ScienceRise: Pharmaceutical Science
Not a member yet
530 research outputs found
Sort by
Проблеми поширення фальсифікованих лікарських засобів та перспективи боротьби: результати опитування фахівців та споживачів
Get PDFThe aim: comparative analysis of the results of a questionnaire survey of pharmaceutical and medical professionals and consumers, conducted by the authors during 2019-2021 to identify opinions on which there are coincidences and differences, as well as an assessment of the problem of drug counterfeiting in Ukraine to develop approaches to prevent their spread.
Materials and methods. The study used scientific publications, as well as the results of a survey of specialists of the State Service of Ukraine for Medicines and Drug Control (State Medical Service) and its territorial bodies, pharmaceutical and medical professionals of health care institutions and consumers on the fight against drug falsification. The research was conducted using the methods of questionnaires, systematization and generalization.
Results. According to the results of a comprehensive questionnaire during 2019-2021, it was found that the share of CM in the Ukrainian pharmaceutical market is estimated at 5 % by a majority of respondents on average 58.5 %, including 59.7 % of experts of the State Medical Service, 42.3 % of pharmacy specialists, 11.4 % by doctors and 73.5 % by consumers. Respondents' answers about the signs of drug falsification differ significantly, so most experts believe that this is a change in the usual signs (taste, smell, color), while pharmacy specialists - labelling in a foreign language, doctors - no therapeutic effect, for consumers it is a change in packaging design (labels) and a significantly lower price. The main sales channels of CM for experts and pharmacy specialists are e-commerce (68.7 % and 75.7 %, respectively), while the majority of consumers could not determine.
Many experts and pharmacy specialists pointed to the need to introduce special security features of packaging in the form of 2d barcodes as the main method for protection and detection of CM (79.1 % and 39.6 %, respectively). Most of the surveyed pharmacy workers and consumers believe that the risk of purchasing counterfeit drugs is higher in the pharmacies of individual entrepreneurs or small pharmacy chains.The main problem that hinders the effective fight against drug counterfeiting was the imperfect legislation (68.7 %). Regarding effective tools in the fight against counterfeit drugs, experts called a significant strengthening of the powers of the regulatory body - following the example of the FDA (70.1 %).
Conclusions. It is established that the most important priorities of the state policy for combating CM in Ukraine are the improvement of the system of state control and quality assurance of medicines, in particular 2d coding, as well as the need to strengthen the responsibility for drug falsification. The results of research on the problem of drug falsification indicate the feasibility of introducing a systematic survey for a wider range of respondents - professionals and consumersПо результатам комплексного анкетного опроса на протяжении 2019-2021 гг. было установлено, что доля фальсифицированных лекарственных средств (ФЛС) на украинском фармацевтическом рынке оценивается в 5% большинством респондентов в среднем 58,5%, в том числе 59,7% экспертами Государственной службы Украины по лекарственным средствам и контролю за наркотиками, 42,3% специалистами аптечных заведений, 11,4% врачами и 73,5% потребителями. Ответы респондентов относительно признаков фальсификации лекарственных средств (ЛС) значительно отличаются, так большинство экспертов считают, что это изменение обычных признаков (вкуса, запаха, цвета), а специалисты аптечных заведений - маркировка на иностранном языке, врачи – отсутствие терапевтического эффекта, для потребителей это изменение дизайна упаковки (этикетки) и существенно более низкая цена. Основными каналами сбыта ФЛС для экспертов и специалистов аптек является интернет-торговля (68,7% и 75,7% соответственно), вместе с тем большинство потребителей не смогли определиться. Значительная часть экспертов и специалистов аптек отметила необходимость внедрения специальных защитных элементов упаковок в виде 2d штрих кодов, как основного метода для защиты и выявления ФЛС (79,1% и 39,6% соответственно). Большинство опрашиваемых работников аптек и потребителей считают, что риск приобретения фальсифицированных ЛС больше в аптеках физических лиц-предпринимателей или небольших аптечных сетях. Основной проблемой, мешающей эффективно бороться с фальсификацией ЛС экспертами было названо несовершенное законодательство (68,7%). Применительно к действенным инструментам в борьбе с оборотом фальсифицированных ЛС экспертами было названо существенное усиление полномочий регуляторного органа - по примеру FDA (70,1%). Мета: порівняльний аналіз результатів анкетного опитування фармацевтичних й медичних фахівців та споживачів, яке проводилося авторами впродовж 2019-2021 рр. для визначення думок за якими спостерігаються співпадіння та розбіжності, а також оцінка масштабів проблеми фальсифікації ліків в Україні для напрацювання підходів щодо запобігання їх поширенню.
Матеріали і методи. В дослідженні були використані наукові публікації, а також результати анкетування фахівців Державної служби України з лікарських засобів та контролю за наркотиками (Держлікслужби) та її територіальних органів, фармацевтичних і медичних фахівців закладів охорони здоров’я й споживачів щодо проблем боротьби з фальсифікацією ліків. Дослідження проводилось з використанням методів анкетного опитування, систематизації та узагальнення.
Результати дослідження. За результатами комплексного анкетного опитування впродовж 2019-2021 рр. було встановлено, що частка ФЛЗ на українському фармацевтичному ринку оцінюється до 5 % більшістю респондентів в середньому 58,5 %, зокрема 59,7 % експертами Держлікслужби, 42,3 % фахівцями аптечних закладів, 11,4 % лікарями та 73,5 % споживачами. Відповіді респондентів щодо ознак фальсифікації ЛЗ значно відрізняються, так більшість експертів вважають, що це зміна звичайних ознак (смак, запах, колір), натомість фахівці аптечних закладів - маркування на іноземній мові, лікарі – відсутність терапевтичного ефекту, для споживачів це зміна дизайну упаковки (етикетки) та суттєво нижча ціна. Основними каналами збуту ФЛЗ для експертів та фахівців аптек є інтернет-торгівля (68,7 % та 75,7 % відповідно), натомість, більшість споживачів не змогли визначитись.
Значна частина експертів та фахівців аптек вказали на необхідність впровадження спеціальних захисних елементів упаковок у вигляді 2d штрих-кодів, як основний метод для захисту та виявлення ФЛЗ (79,1 % та 39,6 % відповідно). Більшість опитуваних працівників аптек та споживачів вважають, що ризик придбання фальсифікованих ЛЗ більший в аптеках фізичних осіб-підприємців або невеликих аптечних мережах.
Основною проблемою, яка заважає ефективно боротися з фальсифікацією ЛЗ експертами було названо недосконале законодавство (68,7 %). Стосовно дієвих інструментів у боротьбі з обігом фальсифікованих ЛЗ експертами було названо суттєве посилення повноважень регуляторного органу - за прикладом FDA (70,1 %).
Висновки. Встановлено, що найважливішими пріоритетами державної політики для боротьби з ФЛЗ в Україні є удосконалення системи державного контролю та забезпечення якості ЛЗ, зокрема 2d кодування, а також необхідність посилення відповідальності за фальсифікацію ліків. Результати досліджень проблеми фальсифікації ліків свідчать про доцільність впровадження систематичного опитування для більш широкого кола респондентів - фахівців та споживачі
Дослідження дозованих інгаляторів під тиском відносно стандартизації показників якості, що характеризують однорідність дозування
No full textAim. The purpose was to provide the rationale of test in regard to uniformity of fine particles dose for pressurised metered dose inhalers (pMDIs).
Materials and methods. The pMDIs containing suspensions of salbutamol sulfate (SS) or solutions of beclometasone dipropionate (BD) were studied by laser diffraction and high performance liquid chromatography (HPLC). The particle size distribution of SS, the average dose mass and uniformity of dose mass, the average delivered dose and the uniformity of delivered dose, the average fine particles dose and uniformity of fine particles dose were determined. Apparatus A was used for assessment of fine particles dose.
