ScienceRise: Pharmaceutical Science
Not a member yet
530 research outputs found
Sort by
Дослідження противиразкової активності сухого екстракту капусти городньої на моделі субхронічної виразки шлунка
No full textAim – to study the gastroprotective properties of dry cabbage garden extract on the model of experimental lesions of the gastric mucosa with acetylsalicylic acid.Materials and methods. Subchronic ulcerative lesions of the gastric mucosa of rats were simulated by intragastric administration of acetylsalicylic acid at a dose of 150 mg/kg for 3 days. Dry cabbage extract in a conditional therapeutic dose of 50 mg/kg and the comparison drugs omeprazole and altan were administered daily during the reproduction of the pathology and for another 2 days. The percentage of animals with ulcers in the group, the condition of the gastric mucosa were evaluated, the ulcer index and anti-ulcer activity were calculated. Histologically, the capacity of mucoid secretion by mucus-forming cells of the pathogenic epithelium outside the destruction zones by the severity of the PAS-reaction was investigated.Results. It was established that the dry extract of cabbage at a dose of 50 mg/kg leveled the ulcerogenic effect of acetylsalicylic acid at the level of omeprazole, which was reflected by a decrease in the ulcer index by 3,3 times, its antiulcer activity was 83 %. The maximum anti-ulcer effect was shown by the combination of dry cabbage extract with omeprazole, which significantly reduced the risk of developing damage to the gastric mucosa, ulcer index exceeded monotherapy with dry cabbage extract, omeprazole and altan, anti-ulcer activity was at the level of 94 %. The cabbage extract stabilized the processes of mucoid synthesis; when combined with omeprazole, the PAS-intensity of the gastric superficial-foveolar epithelium of the mucous membrane did not differ from the intact control in all the studied areas. The obtained data allow us to consider the dry extract of garden cabbage as a gastroprotector of acetylsalicylic ulcerogenesis.Conclusions. On the model of rats' gastric lesion with acetylsalicylic acid, a dry cabbage extract showed an anti-ulcer effect, by the severity of which it was not inferior to the comparator drug with the proton pump inhibitor omeprazole and significantly exceeded the phytopreparation of altan tablets. The combined use of cabbage extract and omeprazole showed a high prophylactic effect on the negative effect of nonsteroidal anti-inflammatory drugs on the gastric mucosa. One of the mechanisms of the gastroprotective effect of dry cabbage extract is its ability to enhance the formation of mucus by the cells of the integumentary-patchy epithelium of the stomach. The results indicate the promise of further research on the anti-ulcer properties of dry cabbage extract for the purpose of its use in the treatment of peptic ulcer disease and the prevention of gastropathy caused by nonsteroidal anti-inflammatory drugs.Цель – изучение гастропротекторных свойств сухого экстракта капусты огородной на модели экспериментального повреждения слизистой оболочки желудка ацетилсалициловой кислотой.Материалы и методы. Субхроническое язвенное повреждение слизистой оболочки желудка крыс моделировали внутрижелудочным введением ацетилсалициловой кислоты в дозе 150 мг/кг в течение 3-х дней. Сухой экстракт капусты огородной в условно терапевтической дозе 50 мг/кг и препараты сравнения омепразол и альтан вводили ежедневно во время воспроизведения патологии и еще в течение 2 дней. Оценивали процент животных с язвами в группе, состояние слизистой оболочки желудка, рассчитывали язвенный индекс и противоязвенную активность. Гистологически исследовали мощность мукоидной секреции слизеобразующими клетками покровно-ямочного эпителия вне зон деструкции по выраженности ШИК-реакции.Результаты. Установлено, что сухой экстракт капусты огородной в дозе 50 мг/кг нивелировал ульцерогенное действие ацетилсалициловой кислоты на уровне омепразола, что отражалось уменьшением язвенного индекса в 3,3 раза, его противоязвенная активность составила 83 %. Максимальный противоязвенный эффект показала комбинация сухого экстракта капусты огородной с омепразолом, которая достоверно уменьшала риск развития повреждений слизистой оболочки желудка, по язвенному индексу превосходила монотерапию сухим экстрактом капусты огородной, омепразолом и альтаном, противоязвенная активность была на уровне 94 %. Сухой экстракт капусты огородной стабилизировал процессы мукоидного синтеза, при его сочетании с омепразолом интенсивность ШИК-реакции покровно-ямочного эпителия слизистой оболочки на всех исследованных участках не отличалась от интактного контроля. Полученные данные позволяют считать сухой экстракт капусты огородной гастропротектором.Выводы. На модели поражения желудка крыс ацетилсалициловой кислотой сухой экстракт капусты огородной проявил противоязвенное действие, по выраженности которого не уступал препарату сравнения ингибитору протонной помпы омепразолу и значительно превышал фитосредство таблетки альтана. Комбинированное применение сухого экстракта капусты огородной и омепразола показало самый высокий профилактический эффект в отношении отрицательного влияния НПВС на слизистую оболочку желудка. Одним из механизмов гастропротекторного действия сухого экстракта капусты огородной является его способность усиливать слизеобразование клетками покровно-ямочного эпителия желудка. Полученные результаты свидетельствуют о перспективности дальнейшего исследования противоязвенных свойств сухого экстракта капусты огородной с целью его применения в комплексной терапии язвенной болезни и профилактике НПВС-гастропатий.Мета – вивчення гастропротекторних властивостей сухого екстракту капусти городньої на моделі експериментального ураження слизової оболонки шлунка ацетилсаліциловою кислотою.Матеріали і методи. Субхронічне виразкове ураження слизової оболонки шлунка щурів моделювали внутрішньошлунковим уведенням ацетилсаліцилової кислоти у дозі 150 мг/кг протягом 3-х днів. Сухий екстракт капусти городньої в умовнотерапевтичній дозі 50 мг/кг і препарати порівняння омепразол та альтан уводили щодня під час відтворення патології та ще протягом 2 днів. Оцінювали відсоток тварин з виразками у групі, стан слизової оболонки шлунка, розраховували виразковий індекс та противиразкову активність. Гістологічно досліджували потужність мукоїдної секреції слизоутворюючими клітинами покривно-ямкового епітелію поза зон деструкцій за виразністю ШІК-реакції.Результати. Встановлено, що сухий екстракт капусти городньої у дозі 50 мг/кг нівелював ульцерогенну дію ацетилсаліцилової кислоти на рівні омепразолу, що відображувалося зменшенням виразкового індексу в 3,3 рази, його противиразкова активність склала 83 %. Максимальний противиразковий ефект показала комбінація сухого екстракту капусти городньої з омепразолом, яка достовірно зменшувала ризик розвитку пошкоджень слизової оболонки шлунка, за виразковим індексом перевершувала монотерапію сухим екстрактом капусти городньої, омепразолом та альтаном, противиразкова активність була на рівні 94 %. Сухий екстракт капусти городньої стабілізував процеси мукоїдного синтезу, при його поєднанні з омепразолом інтенсивність ШІК-реакції поверхнево-ямкового епітелію слизової оболонки на всіх досліджених ділянках не відрізнялася від інтактного контролю. Отримані дані дозволяють вважати сухий екстракт капусти городньої гастропротектором.Висновки. На моделі ураження шлунка щурів ацетилсаліциловою кислотою сухий екстракт капусти городньої виявив противиразкову дію, за виразністю якої не поступався препарату порівняння інгібітору протонної помпи омепразолу та значно перевершував фітозасіб таблетки альтану. Комбіноване застосування сухого екстракту капусти городньої та омепразолу показало найвищий профілактичний ефект щодо негативного впливу НПЗП на слизову оболонку шлунка. Одним із механізмів гастропротекторної дії сухого екстракту капусти городньої є його здатність посилювати слизоутворення клітинами покривно-ямкового епітелію шлунка. Отримані результати свідчать про перспективність подальшого дослідження противиразкових властивостей сухого екстракту капусти городньої з метою його застосування в комплексній терапії виразкової хвороби та профілактиці НПЗП-гастропатій
