ScienceRise: Pharmaceutical Science
Not a member yet
530 research outputs found
Sort by
Стан і аналіз тенденцій створення препаратів на основі метформіну: формування логістичної системи наукових досліджень
No full textThe aim of the work is analysis of the current state and trends in the metformin-based drug development with the subsequent formation of the logistics system of scientific research.
Materials and methods. Studies were conducted using databases on the Internet (2015-2022): PubMed; U.S. Food and Drug Administration, European Medicines Agency, the State Expert Center of the Ministry of Health of Ukraine, scientific and metric databases - Scopus, Cochrane Database, US Patent Office. It has used retrospective, logical, graphic research methods, content analysis, modelling.
Results. The model of the logistic system of metformin scientific research has developed. It represents the set of elements that are interconnected through information communication, its composition and features, which are associated with the pharmacological action of metformin, are determined.
Logistic system of metformin scientific research allows: to demonstrate the uniqueness of the drug, to reveal its potential and new opportunities for medical use, prospects for the development of new types of dosage forms and new combined drugs; to identify the threat of patent infringement, to identify opportunities for establishing partnerships; to present scientific products in the form of a drug on the pharmaceutical market, optimizing the research time, reducing the development stages due to the available information and documentation, ensuring the synchronization of innovative information flows; to optimize the total costs of scientific research and receive at the expense of the specified profit.
Logistic system of metformin scientific research is recommended for implementation in scientific organizations and pharmaceutical companies that perform R&D to achieve concentration of information search in solving logistics problems in the field of creating medicines based on metformin.
Conclusions. Thus, the management of scientific research in pharmacy using the logistic approach ensures the time reduction of the medicine to entry into the market, reduces the cost of its creation, prevents duplication of research, and promotes optimization of solutions. The analysis revealed that the creation of medicines based on metformin should be aimed at the search and development of combined sugar-reducing drugs with mutually complementary mechanisms of actionМетою роботи є аналіз стану і тенденцій створення препаратів на основі метформіну з подальшим формуванням логістичної системи його наукових досліджень
Матеріали та методи. Дослідження проводилися з використанням баз даних у мережі Інтернет (2015-2022 рр.): PubMed; Адміністрації з контролю за ліками та харчовими продуктами США, Європейського агентства лікарських засобів, Державного експертного центру Міністерства охорони здоров’я України, науково-метричних баз - Scopus, Cochrane Database, патентне відомство США. Використано ретроспективний, логічний, графічний методи дослідження, контент-аналіз, моделювання.
Результати. Розроблено логістична система наукових досліджень метформіну, що представляє сукупність елементів, які взаємопов’язані за допомогою інформаційної комунікації, визначені її склад і особливості, які обумовлені фармакологічною дією метформіну.
Логістична система наукових досліджень метформіну дозволяє: продемонструвати унікальність препарату, розкрити його потенціал і нові можливості для медичного застосування, перспективи розробки нових видів лікарських форм і нових комбінованих препаратів; визначити загрозу порушення патентних прав, виявити можливості встановлення партнерських відносин; представити наукову продукцію у вигляді препарату на фармацевтичний ринок, оптимізуючи терміни досліджень, скоротивши стадії розробки за рахунок наявної інформації та документації, забезпечивши синхронізацію інноваційних інформаційних потоків; оптимізувати загальні витрати на наукові дослідження і отримуючи за рахунок зазначеного прибуток.
Логістична система наукових досліджень метформіну рекомендується до впровадження в наукових організаціях і фармацевтичних компаніях, які виконують R&D для досягнення концентрації інформаційного пошуку при вирішенні завдань логістики в сфері створення препаратів на основі метформіну.
Висновки. Таким чином, управління науковими дослідженнями в фармації з використанням логістичного підходу забезпечує скорочення часу виходу лікарського засобу на ринок, зменшення витрат на його створення, запобігає дублюванню досліджень, а також сприяє оптимізаціі рішень. Проведений аналіз виявив, що створення лікарських засобів на основі метформіну повинно бути направлено на пошук і розробку комбінованих цукрознижуючих препаратів з взаємнодоповнюючими механізмами ді
Встановлення показників якості перспективної лікарської рослинної сировини - підземних органів Rumex confertus willd
No full textThe aim is to study the morphological and anatomical structure of the underground organs of R. confertus and to establish the type of medicinal plant raw materials, to determine a number of its indicators of quality and quantitative content of some groups of biologically active substances using modern methods of analysis.