Results. The two analytical procedures for the quantitative determination of SS and BD by HPLC were validated in the ranges with low concentrations of these substances. The 5 medicinal products in pMDI dosage form were studied: 3 preparations were with SS and 2 ones contained BD. It was shown that three products with SS were very similar in regard to particle size distribution in containers and the average values of delivered dose were almost the same, but these products were different in the average dose mass and fine particle dose. According to the research results, the expediency of determining the average dose mass and the tests concerning uniformity of dosing of preparations by dose mass and by fine particle dose was substantiated. It was shown that in the case of pMDI the dosing of solutions of BD was more uniform compared to suspensions of SS. The approaches of leading and other pharmacopoeias concerning uniformity of dosing for pMDIs were critically discussed. The expediency of determination of uniformity of fine particle dose at the stage of pharmaceutical development was substantiated, as the therapeutic effect depends on fine particle dose. Issues concerning standardization pMDIs in regard to uniformity of fine particle dose were discussed.
Conclusions. The expediency of standardization and quality control of pMDIs in regard to such attributes as the average dose mass, which characterizes the volume of the metering chamber of the valve as well as the uniformity of the dose mass and the uniformity of fine particle dose, which assure the therapeutic effect of each dose of the product was substantiatedЦель. Обоснование целесообразности испытания дозированных ингаляторов под давлением (pMDIs)на однородность дозы мелкодисперсных частиц.
Материалы и методы. Исследовали pMDIs, содержащие суспензии сальбутамола сульфата (SS) или растворы беклометазона дипропионата (BD) методами лазерной дифракциии и высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ). Определяли распределение по размерам частиц SS, среднюю массу дозыи однородность массы дозы, среднюю доставляемую дозу и однородность доставляемой дозы, среднюю дозу мелкодисперсных частиц и однородность дозы мелкодисперсных частиц. Дозу мелкодисперсных частиц определяли на приборе А.
Результаты: Проведена валидация двух методик количественного определения SS и BD методом ВЭЖХ в диапазонах применения с низкими концентрациями этих веществ. Исследовали 3 препарата в форме pMDIs, содержащие SS, и 2 препарата, содержащие BD. Показано, что для трёх препаратов с SS распределение по размерам его частиц в баллонах и средняя доставляемая доза почти одинаковы, но препараты отличаются по средней массе дозы и дозам мелкодисперсных частиц. По результатам исследований обоснована целесообразность определения средней массы дозы и испытаний на однородность дозирования препаратов по массе дозы и дозе мелкодисперсных частиц. Показано, что для pMDIs более однородно дозирование растворов BD по сравнению с суспензиями SS. Критически обсуждены подходы ведущих и других фармакопей к однородности дозирования pMDIs. Обоснована целесообразность определения однородности дозы мелкодисперсных частиц на этапе фармацевтической разработки, поскольку именно от дозы мелкодисперсных частиц зависит терапевтический эффект. Обсуждены аспекты стандартизации UFPD для pMDIs.
Выводы. Обоснована целесообразность стандартизации контроля качества pMDIs по таким показателям, как средняя масса дозы, характеризующая объём дозирующей камеры клапана, однородность массы дозы и однородность дозы мелкодисперсных частиц, гарантирующая терапевтический эффект каждой дозы препаратаМета. Обґрунтування доцільності випробування дозованих інгаляторів під тиском (pMDIs) на однорідність дози дрібнодисперсних частинок.
Матеріали та методи. Досліджували pMDIs, що містять суспензії сальбутамолу сульфату (SS) або розчини беклометазону дипропіонату (BD) методами лазерної дифракції та високоефективної рідинної хроматографії (ВЕРХ). Визначали розподіл за розмірами частинок SS, середню масу дози й однорідність маси дози, середню дозу, що доставляється, й однорідність дози, що доставляється, середню дозу дрібнодисперсних частинок та однорідність дози дрібнодисперсних частинок. Дозу дрібнодисперсних частинок визначали на приладі А.
Результати. Проведено валідацію двох методик кількісного визначення SS і BD методом ВЕРХ у діапазонах застосування з низькими концентраціями цих речовин. Досліджено 3 препарати у формі pMDIs, що містять SS, і 2 препарати, що містять BD. Показано, що для трьох препаратів з SS розподіл за розмірами його частинок у балонах і середня доза, що доставляється, майже однакові, але препарати різняться за середньою масою дози та дозами дрібнодисперсних частинок. За результатами досліджень обґрунтовано доцільність визначення середньої маси дози та випробувань з однорідності дозування препаратів за масою дози і за дозою дрібнодисперсних частинок. Показано, що для pMDIs більш однорідним є дозування розчинів BD порівняно з суспензіями SS. Критично обговорені підходи провідних й інших фармакопей до однорідності дозування pMDIs. Обґрунтовано доцільність визначення однорідності дози дрібнодисперсних частинок на етапі фармацевтичної розробки, оскільки саме від дози дрібнодисперсних частинок залежить терапевтичний ефект. Обговорено аспекти стандартизації однорідності дози дрібнодисперсних частинок для pMDIs.
Висновки. Обґрунтовано доцільність стандартизації та контролю якості pMDIs за такими показниками, як середня маса дози, що характеризує об’єм дозуючої камери клапана,однорідність маси дози та однорідність дози дрібнодисперсних частинок, що гарантує терапевтичний ефект кожної дози препарат
Розробка зеленої технології виробництва та дослідження гарпагофітуму лежачого коренів екстракту сухого
No full textThe aim of this work is to study of standardization parameters and pharmacological properties of Harpagophytum procumbens (H. procumbens) root dry extract.
Materials and methods – obtaining of H. procumbens root dry extract was performed in accordance with developed scheme that is characterized by simplicity and cost-effectiveness of technology compared to analogous scheme. Study of standardization parameters of obtained extract was performed in accordance with the requirements of the monograph «Harpagophyti extractum siccum» of the State Pharmacopoeia of Ukraine 2.2., harmonized with the monograph «Harpagophyti extractum siccum» of the European Pharmacopoeia 9.5. Pharmacology study of analgesic and anti-inflammatory activities were conducted on the rat paw formalin-induced edema model.
Results. Obtained H. procumbens root dry extract is a free flowing, non-hygroscopic, light brown powder with taste and odor that is specific to raw material of H. procumbens. Determined loss on drying was 3.2±0.18 %. Content of heavy metals in dry extract was not more than 0.01 % (100 ppm). Harpagoside was identified by TLC method. Chromatographic zones on the obtained chromatograms of the reference solution and test solutions are the same in intensity of a color, cross-over and sharpness of development. Based on the results of the research performed by HPLC method, it has been established that content of harpagoside in investigated H. procumbens root dry extract is 2.50±0.02 %.
According to the results of pharmacological research it was found that investigated dry extract (the content of harpagoside is not less than 37.0 mg/kg) showed a higher activity compared to reference drug («Phong Te Thap»).
Conclusions. A new method of obtaining dry extract of H. procumbens (3.5:1) was proposed. The developed green production technology is simple; it does not require special equipment and expensive solvents. A correspondence of quality parameters with the requirements of State Pharmacopoeia of Ukraine and European Pharmacopoeia: appearance, identification of harpagoside and fructose, loss of drying, content of heavy metals, assay of harpagoside (2.50±0.02 %) was set. Analgesic and anti-inflammatory activities of H. procumbens dry extract has been establishedЦелью работы является исследование параметров стандартизации и фармакологических свойств гарпагофитума лежащего корней экстракта сухого.
