ScienceRise: Pharmaceutical Science
Not a member yet
530 research outputs found
Sort by
Вплив сухого екстракту капусти городньої на морфоструктуру слизової оболонки шлунка щурів за умови експериментального виразкового ураження, викликаного спирто-преднізолоновою сумішшю
No full textAim – study of the effect of cabbage dry extract on the morphological state of the gastric mucosa of rats on the background of an experimental alcohol-prednisolone ulcerative lesion.Materials and methods. Ulcerative lesions of the gastric mucosa of nonlinear white rats were reproduced by intragastric administration of a mixture of 80% ethanol and prednisolone 20 mg/kg at the rate of 0.6 ml per 100 g of body weight. Dry extract of cabbage in doses of 30, 40, 50 and 60 mg/kg and the reference drug Altan at a dose of 1 mg/kg was administered intragastrically in the treatment and prophylactic mode: daily for 3 days before pathology simulation, on the day of the introduction of the alcohol-prednisolone mixture and the next day at the end of the experiment. Histologically we examined the mucous membrane of the fundus and pyloric stomach. Conducted semi-quantitative assessment of the mucous membrane by the presence of destructive changes within the entire microdrug, haemocapillar disorders, edema of mucosal stroma and productivity of mucoid secretion by mucous-forming cells of the pathogenic epithelium outside the destructive zones by the intensity of the periodic acid Schiff reaction.Results. The introduction of an alcohol-prednisolone mixture to rats led to the emergence of a pronounced acute ulcer-erosive process in various parts of the gastric mucosa, which was accompanied by significant hemocapillary disorders and stromal edema. In most cases, the ulcers spread to the entire depth or most of the glandular tubes. In areas outside the zones of destruction, a decrease in mucoid secretion by cells of the gastric superficial-foveolar epithelium, additional cells of its own glands, glandular cells of the pyloric glands, stimulation of pepsin production, increased acid formation were observed. Dry extract of cabbage reduced the severity of acute ulcerative-erosive process and hemocapillary disorders and edema, restriction of degradation zones occurred, processes of mucoid synthesis stabilized, severity of pepsin and acid formation decreased. The experimental data indicate pronounced gastroprotective properties of dry extract of cabbage, the most pronounced positive effect is set at a dose of 50 mg/kgConclusions. According to the activity of the gastroprotective effect of dry extract of cabbage, it prevailed in comparison with the domestic plant-based drug Altan at a dose of 1 mg / kg. The results indicate the promise of further experimental studies of the pharmacological properties of dry extract of cabbage in order to create an effective anti-ulcer phytopreparationЦель – исследование влияния сухого экстракта капусты огородной на морфологическое состояние слизистой оболочки желудка крыс на фоне экспериментального спирто-преднизолонового язвенного поражения.Материалы и методы. Язвенное поражение слизистой оболочки желудка белых нелинейных крыс воспроизводили с помощью внутрижелудочного введения смеси 80% этилового спирта и преднизолона 20 мг/кг из расчета 0,6 мл на 100 г массы тела. Сухой экстракт капусты огородной в дозах 30, 40, 50 и 60 мг/кг и препарат сравнения альтан в дозе 1 мг/кг вводили внутрижелудочно в лечебно-профилактическом режиме: ежедневно в течение 3 дней до моделирования патологии, в день введения спирто-преднизолоновой смеси и на следующий день в конце эксперимента. Гистологически исследовали слизистую оболочку фундального и пилорического отделов желудка. Проводили полуколичественную оценку состояния слизистой оболочки по наличию деструктивных изменений в пределах всего микропрепарата, гемокапилярных расстройств, отека стромы слизистой оболочки и мощностью мукоидной секреции слизеобразующими клетками покровно-ямочного эпителия вне зон деструкций по выраженности ШИК-реакции.Результаты. Введение спирто-преднизолоновой смеси крысам приводило к возникновению выраженного острого язвенно-эрозивного процесса в различных участках слизистой оболочки желудка, который сопровождался значительными гемокапилярными расстройствами и отеком стромы. В большинстве случаев язвы распространялись на всю глубину или большую часть железистых трубок. На участках вне зон деструкции, наблюдали снижение мукоидной секреции клетками покровно-ямочного эпителия, дополнительными клетками собственных желез, железистыми клетками пилорических желез, стимуляцию продукции пепсина, усиление кислотообразования. Сухой экстракт капусты огородной уменьшал выраженность острого язвенно-эрозивного процесса и гемокапилярних расстройств и отека, происходило ограничение зон деструкции, стабилизировались процессы мукоидного синтеза, несколько уменьшалась выраженность пепсино- и кислотообразования. Данные эксперимента свидетельствуют о выраженных гастропротекторных свойствах сухого экстракта капусты огородной, наиболее выраженный положительный эффект установлен в дозе 50 мг/кгВыводы. По выраженности гастропротекторного действия сухой экстракт капусты огородной преобладал отечественный растительный препарат сравнения альтан в дозе 1 мг/кг. Полученные результаты свидетельствуют о перспективности дальнейшего экспериментального исследования фармакологических свойств сухого экстракта капусты огородной с целью создания эффективного противоязвенного фитосредстваМета – дослідження впливу сухого екстракту капусти городньої на морфологічний стан слизової оболонки шлунка щурів на тлі експериментального спирто-преднізолонового виразкового ураження.Матеріали і методи. Виразкове ураження слизової оболонки шлунка білих нелінійних щурів відтворювали за допомогою внутрішньошлункового введення суміші 80% етилового спирту і преднізолону 20 мг/кг з розрахунку 0,6 мл на 100 г маси тіла. Сухий екстракт капусти городньої в дозах 30, 40, 50 і 60 мг/кг та препарат порівняння альтан у дозі 1 мг/кг вводили внутрішньошлунково у лікувально-профілактичному режимі: щодня одноразово протягом 3 днів до моделювання патології, у день введення спирто-преднізолонової суміші та наступного дня наприкінці експерименту. Гістологічно досліджували слизову оболонку фундального та пілоричного відділів шлунка. Проводили напівкількісну оцінку стану слизової оболонки за наявністю деструктивних змін у межах всього мікропрепарату, гемокапілярних розладів, набряку строми слизової оболонки та потужністю мукоїдної секреції слизоутворюючими клітинами покривно-ямкового епітелію поза зон деструкцій за виразністю ШІК-реакції.Результати. Введення спирто-преднізолонової суміші щурам призводило до виникнення виразного гострого виразково-ерозивного процесу у різних ділянках слизової оболонки шлунка, який супроводжувався значними гемокапілярними розладами та набряком строми. У більшості випадків виразки розповсюджувалися на всю глибину або більшу частину залозистих трубок. На ділянках поза зон деструкцій, спостерігали зниження мукоїдної секреції клітинами покривно-ямкового епітелію, додатковими клітинами власних залоз, залозистими клітинами пілоричних залоз, стимуляцію продукції пепсину, посилення кислотоутворення. Сухий екстракт капусти городньої зменшував виразність гострого виразково-ерозивного процесу та гемокапілярних розладів і набряку, відбувалося обмеження зон деструкцій, стабілізувалися процеси мукоїдного синтезу, дещо зменшувалася виразність пепсино- і кислотоутворення. Дані експерименту свідчать про виражені гастропротекторні властивості сухого екстракту капусти городньої, найбільш виразний позитивний ефект встановлено у дозі 50 мг/кгВисновки. За виразністю гастропротекторної дії сухий екстракт капусти городньої переважав вітчизняний рослинний препарат порівняння альтан у дозі 1 мг/кг. Отримані результати свідчать про перспективність подальшого експериментального дослідження фармакологічних властивостей сухого екстракту капусти городньої з метою створення ефективного противиразкового фітозасоб