Materials and methods. It was used air-dry and freshly collected raw materials and a microscope Delta optic BioLight 300 (Poland) to study the macro- and microscopic characteristics of the plant raw materials. Determination of amount of hydroxycinnamic acids and total polyphenols was determined spectrophotometrically according to monograph «Nettle leaf» and the method 2.8.14 of the State Pharmacopoeia of Ukraine 2.0 (on a spectrophotometer Optizen POP (Korea)). The study of the component composition of hydroxycinnamic acids was performed by HPLC.
Results. As a result of research of plant raw materials it was established that the underground organs of Rumex confertus are the roots of annual plants and the rhizomes and roots of two or three annual plants. Diagnostic features: morphological (for the root and rhizome - the nature of the surface and fracture) and anatomical (for the rhizome - aerenchyma in the cortex, the presence and location of scleroids and sclerenchyma in the plant raw materials of two or three annual plants, the presence in the cells of the cortex and pith parenchyma simple starch grains, druses and cells with yellow content in freshly harvested plant raw materials; for the root - the colour of peridermal cells, the degree of development of pith rays, the remainder of the primary xylem; a distinctive feature of the annual root from two or three annuals is the absence of scleroids). It was determined the borderline boundaries of indicators in the series of plant raw materials: loss on drying (not more than 13. 5 %), total ash (not more than 11 %), extractable matter (not less than 33 %) and the quantitative content of amount of hydroxycinnamic acids (not less than 1.3 %) and total polyphenols (not less than 3.5 %). It was identified chlorogenic and neochlorogenic acids.
Conclusions. It was determined the type of underground organs of Rumex confertus: annuals had only roots (tap root systems), from the second to the third year of life the plants have both rhizomes and tap root system. It was established their morphological and anatomical diagnostic features and determined numerical indicators and the quantitative content of the amount of hydroxycinnamic acids and total polyphenols with using modern methods of analysis and chlorogenic and neochlorogenic acids were identified. The obtained data will be used in further research, including the development of the draft monograph of the State Pharmacopoeia of Ukraine 2.0 or the draft methods of quality control of medicinal plant raw materials Rumex confertus and the creation of herbal medicinesМета – вивчити морфолого-анатомічну будову підземних органів Rumex confertus та встановити тип лікарської рослинної сировини, визначити ряд її показників якості та кількісний вміст деяких груп біологічно активних речовин з використанням сучасних методів аналізу.
Матеріали та методи. Для вивчення макро- та мікроскопічних ознак сировини використовували повітряно-суху та свіже зібрану сировину і мікроскоп Delta optic BioLight 300 (Польща). Визначення вмісту суми гідроксикоричних кислот та суми поліфенолів визначали спектрофотометрично за методикою у монографії «Кропиви листя» та методикою 2.8.14 Державної фармакопеї України 2.0 (на спектрофотометрі Optizen POP (Корея)). Гдроксикоричні кислоти ідентифікували за допомогою високо ефективної рідинної хроматографії на хроматографі WATERS ALLIANCE 2695 HPLC («Waters Corporation», USA).
Результати. В результаті дослідження сировини встановлено що підземними органами Rumex confertus є корені у однорічних рослин та кореневища і корені – у двох-трьох річних рослин. Встановлені діагностичні ознаки: морфологічні (для кореня і кореневища - характер поверхні та зламу), анатомічні (для кореневища - аеренхіма у коровій частині; наявність та розташування склереїд та склеренхіми у сировині двох-трьох річних рослин; наявність у клітинах корової та серцевинної паренхіми простих крохмальних зерен, друз та клітин з жовтим вмістом у свіже зібраній сировині; для кореня – забарвлення клітин перидерми, ступінь розвитку серцевинних променів, залишок первинної ксилеми; відмінною ознакою однорічного кореня від двох-трьох річних є відсутність склереїд). Визначено граничні межі показників у серіях сировини: втрати в масі при висушуванні (не більше 13.5 %), загальної золи (не більше 11 %), вмісту екстрактивних речовин (не менше 33 %), вмісту суми гідроксикоричних кислот у перерахунку на хлорогенову кислоту (не менше 1.3 %) та суми поліфенолів у перерахунку на пірогалол (не менше 3.5 %). Ідентифіковано хлорогенову і неохлорогенову кислоти.
