ScienceRise: Pharmaceutical Science
Not a member yet
530 research outputs found
Sort by
Дослідження лікувального впливу супозиторіїв "меланізол" на тлі "механічного" вагініту в щурів
No full textThe aim. To study the therapeutic effect of new vaginal suppositories "Melanizol" based on metronidazole and tea tree oil on a model of "mechanical" vaginitis in female rats.Methods. The therapeutic effect of suppositories of "Melanizol" has been studied in female rats on the model of "mechanical" vaginitis, which is a secondary insemination of vaginal. On the background of vaginitis the general condition of the animals, the dynamics of body weight, the morphological composition of peripheral blood, the rate of erythrocyte sedimentation, changes in pH and temperature in the vagina were examined, and macroscopic evaluation of vaginal mucosa was evaluated.Results. The results of studies show that, on the background of pathology, there were shifts that were manifested by a clear swelling of the tissues around the vagina, a decrease in body weight, a shift in the pH to the alkaline side, an increase in the temperature in the vagina, leukocytosis, a shift of the leukocyte formula toward an increase in the number of neutrophils, increasing the erythrocyte sedimentation rate. In the vaginal mucosa were observed lesions, manifested by edema, hyperemia, and numerous hemorrhages. Under conditions of treatment with suppositories "Melanizol" a reliable restoration of the pH and decrease in the temperature of the vagina of animals, a decrease in the rate of sedimentation of erythrocytes, the total number of leukocytes and the restoration of the level of neutrophils to indicators of the group of intact animals were observed. Macroscopic studies of the vaginal mucosa showed a therapeutic effect of vaginal suppositories "Melanizol", it was manifested by a significant reduction in the area of the affected area of the vagina and its manifestations. The effectiveness of the suppositories of "Melanizol" significantly surpassed the comparison drug of "Gravagin" and were practically of the same efficiency as the reference drug "Hippophaes oleum suppositories".Conclusions. The therapeutic effect of new vaginal suppositories of "Melanizol" based on metronidazole and tea tree oil on the model of "mechanical" vaginitis in female rats has been proved. Studied suppositories "Melanizol" is a perspective drug for the treatment of non-specific vaginitis caused by mechanical irritants and need further research in this direction.Цель. Исследование лечебного воздействия новых вагинальных суппозиториев «Меланизол» на основе метронидазола и масла чайного дерева на модели «механического» вагинита у крыс-самок.Методы. Лечебное действие суппозиториев «Меланизол» изучали у крыс-самок на модели «механического» вагинита, который является вагинитом со вторичным обсеменением. На фоне вагинита исследовали общее состояние животных, динамику массы тела, морфологический состав периферической крови и скорость оседания эритроцитов, изменения показателя рН и температуры во влагалище крыс, также макроскопически оценивали изменения слизистой оболочки влагалища.Результаты. Результаты исследований свидетельствуют, что на фоне патологии развивались нарушения, которые проявлялись выразительным отеком мягких тканей вокруг влагалища, снижением массы тела, сдвигом рН в щелочную сторону, повышение температуры во влагалище, лейкоцитозом, сдвигом лейкоцитарной формулы в сторону повышения числа нейтрофилов, повышением скорости седементации эритроцитов. Со стороны слизистой оболочки влагалища наблюдали поражения, которые проявлялись отеком, гиперемией и многочисленными геморрагиями. В условиях лечения суппозиториями «Меланизол» наблюдали достоверное восстановление показателя рН и снижение температуры во влагалище животных, снижение скорости оседания эритроцитов, общего количества лейкоцитов и восстановление уровня нейтрофилов по отношению к показателям группы интактных животных. Макроскопические исследования слизистой оболочки влагалища продемонстрировали лечебный эффект вагинальных супозитриев «Меланизол». Это проявлялось достоверным уменьшением площади пораженного участка влагалища и проявлений ее поражения. По эффективности суппозитории «Меланизол» достоверно превышали препарат сравнения «Гравагин» и не уступали референс-препарату «Суппозитории с облепиховым маслом».Выводы. Доказано лечебное влияние новых вагинальных суппозиториев «Меланизол» на основе метронидазола и масла чайного дерева на модели «механического» вагинита у крыс-самок. Исследуемые суппозитории «Меланизол» является перспективным лекарственными средством для лечения неспецифических вагинитов, вызванных механическим раздражителем и требуют проведения дальнейших исследований в данном направленииМета. Дослідження лікувального впливу нових вагінальних супозиторіїв «Меланізол» на основі метронідазолу та олії чайного дерева на моделі «механічного» вагініту у щурів-самиць.Методи. Лікувальну дію супозиторіїв «Меланізол» вивчали у щурів-самиць на моделі «механічного» вагініту, який є вагінітом з вторинним обсіменінням. На тлі вагініту досліджували загальний стан тварин, динаміку маси тіла, морфологічного складу периферичної крові та швидкість зсідання еритроцитів, зміни показника рН та температури у піхві щурів, також макроскопічно оцінювали зміни слизової оболонки піхви.Результати. Результати досліджень свідчать, що на тлі патології розвивались зрушення, які проявлялися виразним набряком м’яких тканин навколо піхви, зниженням маси тіла, зрушенням рН у лужний бік, підвищенням температури у піхві, лейкоцитозом, зсувом лейкоцитарної формули у бік підвищення кількості нейтрофілів, підвищенням швидкості седементації еритроцитів. З боку слизової оболонки піхви спостерігали ураження, які проявлялися набряком, гіперемією і чисельними геморагіями. За умов лікування супозиторіями «Меланізол» спостерігали достовірне відновлення показника рН та зниження температури у піхві тварин, зниження швидкості зсідання еритроцитів, загальної кількості лейкоцитів та відновлення рівня нейтрофілів відносно до показників групи інтактних тварин. Макроскопічні дослідження слизової оболонки піхви продемонстрували лікувальний ефект вагінальних супозитріїв «Меланізол». Це проявлялося достовірними зменшенням площі ураженої ділянки піхви та проявів її ураження. За ефективністю супозиторії «Меланізолт» достовірно перевищували препарат порівняння «Гравагін» та не поступалися референс-препарату «Супозиторії з обліпиховою олією».Висновки. Доведено лікувальний вплив нових вагінальних супозиторіїв «Меланізол» на основі метронідазолу та олії чайного дерева на моделі «механічного» вагініту у щурів-самиць. Досліджувані супозиторії «Меланізол» є перспективним лікарськими засобом для лікування неспецифічних вагінітів, викликаних механічним подразником і потребують проведення подальших досліджень у зазначеному напрямк
Попередній вибір пребіотичного компоненту у складі комплексного дерматологічного лікувально-профілактичного засобу з пробіотиком