Дослідження структурно-механічних властивостей основ при розробці стоматологічногогелю комбінованого складу
No full textAim. The development of the composition of the dental gel for the treatment of infectious and inflammatory diseases of the oral cavity, taking into account the physicochemical properties of the active pharmaceutical ingredients, namely the justification of the type and concentration of the gelling agent and other excipients.Methods. The determination of organoleptic characteristics, uniformity of gel samples, pH of aqueous extract, and structural viscosity index was carried out according to the methods of the State Pharmacopoeia of Ukraine. Rheological studies were carried out using a rotational viscometer of the rotating type BROOKFIELD DV-II + PRO (USA) with a coaxial cylinder system.Results. In order to choose the optimal composition of the gel base, experimental samples with various gelling agents were developed (Carbopol 974P, Carbopol 934P, Carbopol Ultrez 10, xanthan gum, sodium alginate, sodium carmellose) and their organoleptic characteristics, structural viscosity and colloidal stability were studied. The physicochemical and rheological studies that were carried out, allowed us to conclude that it is rational to use the Carbopol Ultrez 10 gel former at a concentration of 1.1 %. When choosing neutralizing agents, sodium hydroxide and trometamol were used in the studies. According to the results of studies, sodium hydroxide at a concentration of 0.32 % was selected as a neutralizer, which provides maximum, stable viscosity in the pH range from 5.0 to 7.0.Concusions. The composition of the basis of a dental gel for the treatment of infectious and inflammatory diseases of the oral cavity has been developed: Carbopol Ultrez 10 - 1.1 %, sodium hydroxide solution 10 %–0.32 %Цель. Разработка состава стоматологического геля для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний полости рта с учетом физико-химических свойств активных фармацевтических ингредиентов, а именно обоснование вида и концентрации гелеобразователя и других вспомогательных веществ.Методы. Определение органолептических характеристик, однородности образцов геля, рН водной вытяжки, показателя структурной вязкости проводили по методикам ГФ Украины. Реологические исследования проводили с помощью ротационного вискозиметра вращающегося типа BROOKFIELDDV-II + PRO (США) с системой коаксиальных цилиндров.Результаты. С целью выбора оптимального состава гелевой основы были наработаны экспериментальные образцы с различными гелеобразователями (Carbopol 974P, Carbopol 934P, Carbopol Ultrez 10, ксантановая камедь, натрия альгинат, натрия кармеллоза) и исследованы их органолептические характеристики, структурная вязкость и коллоидная стабильность. Проведенные физико-химические и реологические исследования позволяют сделать вывод о рациональности использования гелеобразователя карбопол марки Ultrez 10 в концентрации 1,1 %. При выборе нейтрализующих агентов в исследованиях использовали натрия гидроксид и трометамол. По результатам исследований в качестве нейтрализатора был выбран натрия гидроксид в концентрации 0,32 %, который обеспечивает максимальную, стабильную вязкость в интервале рН от 5,0 до 7,0.Выводы. Разработан состав основы стоматологического геля для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний полости рта: карбопол марки Ultrez 10 - 1,1 %, раствор натрия гидроксида 10 %–0,32 %Мета. Розробка складу стоматологічного гелю для лікування інфекційно-запальних захворювань порожнини роту з урахуванням фізико-хімічних властивостей активних фармацевтичних інгредієнтів, а саме обґрунтування виду та концентрації гелеутворювача та інших допоміжних речовин.Методи. Визначення органолептичних характеристик, однорідності зразків гелю, рН водного витягу, показника структурної в’язкості проводили за методиками Державної фармакопеї України. Реологічні дослідження проводили за допомогою ротаційного віскозиметра обертового типу BROOKFIELD DV-II+PRO (США) з системою коаксіальних циліндрів.Результати. З метою вибору оптимального складу гелевої основи були напрацьовані експериментальні зразки з різними гелеутворювачами (Carbopol®974P, Carbopol® 934P, Carbopol® Ultrez 10, ксантанова камідь, натрію альгінат, натрію кармелоза) та досліджено їх органолептичні характеристики, структурну в’язкість та колоїдну стабільність. Проведені фізико-хімічні та реологічні дослідження дозволяють зробити висновок про раціональність використання гелеутворювача карбополу марки Ultrez 10 в концентрації 1,1 %. При виборі нейтралізуючих агентів в дослідженнях використовували натрію гідроксид і трометамол. За результатами досліджень в якості нейтралізатора був обраний натрію гідроксид в концентрації 0,32 %, який забезпечує максимальну, стабільну в'язкість в інтервалі рН від 5,0 до 7,0.Висновки. Розроблено склад основи стоматологічного гелю для лікування інфекційно-запальних захворювань порожнини роту: карбопол марки Ultrez 10 – 1,1 %, розчин натрію гідрооксиду 10 %–0,32
Вибір та верифікація методики кількісного визначення фенілефрину гідрохлориду в мазі Симановського
No full textPhenylephrine hydrochloride is a sympathomimetic with expressed local vasoconstrictor effect. Its ability to reduce swelling and hyperemia of the nasal mucosa is used in the Simanovsky ointment which is preparing for stock in the pharmacies of Ukraine. For the assay of phenylephrine hydrochloride in many single and multicomponent dosage forms, it is suggested to use a spectrophotometric method. However, in literary sources there are no examples of the use of spectrophotometric method for quantitative determination of phenylephrine hydrochloride in the studied ointment.Aim. The purpose of the research was to select and verify the optimal method for phenylephrine hydrochloride assay in the Simanovsky ointment with the possibility of its further use for the stability analysis of the dosage form during storage.Methods. Direct UV-spectrophotometry method for assay of phenylephrine hydrochloride in the studied ointment.Results. For the quantitative determination of phenylephrine hydrochloride in the Simanovsky ointment, the method of direct spectrophotometry was selected after its extraction from the ointment base with 0.1 M hydrochloric acid. In order to prove the possibility of its use in the ointment analysis, the determination of the validation characteristics was made. The obtained results indicate that the requirements for the specificity of the method (δnoise, %=0.47≤1.02), the parameters of linear dependence, the accuracy (δ,%=0.20≤1.02) and the precision (ΔZ=0.39≤3.20) are met. The study of the robustness of the technique shows the stability of solutions within an hour. The method was tested on the researched ointment. The metrological