Висновки. Визначено тип підземних органів Rumex confertus – у однорічних росли ннаявні лише корені (стрижнева коренева система),з другого-третього року життя у рослин одночасно наявні кореневища і стрижнева коренева система, встановлено їх морфолого-анатомічні діагностичні ознаки, визначено числові показники та кількісний вміст суми гідроксикоричних кислот і суми поліфенолів з використанням сучасних методів аналізу та ідентифіковано хлорогенову і неохлорогенову кислоти. Отримані дані будуть використані у подальших дослідженнях, в тому числі і при розробці проекту монографії ДФУ 2.0 або проекту методів контролю якості лікарської рослинної сировини Rumex confertus та при створенні фітозасобі
Оцінка стану фармацевтичного забезпечення хворих з деменцією при хворобі Альцгеймера в Україні у відповідності до міжнародних рекомендацій
Get PDFThe aim: to assess the state of pharmaceutical provision of patients with dementia in Alzheimer's disease in Ukraine in accordance with international recommendations.
Materials and methods. In our studies, we used data from international guidelines, clinical protocols that regulate the organization of medical and pharmaceutical care for these patients in the USA, Australia, Japan, Germany, Great Britain, Finland, India, Kazakhstan, and Ukraine. The actual state of pharmaceutical provision of these patients in Ukraine was studied using a depersonalized database of medical prescriptions, which operates based on a number of specialized healthcare institutions. In addition, data from the Morion information search system were used. We used general theoretical (historical, formal, graphic, hypothetical-deductive, etc.) and applied (clinical-economic, organizational-economic, mathematical-statistical, etc.) research methods.
Results. It has been established that a consolidated opinion has been formed in the world scientific community regarding the possibility of effective use in the pathogenetic treatment of patients with dementia in Alzheimer's disease of drugs from the groups N06DA Acetylcholinesterase inhibitors and N06DX-Other drugs for use in case of dementia. Thus, the pharmaceutical component of international recommendations, clinical protocols for the treatment of patients with dementia in Alzheimer's disease contains four drugs used in pathogenetic therapy. These are N06DA02 Donepezil, N06DA03 Rivastigmine, N06DA04 Galantamine and N06DX01 Memantine. It has been reported that all the above drugs are included in the domestic clinical protocol for the treatment of patients with dementia in Alzheimer's disease, the State Drug Formulary (with the exception of N06DA03 Rivastigmine), and the State Drug Registry. At the same time, all of them were absent from the National List of Essential Drugs, which has an important socio-economic and medical-pharmaceutical significance in the health care system. It was found that patients (200 people) received 2487 prescriptions (100.0 %), among which 9.41 % (234 prescriptions) were drugs used in pathogenetic treatment. There is a highly disproportionate nature of the distribution of prescriptions and consumption by international generic names of drugs. Thus, drugs N06DX01 Memantine accounted for 80.41 % (188 prescriptions) of all prescriptions in the group N06D Drugs for use in dementia, and the consumption rate was UAH 84420.20, which accounted for 91.48 % of the amount of expenses directed to patients with carrying out pathogenetic treatment. Significant dominance of drugs N06DX01 Memantine in the structure of prescriptions and consumption indicates the presence of severe, advanced forms of dementia in patients. This fact once again emphasizes the need for early detection and treatment of cognitive impairment, primarily for the rational use of limited health care resources. We have found that there are no prescriptions for N06D A04 Galantamine preparations, which are recommended by the relevant international recommendations in different countries of the world, as well as by the domestic clinical protocol for the pathogenetic treatment of mild and moderate forms of Alzheimer's disease. At the same time, N06DA05 Ipidacrine preparations were used in the treatment of domestic patients, which are not presented in the pharmaceutical component of international recommendations and protocols governing the pathogenetic treatment of the above-mentioned groups of neuropsychiatric patients.
Conclusions. The peculiarities of the formation of the pharmaceutical component in the organization of the treatment process of patients with dementia in Alzheimer's disease in Ukraine, established by us, allow further research on the development of rational ways of resource provision of neuropsychiatric patientsМета: провести оцінку стану фармацевтичного забезпечення пацієнтів з деменцією при хворобі Альцгеймера в Україні у відповідності до міжнародних рекомендацій.
