ScienceRise: Pharmaceutical Science
Not a member yet
530 research outputs found
Sort by
Експериментальне обгрунтування складу основи гелю з гідрокортизоном для використання у ветеринарній медицини
No full textAs veterinary practice shows, most often atopic dermatitis in animals manifests itself in the form of a rash (in the ears, muzzle, paws, etc.), which in turn is accompanied by itching. First of all, prescribe a single injection of glucocorticoids, or short-term therapy. Corticosteroid hormones (glucocorticoids) are one of the most powerful antiallergic drugs. They are effective in treating almost all types of allergic reactions. An appropriate dose of glucocorticoids is required to obtain a rapid effect, and the form of the drug should be convenient to use.
The aim of the research. The aim of our study was experimentally substantiate the choice of the optimal gelling agent when developing a gel composition with hydrocortisone for use in veterinary medicine.
Materials and methods. Physical, physico-chemical and pharmaco-technological methods were used during the experimental study. Studies were performed according to the method described in the SPhU. The rheological properties of the samples were determined using a rotary viscometer type Brookfield HB DV (USA) with spindle SC4-21.
Results. As a result of the research, it was found that Aristoflex as a gelling agent in the development of a veterinary drug of local action will ensure the availability of appropriate extrusion properties (namely, easy and uniform application of animal skin, ease of use). Gels with hydrocortisone based on Aristoflex gave stable performance, which was confirmed by the results of mechanical and colloidal stability.
Conclusions. The composition and technology of a hydrocortisone gel for local therapy of atopic dermatitis in animals has been developed. Aristoflex at a concentration of 1.5 % on the basis of a set of physicochemical, structural-mechanical and biopharmaceutical studies was selected as the optimal gelling agent in the drugКак показывает ветеринарная практика, чаще всего атопический дерматит у животных проявляется в виде сыпи (в ушах, на морде, лапах и т.д.), что в свою очередь сопровождается зудом. Прежде всего, назначают однократную инъекцию глюкокортикоидов или кратковременную терапию. Гормоны кортикостероидов (глюкокортикоиды) являются одними из самых мощных противоаллергических средств. Они эффективны при лечении многих видов аллергических реакций. Для получения быстрого эффекта нужна соответствующая доза глюкокортикоидов, а форма препарата должна быть удобной в использовании.
Целью нашего исследования было экспериментальное обоснование выбора оптимального гелеобразователя при разработке гелевой композиции с гидрокортизоном для использования в ветеринарной практике.
Материалы и методы. Во время экспериментального исследования использовались физические, физико-химические и фармакотехнологические методы. Исследования проводились по методике, описанной в Государственной фармакопеи Украины. Реологические свойства образцов определяли с помощью ротационного вискозиметра типа Brookfield HB DV (США), шпиндель SC4-21.
Результаты. В результате исследований было установлено, что Аристофлекс как гелеобразователь при разработке ветеринарного препарата местного действия обеспечит наличие соответствующих экструзионных свойств (в частности, легкое и равномерное нанесение на кожу животных, простота использования). Гели с гидрокортизоном на основе Аристофлекса дали стабильные показатели, что подтвердили результаты механической и коллоидной стабильности.
Выводы. Разработан состав и технология геля с гидрокортизоном для местной терапии атопического дерматита у животных. В качестве оптимального гелеобразователя в составе препарата выбран Аристофлекс в концентрации 1,5 % на основании комплекса проведенных физико-химических, структурно-механических и биофармацевтических исследованийЯк показує ветеринарна практика, найчастіше атопічний дерматит у тварин проявляється у вигляді висипу (у вухах, на морді, лапах тощо), що в свою чергу супроводжується свербінням. Перш за все, призначається одноразова ін’єкція глюкокортикоїдів або короткочасна терапія. Гормони кортикостероїдів (глюкокортикоїди) є одними з найпотужніших протиалергійних засобів. Вони ефективні при лікуванні майже всіх видів алергічних реакцій. Для отримання швидкого ефекту потрібна відповідна доза глюкокортикоїдів, а форма препарату повинна бути зручною у використанні.
Метою нашого дослідження було експериментальне обґрунтування вибору оптимального гелеутворювача при розробці гелевої композиції з гідрокортизоном для використання у ветеринарній практиці.
Матеріали і методи. Під час експериментального дослідження використовувались фізичні, фізико-хімічні та фармакотехнологічні методи. Дослідження проводили за методикою, описаною у Державній фармакопеї України. Реологічні властивості зразків визначали за допомогою ротаційного віскозиметра типу Brookfield HB DV (США), шпиндель SC4 - 21.
Результати. В результаті досліджень було встановлено, що Аристофлекс як гелеутворювач при розробці ветеринарного препарату місцевої дії забезпечить наявність відповідних екструзійних властивостей (а саме, легке та рівномірне нанесення на шкіру тварин, простота використання). Гелі з гідрокортизоном на основі Аристофлексу дали стабільні показники, що підтвердили результати механічної та колоїдної стабільності.
Висновки. Розроблено склад та технологію гелю з гідрокортизоном для місцевої терапії атопічного дерматиту у тварин. В якості оптимального гелеутворювача у складі препарату обрано Аристофлекс у концентрації 1,5 % на підставі комплексу проведених фізико-хімічних, структурно-механічних і біофармацевтичних досліджен
Застосування методу рідинної хроматографії для кількісного визначення діючих речовин в таблетках Еналаприл-Н
No full textThe aim. Combination therapy is used to treat hypertension. Strengthening the action of the ACE inhibitor enalapril is carried out in combination with the thiazide diuretic hydrochlorothiazide. On the pharmaceutical market, such combined preparations are presented by different manufacturers in various concentrations of the active ingredients of enalapril maleate and hydrochlorothiazide. Development of methods for the quantitative determination of active substances in combined drugs by liquid chromatography is topical.
Materials and methods. Shimadzu Nexera X2 LC-30AD liquid chromatograph equipped with DAD SPD-M20A diode array detector, SIL-30AC autosampler and CTO-20AC column thermostat; analytical balance - UniBloc AUW120D; pH meter - Knick type 911pH; chromatographic column ACE C18, size 250 mm × 4.6 mm, packed with octadecylsilyl silica gel for chromatography with a particle size of 5 μm.
Results. Based on the results of the work, a method for the quantitative determination of enalapril and hydrochlorothiazide in the presence of HPLC was proposed. The obtained validation characteristics indicate that the method for the quantitative determination of hydrochlorothiazide in Enalapril-H tablets corresponds to the following parameters: correctness, precision, linearity ( =0.70 ≤ max =1.60, d=0.22 ≤ maxd = 0.51, a=0.71 max a=2.60, r = 0.9997 min r=0.9981). In the quantitative determination of enalapril maleate in combined tablets, it was found that correctness, precision, linearity are performed ( =1.21 ≤ max =1.60, d=0.24 ≤ max d=0.51, a=1.35 max a=2.60, r = 0.9991 min r= 0.9981).
Conclusions. The method of quantitative chromatographic determination of enalapril maleate and hydrochlorothiazide in an antihypertensive combination drug has been improved. The proposed parameters of the chromatographic separation of the mixture in comparison with the initial ones contribute to a decrease in the costs of monitoring, a decrease in the volume of harmful emissions and cause an extension of the life of the chromatographic columnЦель. Для лечения гипертонической болезни используют комбинированную терапию. Усиление действия ингибитора АПФ эналаприла осуществляют в комбинации с тиазидным диуретиком гидрохлоротиазидом. На фармацевтическом рынке такие комбинированные препараты представлены разными производителями в различных концентрациях действующих веществ эналаприла малеата и гидрохлоротиазида. Актуальным является разработка методик количественного определения действующих веществ в комбинированных лекарственных средствах методом жидкостной хроматографии.