Соціометрія як метод оцінювання соціально-психологічного клімату в аптечному закладі
No full textAim. The aim of the study is to adapt the sociometric method of assessment of socio-psychological climate in the pharmacy due to questionnaire design, the construction of sociometric matrix and development of sociogram.Materials and methods. The study used methods of generalization, analysis and synthesis, content analysis. A sociological survey was used to determine the level of the socio-psychological climate in a pharmacy institution. The survey involved all team members who work in an institution. The study covered all regions of Ukraine. The total number of pharmacies that participated in the sociological survey is 92 pharmacies. There were 51 valid questionnaires. Some pharmacy experts chose incorrect answers - "I choose everyone" or "with everyone". Such answers are explained by the indifference and amorphousness of the relationships within the team or by providing deliberately incorrect answers.Results. Theoretical bases of estimation of social-psychological climate are investigated. The relevance of the study of interpersonal relationships and conflict situations that have developed in the team is substantiated. The expediency of using the sociometric method for estimating the socio-psychological climate in the pharmacy institution has been proved. An algorithm for conducting a sociometric study in a pharmacy institution is proposed. A sociometric card has been developed that can be used to evaluate the socio-psychological climate of a pharmacy institution. The form of the final socio-matrix and the target sociogram are given. It is suggested to determine the magnitude of sociometric status and emotional expansiveness of pharmacy pharmacy specialists.Conclusions. The study allowed to conclude that it is advisable to use sociometric method adapted to the conditions of pharmacy to evaluate the socio-psychological climate in the pharmacyЦель. Целью исследования является адаптация социометрического метода оценки социально-психологического климата, сложившегося в аптечном учреждении, благодаря разработке опросника, построению социоматрицы и разработке социограммы.Материалы и методы. В исследовании применялись методы обобщения, анализа и синтеза, контент-анализа. Для определения уровня социально-психологического климата в аптечном учреждении применялся социологический опрос. В опросе принимали участие все члены коллектива, работающие в аптеке. Исследование охватывало все регионы Украины. Общее количество аптек, участвовавших в социологическом исследовании, составляет 92 аптеки. Достоверных анкет – 51, потому что некоторые специалисты фармации выбирали недостоверные ответы – «выбираю всех» или «со всеми». Такие ответы объясняются недефиренцированностю и аморфностью отношений в коллективе или предоставлением заведомо неверных ответов.Результаты. Исследованы теоретические основы оценки социально-психологического климата. Обоснована актуальность изучения межличностных отношений и конфликтных ситуаций, сложившихся в коллективе, влияющих на состояние специалиста, его работоспособность и качество обслуживания ним посетителей аптеки. Доказана целесообразность применения социометрического метода для оценки социально-психологического климата коллектива аптеки. Предложен алгоритм проведения социометрического исследования в аптечном учреждении. Разработана социометрическую карточку, которую целесообразно использовать для оценки социально-психологического климата аптечного учреждения. Приведена форма итоговой социоматрицы и социограммы-мишени. Предложено определение величины социометрического статуса и эмоциональной экспансивности специалистов фармации аптечного учреждения.Выводы. Проведенное исследование позволило сделать вывод, что для оценки СПК, который сложился в аптечном учреждении, целесообразно применять социометрический метод, адаптированный к условиям фармацииМета. Метою дослідження є адаптація соціометричного методу оцінювання соціально-психологічного клімату, що склався в аптечному закладі, завдяки розробці опитувальника, побудові соціоматриці та розробці соціограми.Матеріали та методи. У дослідженні застосовувалися методи узагальнення, аналізу та синтезу, контент-аналізу. Для визначення рівня соціально-психологічного клімату в аптечному закладі застосовувалися соціологічне опитування. В опитуванні брали участь всі члени колективу, які працюють в закладі. Дослідження охоплювало всі регіони України. Загальна кількість аптек, які брали участь в соціологічному дослідженні, складає 92 аптеки. Достовірних анкет – 51. Деякі фахівці фармації обирали недостовірні відповіді – «вибираю всіх» або «з усіма». Такі відповіді пояснюються недефіренційованістю та аморфністю відносин в колективі або наданням свідомо невірних відповідей.Результати. Досліджено теоретичні засади оцінювання соціально-психологічного клімату. Обґрунтовано актуальність вивчення міжособистісних відносин та конфліктних ситуацій, які склалися в колективі, що впливає на стан фахівця, його працездатність і якість обслуговування ним відвідувачів аптеки. Доведено доцільність застосування соціометричного методу для оцінювання соціально-психологічного клімату, який склався в аптечному закладі. Запропоновано алгоритм проведення соціометричного дослідження в аптечному закладі. Розроблено соціометричну картку, яку доцільно використовувати для оцінювання соціально-психологічного клімату аптечного закладу. Наведено форму підсумкової соціоматриці та соціограми-мішені. Запропоновано визначення величини соціометричного статусу та емоційної експансивності фахівців фармації аптечного закладу.Висновки. Проведене дослідження дозволило дійти висновку, що для оцінювання СПК, який склався в аптечному закладі, доцільно застосовувати соціометричний метод, адаптований до умов фармаці
Вплив композиту нанодисперсного кремнезему з полігексаметиленгуанідину гідрохлоридом на імунологічні показники та показники окислювально-антиоксидантного гомеостазу у щурів з термічним опіком
Get PDFWorldwide, nearly 6 million people annually seek medical attention for burn wounds. Today, the main method of local treatment of wounds and burns, including infected ones, is the use of medicines containing antiseptics, antibiotics, sorbents, as well as their combinations.Purpose. To determine the effect of a nanosized silica composite with polyhexamethylene guanidine hydrochloride on the immunological parameters and oxidative-antioxidant homeostasis in the blood and in the lesion of rats with an uninfected thermal burn.Materials and methods. The study was conducted on 72 rats, which were modeled by a thermal burn of the II degree. The animals were divided into 4 groups: intact, control, treated with chlorhexidine, treated with a composite of nanosized silica with polyhexamethylene guanidine hydrochloride. On the 7th, 14th, 21st and 28th day, the animals were removed from the experiment and the immunological parameters and the parameters of oxidative-antioxidant homeostasis in the blood and skin in the lesion were determined.Results. Thermal injury is directly related to biochemical changes in the body. We compared the levels of anti- and pro-inflammatory cytokines, markers of free radical oxidation - diene conjugate (DC), the active products of thiobarbituric acid (TBA-AP), the activity of catalase (Cat) and superoxide dismutase (SOD). It was proved that the NDK + PHMG-GC composite showed significantly more pronounced compared with chlorhexidine, a pharmacological effect in reducing the level of pro-inflammatory cytokines IL-1β and TNF-α and an increase in the content of IL-10 in the blood and the focus of thermal burn during the entire observation period . Also, the composite effectively affects oxidation-antioxidant homeostasis, which is manifested in the normalization of the content of DC and TBA-AP on the 14th day, restoration of Cat activity on the 14th day, SOD - already on the 7th day compared with chlorhexidine.Conclusions. The study indicates that the NDS + PHMG composite has pronounced anti-inflammatory and wound healing properties, which allows it to be used as a combined preparation for the treatment of thermal burnsВо всем мире: почти 6 млн человек ежегодно обращаются за медицинской помощью по поводу ожоговых ран. На сегодняшний день основным методом местного лечения ран и ожогов, в том числе инфицированных, является использование лекарственных средств, содержащих антисептики, антибиотики, сорбенты, а также их сочетания.