Матеріали і методи. Під час проведення досліджень використовували міжнародні рекомендації, клінічні протоколи, які регулюють питання організації надання медичної та фармацевтичної допомоги хворим з деменцією при хворобі Альцгеймера у США, Австралії, Японії, Німеччині, Великобританії, Фінляндії, Індії, Казахстані та в Україні. Фактичний стан фармацевтичного забезпечення цих хворих в Україні досліджувався з використанням деперсоніфікованої бази лікарських призначень, яка функціонувала у деяких спеціалізованих закладах охорони здоров’я. Крім цього, використовувались дані інформаційно-пошукової системи «Моріон». Використовувалися загальнотеоретичні (історичний, формальний, графічний, гіпотетико-дедуктивний і таке ін.) та прикладні (клініко-економічні, організаційно-економічні, математико-статистичні тощо) методи досліджень.
Результати дослідження. Встановлено, що у світовій науковій спільноті сформувалась консолідована думка стосовно можливості ефективного використання у патогенетичному лікуванні хворих з деменцією при хворобі Альцгеймера препаратів із груп N06DА Інгібітори ацетилхолінестерази та N06DX-Інші засоби для застосуванні у разі деменції. Так, фармацевтична складова міжнародних рекомендацій, клінічних протоколів лікування цих хворих містить чотири препарати, що використовуються у патогенетичній терапії. Це N06DA02 Донепезил, N06DA03 Ривастигмін, N06DA04 Галантамін та N06DX01 Мемантин. Доведено, що всі вищезазначені препарати представлені у складі вітчизняного клінічного протоколу лікування хворих з деменцією при хворобі Альцгеймера, Державного формуляру ЛЗ (за виключенням N06DA03 Ривастигміну), Державного реєстру ЛЗ. Одночасно з тим, всі вони були відсутні у складі Національного переліку основних ЛЗ, який має важливе соціально-економічне та медико-фармацевтичне значення в системі охорони здоров’я. Встановлено, що хворим (200 осіб) було здійснено 2487 лікарських призначень (100,0 %), серед яких 9,41 % (234 призначення) припадало на препарати, які застосовуються у патогенетичному лікуванні. Відмічається вкрай непропорційний характер розподілу лікарських призначень та споживання за міжнародними непатентованими назвами препаратів. Так, на препарати N06DX01 Мемантину припадало 80,41 % (188 призначень) від всіх призначень по групі N06D Засоби для застосування при деменції, а показник споживання дорівнював 84420,20 грн, що складало 91,48 % від суми витрат, спрямованих на фармацевтичне забезпечення хворих у разі проведення їм патогенетичного лікування. Значне домінування препаратів N06DX01 Мемантину у структурі призначень та споживання вказує на наявність тяжких, запущених форм деменцій у хворих. Цей факт ще раз підкреслює необхідність раннього виявлення та лікування когнітивних порушень, перш за все, з метою раціонального використання обмежених ресурсів охорони здоров’я. Нами встановлена відсутність призначень по препаратах N06D A04 Галантаміну, які рекомендовані як відповідними міжнародними рекомендаціями у різних країнах світу так й вітчизняним клінічним протоколом у разі патогенетичного лікування легких та помірних форм хвороби Альцгеймера. При цьому, у лікуванні вітчизняних пацієнтів були використані препарати N06DA05 Іпідакрину, які не представлені у фармацевтичній складовій міжнародних рекомендацій та протоколах, які регулюють питання патогенетичного лікування вищезезначених груп психоневрологічних хворих.
Висновки. Встановлені особливості у формуванні фармацевтичної складової організації лікувального процесу хворих з деменцією при хворобі Альцгеймера в Україні дозволяють у подальшому проводити дослідження з розробки раціональних шляхів ресурсного забезпечення психоневрологічних пацієнті
Порівняльний аналіз систем фармацевтичного забезпечення населення європейських країн за комплексом соціально-економічних показників
Get PDFThe aim: to conduct an analysis of the state of functioning of pharmaceutical supply systems for the population in European countries and Ukraine based on a set of socio-economic indicators.
Materials and methods. General theoretical (historical, formal, graphic, hypothetical-deductive) and applied (organizational-economic, mathematical-statistical) research methods were used. The object of research was data that was freely available.
Results. It was established that the highest volume of the pharmaceutical market volume per inhabitant is typical for Italy (410.18 euros) and the lowest for Ukraine (53.58 euros). It has been proven that with an increase in GDP indicators, which are calculated based on purchasing power parity (PPP) per capita, the range of variation of this indicator by groups decreases, and the number of countries with a negative value of the foreign trade balance also decreases. Within groups of countries, there is a different level of dependence on the import of pharmaceutical products. In Ukraine (the first group), imports exceeded the export data of pharmaceutical products by 8.6 times. For other countries in this group (Latvia, Bulgaria, and Slovakia), imports exceeded exports by 1.3, 1.4, and 4.0 times, respectively. The highest values of the volume of foreign trade in pharmaceutical products were characteristic of the countries of the third and second groups. The undisputed leader is Germany (134,541.0 million euros), in second place is Italy (59,533.0 million euros), and in third place is France (58,568.0 million euros).