Материалы и методы. Жидкостный хроматограф Shimadzu Nexera X2 LC-30AD, оборудованный диодно-матричным детектором DAD SPD-M20A, автосамплером SIL-30AC и термостатом колонки CTO-20AC; аналитичные весы – UniBloc AUW120D; рН‑метр – Knick type 911pH; колонка хроматографическая ACE C18 размером 250 мм × 4,6 мм, заполненная силикагелем октадецилсилильным для хроматографии с размером частиц 5 мкм.
Результаты. По результатам работы предложена методика количественного определения эналаприла и гидрохлоротиазида при совместном присутствии методом ВЭЖХ. Полученные валидационные характеристики свидетельствуют о том, что методика количественного определения гидрохлортиазида в таблетках Эналаприл-Н соответствует по параметрам: правильность, прецизионность, линейность ( =0.70 ≤ max =1.60, d=0.22 ≤ maxd = 0.51, a=0.71 max a=2.60, r = 0.9997 min r=0.9981). При количественном определении эналаприла малеата в комбинированных таблетках установлено, что правильность, прецизионность, линейность выполняются ( =1.21 ≤ max =1.60, d=0.24 ≤ max d=0.51, a=1.35 max a=2.60, r = 0.9991 min r= 0.9981).
Выводы. Усовершенствована методика количественного хроматографического определения эналаприла малеата и гидрохлоротиазида в антигипертензивном комбинированном лекарственном средстве. Предложенные параметры хроматографического разделения смеси по сравнению с исходными способствуют уменьшению расходов на проведение контроля, уменьшению объемов вредных выбросов и обусловливают продления срока эксплуатации хроматографической колонкиМета. Для лікування гіпертонічної хвороби використовують комбіновану терапію. Підсилення дії інгібітору ангіотензинперетворюючого ферменту еналаприлу здійснюють в комбінації з тіазидним діуретиком гідрохлоротіазидом. На фармацевтичному ринку такі комбіновані препарати представлено різними виробниками у різних концентраціях діючих речовин еналаприлу малеату та гідрохлоротіазиду. Актуальним є розробка методик кількісного визначення діючих речовин в комбінованих лікарських засобах методом рідинної хроматографії.
Матеріали і методи. Рідинний хроматограф Shimadzu Nexera X2 LC-30AD, обладнаний діодно-матричним детектором DAD SPD-M20A, автосамплером SIL-30AC та термостатом колонки CTO-20AC; аналітичні ваги – UniBloc AUW120D; рН‑метр – Knick type 911pH; колонка хроматографічна ACE C18 розміром 250 мм × 4,6 мм, заповнена силікагелем октадецилсилільним для хроматографії з розміром часток 5 мкм.
Результати. За результатами роботи запропонована методика кількісного визначення еналаприлу і гідрохлоротіазиду при сумісній присутності методом ВЕРХ. Отримані валідаційні характеристики свідчать про те, що методика кількісного визначення гідрохлоротіазиду в таблетках Еналаприл-Н відповідає за параметрами: правильність, прецизійність, лінійність ( =0.70 ≤ max =1.60, d=0.22 ≤ maxd = 0.51, a=0.71 max a=2.60, r = 0.9997 min r=0.9981). При кількісному визначенні еналаприлу малеату в комбінованих таблетках встановлено, що правильність, прецизійність, лінійність виконуються ( =1.21 ≤ max =1.60, d=0.24 ≤ max d=0.51, a=1.35 max a=2.60, r = 0.9991 min r= 0.9981).
Висновки. Вдосконалено методику кількісного хроматографічного визначення еналаприлу малеату та гідрохлоротіазиду в антигіпертензивному комбінованому лікарському засобі. Запропоновані параметри хроматографічного розділення суміші у порівнянні з вихідними сприяють зменшенню витрат на проведення контролю, зменшенню об’ємів шкідливих викидів і обумовлюють подовження терміну експлуатації хроматографічної колонк
Дослідження з вибору основи м`якого лікарського засобу з густим екстрактом Маруни дівочої (Tanacetum parthenium)
No full textThe aim. To conduct the research on the choice of the basis for a mild drug with a semi-solid extract of feverfew for use in dermatology.
Materials and methods. In the study of the solubility of a semi-solid extract of feverfew (SSFE) used the method of optical microscopy using a laboratory microscope “Konus Academy”. Determination of pH and homogeneity of the studied samples was performed according to the methods described in SPhU, Vol.1. The bioavailability of the model samples was investigated by diffusion in 3 % agar gel. Colloidal stability and thermal stability were determined according to the methods of GOST 29188.3-91. Measurements of rheological parameters were performed on a rotary viscometer “MYR 3000 V 2R” (Viskotech, Spain). Determination of particle distribution was performed using a laser diffraction analyzer of particle size Mastersizer 3000.
Results. The best results in determining the organoleptic properties, stability and degree of release of biologically active substances (BAS) showed samples prepared on emulgel and gel bases. Structural and mechanical parameters of the samples on these bases proved the presence of a non-Newtonian type of flow with plastic and thixotropic properties. When determining the distribution of SSFE particles by optical diffraction, their smaller size was determined in the sample on an emulgel basis in comparison with the gel.
Conclusions. Emulgel loaded with specific drugs has been found effective in some topical disorders, and it is emerging as potential drug delivery system in the area of dermatology. Since emu-lgel shows enhanced spreadability, adhesion, viscosity and extrusion. Based on the obtained results, an emulsion gel base was chosen as a carrier for a semi-solid drug with SSFEЦель. Провести исследования по выбору основы мягкого препарата с полутвердым экстрактом Пижма для использования в дерматологии.
Материалы и методы. При исследовании растворимости полутвердого экстракта Пижма (ПЭП) использовали метод оптической микроскопии с помощью лабораторного микроскопа «Konus Academy». Определение pH и однородности исследуемых образцов проводилось по методикам, описанным в ГФУ, том 1. Биодоступность модельных образцов исследовали путем диффузии в 3 % агаровом геле. Коллоидную стабильность и термическую стабильность определяли по методикам ГОСТ 29188.3-91. Измерения реологических параметров проводили на ротационном вискозиметре «MYR 3000 V 2R» (Viskotech, Испания). Определение распределения частиц проводили с использованием лазерного дифракционного анализатора размера частиц Mastersizer 3000.
Результаты. Наилучшие результаты в определении органолептических свойств, стабильности и степени высвобождения биологически активных веществ (БАВ) показали образцы, приготовленные на эмульгелевой и гелевой основах. Структурно-механические параметры образцов на этих основаниях доказали наличие течения неньютоновского типа с пластическими и тиксотропными свойствами. При определении распределения частиц ПЭП методом оптической дифракции определяли их меньший размер в образце на эмульгелевой основе по сравнению с гелем.
Выводы. Эмульгель, содержащий определенные лекарственные средства, оказался эффективным при некоторых актуальных заболеваниях, и он становится потенциальной системой доставки лекарств в области дерматологии. Эмульгель демонстрирует улучшенную способность к растеканию, адгезию, вязкость и экструзию. На основании полученных результатов в качестве носителя для полутвердого препарата с ПЭП была выбрана эмульсионная гелевая основаМета. Провести дослідження щодо вибору основи для м’якого препарату з напівтвердим екстрактом Маруни для використання в дерматології.
