ScienceRise: Pharmaceutical Science
Not a member yet
530 research outputs found
Sort by
Розробка складу водного екстракту леспедези двоколірної і гелю з екстрактом і мангіферином
No full textThe aim of the work: research on the development and standardization of an aqueous extract of the aerial part of Lespedeza bicolor and the study of pharmacotechnological parameters of a gel with the extract and mangiferin.
Materials and methods: in the studies on obtaining an aqueous extract, the aerial part of Lespedeza bicolor, harvested in the Botanical Garden of the Ivan Franko National University of Lviv (Lviv, Ukraine) in the flowering phase, was used. Identification and quantitative content of biologically active compounds in the experimental samples of the extracts were carried out by chemical reactions, thin-layer chromatography and absorption spectrophotometry. The results obtained were used to standardize the selected aqueous extract of Lespedeza (AEL).
In the development of the gel, AEL, mangiferin (China, X’ian Pincredit Bio-Tech Co., Ltd. QC004) and excipients of domestic and foreign production were used. The studies used physicochemical (pH value) and pharmacotechnological research methods (thermo- and colloidal stability, dispersion analysis, dialysis method through a semipermeable membrane).
Results. The conditions for obtaining AEL were experimentally substantiated. It was shown that the use of three-stage remaceration with infusion for 60 minutes at a temperature of 90-100 ºC ensures maximum extraction of polyphenolic compounds. The TLC method identified the presence of rutin, quercetin, chlorogenic and caffeic acids, tannins and substances of polysaccharide structure in the extract. Methods for quantitative determination of polyphenolic compounds and flavonoids by absorption spectrophotometry were developed. Based on the results of microscopic analysis, study of the osmotic activity of the base and the dynamics of mangiferin release, the composition of a dermatological gel was proposed, containing AEL, mangiferin, PEO-400, ethanol 96 %, corn oil, tween 80, carbopol, trometamol, purified water.
Conclusions. The conditions for obtaining and standardizing the aqueous extract of Lespedeza bicolor were substantiated. The composition of the gel with mangiferin and AEL was proposed. It was shown that the introduction of 20 % PEO-400, 10 % ethanol 96 % and 1 % tween-80 into the gel base ensures its absorption capacity and increases the rate of mangiferin releaseМета роботи: Дослідження з розробки і стандартизації водного екстракту надземної частини леспедези двоколірної і вивчення фармакотехнологічних параметрів гелю з екстрактом і мангіферином.
Матеріали і методи: В дослідженнях з отримання водного екстракту використовували надземну частину леспедези двоколірної, заготовлену у Ботанічному саді ЛНУ ім. Івана Франка (Львів, Україна) у фазу цвітіння. Ідентифікацію та кількісний вміст біологічно активних сполук в дослідних зразках екстрактів проводили хімічними реакціями, методом тонкошарової хроматографії та абсорбційної спектрофотометрії. Отримані результати використовували для стандартизації обраного водного екстракту леспедези (ВЕЛ).
У розробці гелю використовували ВЕЛ, мангіферин (Китай, X’ian Pincredit Bio-Tech Co., Ltd р. QC004) і допоміжні речовини вітчизняного і закордонного виробництва. В дослідженнях використовували фізико-хімічні (значення рН) і фармакотехнологічні методи дослідження (термо- та колоїдна стабільність, дисперсний аналіз, метод діалізу через напівпроникну мембрану).
Результати. Експериментально обґрунтовано умови отримання ВЕЛ. Показано, що використання трьохступеневої ремацерації з настоюванням впродовж 60 хвилин при температурі 90-100С забезпечує максимальне вилучення сполук поліфенольної природи. Методом ТШХ ідентифіковано наявність в екстракті рутину, кверцетину, хлорогенової та кавової кислот, танінів і речовин полісахаридної будови. Розроблено методики кількісного визначення поліфенольних сполук та флавоноїдів методом абсорбційної спектрофотометрії. За результатами мікроскопічного аналізу, дослідження осмотичної активності основи і динаміки вивільнення мангіферину запропоновано склад дерматологічного гелю, що містить ВЕЛ, мангіферин, ПЕО-400, етанол 96 %, кукурудзяну олію, твін 80, карбопол, трометамол, воду очищену.
Висновки. Обґрунтовано умови отримання та стандартизовано водний екстракт леспедези двоколірної. Запропоновано склад гелю з мангіферином та ВЕЛ. Показано, що введення до складу гелевої основи 20 % ПЕО-400, 10 % етанолу 96 % та 1 % твін-80 забезпечує її абсорбційну здатність та підвищує швидкість вивільнення мангіферин
Полісахаридний профіль, гостра токсичність та жовчовидільна активність жовчогінного фітопрепарату «Фіточай сафроарт»
No full textThe aim. The aim of this study was to determine the polysaccharide composition of the choleretic collection "Safroart herbal tea", focusing on the identification of key carbohydrate fractions and their monosaccharide composition, as well as to evaluate its acute toxicity and choleretic activity. This investigation contributes to understanding the biochemical and pharmacological properties underlying the plant's therapeutic effects.
Materials and methods. The herbal collection was subjected to sequential extraction to isolate its polysaccharides, which were fractionated into water-soluble polysaccharides (WSPS), pectin substances (PS), and hemicelluloses (HMC). These fractions were analyzed using paper chromatography, gas chromatography (GC), and infrared (IR) spectroscopy. For pharmacological evaluation, acute toxicity was assessed in mice using a single-dose administration protocol, and the choleretic effect was studied in rats by measuring bile secretion over a 4-hour period following administration of a 10 % aqueous infusion.