No full textThe aim. Selection of optimal prebiotic components for bacteria of the genus Lactobacillus for their joint use in a complex dermatological therapeutic and preventive medicine with a probiotic.Methods. Co-cultivation of a probiotic strain in a liquid MRS nutrient medium with an active ingredient at selected concentrations. During the cultivation cycle, samples of growing culture were selected at specific intervals to determine bacterial concentration by direct seeding and acidity determination.Results. During 48 h of co-cultivation of lactobacilli with selected components, were observed a significant increase of viable cells, both in control and with the addition of vitamins at selected concentrations (exponential bacterial growth phase), from 48 h to 60 h - decrease of the rate of cell growth as in control group, and in experiments, the number of cells remains almost constant (stationary phase of bacterial growth), after 60 h - decrease of the number of cells (phase of dying).During cultivation, the oxidation of the nutrient medium resulting from the formation of lactic acid carbohydrates and other terminal metabolites were observed; that is, the addition of components slightly increases the biochemical potential of microorganisms, as evidenced by the increase in biomass and acid potential.Although there was no significant difference between one series of experiments with different vitamin contents, the largest increase in viable cell was observed with vitamin B5 (concentration 1 %) and provitamin B5 (concentration 2.5 %).Conclusions. Optimal prebiotic components for use with lactobacilli as part of dosage form were selected. Despite the pronounced synergism of action of the vitamin B5 and D-panthenol, all other components are also promising due to the positive effects on human skin and lack of negative effects on lactobacilliЦель. Выбор оптимальных пребиотических компонентов для бактерий рода Lactobacillus с целью их совместного использования в составе мягкого комплексного дерматологического лечебно-профилактического средства с пробиотиком.Методы. Совместное культивирование пробиотического штамма в жидкой питательной среде МРС с определенным активным ингредиентом в выбранных концентрациях. В течение цикла культивирования через определенные промежутки времени отбирали образцы растущей культуры для определения концентрации бактерий методом прямого посева и определения кислотности.Результаты. В течение 48 часов совместного культивирования лактобактерий с выбранными компонентами наблюдается существенное увеличение жизнеспособных клеток, как в контроле, так и при добавлении витаминов в выбранных концентрациях (экспоненциальная фаза роста бактерий), с 48 часов до 60 часов - снижение скорости увеличения клеток как в контроле, так и в опытах, количество клеток остается почти на постоянном уровне (стационарная фаза роста бактерий), после 60 часов - уменьшение количества клеток (фаза отмирания).В течение культивирования отмечается закисление питательной среды в результате образования из углеводов молочной кислоты и других конечных метаболитов, то есть добавление компонентов несколько повышает биохимический потенциал микроорганизмов, об этом свидетельствует наращивание биомассы и кислотного потенциала.Несмотря на отсутствие существенной разницы между одной серией опытов с различным содержанием витаминов, наибольший прирост количества жизнеспособных клеток наблюдалось при выращивании с витамином В5 (среди выбранных концентраций при добавлении 1 %) и провитамином В5 (при концентрации 2,5 %).Выводы. Выбраны оптимальные пребиотические компоненты для использования совместно с лактобактериями в составе одной лекарственной формы, которая разрабатывается. Несмотря на выраженный синергизм действия для серий опытов с витамином В5 и Д-пантенолом, все остальные компоненты также являются перспективными из-за отсутствия негативного влияния на лактобактерии и ряд положительных эффектов на кожу человекаМета. Вибір оптимальних пребіотичних компонентів для бактерій роду Lactobacillus з метою їх сумісного використання у складі м’якого комплексного дерматологічного лікувально-профілактичного засобу з пробіотиком.Методи. Сумісне культивування пробіотичного штаму у рідкому живильному середовищі МРС із певним активним інгредієнтом у обраних концентраціях. Протягом циклу культивування через певні проміжки часу відбирали зразки зростаючої культури для визначення концентрації бактерій методом прямого посіву і визначення кислотності. Результати. Протягом 48 год сумісного культивування лактобактерій із обраними компонентами спостерігається суттєве збільшення життєздатних клітин, як в контролі, так і при додаванні вітамінів у обраних концентраціях (експоненціальна фаза росту бактерій), з 48 год до 60 год - зниження швидкості збільшення клітин як в контролі, так і в дослідах, кількість клітин залишається майже на постійному рівні (стаціонарна фаза росту бактерій), після 60 год - зменшення кількості клітин (фаза відмирання).Протягом культивування відмічається закислення живильного середовища в результаті утворення з вуглеводів молочної кислоти та інших кінцевих метаболітів; тобто додання компонентів дещо підвищує біохімічний потенціал мікроорганізмів, про це свідчить нарощування біомаси та кислотного потенціалу.Незважаючи на відсутність суттєвої різниці між однією серією дослідів із різним вмістом вітамінів, найбільший приріст кількості життєздатних клітин спостерігалось при вирощуванні із вітаміном В5 (серед обраних концентрацій при додаванні 1 %) та провітаміном В5 (при концентрації 2,5 %).Висновки. Обрані пребіотичні компоненти оптимальні для використання разом із лактобактеріями у складі однієї лікарської форми, що розроблюється. Незважаючи на виражений синергізм дії для серій дослідів із вітаміном В5 та Д-пантенолом, всі інші компоненти є також перспективними через відсутність негативного впливу на лактобактерії та низку позитивних ефектів на шкіру людин
Вивчення моносахаридного складу водорозчинних полісахаридних комплексів і пектинових речовин трави анісу звичайного
No full textIn the study of the pharmacological activity of WSPC and pectin substances isolated from the Pimpinella anisum herbs, it was found that pectin substances are practically non-toxic and exhibit a pronounced laxative effect, not inferior to the comparison drug «Senadex».The aim of the work. The study of the monosaccharide composition of water-soluble polysaccharide complexes and pectin substances isolated from Pimpinella anisum herbs.Materials and methods. For analysis, we used Pimpinella anisum herbs, harvested in the summer of 2019 in Kharkov. The study was carried out by liquid chromatography on an Agilent 1290 liquid chromatograph, detection was refractometric.Results and discussion. WSPC isolated from the Pimpinella anisum herbs contain two monosaccharides - glucose and ramnose. Rhamnose with a content of 215.5 mg / g is the dominant sugar, glucose is present in a much smaller amount - 17.5 mg / g. The glucose content in PS is approximately the same - 12.3 mg / g. Moreover, in pectins in the absence of ramnose, the presence of galactose and arabinose in the amount of 59.8 mg / g and 69.5 mg / g, respectively, was established.Conclusions. Using liquid chromatography, the presence of two monosaccharides in WSPC and three monosaccharides in pectin isolated from Pimpinella anisum herbs was establishedПри исследовании фармакологической активности ВРПК и пектиновых веществ, выделенных из травы аниса обыкновенного было установлено, что пектиновые вещества практически нетоксичны и проявляют выраженное слабительное действие, не уступая препарату сравнения «Сенадекс».Цель работы. Изучение моносахаридного состава водорастворимых полисахаридных комплексов и пектиновых веществ, выделенных из травы аниса обыкновенного.Материалы и методы. Для анализа использовали траву аниса обыкновенного, заготовленную летом 2019 года в г. Харьков. Исследование проводили методом жидкостной хроматографии на жидкостном хроматографе Agilent 1290, детектирование – рефрактометрическое.Результаты и обсуждение. ВРПК, выделенные из травы аниса обыкновенного содержат два моносахарида – глюкозу и рамнозу. Рамноза с содержанием 215.5 мг / г является доминирующим сахаром, глюкоза присутствует в значительно меньшем количестве - 17.5 мг / г. Содержание глюкозы в ПВ приблизительно такое же - 12.3 мг / г. При этом в пектинах при отсутствии рамнозы установлено наличие галактозы и арабинозы в количестве 59.8 мг / г и 69.5 мг / г, соответственно.Выводы. Методом жидкостной хроматографии установлено наличие двух моносахаридов в ВРПК и трех моносахаридов в пектине, выделенных из травы аниса обыкновенногоПри дослідженні фармакологічної активності ВРПК та пектинових речовини, виділених з трави анісу звичайного було встановлено, що пектинові речовини є практично нетоксичними і виявляють виражену послаблюючу дію за якою не поступаються препарату порівняння «Сенадекс».Мета роботи. Вивчення моносахаридного складу водорозчинних полісахаридних комплексів і пектинових речовин, виділених з трави анісу звичайного.Матеріали та методи. Для аналізу використовували траву анісу звичайного, заготовлену влітку 2019 року в м. Харків. Дослідження проводили методом рідинної хроматографії на рідинному хроматографі Agilent 1290, детектування – рефрактометричне.Результати та обговорення. ВРПК, виділені з трави анісу звичайного містять два моносахариди – глюкозу і рамнозу. Рамноза з вмістом 215.5 мг / г є домінуючим цукром, глюкоза присутня в значно меншій кількості - 17.5 мг / г. Вміст глюкози в ПР приблизно такий самий - 12.3 мг / г. При цьому в пектинах за відсутності рамнози встановлена наявність галактози та арабінози в кількості 59.8 мг / г і 69.5 мг / г, відповідно.Висновки. Методом рідинної хроматографії встановлена наявність двох моносахаридів в ВРПК і трьох моносахаридів в пектині, виділеному з трави анісу звичайног