Материалы и методы – получения гарпагофитума лежачего корней экстракта сухого проводили по разработанной схеме, покоторая по сравнению с аналогами, отличается простотой и экономичностью технологического процесса. Исследование параметров стандартизации экстракта проводили согласно требований монографии «Гарпагофитума лежачего экстракт сухой» Государственной Фармакопеи Украины 2.2, гармонизированной з монографией Европейской фармакопеи 9.5 «Harpagophyti extractum siccum». Фармакологические исследования по изучению анальгетических и противовоспалительных свойств проводили на модели формалиновых отека нижней конечности у крыс.
Результаты. Полученный гарпагофитума лежащего корней экстракт сухой – это порошок светло-коричневого цвета, сыпучий, негигроскопиченый, имеет запах и вкус, который свойственен для сырья гарпагофитума лежащего. Для полученного гарпагофитума экстракта определены показатели качества: потеря в массе при высушивании составляла 3,2 ± 0,18 %, содержание тяжелых металлов – не более 0,01 % (100 ppm). Проведена идентификация гарпагозида ТСХ-методом, на полученных хроматограммах хроматографические зоны раствора сравнения и испытуемых растворов совпадали по интенсивности окраски, полнотой разделения и четкостью обнаружения. По результатам исследований методом ВЭЖХ, установлено, что содержание гарпагозид в исследуемом гарпагофитума лежащего корней экстракте составил 2,50 ± 0,02 %. По результатам фармакологических исследований установлено, что исследуемый экстракт сухой (содержание гарпагозида не менее 37,0 мг / кг) продемонстрировал более высокую активность по сравнению с референтным средством («Фонг То Тхап»).
Выводы. Предложен новый метод получения гарпагофитума лежачего экстракта сухого (3.5:1). Разработанная технология зеленого производства проста, не требует специального оборудования и дорогостоящих растворителей. Установлено соответствие показателей качества полученного экстракта требованиям ГФУ и ЕФ: описание, идентификация гарпагозид и фруктозы, потеря в массе при высушивании, содержание тяжелых металлов, количественное определение гарпагозид (2.50±0.02 %). Изучена анальгетическая и противовоспалительная активность гарпагофитума лежачего сухого экстрактаМетою роботи є дослідження параметрів стандартізації та фармакологічних властивостей гарпагофітуму лежачого коренів екстракту сухого.
Матеріали та методи – одержання гарпагофітуму лежачого коренів екстракту сухого проводили за розробленою схемою, що у порівнянні з аналогами, відрізняється простотою та економічністю технологічного процесу. Дослідження параметрів стандартизації отриманого екстракту проводили відповідно до вимог монографії «Гарпагофітуму лежачого екстракт сухий» Державної Фармакопеї України 2.2, гармонізованої з монографією Європейської фармакопеї 9.5 «Harpagophyti extractum siccum». Фармакологічні дослідження з вивчення анальгетичних та протизапальних властивостей проводили на моделі формалінового набряку нижньої кінцівки у щурів.
Результати. Отриманий гарпагофітуму лежачого коренів екстракт сухий – це порошок світло-коричневого кольору, сипучий, негігроскопічний, має запах та смак, який притаманний сировині гарпагофітуму лежачого. Для одержаного гарпагофітуму екстракту визначені показники якості: втрата в масі при висушуванні складала 3.2±0.18 %, вміст важких металів – не більше 0.01 % (100 ppm). Проведена ідентифікація гарпагозиду ТШХ-методом, на отриманих хроматограмах хроматографічні зони розчину порівняння та випробовуваних розчинів співпадали за інтенсивністю забарвлення, повнотою розділення та чіткістю виявлення. За результатами досліджень методом ВЕРХ, встановлено, що вміст гарпагозиду у досліджуваному гарпагофітуму лежачого коренів екстракті становив 2.50±0.02 %. За результатами фармакологічних досліджень встановлено, що досліджуваний екстракт сухий (вміст гарпагозиду не менше 37,0 мг / кг) продемонстрував більш високу активність у порівнянні з референтним засобом («Фонг Те Тхапа»).
Висновок. Запропоновано новий метод отримання гарпагофітуму лежачого екстракту сухого (3.5:1). Розроблена технологія зеленого виробництва проста, не вимагає спеціального устаткування та дорогих розчинників. Встановлена відповідність показників якості отриманого екстракту вимогам ДФУ та ЄФ: опис, ідентифікація гарпагозиду та фруктози, втрата в масі при висушуванні, вміст важких металів, кількісне визначення гарпагозиду (2.50±0.02 %). Встановлена анальгетична та протизапальна активність гарпагофітуму лежачого сухог
Порівняльне фармакогностичне дослідження коренів Rosa Majalis Herrm. and Rosa Canina L.
No full textThe aim is to conduct a comparative pharmacognostical study of the series of roots of Rosa (R.) majalis Herrm. and Rosa (R.) canina L. with the establishment of diagnostic features of morphological and anatomical structure and boundary limits of numerical indicators of raw materials.
Materials and methods. The fresh and dry raw materials were used to study the macroscopic microscopic features by microscope Delta optical BioLight 300 (Poland). Determination of total polyphenols was performed by spectrophotometry (on a spectrophotometer Optizen POP (Korea)) and HPLC (chromatograph an Agilent 1200 3 D LC System Technologies (USA)).
Results. The morphological (nature of the surface (periderm) and fracture) and anatomical (color of cell walls and their cavities; location of the sclerenchyma; the presence of a crystalline coating of the sclerenchyma at the root of R. canina; of various elements of the remains of the tetraarchic conducting bundle in the center of the root) diagnostical features of roots of R. majalis and R. Canina were established.
Comparing the numerical values of loss on drying (not more than 10 %), total ash (not more than 5 %), extractable matter (not less than 9 %) and the quantitative content of total polyphenols (not less than 4 %) it was determined that both types of raw materials according to these indicators are almost indistinguishable.
Conclusions. Loss on drying, total ash, extractable matter and content of total polyphenols of the root of R. majalis and R. canina do not have significant differences, that is why the root of both plant species can be used as medicinal plant raw materials such as “Rose root”. The obtained data will be used in further research when creating methods of quality control of plant raw materials and phytomedicinesЦель – провести сравнительное фармакогностическое исследование серий корней Rosa (R.) majalis Herrm. и Rosa (R.) canina L. с установлением диагностических признаков морфологического и анатомического строения и пограничных пределов числовых показателей сырья.
Материалы и методы. Для изучения макро- и микроскопических признаков сырья использовали сухое и свежее сырье и микроскоп Delta optic BioLight 300 (Польша). Определение содержания суммы полифенолов проводили спектрофотометрией (на спектрофотометре Optizen POP (Корея)) и ВЭЖХ (хроматограф Agilent 1200 3 D LC System Technologies (США)).
Результаты. В результате исследования сырья установлены морфологические (характер поверхности (перидермы) и излома) и анатомические (цвет клеточных оболочек и их полостей; расположение склеренхимы; наличие кристаллоносной обкладки склеренхимы в корне R. сanina; различные элементы остатков тетраархного проводящего пучка в центре корня) диагностические признаки корня R. majalis и R. Canina.
Сравнение числовых показателей – потеря в массе при сушке (не более 10 %), общая зола (не более 5 %), экстрактивные вещества (не менее 9 %), количественное содержание суммы полифенолов (не менее 4 %) – показало, что оба вида сырья по этим показателям практически невозможно отличить.
