислот проводили шляхом порівняння часів утримання з сумішшю стандартів амінокислот (Agilent 5061-3334). Вміст зв‘язаних амінокислот визначали шляхом віднімання вмісту вільних амінокислот від їх загального вмісту.Результати та обговорення: В результаті проведеного дослідження у софори жовтіючої коренях у вільному і зв’язаному стані було виявлено та визначено вміст 15 амінокислот, з яких 6 є незамінними (треонін, валін, метіонін, лейцин, ізолейцин, фенілаланін). У вільному стані у великій кількості накопичується пролін (3,61 мкг/мг) і аспарагінова кислота (0,73 мкг/мг); у зв’язаному стані – гліцин (1,25 мкг/мг), аргінін (0,87 мкг/мг), серин (0,84 мкг/мг) та глутамінова кислота (0,80 мкг/мг) .У вільному стані у найменшій кількості накопичується метіонін (0,024 мкг/мг), гліцин (0,040 мкг/мг) та треонін (0,046 мкг/мг); у зв’язаному – пролін (0,079 мкг/мг), аспарагінова кислота (0,229 мкг/мг) та метіонін (0,231 мкг/мг). Така амінокислота, як лізин не була знайдена у софорі жовтіючої коренях.Висновки: за допомогою метода ВЕРХ нами був визначений вміст 15 вільних та зв’язаних амінокислот у софори жовтіючої коренях, з яких 6 є незамінними. В ряду аналізованих кислот були виявлені моноаміномонокарбонові, моноамінодікарбонові, діаміномонокарбонова, ароматичні та гетероциклічні амінокислоти.З огляду на те, що амінокислоти сприяють швидкому засвоєнню і потенціюванню дії інших біологічно активних речовин (фенольних сполук, полісахаридів, органічних кислот, макро- та мікроелементів), що містяться у рослинній сировині, вивчення амінокислот roots of Sophora flavescens L. є перспективним для використання в офіційній медицині та дає можливість створення нових препаратів комбінованої дії на основі зазначеного виду лікарської рослинної сировин
Методологічні підходи до пошуку нових протисудомних засобів рослинного походження
No full text Aim. Development of the most appropriate algorithm for the search and selection of herbs showing anticonvulsant properties, as well as to interpret the level of anticonvulsant activity of different groups of herbal substances using PASS tool.Methods. Literature analysis and PASS software were used for development of a clear algorithm for finding the most suitable herbs having anticonvulsant activity.Results. The most rational decision in case of development of the algorithms for the targeted search of herbs for epilepsy treatment is to divide herbal objects according to their chemical composition and mechanism of action. It was found that certain groups of biologically active compounds (alkaloids, flavonoids, phenolic acids) and some members of the Betulaceae, Papaveraceae, Solanaceae, Fumariaceae, Lamiaceae, Polemoniaceae, Viscaceae, and Oleaceae families have anticonvulsant activity. PASS analysis resulted that antiepileptic activity is inherent, but not significant for most of the studied compounds. Particular expectations caused the analysis of the results of alkaloids protopine and sanguinarine due to their high indexes of activity – 0.813 and 0.820 %, respectively.Conclusion. The algorithm for selection of the most promising herbs for the further detailed phytochemical and pharmacological studies concerning possibilities of their use for treatment of epilepsy was substantiated. PASS prediction analysis for different groups of herbal substances was carried out. As expected, according to the PASS prediction results, antiepileptic activity is inherent, but not significant for most of the studied compounds. The analyzed compounds have the likelihood of manifestation of antiepileptic activity: the indexes of activity of the analyzed substances are in range from 0.430 to 0.754 %. Several biologically active compounds may have neuroprotector activity; the highest indexes were obtained for histidine (0.680 %) and alanine (0.718 %). Amino acids asparagine and serine have shown probable presence of cognition activator activity (0.489 % and 0.554 %, respectively)Цель. Разработка наиболее подходящего алгоритма поиска и выбора лекарственных растений, имеющих противосудорожную активность, а также оценить уровень противосудорожной активности различных групп биологически активных соединений растительного происхождения с помощью программы PASS.