Results. Alcohol-soluble sugars, including sucrose and fructose, were identified. WSPS were primarily composed of glucose, galactose, and arabinose, while PS and HMC contained rhamnose, arabinose, and xylose. IR spectroscopy confirmed the structural features of the fractions. The herbal collection was classified as practically non-toxic (LD₅₀ > 4000 mg/kg). In vivo studies revealed a 27.4 % increase in bile secretion in treated rats compared to controls, confirming a significant choleretic effect.
Conclusions.‘Safroart herbal tea’ contains a complex mixture of polysaccharides with distinct monosaccharide profiles and demonstrates both safety and choleretic efficacy in experimental models. These findings support its potential use as a natural hepatobiliary remedy and contribute to the phytochemical and pharmacological understanding of its therapeutic actionМета. Метою даного дослідження було визначити полісахаридний склад жовчогінного збору «Фіточай Сафроарт», зосередившись на ідентифікації ключових вуглеводних фракцій та їх моносахаридного складу, а також оцінити його гостру токсичність і жовчогінну активність. Це дослідження сприяє розумінню біохімічних і фармакологічних властивостей, що лежать в основі терапевтичних ефектів рослини.
Матеріали та методи. Трав'яний збір піддавали послідовної екстракції з метою виділення з нього полісахаридів, які фракціонували на водорозчинні полісахариди (ВРПС), пектинові речовини (ПР) і геміцелюлози (ГМЦ). Ці фракції аналізували за допомогою паперової хроматографії, газової хроматографії (ГХ) та інфрачервоної (ІЧ) спектроскопії. Для фармакологічної оцінки гостру токсичність оцінювали у мишей за допомогою протоколу введення одноразової дози, а холеретичний ефект вивчали у щурів шляхом вимірювання секреції жовчі протягом 4-годинного періоду після введення 10 % водного розчину.
Результати. Виявлено розчинні в спирті цукри, зокрема сахарозу та фруктозу. ВРПС в основному складалися з глюкози, галактози та арабінози, тоді як ПР і ГМЦ містили рамнозу, арабінозу та ксилозу. ІЧ-спектроскопія підтвердила структурні особливості фракцій. Трав'яний збір класифікували як практично нетоксичний (LD₅₀ > 4000 мг/кг). Дослідження in vivo показали збільшення секреції жовчі на 27,4 % у щурів, які отримували лікування, порівняно з контрольною групою, що підтверджує значний жовчогінний ефект.
Висновки. Трав’яний чай «Сафроарт» містить складну суміш полісахаридів з чіткими моносахаридними профілями та демонструє як безпечність, так і жовчогінну ефективність на експериментальних моделях. Ці висновки підтверджують його потенційне використання як природного гепатобіліарного засобу та сприяють фітохімічному та фармакологічному розумінню його терапевтичної ді
Спектрофотометричне визначення німодипіну, нітрендипіну, лацидипіну в таблетках шляхом дериватизації пара-диметиламінобензальдегідом
No full textThe proposed approach involves the interaction of NIM, NIT, and LAC directly with DABA reagent to produce coloured products with its further spectrophotometric analysis by the development of simple, available, and alternative spectrophotometric methods.
Material and methods: UV-visible double beam spectrophotometer Shimadzu UV-1800 (Japan) with included UV-Probe version 2.62 software was employed. Additional equipment included a precise analytical balance RAD WAG AS 200/C (Poland), an ultrasonic bath Elmasonic EASY 60H with a frequency of 40 kHz and a water bath VB-4 were used in the developed procedure. LAC, NIM and NIT (purity ≥98% (HPLC)) were supplied from Sigma-Aldrich Chemicals Co. (St. Louis, MO, USA). NIT 10 mg tablets, NIM 30 mg tablets were purchased from local drugstore. LAC 2 mg tablets were purchased from europharm.com.ua.
Methanol was produced by Honeywell and had a purity of 99.9%. HCl conc. (fuming, by Sigma Aldrich was used. DABA utilized in the experiment was analytical grade.
Results and discussion: Simple, available and alternative visible spectrophotometric methods for the determination of nitrendipine (NIT), nimodipine (NIM), and lacidipine (LAC) in tablets through derivatization with the para-dimethylaminobenzaldehyde (DABA) have been developed. The optimal parameters for CCBs spectrophotometric analysis were as follows: detection wavelength - 577 nm for NIM, NIT and 616 nm for LAC, concentrated hydrochloric acid, 1.5 mL of 0.1% DABA solution, 15 min boiling at 100 °C. The concentration was linearly proportional to absorbance values in the range of 25 – 175 μg/mL (NIT), 25 – 200 μg/mL (NIM), 20 – 200 μg/mL (LAC). Estimation of LOD and LOQ parameters were obtained as 3.75 μg/mL and 11.38 μg/mL (NIT), 4.43 μg/mL and 13.43 μg/mL (NIM), 6.30μg/ml and 19.1μg/mL (LAC).