Цель. Определить влияние композита нанодисперсного кремнезема с полигексаметиленгуанидину гидрохлорид на иммунологические показатели и показатели окислительно-антиоксидантного гомеостаза в крови и очаге поражения крыс с неинфицированным термическим ожогом.Материалы и методы. Исследование проводилось на 72 крысах, которым моделировали термический ожог II степени. Животные были разделены на 4 группы: интактные, контроль, леченные хлоргексидином, леченные композитом нанодисперсного кремнезема с полигексаметиленгуанидину гидрохлорид. На 7-й, 14-й, 21-й и 28-й день животных выводили из эксперимента и определяли иммунологические показатели и показатели окислительно-антиоксидантного гомеостаза в крови и коже в очаге поражения.Результаты. Термическая травма непосредственно связана с биохимическими изменениями в организме. Нами сравнивались уровни противо- и провоспалительных цитокинов, маркеров свободнорадикального окисления – диенового конъюгата (ДК), активных продуктов тиобарбитуровой кислоты (ТБК-АП), активность каталазы (Кат) и супероксиддисмутазы (СОД). Было доказано, что композит НДК+ПГМГ-ГХ проявляет значительно более выражен по сравнению с хлоргексидином, фармакологический эффект по снижению уровня провоспалительных цитокинов IL-1β и TNF-α и увеличение содержания IL-10 в крови и очаге термического ожога в течение всего периода наблюдения. Также композит эффективно влияет на окислительно-антиоксидантный гомеостаз, что проявляется в нормализации содержания ДК и ТБК-АП на 14-е сутки, восстановлением активности Кат на 14-е сутки, СОД – уже на 7-е сутки по сравнению с хлоргексидином.Выводы. Проведенное исследование свидетельствует о том, что композит НДК + ПГМГ-ГХ обладает выраженными противовоспалительными и ранозаживляющими свойствами, что позволяет использовать его как комбинированный препарат для лечения термических ожоговУ всьому світі: майже 6 млн осіб щорічно звертаються по медичну допомогу з приводу опікових ран. На сьогоднішній день основним методом місцевого лікування ран та опіків, в тому числі інфікованих, є використання лікарських засобів, що містять антисептики, антибіотики, сорбенти, а також їх сполучення.Мета. Визначити вплив композиту нанодисперсного кремнезему з полігексаметиленгуанидіну гідрохлоридом на імунологічні показники та показники окислювально-антиоксидантного гомеостазу у крові та осередку ураження щурів з неінфікованим термічним опіком.Матеріали і методи. Дослідження проводилося на 72 щурах, яким моделювали термічний опік ІІ ступеня. Тварини були розподілені на 4 групи: інтактні, контроль, ліковані хлоргексидином, ліковані композитом нанодисперсного кремнезему з полігексаметиленгуанидіну гідрохлоридом. На 7-у, 14-у, 21-у та 28-у добу тварин виводили з експерименту та визначали імунологічні показники та показники окислювально-антиоксидантного гомеостазу у крові та шкірі в осередку ураження.Результати. Термічна травма безпосередньо пов’язана з біохімічними змінами в організмі. Нами порівнювалися рівні проти- та прозапальних цитокінів, маркерів вільнорадикального окислення – дієнового коньюгату (ДК), активних продуктів тіобарбітурової кислоти (ТБК-АП), активність каталази (Кат) та супероксидисмутази (СОД). Було доведено, що композит НДК+ПГМГ-ГХ проявляє значно більш виражений, порівняно з хлоргексидином, фармакологічний ефект щодо зниження рівня прозапальних цитокінів IL-1β і TNF-α та збільшення вмісту IL-10 у крові та вогнищі термічного опіку протягом усього періоду спостереження. Також композит ефективно впливає на окиснювально-антиоксидантний гомеостаз, що виявляється нормалізацією вмісту ДК і ТБК-АП на 14-ту добу, відновленням активності Кат на 14-ту добу, СОД – вже на 7-му добу, порівняно з хлоргексидином.Висновки. Проведене дослідження свідчить про те, що композит НДК+ПГМГ-ГХ має виражені протизапальні та ранозагоювальні властивості, що дає змогу використовувати його як комбінований засіб для лікування термічних опікі
Аналіз динаміки витрат на фармацевтичне забезпечення населення в Україні, Республіці Білорусь та у країнах Європейського Союзу
No full textAim: comparative analysis the dynamics of changes in the indices of expenditures (%) on pharmaceutical provision of population from total health expenditure at the macroeconomic level in Ukraine, the Republic of Belarus (RB) and the countries of the European Union (EU).Materials and methods. The studies used data from the World Health Organization and its Regional Office for Europe, as well as data from the legislative and regulatory framework regulating medical and pharmaceutical activities in Ukraine, the Republic of Belarus and the EU. Historical, analytical-comparative, systemic, logical, graphic, mathematical-statistical methods of scientific search and knowledge were used.Results. It has been established that in the group of reference countries, the expenditures indicator (%) for the pharmaceutical provision of the population from the total spending on health during the period of 1990-2015 fluctuated in a wide range of values. The largest range of values was typical for Belarus (from 3.2 % in 1992 to 29.8 % in 2015), and the smallest for the EU countries (from 16.7 % in 2011 to 18.8 % according to 2003 data). Analyzing the dynamics of changes in this indicator, it was established that there was a tendency towards its decline across the EU and Ukraine, while in Belarus, on the contrary, it was increasing. Thus, in 2015, this indicator increased by 2.5 times, compared with the base data in the 1990 analysis. By the average value in order of magnitude of the indicator that was analyzed, the reference countries were located as follows: Ukraine (10.82 %); RB (14.87 %); EU countries (17.88 %).Conclusions. A significant fluctuation in the values of expenditures (%) allocated for pharmaceutical provision of the population in total health expenditures in the group of countries that were studied was established. In addition, the unstable nature of changes in the indicator that was analyzed in Belarus indicates the need for further research in this directionЦель: сравнительный анализ динамики изменений расходов (%) на фармацевтическое обеспечение населения от общих расходов на здравоохранение на макроэкономическом уровне в Украине, Республике Беларусь (РБ) и странах Европейского Союза (ЕС).Материалы и методы. В исследованиях использовались данные Всемирной организации здравоохранения и его Европейского регионального бюро, а также данные законодательно-нормативной базы, регулирующей медицинскую и фармацевтическую деятельность в Украине, РБ и странах ЕС. Использовались исторический, аналитико-сравнительный, системный, логический, графический, математико-статистический методы научного поиска и познания.Результаты исследования. Установлено, что по группе референтных стран показатель расходов (%) на фармацевтическое обеспечение населения от общих расходов на здравоохранение в течение 1990-2015 гг. колебался в широком диапазоне значений. Самый высокий диапазон значений был характерен для Беларуси (от 3,2 % по данным 1992 г. до 29,8 % в 2015 г.), а самый низкий ‒ для стран ЕС (с 16,7 % в 2011 г. до 18,8 % по данным 2003 г.). Анализируя динамику изменений указанного показателя, установлено, что в странах ЕС и в Украине наблюдалась тенденция к его снижению, а в Беларуси, наоборот, к увеличению. Так, в 2015 г. данный показатель увеличился в 2,5 раза по сравнению с данными базового в анализе 1990 г.. По среднему значение в порядке увеличения показателя, который анализировался, референтные страны были расположены следующим образом: Украина (10,82 %); РБ (14,87 %); страны ЕС (17,88 %).