Методы. Для разработки логического алгоритма поиска наиболее подходящих растений, оказывающих противосудорожное действие, использовали анализ литературных данных и программное обеспечение PASS.Результаты. При разработке алгоритма целенаправленного поиска растений для лечения эпилепсии наиболее рациональным решением было распределить растения в соответствии с их химическим составом и механизмами действия. Было обнаружено, что определенные группы биологически активных веществ (алкалоиды, флавоноиды, фенольные кислоты) и некоторые представители семейств Betulaceae, Papaveraceae, Solanaceae, Fumariaceae, Lamiaceae, Polemoniaceae, Viscaceae и Oleaceae обладают противосудорожной активностью. Результаты PASS прогноза свидетельствуют о том, что для изучаемых соединений свойственна противоэпилептическая активность, хотя она не является определяющей. Наиболее интересным оказался результат изучения алкалоидов протопина и сангвинарина благодаря высоким показателям активности – 0,813 и 0,820 %, соответственно.Выводы. Был обоснован алгоритм выбора наиболее перспективных растений для дальнейшего детального изучения относительно возможностей их использования для лечения эпилепсии. Для различных групп биологически активных веществ был осуществлен анализ фармакологической активности с помощью программы PASS. Как и ожидалось, согласно результатам PASS анализа, для большинства изучаемых соединений противоэпилептическая активность присутствует, однако не является определяющей. Существует определенная вероятность проявления противоэпилептической активности изучаемыми соединениями: индексы активности анализируемых веществ находятся в диапазоне от 0,430 % до 0,754 %. Некоторые биологически активные вещества характеризовались наличием нейропротекторной активности; высокие показатели наблюдались для аминокислот гистидин (0,680 %) и аланин (0,718 %). Аминокислоты аспарагин и серин характеризовались способностью активировать умственную деятельность (0,489 % и 0,554 % соответственно)Мета. Розробка найбільш підхожого алгоритму пошуку та вибору лікарських рослин, що мають протисудомну активність, а також оцінити рівень протисудомної активності різних груп біологічно активних речовин рослинного походження за допомогою програми PASS.Методи. Для розробки логічного алгоритму пошуку найбільш підхожих рослин, що надають протисудомну дію, використовували аналіз літературних даних та програмне забезпечення PASS.Результати. При розробці алгоритму цілеспрямованого пошуку рослин для лікування епілепсії найбільш раціональним рішенням було розподілити рослини відповідно до їх хімічного складу та механізмами дії. Було виявлено, що певні групи біологічно активних речовин (алкалоїди, флавоноїди, фенольні кислоти) та деякі представники родин Betulaceae, Papaveraceae, Solanaceae, Fumariaceae, Lamiaceae, Polemoniaceae, Viscaceae та Oleaceae мають протисудомну активність. Результати PASS прогнозу свідчать про те, що для речовин, що вивчались, притаманна протиепілептична дія, хоча вона не є визначною. Аналіз результатів вивчення алкалоїдів протопіп та сангвінарин викликав особливу увагу завдяки високим показникам активності – 0,813 та 0,820 %, відповідно.Висновки. Було обґрунтовано алгоритм вибору найбільш перспективних рослин для подальшого детальнішого вивчення стосовно можливостей їх використання для лікування епілепсії. Для різних груп біологічно активних речовин був здійснений аналіз фармакологічної активності за допомогою програми PASS. Як і очікувалося, відповідно до результатів PASS аналізу, для більшості речовин, що вивчались, протиепілептична активність присутня, проте не є визначальною. Існує певна ймовірність прояву протиепілептичної активності аналізованими сполуками: індекси активності аналізованих речовин знаходяться в діапазоні від 0,430 % до 0,754 %. Деякі біологічно активні речовини характеризувались наявністю нейропротекторної активності; найвищі показники спостерігались для амінокислот гістидин (0,680 %) та аланін (0,718 %). Амінокислоти аспарагін та серин характеризувались здатністю активувати розумову діяльність (0,489 % та 0,554 %, відповідно