characteristics of methods for calculating the quantitative content of phenylephrine hydrochloride by the standard method and specific absorption index were determined. The obtained results indicate the possibility of using both methods.Conclusions. For the assay of phenylephrine hydrochloride in the Simanovsky ointment, the method of direct spectrophotometry was chosen. Validation characteristics of the method indicate the possibility of its use for medicine analysis and study of its stability during storage. It was proved that the calculation of the quantitative content of phenylephrine hydrochloride in the ointment can be carried out using both the standard method and the method of specific absorption indexФенілефрину гідрохлорид – симпатоміметик з вираженою місцевою судинозвужувальною дією. Його здатність зменшувати набряк і гіперемію слизової оболонки носа використана в складі мазі Симановського, яка готується про запас в аптеках України. Для кількісного визначення фенілефрину гідрохлориду в багатьох одно- та багатокомпонентних лікарських формах запропоновано використовувати метод спектрофотометрії. Однак, в літературних джерелах не зустрічається прикладів використання спектрофотометричних методик кількісного визначення фенілефрину гідрохлориду в досліджуваній мазі.Мета. Метою роботи був вибір та верифікація оптимальної методики кількісного визначення фенілефрину гідрохлориду в мазі Симановського з доведенням можливості її подальшого використання для аналізу стабільності лікарської форми в процесі зберігання.Методи. Метод прямої УФ-спектрофотометрії для кількісного визначення фенілефрину гідрохлориду в складі досліджуваної мазі.Результати дослідження. Для кількісного визначення фенілефрину гідрохлориду в складі мазі Симановського обрано метод прямої спектрофотометрії після його екстракції з мазі 0.1 М розчином кислоти хлористоводневої. Для доведення можливості його використання в аналізі мазі проведено визначення валідаційних характеристик. Отримані результати свідчать, що виконуються вимоги до специфічності методики (δnoise, %=0.47≤1.02), параметрів лінійної залежності, правильності (δ,%=0.20≤1.02) та прецизійності (∆Z=0.39≤3.20). Дослідження робасності методики свідчить про стабільність розчинів протягом години. Методика була апробована на досліджуваній мазі. Визначені метрологічні характеристики способів розрахунку кількісного вмісту фенілефрину гідрохлориду методом стандарту та питомого показника поглинання. Отримані результати свідчать про можливість використання обох методів.Висновки. Для кількісного визначення фенілефрину гідрохлориду в складі мазі Симановського обрано метод прямої спектрофотометрії. Валідаційні характеристики методики свідчать про можливість її використання для аналізу мазі та вивчення її стабільності в процесі зберігання. Доведено, що розрахунок кількісного вмісту фенілефрину гідрохлориду в мазі може бути проведений з використанням як методу стандарту, так і методу питомого показника поглинанн
Верифікація тесту «розчинення» для капсул доксицикліну хіклату для впровадження до фармакопейної монографії
No full textThe study of dissolution profiles is important as a cheap and easy supplement to bioequivalence research, and as a variation to such studies. This method is not outlined in the State Pharmacopoeia of Ukraine for the doxycycline capsules. Therefore, according to the current requirements, it was necessary to verify the procedure recommended by the US Pharmacopeia to confirm that this laboratory test will be reproduced correctly, and to use it in our further studies.The aim of our research was to verify the "Dissolution" test analytical procedure for doxycycline hyclate capsules, recommended by the US Pharmacopoeia.Methods. Capsules of doxycycline hyclate 100 mg and set of mineral waters were taken as study objects. A standard sample of doxycycline was used for preparation the comparison solutions. All reagents and test specimens meet the requirements of the SPhU. The experimental data were obtained at the same time in a standardized procedure. For this purpose, 9 points were studied within the range 55-135 % with a step of 10 %. The obtained results were processed statistically in accordance with the requirements of the SPhU.Results. The conducted prediction showed that the total uncertainty of the results of the methodic is 1.04 %, which does not exceed the critical value (3.0 %). To determine the specificity, the effect of placebo was investigated. The calculation showed that the overall effect of placebo on the total absorption of the drug is non-significant (0.51 % ≤ 0.96 %). Also, the method is linear in the range of concentrations from 55 % to 135 %. The systematic error of the results meets the recommended criteria.Conclusions. The analysis of model mixtures of doxycycline hyclate showed the correctness of the investigated methodВивчення профілів розчинення є важливими в якості доповнення до дослідження біоеквівалентності, і як різновид таких досліджень, як простий і недорогий метод. Тест «Розчинення» для капсул доксицикліну не описаний у ДФУ. Отже, відповідно до поточних вимог, було необхідно верифікувати методику, рекомендовану Американською Фармакопеєю та підтвердити те, що вона буде відтворена правильно в конкретній лабораторії для використання в наших подальших дослідженнях.Метою нашого дослідження було перевірити аналітичну методику тест "Розчинення" для капсул доксіцикліну хіклату, рекомендований Американською Фармакопеєю.Методи. Капсули доксицикліну хіклату 100 мг та ряд мінеральних вод були взяті в якості об'єктів дослідження. Для приготування порівняльних розчинів використовували стандартний зразок доксицикліну. Всі реактиви та пробні зразки відповідають вимогам ДФУ. Експериментальні дані одержували одночасно за стандартною процедурою. З цією метою було вивчено 9 точок у межах 55-135 % з кроком 10 %. Отримані результати оброблялися статистично відповідно до вимог ДФУ.Результати. Проведений прогноз показав, що повна невизначеність результатів методики становить 1,04 %, що не перевищує критичного значення (3,0 %). Для визначення специфічності досліджували вплив плацебо. Розрахунок показав, що загальний вплив плацебо на сумарне поглинання препарату є незначним (0,51 % ≤ 0,96 %). Крім того, метод лінійний у діапазоні концентрацій від 55 % до 135 %. Систематична похибка результатів задовольняє рекомендованим критеріям.Висновки. Аналіз модельних сумішей доксицикліну хіклату показав правильність досліджуваного метод
Дослідження впливу допоміжних речовин на фармако-технологічні властивості таблеток екстракту грушанки круглолистої