Матеріали та методи. При дослідженні розчинності напівтвердого екстракту Маруни (НЕМ) використовували метод оптичної мікроскопії з використанням лабораторного мікроскопа «Konus Academy». Визначення рН та однорідності досліджуваних зразків проводили за методами, описаними в ДФУ, том 1. Біодоступність модельних зразків досліджували дифузією у 3 %-ному агаровому гелі. Колоїдну та термостійкість визначали за методами ГОСТ 29188.3-91. Вимірювання реологічних параметрів проводили на ротаційному віскозиметрі «MYR 3000 V 2R» (Viskotech, Іспанія). Визначення розподілу частинок проводили за допомогою лазерного дифракційного аналізатора розміру частинок Mastersizer 3000.
Результати. Найкращі результати у визначенні органолептичних властивостей, стабільності та ступеня вивільнення біологічно активних речовин (БАР) показали зразки, приготовані на емульгелі та гелевих основах. Структурно-механічні параметри зразків на цих основах довели наявність неньютонівського типу течії з пластичними та тиксотропними властивостями. При визначенні розподілу частинок НЕМ методом оптичної дифракції визначали їх менший розмір у зразку на основі емульгелю порівняно з гелем.
Висновки. Емульгель з активними інгредієнтами був визнаний ефективним при деяких актуальних розладах, і він може бути використаний як потенційна система доставки ліків у дерматології. Емульгель демонструє підвищену здатність до розтікання, адгезії, в'язкості та екструзії. На основі отриманих результатів в якості носія для напівтвердого лікарського засобу з НЕМ було обрано емульсійну гелеву основ
Порівняльне дослідження фенольних сполук трави видів роду Буквиця флори України
No full textSpecies of Betonica L. genus are widespread in Ukraine and contain different groups of biologically active substances: hydroxycinnamic acids, flavonoids, tannins, iridoids, terpenoids, steroids, essential oil, organic acids, vitamin K, nitrogen-containing compounds, phenylethanoid glycosides. Species of Betonica L. genus show a wide range of pharmacological activity (anti-inflammatory, antioxidant, choleretic, diuretic, sedative, antitumor, antihypertensive, etc.) and phenolic compounds are one of the most important and promising groups of biologically active substances of these plants.
The aim. The aim of the work was to conduct a comparative study of the phenolic compounds of the herb of Betonica L. genus species of flora of Ukraine.
Materials and methods. The object of the study was the herb of Betonica peraucta and Betonica brachydonta harvested in the phase of mass flowering of the plant in Ivano-Frankivsk region. The study of phenolic compounds was carried out by paper chromatography, HPLC and spectrophotometry.
Results. 7 components of tannins, 4 flavonoids, 5 hydroxycinnamic acids, 2 coumarins were identified and quantified by HPLC in the studied raw material. The quantitative content of the main groups of phenolic compounds in the herb of Betonica peraucta and Betonica brachydonta was determined by the method of absorption spectrophotometry: polyphenols – 5.96 % and 4.82 %, tannins – 1.62 % and 0.68 %, flavonoids – 2.07 % and 1.13 %, hydroxycinnamic acids – 7.01 % and 3.58 %, respectively.
Conclusions. As a result of the conducted studies it was found that the content of phenolic compounds in the herb of Betonica peraucta is significantly higher than in the herb of Betonica brachydonta. Therefore, this species is promising for further research and creation of new drugsВиды рода Буквица широко распространены на территории Украины и содержат различные группы биологически активных веществ: гидроксикоричные кислоты, флавоноиды, танины, иридоиды, терпеноиды, стероиды, эфирное масло, органические кислоты, витамин К, азотсодержащие соединения, фенилэтаноидные гликозиды. Виды рода Буквица проявляют широкий спектр фармакологической активности (противовоспалительное, антиоксидантное, желчегонное, мочегонное, успокаивающее, противоопухолевое, гипотензивное и др.) и именно фенольные соединения являются одной из важнейших и перспективных групп биологически активных веществ этих растений.
Цель. Целью исследования было провести сравнительное изучение фенольных соединений травы видов рода Буквица флоры Украины.
Материалы и методы. Объектом исследования была трава буквицы преувеличенной и буквицы короткозубой, заготовленная в фазу массового цветения растения в Ивано-Франковской области. Исследование фенольных соединений проводили методами бумажной хроматографии, ВЭЖХ и спектрофотометрии.
Результаты. Методом ВЭЖХ в исследуемом сырье было идентифицировано 7 компонентов танинов, 4 флавоноида, 5 гидроксикоричных кислот, 2 кумарина и установлено их количественное содержание. Количественное содержание основных групп фенольных соединений в траве буквицы преувеличенной и буквицы короткозубой определяли методом абсорбционной спектрофотометрии: полифенолы – 5,96 % и 4,82 %, танины – 1,62 % и 0,68 %, флавоноиды – 2,07 % и 1,13 %, гидроксикоричные кислоты - 7,01 % и 3,58 % соответственно.
Выводы. В результате проведенных исследований было установлено, что содержание фенольных соединений в траве буквицы преувеличенной значительно выше, чем в траве буквицы короткозубой. Поэтому именно этот вид является перспективным для дальнейшего исследования и создания новых лекарственных средствВиди роду Буквиця широко розповсюджені на території України та вміщують різні групи біологічно активних речовин: гідроксикоричні кислоти, флавоноїди, таніни, іридоїди, терпеноїди, стероїди, ефірну олію, органічні кислоти, вітамін К, азотовмісні сполуки, фенілетаноїдні глікозиди. Види роду Буквиця проявляють широкий спектр фармакологічної активності (протизапальну, антиоксидантну, жовчогінну, сечогінну, заспокійливу, протипухлинну, антигіпертензивну та ін.) і саме фенольні сполуки є однією з найважливіших та перспективних груп біологічно активних речовин цих рослин.
Мета. Метою дослідження було провести порівняльне вивчення фенольних сполук трави видів роду Буквиця флори України.
Матеріали та методи. Об’єктом дослідження була трава буквиці перебільшеної та буквиці короткозубої, заготовлена у фазу масового цвітіння рослини в Івано-Франківській області. Дослідження фенольних сполук проводили методами паперової хроматографії, ВЕРХ та спектрофотометрії.
Результати. Методом ВЕРХ у досліджуваній сировині було ідентифіковано 7 компонентів танінів, 4 флавоноїди, 5 гідроксикоричних кислот, 2 кумарини та встановлено їх кількісний вміст. Кількісний вміст основних груп фенольних сполук у траві буквиці перебільшеної та буквиці короткозубої визначали методом абсорбційної спектрофотометрії: поліфеноли – 5,96 % та 4,82 %, таніни – 1,62 % та 0,68 %, флавоноїди – 2,07 % та 1,13 %, гідроксикоричні кислоти – 7,01 % та 3,58 % відповідно.
Висновки. В результаті проведених досліджень було встановлено, що вміст фенольних сполук у траві буквиці перебільшеної значно вищий, ніж у траві буквиці короткозубої. Тому саме цей вид є перспективним для подальшого дослідження та створення нових лікарських засобі
Синтез та антимікробна активність 3-ариламінометил-1-(2-оксо-2-арилетил)-6,7,8,9-тетрагідро-5H-[1,2,4]триазоло[4,3-a]азе¬піній-1 бромідів та арил-(4-R1-феніл)-5,6,7,8-тетрагідро-2,2а,8a-триазациклопента[cd]азулен-4-ілметил)-амінів
No full textThe aim of this work is to develop methods of synthesis of 3-arylaminomethyl-1-(2-oxo-2-arylethyl)-6,7,8,9-tetrahydro-5H-[1,2,4]triazolo[4,3-a]azepin-1-ium bromides and aryl-(4-R1-phenyl-5,6,7,8-tetrahydro-2,2a,8a-triazacyclopenta[cd]azulen-1-ylmethyl)-amines and to study their antimicrobial activity against strains of gram-positive and gram-negative bacteria as well as yeast fungi.