Conclusions. In this work, thorough scientific research was carried out with the presentation of the method of selection of the optimal reaction conditions and spectrophotometric methods for determining NIT, NIM, and LAC in tablets were developed. In addition, the three studied CCBs were quantified using easy-to-implement, simple, cost-effective spectrophotometric approaches. The proposed methods can be used as alternatives and arbitrage, which significantly expands the bank of analytical methods. Moreover, the described methods can be easily implemented for routine pharmaceutical analysisЗапропонований підхід передбачає взаємодію німодипіну (NIM), нітрендипіну (NIT), лацидипіну (LAC) з реагентом пара-диметиламінобензальдегідом (DABA) для отримання забарвлених продуктів з подальшим їх спектрофотометричним аналізом шляхом розробки простих, доступних та альтернативних спектрофотометричних методів.
Матеріали і методи: використовувався двопроменевий спектрофотометр Shimadzu UV-1800 (Японія) з програмним забезпеченням UV-Probe версії 2.62. У розробленій методиці використовували додаткове обладнання: прецизійні аналітичні ваги RAD WAG AS 200/C (Польща), ультразвукову баню Elmasonic EASY 60H частотою 40 кГц, водяну баню VB-4. LAC, NIM і NIT (чистота ≥98% (HPLC)) виробництва Sigma-Aldrich Chemicals Co. (Сент-Луїс, Міссурі, США). Таблетки NIT 10 мг, таблетки NIM 30 мг були придбані в місцевій аптеці. Таблетки LAC 2 мг були придбані на сайті europharm.com.ua.
Метанол компанії Honeywell з чистотою 99,9%. HCl конц. Виробництва Sigma Aldrich. Реактив DABA, який використовувався в експерименті, мав аналітичну чистоту.
Результати: розроблено прості, доступні та альтернативні спектрофотометричні методи для визначення нітрендипіну (NIT), німодипіну (NIM), лацидипіну (LAC) у таблетках шляхом дериватізації пара-диметиламінобензальдегідом (DABA). Оптимальними параметрами для спектрофотометричного аналізу БКК були такі: довжина хвилі детектування – 577 нм для NIM, NIT та 616 нм для LAC, концентрована хлористоводнева кислота, 1,5 мл 0,1% розчину DABA, 15 хв кип’ятіння при 100 °C. Концентрація була лінійно пропорційною значенням абсорбції в діапазоні 25-175 мкг/мл (NIT), 25-200 мкг/мл (NIM), 20-200 мкг/мл (LAC). Оцінка параметрів LOD і LOQ була отримана як 3,75 мкг/мл і 11,38 мкг/мл (NIT), 4,43 мкг/мл і 13,43 мкг/мл (NIM), 6,30 мкг/мл і 19,1 мкг/мл (LAC).
Висновки. У роботі проведено ґрунтовне наукове дослідження з викладенням методики підбору оптимальних умов реакції та розроблено спектрофотометричні методи визначення NIT, NIM, LAC у таблетках. Крім того, три досліджувані БКК були кількісно визначені з використанням простих, економічно ефективних спектрофотометричних підходів, які легко реалізувати. Запропоновані методи можуть бути використані як альтернативні та арбітражні, що значно розширює банк аналітичних методів. Крім того, описані методи можна легко застосувати для рутинного фармацевтичного аналіз
Дослідження розчинності бетаметазону дипропіонату і умов утворення його стабільних суспензій
No full textThe aim. To study the solubility of betamethasone dipropionate (BD) in mixed solvents water – propylene glycol (PG) and liquid paraffin, as well as to identify the conditions necessary for the formation of stable BD suspensions.
Materials and methods. The solubility of BD in solvents water – PG was studied using spectrophotometry. The particle size distribution of BD in suspensions was analysed by laser diffraction. The suspensions and creams were subjected to optical microscopy for additional evaluation. Thermogravimetric analysis was conducted to explore the potential formation of BD crystallosolvates with PG, while differential scanning calorimetry was utilised to assess the characteristics of the dissolution processes. Additionally, the study employed the spin probe method, using a steroid spin-label.
Results. The solubility of BD in water – PG solvents was found to increase with rising temperature and to increase sharply with increasing PG concentration, provided that the PG structure dominated the system. The deviations of BD solubility from additivity at 20-35°C were negative, passing through a minimum at a PG concentration of ~35% mol, above which the transition to the structure of a nonaqueous solvent occurred. An elevation in temperature to 45-55°C resulted in a positive deviation of the BD solubility from additive values at specific PG concentrations. It has been demonstrated that PG and BD do not form crystallosolvates. The process of dissolving BD in PG is exothermic, while in liquid paraffin, it is endothermic. The steroid spin probe was found to be localized in the oil phases of creams. Suspensions in which BD particles recrystallize were formed when BD crystallized from solution in PG as a result of lowering the temperature and adding water. When BD was suspended in a water ‒ PG solvent, where the water structure predominates, or in liquid paraffin (oil phase of creams), the BD particle size increased slightly, or there was no recrystallization.
Conclusions. The solubility of BD in solvents water – PG is contingent upon the temperature and concentration of PG; it exhibits a marked increase when the structure of a nonaqueous solvent predominates in the system. It has been demonstrated that BD with PG does not form crystallosolvates. When BD suspensions were obtained by crystallization from a solution in PG, suspensions were formed in which BD particles recrystallized over time. In the case of BD suspensions in solvent water – PG, where the water structure predominates, or in liquid paraffin, recrystallization was practically not observedМета. Дослідження розчинності бетаметазону дипропіонату (BD) у змішаних розчинниках вода – пропіленгліколь (PG) та рідкому парафіні, а також з’ясування умов утворення стабільних суспензій BD.