No full textAim of the work. To study the influence of excipients on the pharmacological and technological properties of round-leaved wintergreen extract tablets.Methods. The subject of the study were 27 series of round-leaved wintergreen extract tablets. The study of the influence of excipients on the pharmacological and technological properties of tablets, namely: abrasion, strength, disintegration, homogeneity were carried out in accordance with the requirements of SPhU 2 edition. The appearance of tablets of round-leaved wintergreen extract was estimated on a five-point scale.Results. The effect of 27 excipients on the pharmaco-technological indicators of the quality of tablets was studied during the creation of tablets by the method of direct compression. The experiments were done using the mathematical planning of the experiment – the Graeco-Latin square of the 2nd order.The results of the dispersion analysis of experimental data showed that the highest estimation of the appearance obtained tablets with neusilin US 2, vivapur 102, vivapur 112, pearlitol 100SD-mannitol.The best value for homogeneity of dosage of tablets with round-leaved wintergreen extract was obtained using potato starch, calcium anhydrous hydrogen phosphate, vivapur 302, pearlitol 300 DC-mannitol.The fastest breakdown tablets were round-leaved wintergreen extract with neusilin US 2, magnesium stearate, sodium croscarmellose, flovelaks, vivapur 200, MCC burst, vivapur 302.The greatest value of the strength of tablets with round-leaved wintergreen extract was obtained with sodium croscarmellose, tabletose 80, and procolv SMCC 90.Lowest erosion of tablets with round-leaved wintergreen extract provide neusilin US 2, calcium stearate, sodium croscarmellose, procolv EASYtab SP, tabletose 80.The generalized function of desirability allowed to select the optimal levels of factors (excipients) for each group of factors: neusilin US 2, magnesium stearate, sodium croscarmellose, procolv EASYtab SP, flovelaks.Conclusions. With the help of the Graeco-Latin square of the 2nd order, the influence of the 27th excipients on the pharmaco-technological properties of the tablets (appearance, homogeneity of dosage, disintegration , strength and erosion) and the generalized index – the function of desirability were studied. The experimental results allowed to select optimal excipients for further technological researchЦель. Изучение влияния вспомогательных веществ на фармако-технологические свойства таблеток экстракта грушанки круглолистной.Методы. Объектом исследования были 27 серий таблеток с экстрактом грушанки круглолистной. Изучение влияния вспомогательных веществ на фармако-технологические свойства таблеток а именно: истираемость, прочность, распадание, однородность проводили согласно требованиям ГФУ 2 издание. Внешний вид таблеток экстракта грушанки круглолистной оценивали по пятибалльной шкале.Результаты. При создании таблеток методом прямого прессования изучено влияние 27 вспомагательных веществ на фармако-технологические показатели качества таблеток. Исследования проведены с использованием математического планирования эксперимента - греко-латинского куба 2-го порядка.Результаты дисперсионного анализа экспериментальных данных показали, что наивысшую оценку внешнего вида получили таблетки при использовании неусилин US 2, vivapur 102, vivapur 112, парлитола 100SD-маннитола.Наилучшее значение однородности дозирования таблеток с экстрактом грушанки круглолистной получали при использовании крахмала картофельного, кальция гидрфосфата безводного, vivapur 302, парлитола 300 DC -манитола.Быстрее распадались таблетки с экстрактом грушанки круглолистной при использовании неусилин US 2, магния стеарата, натрий кроскармеллозы, фловлакса, vivapur 200, МКЦ бурста, vivapur 302.Наибольшее значение прочности таблеток с экстрактом грушанки круглолистной получали при использовании натрий кроскармеллозы, таблетозы 80, procolv SMCC 90.Самую низкую истираемость таблеток с экстрактом грушанки круглолистной обеспечивают неусилин US 2, кальций стеарат, натрий кроскармеллоза, procolv EASYtab SP, таблетоза 80.Обобщенный показатель функции желательности позволил отобрать оптимальные уровни факторов из каждой группы факторов: неусилин US 2, магний стеарат, натрий кроскармеллоза, procolv EASYtab SP, фловлакс.Выводы. С помощью греко-латинского куба 2-го порядка изучено влияние 27-ми вспомагательных веществ на фармако-технологические свойства таблеток (внешний вид, однородность дозирования, распадание, прочность и истираемость) и обобщенный показатель - функцию желательности. Результаты эксперимента позволили выбрать оптимальные вспомагательные вещества для дальнейших технологических исследованийМета. Вивчення впливу допоміжних речовин на фармако-технологічні властивості таблеток екстракту грушанки круглолистої.Методи. Об'єктом дослідження були 27 серій таблеток з екстрактом грушанки круглолистої . Вивчення впливу допоміжних речовин на фармако-технологічні властивості таблеток а саме: стираність, міцність, розпадання, однорідність проводили згідно вимог ДФУ 2 видання. Зовнішній вигляд таблеток екстракту грушанки круглолистої оцінювали за п’ятибальною шкалою.Результати. При створенні таблеток методом прямого пресування вивчено вплив 27 ДР на фармако-технологічні показники якості таблеток. Дослідження проведені з використаннням математичного планування експерименту - греко-латинського кубу 2-го порядку.Результати дисперсійного аналізу експериментальних даних показали, що найвищу оцінку зовнішнього вигляду отримали таблетки при використанні неусілін US 2, vivapur 102, vivapur 112, парлітолу 100SD-манітолу.Найкраще значення однорідності дозування таблеток з екстрактом грушанки круглолистої отримували при використанні крохмалю картопляного, кальцію гідрфосфату безводного, vivapur 302, парлітолу 300 DC -манітолу.Найшвидше розпадалися таблетки з екстрактом грушанки круглолистої при використанні неусілін US 2, магнію стеарату, натрій кроскармелози, фловлаксу, vivapur 200, МКЦ бурсту, vivapur 302.Найбільше значення міцності таблеток з екстрактом грушанки круглолистої отримували при використанні натрій кроскармелози, таблетози 80, procolv SMCC 90.Найнижчу стиранність таблеток з екстрактом грушанки круглолистої забезпечують неусілін US 2, кальцію стеарат, натрій кроскармелоза, procolv EASYtab SP, таблетоза 80.Узагальнений показник функції бажаності дозволив відібрати оптимальні рівні факторів (ДР) з кожної групи факторів: неусілін US 2, магнію стеарат, натрій кроскармелоза, procolv EASYtab SP, фловлакс.Висновки. За допомогою греко-латинського кубу 2-го порядку вивчено вплив 27-ми ДР на фармако-технологічні властивості таблеток (зовнішній вигляд, однорідність дозування, розпадання, міцність та стираність) і узагальнений показник – функцію бажаності. Результати експерименту дозволили обрати оптимальні ДР для подальших технологічних досліджен
Вивчення впливу технології отримання таблеток цеоліту природного на кінетику сорбції довгоживучих радіонуклідів 90Sr і 137Cs та важких металів Pb2+ ТА Hg2+ з водного розчину in vitro
No full textAim: To study the influence of the technology on the adsorption activity of natural zeolite tablets (clinoptilolite) in relation to long-lived 90Sr and 137Cs radionuclides and Pb2+ and Hg2+ heavy metals from an aqueous solution in vitro.Methods: Tablets were prepared by direct pressing and pressing with pre-wet granulation (a moisturizer - 7 % starch paste). Sorption capacity of enterosorbents was investigated by the method of static sorption at pH = 2–8 at a temperature of 37 °С. The concentration of lead in solutions was determined by atomic absorption spectroscopy at the atomic absorption spectrophotometer C-115 PCS. The concentration of mercury was determined by the method of flameless atomization with the help of the mercury device PR-115. The content of radionuclides was determined by the radioactivity of the samples using a radiometer α-β-automaton NRR-610 "Tesla".Results: Based on the results of the conducted studies, the adsorption activity of the model specimens of enterosorbents on the basis of natural zeolite in the form of tablets obtained by the technology of direct pressing and pressing with pre-wet