Materials and methods. 1Н NMR spectra were recorded on Bruker 400 spectrometer operating at frequency of 400 MHz. Antimicrobial activity of the compounds synthesized was evaluated by their minimum inhibitory concentration (MIC) values.
Results and discussion. The interaction of 3-arylaminomethyl-6,7,8,9-tetrahydro-5H-[1,2,4]triazolo[4,3-a]azepines with substituted phenacyl bromides produced novel 3-arylaminomethyl-1-(2-oxo-2-arylethyl)-6,7,8,9-tetrahydro-5H-[1,2,4]triazolo[4,3-a]azepin-1-ium bromides. The latter when refluxed in 10 % solution of NaOH gave aryl-(4-R1-phenyl-5,6,7,8-tetrahydro-2,2a,8a-triazacyclopenta[cd]azulen-1-ylmethyl)-amines. The study of antimicrobial activity of the compounds obtained allowed to find derivatives which are active against С. albicans and S. aureus strains. Among the compounds tested 3-[(41-bromophenylamino)-methyl]-1-[2-(4-methoxyphenyl)-2-oxoethyl]-6,7,8,9-tetrahydro-5H-[1,2,4]triazolo[4,3-a]azepin-1-ium bromide 5cd appeared to be more active than the reference drug Cefixime and displayed close antimicrobial activity as the antibiotic Linezolid.
Conclusions. It was found out that derivatives of 3-arylaminomethyl-1-(2-oxo-2-arylethyl)-6,7,8,9-tetrahydro-5H-[1,2,4]triazolo[4,3-a]azepin-1-ium bromides display broad spectrum of antimicrobial activity and are able to inhibit growth of both bacteria and fungi. S. aureus and C. albicans turned out to be the most sensitive strains to the compounds tested, MIC was in the range of 6.2-25.0 mg/mL. Gram-negative strains of microorganisms were less sensitive to the compounds evaluated and 5fа was the most active derivative displaying antimicrobial activity at the concentration of 50.0 mg/mL. Antimicrobial activity of triazoloazepinium bromide derivatives was similar to that one of Linezolid and Fluconazole reference drugs and more pronounced than the activity of Cefixime.
Hence, the data gathered evidence the feasibility of further study of the antimicrobial properties of the most active compounds in in vivo experiments aiming at assessment of the prospects for the creation of new effective and safe antimicrobial drugs based on themЦель работы заключается в разработке методов синтеза 3-ариламинометил-1-(2-оксо-2-арилэтил)-6,7,8,9-тетрагидро-5H-[1,2,4]триазоло[4,3-a]азепиний-1 бромидов и арил-(4-R1-фенил)-5,6,7,8-тетрагидро-2,2а,8a-триазациклопента[cd]азулен-4-илметил)-аминов и в изучении их антимикробной активности относительно штаммов грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также дрожжевых грибов.
Материалы и методы. 1Н ЯМР-спектры были измерены на спектрометре Bruker 400 (рабочая частота 400 МГц). Антимикробная активность синтезированных соединений была оценена по показателю их минимальной ингибирующей концентрации (МИК).
Результаты. Взаимодействие 3-ариламинометил-6,7,8,9-тетрагидро-5H-[1,2,4]триазоло[4,3-a]азепинов с замещенными фенацилбромидами приводило к образованию новых 3-ариламинометил-1-(2-оксо-2-арилэтил)-6,7,8,9-тетрагидро-5H-[1,2,4]триазоло[4,3-a]азепиний-1 бромидов. Последние при кипячении в 10 % растворе NaOH образовывали арил-(4-R1-фенил)-5,6,7,8-тетрагидро-2,2а,8a-триазациклопента[cd]азулен-4-илметил)-амины. Изучение антимикробной активности полученных соединений позволило найти производные, которые являются активными против штаммов С. albicans и S. aureus. Среди тестируемых соединений 3-[(41-бромфениламино)-метил]-1-[2-(4-метоксифенил)-2-оксоэтил]-6,7,8,9-тетрагидро-5H-[1,2,4]триазоло[4,3-a]азепин-1-ий бромид 5cd показал более высокую активность, чем препарат сравнения Цефиксим и близкую антимикробную активность к антибиотику Линезолиду.
Выводы. Установлено, что производные 3-ариламинометил-1-(2-оксо-2-арилэтил)-6,7,8,9-тетрагидро-5H-[1,2,4]триазоло[4,3-a]азепиний-1 бромидов проявляют широкий спектр антимикробной активности и способны подавлять рост и размножение как бактерий, так и грибов. Наиболее чувствительными к действию соединений оказались S. aureus и C. albicans, значения МИК находились в пределах 6,2-25,0 мкг/мл. Грамотрицательные микроорганизмы оказались менее чувствительными к воздействию соединений, только соединение 5fа проявило активность в концентрации 50,0 мкг/мл. По выраженности антимикробного эффекта производные триазоло-азепиний бромида по своему действию приближаются к препаратам сравнения Линезолиду и Флуконазолу, и за ингибирующим эффектом превосходят Цефиксим.
Таким образом, полученные данные свидетельствуют о целесообразности дальнейшего изучения свойств наиболее активных соединений в экспериментах in vivo с целью оценки перспективности создания на их основе новых эффективных и безопасных антимикробных препаратовМета роботи полягає в розробці методів синтезу 3-ариламінометил-1-(2-оксо-2-арилетил)-6,7,8,9-тетрагідро-5H-[1,2,4]триазоло[4,3-a]азепіній-1 бромідів та арил-(4-R1-феніл)-5,6,7,8-тетрагідро-2,2a,8a-триазациклопента[cd] азулен-4-іл)метил)-амнів та у вивченні їхньої антимікробної активності проти штамів грам-позитивних та грам-негативних бактерій, а також дріжджових грибів.
Матеріали та методи. 1Н ЯМР-спектри було виміряно на спектрометрі Bruker 400 (робоча частота 400 MГц). Антимікробну активність синтезованих сполук було оцінено за показником їхньої мінімальної інгібуючої концентрації (МІК).
Результати. Взаємодія 3-ариламінометил-6,7,8,9-тетрагідро-5H-[1,2,4]триазоло[4,3-a]азепінів із заміщеними фенацилбромідами призводило до утворення нових 3-ариламінометил-1-(2-оксо-2-арилетил)-6,7,8,9-тетрагідро-5H-[1,2,4]триазоло[4,3-a]азепіній-1 бромідів. Останні за кип’ятіння у 10 % розчині NaOH утворювали арил-(4-R1-феніл)-5,6,7,8-тетрагідро-2,2а,8a-триазациклопента[cd]азулен-4-ілметил)-аміни. Вивчення антимікробної активності одержаних сполук дозволило знайти похідні, які є активними проти штамів С. albicans та S. aureus. Серед тестованих сполук 3-[(41-бромофеніламіно)-метил]-1-[2-(4-метоксифеніл)-2-оксоетил]-6,7,8,9-тетрагідро-5H-[1,2,4]триазоло[4,3-a]азепін-1-іум бромід 5cd показав вищу активність, ніж препарат порівняння Цефіксим та близьку антимікробну активність до антибіотика Лінезоліду.