The highest values of health care costs as a percentage of GDP (%) are typical for the countries of the third group and the lowest for the countries of the first group. For all countries, this indicator had a characteristic tendency to increase over time. Growth rates varied both across groups and within groups across countries. According to the indicator of the amount of reimbursement of the cost of drug consumption per person, there was a significant fluctuation of the data by country within the groups. The most extensive range of fluctuations was observed in the third group (284.83 euros). The highest reimbursement amounts are typical for Germany (483.53 euros) and the lowest for Bulgaria (54.25 euros). In most countries, there is a high level (50.0 % and higher) of state participation in the payment of medicine, except for Poland (36.0 %), Lithuania (34.0 %) and Latvia (37.0 %). The lowest values of money consumers spend to pay for medicines (from 13.0 % to 44.0 %) are characteristic of the countries of the third group.
Conclusions. The established peculiarities of the functioning of the pharmaceutical supply systems of European countries should not diminish the value of the state's aspirations to harmonize the processes that take place to promote medicinal products to consumersМета: провести аналіз стану функціонування систем фармацевтичного забезпечення населення у європейських країнах та в Україні за комплексом соціально-економічних показників.
Матеріали і методи. Використовувалися загальнотеоретичні (історичний, формальний, графічний, гіпотетико-дедуктивний і таке ін.) та прикладні (організаційно-економічні, математико-статистичні тощо) методи досліджень. Об’єктом досліджень були дані, які представлені у вільному доступі.
Результати дослідження. Встановлено, що найвище значення обсягів фармацевтичного ринку, що припадає на одного мешканця були характерні для Італії (410,18 €), а найнижче для України (53,58 €). Доведено, що зі збільшенням показників ВВП, які розраховані за паритетом купівельної спроможності (ПКС) на душу населення знижується варіаційний розмах цього показника, а також кількість країн, які мають негативне значення зовнішньоторговельного балансу. Всередині груп по країнах відмічається різний рівень залежності від імпорту фармацевтичної продукції. В Україні (перша група) імпорт був у 8,6 рази вищим, ніж дані експорту фармацевтичної продукції. Для інших країн із цієї групи (Латвія, Болгарія, Словацька Республіка) імпорт привалював над експортом у 1,3, 1,4 та 4,0 рази відповідно. Найвищі значення зовнішньоторговельного обсягу фармацевтичної продукції було характерно для країн третьої та другої груп. Безумовним лідером є Німеччина (134541,0 € million), на другій позиції представлена Італія (59533,0 € million), а на третій Франція (58568,0 € million).
Найвищі значення витрати на охорону здоров’я від ВВП (%) були характерні для країн із третьої, а найнижчі для країн із першої груп. Для всіх країн була характерна тенденція до зростання цього показника у часі. Темпи зростання були різними, як по групах, так й всередині груп по країнах. За показником суми реімбурсації вартості споживання ліків у перерахунку на особу, всередині груп спостерігалося значне коливання даних по країнах. Найбільший діапазон коливань спостерігався у третій групі (284,83 €). Найвищі значення сум реімбурсації було характерне для Німеччини (483,53 €), а найнижчі для Болгарії (54,25 €). У більшості країн спостерігається високий рівень (50,0 % й вище) участі держави у сплаті ліків, за виключенням Польщі (36,0 %), Литви (34,0 %), Латвії (37,0 %). Найнижчі значення готівкових витрат споживачів у сплаті ліків (від 13,0 % до 44,0 %) була характерна для країн третьої групи.
Висновки. Встановлені особливості функціонування систем фармацевтичного забезпечення у країнах Європи не повинні нівелювати прагнення держав до гармонізації тих процесів, які відбуваються на шляху просування ліків до споживачі
Обґрунтування складу і технології комбінованих таблеток для лікування цукрового діабету ІІ типу
No full textThe aim. The aim of the work was to establish the feasibility of development, determine the optimal composition and technology, and confirm the pharmacological effectiveness of combined tablets for treating type II diabetes.