Порівняння профілів компонентів в рослинній сировини, екстракті та лікарських засобів Hedera Helix
No full textThe aim. To investigate both the profile of components and possible difference among herbal raw materials, semi-products and pharmaceuticals of Hedera helix for determination of main standartisation markers.Materials and methods. Investigation of components profile has been performed using the Shimadzu Nexera X2 chromatographic system coupled with a diode-area detector. The ACE C 18 column (250 mm × 4.6 mm with particle size 5 mm) was used for the separation of components. 0.1 % acetic acid and acetonitrile were used as mobile phase A and B, respectively. Studies have been performed on the leaves, dry extract and capsules of H. helix.Results. The determined profile had no significant variation among samples. It has been presented by 19 various components, such as phenolic acids, flavonoids and triterpene saponins. However, kaempferol, nicotiflorin and t-cinnamic acid were not found in the leaf raw material. Hederacoside C might be highlighted as the main marker of raw materials and products of H. helix due to its significant amount in comparison to other components. Its amount was in the range of 64,80 % up to 71,46 % of the total content of components. Moreover, according to some pharmacological studies, hederacoside C is responsible for pharmaceutical usage of H. helix pharmaceutics. Nevertheless, it is not recommended to standardize the plant-based medicines by one marker, since the pharmaceutical activity of such dosage forms is defined by synergism action of all constituents. Except for hederacoside C significant amounts in comparison to other components were found for chlorogenic acid and 4,5-dicaffeoylquinic acid about 5 % and 3 % respectively. Though the latter was found in small concentrations in leaves (0,058 %). This sample had a much higher amount of 3,5-dicaffeoylquinic acid, but in the case of extract and capsules, its content was lower 1,55 % and 0,66 % respectively. Thus, chlorogenic acid has been chosen as a second marker due to its high concentration in all samples and some pharmaceutical activities, such as antioxidant and anti-inflammatory effects.Conclusions. It was found, that standartisation of H. helix products is preferably to perform with determination both hederacoside C and chlorogenic acid. These components were dominant among all components; besides they possess a wide range of pharmaceutical effects. Hence, quantification of hederacoside C and chlorogenic acid is necessary to ensure the high quality of H. helix pharmaceuticals.Цель исследований. Исследовать профиль компонентов та возможные различия между растительным сырьем, полупродуктов и лекарственных препаратов плюща обыкновенного для определения основных маркеров для стандартизации.Материалы и методы. Исследование профиля компонентов проводили с использованием системы Shimadzu Nexera X2 с диодно-матричным детектором. Для разделения компонентов использовали колонку АСЕ С18 (250 мм×4,6 мм, с размером частиц 5 мкм. 0.1 % уксусная кислота была использована в качестве подвижной фазы А, а также ацетонитрил как подвижная фаза Б. Изучение профилей было проведено на листьях, сухом экстракте и капсулах плюща обычного.Результаты. Изученный профиль компонентов отличался не существенно между образцами. Он был представлен 19 различными соединениями, такими как фенольные кислоты, флавоноиды и тритерпеновые сапонины. Однако в листьях плюща не было найдено коричной кислоты, кверцитина и никотифлорина. Среди всех компонентов, наибольшее количество имел гедеракозид С, его содержание было в пределах от 64,80 % до 71,46 % от общего количества других веществ, поэтому в качестве основного маркера сырья и продуктов H. helix можно рекомендовать именно это соединение. Кроме этого, в соответствии с некоторыми фармакологическими исследованиями это вещество ответственно за активность препаратов плюща. Однако, поскольку фармакологическая активность растительных лекарственных средств определяется синергизмом компонентов, которые входят в его состав, определение качества таких препаратов с использованием только одного маркера не рекомендуется. Кроме гедеракозида С, значительное содержание в сравнении с другими веществами имели хлорогеновая и 4,5-дикаффеоилхиновая кислоты, приблизительно 5 % и 3 % соответственно. Однако последняя была в относительно небольшом количестве в листьях (0,058 %). Данный образец имел значительно большее содержание 3,5-дикаффеоилхиновой кислоты (приблизительно 3,24 %) однако в случае капсул и экстракта ее содержание было ниже, 1,55 % и 0,66 % соответственно. Поэтому, вторым маркером было выбрано хлорогеновою кислоту, через ее высокое содержание и определённые фармакологические эффекты, среди которых антиоксидантная и противовоспалительная активности. Выводы. Определено, что для стандартизации продуктов плюща обыкновенного необходимо использовать гедеракозид С и хлорогеновою кислоту. Данные компоненты были доминирующими во всех образцах, кроме того, они имеют широкий спектр фармакологических действий. По этой причине, количественная оценка гедеракозида С и хлорогеновой кислоты необходима для обеспечения более качественных препаратов плюща.Мета. Дослідити профіль компонентів та можливі відмінності між рослинною сировиною, напівпродуктами та лікарським засобом плюща звичайного для визначення основних маркерів для стандартизації.Матеріали і методи. Дослідження профілів компонентів проводили з використанням системи Shimadzu Nexera X2 з діодно-матричним детектором. Для розділення компонентів використовували колонку АСЕ С18, розміром 250 мм×4,6 мм, з розміром часток 5 мкм. 0,1 % оцтової кислоти використовували у якості рухомої фази А та ацетонітрил Р, як рухому фазу Б. Вивчення профілів було здійснено на листях, сухому екстракті та капсулах плюща звичайного.Результати. Визначений профіль компонентів не суттєво варіювався між зразкам. Він був представлений 19 різними речовинами, такими як фенольні кислоти, флавоноїди та тритерпенові сапоніни. Проте у листках плюща звичайного не було знайдено коричневої кислоти, кверцетину та нікотифлорину. Серед усіх компонентів, найбільший вміст мав гедеракозид С, він мав від 64,80 % до 71,46 % від загального вмісту інших речовин, тому як основний маркер сировини та продуктів H. helix можна рекомендувати саме цю речовину. Також, у відповідності до певних фармакологічних досліджень ця речовина відповідальна за активність препаратів плюща. Проте оскільки фармакологічна активність рослинних лікарських засобів визначається синергізм компонентів, що входять до його складу, стандартизація таких препаратів лише за одним маркером не рекомендується. Крім гедеракозиду С, значний вміст у порівнянні з іншими речовинами мали хлорогенова та 4,5 -кофеоилхінінова кислоти, приблизно 5 % та 3 % відповідно. Хоча остання була у відносно невеликій кількості у листках (0.058 %). Даний зразок мав значно більший вміст 3,5 -кофеоилхінінової кислоти (приблизно 3,24 %), але у випадку капсул та екстракту її вміст був нижчим 1,55 % та 0,66 відповідно. Тому, другим маркером було обрано хлорогенову кислоту, через її високий вміст в усіх зразках та певні фармакологічні ефекти, серед яких антиоксидантна та протизапальна активності.Висновки. Встановлено, що для стандартизації продуктів плюща звичайного бажано використовувати гедеракозиду С та хлорогенової кислоти. Дані компоненти були домінуючими серед усіх компонентів, крім того дані речовини мають широкий спектр фармакологічних дій. Тому кількісне визначення гедеракозиду С та хлорогенової кислоти необхідне для забезпечення більш якісних препаратів плюща звичайног
Розробка прогресивної стратегії трансферу аналітичної процедури кількісного визначення