Выводы. Впервые проведено сравнительное фармакогностическое исследование корней R. majalis и R. сanina, установлены их макро- и микроскопические общие и отличительные признаки. Потеря в массе при высушивании, общая зола, экстрактивные вещества, содержание суммы полифенолов в корне R. majalis и R. сanina не имеют значительных отличий, поэтому корни обоих видов растений могут использоваться как лекарственное растительное сырье «Шиповника корни». Полученные данные будут использованы в дальнейших исследованиях при создании методов контроля качества сырья и фитосредствМета – провести порівняльне фармакогностичне дослідження серій коренів Rosa (R.) majalis Herrm. і Rosa (R.) canina L. зі встановленням діагностичних ознак морфологічної і анатомічної будови та пограничних меж числових показників сировини.
Матеріали та методи. Для вивчення макро- та мікроскопічних ознак сировини використовували суху та свіжу сировину і мікроскоп Delta optic BioLight 300 (Польща). Визначення вмісту суми поліфенолів проводили спектрофотометрією (на спектрофотометрі Optizen POP (Корея)) та ВЕРХ (хроматограф Agilent 1200 3 D LC System Technologies (США)).
Результати. В результаті дослідження сировини встановлено морфологічні (характер поверхні (перидерми) та зламу) та анатомічні (колір клітинних оболонок та їх порожнин; розташування склеренхіми; наявність кристалоносної обкладки склеренхіми у корені R. сanina; різні елементи залишків тетраархного провідного пучка в центрі кореня) діагностичні ознаки кореня R. majalis та R. сanina.
Порівняння числових показників – втрата в масі при висушуванні (не більше 10 %), загальна зола (не більше 5 %), екстрактивні речовини (не менше 9 %), кількісний вміст суми поліфенолів (не менше 4 %) – показало, що обидва види сировини за цими показниками практично неможливо відрізнити.
Висновки. Вперше проведенo порівняльне фармакогностичне дослідження коренів R. majalis і R. canina та встановлені їх макро- і мікроскопічні загальні та відмінні ознаки. Втрата в масі при висушуванні, загальна зола, екстрактивні речовини, вміст суми поліфенолів в корені R. majalis та R. сanina не мають значних відмінностей, тому корінь обох видів рослин може використовуватися як лікарська рослинна сировина «Шипшини корінь». Отримані дані будуть використані у подальших дослідженнях при створені методів контролю якості сировини та фітозасобі
Взаємодія поверхнево-активних речовин з полоксамером 338 та її вплив на деякі властивості кремових основ
No full textThe aim. Study of the interaction of surfactants with poloxamer 338 (P338) and the effect of P338 on the properties of cream bases.
Materials and methods. Solutions of the surfactants and P338 as well as cream bases were under study. The average hydrodynamic diameter (Dh) and zeta potential (ζ‑potential) were determined by the light scattering intensity and electrophoretic mobility of micelles. The electron paramagnetic resonance (EPR) spectra of spin probes in micelles, solvents and bases were obtained; the type of spectrum, isotropic constant (AN), rotational correlation times (τ) and anisotropy parameter (ε) were determined. Liquids and cream bases were studied by capillary and rotational viscometry; the flow behaviour and yield stress (t0), dynamic and apparent viscosity (η) as well as the hysteresis (thixotropic) area (AH) were determined. The microstructure of the bases was examined by optical microscopy. The strength of adhesion (Sm) was assessed by the pull-off test, and the absorption of water was studied by dialysis.
Results. Under the impact of P338 the hydrodynamic diameters of micelles formed by cationic, anionic and nonionic surfactants decreased as well as the absolute values of their ζ‑potential became lower, but the microviscosity of the micelle nuclei increased. There was also a change in the structure of the aggregates of surfactant with fatty alcohols; EPR spectra, which were superpositions characteristic for the lateral phase separation, converted into triplets that indicated the uniform distribution of lipophilic probes in the surfactant phase. When the content of P338 increased to 17 %, the rheological parameters of the bases increased drastically, the flow behaviour and the microstructure changed. The bases had the consistency of cream within temperature range from 25 °C to 70 °C and completely restored their apparent viscosity, which had decreased under shear stress. P338 enhances the adhesive properties of the bases. Due to their microstructure, cream bases have a lower ability to absorb water compared to a solution and gel containing 17 % and 20 % P338, respectively.
Conclusions. The structure of surfactant micelles and aggregates of surfactants with fatty alcohols changed under impact of P338 due to the interaction of surfactants with P338. As a result of this interaction, at a sufficiently high concentration of P338, the microstructure and flow behaviour of bases changed, their rheological parameters, which remain high at temperatures from 25 °C to 70 °C, increased significantly, and water absorption parameters decreased. The bases with P338 were more adhesiveЦель. Исследовать взаимодействие между поверхностно-активными веществами (ПАВ) и полоксамером 338 (Р338) и влияние Р338 на свойства кремовых основ.
Материалы и методы. Исследовали растворы ПАВ и Р338, а также кремовые основы. По интенсивности рассеяния света и электрофоретической подвижности мицелл определяли их средний гидродинамический диаметр (Dh) и ζ-потенциал. Получали спектры электронного парамагнитного резонанса (ЭПР) спиновых зондов в мицеллах, растворителях и основах; определяли тип спектра, изотропную константу (AN), времена корреляции вращательной диффузии (τ), параметр анизотропии (ε). Жидкости и основы исследовали методами капиллярной и ротационной вискозиметрии; определяли тип течения и нижний предел текучести (t0), динамическую и кажущуюся вязкость (η), площадь петли гистерезиса (AH). Микроструктуру основ исследовали методом оптической микроскопии. Cилу адгезии (Sm) определяли методом прямого отрыва, а абсорбцию воды – методом диализа.
Результаты. Под влиянием Р338 уменьшаются гидродинамические диаметры мицелл катионного, анионного и неионного ПАВ, снижаются абсолютные величины их ζ-потенциалов и повышается микровязкость ядер мицелл. Происходит также изменение структуры агрегатов ПАВ с жирными спиртами; спектры ЭПР из суперпозиций, характерных для латерального разделения фаз, превращаются в триплеты, свидетельствующие о равномерном распределении липофильных зондов в фазе ПАВ. При повышении содержания Р338 до 17 % резко возрастают реологические параметры основ, изменяется тип их течения и микроструктура. Основы имели характерную для кремов консистенцию в диапазоне температур от 25 °С до 70 °С и полностью восстанавливали кажущуюся вязкость, которая уменьшилась при приложении напряжения сдвига. P338 усиливает адгезивные свойства кремовых основ. Из-за микроструктуры кремовых основ им свойственна меньшая способность к абсорбции воды по сравнению с раствором и гелем, содержащим соответственно 17 % и 20 % Р338.
Выводы. Структура мицелл ПАВ и агрегатов ПАВ с жирными спиртами изменяется под воздействием Р338, что обусловлено взаимодействием ПАВ и Р338. Вследствие этого взаимодействия при достаточно высокой концентрации Р338 изменяются микроструктура и тип течения основ, существенно возрастают их реологические параметры, которые остаются высокими при температурах от 25 °С до 70 °С, и снижаются параметры абсорбции воды. Основы с P338 более адгезивныМета. Дослідити взаємодію поверхнево-активниx речовин (ПАР) з полоксамером 338 (Р338) та вплив Р338 на властивості кремових основ.
Матеріали та методи. Досліджували розчини ПАР і Р338, а також кремові основи. За інтенсивністю розсіювання світла та електрофоретичною рухливістю міцел визначали їх середній гідродинамічний діаметр (Dh) та ζ‑потенціал. Отримували спектри електронного парамагнітного резонансу (ЕПР) спінових зондів у міцелах, розчинниках і основах; визначали тип спектра, ізотропну константу (АN), часи кореляції обертальної дифузії (τ), параметр анізотропії (ε). Рідини й кремові основи досліджували методами капілярної та ротаційної віскозиметрії; визначали тип течії та нижню межу плинності (t0), динамічну та уявну в’язкість (η), площу петлі гістерезису (AH). Мікроструктуру основ досліджували методом оптичної мікроскопії. Cилу адгезії (Sm) визначали методом прямого відриву, а абсорбцію води – методом діалізу.