Матеріали та методи. Розчинність BD у розчинниках вода – PG досліджували методом спектрофотометрії. Розподіл за розмірами частинок BD в суспензіях визначали методом лазерної дифракції. Суспензії та креми оцінювали також методом оптичної мікроскопії. Термогравіметричний аналіз використовували для дослідження можливості утворення кристалосольватів BD з PG, а метод диференціальної скануючої калориметрії – для визначення характеристик процесів розчинення. В роботі застосовано метод спінового зонда з використанням спін-міченого стероїду.
Результати. Розчинність BD у розчинниках вода – PG зростає з ростом температури і різко збільшується з підвищенням концентрації PG, якщо в системі превалює структура неводного розчинника. Відхилення розчинності BD від адитивності при 20-35°С негативні і проходять через мінімум при концентрації PG ~3% мол, після якої здійснюється перехід до структури неводного розчинника. З підвищенням температури до 45-55°С відхилення розчинності BD від адитивних значень при певних концентраціях PG стають позитивними. PG з BD не утворюють кристалосольватів. Процес розчинення BD в PG є екзотермічним, а у рідкому парафіні – ендотермічним. Спіновий зонд на основі стероїду локалізується в масляних фазах кремів. При кристалізації BD з розчину в PG шляхом зниження температури та додавання води утворюються суспензії, в яких відбувається перекристалізація частинок BD. Якщо BD суспендувати у розчиннику вода – PG, де превалює структура води, або у рідкому парафіні (масляній фазі кремів), розмір частинок BD зростає незначно, або перекристалізація є відсутньою.
Висновки. Розчинність BD у розчинниках вода – PG залежить від температури і концентрації PG; вона різко зростає, коли у системі превалює структура неводного розчинника. BD з PG не утворює кристалосольватів. При отриманні суспензій BD шляхом кристалізації з розчину в PG утворювалися суспензії, в яких з часом відбувалася перекристалізація частинок BD. Суспензії BD у розчиннику вода – PG, де превалює структура води, або у рідкому парафіні, практично не зазнавали перекристалізаці
Синтез і оцінка комплексу цинку з кверцетином: in vitro аналіз антиглікаційної активності та метилювання днк з молекулярним докінгом
No full textType 2 diabetes mellitus (T2DM) is a growing global health concern, associated with complications driven by molecular alterations such as excessive protein glycation and abnormal DNA methylation. These processes contribute to the progression of metabolic and epigenetic dysfunctions characteristic of T2DM.
The aim. This study aimed to synthesize a zinc–quercetin complex (ZQC) and evaluate its in vitro biological activities, particularly its potential to inhibit the formation of advanced glycation end products (AGEs) and modulate DNA methylation levels.
Materials and methods. ZQC was synthesized and tested for antiglycation activity using BSA–methylglyoxal and BSA–glucose model systems. DNA methylation levels were assessed via cell imaging in HEK293T and C2C12 cells using an oxazole yellow-based fluorescent probe. Molecular docking was performed to assess the interaction of ZQC with DNA methyltransferase 1 (DNMT1).
Results. ZQC exhibited dose-dependent antiglycation effects, with significantly reduced fluorescence intensity compared to untreated and quercetin-treated groups, suggesting potent inhibition of AGE formation. In DNA methylation assays, ZQC more effectively reduced methylation levels than free quercetin. Molecular docking showed a stronger binding affinity of ZQC (–11 kcal/mol) to DNMT1 compared to quercetin alone (–8.1 kcal/mol), indicating the potential for enhanced inhibitory activity.
Conclusion. The zinc–quercetin complex demonstrated superior antiglycation and epigenetic-modulating effects relative to free quercetin. These findings support the potential of ZQC as a candidate for therapeutic intervention in glycation-associated and epigenetically driven complications of T2DMЦукровий діабет 2 типу (ЦД2) є зростаючою глобальною проблемою охорони здоров’я, що супроводжується ускладненнями, спричиненими молекулярними змінами, такими як надмірне глікування білків та аномальне метилювання ДНК. Ці процеси сприяють розвитку метаболічних та епігенетичних порушень, характерних для ЦД2.
Мета. Метою цього дослідження було синтезувати комплекс цинку з кверцетином (ZQC) та оцінити його біологічну активність in vitro, зокрема його потенціал щодо інгібування утворення кінцевих продуктів глікування (AGEs) та модулювання рівня метилювання ДНК.
Матеріали та методи. Комплекс ZQC було синтезовано та протестовано на антиглікаційну активність із використанням модельних систем BSA–метилгліоксаль та BSA–глюкоза. Рівень метилювання ДНК оцінювали методом клітинної візуалізації в клітинах HEK293T і C2C12 із застосуванням флуоресцентного зонда на основі оксазолового жовтого. Для оцінки взаємодії ZQC з ДНК-метилтрансферазою 1 (DNMT1) було проведено молекулярний докінг.
Результати. ZQC виявив дозозалежну антиглікаційну активність, що проявлялася значним зниженням інтенсивності флуоресценції порівняно з необробленими зразками та зразками, обробленими кверцетином, що свідчить про потужне інгібування утворення кінцевих продуктів глікування (AGEs). У тестах на метилювання ДНК ZQC ефективніше знижував рівень метилювання, ніж вільний кверцетин. Молекулярний докінг показав вищу спорідненість зв’язування ZQC (–11 ккал/моль) із DNMT1 порівняно з кверцетином (–8,1 ккал/моль), що вказує на потенційно підсилену інгібуючу активність.