No full textAim. The paper intends to frame and pilot the optimised science-based principles of the assay transfer.Materials and methods. The research was performed on desloratadine film-coated tablets, using an analytical balance Mettler Toledo XP 205DR and Class A volumetric glassware. Absorbance readings were measured on a UV-Vis spectrophotometer Lambda 25.Results and discussion. The concept of method transfer that complements the conventional approach to validation with the lifecycle initiative and the metrological base of the State Pharmacopoeia of Ukraine was substantiated, following which the transfer of the spectrophotometric procedure for desloratadine assay was conducted. For the batch intended for the transfer, the budget of analytical and technological variability was balanced. The deviation of a single assay result from the grand mean was used as the criterion for accuracy in the transfer. The requirement for the one-sided confidence interval for assay result runs not to exceed the target uncertainty of the procedure was used as the criterion for precision. The control strategy requirements for variability sources and the analytical target profile requirements for precision and accuracy were met in the receiving unit.Conclusion. The paper discusses the premise and advocates an alternative approach to the method transfer. Precision is proposed not to study during the transfer (in the short-term experiment) but assess from the stability data (in the long-term experiment). Compliance with the normal analytical practice (the maximum permissible variability attributed to analysts and analytical instruments) allows narrowing down the transfer design to the confirmation in the minimal experiment that the amplitude of variability sources lies within the predefined rangeЦель. Работа посвящена разработке и апробации оптимизированных научно обоснованных принципов трансфера аналитических методик количественного определения.Материалы и методы. Исследования проводили на таблетках дезлоратадина, с использованием аналитических весов Mettler Toledo XP 205DR и мерной посуды класса А. Измерения оптической плотности проводили на УФ-ВИД спектрофотометре Lambda 25.Результаты и обсуждения. Обоснована концепция трансфера аналитических методик, которая дополняет классический подход к валидации инициативами подхода жизненного цикла и метрологической базой Государственной Фармакопеи Украины, и проведен трансфер спектрофотометрической методики количественного определения дезлоратадина в таблетках, покрытых оболочкой. Для серии таблеток, предназначенной для трансфера, был сведен бюджет аналитического и технологического варьирования. В процессе трансфера в качестве критерия правильности использовали отклонение индивидуального результата количественного определения от среднего для серии. В качестве критерия прецизионности использовали односторонний доверительный интервал, который не должен превышать целевую неопределенность методики. Требования стратегии контроля за значимыми источниками варьирования и аналитического целевого профиля к правильности и прецизионности были выполнены в процессе трансфера.Выводы. В cтатье обсуждаются предпосылки и предлагается альтернативный подход к успешному трансферу аналитических методик. Вместо изучения прецизионности в процессе трансфера (в краткосрочном эксперименте) предложено оценивать ее из данных изучения стабильности (в длительном эксперименте). Обеспечение соответствия нормальной аналитической практике (максимально допустимой неопределенности, обусловленной работой аналитика и измерениями на приборах) позволяет сократить объем эксперимента при трансфере до подтверждения в минимальном эксперименте того, что амплитуда источников варьирования находится в пределах заданного диапазонаМета. Робота присвячена розробці та апробації оптимізованих науково обґрунтованих принципів трансферу аналітичних методик кількісного визначення.Матеріали та методи. Дослідження проводили на таблетках дезлоратадину, із застосуванням аналітичних ваг Mettler Toledo XP 205DR та мірного посуду класу А. Вимірювання оптичної щільності проводили на УФ-ВІД спектрофотометрі Lambda 25.Результати та обговорення. Обґрунтовано концепцію трансферу аналітичних методик, яка доповнює класичний підхід до валідації ініціативами підходу життєвого циклу та метрологічною базою Державної Фармакопеї України, і проведено трансфер спектрофотометричної методики кількісного визначення дезлоратадину у таблетках, вкритих плівковою оболонкою. Для серії таблеток, призначеної для трансферу, був зведений бюджет аналітичного та технологічного варіювання. В процесі трансферу як критерій правильності використовували відхилення індивідуального результату кількісного визначення від середнього для серії. Як критерій прецизійності використовували односторонній довірчий інтервал, який не повинен перевищувати цільову невизначеність методики. Вимоги стратегії контролю за значущими джерелами варіювання та аналітичного цільового профілю до правильності і прецизійності були виконані в процесі трансферу.Висновки. У статті обговорюються передумови і пропонується альтернативний підхід до трансферу аналітичних методик. Замість вивчення прецизійності в процесі трансферу (в короткостроковому експерименті) запропоновано оцінювати її з даних вивчення стабільності (в тривалому експерименті). Забезпечення відповідності нормальній аналітичній практиці (максимально допустимій невизначеності, зумовленої роботою аналітика і вимірами на приладах) дозволяє скоротити обсяг експерименту при трансфері до підтвердження в мінімальному експерименті того, що амплітуда джерел варіювання знаходиться в межах заданого діапазон
Формування дизайну досліджень щодо визначення показників якості потенційних афі, 2. ризики якості, які виникають у процесі масштабування методики синтезу
No full textWithin the framework of the current pharmaceutical legislation, harmonized as much as possible with the EU and the USA to ensure the import / export of high-quality medicines (within the framework of the ICH and the positions of the global pharmaceutical sector), the transfer of technology for obtaining an active pharmaceutical ingredient requires taking into account many factors. Particular attention should be paid to identifying and eliminating risks that may arise when transferring a compound synthesis procedure to an industrial site. The scaling up of the synthesis procedure is accompanied by risks that can affect the quality of the final product, its safety and effectiveness.The aim. The aim of this work is to summarize information regarding the emergence of risks that may arise when scaling the method of synthesis of active biological substances and quality control methods that allow avoiding the emergence of risks in production, studying stability and further application in medical practice.Materials and methods. To carry out the research, we used the collection and analysis of data presented in modern scientific literature and documents of regulatory bodies and the results of our own experimental studies. With the help of FMEA analysis, the stages of scaling of the synthesis technique are identified, which are the most critical, and appropriate measures are proposed to reduce them. Based on the results of a survey of experts in the field of organic synthesis and pharmaceutical production, an appropriate matrix was drawn up and the priority number of risks was calculated according to three criteria: the severity of the consequences, the likelihood of influencing the stages of scaling up the synthesis method, and the degree of probability of detecting a hazard.Results. The risks arising from changes in the synthesis technology during the transfer of a laboratory procedure to a pilot and/or industrial site (simplification of the synthesis scheme, use of reagents and solvents of a different purity class, replacement of a compound isolation method, etc.) have been identified and can affect the pharmacological action, efficiency, safety and storage conditions of biologically active substances. On the basis of risk analysis, it is proposed to use quality control techniques that allow avoiding these risks in the future in the production of a biologically active compound.Conclusions. The stages of scaling up the methodology for the synthesis of a potential active compound for transfer to clinical and preclinical trials are determined, the reasons for the emergence of risks that must be taken into account in the industrial synthesis of BAS, the development of quality control methods and the preparation of an appropriate “certificate of quality” for a new biologically active compound are consideredВ рамках действующего фармацевтического законодательства, максимально гармонизированного с ЕС и США для обеспечения импорта / экспорта качественных лекарственных средств (в рамках ICH и позиций мирового фармацевтического сектора) трансфер технологии получения активного фармацевтического ингредиента требует учета многих факторов. Особое внимание следует уделять обнаружению и устранению рисков, которые могут возникнуть при переносе методики синтеза соединения на промышленную площадку. Масштабирование методики синтеза сопровождается рисками, которые могут влиять на качество конечного продукта, его безопасность и эффективность.