Выводы. Установлено значительное колебание значений расходов (%), выделяемых на фармацевтическое обеспечение населения в общих расходах на здравоохранение в группе стран, которые исследовались. Кроме этого, нестабильный характер изменений показателя, который анализировался, в Белоруссии указывает на необходимость проведения дальнейших исследований в указанном направленииМета: порівняльний аналіз динаміки змін витрат (%) на фармацевтичне забезпечення населення від загальних витрат на охорону здоров’я на макроекономічному рівні в Україні, Республіці Білорусь (РБ) та країнах Європейського Союзу (ЄС).Матеріали і методи. У дослідженнях використовувалися дані Всесвітньої організації охорони здоров’я та його Європейського регіонального бюро, а також дані законодавчо-нормативної бази, що регулює медичну та фармацевтичну діяльність в Україні, РБ та країнах ЄС. Використано історичний, аналітико-порівняльний, системний, логічний, графічний, математико-статистичний методи наукового пошуку та пізнання.Результати дослідження. Встановлено, що по групі референтних країн показник витрат (%) на фармацевтичне забезпечення населення від загальних витрат на охорону здоров’я упродовж 1990-2015 рр. коливався у широкому діапазоні значень. Найбільший діапазон значень був характерний для Білорусі (від 3,2 % за даними 1992 р. до 29,8 % у 2015 р.), а найменший ‒ для країн ЄС (з 16,7 % у 2011 р. до 18,8 за даними 2003 р.). Аналізуючи динаміку змін зазначеного показника, встановлено, що по країнах ЄС та в Україні спостерігалась тенденція до його зниження, а в Білорусі, навпаки, до збільшення. Так, у 2015 р. зазначений показник збільшився у 2,5 рази, порівняно з даними базового аналізу 1990 р.. За середнім значенням у порядку збільшення показника, що аналізувався, референтні країни були розташовані таким чином: Україна (10,82 %); РБ (14,87 %); країни ЄС (17,88 %).Висновки. Встановлено наявність значних коливань значень витрат (%) на фармацевтичне забезпечення населення від загальних витрат на охорону здоров’я по групі країн, що досліджувалися. Крім цього, нестабільний характер змін показника, що досліджувався, насамперед, у Білорусі вказує на необхідність проведення подальших досліджень у зазначеному напрямк
Формування дизайну досліджень щодо визначення показників якості потенційних АФІ, 1. уперше синтезовані речовини для первинного фармакологічного скринінгу
No full textThe constant growth in the world of medicinal products of synthetic origin determines the search, directed synthesis and pharmacological studies of new biologically active substances. The establishment of the structure of the substance and the study of physical and chemical properties requires the use of a number of methods and tests that allow obtaining a substance with "pharmacopoeial quality" already at the stage of synthesis of potential API. Changes in the further conditions of synthesis, solvents for crystallization, etc. can lead to a change in the profile of impurities and their quantity, obtaining other polymorphic modifications, isomers, etc. and as a result - to a change in the pharmacological properties. To prevent this, the requirements for substances that are transferred for pharmacological screening must be unified.Objective: The purpose of the work is to summarize the information of methods of establishing the structure and physico-chemical properties of new biologically active substances, assess their compliance with pharmacopoeial quality requirements and formulate mandatory requirements for standardization of first synthesized substances for their transfer for primary pharmacological screening in the form of the structure of the primary "certificate of quality".Materials and methods. The research uses the collection and analysis of data from modern scientific literature and regulatory documents.Results. The conformity of research on the structure of the first synthesized substances to pharmacopoeial quality indicators of substances has been determined, the structure of "certificate of their quality" has been proposed, the basic principles of ensuring stable quality indicators in the synthesis of API have been highlighted.Discussion. The obligatory definition for the newly synthesized substances such indicators as melting point, solubility in solvents of different polarity (lipofilicity), elemental composition and / or molecular weight is justified. From physical and chemical methods, UV, IR, and at least PMR spectroscopy are mandatory, the use of at least one of the chromatographic methods - TLC with the use of witness substances, or LC/MS (preferred, because in addition to purity allows to estimate the quantitative content of matter and the profile of impurities) is mandatory.Conclusions. Approaches to the peculiarities of establishing the structure and studying the properties of a newly synthesized substance with the promising biological activity using physical, physico-chemical and chemical methods are generalized. The methods of establishing the BAS structure are unified, which fully characterize the structure, provide information on the purity and quantity of the compound at the initial stage of pharmacological tests. The main principles of ensuring stable quality indicators in the synthesis of potential API are highlightedПостоянный рост в мире лекарственных средств синтетического происхождения обусловливает поиск, целенаправленный синтез и фармакологические исследования новых биологически активных веществ. Установление строения вещества и изучение физико-химических свойств требует использования ряда методов и испытаний, которые позволяют получить вещество с «фармакопейным качеством» уже на этапе синтеза потенциальных АФИ. Изменение в дальнейшем условий синтеза, растворителей для кристаллизации и т.п. может привести к изменению профиля примесей и их количества, получения других полиморфных модификаций, изомеров и т.д. и вследствие этого - к изменению фармакологических свойств. Для предотвращения этого требования к субстанциям, которые передаются для фармакологического скрининга, должны быть унифицированы.Цель. Целью работы является обобщение сведений о методах установления структуры и физико-химических свойствах новых биологически активных веществ, оценка их соответствия фармакопейным требованиям к качеству и формулировки обязательных требований к стандартизации впервые синтезированных веществ для их передачи для проведения первичного фармакологического скрининга в виде структуры первичного «сертификата качества».Материалы и методы. Для выполнения исследований использованы сбор и анализ данных, приведенных в современной научной литературе и документах регулирующих органов.Результаты. Определены соответствие исследований по установлению структуры впервые синтезированных веществ фармакопейным показателям качества субстанций, предложена структура «сертификата их качества», выделены основные принципы обеспечения стабильных показателей качества при синтезе АФИ.Обсуждение. Обосновано обязательное определение для впервые синтезированных веществ таких показателей как температура плавления, растворимость в растворителях различной полярности (липофильности), элементный состав и / или молекулярная масса. Из физико-химических методов обязательными являются УФ-, ИК-, и как минимум ПМР-спектроскопия, для установления чистоты обязательным является использование хотя бы одного из хроматографических методов - ТСХ с использованием веществ-свидетелей, или ВЭЖХ / МС (преимущественно, поскольку кроме чистоты позволяет оценить количественное содержание вещества и профиль примесей).