Висновки. Комплекс цинку з кверцетином продемонстрував вищу антиглікаційну та епігенетично-модулюючу активність порівняно з вільним кверцетином. Отримані результати підтверджують потенціал ZQC як кандидата для терапевтичного застосування при ускладненнях, пов’язаних з глікуванням та епігенетичними порушеннями при цукровому діабеті 2 тип
Оцінка гемостатичного ефекту листя сунґкаю (Peronema canescens Jack)
No full textExternal bleeding refers to the condition where blood exits the body due to the rupture of blood vessels accompanied by tissue damage on the skin surface. Severe external bleeding can lead to blood loss and even death, necessitating prompt hemostasis. Hemostasis can be achieved using hemostatic medications or herbal remedies. One traditionally utilized herbal remedy is Peronema canescens Jack., commonly known as sungkai. However, there has been no prior scientific investigation regarding the use of sungkai for hemostasis.
The aim. The objective of this study is to evaluate the hemostatic activity of ethanol leaf extract of Peronema canescens Jack.
Materials and methods. The hemostatic activity testing was conducted by orally administering formulations to male and female rats for 5 consecutive days. A total of 25 male and 25 female rats were used, divided into 5 groups: normal control (2 mL/kg BW of distilled water), positive control (0.9 mg/kg BW of Phytomenadione), and ethanol leaf extract of Peronema canescens Jack. at doses of 250 mg/kg BW, 500 mg/kg BW, and 1000 mg/kg BW. The day following dosing, bleeding time was measured using the Duke method, involving a 4 cm tail tip amputation to measure the time from the first drop until bleeding cessation. The parameter assessed in this study was the bleeding time, calculated from the first drop until the blood ceased dripping.
Result. The mean bleeding times (seconds) in the respective treatment groups of normal control, positive control, ethanol leaf extract of Peronema canescens Jack. at doses of 250 mg/kg BW, 500 mg/kg BW, and 1000 mg/kg BW in male rats were 717.40 ± 29.71; 542.20 ± 22.86; 383.00 ± 11.70; 326.80 ± 22.94; 328.60 ± 11.84, respectively (p<0.05). Similarly, the mean bleeding times (seconds) in the treatment groups in female rats were 451.40 ± 14.31; 396.80 ± 15.40; 381.60 ± 17.15; 328.80 ± 17.73; 264.20 ± 14.65, respectively (p<0.05).
Conclusion. The ethanol extract of sungkai leaves shows hemostatic activity, although not as effective as PhytomenadioneЗовнішня кровотеча – це стан, при якому кров виходить з організму через розрив кровоносних судин, що супроводжується пошкодженням тканин на поверхні шкіри. Сильна зовнішня кровотеча може призвести до крововтрати і навіть смерті, що вимагає негайного гемостазу. Гемостазу можна досягти за допомогою гемостатичних препаратів або рослинних засобів. Одним із традиційно використовуваних рослинних засобів є Peronema canescens Jack, широко відома як сунґкай. Однак попередніх наукових досліджень щодо використання сунгкай для гемостазу не проводилося.
Мета. Метою цього дослідження є оцінка гемостатичної активності етанольного екстракту листя Peronema canescens Jack.
Матеріали та методи. Випробування гемостатичної активності проводили шляхом перорального введення препаратів самцям і самкам щурів протягом 5 послідовних днів. Загалом було використано 25 самців і 25 самок щурів, розділених на 5 груп: нормальний контроль (2 мл/кг маси тіла дистильованої води), позитивний контроль (0,9 мг/кг маси тіла фітоменадіону) та етанольний екстракт листя Peronema canescens Jack у дозах 250 мг/кг маси тіла, 500 мг/кг маси тіла та 1000 мг/кг маси тіла. Наступного дня після введення дози вимірювали час кровотечі за методом Дюка, що включав ампутацію кінчика хвоста довжиною 4 см для вимірювання часу від першої краплі до припинення кровотечі. Параметром, що оцінювався в цьому дослідженні, був час кровотечі, розрахований від першої краплі до припинення капання крові.
Результати. Середній час кровотечі (секунди) у відповідних групах лікування нормального контролю, позитивного контролю, етанольного екстракту листя Peronema canescens Jack. у дозах 250 мг/кг маси тіла, 500 мг/кг маси тіла та 1000 мг/кг маси тіла у самців щурів становив 717,40 ± 29,71; 542,20 ± 22,86; 383,00 ± 11,70; 326,80 ± 22,94; 328,60 ± 11,84 відповідно (p<0,05). Аналогічно, середній час кровотечі (секунди) у групах лікування у самок щурів становив 451,40 ± 14,31; 396,80 ± 15,40; 381,60 ± 17,15; 328,80 ± 17,73; 264,20 ± 14,65 відповідно (p<0,05).
Висновки. Етанольний екстракт листя сунґкай виявляє гемостатичну активність, хоча й не таку ефективну, як фітоменадіо
Синтез та біологічна активність 2-ариліден-5,6-дигідроімідазо[2,1-b]тіазолів і 6,7-дигідро-5h-[1,3]тіазоло[3,2-a]піримідинів
No full textThe aim. The present study is devoted to searching for potential biologically active agents among functionalized imidazo[2,1-b]thiazoles and thiazolo[3,2-a]pyrimidines.