Цель. Целью работы является обобщение сведений относительно появления рисков, которые могут возникать при масштабировании методики синтеза активных биологических веществ и методов контроля качества, позволяющих избегать появление рисков при производстве, изучения стабильности и дальнейшего применения в медицинской практике.Материалы и методы. Для выполнения исследований использованы сбор и анализ данных, приведенных в современной научной литературе и документах регулирующих органов и результаты собственных экспериментальных исследований. С помощью FMEА анализа определены этапы масштабирования методики синтеза, которые являются наиболее критическими и предложены соответствующие меры для их уменьшения. По результатам опроса экспертов в области органического синтеза и фармацевтического производства составлена соответствующая матрица и рассчитано приоритетное число рисков по трем критериям: тяжесть последствий, вероятность влияния на этапы масштабирования методики синтеза и степень вероятности обнаружения опасности.Результаты. Определены риски, возникающие при изменениях технологии синтеза при переносе лабораторной методики на пилотную и / или промышленную площадки (упрощение схемы синтеза, использование реактивов и растворителей другого класса чистоты, замена способа выделения соединения и т.д.) и могут влиять на фармакологическое действие, эффективность, безопасность и условия хранения биологически активных веществ. На основе анализа рисков, предложено использовать методики контроля качества, которые позволяют избегать в дальнейшем этих рисков в процессе производства биологически активного соединения.Выводы. Определены этапы масштабирования методики синтеза потенциального активного соединения для передачи на клинические и доклинические испытания, рассмотрены причины возникновения рисков, которые необходимо учитывать при промышленном синтезе БАР, разработке методик контроля качества и составления соответствующего «сертификата качества» нового биологически активного соединенияУ рамках чинного фармацевтичного законодавства, що є максимально гармонізоване з ЄС та США для забезпечення імпорту/експорту якісних лікарських засобів (в рамках ICH та позицій світового фармацевтичного сектора) трансфер технології отримання активного фармацевтичного інгредієнту потребує врахування багатьох факторів. Особу увагу слід приділяти знаходженню та уникненню ризиків, що можуть виникнути при перенесенні методики синтезу сполуки на промислову площадку. Масштабування методики синтезу супроводжується ризиками, що можуть впливати на якість кінцевого продукту, його безпеку та ефективність.Мета. Метою роботи – є узагальнення відомостей щодо появи ризиків, що можуть виникати під час масштабування методики синтезу активних біологічних речовин і методів контролю якості, які дозволяють уникати появу ризиків під час виробництва, вивчення стабільності та подальшого застосування в медичній практиці.Матеріали і методи. Для виконання досліджень використано збір та аналіз даних, наведених у сучасній науковій літературі та документах регуляторних органів і результати власних експериментальних досліджень. За допомогою FMEА аналізу визначено етапи масштабування методики синтезу, які є найбільш критичними і запропоновано відповідні заходи для їх зменшення. За результатами опитування експертів у галузі органічного синтезу та фармацевтичного виробництва складено відповідну матрицю і розраховано пріоритетне число ризиків за трьома критеріями: тяжкість наслідків, ймовірність впливу на етапи масштабування методики синтезу і ступінь ймовірності виявлення небезпеки.Результати. Визначено ризики, що виникають при змінах технології синтезу при переносі лабораторної методики на пілотну і/або промислову площадки (спрощення схеми синтезу, використання реагентів та розчинників іншої чистоти, заміна шляху виділення сполуки тощо) і, можуть впливати на фармакологічну дію, ефективність, безпеку та умови зберігання біологічно активних речовин. На основі аналізу ризиків, запропоновано використовувати методики контролю якості, які дозволяють уникати в подальшому цих ризиків у процесі виробництва біологічно активної сполуки.Висновки. Визначено етапи масштабування методики синтезу потенційної активної сполуки для передачі на клінічні і доклінічні випробування, розглянуто причини виникнення ризиків, які необхідно враховувати при промисловому синтезі БАР, розробці методик контролю якості і складання відповідного «сертифікату якості» нової біологічно активної сполук
Дослідження карбонових кислот квіток та листя вероніки дібровної і вероніки широколистої
No full textThe aim. The genus Veronica (Veronica L.), family Plantaginaceae Juss. in the flora of Ukraine is represented by 64 species; Veronica chamaedrys L. and Veronica teucrium L. are widespread in the Kharkiv region. Plants are used in folk medicine as expectorants, anti-inflammatory, diaphoretic, anti-allergic, choleretic, antispasmodic, anticonvulsant, diuretic, sedative, wound healing and antibacterial agents. The aim of this work was to study the carboxylic acids of flowers and leaves of Veronica chamaedrys L. and flowers and leaves of Veronica teucrium L.Materials and methods. The objects of the study were flowers and leaves of Veronica chamaedrys L. and Veronica teucrium L., harvested in the flowering phase in 2018 in Kharkiv region, Ukraine. The study of carboxylic acids was performed by chromatography-mass spectrometry on a 6890N MSD/DS Agilent Technologies chromatograph with a 5973N mass spectrometric detector. Identification of acid methyl esters was performed using data from the mass spectrum library NIST 05 and Willey 2007 in combination with programs for the identification of AMDIS and NIST; also compared the retention time with the retention time of standard compounds.Results. In the flowers and leaves of Veronica teucrium L. 35 carboxylic acids were identified, the total content of which is 5.55 % and 2.93 %, respectively. 31 and 32 carboxylic acids were identified in the flowers and leaves of Veronica chamaedrys L., their total content is 5.39 % and 7.45 %, respectively.Conclusions. It is established that the flowers and leaves of Veronica chamaedrys L. are characterized by a higher content of carboxylic acids compared to the flowers and leaves of Veronica teucrium L. As chemotaxonomic markers of flowers and leaves the following compounds can be used: α-furanic acid for Veronica chamaedrys L.; veratric, 4-hydroxybenzylacetic and syringic acids for Veronica teucrium L. The obtained results will be the basis for further chemotaxonomic studiesЦель. Род Вероника (Veronica L.) семейства Подорожниковые (Plantaginaceae Juss.) во флоре Украины представлен 64 видами; на территории Харьковской области распространены вероника дубравная (Veronica chamaedrys L.) и вероника широколистная (Veronica teucrium L.). Растения используются в народной медицине как отхаркивающие, противовоспалительные, потогонные, противоаллергические, желчегонные, спазмолитические, противосудорожные, диуретические, седативные, ранозаживляющие и антибактериальные средства. Целью данной работы стало изучение карбоновых кислот цветков и листьев вероники дубравной и цветков и листьев вероники широколистой.