Выводы. Обобщены подходы к особенностям установления строения и изучения свойств нового синтезированного вещества с предполагаемой биологической активностью с помощью физических, физико-химических и химических методов. Унифицированы методы установления строения БАР, которые полностью характеризуют структуру, предоставляют информацию относительно чистоты и количественного содержания соединения на первоначальном этапе фармакологических испытаний. Выделены основные принципы обеспечения стабильных показателей качества в синтезе потенциальных АФИПостійне зростання у світі лікарських засобів синтетичного походження обумовлює пошук, цілеспрямований синтез і фармакологічні дослідження нових біологічно активних речовин. Встановлення будови речовини і вивчення фізико-хімічних властивостей потребує використання низки методів і випробувань, які дозволяють отримати речовини з «фармакопейною якістю» вже на етапі синтезу потенційних АФІ. Зміна в подальшому умов синтезу, розчинників для кристалізації тощо може призвести до зміни профілю домішок та їх кількості, одержання інших поліморфних модифікацій, ізомерів тощо і внаслідок цього – до зміни фармакологічних властивостей. Для запобігання цьому вимоги до субстанцій, що передаються для фармакологічного скринінгу мають бути уніфікованими.Мета. Метою роботи є узагальнення відомостей щодо методів встановлення структури і фізико-хімічних властивостей нових біологічно активних речовин, оцінка їх відповідності фармакопейним вимогам до якості і формулювання обов’язкових вимог до стандартизації уперше синтезованих речовин для їх передачі для проведення первинного фармакологічного скринінгу у вигляді структури первинного «сертифікату якості».Матеріали і методи. Для виконання досліджень використано збір та аналіз даних, наведених у сучасній науковій літературі та документах регуляторних органів.Результати. Визначені відповідність досліджень зі встановлення структури вперше синтезованих речовин фармакопейним показникам якості субстанцій, запропоновано структуру «сертифікату їх якості», виділено основні принципи забезпечення стабільних показників якості при синтезі АФІ.Обговорення. Обґрунтовано обов’язкове визначення для вперше синтезованих речовин таких показників як температура плавлення, розчинність у розчинниках різної полярності (ліпофільності), елементний склад та/або молекулярна маса. З фізико-хімічних методів обов’язковими є УФ-, ІЧ-, і як мінімум ПМР-спектроскопія, для встановлення чистоти обов’язковим є використання хоча б одного з хроматографічних методів – ТШХ з використанням речовин-свідків, або ВЕРХ/МС (переважно, оскільки крім чистоти дозволяє оцінити кількісний вміст речовини та профіль домішок).Висновки. Узагальнені підходи до особливостей встановлення будови і вивчення властивостей нової синтезованої речовини з передбачуваної біологічною активністю за допомогою фізичних, фізико-хімічних і хімічних методів. Уніфіковано методи встановлення будови БАР, які повністю характеризують структуру, надають інформацію щодо чистоти і кількісного вмісту сполуки на первинному етапі фармакологічних випробовувань. Виділено основні принципи забезпечення стабільних показників якості в синтезі потенційних АФ
Стандартизація оригинального лікарського засобу антиалкогольної дії за кількісним вмістом гліцину
No full textAim. Development and validation of an accessible method for the quantitative determination of glycine in a new original drug used in condition of alcohol dependence.Methods. To quantify glycine in a drug in the form of an effervescent powder for the preparation of an oral solution, a spectrophotometric method was developed and validated using a Specord 200 spectrophotometer from “Analytik Jena”.Results. As a result of the study, a modified sensitive method for the quantitative determination of glycine by a spectrophotometric method was developed. The optimal conditions for carrying out the glycine – ninhydrin reaction were selected in order to obtain stable analysis results: analytical wavelength – 568 nm; heating the reaction mixture is carried out in a boiling water bath for 30 minutes; the volume of the buffer solution is 4 ml, the pH of the buffer solution is 6.8, and a reducing agent – ascorbic acid was introduced. It was established that the methodology does not have a systematic error; the relative uncertainty for the probability of 95 % does not exceed the maximum allowable uncertainty of the analysis results (1,77 % ≤ 2,4 %). Validation parameters such as specificity, linearity, accuracy, precision and robustness were studied for the glycine quantification procedure. It was established that all calculated validation parameters meet the acceptability criteria.Conclusions. An accessible sensitive spectrophotometric technique based on the ability of the products of the interaction of glycine with ninhydrin to absorb in the visible region of the spectrum has been developed and validated. All validation parameters meet the acceptability criteriaЦель. Разработка и валидация доступной методики количественного определения глицина в новом оригинальном лекарственном средстве, применяемом при алкогольной зависимости.Методы. Для количественного определения глицина в препарате в форме порошка шипучего для приготовления орального раствора была разработана и валидирована спектрофотометрическая методика с использованием спектрофотометра Specord 200 фирмы «Analytik Jena».Результаты. В результате проведенного исследования был разработан модифицированный чувствительный способ количественного определения глицина спектрофотометрическим методом. Выбраны оптимальные условия проведения реакции глицин – нингидрин с целью получения стабильных результатов анализа: аналитическая длина волны – 568 нм; нагревание реакционной смеси проводят в кипящей водяной бане в течение 30 мин; объем буферного раствора – 4 мл, выбран рН буферного раствора 6,8 и введен восстановитель – аскорбиновая кислота. Установлено, что в методике отсутствует систематическая погрешность, относительная неопределенность для вероятности 95 % не превышает максимально допустимую неопределенность результатов анализа (1,77 % ≤ 2,4 %). Для методики количественного определения глицина были изучены такие валидационные параметры как специфичность, линейность, правильность, прецизионность и робастность. Установлено, что все рассчитанные валидационные параметры соответствуют необходимым критериям приемлемости.Выводы. Разработана и валидирована доступная чувствительная спектрофотометрическая методика, основанная на способности продуктов взаимодействия глицина с нингидрином поглощать в видимой области спектра. Все валидационные параметры соответствуют критериям приемлемостиМета. Розробка та валідація доступної методики кількісного визначення гліцину в новому оригінальному лікарському засобі, що застосовується при алкогольній залежності.Методи. Для кількісного визначення гліцину в препараті в формі порошку шипучого для приготування орального розчину була розроблена і валідована спектрофотометрична методика з використанням спектрофотометра Specord 200 фірми «Analytik Jena».Результати. В результаті проведеного дослідження було розроблено модифікований чутливий спосіб кількісного визначення гліцину спектрофотометричним методом. Обрані оптимальні умови проведення реакції гліцин – нінгідрин з метою отримання стабільних результатів аналізу: аналітична довжина хвилі – 568 нм; нагрівання реакційної суміші проводять в киплячій водяній бані протягом 30 хв; об’єм буферного розчину - 4 мл, обраний рН буферного розчину 6.8 і введений відновник – аскорбінова кислота. Встановлено, що в методиці відсутня систематична похибка, відносна невизначеність для ймовірності 95 % не перевищує максимально допустиму невизначеність результатів аналізу (1,77 % ≤ 2,4 %). Для методики кількісного визначення гліцину були вивчені такі валідаційні параметри як специфічність, лінійність, правильність, прецизійність і робасність. Встановлено, що всі розраховані валідаційні параметри відповідають необхідним критеріям прийнятності.Висновки. Розроблена і валідована доступна чутлива спектрофотометрична методика, заснована на здатності продуктів взаємодії гліцину з нінгідрином поглинати у видимій області спектра. Все валідаційні параметри відповідають критеріям прийнятност
Жирнокислотний склад трави горлянки повзучої (Ajuga reptans L.)