Висновки. Встановлено, що похідні 3-ариламінометил-1-(2-оксо-2-арилетил)-6,7,8,9-тетрагідро-5H-[1,2,4]триазоло[4,3-a]азепіній-1 бромідів виявляють широкий спектр антимікробної активності та здатні пригнічувати ріст і розмноження як бактерій, так і грибів. Найбільш чутливими до дії сполук виявились S. aureus та C. albicans, значення МІК знаходилися у межах 6,2-25,0 мкг/мл. Грамнегативні мікроорганізми виявилися менш чутливими до впливу сполук, лише сполука 5fа проявила активність у концентрації 50,0 мкг/мл. За вираженістю антимікробного ефекту похідні триазоло-азепіній броміду за своєю дією наближаються до препаратів порівняння Лінезолід та Флуконазол, та за інгібуючим ефектом перевершують Цефіксим.
Отже, отримані дані свідчать про доцільність подальшого вивчення властивостей найбільш активних сполук в експериментах in vivo з метою оцінки перспективності створення на їх основі нових ефективних та безпечних антимікробних препараті
Дослідження епідеміології раку трахеї, бронхів та легенів як важливої складової у розробці ефективних напрямків удосконалення фармацевтичного забезпечення онкологічних хворих
No full textThe aim: to conduct epidemiological studies on cancer of the trachea, bronchi, lungs as important components in the development of effective directions for increasing the effectiveness of pharmaceutical support for cancer patients in Ukraine.
Materials and methods. The study used data from special literature, which presents the results of research on cancer in different countries of the world and data from the National Cancer Registry from 2014-2019 by indicators of morbidity and mortality of the population of Ukraine from cancer of the trachea, bronchi and lungs, including by gender. General theoretical (historical, analytical-comparative, systemic, graphic, logical, hypothetical-deductive) and applied (mathematical-statistical, epidemiological) research methods were used.
Results. It was found that during 2014-2018 in terms of morbidity and mortality of the population from cancer of the trachea, bronchi and lungs in Ukraine, there was a positive dynamics of decline. So, in terms of incidence rates, which are standardized by WHO in 2018, the data decreased compared to 2014 by 8.4 %, and according to the “Ukrainian standard” – by 7.0 %. Mortality rates, which were standardized by WHO, decreased in 2018 compared to 2014 by 12.1 %, and those presented according to the “Ukrainian standard” – by 11.1 %. It was proved that the average data on morbidity and mortality of male patients were 6.2 and 7.4 times higher than in the same data for female patients. The different nature of changes in morbidity and mortality rates of patients in accordance with their gender in the dynamics of years has been established. So, for the female cohort of patients, the incidence and mortality rate from cancer of the trachea, bronchi and lungs during 2014-2018 had a complex zigzag character of changes, and in 2019, compared with the data of 2014, they increased by 22.54 % and 23.6 %, respectively. In the male cohort of patients, we observed a positive trend towards a decrease in mortality during 2014-2019. So, in 2019, these indicators reached their minimum and were equal to 57.0 and 44.0 cases per 100 thousand population. According to the data of 2019, the incidence and mortality of men from cancer of the trachea, bronchi and lungs relative to the data of 2014 decreased by 21.4 % and 25.0 %, respectively. It looks encouraging that there was relatively little fluctuation during 2014-2019 epidemiological indicators, both in general for the entire population of patients and female patients.
Conclusions. The established characteristics and trends in the formation of the onco-epidemiological profile of the country's population for trachea, bronchus and lung cancer in dynamics over the years necessitate further research, taking into account changes in the main demographic indicators development of societyЦель: провести эпидемиологические исследования по раку трахеи, бронхов, легких как важных составляющих в разработке эффективных направлений повышения эффективности фармацевтического обеспечения онкологических больных в Украине.
Материалы и методы. В исследовании использовались данные специальной литературы, в которой представлены результаты исследований по раку в разных странах мира и данные Национального канцер-реестра с 2014-2019 гг. по показателям заболеваемости и смертности населения Украины от рака трахеи, бронхов и легких, в т. ч. по гендерному признаку больных. Применялись общетеоретические (исторический, аналитико-сравнительный, системный, графический, логический, гипотетико-дедуктивный) и прикладные (математико-статистические, эпидемиологические) методы исследований.
Результаты исследования. Установлено, что на протяжении 2014-2018 гг. по показателям заболеваемости и смертности населения от рака трахеи, бронхов и легких в Украине наблюдалась положительная динамика снижения. Так, по показателям заболеваемости, которые стандартизированные ВОЗ в 2018 г. данные, снизились по сравнению с 2014 г. на 8,4%, а по «украинскому стандарту» – на 7,0%. Показатели смертности, которые были стандартизированные ВОЗ снизились в 2018 г., по сравнению с данными 2014 г. на 12,1%, а те, которые представлены по «украинскому стандарту» – на 11,1%. Доказано, что средние данные заболеваемости и смертности больных мужского пола были в 6,2 и 7,4 раза выше, чем аналогичные данные у представителей женского пола. Установлен различный характер изменений показателей заболеваемости и смертности больных в соответствии с их половой принадлежностью в динамике лет. Так, по женской когорте больных показатель заболеваемости и смертности от рака трахеи, бронхов и легких в течение 2014-2018 гг. имел сложный зигзагообразный характер изменений, а в 2019 г. они, по сравнению с данными 2014 г. выросли на 22,54% и 23,6% соответственно. В мужской когорте больных мы наблюдали положительную тенденцию к снижению смертности в течение 2014-2019 гг. Так, в 2019 г. указанные показатели достигли своего минимума и равнялись 57,0 и 44,0 случаев на 100 тыс. населения. По данным 2019 г. заболеваемость и смертности мужчин от рака трахеи, бронхов и легких относительно данных 2014 г. снизилась на 21,4% и 25,0% соответственно. Выглядит обнадеживающим факт относительно незначительного колебания в течение 2014-2019 гг. эпидемиологических показателей, как в целом по всей популяции больных, так и пациентов женского пола.
Выводы. Установленные характеристики и тенденции изменений в формировании онкоэпидемиологического профиля населения страны по раку трахеи, бронхов и легких в динамике лет позволяют утверждать о необходимости проведения дальнейших исследований с учетом изменений по основным демографическим показателям развития общества.Мета: провести епідеміологічні дослідження по раку трахеї, бронхів, легенів як важливих складових у розробці ефективних напрямків підвищення ефективності фармацевтичного забезпечення онкологічних хворих в Україні.
Матеріали і методи. У дослідженні використовувалися дані спеціальної літератури, в якій представлені результати епідеміологічних досліджень по раку у різних країнах світу та дані Національного канцер-реєстру за 2014-2019 рр. по показниках захворюваності та смертності населення України від раку трахеї, бронхів та легені, в т. ч. за гендерною ознакою хворих. Застосовувалися загальнотеоретичні (історичний, аналітико-порівняльний, системний, графічний, логічний, гіпотетико-дедуктивний) та прикладні (математико-статистичні, епідеміологічні) методи досліджень.