Материалы и методы. Объектами исследования стали цветки и листья вероники дубравной (Veronica chamaedrys L.) и вероники широколистой (Veronica teucrium L.), заготовленные в фазе цветения в 2018 г. в Харьковской области, Украина. Исследование карбоновых кислот проведено методом хромато-масс-спектрометрии на хроматографе 6890N MSD/DS Agilent Technologies (USA) с масс-спектрометрическим детектором 5973N. Идентификацию метиловых эфиров кислот проводили с использованием данных библиотеки масс-спектров NIST 05 и Willey 2007 в сочетании с программами для идентификации AMDIS и NIST; также сравнивали время удерживания со временем удерживания стандартных соединений.Результаты. В цветках и листьях вероники широколистой идентифицировано по 35 карбоновых кислот, общее содержание которых составляет 5.55 % і 2.93 %, соответственно. В цветках и листьях вероники дубравной идентифицировано 31 и 32 карбоновые кислоты, общее содержание составляет 5.39 % и 7.45 %, соответственно.Выводы. Установлено, что цветки и листья вероники дубравной характеризуются большим содержанием карбоновых кислот по сравнению с цветками и листьями вероники широколистой. Как таксономические хемомаркеры цветков и листьев могут быть использованы: для вероники дубравной – α-фурановая кислота; для вероники широколистой – вератровая, 4-гидроксибензилуксусная и сиреневая кислоты. Полученные результаты являются предпосылкой для дальнейших хемотаксономических исследованийМета. Рід Вероніка (Veronica L.) родини Подорожникові (Plantaginaceae Juss.) у флорі України представлено 64 видами; на території Харківської області поширені вероніка дібровна (Veronica chamaedrys L.) і вероніка широколиста (Veronica teucrium L.). Рослини використовуються у народній медицині як відхаркувальні, протизапальні, потогінні, протиалергійні, жовчогінні, спазмолітичні, протисудомні, діуретичні, седативні, ранозагоювальні та антибактеріальні засоби. Метою даної роботи стало дослідження карбонових кислот квіток та листя вероніки дібровної і квіток та листя вероніки широколистої.Матеріали та методи. Об’єктами дослідження стали квітки та листя вероніки дібровної (Veronica chamaedrys L.) і вероніки широколистої (Veronica teucrium L.), заготовлені у фазу цвітіння в 2018 р. у Харківській області, Україна. Дослідження карбонових кислот проведено методом хромато-мас-спектрометрії на хроматографі 6890N MSD/DS Agilent Technologies з мас-спектрометричним детектором 5973N. Ідентифікацію метилових естерів кислот проводили з використанням даних бібліотеки мас-спектрів NIST 05 і Willey 2007 у поєднанні з програмами для ідентифікації AMDIS і NIST; також порівнювали час утримування з часом утримування стандартних сполук.Результати. У квітках та листі вероніки широколистої ідентифіковано по 35 карбонових кислот, загальний вміст яких складає 5.55 % і 2.93 %, відповідно. У квітках та листі вероніки дібровної ідентифіковано 31 та 32 карбонові кислоти, загальний вміст їх становить 5.39 % і 7.45 %, відповідно. Висновки. Встановлено, що квітки і листя вероніки дібровної характеризуються більшим вмістом карбонових кислот порівняно з квітками і листям вероніки широколистої. Як таксономічні хемомаркери квіток та листя можуть бути використані: для вероніки дібровної – α-фуранова кислота; для вероніки широколистої – вератрова, 4-гідроксибензилоцтова та бузкова кислоти. Отримані результати є підґрунтям для подальших хемотаксономічних досліджен
Методика оцінки якості партнерських відносин між суб’єктами фармацевтичного ринку у системі просування лікарських засобів на основі багатокритеріального вибору
No full textThe aim. Development of a conceptual model for the formation of strategic partnerships between the subjects of the pharmaceutical market and the effectiveness of their management; development and testing of methods for assessing the quality of partnerships between pharmaceutical market participants in the system of promotion of medicines based on multi-criteria selection.Materials and methods. Methods of content analysis, logical analysis, grouping, generalization, marketing research, statistical analysis, graphical method and “classification tree” (CART) method were used to implement the outlined research tasks.Research results. The conceptual model of formation of strategic partnership relations (PR) and efficiency of their management between subjects of the pharmaceutical market (SPM) in system of advancement of medicines (drugs) in the pharmaceutical market is developed, the implementation of which will facilitate the integration of efforts to provide quality pharmaceutical care to the population of Ukraine. According to the expert survey, the importance of the criteria for evaluating SPM partnerships is determined: the duration of the relationship, the depth of the partnership, the possibility of duplication, the reliability and dynamics of the partnership, the effectiveness of the partnership. A method for assessing the quality of PR between SPM in the system of drug promotion based on multicriteria selection using the method of “decision tree”, which was tested in the practice of the studied pharmaceutical company (PC) in promoting the pharmaceutical enzyme complex to restore spine and joint function. PR quality assessment between SPM in the pharmaceutical product promotion system according to the developed algorithm is done by sequential comparison of predictors-criteria with the threshold values of their scores, according to which the descent along certain tree branches is reached until a terminal node corresponding to a certain the value (high, medium or low) of the level of quality of the relationship with the partner in the promotion of goods. The overall accuracy of the constructed algorithm is 80.2 %. Combinations of values of evaluation of partnership criteria which provide high, average and low level of quality of PR are defined.Conclusions. The obtained results allowed to determine the group of the most optimal partners of the studied PC, which provide effective promotion of the pharmaceutical product on the basis of a high level of PR quality. The developed methodology for assessing the quality of PR between SPM in the system of pharmaceutical promotion based on multi-criteria selection will be useful for SPM who seek to develop and maintain long-term relationships with partners for consolidated cooperation by optimizing marketing activities. The results obtained are of practical importance and can be useful for SPM in order to form an effective and lasting partnership in the field of drug promotion, which will help improve the quality of pharmaceutical care and the availability of drugs for the populationЦель. Разработка концептуальной модели формирования стратегических партнерских отношений между субъектами фармацевтического рынка и эффективности управления ими; разработка и апробация методики оценки качества партнерских отношений между субъектами фармацевтического рынка в системе продвижения лекарственных средств на основе многокритериального выбора.Материалы и методы. Для реализации обозначенных задач исследования применены методы контент-анализа, логического анализа, группировки, обобщения, маркетинговых исследований, статистического анализа, графический метод и метод «дерева классификации» (CART).Результаты исследования. Разработана концептуальная модель формирования стратегических партнерских отношений (ПО) и эффективности управления ими между субъектами фармацевтического рынка (СФР) в системе продвижения лекарственных средств (ЛС) на фармацевтическом рынке, реализация которой будет способствовать интеграции усилий по обеспечению качественной фармацевтической помощи населению Украины. По данным экспертного опроса определены важность критериев, по которым проводят оценку партнерских отношений СФР: продолжительность отношений, глубина партнерских связей, возможность дублирования, надежность и динамика партнерского взаимодействия, эффективность партнерских отношений. Разработана методика оценки качества ПО между СФР в системе продвижения ЛС на основе многокритериального выбора с применением метода «дерева решений», которую апробировано в практической деятельности исследуемого фармацевтического предприятия (ФП) при продвижении на фармацевтическом рынке растительного ферментного комплекса для восстановления функции позвоночника и суставов. Оценка качества ПО между СФР в системе продвижения фармацевтического товара согласно разработанному алгоритму происходит путем последовательного сравнения предикторных показателей-критериев с пороговыми значениями их балльных оценок, согласно которым осуществляется спуск вдоль определенных ветвей дерева до тех пор, пока не будет достигнут терминальный узел, который соответствует определенному значению (высокий, средний или низкий) уровня качества отношений с партнером в продвижении товара. Общая точность построенного алгоритма составляет 80,2%. Определены комбинации значений оценок критериев партнерства, которые обеспечивают высокий, средний и низкий уровень качества ПО.