Результати. Під впливом Р338 зменшуються гідродинамічні діаметри міцел катіонної, аніонної та неіонної ПАР, знижуються абсолютні величини їх ζ‑потенціалів і підвищується мікров’язкість ядер міцел. Відбувається також зміна структури агрегатів ПАР з жирними спиртами; спектри ЕПР з суперпозицій, характерних для латерального розділу фаз, перетворюються на триплети, що свідчать про рівномірний розподіл ліпофільних зондів у фазі ПАР. При підвищенні вмісту Р338 до 17 % суттєво зростають реологічні параметри основ, змінюється тип їх течії та мікроструктура. Основи мали характерну для кремів консистенцію в діапазоні температур від 25 °С до 70 °С та повністю відновлювали уявну в’язкість, що зменшувалася під напругою зсуву. P338 посилює адгезивні властивості кремових основ. Через мікроструктуру кремових основ їм властива менша здатність до абсорбції води порівняно з розчином і гелем, що містять відповідно 17 % і 20 % Р338.
Висновки. Структура міцел ПАР і агрегатів ПАР з жирними спиртами змінюється під впливом Р338, що обумовлено взаємодією ПАР і Р338. Внаслідок цієї взаємодії при достатньо високій концентрації Р338 змінюються мікроструктура та тип течії основ, суттєво зростають їх реологічні параметри, що залишаються високими при температурах від 25 °С до 70 °С, і знижуються параметри абсорбції води. Основи з P338 є більш адгезивним
Розробка методик визначення кветіапіну фумарату для судово-фармацевтичних цілей
No full textQuetiapine fumarate (an antipsychotic) is part of numerous generic drugs that are in fairly wide demand among the population, therefore, more and more data appear on the counterfeiting and smuggling of funds, as well as non-medical use, which are life-threatening for the population and explain the high prevalence of the active ingredient as object of forensic examination.
The aim. To develop an algorithm for conducting a forensic pharmaceutical examination and propose a method for determining quetiapine fumarate for forensic pharmaceutical purposes.
Materials and methods. All studies were performed using reagents that meet the EP, USP and USPU requirements, Class A glassware and qualified devices.
Identification by IR spectroscopy was performed in the range from 500 to 4000 cm-1 on the device “Nicolet 380 FT-IR Spectrometer by Thermo Fisher Scientific” using a prefix “Smart Perfomer” with a ZnSe crystal.
The UV absorption spectra of the solutions were recorded using a Specord 205 spectrophotometer from Analytik Jena AG (Germany).
TLC was performed on Merck chromatographic plates (silica gel 60G F254, Germany). The following systems were used as mobile phases: hexane – acetone – 25 % ammonia solution (60: 40: 2); methanol – 25 % ammonia solution (100: 1.5), hexane – acetone – 25 % ammonia solution (50: 45: 5). Detection was performed under UV light (254 nm), followed by spraying with Dragendorff reagent.
Analysis by gas chromatography with mass detection was performed using a GC gas chromatograph with a mass spectrometric detector GCMS-QP2020. Data were analyzed using the program: GCMSsolution, LabSolutions Insight (Shimadzu Corporation, Tokyo, Japan).
Results. An algorithm for conducting a forensic pharmaceutical examination in accordance with the current legislation of Ukraine has been developed, methods for determining quetiapine for forensic pharmaceutical purposes have been proposed.
Conclusions. The developed methods for determining quetiapine meet the requirements of the current legislation of Ukraine and the Ministry of Justice of Ukraine. The obtained data prove the high sensitivity and reproducibility of the methods and prove the possibility of their introduction into the practice of forensic examinationКветиапина фумарат (нейролептик) входит в состав многочисленных препаратов-генериков, которые пользуются достаточно широким спросом у населения, поэтому все чаще появляются данные о фальсификации и контрабанде средств, а также немедицинского использования, которые являются угрожающими для жизни населения и объясняют высокую распространенность активного компонента как объекта судебной экспертизы.
Цель. Разработать алгоритм проведения судебно-фармацевтической экспертизы и предложить методики определения кветиапина фумарата для судебно-фармацевтических целей.
Материалы и методы. Все исследования проводились с использованием реактивов, удовлетворяющие требованиям ЕФ / ГФУ, посуды класса А и на квалифицированном оборудовании.
Идентификацию методом ИК-спектроскопии проводили на участке от 500 до 4000 см-1 на приборе «Nicolet 380 FT-IR Spectrometer by Thermo Fisher Scientific» с помощью приставки «Smart Perfomer» с кристаллом ZnSe.
УФ-спектры поглощения растворов регистрировали с помощью спектрофотометра Specord 205 фирмы «Analytik Jena AG» (Германия).
ТСХ проводили на хроматографических пластинках Merck (силикагель 60G F254, Германия). Как подвижные фазы использовали системы: гексан-ацетон-25 % раствор аммиака (60: 40: 2); метанол-25 % раствор аммиака (100: 1.5), гексан-ацетон-25 % раствор аммиака (50: 45: 5). Детектирования проводили при УФ-свете (254 нм), с последующим опрыскиванием реактивом Драгендорфа.
Анализ методом газовой хроматографии с масс-детектированием проводили с использованием газового хроматографа GC с масс-спектрометрическим детектором GCMS-QP2020. Данные анализировали с помощью программы: GCMSsolution, LabSolutions Insight (Shimadzu Corporation, Токио, Япония).
Результаты. Разработан алгоритм проведения судебно-фармацевтической экспертизы согласно действующему законодательству Украины, предложены методики определения кветиапина для судебно-фармацевтических целей.
Выводы. Разработанные методики определения кветиапина удовлетворяют требованиям действующего законодательства Украины и Министерства юстиции Украины. Полученные данные доказывают высокую чувствительность и воспроизводимость методик и доказывают возможность внедрения их в практику судебной экспертизыКветіапіну фумарат (нейролептик) входить до складу чисельних препаратів-генериків, які користуються доволі широким попитом у населення, тому все частіше з`являються дані щодо фальсифікації та контрабанди засобів, а також немедичного використання, які є загрозливими для життя населення та пояснюють високу поширеність активного компоненту як об'єкта судової експертизи.
Мета. Розробити алгоритм проведення судово-фармацевтичної експертизи та запропонувати методики визначення кветіапіну фумарату для судово-фармацевтичних цілей.
Матеріали і методи. Усі дослідження проводились з використанням реактивів, що задовольняють вимогам ЄФ / ДФУ, посуду класу А та на кваліфікованому обладнанні.
Ідентифікацію методом ІЧ-спектроскопії проводили на ділянці від 500 до 4000 см-1 на приладі «Nicolet 380 FT-IR Spectrometer by Thermo Fisher Scientific» за допомогою приставки «Smart Perfomer» з кристалом ZnSe.
УФ-спектри поглинання розчинів реєстрували за допомогою спектрофотометру Specord 205 фірми «Analytik Jena AG» (Німеччина).
ТШХ проводили на хроматографічних пластинках Merck (силікагель 60G F254, Німеччина). Як рухомі фази використовували системи: гексан–ацетон–25 % розчин амоніаку (60:40:2); метанол–25 % розчин амоніаку (100:1.5), гексан–ацетон–25 % розчин амоніаку (50:45:5). Детектування проводили при УФ-світлі (254 нм), з подальшим обприскуванням реактивом Драгендорфа.