Materials and methods. The interaction of preparatively available 5,6-dihydroimidazo[2,1-b]thiazolone and 6,7-dihydro-2H-thiazolo[3,2-a]pyrimidinone with several substituted benzaldehydes in boiling acetic acid in the presence of anhydrous sodium acetate leads to new 2-arylidene-substituted 5,6-dihydroimidazo[2,1-b]thiazoles and 6,7-dihydro-5H-[1,3]thiazolo[3,2-a]pyrimidines as potential pharmacological agents. Their antimicrobial activity was studied using the micromethod of two-fold serial dilutions in a liquid nutrient medium. The antioxidant activity of the synthesized compounds was evaluated using a DPPH assay.
Results. A library of 2-arylidene-5,6-dihydroimidazo[2,1-b]thiazolone and 6,7-dihydro-2H-thiazolo[3,2-a]pyrimidinone was synthesized by condensation of 5,6-dihydroimidazo[2,1-b]thiazoles and 6,7-dihydro-5H-[1,3]thiazolo[3,2-a]pyrimidines with series of aromatic aldehydes. Pharmacological in vitro screening results revealed that synthesized compounds possess moderate antimicrobial activity with MBC and MFC values of 31.25-62.5 mg/mL. While studying the antioxidant activity, it was found that all derivatives effectively inhibited DPPH radicals with an inhibition rate of 42.3-94.4 %. The best antiradical effect was observed for the molecule's derivatives containing 3-methoxy-4-hydroxy- or 2-hydroxyphenylmethylidene fragments.
Conclusions. It was found that the Knevenagel condensation of 5,6-dihydroimidazo[2,1-b]thiazolone and 6,7-dihydro-2H-thiazolo[3,2-a]pyrimidinone with aromatic aldehydes is a convenient approach for structure modification and optimization using pharmacophore fragments for these types of heterocycle. The synthesized arylidene derivatives are characterized by moderate antimicrobial and good antioxidant activity in vitro modelsМета. Представлене дослідження присвячене спрямованому пошуку потенційних біологічно активних сполук серед функціоналізованих імідазо[2,1-b]тіазолів та тіазоло[3,2-a]піримідинів.
Матеріали та методи. Реакцією препаративно доступних 5,6-дигідроімідазо[2,1-b]тіазолoну та 6,7-дигідро-2H-тіазолo[3,2-a]піримідинoну із низкою заміщених бензальдегідів у киплячій оцтовій кислоті за присутності безводного натрій ацетату отримано нові 2-арилідензаміщені 5,6-дигідроімідазо[2,1-b]тіазоли та 6,7-дигідрo-5H-[1,3]тіазоло[3,2-a]піримідини. Їх антимікробну дію вивчали з допомогою мікрометоду дворазових серійних розведень у рідкому поживному середовищі. Для оцінки антиоксидантної активності використовувати експрес-метод інгібування радикалів DPPH.
Результати. Конденсацією 5,6-дигідроімідазо[2,1-b]тіазолoну та 6,7-дигідро-2H-тіазолo[3,2-a]піримідинoну із низкою ароматичних альдегідів синтезовано малу бібліотеку 2-арилідензаміщених 5,6-дигідроімідазо[2,1-b]тіазолів і 6,7-дигідрo-5H-[1,3]тіазоло[3,2-a]піримідинів. Результати біоскринінгу засвідчили їх помірну протимікробну дію із значеннями MБсК та MФсК 31.25-125 мг/мл. В процесі дослідження антиоксидантної активності встановлено, що отримані речовини здатні поглинати 42.3-94.4 % вільних радикалів. Найвищою антирадикальною дією характеризуються сполуки, що містять у своїй структурі 3-метокси-4-гідрокси- та 2-гідроксифенілметиліденові фрагменти.
Висновки. Виявлено, що конденсація Кневенагеля 5,6-дигідроімідазо[2,1-b]тіазолoну та 6,7-дигідро-2H-тіазолo[3,2-a]піримідинoну із ароматичними альдегідами є зручним варіантом структурної модифікації положення 2 зазначених гетероциклів. Синтезовані ариліденпохідні характеризуються помірною антимікробною та антиоксидантною активностям
Вивчення прогалин і досягнень: комплексне дослідження знань, підходів, практик та призначення препаратів, пов’язаних з анемією, серед стаціонарних пацієнтів
No full textAnaemia refers to the common blood disorder that affects around one-third of the world's population. Infection risk is raised due to a lack of knowledge about anaemia.
The aim of the study: The aim of the study is to examine patient knowledge, attitude, practice, and prescription trends regarding anaemia among patients. Also, to identify a correlation between haemoglobin levels and KAP score among patients.
Materials and methods: A prospective observational study was carried out in 133 in-patients admitted to SVIMS Hospital, General Medicine department diagnosed with anaemia for 6 months. Patient data were gathered through a review of their medical case records to evaluate prescribing patterns, while a structured and validated questionnaire was used to conduct face-to-face interviews with the patients, aiming to assess their knowledge, attitudes, and practices regarding anaemia.
Results: Males comprised 38 (29%) and females 95 (71%). For microcytic hypochromic anaemia, Tablet. Ferrous fumarate with tablet folic acid and Inj. Eldervit were prescribed 64 times. Vitamins and folic acid (23 prescriptions). KAP scores were linked to haemoglobin. Hb levels were inversely connected with patients' knowledge scores (p < 0.05). Highly conclusive, patients' attitude assessments and Hb levels were positively correlated (p < 0.05). Practice score and Hb levels correlated positively (p < 0.05).