granulation, was studied. It has been found that the sorption properties of samples relative to heavy metals and radionuclides depend to a greater extent on the acidity of the solution than on the technology of obtaining tablets. It was found that the process of ion exchange on experimental samples consists of two stages - fast and slow. This fact is explained by the adsorption of ions, primarily within the macro- and mesopor, on the material's surface, and the subsequent reduction of the velocity by diffusion of ions within the microporous space, and the last stage is limiting in the process of adsorption. Comparison of the obtained data on the sorption-selective properties of samples allowed to arrange the investigated ions in order of decreasing their interaction with sorbents Pb2+> Hg2+> 137Cs> 90Sr.Conclusions: It is proved that the technology of obtaining tablets does not significantly affect the activity of the drug in vitro. The results of experimental studies will be used in the further development of the composition and technology of tablets containing natural zeolite (clinoptilolite) as the main active ingredientЦель: Изучить влияние технологии получения на адсорбционную активность таблеток цеолита природного (клиноптилолита) по отношению к долгоживущим радионуклидам 90Sr и 137Cs и тяжелым металлам Pb2+ и Hg2+ из водного раствора in vitro.Методы: Таблетки готовили прямым прессованием и прессованием с предварительной влажной грануляцией (увлажнитель - 7 % крахмальный клейстер). Сорбционную способность энтеросорбентов исследовали методом статической сорбции при рН = 2-8 и температуре 37˚С. Концентрацию свинца в растворах определяли методом атомно-абсорбционной спектроскопии на атомно-абсорбционном спектрофотометре С-115 ППС. Концентрацию ртути определяли методом беспламенной атомизации с помощью ртутной приставки ПР-115. Содержание радионуклидов определяли по радиоактивности образцов при помощи радиометра α-β-автомат NRR-610 "Tesla".Результаты: В результате проведенных исследований изучена адсорбционная активность модельных образцов энтеросорбентов на основе цеолита природного в форме таблеток полученных технологией прямого прессования и прессования с предыдущей влажной грануляцией. Выявлено, что сорбционные свойства образцов относительно тяжелых металлов и радионуклидов в большей степени зависят от кислотности раствора чем от технологии получения таблеток. Установлено, что процесс ионного обмена на опытных образцах состоит из двух стадий - быстрой и медленной. Этот факт объясняется адсорбцией ионов в первую очередь внутри макро- и мезопор на поверхности материала, а уменьшение скорости в дальнейшем – диффузией ионов внутри микропористого пространства, и эта стадия является лимитирующей в процессе адсорбции. Сопоставление полученных данных сорбционно-селективных свойств образцов позволило расположить исследованы ионы в порядке уменьшения их взаимодействия с сорбентами Pb2+> Hg2+> 137Сs> 90Sr.Выводы: Доказано, что технология получения таблеток не оказывает существенного влияния на активность препарата in vitro. Результаты экспериментальных исследований будут использованы в дальнейшем при разработке состава и технологии таблеток, содержащих цеолит природный (клиноптилолит), как основной действующий компонентМета: Вивчити вплив технології отримання на адсорбційну активность таблеток цеоліту природного (кліноптилоліту) по відношенню до довгоживучих радіонуклідів 90Sr і 137Cs та важких металів Pb2+ і Hg2+ з водного розчину in vitro.Методи: Таблетки готували прямим пресуванням та пресуванням з попередньою вологою грануляцією (зволожувач - 7 % крохмальний клейстер). Сорбційну здатність ентеросорбентів досліджували методом статичної сорбції при рН=2-8 температурі 37 °С. Концентрацію свинцю в розчинах визначали методом атомно-абсорбційної спектроскопії на атомно-абсорбційному спектрофотометрі С-115 ПКС. Концентрацію ртуті визначали методом безполум'яної атомізації за допомогою ртутної приставки ПР-115. Вміст радіонуклідів визначали за радіоактивністю зразків за допомогою радіометру α-β-автомат NRR-610 “Tesla”.Результати: За результатами проведених досліджень вивчено адсорбційну активність модельних зразків ентеросорбентів на основі цеоліту природного в формі таблеток отриманих за технологією прямого пресування та пресування з попередньою вологою грануляцією. Виявлено, що сорбційні властивості зразків відносно важких металів та радіонуклідів в більшій мірі залежать від кислотності розчину ніж від технології отримання таблеток. Встановлено, що процес іонного обміну на дослідних зразках складається з двох стадій - швидкої і повільної. Цей факт пояснюється адсорбцією іонів в першу чергу всередині макро- і мезопор на поверхні матеріалу, а зменшення швидкості в подальшому – дифузією іонів всередині мікропористого простору, і ця стадія є лімітуючою в процесі адсорбції. Зіставлення отриманих даних щодо сорбційно-селективних властивостей зразків дозволило розташувати досліджені іони в порядку зменшення їх взаємодії з сорбентами Pb2+>Hg2+>137Сs>90Sr.Висновки: Доведено, що технологія отримання таблеток не чинить суттєвого впливу на активність препарату in vitro. Результати експериментальних досліджень будуть використані у подальшому при розробці складу та технології таблеток, що містять цеоліт природний (кліноптилоліту), як основний діючий компонен
Обгрунтування вибору лікарських рослин та їх рацінальне застосування при захворюваннях гепатобіліарної системи
No full textAim of the work. The aim of the work was to develop methodological approaches to justify the selection of medicinal plants and phytopreparations for diseases of the hepatobiliary system and to determine aspects of their rational use.Methods. The studies were carried out by analyzing the scientific literature data and the results of our own experimental studies on determining the influence of groups of plant biologically active substances (BAS) on the links of the pathological process in diseases of the liver and bile ducts.Results. Hepatoprotectors of plant origin are quite a large group of drugs and account for more than half of all hepatoprotectors available on the pharmaceutical market. Among the popular medicinal plants and preparations based on them (mono- and multicomponent), the silybum marianum, the artichoke, the fumarium officinalis, the main groups of active substances are flavonoids, hydroxycinnamic acids and alkaloids, respectively. However the spectrum of medicinal plants (and groups of biologically active substances) that is used to prevent and treat diseases of the hepatobiliary system is much broader. Therefore, the article substantiates the necessity of developing an algorithm for the selection of medicinal plants for the treatment of diseases of the hepatobiliary system, which is based on the definition of the main etiological and pathogenetic aspects of liver and biliary tract diseases, the peculiarities of the use of medicinal plants whose spectrum is determined by different groups of biologically active compounds.Conclusions. Based on scientific data on the etiology, the main links of the pathological process and clinical and biochemical syndromes of diseases of the hepatobiliary system was presented the directions of treatment of these diseases with plant products. The necessity of development of methodological approaches to justify selection of medicinal plants and phytopreparations for diseases of the hepatobiliary system and to determine the aspects of their rational use is substantiated. The basic principles of the use of medicinal plants for diseases of the liver and bile ducts are formulatedЦель. Целью работы была разработка методологических подходов обоснования выбора лекарственных растений и фитопрепаратов при заболеваниях гепатобилиарной системы и определение аспектов их рационального применения.