Результати дослідження. Встановлено, що упродовж 2014-2018 рр. за показниками захворюваності та смертності населенні від раку трахеї, бронхів та легенів в Україні спостерігалась позитивна динаміка зниження. Так, за показниками захворюваності, що стандартизовані ВООЗ, дані у 2018 р. знизилися, порівняно з 2014 р. на 8,4%, а за «українським стандартом» – на 7,0%. Показники смертності, що стандартизовані ВООЗ знизилися у 2018 р., порівняно з даними 2014 р. на 12,1%, а ті, що представлені за «українським стандартом» – на 11,1%. Доведено, що середні дані захворюваності та смертності хворих чоловічої статі були у 6,2 та 7,4 рази вищими, ніж у аналогічні дані по представникам жіночої статі. Встановлений різний характер змін показників захворюваності та смертності хворих за їх статевою приналежністю у динаміці років. Так, за жіночої когортою хворих показник захворюваності та смертності від раку трахеї, бронхів та легенів протягом 2014-2018 рр. мав складний зигзагоподібний характер змін, а у 2019 р. вони, порівняно з даними 2014 р. зросли на 22,54% та 23,6% відповідно. У чоловічій когорті хворих ми спостерігали позитивну тенденцію до зниження смертності протягом 2014-2019 рр. Так, у 2019 р. зазначені показники досягли свого мінімуму та дорівнювали значенню 57,0 та 44,0 випадків на 100 тис. населення. За даними 2019 р. захворюваність та смертності чоловіків від раку трахеї, бронхів та легенів відносно даних 2014 р. знизилась на 21,4% та 25,0% відповідно. Виглядає обнадійливим факт відносно незначного коливання протягом 2014-2019 рр. епідеміологічних показників, як в цілому по всій популяції хворих, так й за пацієнтами жіночої статі.
Висновки. Встановлені характеристики та тенденції змін у формуванні онкоепідеміологічного профілю населення країни по раку трахеї, бронхів та легенів у динаміці років дозволяють стверджувати про необхідність проведення подальших досліджень з урахування змін основних демографічних показників розвитку суспільства
Структурна модифікація ципрофлоксацину та норфлоксацину з метою пошуку нових антибіотиків задля подолання резистентності до них
No full textThe aim of the work. Among all the representatives of four generations of fluoroquinolones ciprofloxacin (CIPRO) and norfloxacin (NOR) remain widely used and prescribed antibiotics in clinical practice. However, the problem of resistance towards them is gradually increasing. Thus, our investigation is dedicated to chemical modification of C-7 position of Ciprofloxacin and Norfloxacin ring as a promising solution to combat antibiotic resistance and open a pathway towards convenient synthesis of new fluoroquinolones derivatives.
Materials and methods. The subjects of the research were N-piperazine-substituted ciprofloxacin and norfloxacin. The methods of molecular docking and organic synthesis were applied in the study. The structures of the obtained compounds were confirmed by 1H NMR, 13C NMR, 19F NMR, LC/MS, IR, UV spectroscopy. The antimicrobial activity was measured by the method of double serial dilutions against Staphylococcus aureus (ATCC 25923), Escherichia coli (ATCC 25922), Bacillus subtilis (ATCC 6633), Pseudomonas aeruginosa (ATCC 27853), Candida albicans (NCTC 885-653) and diffusion in agar method against clinical strains.
The results. 7-(4-(2-Cyanoacetyl)piperazin-1-yl)-1-R-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acids were synthesized and their structures were confirmed. The obtained compounds showed the antibacterial activity on the reference level for double dilution method and exceeded control for “well” method.
Conclusions. The current investigation revealed the promising route for the expanding of the existing fluoroquinolones diversity. Pharmacodynamics and pharmacokinetics changes could be achieved by chemical modifications of C-7 position of the initial ring. Further research utilizing the obtained compounds as starting ones opens a promising way to novel active molecules synthesis and combating the problem of antibiotic resistanceЦель. Среди существующих представителей четырех поколений фторхинолонов ципрофлоксацин (CIPRO) и норфлоксацин (NOR) остаются широко используемыми в клинической практике антибиотиками. Однако постепенно растет проблема резистентности к ним. Данное исследование посвящено химической модификации положения C-7 ципрофлоксацина и норфлоксацина как перспективному подходу к борьбе с устойчивостью к антибиотикам и поиску новых методик для синтеза производных фторхинолонов.
Материалы и методы. Предметами исследования были ципрофлоксацин и норфлоксацин. В исследовании использовались методы молекулярного докинга и органического синтеза. Структуры полученных соединений были установлены методами 1Н ЯМР, 13С ЯМР, 19F ЯМР, ЖХ/МС, ИК, УФ-спектроскопии. Антимикробную активность измеряли методом двойных серийных разведений против Staphylococcus aureus (ATCC 25923), Escherichia coli (ATCC 25922), Bacillus subtilis (ATCC 6633), Pseudomonas aeruginosa (ATCC 27853), Candida albicans (NCTC 885-653) и методом диффузии в агар против клинических штаммов.
Результаты. Синтезированы 7-(4-(2-цианоацетил)пиперазин-1-ил)-1-R-6-фтор-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-карбоновые кислоты и доказана их структура. Полученные соединения продемонстрировали антибактериальную активность на уровне контроля для метода двойных серийных разведений и превысили контроль в методе диффузии в агар.
Выводы. Проведенное исследование показало перспективный путь расширения существующего многообразия фторхинолонов. Фармакодинамические и фармакокинетические изменения могут быть достигнуты путем химических модификаций положение C-7 известных молекул. Дальнейшие исследования с использованием полученных соединений в качестве исходных открывают перспективный путь к синтезу новых активных молекул и борьбы с проблемой устойчивости к антибиотикам.Мета роботи. Серед існуючих представників чотирьох поколінь фторхінолонів ципрофлоксацин (CIPRO) та норфлоксацин (NOR) залишаються широко використовуваними в клінічній практиці антибіотиками. Однак поступово зростає проблема резистентності до них. Дане дослідження присвячене хімічній модифікації положення C-7 ципрофлоксацину та норфлоксацину як перспективному підходу до боротьби зі стійкістю до антибіотиків та пошуку нових методик задля синтезу похідних фторхінолонів.
Матеріали та методи. Предметами дослідження були ципрофлоксацин та норфлоксацин. У дослідженні були застосовані методи молекулярного докінгу та органічного синтезу. Структури отриманих сполук були доведені методами 1Н ЯМР, 13С ЯМР, 19F ЯМР, РХ/МС, ІЧ, УФ-спектроскопії. Антимікробну активність вимірювали методом подвійних серійних розведень проти Staphylococcus aureus (ATCC 25923), Escherichia coli (ATCC 25922), Bacillus subtilis (ATCC 6633), Pseudomonas aeruginosa (ATCC 27853), Candida albicans (NCTC 885-653) та методом дифузії в агар проти клінічних штамів.
Результати. Синтезовано 7-(4-(2-ціаноацетил)піперазин-1-іл)-1-R-6-фтор-4-оксо-1,4-дигідрохінолін-3-карбонові кислоти та доведено їх структуру. Отримані сполуки продемонстрували антибактеріальну активність на рівні контролю для методу подвійних серійних розведень та перевищили контроль у методі дифузії в агар.