Выводы. Полученные результаты позволили определить группу наиболее оптимальных партнеров исследуемого ФП, которые обеспечивают эффективное продвижение фармацевтического товара на основании высокого уровня качества ПО. Разработанная методика оценки качества ПО между СФР в системе продвижения фармацевтического товара на основе многокритериального выбора будет полезной для СФР, которые стремятся развивать и поддерживать долгосрочные отношения с партнерами с целью консолидированного сотрудничества за счет оптимизации маркетинговой деятельности. Полученные результаты имеют практическое значение и могут пригодиться для СФР с целью формирования эффективного и длительного партнерства в сфере продвижения ЛС, что будет способствовать обеспечению повышения качества фармацевтической помощи и доступности ЛС для населения страны.Мета. Розробка концептуальної моделі формування стратегічних партнерських відносин між суб’єктами фармацевтичного ринку та ефективності управління ними; розробка та апробація методики оцінки якості партнерських відносин між суб’єктами фармацевтичного ринку у системі просування лікарських засобів на основі багатокритеріального вибору.Матеріали та методи. Для реалізації окреслених завдань дослідження застосовані методи контент-аналізу, логічного аналізу, групування, узагальнення, маркетингових досліджень, статистичного аналізу, графічний метод та метод «дерева класифікації» (CART).Результати дослідження. Розроблено концептуальну модель формування стратегічних партнерських відносин (ПВ) та ефективності управління ними між суб’єктами фармацевтичного ринку (СФР) у системі просування лікарських засобів (ЛЗ) на фармацевтичному ринку, реалізація якої сприятиме інтеграції зусиль щодо забезпечення якісної фармацевтичної допомоги населенню України. За даними експертного опитування визначено важливість критеріїв, за якими проводять оцінку партнерських відносин СФР: довготривалість відносин, глибина партнерських зв’язків, можливість дублювання, надійність та динаміка партнерської взаємодії, ефективність партнерських відносин. Розроблено методику оцінки якості ПВ між СФР у системі просування ЛЗ на основі багатокритеріального вибору із застосуванням методу «дерева рішень», яку апробовано у практичній діяльності досліджуваного фармацевтичного підприємства (ФП) при просуванні на фармацевтичному ринку рослинного ферментного комплексу для відновлення функції хребта і суглобів. Оцінка якості ПВ між СФР у системі просування фармацевтичного товару згідно з розробленим алгоритмом відбувається шляхом послідовного порівняння предикторних показників-критеріїв із пороговими значеннями їхніх бальних оцінок, відповідно до яких здійснюється спуск уздовж певних гілок дерева доти, доки не буде досягнутий термінальний вузол, який відповідає певному значенню (високий, середній чи низький) рівня якості відносин з партнером у просуванні товару. Загальна точність побудованого алгоритму становить 80,2 %. Визначено комбінації значень оцінок критеріїв партнерства, які забезпечують високий, середній та низький рівень якості ПВ.Висновки. Отримані результати дозволили визначити групу найбільш оптимальних партнерів досліджуваного ФП, які забезпечують ефективне просування фармацевтичного товару на підставі високого рівня якості ПВ. Розроблена методика оцінки якості ПВ між СФР у системі просування фармацевтичного товару на основі багатокритеріального вибору буде корисною для СФР, які прагнуть розвивати та підтримувати довгострокові відносини з партнерами з метою консолідованої співпраці за рахунок оптимізації маркетингової діяльності. Отримані результати мають практичне значення і можуть стати у нагоді для СФР з метою формування ефективного і тривалого партнерства у сфері просування ЛЗ, що сприятиме забезпеченню підвищення якості фармацевтичної допомоги та доступності ЛЗ для населення країни
Review of formulation and evaluation of self-micro emulsifying drug delivery system (SMEDDS)
Get PDFApproximately half of the new drug applicants that reach formulation have poor water solubility. Oral delivery has been the main route of drug administration for the chronic treatment of numerous diseases. In different cases, in oral conveyance, 50 % of the medication compound is hampered because of the high lipid soluble or fat soluble of the medication itself. Around 40 % of new drug applicants show low solubility in water, which prompts poor oral bioavailability, high Intra and Intersubject changeability, and deficiency of dose proportionalityAim of review. The main aim of this review article is to gather the information related to design and evaluation of SMEDDS. These information can be utilized to enhance the bioavailability of the poorly aqueous soluble drug for various types of orally administered drugs. In this review article, various literature are reviewed and summerised in single paper to serve as reference guide to various research scholars and researchers working on self-micro-emulsifying drug delivery systems.Materials and Methods. To prepare this manuscript various keywords were searched in different search engine such as Google, Yahoo and Bing etc. This review article reviews the recent work done in the field of SMEDDS. It comprises review of literatures available in public domain and formulation of SMEDDS and its characterization is summarized in this article.Result. The various strategies to developed poor aqueous soluble drug for improvement of bioavailability for example, salt development and molecular size reduction of the compound might be one technique to enhance the dissolution rate of the drug. In any case, these methods have their limitations. SMEDDS is one of the novel applications for the delivery of low water soluble and low bioavailability of drug. SMEDDS is a method to improve the aqueous solubility of the medication; SMEDDS are described as isotropic blenders of oils, surfactants, and co-surfactant. Upon slightly stir followed by dilution with distilled water, for example, gastrointestinal liquids, these techniques can define clear o/w micro emulsion. SMEDDS is first choice and key technology for developing the lipophilic drug and other different factors that chance to affect the oral bioavailability.Conclusions. This review paper attempts to describe the preparation of SMEDDS and furthermore discusses the development of pseudo ternary phase diagram for SMEDDS. It describes the mechanism and method of preparation involved in SMEDDS. The capability of oral absorption of drug compound from the SMEDDS relies upon numerous formulation−related parameters, for example, surfactant concentration, oil/surfactant ratio, and hydrophobicity of emulsion, globule size and charge, in vitro, in vivo all of which basically characterized the ability of self-emulsification. SMEDDS are administered as unit dosage form and it also protect the degradation of dru
Фітохімічне дослідження листя Salvia grandiflora та Salvia officinalis для встановлення перспективи використання у медичній та фармацевтичній практиці