No full text Aim. Identification and determination of the qualitative composition and quantitative content of fatty acids in the grass of Ajuga reptans.Methods of the research. The study of Ajuga reptans fatty acids was carried out by gas chromatography-mass spectrometry, which is based on the formation of fatty acid methyl esters with their subsequent determination.Results. The method of chromatography-mass spectrometry was the first to study the fatty acid composition of (Ajuga reptans L.). As a result of a study in the herb of Ajuga reptans , 22 substances were identified, of which 9 fatty acids were identified. The quantitative content was dominated by polyunsaturated fatty acids - linolenic and linoleic and saturated - palmitic. Their total content in terms of the sum of fatty acids was 56.71 % (unsaturated), 28.18 % saturated. A small amount of following substances was detected - stearic, eicosanoic, tetracosanoic, behenic acid (6.65 %).Conclusions. Fatty acids are important biocompounds, which are involved in complex metabolic processes, are important components of lipids and cell membranes in the form of phospholipids, thereby have a large biological role.Unsaturated fatty acids were found in significant quantities in the herb of common bugle, the amount of which was 4706.78 mg / kg, which was almost 1.4 times higher than the amount of saturated fatty acids (3380.83 mg / kg). The research results can be used in the development of quality control methods for common bugle raw materials and the preparation of biologically active substances from the studied raw materialsЦель. Идентификация и определение качественного состава и количественного содержания жирных кислот в траве живучки ползучей.Методы исследования. Исследование жирных кислот глотки ползучей проводили методом газовой хромато-масс-спектрометрии, который основан на образовании метиловых эфиров жирных кислот с последующим их определением.Результаты исследования. Методом хромато-масс-спектрометрии впервые проведено изучение жирнокислотного состава травы живучки ползучей (Ajuga reptans L.). В результате исследования в траве живучки ползучей было выявлено 22 вещества, из них идентифицировано - 9 жирных кислот. По количественному содержанию преобладали полиненасыщенные - линоленовая и линолевая жирные кислоты и насыщенные - пальмитиновая. Их общее содержание в пересчете на сумму жирных кислот составлял 56,71 % (ненасыщенные), 28,18 % - насыщенная. В незначительном количестве выявлены - стеариновая, ейкозанова, тетракозанова, бегеновая кислоты (6,65 %).Выводы. Жирные кислоты важны биосоединениями, которые участвуют в сложных метаболических процессах, являются важными компонентами липидов и клеточных мембран в виде фосфолипидов, тем самым имеют большую биологическую роль.В траве живучки ползучей в значительном количестве содержались ненасыщенные жирные кислоты, содержание суммы которых равен 4706,78 мг / кг, что почти в 1,4 раза выше содержания суммы насыщенных жирных кислот (3380,83 мг / кг). Результаты исследований могут быть использованы при разработке методов контроля качества на сырье живучки ползучей и получении биологически активных субстанций из исследуемого сырьяМета. Ідентифікація та визначення якісного складу та кількісного вмісту жирних кислот у траві горлянки повзучої.Методи дослідження. Дослідження жирних кислот горлянки повзучої проводили методом газової хромато-мас- спектрометрії, який заснований на утворенні метилових естерів жирних кислот з наступним їх визначенням.Результати дослідження. Методом хромато-мас-спектрометрії вперше проведено вивчення жирнокислотного складу трави горлянки повзучої (Ajugareptans L.). В результаті дослідження в траві горлянки повзучої було виявлено 22 речовини, з них ідентифіковано - 9 жирних кислот. За кількісним вмістом переважали поліненасичені - ліноленова та лінолева жирні кислоти та насичені – пальмітинова. Їх загальний вміст в перерахунку на суму жирних кислот складав 56,71 % (ненасичені), 28,18 %- насичена. В незначній кількості виявлені - стеаринова, ейкозанова, тетракозанова, бегенова кислоти (6,65 %).Висновки. Жирні кислоти є важливими біосполуками, які беруть участь у складних метаболічних шляхах, є істотними компонентами ліпідів і клітинних мембран у вигляді фосфоліпідів, тим самим мають велику біологічну роль.В траві горлянки повзучої в значній кількості містилися ненасичені жирні кислоти, вміст суми яких дорівнював 4706,78 мг/кг, що майже в 1,4 рази вище вмісту суми насичених жирних кислот (3380,83 мг/кг). Результати досліджень можуть бути використані при розробці методів контролю якості на сировину горлянки повзучої та одержанні біологічноактивних субстанцій з досліджуваної сировин
Параметри стандартизації модифікованих екстрактів трави собачої кропиви
No full textTo date, in Ukraine there are 8 combined herbal medicines of Leonurus cardiaca registered in Ukraine, 10 national enterprises produce tincture of it and 3 national manufactures pack it herb. Tincture of Leonurus cardiaca has certain disadvantages: the instability of the chemical composition, and, accordingly, pharmacodynamics; contains ethyl alcohol, therefore it is contraindicated for children, pregnant women, persons whose activities require increased attention, etc. In this regard, the development of standardized drugs based on the tincture of herb of dog nettle, which would not contain ethanol in its composition, is an urgent taskAim. Determine the parameters of standardization of modified dry extract from tincture of Leonurus cardiaca and develop a draft quality control methodology for this substance.Methods of the research. The object of the study was dry extracts based on Leonurus cardiaca tinctures (Manufacturer: OAO "Lubnifarm", series 062021), which was modified with lysine. For analysis, three series of extracts were used.In determining the parameters of standardization of the obtained dry extract of Leonurus cardiaca herbs used standard pharmacopoeial techniques. The basis of development of quality control methods for dry extract of Leonurus cardiaca was taken SPHU monographs "Leonurus cardiaca grass", "Leonurus cardiaca tincture" and "Lysine hydrochloride".Results of the research. Parameters of standardization of modified dry extract of Leonurus cardiaca herbs are determined. It is proposed to control the quality of the obtained extract according to the following parameters: description, solubility, identification of the extract with TLC by the content of flavonoids, iridoids and lysine, mass loss during drying, residual organic solvents (ethanol), microbiological purity, heavy metal content, quantitative standardization conducted according to the content of flavonoids (not less than 2 %) and iridoids (not less than 0,5 %). Three series of extract were analyzed in accordance with the proposed MQC project, which fully met all the indicators.Conclusions. The parameters of standardization of modified dried extract of tincture of Leonurus cardiaca, which was obtained using lysine, were determined, and a draft quality control methodology was developed for this substance. Three series of extract were analyzed in accordance with the proposed MQC project, which fully met all the indicatorsНа сегодняшний день в Украине зарегистрировано 8 комбинированных лекарственных средств на основе БАВ пустырника, настойку выпускают 10 отечественных предприятий, фасованное сырье - 3 отечественные завода. Настойка пустырника имеет определенные недостатки: непостоянство химического состава и, соответственно, фармакодинамики; содержит этиловый спирт, поэтому противопоказана детям, беременным, лицам, деятельность которых требует повышенного внимания и др. В связи с этим, разработка стандартизированных лекарственных средств на основе настойки травы пустырника, которые б не содержали в своем составе этанол, является актуальной задачей.