Методы исследования. Исследования осуществляли путем анализа научных литературных данных и результатов собственных экспериментальных исследований по определению влияния групп растительных биологически активных веществ (БАВ) на звенья патологического процесса при заболеваниях печени и желчевыводящих путей.Результаты исследования. Гепатопротекторы растительного происхождения являются достаточно многочисленной группой препаратов и составляют свыше половины всех имеющихся на фармацевтическом рынке гепатопротекторов. Среди популярных лекарственных растений и препаратов на их основе (моно- и многокомпонентных) отмечают расторопшу пятнистую, артишок посевной, дымянку лекарственную, основными группами действующих веществ в которых являются флавоноиды, гидроксикоричные кислоты и алкалоиды соответственно. Хотя в действительности спектр лекарственных растений (и групп биологически активных веществ), которые применяются для профилактики и лечения заболеваний гепатобилиарной системы, намного шире. Поэтому в статье обоснована необходимость разработки алгоритма выбора лекарственных растений для лечения заболеваний гепатобилиарной системы, который основан на определении основных этиологических и патогенетических аспектов заболеваний печени и желчевыводящих путей, особенностях применения лекарственных растений, спектр действия которых обусловлен различными группами биологически активных соединений.Выводы. На основании научных данных относительно этиологии, основных звеньев патологического процесса и клинико-биохимических синдромов заболеваний гепатобилиарной системы представлены направления лечения данных заболеваний растительными средствами. Обоснована необходимость разработки методологических подходов обоснования выбора лекарственных растений и фитопрепаратов при заболеваниях гепатобилиарной системы и определения аспектов их рационального применения. Сформулированы основные принципы применения лекарственных растений при заболеваниях печени и желчевыводящих путейМета. Метою роботи була розробка методологічних засад з обґрунтування вибору лікарських рослин та фітопрепаратів при захворюваннях гепатобіліарної системи та визначення аспектів їх раціонального застосування.Методи дослідження. Дослідження здійснювали шляхом аналізу наукових літературних відомостей і результатів власних експериментальних досліджень з визначення впливу груп рослинних біологічно активних речовин (БАР) на ланки патологічного процесу при захворюваннях печінки та жовчовивідних шляхів.Результати дослідження. Гепатопротектори рослинного походження є достатньо чисельною групою препаратів і становлять понад половину всіх наявних на фармацевтичному ринку гепатопротекторів. Серед популярних лікарських рослин та препаратів на їх основі (моно- та багатокомпонентних) визначають розторопшу плямисту, артишок посівний, рутку лікарську, основними групами діючих речовин в яких є флавоноїди, гідроксикоричні кислоти та алкалоїди відповідно. Хоча насправді спектр лікарських рослин (та груп біологічно активних речовин), що застосовуються для профілактики та лікування захворювань гепатобіліарної системи, є набагато ширшим. Тому у статті обґрунтовано необхідність розробки алгоритму вибору лікарських рослин для лікування захворювань гепатобіліарної системи, що базується на визначенні основних етіологічних та патогенетичних аспектах захворювань печінки та жовчовивідних шляхів, особливостях застосування лікарських рослин, спектр дії яких обумовлений різними групами біологічно активних речовин. Висновки. На основі наукових відомостей щодо етіології, основних ланок патологічного процесу та основних клініко-біохімічних синдромів захворювань гепатобіліарної системи представлено основні напрямки лікування даних захворювань рослинними засобами. Обґрунтовано необхідність розроблення методологічних засад з обґрунтування вибору лікарських рослин та фітопрепаратів при захворюваннях гепатобіліарної системи та визначення аспектів їх раціонального застосування. Сформульовано основні принципи застосування лікарських рослин при захворюваннях печінки та жовчовивідних шляхі
Підготовка зразків бурштинової кислоти отриманої з біологічної сировини і процедура оптимізація отримання похідних для газового хромато-мас-спектрометричного аналізу
No full textThis study focused on bio-based succinic acid sample preparation and derivatization conditions optimization using GC-MS analytical method. Succinic acid, the precursor of a wide range bio-compounds, especially it is important in accumulation of mitochondrial metabolite succinate (citric acid cycle) and during ischemia controls reperfusion injury through mitochondrial reactive oxygen production. Accurate determination of analytes is the key in metabolomics to use as low molecular biomarkers in case to improve diagnostic methods.Methods. Gas chromatography-mass spectrometry (GC-MS) method. For the quantitative determination of the succinic acid applied derivatization process by silylation using -bis- (trimethylsilyl) -trifluoroacetamide (BSTFA).Results. The derivatization agent BSTFA, the derivatization time of 3-4 hours and derivatization temperature at 70 °C were selected as the optimal derivatization condition for quantification of succinic acid by GС/MS in biological samples. The results show that GC-MS SIM method with evaporation was the most effective to quantify succinate in biological samples after ischemia/reperfusion injury. Selected ion monitoring (SIM) allowed to monitor a subset of fragments with their related mass values in a certain retention time (RT) range for a set of targets.Conclusions. DC – MS has several advantages for measurements of succinate concentration in small kidney tissue samples (lyophilized mitochondria). The method can be applied in small pieces of tissue - biopy samples, tissues from various organsВ этом исследовании основное внимание было уделено получению образцов янтарной кислоты из биологического сырья и условиям оптимизации получения производных с использованием метода ГХ-МС. Янтарная кислота, предшественник биологических соединений широкого диапазона, особенно важна для накопления метаболита митохондрий сукцината (цикл лимонной кислоты), а во время ишемии контролирует реперфузионного повреждение посредством продуцирования митохондриального реактивного кислорода. Точное определение вещества для анализа является ключевым в метаболомики для использования в качестве низкомолекулярных биомаркеров в случае улучшения диагностических методов.Методы. Метод газовой хромато-масс-спектрометрии (ГХ-МС). Для количественного определения применяемого процесса дериватизации янтарной кислоты путем силилирования с использованием -бис- (триметилсилил) -трифторацетамида (BSTFA).Результаты. Дериватизатор BSTFA, время дериватизации 3-4 часа и температура дериватизации 70 °C были выбраны в качестве оптимальных условий процесса для количественного определения янтарной кислоты методом ГХ-МС в биологических образцах. Результаты показывают, что метод ГХ-МС СДИ с испарением наиболее эффективен для количественного определения сукцината в биологических образцах после ишемии/реперфузионного повреждения. Селективное детектирование ионов (СДИ) позволил контролировать подмножество фрагментов со связанными значениями массы в определенном диапазоне времени удерживания (RT) для набора целей.