No full textThe raw material base of medicinal plants in Ukraine is sufficient only for half of the pharmacopoeial species. Most part of the medicinal plants is growing in insufficient quantities and there is a need for their import. In conditions of import dependence and a shortage of domestic plant materials, the search for new sources of biologically active substances among the representatives of the flora of Ukraine is an urgent task of modern pharmaceutical science.The aim of the work – conduct a comparative phytochemical study of the leaves of S. grandiflora and S. officinalis to establish the possibility of using the non-pharmacopeia species in pharmaceutical and medical practice.Materials and methods. The objects of the study are the leaves of S. grandiflora and S. officinalis, which was harvested in the botanical garden of the Lviv National University named after I. Franko. The study of macro- and microelement composition in the leaves of S. officinalis and S. grandiflora was carried out by atomic emission spectrographic method. Determination of the qualitative composition and quantitative content of the main groups of biologically active substances was carried out by HPLC. Quantitative determination of phenolic compounds was also carried out by spectrophotometric method.Results. The content of 15 micro and macro elements was found in both studied species. In the leaves of S. officinalis and S. grandiflora, 15 amino acids and 8 saponins were identified. Using HPLC, the qualitative composition and quantitative content of phenolic substances in the leaves of S. officinalis and S. grandiflora (13 and 9 compounds, respectively) was established.Discussion. The dominant macro and micro elements in the studied species were silicon, phosphorus, magnesium, calcium, sodium, and potassium. The total content of trace elements in the leaves of S. grandiflora is 1.67 times greater than in the pharmacopeia plant S. officinalis. The dominant amino acids in the leaves of both species are glutamic acid, aspartic acid, valine and leucine.The dominant saponins in the leaf of S. officinalis were ursolic and oleanolic acids, the total content of which is 75.82 %. In the leaves of S.grandiflora, ursolic and euskapic acids were dominant, with a total content of 63.25 %.The total flavonoid content is higher in S. officinalis leaf and is 4.90 mg / g. The total content of hydroxycinnamic acids is highest in the leaf of S. grandiflora and is 4.49 mg / g, which is 221.18 % (2.21 times) higher than in the pharmacopeia plant S. officinalis (2.03 mg / g). The total highest content of caffeic acid derivatives prevails in the Salvia officinalis leaf (0.77 mg / g). The highest content of the sum of all detected phenolic compounds is specified for S. officinalis leaves and amounts to 6.93 mg / g.Conclusions. As a result of a comparative phytochemical study of the leaves of S. grandiflora and S. officinalis, it was established that S. grandiflora is a promising species for introduction into medical and pharmaceutical practice, namely, as a source of phenolic compoundsСырьевая база лекарственных растений Украины является достаточной только для половины фармакопейных видов. Большая часть ЛРС растет в недостаточном количестве и возникает потребность в их импорте. В условиях импортозависимости и дефицита отечественного растительного сырья, поиск новых источников биологически активных веществ среди представителей флоры Украины является актуальной задачей современной фармацевтической науки.Цель работы – провести сравнительное фитохимическое изучение листьев S. grandiflora и S. officinalis для установления возможности использования нефармакопейного вида в фармацевтической и медицинской практике.Материалы и методы. Объектами исследование является листья S. grandiflora и S. officinalis, которое было заготовлено в ботаническом саду Львовского национального университета имени И. Франко. Исследование макро- и микроэлементного состава в листьях S. officinalis и S. grandiflora проводили атомно-эмиссионным спектрографическим методом. Определение качественного состава и количественного содержания основных групп БАВ проводили методом ВЭЖХ. Количественное определение фенольных соединений также проводили спектрофотометрическим методом.Результаты. В обеих исследуемых видах обнаружено содержание 15 микро- и макроэлементов. В листьях S. officinalis и S. grandiflora было идентифицировано 15 аминокислот и 8 сапонинов. Методом ВЭЖХ было установлено качественный состав и количественное содержание веществ фенольной природы в листьях S. officinalis и S. grandiflora (13 и 9 соединений соответственно).Обсуждение. Доминирующими макро- и микроэлементами в исследуемых видах были кремний, фосфор, магний, кальций, натрий и калий. Общее содержание микроэлементов в листьях S. grandiflora в 1,67 раз больше, чем в фармакопейном виде S. officinalis. Доминирующими аминокислотами в листьях обоих видов является глутаминовая кислота, аспарагиновая кислота, валин и лейцин.Доминирующими сапонинами в листе S. officinalis были урсоловая и олеаноловая кислоты, общее содержание которых составляет 75,82 %. В листе S.grandiflora доминирующими были урсоловая и еускапова кислоты, общее содержание которых составляет 63,25 %.Общее содержание флавоноидов больше в листе S. officinalis и составляет 4,90 мг/г. Общее содержание гидроксикоричных кислот наибольшее в листе S. grandiflora и составляет 4,49 мг/г, что на 221,18 % (в 2,21 раза) больше чем в фармакопейном виде S. officinalis (2,03 мг/г). Общее наибольшее содержание производных кофейной кислоты преобладает в листе Salvia officinalis (0,77 мг/г). Наибольшее содержание суммы всех выявленных соединений фенольной природы характерно для листьев S. officinalis и составляет 6,93 мг / г.Выводы. В результате проведенного сравнительного фитохимического исследования листьев S. grandiflora и S. officinalis установлено, что S. grandiflora является перспективным видом для внедрения в медицинскую и фармацевтическую практику, а именно как источник фенольных соединенийСировинна база лікарських рослин України є достатньою тільки для половини фармакопейних видів. Велика частина ЛРС зростає у недостатній кількості та виникає потреба в їх імпортуванні. В умовах імпортозалежності та дефіциту вітчизняної рослинної сировини, пошук нових джерел біологічно активних речовин серед представників флори України є актуальним завданням сучасної фармацевтичної науки.Мета роботи – провести порівняльне фітохімічне дослідження листя S. grandiflora та S. officinalis для встановлення можливості використання нефармакопейного виду у фармацевтичній та медичній практиці.Матеріали та методи. Об’єктоми дослідження було листя S. grandiflora та S. officinalis, яке було заготовлено у ботанічному саду Львівського національного університету імені І. Франка. Дослідження макро- та мікроелементного складу у листі S. officinalis та S. grandiflora проводили атомно-емісійним спектрографічним методом. Визначення якісного складу та кількісного вмісту основних груп БАР проводили методом ВЕРХ. Кількісне визначення фенольних сполук також проводили спектрофотометричним методом.Результати. В обох досліджуваних видах виявлено вміст 15 мікро- та макроелементів. У листі S. officinalis та S. grandiflora було ідентифіковано 15 амінокислот та 8 сапонінів. Методом ВЕРХ було встановлено якісний склад та кількісний вміст речовин фенольної природи у листі S. officinalis та S. grandiflora (13 та 9 сполук відповідно).Обговорення. Домінуючими мікро- та макроелементів у обох видах сировини були силіцій, фосфор, магній, кальцій, натрій та калій. Загальний вміст мікроелементів у листі S. grandiflora у 1,67 раз більший ніж у фармакопейному виді S. officinalis. Домінуючими амінокислотами в листі обох видів є глутамінова кислота, аспарагінова кислота, валін та лейцин.Домінуючими сапонінами у листі S. officinalis були урсолова та олеанолова кислоти, загальний вміст яких становить 75,82 %. У листі S.grandiflora домінуючими були урсолова та еускапова кислоти, загальний вміст яких становить 63,25 %.Загальний вміст флавоноїдів найбільший в листі S. officinalis та становить 4,90 мг/г. Загальний вміст гідроксикоричних кислот найбільший в листі S. grandiflora та становить 4,49 мг/г, що на 221,18 % (в 2,21 рази) більше ніж у фармакопейному виді S. officinalis (2,03мг/г). Загальний найбільший вміст похідних кавової кислоти переважає в листі Salvia officinalis (0,77 мг/г). Найбільший вміст суми всіх виявлених сполук фенольної природи характерний для листя S. officinalis та становить 6,93 мг/г.Висновки. У результаті проведеного порівняльного фітохімічного дослідження листя S. grandiflora та S. officinalis встановлено, що S. grandiflora є перспективним видом для впровадження у медичну та фармацевтичну практику саме як джерело фенольних сполу