Висновки. Проведене дослідження виявило перспективний шлях розширення існуючого різноманіття фторхінолонів. Фармакодинамічні та фармакокінетичні зміни можуть бути досягнуті шляхом хімічних модифікацій положення C-7 відомих молекул. Подальші дослідження з використанням отриманих сполук як вихідних відкривають перспективний шлях до синтезу нових активних молекул та боротьби з проблемою стійкості до антибіотикі
Вивчення ставлення до екологічних проблем громадян України в контексті теорії поколінь
Get PDFThe aim. To study the attitude of the Ukrainian citizens to the environmental problems in the context of the theory of generations X, Y, Z.Materials and methods. Using the analytical-comparative, system-analytical, mathematical-statistical, logical methods of analysis and the method of questioning, as well as descriptive and abstract modelling and generalization, the environmental portrait of the Ukrainian citizens was studied.Results. In the context of the growing global environmental crisis, the environmental approach becomes a major trend for the country’s sustainable development. Economic and social well-being is closely linked to the state of the environment, which can only be stable within certain environmental and resource boundaries. Therefore, special attention should be paid to the attitude of people to the environment as a public good and formation of their environmentally responsible behaviour, which is becoming an increasingly important element in international programs to protect our common environment. According to the research, the attitude of the Ukrainian citizens of different generations to the environmental problems was determined, and the main tendencies in the dominance of types of behaviour and character traits of the generation Z representatives were revealed. It has been found that the Ukrainian citizens of three generations (X, Y, Z) share common environmental values – they consider it is important to protect the environment and are confident that they can personally play a role in protecting the environment. However, it can be said that the environmental practices of the Ukrainian residents still need special attention from the state bodies and public organizations.Conclusions. The attitude of the Ukrainian citizens to the environmental problems in the context of the theory of generations has been determined, and their common ecological values have been generalized. According to the results of the research, the main directions in raising the level of environmental awareness of citizens have been identified. The active work with young people has been proposed since the generation Z does not care about natural resources and the environment as a whole. In particular, such work is possible by introducing various eco-practices and raising public awareness concerning environmental issues. At the same time, it is important to introduce incentive and motivation mechanisms for environmental protection taking into account the needs and values of each generationЦель. Изучение отношения к экологическим проблемам граждан Украины в контексте теории поколений X, Y, Z.Материалы и методы. С помощью аналитико-сравнительного, системно-аналитического, математико-статистического, логического методов анализа и метода анкетирования, а также описательного и абстрактного моделирования и обобщения были исследованы экологический портрет граждан Украины.Результаты. В условиях роста глобального экологического кризиса, экологический подход становится главной тенденцией стабильного развития государства. Экономическое и социальное благополучие тесно связано с состоянием окружающей среды, которое может существовать стабильно только в определенных экологических и ресурсных пределах. Поэтому особое внимание следует уделить отношению людей к окружающей среде как общественного блага и формированию их экологически ответственного поведения, которая становится все более важным элементом в международных программах защиты нашего общего окружающей среды. По результатам исследований установлено отношение к экологическим проблемам граждан Украины разных поколений и выявлены основные тенденции в доминировании типов поведения и характерологических особенностях представителей поколения Z. Установлено, что граждане Украины 3-х поколений (X, Y, Z) разделяют общие экологические ценности - они считают охрану окружающей среды важной и уверены, что могут лично играть роль в защите окружающей среды. Однако, можно говорить, что экологические практики жителей Украины все еще требуют особого внимания со стороны государственных органов и общественных организаций.Выводы. Определено отношение к экологическим проблемам граждан Украины в контексте теории поколений и обобщены их общие экологические ценности. По результатам исследований определены основные направления в повышении уровня экологического сознания граждан. Так, предложенная активная работа с молодежью, поскольку для представителей поколения Z не свойственно бережное отношение к природным ресурсам и экологии в целом. В частности, такая работа возможна путем внедрения различных эко-практик и повышения уровня осведомленности граждан относительно экологических вопросов. В то же время, актуальным является внедрение поощрительных и мотивационных механизмов охраны окружающей среды с учетом потребностей и ценностей каждого отдельного поколенияМета. Вивчення ставлення до екологічних проблем громадян України в контексті теорії поколінь X, Y, Z.Матеріали та методи. За допомогою аналітико-порівняльного, системно-аналітичного, математико-статистичного, логічного методів аналізу та методу анкетування, а також описового та абстрактного моделювання й узагальнення було досліджено екологічний портрет громадяна України.Результати. В умовах зростання глобальної екологічної кризи, екологічний підхід стає головною тенденцією для стабільного розвитку держави. Економічне і соціальне благополуччя тісно пов'язане із станом навколишнього середовища, яке може існувати стабільно лише в певних екологічних та ресурсних межах. Тому особливу увагу слід приділити ставленню людей до навколишнього середовища як суспільного блага і формуванню їх екологічно відповідальної поведінки, яка стає все більш важливим елементом у міжнародних програмах захисту нашого спільного довкілля. За результатами досліджень встановлено ставлення до екологічних проблем громадян України різних поколінь та виявлено основні тенденції в домінуванні типів поведінки і характерологічних особливостях представників покоління Z. Встановлено, що громадяни України 3-х поколінь (X, Y, Z) поділяють спільні екологічні цінності – вони вважають охорону довкілля важливою та впевнені, що можуть особисто відігравати роль у захисті довкілля. Проте, можна говорити, що екологічні практики мешканців України все ще потребують особливої уваги з боку державних органів та громадських організацій.Висновки. Визначено ставлення до екологічних проблем громадян України в контексті теорії поколінь та узагальнено їх спільні екологічні цінності. За результатами досліджень визначено основні напрямки у підвищенні рівня екологічної свідомості громадян. Так, запропонована активна робота з молоддю, оскільки для представників покоління Z не є властивим дбайливе відношення до природних ресурсів та екології в цілому. Зокрема, така робота можлива шляхом впровадження різних еко-практик та підвищення рівня проінформованості громадян щодо екологічних питань. У той же час, актуальним є впровадження заохочувальних та мотиваційних механізмів охорони довкілля з урахуванням потреб та цінностей кожного окремого поколінн
Targeting the brain: various approaches and science involved
Get PDFThe brain targeting drug delivery system is the technique and process to deliver the drug into brain or central nerves system (CNS). The main problem arise during brain targeting in case of several brain related diseases and disorders such as CNS malignancy, brain abscess, multiple sclerosis, schizophrenia etc. selective and limiting permeation nature of barriers i.e. blood brain barrier (BBB) and blood cerebrospinal fluid barrier (BCSF), these two barriers only allow highly lipophilic molecule enters into brain and is one of the greatest clinical impediment of treatment of brain and CNS diseases and disorders. To treated this type of diseases and disorders drugs are targeted into brain and drug must be cross these two barriers they’re by different types of approaches are used to delivered drug molecules.Aim of research. The main aim of this review paper is to compile all the approaches, strategies and techniques used for brain targeted drug delivery in a single paper/ article.Material and method. To prepare this manuscript, various keywords were searched in different engines such as Google, Yahoo and Bing etc. The available information in public domain was collected and classified according to brain drug delivery system. This review deals with approaches and current strategies used to enhance the brain targeted drug delivery system. The approaches for brain targeting – invasive, non- invasive and miscellaneous techniques, by using these approaches enhance the drugs delivery and drugs are easily across BBB and BCSF.Result. The different type of approaches and strategies used to enhance the drug delivery into brain and CNS. All these techniques described in this paper are applied for overcoming the problems that arises during treatment of brain related diseases. This review paper has a list of different types of models (In-vitro and In-vivo) used in study of brain and CNS drug delivery.Conclusions. Drug delivery to brain for treating a various diseases and disorders are very difficult and challenging because the delivery of drug molecules must be pass through the BBB and BCSF. Overcome this difficulties and challenges certain approaches and technique such as invasive, non-invasive, intranasal delivery of drug, ocular delivery of drug and focused ultrasound technique are used to brain targeting. They are help to penetrate the drug molecule through BBB and CSF very easily and enhance the efficacy of treatment. This review article covered current approaches and strategies of brain targeting drug delivery in past five to ten years. These approaches and strategies are used to the brain delivery of drug, proteins, peptides, amino acids, etc