Цель. Определить параметры стандартизации модифицированного сухого экстракта из настойки пустырника и разработать проект методик контроля качества на эту субстанцию.Методы исследования. Объектом исследования был сухой экстракт на основе пустырника настойки (Производитель: ОАО «Лубныфарм», серия 062021), который был модифицирован с лизином. Для анализа использовали три серии экстрактов.При определении параметров стандартизации полученного сухого экстракта пустырника травы использовали стандартные фармакопейные методики. За основу разработки методик контроля качества на сухой экстракт пустырника были взяты монографии ГФУ «Пустырника трава», «Пустырника настойка» и «Лизина гидрохлорид».Результаты исследования. Определены параметры стандартизации модифицированного сухого экстракта пустырника травы. Предложено контролировать качество полученного экстракта по следующим показателям: описанию, растворимости, идентифицировать экстракт методом ТСХ по содержанию флавоноидов, иридоидов и лизина, потеря в массе при высушивании, остаточное количество органических растворителей (этанол), микробиологическая чистота, содержание тяжелых металлов, количественную стандартизации проводить по содержанию флавоноидов (не менее 2 %) и иридоидов (не менее 0,5 %). Проанализированы три серии экстракта согласно предложенного проекта МКК, которые полностью отвечали ему по всем показателям.Выводы. Определены параметры стандартизации модифицированного сухого экстракта из настойки пустырника, который был получен с использованием лизина, и разработан проект методик контроля качества на эту субстанцию. Проанализированы три серии экстракта согласно предложенному проекту МКК, которые полностью отвечали ему по всем показателямНа сьогодні в Україні зареєстровано 8 комбінованих лікарських засоби кропиви собачої, настойку випускають 10 вітчизняних підприємств, фасовану сировину – 3 вітчизняні заводи. Настойка собачої кропиви має певні недоліки: непостійність хімічного складу, і відповідно, фармакодинаміки; містить етиловий спирт, тому протипоказана дітям, вагітним, особам, діяльність яких потребує підвищеної уваги тощо. У зв’язку з цим, розробка стандартизованих лікарських засобів на основі настойки трави собачої кропиви, яка б не містила в своєму складі етанол, є актуальним завданням.Мета. Визначити параметри стандартизації модифікованого сухого екстракту з настойки собачої кропиви та розробити проект методик контролю якості на цю субстанцію.Методи дослідження. Об’єктом дослідження був сухий екстракт на основі собачої кропиви настойки (Виробник: ОАО «Лубнифарм», серія 062021), який був модифікований з лізином. Для аналізу використовували три серії екстрактів.При визначенні параметрів стандартизації одержаного сухого екстракту собачої кропиви трави використовували стандартні фармакопейні методики. За основу розробки методик контролю якості на сухий екстракт собачої кропиви були взяті монографії ДФУ «Собачої кропиви трава», «Собачої кропиви настойка» та «Лізину гідрохлорид».Результати дослідження. Визначено параметри стандартизації модифікованого сухого екстракту собачої кропиви трави. Запропоновано контролювати якість одержаного екстракту за такими показниками: описом, розчинністю, ідентифікувати екстракт методом ТШХ за вмістом флавоноїдів, іридоїдів та лізину, втратою в масі при висушуванні, залишковою кількістю органічних розчинників (етанолу), мікробіологічною чистотою, вмістом важких металів, кількісну стандартизацію проводити за вмістом флавоноїдів (не менше 2 %) та іридоїдів (не менше 0,5 %). Проаналізовано три серії екстракту згідно запропонованого проекту МКЯ, які повністю відповідали йому за всіма показниками. Висновки. Визначено параметри стандартизації модифікованого сухого екстракту з настойки собачої кропиви, який був одержаний з використанням лізину, та розроблено проект методик контролю якості на цю субстанцію. Проаналізовано три серії екстракту згідно запропонованого проекту МКЯ, які повністю відповідали йому за всіма показниками
Синтез потенційних антиексудативних засобів з ряду 2-((4-аміно-5-(фуран-2-іл)-1,2,4-тріазол(4Н)-3-іл)-сульфаніл)-N-ацетамідів
No full textAim. Conduct the purposeful synthesis of new potential biologically active substances of derivatives of 2 - ((4-amino-5- (furan-2-yl) -1,2,4-triazol (4H) -3-yl) -sulfanyl) -N-acetamides and evaluate their anti-exudative activity on the model of formalin edema in rats.Materials and methods. In this work, standard methods of organic synthesis, physical and chemical methods of proofing the structure of synthesized compounds, elemental analysis, 1H NMR spectroscopy, chromatographic mass spectrometry, and antiexudative activity were studied on the model of formalin edema in rats using a digital plethysmometer.Results. By alkylation of 2-((4-amino-5-(furan-2-yl))-4H-1,2,4-triazole-3-thione with N-aryl-substituted α-chloroacetamides in ethanol in an alkaline medium, (4-amino-5-(furan-2-yl)-1,2,4-triazole(4H)-3-yl)-sulfanyl)-N-acetamide. After crystallization we obtained white or light yellow crystalline substances with clear melting temperatures. On the model of formalin edema in rats, the antiexudative activity of the newly synthesized 2-((4-amino-5-(furan-2-yl)-1,2,4-triazole (4H) -3-yl) -sulfanil)-N-acetamides was studied. According to the results of the research, a dependence between "chemical structure – antiexudative activity" of the first synthesized compounds was established. The results of experimental studies showed that fifteen out of twenty one compounds showed anti-exudative activity, eight of which exceeded this activity or were at the reference level of sodium diclofenac.Conclusions. Synthesis of twenty one compounds of 2-((4-amino-5- (furan-2-yl)-1,2,4-triazole(4H)-3-yl)-sulfanyl)-N-acetamide derivatives was carried out and an evaluation of antiexudative activity, the dependence "chemical structure - antiexudative activity" was established. Leading compounds for antiexudative activity were foundЦель. Провести целенаправленный синтез новых потенциальных биологически активных веществ производных 2-((4-аміно-5-(фуран-2-іл)-1,2,4-тріазол(4Н)-3-іл)-сульфаніл)-N-ацетамідів и оценить их антиэкссудативную активность на модели формалинового отека у крыс.Материалы и методы. В работе использовали стандартные методы органического синтеза, физико-химические методы доказательств строения синтезированных соединений, элементный анализ, 1Н ЯМР-спектроскопию и хромато-мас-спектрометрию, антиэкссудативную активность изучали на модели формалинового отёка у крыс при помощи цифрового плетизмометра.Результаты. Путем алкилирования 2-((4-амино-5-(фуран-2-ил))-4H-1,2,4-триазол-3-тиона N-арилзамещенными α-хлорацетамидамы в этаноле в щелочной среде полученны соответствующие 2-((4-амино-5-(фуран-2-ил)-1,2,4-триазол(4Н)-3-ил)-сульфанил)-N-ацетамид. После кристаллизации получали белые или светло-желтые кристаллические вещества с четкими температурами плавления. На модели формалинового отека у крыс изучали антиэкссудативную активность новых, синтезированных нами 2 - ((4-амино-5 (фуран-2-ил)-1,2,4-триазол(4Н)-3-ил)-сульфанил)-N-ацетамидов. По результатам проведенных исследований установлена зависимость «химическая структура – антиэкссудативная активность» впервые синтезированных соединений. Результаты экспериментальных исследований показали, что у пятнадцати из двадцать одного соединения обнаружена антиэкссудативная активность, восемь из которых превышали эту активность, или были на уровне референс-препарата - диклофенака натрия .