Аналіз методом газової хроматографії з мас-детектуванням проводили з використанням газового хроматографу GC з мас-спектрометричним детектором GCMS-QP2020. Дані аналізували за допомогою програми: GCMSsolution, LabSolutions Insight (Shimadzu Corporation, Токіо, Японія).
Результати. Розроблено алгоритм проведення судово-фармацевтичної експертизи згідно чинного законодавства України, запропоновано методики визначення кветіапіну для судово-фармацевтичних цілей.
Висновки. Розроблені методики визначення кветіапіну задовольняють вимогам чинного законодавства України та Міністерства юстиції України. Отримані дані доводять високу чутливість і відтворюваність методик та доводять можливість впровадження їх в практику судової експертиз
Фармакогностичний аналіз насіння шавлії іспанської (Salvia hispanica L.).
No full textThe aim. The aim of this work was to conduct a microscopic and phytochemical study of the seeds of chia (Salvia hispanica L.).
Materials and methods. Chia seeds were examined macroscopically and microscopically. To study the qualitative composition of the main groups of biologically active substances, histochemical, microchemical and chemical reactions were used. Hydroxycinnamic acids were identified by paper chromatography. To obtain a lipophilic extract, a Soxhlet apparatus and an exhaustive chloroform extraction method were used. The study of the quantitative content of fatty acids was carried out by gas chromatography. The content of polysaccharides in the raw material was determined by the gravimetric method. According to the SPhU method, the raw material swelling index was determined.
Results. The main macro- and microscopic features of chia seeds have been established. Histochemical reactions, microchemical reactions made it possible to establish the presence of mucus and fatty oils in chia seeds. With the help of chemical reactions, the presence of flavonoids in the raw material was established. The quantitative content of fatty oils is 24.0±1.2 %. The content of water-soluble polysaccharides in the whole raw material was 4.01±0.07 %, in the crushed raw material - 5.04 ± 0.05 %. As a result of determining the swelling index, it was found that this indicator for the whole chia seeds was 20, and for the crushed ones – 17. The content of hydroxycinnamic acids in the chia seeds was 1.07±0.03 %. 9 fatty acids have been identified, among which linoleic acid predominates in terms of content.
Conclusions. The presence and quantitative content of mucus, fatty oils, water-soluble polysaccharides, flavonoids, hydroxycinnamic acids, fatty acids was confirmed in the seeds of chia (Salvia hispanica L.). The obtained data can be used to develop regulatory documentation for chia seeds in order to use this raw material in pharmacy and medicineЦель. Целью работы было проведение микроскопического и фитохимического исследования семян шалфея испанского (Salvia hispanica L.).
Материалы и методы. Проводили макроскопические и микроскопические исследования семян шалфея испанского. Для изучения качественного состава основных групп БАВ использовали гистохимические, микрохимические и химические реакции. Идентификацию гидроксикоричных кислот проводили методом бумажной хроматографии. Для получения липофильного экстракта использовали аппарат Сокслета и метод исчерпывающей экстракции хлороформом. Исследование количественного содержания жирных кислот проводили методом газовой хроматографии. Содержание полисахаридов в сырье определяли гравиметрическим методом. Согласно методики ГФУ проводилось определение индекса набухания сырья.
Результаты. Установлены основные макро- и микроскопические признаки семян шалфея испанского. Гистохимические реакции, микрохимические реакции позволили установить наличие в семенах шалфея испанской слизи и жирных масел. С помощью химических реакций установлено наличие в сырье флавоноидов. Количественное содержание жирных масел составляет 24,0±1,2 %. Содержание водорастворимых полисахаридов в цельной сырье составило 4,01±0,07 %, в измельченного сырья – 5,04±0,05 %. В результате определения индекса набухания установлено, что этот показатель для целого семян чиа составлял 20, а измельченного – 17. Содержание гидроксикоричных кислот в семенах шалфея испанской составлял 1,07±0,03 %. Идентифицировано 9 жирных кислот, среди которых по содержанию преобладает линолевая кислота.
Выводы. В семенах шалфея испанского (Salvia hispanica L.) подтверждено наличие и определено количественное содержание слизи, жирных масел, водорастворимых полисахаридов, флавоноидов, гидроксикоричных кислот, жирных кислот. Полученные данные могут быть использованы для разработки нормативной документации на семенна чиа с целью использования данного сырья в фармации и медицинеМета. Метою роботи було проведення мікроскопічного та фітохімічного дослідження насіння шавлії іспанської (Salvia hispanica L.).
Матеріали і методи. Проводили макроскопічні та мікроскопічні дослідження насіння шавлії іспанської. Для вивчення якісного складу основних груп БАР використовували гістохімічні, мікрохімічні та хімічні реакції. Ідентифікацію гідроксикоричних кислот проводили методом паперової хроматографії. Для одержання ліпофільного екстракту використовували апарат Сокслета та метод вичерпної екстракції хлороформом. Дослідження кількісного вмісту жирних кислот проводили методом газової-хроматографії. Вміст полісахаридів у сировині визначали гравіметричним методом. Згідно методики ДФУ проводилося визначення індексу набухання сировини.
Результати. Встановлено основні макро- та мікроскопічні ознаки обраної сировини. Гістохімічні реакції, мікрохімічні реакції дозволили встановити наявність в насінні шавлії іспанської слизу і жирних олій. За допомогою хімічних реакцій встановлено наявність в сировині флавоноїдів. Кількісний вміст жирних олій складає 24,0±1,2 %. Вміст водорозчинних полісахаридів у цільній сировині становив 4,01±0,07 %, у подрібненої сировини – 5,04±0,05 %. В результаті визначення індексу набухання встановлено, що цей показник для цілого насіння чіа становив 20, а подрібненого – 17. Вміст гідроксикоричних кислот у насінні шавлії іспанської складав 1,07±0,03 %. Ідентифіковано 9 жирних кислот, серед яких за вмістом переважає лінолева кислота
Висновки. У насінні шавлії іспанської (Salvia hispanica L.) підтверджена наявність та визначено кількісний вміст слизів, жирних олій, водорозчинних полісахаридів, флавоноїдів, гідроксикоричних кислот, жирних кислот. Отримані данні можуть бути використані для розробки нормативної документації на насіння чіа з метою використання даної сировини у фармації та медицині
Дослідження фітохімічного складу та скрінінг гіпоглікемічної активності сухих екстрактів з мучниці звичайної листя
No full textDiabetes mellitus is a global medical and social issue. In the developed countries of the world, from 5 to 12% of the population are diagnosed with diabetes mellitus and, according to WHO prognosis, the level of this disease may increase to 30-35%. Type 2 diabetes is a disease that progresses over time, but the rational and systematic use of hypoglycemic synthetic drugs and phytopreparations can significantly delay the onset of insulin therapy. A promising source of BAS with a hypoglycemic effect is the raw material of plants of the Heather family, namely, bearberry leaves. However, on the Ukrainian market there are no domestic galenic and novo-galenic preparations based on biologically active substances of this raw material, which indicates the prospects for the development of new drugs, including those with hypoglycemic action.
The aim. The aim of the study was to study the phytochemical composition and to carry out a screening of the hypoglycemic activity of dry extracts from bearberry leaves modified with various amino acids to identify promising substances with hypoglycemic action.
Materials and methods. The objects of the study were 11 dry extracts from bearberry leaves, 10 of which were modified with various amino acids. The study of the phenolic compounds of the extracts was carried out by TLC, HPLC, and spectrophotometry. To assess the hypoglycemic activity of the extracts, two experiments were carried out - primary screening and oral glucose tolerance test.