Conclusions: According to this study, anaemic individuals' medicine prescription behaviours should be monitored. Anaemia awareness should be enhancedАнемія – це поширене порушення крові, яке вражає приблизно третину населення світу. Ризик інфекцій підвищується через недостатні знання про анемію.
Мета дослідження: вивчити рівень знань, підходів, практики та тенденції призначення лікування, пов’язаних з анемією серед пацієнтів. Також – виявити кореляцію між рівнем гемоглобіну та показником KAP (знань, підходів та практики) серед пацієнтів.
Матеріали та методи: Проспективне спостережне дослідження було проведене серед 133 стаціонарних пацієнтів, госпіталізованих до відділення загальної терапії лікарні SVIMS з діагнозом анемія протягом 6 місяців. Дані пацієнтів були зібрані шляхом огляду їхніх медичних карток для оцінки схеми призначення ліків, тоді як для проведення особистих інтерв'ю з пацієнтами використовувалася структурована та валідована анкета з метою оцінки їхніх знань, ставлення та практик щодо анемії.
Результати: Чоловіків було 38 (29%), а жінок – 95 (71%). Для лікування мікроцитарної гіпохромної анемії таблетки фумарату заліза з таблетованою фолієвою кислотою та ін'єкційний бульдервіт призначали 64 рази. Вітаміни та фолієва кислота призначали 23 рази. Показники KAP були пов'язані з рівнем гемоглобіну. Рівень гемоглобіну мав обернену кореляцію з показниками знань пацієнтів (p < 0,05). Виявилося, що оцінки ставлення пацієнтів та рівні гемоглобіну позитивно корелювали (p < 0,05). Показник практики та рівень гемоглобіну позитивно корелювали (p < 0,05).
Висновки: Згідно з результатами цього дослідження, підходи щодо призначення медикаментів пацієнтам з анемією слід контролювати. Також необхідно підвищувати обізнаність про анемі
Аналіз стану надання фармацевтичної допомоги хворим на розсіяний склероз в Україні
No full textConsidering modern approaches to the treatment of chronic non-communicable diseases, as well as the experience of active involvement of pharmacists in multidisciplinary teams of healthcare professionals, it is relevant to determine the professional role of a pharmacist in teams providing medical and social care to patients with multiple sclerosis (MS).
The aim: to analyze the state of pharmaceutical care (PC) provision to Ukrainian patients with multiple sclerosis (MS).
Materials and methods. The study is based on scientific works of domestic and foreign researchers on this problem, regulatory documents on the provision of medical care to patients with MS and the results of a sociological survey of patients diagnosed with MS. The study used methods of scientific information search, narrative approach, generalization, survey, statistical analysis, and others.
Results. The pharmaceutical component of the medical care process was determined and a list of drugs used in the complex therapy of MS was determined: H02AB - glucocorticoids, L01BB - structural purine analogues, L01FA - CD 20 inhibitors, L03AB - interferons, L04AA - selective immunosuppressants, L04AG - monoclonal antibodies, L04AX - other immunosuppressants.
The analysis of the availability of DMT drugs showed that only 75 % of the recommended drugs are physically available in Ukraine, with drugs with lower efficacy prevailing. The low availability of highly effective drugs (drugs) of the 3rd category for Ukrainian patients with MS is due to the lack of state funding for their purchase, which makes treatment with such drugs financially burdensome for patients.
The survey found that 64.5 % of patients would like to receive additional support from pharmacists. Possible elements of pharmaceutical care that are important for patients with MS were identified, such as counselling, coordination with public organizations, explanation of new treatment options, and symptom monitoring.
When assessing patients' adherence to PC, factors such as age, gender, location, displaced status, work restrictions, or time since diagnosis did not significantly influence patients' positive attitudes. Furthermore, these factors did not influence patients' preferences for preferred pharmacist interaction format (face-to-face, mixed, or telepharmacy).
Conclusions: There is a need to expand the availability and update the registration of drugs for the treatment of MS. Patients with MS have a positive attitude towards pharmaceutical care, but need more awareness of its possibilities. Social status affects the perception of the need for pharmaceutical care and the choice of the format of its provisionВраховуючи сучасні підходи до лікування хронічних неінфекційних захворювань, а також досвід активного залучення фармацевтів до мультидисциплінарних команд фахівців охорони здоров’я, актуальним є визначення професійної ролі фармацевта у складі команд, що надають медико-соціальну допомогу пацієнтам з розсіяним склерозом (РС).
Мета –аналіз стану надання фармацевтичну допомогу (ФД) українським хворим на розсіяний склероз (РС).
Матеріали та методи. Дослідження базується на наукових працях вітчизняних і зарубіжних дослідників з даної проблеми, нормативно-правових документах щодо надання медичної допомоги хворим на РС та результатах соціологічного опитування хворих з діагнозом РС. У дослідженні використовувалися методи наукового інформаційного пошуку, наративний підхід, узагальнення, опитування, статистичний аналіз та інші.
Результати. Визначено фармацевтичну складову процесу надання медичної допомоги та визначено перелік препаратів, що застосовуються в комплексній терапії РС: H02AB – глюкокортикоїди, L01BB –структурні аналоги пурину, L01FA – інгібітори CD 20, L03AB – інтерферони, L04AA – селективні імуносупресанти, L04AG – моноклональні антитіла, L04AX – інші імуносупресанти.