Выводы. Осуществлен синтез двадцати одного соединения производных 2-((4-амино-5-(фуран-2-ил)-1,2,4-триазол(4Н)-3-ил)-сульфанил)-N-ацетамидов и проведена оценка антиэкссудативной активности, установлена зависимость «химическая структура – антиэкссудативная активность». Выявлены соединения-лидеры по актиексудативной активности.Мета. Провести цілеспрямований синтез нових потенційних біологічно-активних речовин похідних 2-((4-аміно-5-(фуран-2-іл)-1,2,4-тріазол(4Н)-3-іл)-сульфаніл)-N-ацетамідів та оцінити їх антиексудативну активність на моделі формалінового набряку у щурів.Матеріали та методи. У роботі використовували стандартні методи органічного синтезу, фізико-хімічні методи доведення будови синтезованих сполук, елементний аналіз, 1H ЯМР-спектроскопію, хромато-мас-спектрометрію, антиексудативну активність вивчено на моделі формалінового набряку у щурів за допомогою цифрового плетизмометра.Результати. Шляхом алкілування 2-((4-аміно-5-(фуран-2-іл))-4Н-1,2,4-тріазол-3-тіона N-арилзаміщеними α-хлорацетамідами в етанолі у лужному середовищі одержані відповідні 2-((4-аміно-5-(фуран-2-іл)-1,2,4-тріазол(4Н)-3-іл)-сульфаніл)-N-ацетаміди. Після кристалізації отримували білі або світло-жовті кристалічні речовини з чіткими температурами плавлення. На моделі формалінового набряку у щурів вивчили антиексудативну активність нових, синтезованих нами 2-((4-аміно-5-(фуран-2-іл)-1,2,4-тріазол(4Н)-3-іл)-сульфаніл)-N-ацетамідів. За результатами проведених досліджень встановлено залежність «хімічна структура – антиексудативна активність» вперше синтезованих сполук. Результати експериментальних досліджень показали, що п'ятнадцять із двадцять однієї сполуки виявили антиексудативну активність, вісім із них перевищували цю активність, або були на рівні референс-препарату – диклофенаку натрію.Висновки. Здійснено синтез двадцяти однієї сполуки похідних 2-((4-аміно-5-(фуран-2-іл)-1,2,4-тріазол(4Н)-3-іл)-сульфаніл)-N-ацетамідів та проведено оцінку антиексудативної активності, встановлено залежність «хімічна структура – антиексудативна активність». Виявлено сполуки-лідери за актиексудативною активністю
Підходи до збору свідоцтв внутрішніх аудитів фармацевтичних систем якості
No full textThe aim of the work is to analyse approaches and develop proposals for the selection of optimal methods for collecting evidence of internal audits of pharmaceutical quality systems.Materials and methods. The study was based on the materials of the current state legislative and regulatory framework, ISO 9000 series standards, sources of foreign and domestic scientific literature, as well as the results of our previous research. The following methods were used in the study: system-analytical, sociological survey, comparative analysis, structural-logical modelling.Results. According to the results of previous studies conducted on the basis of domestic pharmaceutical enterprises of various fields of activity, it was found that the main reason for the often insufficient effectiveness of internal audits is the low level of professionalism of auditors. At this stage of the study, an investigation of such an internal audit method as an interview was conducted, and approaches to its application were analysed. In particular, it was found that the interview method is used at domestic pharmaceutical enterprises as the main method of collecting audit evidence for their further assessment and interpretation. It was also proved that one of the key skills of the auditor is to pose the correct, appropriate questions for obtaining informative answers. An algorithm for posing audit questions was developed and tested, optimized to increase the completeness and meaningfulness of staff responses.Conclusions. The study allowed us to propose an interview technique that is effective for collecting audit evidence, which increases the effectiveness of the internal audit process by increasing the value of the information received from the position of managerial decision-makingЦелью работы является анализ подходов и разработка предложений по выбору оптимальных методов сбора свидетельств внутренних аудитов фармацевтических систем качества.Материалы и методы. Базой для исследования служили материалы действующей государственной законодательной и нормативной базы, стандарты ISO серии 9000, источники зарубежной и отечественной научной профильной литературы, а также результаты собственных предыдущих исследований. В исследовании использованы следующие методы: системно-аналитический, социологического опроса, сравнительного анализа, структурно-логического моделирования.Результаты. По результатам предыдущих исследований, проведенных на базе отечественных фармацевтических предприятий различного профиля деятельности, было установлено, что основная причина часто недостаточной эффективности внутренних аудитов заключается в низком уровне профессионализма аудиторов. На данном этапе исследования было проведено изучение такого метода внутренних аудитов, как опрос, а также проанализированы подходы к его применению. В частности, установлено, что метод опроса используют на отечественных фармацевтических предприятиях как основной метод сбора свидетельств аудита для их дальнейшего оценивания и интерпретации. Также было доказано, что одно из ключевых умений аудитора - ставить корректные, целесообразные вопросы для получения информативных ответов. Был разработан и апробирован алгоритм постановки аудиторских вопросов, оптимизированный для увеличения полноты и содержательности ответов персонала.Выводы. Исследование позволило предложить технику опроса, эффективную для сбора аудиторских свидетельств, которая повышает результативность процесса внутренних аудитов благодаря увеличению ценности полученной информации с позиции принятия управленческих решенийМетою роботи є аналіз підходів та розробка пропозицій щодо вибору оптимальних методів збору свідоцтв внутрішніх аудитів фармацевтичних систем якості.Матеріали та методи. Базою для дослідження були матеріали чинної державної законодавчої й нормативної бази, стандарти ISO серії 9000, джерела зарубіжної й вітчизняної наукової фахової літератури, а також результати власних попередніх досліджень. У дослідженні використано наступні методи: системно-аналітичний, соціологічного опитування, порівняльного аналізу, структурно-логічного моделювання.Результати. За результатами попередніх досліджень, що проводились на базі вітчизняних фармацевтичних підприємств різного профілю діяльності, було встановлено, що основна причина часто недостатньої ефективності внутрішніх аудитів полягає у низькому рівні професіоналізму аудиторів. На даному етапі дослідження було проведено вивчення такого методу внутрішніх аудитів, як опитування, а також проаналізовано підходи до його застосування. Зокрема, з’ясовано, що метод опитування на вітчизняних фармацевтичних підприємствах використовують як основний метод збору свідоцтв аудиту для їх подальшого оцінювання й інтерпретації. Також було доведено, що одне з ключових умінь аудитора - ставити коректні, доцільні запитання для отримання інформативних відповідей. Було розроблено та апробовано алгоритм постановки аудиторських запитань, оптимізований для збільшення повноти й змістовності відповідей персоналу.Висновки. Дослідження дозволило запропонувати техніку опитування, ефективну для збору аудиторських свідоцтв, що підвищує результативність процесу внутрішніх аудитів завдяки збільшенню цінності здобутої інформації з позиції прийняття управлінських рішен