Results. Using TLC and HPLC, in the extracts obtained arbutin, gallic acid, 5 flavonoids were identified, among which hyperoside was dominant, 4 hydroxycinnamic acids, among which chlorogenic and caffeic acids were dominant, and their content was established. In the extracts obtained, main groups of phenolic compounds were quantified using a spectrophotometric method. Dry extracts from bearberry leaves, modified with cysteine, arginine and glutamic acid, showed the strongest hypoglycemic activity.
Conclusions. The chemical composition of phenolic compounds and the hypoglycemic activity of dry extracts from bearberry leaves modified with 10 different amino acids were determined. The most promising substances turned out to be extracts modified with cysteine, arginine and glutamic acid; therefore, they are promising agents for the development of new drugs.Сахарный диабет – глобальная медико-социальная проблема. В развитых странах мира сахарным диабетом болеют от 5 до 12 % населения и, по прогнозам ВОЗ, уровень этого заболевания может увеличиться до 30-35 %. Диабет II типа – заболевание, которое со временем прогрессирует, но рациональное и систематическое применение сахароснижающих синтетических и фитопрепаратов позволяет существенно отсрочить начало инсулинотерапии. Перспективным источниками БАВ с гипогликемическим действием является сырье растений семейства Вересковые, а именно толокнянки обыкновенной листья. Однако, на рынке Украины отсутствуют отечественные галеновые и новогаленовые препараты на основе БАВ этого сырья, что указывает на перспективность создания новых лекарственных средств, в том числе и с гипогликемическим действием.
Цель. Целью исследования было изучение фитохимического состава и проведение скрининга гипогликемической активности сухих экстрактов из толокнянки обыкновенной листьев, модифицированных различными аминокислотами для выявления перспективных субстанций с гипогликемическим действием.
Материалы и методы. Объектами исследования были 11 сухих экстрактов из толокнянки обыкновенной листьев, 10 из которых модифицированы различными аминокислотами. Исследование фенольных соединений экстрактов проводили методами ТСХ, ВЭЖХ и спектрофотометрии. Для оценки гипогликемической активности экстрактов было проведено два эксперимента – первичный скрининг и оральный тест толерантности к глюкозе.
Результаты. В полученных экстрактах методом ТСХ и ВЭЖХ были идентифицированы арбутин, галловая кислота, 5 флавоноидов, среди которых доминирующим был гиперозид, 4 гидроксикоричные кислоты, среди которых доминирующими были хлорогеновая и кофейная кислоты, и определено их количественное содержание. В полученных экстрактах методом спектрофотометрии установлено определено основных групп фенольных соединений. Сухие экстракты толокнянки обыкновенной листьев, модифицированные цистеином, аргинином и глутаминовой кислотой, показали самую сильную гипогликемическую активность.
Выводы. Определены химический состав фенольных соединений и гипогликемическая активность сухих экстрактов из толокнянки обыкновенной листьев, модифицированных 10 различными аминокислотами. Наиболее перспективным субстанциями оказались экстракты, модифицированные цистеином, аргинином и глутаминовой кислотой, поэтому являются перспективными агентами для создания новых лекарственных средств.Цукровий діабет – глобальна медико-соціальна проблема. У розвинутих країнах світу на цукровий діабет хворіють від 5 до 12 % населення і, за прогнозами ВООЗ, рівень цього захворювання може збільшитися до 30-35 %. Діабет ІІ типу – захворювання, яке з часом прогресує, але раціональне та систематичне застосування цукрознижувальних синтетичних і фітопрепаратів дозволяє суттєво відтермінувати початок інсулінотерапії. Перспективним джерелами БАР з гіпоглікемічною дією є сировина рослин родини Вересові, а саме мучниці звичайної листя. Однак на ринку України відсутні вітчизняні галенові та новогаленові препарати на основі БАР цієї сировини, що вказує на перспективність створення нових лікарських засобів, у тому числі з гіпоглікемічною дією.
Мета. Метою дослідження було вивчення фітохімічного складу та проведення скринінгу гіпоглікемічної активності сухих екстрактів з мучниці звичайної листя, модифікованих різними амінокислотами для виявлення перспективних субстанцій з гіпоглікемічною дією.
Матеріали та методи. Об’єктами дослідження були 11 сухих екстрактів з мучниці звичайної листя, 10 з яких модифіковані різними амінокислотами. Дослідження фенольних сполук екстрактів проводили методами ТШХ, ВЕРХ та спектрофотометрії. Для оцінки гіпоглікемічної активності екстрактів було проведено два експерименти – первинний скринінг та оральний тест толерантності до глюкози.
Результати. В одержаних екстрактах методом ТШХ та ВЕРХ було ідентифіковано арбутин, галову кислоту, 5 флавоноїдів, серед яких домінуючим був гіперозид, 4 гідроксикоричні кислоти, серед яких домінуючими були хлорогенова та кофейна кислоти, та встановлено їх кількісний вміст. В одержаних екстрактах методом спектрофотометрії встановлено вміст основних груп фенольних сполук. Сухі екстракти мучниці звичайної листя, модифіковані цистеїном, аргініном та глутаміновою кислотою, виявили найбільшу гіпоглікемічну активність.
Висновки. Визначено хімічний склад фенольних сполук та гіпоглікемічну активність сухих екстрактів з мучниці звичайної листя, модифікованих 10 різними амінокислотами. Найбільш перспективним субстанціями виявились екстракти, модифіковані цистеїном, аргініном та глутаміновою кислотою, тому є перспективними агентами для створення нових лікарських засобів
Інтенсифікація процесу екстракції фенольних сполук із листя аїру звичайного
No full textThe aim. To determine the intensified method of extraction of phenolic compounds from Acorus calamus leaves and optimal conditions for the process.
Materials and methods. In order to develop the optimal intensified method of extraction samples were prepared in different conditions of raw materials-extractant ratio, temperature, time and multiplicity. As a raw materials spectrophotometrically pre-standardized Acorus calamus leaves were used. The extraction was carried out in a hermetically sealed ultrasonic extraction reactor PEX 1 (REUS, Contes, France). As the criteria of extraction efficiency were indicators of dry residue and total amount of flavonoids determined using methods described in State Pharmacopoeia of Ukraine. The amount of flavonoids was determined spectrophotometrically on a certified device Specord 200 (Analytik Jena, Germany).
Results. According to our research results it was found that ultrasonic action and addition of surfactant significantly improves the efficiency of the extraction process. The optimal conditions for the process were determined. Experimentally proved that the rational raw material-extractant ratio is 1:15. Comparative study of the extraction process with different temperatures showed that the highest amount of extractives is achieved at temperature 70 °C and 45 min of duration. The optimal extraction multiplicity is 3.
Conclusions. As a result of the study, the intensified extraction method for Acorus calamus leaves – re-maceration with ultrasound – was established. The conducted researches allowed to develop the method of extraction, expedient in the conditions of the modern pharmaceutical industry.Цель. Определить интенсифицированный метод экстракции фенольных соединений из листьев аира обыкновенного и оптимальные условия для этого процесса.
Материалы и методы. Для разработки оптимального интенсифицированного метода экстракции образцы извлечений были получены в различных соотношениях сырья к экстрагенту, разной температуре, времени и кратности. В качестве сырья использовали спектрофотометрически стандартизированные листья аира обыкновенного. Экстракцию проводили в герметичном ультразвуковом экстракционном реакторе PEX 1 (REUS, Contes, Франция). В качестве критериев эффективности экстракции использовались показатели сухого остатка и общего количества флавоноидов, определяемые методами, описанными в Государственной Фармакопее Украины. Количество флавоноидов определяли спектрофотометрически на сертифицированном приборе Specord 200 (Analytik Jena, Германия).