Выводы. ГХ-МС имеет несколько преимуществ для измерения концентрации сукцината в небольших образцах тканей почки (лиофилизированные митохондрии). Метод может быть применен в небольших кусочках ткани - образцы биопии, ткани из разных органовУ цьому дослідженні основна увага була приділена отримання зразків бурштинової кислоти з біологічної сировини і умов оптимізації отримання похідних з використанням методу ГХ-МС. Бурштинова кислота, попередник широкого діапазону біологічних сполук, особливо важлива для накопичення метаболіту мітохондрій сукцината (цикл лимонної кислоти), а під час ішемії контролює реперфузійне пошкодження за допомогою продукування мітохондріального реактивного кисню. Точне визначення речовини для аналізу є ключовим в метаболоміці для використання в якості низькомолекулярних біомаркерів в разі поліпшення діагностичних методів.Методи. Метод газової хромато-мас-спектрометрії (ГХ-МС). Для кількісного визначення використаного процесу дериватизації бурштинової кислоти шляхом силілювання з використанням -біс- (триметилсиліл) -трифторацетаміда (BSTFA).Результати. Дериватизатор BSTFA, час дериватизації 3-4 години і температура дериватизації 70 °C були обрані в якості оптимальних умов процесу для кількісного визначення бурштинової кислоти методом ГХ-МС в біологічних зразках. Результати показують, що метод ГХ-МС СДІ з випаровуванням найбільш ефективний для кількісного визначення сукцината в біологічних зразках після ішемії / реперфузійного ушкодження. Селективне детектування іонів (СДІ) дозволило контролювати підмножина фрагментів зі зв'язаними значеннями маси в певному діапазоні часу утримування (RT) для набору цілей.Висновки. ГХ-МС має кілька переваг для вимірювання концентрації сукцинату в невеликих зразках тканин нирки (ліофілізовані мітохондрії). Метод може бути застосований в невеликих шматочках тканини - зразки біопії, тканини з різних органі
Розробка методологічного підходу отримання препаратів на основі твердих дисперсій
No full textNowadays, the innovative direction of pharmaceutical development is the application of methods to increase the biopharmaceutical efficiency and safety of the use of already existing APIs, including method of incorporating them into solid dispersions in which the substance molecules are included in the supramolecular formations by forming non-covalent bonds by excipients. Today, the preparation of solid dispersions is considered as the most effective way of increasing oral bioavailability, in which dissolution of the carrier facilitates the release of API with its rapid solubilization. According to the literature, it is established that today there is only an empirical approach to obtaining solid dispersions.The aim of the work was the formulation of the main approaches to the development of preparations on the basis of solid dispersions, taking into account the current trends in the development of the composition and technology of preparations with sparingly soluble active pharmaceutical ingredients.Materials and methods. To develop a methodological approach, external situational content analysis of applied methods for increasing the bioavailability of active pharmaceutical ingredients used in the manufacture of solid dosage forms was used.Results. In the course of accomplishing this goal, a classification of the types of solid dispersions was proposed depending on the structure and method of production, an algorithm was developed for choosing a method for obtaining a solid dispersion, taking into account the physico-chemical properties of the active pharmaceutical ingredients, which can be used in the technological process to increase their bioavailability. Critical components were also found in the development of solid dispersions.Conclusions. Taking into account the physicochemical properties of the active pharmaceutical ingredients, was chosen an algorithm for selecting a method for preparing solid dispersions that can be used in the process to improve their bioavailability. Based on the results of the analysis of the literature data and our own research of the physico-chemical characteristics of the active pharmaceutical ingredients and excipients, type of the solid dispersion structure, the type of solvent and carrier, a methodological approach to the preparation of solid dispersions is proposed, the use of which will optimize the development of solid dosage formsВ настоящее время инновационным направлением фармацевтической разработки является применение методов повышения биофармацевтической эффективности и безопасности использования уже существующих АФИ, в том числе за счет их включения в твердые дисперсии, в которых молекулы вещества включаются в супрамолекулярные образования путем формирования нековалентных связей эксципиентами. Сегодня получения твердых дисперсий рассматривается как наиболее эффективный способ повышения биодоступности при пероральном приеме, в котором растворение носителя способствует высвобождению АФИ с его быстрой солюбилизацией. По данным литературы установлено, что на сегодня существует только эмпирический подход к получению твердых дисперсий.Целью работы стало формулирование основных подходов к созданию препаратов на основе твердых дисперсий с учетом современных направлений разработки состава и технологии препаратов с труднорастворимыми активными фармацевтическими ингредиентами.Материалы и методы. Для разработки методологического подхода использовали внешний ситуационный контент-анализ прикладных методов повышения биодоступности активных фармацевтических ингредиентов, применяемых при производстве твердых лекарственных форм.Результаты. В ходе выполнения поставленной цели была предложена классификация типов твердых дисперсий в зависимости от структуры и способа получения, создан алгоритм по выбору способа получения твердой дисперсии с учетом физико-химических свойств активных фармацевтических ингредиентов, который может быть использован в технологическом процессе для повышения их биодоступности. Также были обнаружены критические составляющие при разработке твердых дисперсий.Выводы. С учетом физико-химических свойств активных фармацевтических ингредиентов определен алгоритм по выбору способа получения твердых дисперсий, который может быть использован в технологическом процессе для улучшения их биодоступности. На основании результатов анализа данных литературы и собственных исследований по изучению физико-химических характеристик активных фармацевтических ингредиентов и эксципиентов, типа структуры твердой дисперсии, вида растворителя и носителя, предложен методологический подход к получению твердых дисперсий, применение которого позволит оптимизировать процесс разработки твердых лекарственных формВ даний час інноваційним напрямом фармацевтичної розробки є застосування методів підвищення біофармацевтичної ефективності та безпеки використання вже існуючих АФІ, в тому числі за рахунок їх включення у тверді дисперсії, в яких молекули речовини включаються в супрамолекулярні утворення за рахунок формування нековалентних зв'язків ексципієнтами. На сьогодні отримання твердих дисперсій розглядається як найбільш ефективний спосіб підвищення біодоступності при пероральному прийомі, в якому розчинення носія сприяє вивільненню АФІ зі швидкою його солюбілізацією. За даними літератури встановлено, що на сьогодні існує тільки емпіричний підхід до отримання твердих дисперсій.