Морфологічні зміни в тканинах органів щурів з артеріальною гіпертензією (SHR) при лікуванні гіпотензивними препаратами (раміприлом і кандесартаном) в комбінації з корвітином
No full textTo date, arterial hypertension (AH) is the most common cardiovascular disease, which is the most common cause of disability in the population due to high risk of developing complications, such as heart failure, coronary heart disease, stroke. The nature of the morphological manifestations of hypertensive disease depends on the duration and its severity, but hypertension triggers a cascade of pathological changes in the lung disease and is accompanied by disruption of the structure most sensitive to fluctuations in blood pressure organs (brain, heart, kidneys). The search for new drugs that not only reduce blood pressure but also have polytropic effects is constantly in progress. In the first place is cardioprotection, which is based on the principles of continuous monitoring of myocardial oxygenation and metabolism. Recently the attention of researchers attract bioflavonoids, namely Corvitin, which has antioxidant, prediabetics, anti-inflammatory properties. The question of influence Corwin in combination therapy with antihypertensive drugs in the treatment of hypertension has been insufficiently studied, that determines the relevance and aim of our study.Materials and methods. The study was performed on hypertensive SHR rats, which spontaneously had hypertension. Rats were divided into groups. Experienced animal groups SHR were administered ramipril at a dose of 0.5 mg /kg, candesartan – 0.4mg /kg, and conducted combined therapy ramipril and corvitin, candesartan and corvitin. Corvitin – 50 mg /kg. Drugs were administered 1 time per day for 7 days with food (for short-term treatment) and 21 days (for long-term therapy).To evaluate the morphological changes of the heart, kidneys and liver, we used frozen transverse sections, 10 µm thick, which were stained by the method of Ramonovsky-Gimze..The results of the study. Corvitin when applying with ramipril and candesartan had a protective effect on the studied structures of target organs: myocardium of the ventricles, cortex of the kidney, hepatocytes. But Corvitin cardioprotective effect observed in myocardial tissue of the left ventricle during long-term combination therapy with candesartan was more significant and is characterized by the disappearance of signs of hydropic vacuolation of cardiomyocytes. Combination therapy with hypotensive drugs corvitin reduced degree of atrophy of the glomeruli, the greatest efficiency was achieved after long-term therapy. Changes in the liver tissue with the combination of drugs also had positive dynamics.Conclusions. Combined therapy with antihypertensive drugs and corvitin significantly improves the morphological result in the studied structures not only by reducing blood pressure, but also by the pleiotropic effects of corvitin На сегодняшний день артериальная гипертензия (АГ) - самое распространенное сердечно-сосудистое заболевание, которое является наиболее частой причиной инвалидизации населения вследствие высокого риска развития таких осложнений, как сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, инсульт. Характер морфологических проявлений гипертонической болезни зависит от длительности и тяжести течения, но гипертензия запускает каскад патологических изменений уже при легком течении болезни и сопровождается нарушением структуры наиболее чувствительных к колебаниям артериального давления органов (мозг, сердце, почки). Постоянно продолжается поиск новых препаратов, которые не только снижают артериальное давление, но обладают политропными эффектами. На первом месте стоит кардиопротекция, которая основывается на принципах постоянного контроля за оксигенацией миокарда с процессами метаболизма. В последнее время внимание исследователей привлекают биофлавиноиди, а именно корвитин, который имеет антиоксидантные, антиапоптические, противовоспалительные свойства. Вопрос влияния корвитина в комбинированной терапии с гипотензивными препаратами при лечении артериальной гипертензии изучены недостаточно, что определяет актуальность и цель нашего исследования.Материалы и методы. Исследование проведено на спонтанно-гипертензированых крысах серии SHR. Крысы разделены на 9 групп. Опытным группам животных серии SHR вводили рамиприл в дозе 0,5 мг/кг, кандесартан – 0,4мг/кг, а также проводили комбинированную терапию рамиприл и корвитин, кандесартан и корвитин. Препараты вводили 1 раз в день в течение 7 дней с едой (для кратковременной терапии) и в течение 21 дня (для длительной терапии).Для оценки морфологических изменений сердца, почек, печени использовали замороженные поперечные срезы толщиной 10 мкм, которые окрашивали по методу Рамоновского-Гимзе.Результаты исследования. Корвитин при применении и с рамиприлом и с кандесартаном имел протекторное влияние на исследуемые структуры органов-мишеней: миокард желудочков, кору почки, гепатоциты. Но кардиопротекторный эффект корвитину отмечен в ткани миокарда левого желудочка при длительной комбинированной терапии кандесартаном был более существенным и характеризуется исчезновением признаков гидропической вакуолизации кардиомиоцитов. Комбинированная терапия гипотензивными препаратами с корвитином уменьшало степень атрофии почечных клубочков, наибольшая эффективность достигалась долговременной терапией. Изменения в ткани печени при комбинации препаратов также имели положительную динамику.Выводы.Сочетанная терапия гипотензивными препаратами и корвитином существенно улучшает морфологическую картину в исследуемых структурах не только за счет снижения артериального давления, а обусловленная и плейотропными эффектами корвитина На сьогоднішній день артеріальна гіпертензія (АГ) - найпоширеніше серцево-судинне захворювання, яке є найбільш частою причиною інвалідизації населення внаслідок високого ризику розвитку таких ускладнень, як серцева недостатність, ішемічна хвороба серця, інсульт. Характер морфологічних проявів гіпертонічної хвороби залежить від тривалості і важкості перебігу, але гіпертензія запускає каскад патологічних змін уже при легкому перебігу хвороби і супроводжується порушенням структури найбільш чутливих до коливання артеріального тиску органів (мозок, серце, нирки). Постійно триває пошук нових препаратів, які не тільки знижують артеріальний тиск, а володіють політропними ефектами. На першому місці стоїть кардіопротекція, яка ґрунтується на засадах постійного контролю за оксигенацією міокарда і процесами метаболізму. Останнім часом увагу дослідників привертають біофлавіноїди, а саме корвітин, який має антиоксидантні, протиапоптичні, протизапальні властивості. Питання впливу корвітину в комбінованій терапії з гіпотензивними препаратами при лікуванні артеріальної гіпертензії вивчено недостатньо, що визначає актуальність і мету нашого дослідження.Матеріали та методи. Дослідження проведено на спонтанно-гіпертензованих щурах SHR. Щури розділені на 9 груп. Дослідним групам тварин SHR вводили раміприл в дозі 0,5 мг /кг, кандесартан – 0,4мг /кг, а також проводили комбіновану терапію раміприл і корвітин, кандесартан і корвітин. Препарати вводили 1 раз на день протягом 7 днів з їжею (для короткочасної терапії) і протягом 21 дня (для тривалої терапії).Для оцінки морфологічних змін серця, нирок, печінки використовували заморожені поперечні зрізи товщиною 10 мкм, які зафарбовували за методом Рамоновского-Гімзе.Результати дослідження. Корвітин при застосуванні і з раміприлом і з кандесартаном мав протекторний вплив на досліджувані структури органів-мішеней: міокард шлуночків, кіркову речовину нирки, гепатоцити. Але кардіопротекторний ефект корвітину відмічений в тканині міокарда лівого шлуночка при довготривалій комбінованій терапії з кандесартаном був більш суттєвим і характеризується зникненням ознак гідропічної вакуолізації кардіоміоцитів. Комбінована терапія гіпотензивними препаратами з корвітином зменшувало ступінь атрофії ниркових клубочків, найбільша ефективність досягалась довготривалою терапією. Зміни в тканині печінки при комбінації препаратів також мали позитивну динаміку.Висновки.Поєднана терапія гіпотензивними препаратами і корвітином суттєво покращує морфологічну картину в досліджуваних структурах не тільки за рахунок зниження артеріального тиску, а обумовлена і плейотропними ефектами корвітину