Результаты. Согласно результатам проведенных исследований было установлено, что ультразвуковое воздействие, а также добавление поверхностно –активный веществ существенно повышает эффективность процесса экстракции. Определены оптимальные условия проведения процесса. Экспериментально доказано, что рациональное соотношение сырья к экстрагенту составляет 1:15. Сравнительное исследование процесса экстракции при различных температурах показало, что наибольшее количество экстрактивных веществ извлекается при температуре 70 °C и продолжительности 45 минут. Оптимальная кратность экстракции – 3.
Выводы. В результате исследования был определен интенсифицированный метод экстракции листьев аира обыкновенного- ремацерация с использованием ультразвука. Проведенные исследования позволили разработать метод экстракции, целесообразный в условиях современной фармацевтической промышленности.Мета. Визначити інтенсифікований спосіб екстракції фенольних сполук із листя аїру звичайного та оптимальні умови для процесу.
Матеріали та методи. З метою розробки оптимального інтенсифікованого методу екстракції зразки витягів отриумали в різних співвідношеннях сировини до екстрагенту, при різній температурі, часі та кратності екстракції. У якості сировини використовували спектрофотометрично стандартизовані листя аїру звичайного. Екстракцію проводили в герметично закритому ультразвуковому реакторі для екстракції PEX 1 (REUS, Contes, Франція). У якості критеріїв ефективності екстракції виступали показники сухого залишку та загальної кількості флавоноїдів, визначені із використанням методів, описаних у Державній Фармакопеї України. Кількість флавоноїдів визначали спектрофотометрично на сертифікованому приладі Specord 200 (Analytik Jena, Німеччина).
Результати. Відповідно до результатів дослідженя було встановлено, що дія ультразвуку та додавання поверхнево-активних речовин значно підвищують ефективність процесу екстракції. Визначено оптимальні умови для процесу. Експериментально доведено, що раціональне співвідношення сировини до екстрагенту становить 1:15. Порівняльне дослідження процесу екстракції при різних температурах показало, що найбільша кількість екстрактивних речовин досягається при температурі 70 °C і тривалості 45 хв. Оптимальна кратність екстракції – 3.
Висновки. У результаті дослідження було визначено інтенсифікований метод екстракції для листя аїру звичайного- ремацерація із використанням ультразвуку. Проведені дослідження дозволили розробити метод екстракції, доцільний в умовах сучасної фармацевтичної промисловості
The effect of fluoxetine and imipramine on the improvement of depressive-like behaviors and HPA axis (hypothalamic-pituitary-adrenal cortex) activity – an animal model
Get PDFDepression is one of the most common mental disorders and numerous medications are used to reduce the psychotic symptoms.
The aim of this study was to evaluate the therapeutic effects of two commonly used antidepressant drugs, including Fluoxetine (Flx) and Imipramine (IMP) to improve depressive-like behaviors as well as the activity of hypothalamic pituitary-adrenal cortex (HPA).
Methods: Initially, 40 adult male albino rats weighing 25±5g were selected for this experimental study. The animals were kept or housed in separate cages under standard temperature (25±1°C) and light-dark conditions (12 hours light/dark cycle). Rats were divided into four groups: each group containing 10 rats, control, immobility stress, Flx receiver, and IMP receiver. Polyethylene restrainer was used to induce immobility stress for 14 days. Finally, the parameters of IMT, ST, serum levels of corticosterone and glucose were evaluated in all four mentioned groups.
Results: The results showed that the patient group's immobility time (IMT) increased compared to the control group, but the patient group's swimming time (ST) decreased compared to the control group. The effect of immobility stress on IMT, ST, corticosterone, and glucose factors in the patient group was increasing and decreasing, respectively, whereas the effect of Flx drug on these mentioned factors was decreasing, increasing and respectively, while the effect of IMP on all mentioned factors was decreasing and increasing, respectively.
Conclusion: Based on the results, it can be concluded that the antidepressant Flx and IMP drugs have various effects on the HPA activity, and the application of immobility stress causes depressive-behavior. Moreover, Flx is more effective than IMP in the treatment of depressive behaviorsДепрессия является одним из самых распространенных психических расстройств, и для уменьшения психотических симптомов используются многочисленные лекарства.
Целью этого исследования была оценка терапевтических эффектов двух широко используемых антидепрессантов, включая флуоксетин (Flx) и имипрамин (IMP), для улучшения депрессивного поведения, а также активности оси гипоталамо-гипофизарно-надпочечников (HPA).
Методы: Сначала для этого экспериментального исследования было отобрано 40 взрослых самцов крыс-альбиносов весом 25±5 г. Животных содержали в отдельных клетках при стандартной температуре (25±1°C) и условиях свет-темнота (12-часовой цикл свет/темнота). Крысы были разделены на четыре группы: каждая группа содержала 10 крыс, контрольную группу, группа иммобилизационного стресса, группа, получавшая Flx и группа, получавшая IMP. Полиэтиленовый фиксатор использовался для создания иммобилизационного стресса в течение 14 дней. Наконец, параметры IMT, ST, сывороточные уровни кортикостерона и глюкозы оценивали во всех указанных четырех группах.
Результаты: Результаты показали, что время недвижимости (IMT) в группе пациентов увеличилось по сравнению с контрольной группой, но время плавания (ST) в группе пациентов уменьшилось по сравнению с контрольной группой. Влияние иммобилизационного стресса на факторы IMT, ST, кортикостерон и глюкозы в группе иммобилизованных пациентов увеличивалось и уменьшалось соответственно, тогда как влияние препарата Flx на эти факторы уменьшалось, увеличивалось и усиливалось, соответственно, тогда как влияние IMP на все упомянутые факторы соответственно, уменьшался и усиливался.
Вывод: Основываясь на полученных результатах, можно сделать вывод, что антидепрессанты Flx и IMP оказывают разное влияние на активность HPA, а применение иммобилизационного стресса вызывает депрессивное поведение. Кроме того, Flx более эффективен, чем IMP, в лечении депрессивного поведения.Депресія є одним з найпоширеніших психічних розладів, і для зменшення психотичних симптомів використовуються численні ліки.
Метою цього дослідження була оцінка терапевтичних ефектів двох широко використовуваних антидепресантів, включаючи флуоксетин (Flx) та іміпрамін (IMP), для покращення депресивної поведінки, а також активності гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової кори (HPA).
Методи: Спочатку для цього експериментального дослідження було відібрано 40 дорослих самців щурів-альбіносів вагою 25±5 г. Тварин утримували в окремих клітках при стандартній температурі (25±1°C) та умовах світло-темря (12-годинний цикл світло/темрява). Щури були розділені на чотири групи: кожна група містила 10 щурів, контрольну групу, група іммобілізаційного стресу, група, що отримувала Flx та група, що отримувала IMP. Поліетиленовий фіксатор використовувався для створення іммобілізаційного стресу протягом 14 днів. Нарешті, параметри IMT, ST, сироваткові рівні кортикостерону та глюкози оцінювали у всіх чотирьох зазначених групах.
Результати: Результати показали, що час нерухомості (IMT) у групі пацієнтів збільшився порівняно з контрольною групою, але час плавання (ST) у групі пацієнтів зменшився порівняно з контрольною групою. Вплив іммобілізаційного стресу на фактори IMT, ST, кортикостерон та глюкози у групі пацієнтів збільшувався та зменшувався відповідно, тоді як вплив препарату Flx на ці фактори зменшувався, збільшувався та посилювався, відповідно, тоді як вплив IMP на всі згадані фактори відповідно зменшувався та посилювався.
Висновок: Грунтуючись на отриманих результатах можна зробити висновок, що антидепресанти Flx та IMP мають різний вплив на активність HPA, а застосування іммобілізаційного стресу викликає депресивну поведінку. Крім того, Flx більш ефективний, ніж IMP, у лікуванні депресивної поведінк