Метою роботи стало формулювання основних підходів до створення препаратів на основі твердих дисперсій з урахуванням сучасних напрямків розроблення складу та технології препаратів з важкорозчинними речовинами.Матеріали та методи. Для розробки методологічного підходу використовували зовнішній ситуаційний контент-аналіз прикладних методів підвищення біодоступності активних фармацевтичних інгредієнтів, що застосовуються при виробництві твердих лікарських форм.Результати. В ході виконання поставленої мети було запропоновано класифікацію типів твердих дисперсій залежно від структури і способу отримання, створено алгоритм з вибору способу отримання твердої дисперсії з урахування фізико-хімічних властивостей активних фармацевтичних інгредієнтів, який може бути використаний в технологічному процесі для посилення їх біодоступності. Також були виявлені критичні ланки при розробленні твердих дисперсій.Висновки. З урахуванням фізико-хімічних властивостей активних фармацевтичних інгредієнтів визначено алгоритм з вибору способу отримання твердих дисперсій, який може бути використаний в технологічному процесі для покращення їх біодоступності. На підставі результатів аналізу даних літератури та власних досліджень щодо фізико-хімічних характеристик активних фармацевтичних інгредієнтів та ексципієнтів, типу структури твердої дисперсії, виду розчинника та носія, запропоновано методологічний підхід до отримання твердих дисперсій, застосування якого дозволить оптимізувати процес розробки твердих лікарських фор
Розробка та валідація ВЕРХ/УФ-процедур визначення сексидазолу в крові та сечі
No full textAim. The system of HPLC-analyzer MiLiChrome® A-02 is widely used in Ukrainian laboratories of forensic toxicology. The purpose is to apply the HPLC-analyzer system for secnidazole quantitative determination in biological liquids and carry out validation of the developed procedures.Methods. Sample preparation of blood and urine was carried out in three ways – 1) liquid-liquid extraction with organic solvents immiscible with water, 2) amphiphylic solvents extraction and salting-out with ammonium sulphate, 3) complex application of liquid-liquid extraction with organic solvents immiscible with water and amphiphylic solvents extraction with salting-out. Chromatographic conditions: column – Æ2´75 mm, ProntoSIL 120-5-C18 AQ, 5 μm; temperature – 40°С; flow rate – 100 μl/min; Eluent A – 0.2 M LiClO4 – 0.005 M HClO4; Eluent B – acetonitrile; elution mode – linear gradient; detection – UV, 277 nm; volume of injection – 2 μl.Results. Validation of all developed procedures has been carried out by such parameters as specificity, recovery, linearity, accuracy and precision in the variant of the method of standard. The results of analysis have shown the absence of peaks with the retention time, which is coincident with the secnidazole retention time, on the chromatograms of blank-samples for all variants of procedures of analyte isolation. All procedures of sample preparation show the high efficiency of secnidazole isolation both for blood and urine (at the level of 90 %). All examined procedures are characterized by the acceptable parameters of linearity, within-run and between-run accuracy and precision.Conclusions. The set of HPLC-procedures of secnidazole quantitative determination in blood and urine has been developed. Validation of the developed procedures has been carried out; isopropanol application in the acid medium is optimal for biological liquids sample preparationЦель. Система ВЭЖХ-анализатора MiLiChrome® A-02 широко используется в украинских лабораториях судебно-медицинской токсикологии. Цель – применить систему ВЭЖХ-анализатора для количественного определения секнидазола в биологических жидкостях и провести валидацию разработанных методик.Методы. Пробоподготовка крови и мочи осуществлялась тремя способами: 1) жидко-жидкостная экстракция органическими растворителями, не смешивающимися с водой, 2) экстракция амфифильными растворителями и высаливание сульфатом аммония, 3) комплексное применение жидко-жидкостной экстракции органическими растворителями, не смешивающимися с водой, и амфифильными растворителями с последующим высаливанием. Условия хроматографирования: колонка – Æ2´75 мм, ProntoSIL 120-5-C18 AQ, 5 мкм; температура – 40°С; скорость потока – 100 мкл/мин.; элюент А – 0,2 М LiClO4 – 0,005 М HClO4; элюент Б – ацетонитрил; режим элюирования – линейный градиент; детектирование – УФ, 277 нм; объем пробы – 2 мкл.Результаты. Валидация всех разработанных методик проводилась по таким параметрам, как специфичность, степень извлечения, линейность, правильность и прецизионность в варианте метода стандарта. Результаты анализа показали отсутствие пиков с временем удерживания, которое совпадает со временем удерживания секнидазола, на хроматограммах blank-образцов для всех вариантов способов пробоподготовки. Все процедуры пробоподготовки показали высокую эффективность извлечения секнидазола как для крови, так и для мочи (на уровне 90%). Все рассмотренные процедуры характеризуются приемлемыми параметрами линейности, within-run и between-run правильности и прецизионности.Выводы. Разработан комплекс ВЭЖХ-методик количественного определения секнидазола в крови и моче. Проведена валидация разработанных методик; применение изопропанола в кислой среде оптимально для пробоподготовки биологических жидкостейМета. Система ВЕРХ-аналізатора MiLiChrome® A-02 широко використовується в українських лабораторіях судово-медичної токсикології. Мета – застосувати систему ВЕРХ-аналізатора для кількісного визначення секнідазолу в біологічних рідинах і провести валідацію розроблених методик.Методи. Пробопідготовка крові і сечі здійснювалася трьома способами: 1) рідко-рідинна екстракція органічними розчинниками, що не змішуються з водою, 2) екстракція амфіфільними розчинниками і висолювання амоній сульфатом, 3) комплексне застосування рідко-рідинної екстракції органічними розчинниками, що не змішуються з водою, і амфіфільними розчинниками з наступним висолюванням. Умови хроматографування: колонка – Æ2´75 мм, ProntoSIL 120-5-C18 AQ, 5 мкм; температура – 40°С; швидкість потоку – 100 мкл/хв.; елюент А – 0,2 М LiClO4 – 0,005 М HClO4; елюент Б – ацетонітрил; режим елюювання – лінійний градієнт; детектування – УФ, 277 нм; об’єм проби – 2 мкл.Результати. Валідація всіх розроблених методик проводилась за такими параметрами, як специфічність, ступінь ізолювання, лінійність, правильність і прецизійність у варіанті методу стандарту. Результати аналізу показали відсутність піків з часом утримування, який співпадає з часом утримування секнідазолу, на хроматограмах blank-зразків для всіх варіантів способів пробопідготовки. Всі процедури пробопідготовки показали високу ефективність ізолювання секнідазолу як для крові, так і для сечі (на рівні 90%). Всі розглянуті процедури характеризуються прийнятними параметрами лінійності, within-run і between-run правильності і прецизійності.Висновки. Розроблено комплекс ВЕРХ-методик кількісного визначення секнідазолу в крові і сечі. Проведено валідацію розроблених методик; застосування ізопропанолу в кислому середовищі оптимальне для пробопідготовки біологічних ріди