Аналіз доступності ЛЗ ХМТ показав, що лише 75 % рекомендованих ЛЗ є фізично доступними в Україні, причому переважають препарати з нижчою ефективністю. Низька доступність високоефективних лікарських засобів (ЛЗ) 3-ї категорії для українських пацієнтів з РС зумовлена відсутністю державного фінансування на їх закупівлю, що робить лікування такими препаратами фінансово обтяжливим для пацієнтів.
Опитування виявило, що 64,5 % пацієнтів бажають отримувати додаткову підтримку від фармацевтів. Визначено можливі елементи фармацевтичної допомоги, важливі для пацієнтів з РС, такі як консультування, координація з громадськими організаціями, роз’яснення щодо нових можливостей лікування та моніторинг симптомів.
При оцінці прихильності пацієнтів до ФД не було виявлено суттєвого впливу на їх позитивне ставлення таких факторів, як вік, стать, місцезнаходження, статус тимчасово переміщеної особи, обмеження щодо роботи чи час після встановлення діагнозу. Крім того, ці фактори не вплинули на переваги пацієнтів щодо бажаного формату взаємодії з фармацевтом (особиста консультація, змішаний формат або телефармація).
Висновки: Існує потреба у розширенні доступності та оновленні реєстрації ЛЗ для лікування РС. Пацієнти з РС позитивно ставляться до фармацевтичної допомоги, але потребують більшої поінформованості щодо її можливостей. Соціальний статус впливає на сприйняття потреби у фармацевтичній допомозі та вибір формату її наданн
Синтез, оцінка протиракових властивостей та in silico дослідження 2-хлоро- та 2,2-дихлороацетамідовмісних тіазольних похідних
No full textThe aim. The study aimed to synthesize and evaluate the anticancer activity of a series of 2-chloro- and 2,2-dichloroacetamides bearing thiazole scaffolds. Particular attention was paid to their cytotoxic effects, chemical properties, and action mechanisms, with a focus on glutathione S-transferase (GST) inhibition as a potential pathway for anticancer activity.
Materials and methods. The compounds were synthesized using acylation reactions and characterized via 1H and 13C NMR spectroscopy as well as LC-MS. Their cytotoxicity was assessed using the MTT assay across cancer and pseudo-normal cell lines. Quantum-chemical calculations were performed using DFT, while molecular docking studies analyzed interactions with GST to explore their interaction.
Results. Among the synthesized derivatives, 2-chloroacetamides exhibited significant cytotoxic activity against human acute T cell leukemia (Jurkat) and triple-negative breast cancer (MDA-MB-231) cell lines, as well as Ba/F3 cells with calreticulin mutations. In contrast, 2,2-dichloroacetamides showed negligible activity across all tested cell lines. Quantum-chemical analysis indicated that structural and electronic differences between these two compound classes likely influence their bioactivity. Molecular docking studies revealed higher binding affinities of glutathione-2-chloroacetamide conjugates to GST, compared to the reference glutathione-etacrynic acid complex, suggesting GST inhibition as a potential mechanism underlying their anticancer effects.
Conclusions. The synthesized 2-chloroacetamides demonstrate promising potential as anticancer agents, likely due to their ability to form inhibitory conjugates with glutathione, thereby affecting GST activity. These findings underline the importance of further studies to optimize these compounds for therapeutic useМета. Метою дослідження був синтез та оцінка протиракової активності серії 2-хлоро- та 2,2-дихлороацетамідовмісних тіазольних похідних. Особлива увага приділялася їх цитотоксичним ефектам, хімічним властивостям та можливому механізму дії, з акцентом на інгібування глутатіон-S-трансферази (GST), як потенційного шляху протиракової активності.
Матеріали та методи. Сполуки були синтезовані в реакціях ацилювання та охарактеризовані методами спектроскопії 1Н та 13С ЯМР, а також хромато-мас-спектрометрії. Цитотоксичність оцінювали за допомогою аналізу МТТ на ракових і псевдо-нормальних клітинних лініях. Квантово-хімічні розрахунки проводилися за допомогою DFT, тоді як інгібування GST вивчали методом молекулярного докінгу.
Результати. Серед синтезованих похідних 2-хлороацетаміди виявили значну цитотоксичну активність щодо клітин гострого Т-клітинного лейкозу людини (Jurkat) і потрійного негативного раку молочної залози (MDA-MB-231), а також клітин Ba/F3 з мутаціями кальретикуліну. У той же час, 2,2-дихлороацетаміди показали незначну активність у всіх перевірених клітинних лініях. Квантово-хімічний аналіз показав, що структурні та електронні відмінності між цими двома класами сполук, ймовірно, впливають на їх біоактивність. Дослідження методом молекулярного докінгу виявили більш високу афінність зв’язування кон’югатів глутатіон-2-хлороацетамідів з GST порівняно з еталонним комплексом глутатіон-етакринова кислота, що свідчить про інгібування GST як потенційний механізм, що лежить в основі їх протиракової дії.
Висновки. Синтезовані 2-хлороацетаміди демонструють певний потенціал як потенційні протипухлинні засоби, ймовірно, завдяки їх здатності утворювати інгібіторні кон’югати з глутатіоном, тим самим впливаючи на активність GST. Ці висновки підкреслюють важливість подальших досліджень для оптимізації цих сполук для можливого терапевтичного використанн