Materials and methods. Analytical research of the pharmaceutical market of drugs used for the treatment of type II diabetes was carried out using content analysis of official sources of information. The subjects of the study were medicinal products used to treat type II diabetes. A set of physicochemical and technological research methods was used to determine the quality parameters of the tabletting mass and tablets based on them.
Results. According to the results of previous studies, similarities in the approaches to the pharmacotherapy of type II diabetes in the countries of Southeast Asia, the Western Pacific region, and Ukraine were established, which became the basis for conducting a market study of drugs with a sugar-lowering effect, namely, based on voglibose, with the aim of further including such drugs in the range of Ukrainian manufacturers. Furthermore, according to the results of physicochemical and technological studies, the composition and rational technology of obtaining tablets were established. Also, pharmacological studies have established that tablets with voglibose and solid dispersion of quercetin significantly prevent the development of glucose metabolism disorders caused by a high-sugar diet. In terms of the expressiveness of the hypocholesterolemic effect of the tablets and their constituent components, they are reliably superior to the comparison drug - metformin.
Conclusions. According to the research results, the feasibility and relevance of the development of combined tablets with voglibose and solid dispersion of quercetin have been established. Furthermore, based on the investigated physicochemical and technological indicators, combined tablets' composition and rational technology were developed, and their specific pharmacological activity was provenМета. Метою роботи стало встановлення доцільності розробки, визначення оптимального складу і технології та підтвердження фармакологічної ефективності комбінованих таблеток та для лікування цукрового діабету ІІ типу.
Матеріали і методи. Аналітичне дослідження фармацевтичного ринку лікарських засобів, що застосовуються для лікування цукрового діабету II типу, проводилося за допомогою контент-аналізу офіційних джерел інформації. Об’єктами дослідження були лікарські засоби, які застосовуються в терапії цукрового діабету ІІ типу. При встановленні параметрів якості маси для таблетування та таблеток на їх основі був використаний комплекс фізико-хімічних та технологічних методів досліджень.
Результати. За результатами попередніх досліджень було встановлено схожість у підходах фармакотерапії цукрового діабету ІІ типу у країнах Південно-східної Азії, Західно-Тихоокеанського регіону та України, що стало підґрунтям для проведення дослідження ринку ЛЗ цукрознижувальної дії, а саме на основі воглібозу, з метою подальшого включення таких ЛЗ в асортимент українських виробників. За результатами фізико-хімічних і технологічних досліджень було встановлено склад і раціональну технологію одержання таблеток. Також фармакологічними дослідженнями було встановлено, що таблетки з воглібозом та твердою дисперсією кверцетину суттєво попереджує розвиток порушень глюкозного обміну, викликаних високоцукровою дієтою, а за виразністю гіпохолестеринемічної дії таблетки та їх складові компоненти достовірно переважають препарат порівняння – метформін.
Висновки. За результатами досліджень встановлена доцільність та актуальність розробки комбінованих таблеток з воглібозом та твердою дисперсією кверцетину. За дослідженими фізико-хімічними та технологічними показниками розроблено склад і раціональну технологію комбінованих таблеток та доказана їх специфічна фармакологічна активніст
Потенційні антиоксиданти ізолятів вторинного метаболіту фракції етилацетату з листя Coleus amboinicus Lour.
No full textThe aim of the study was to isolate and characterize secondary metabolites that have the potential as antioxidants from the ethyl acetate fraction of the leaves of Coleus amboinicus, L. (C. amboinicus).
Materials and methods. Purification of the ethyl acetate fraction of C. amboinicus using gravity column chromatography with a stationary phase (silica gel, Merck) and a mobile phase with a solvent ratio of n-hexane (Merck) and ethyl acetate (Merck). Examining isolates includes physical (colour, shape, and melting point). Qualitative purity detection by TLC at 254 nm and 366 nm wavelengths. Structural analysis of metabolites with UV-Vis spectrometer (Spectronic 3000, Genesis 10, Japan), FT-IR(KBr) (Shimadzu IR Prestige-21, Japan), NMR spectrometer (JEOL spectrometer, Japan) operating at 500 MHz (1H-NMR) and 125 MHz (13C-NMR), and Shimadzu's GC-MS (QP-2010S Shimadzu, Japan) and determination of potential antioxidant activity using the DPPH method.
Results. The secondary metabolite compounds were isolated in the form of yellow crystals with a melting point of 232-233 °C and Rf values of 0.86 and 0.56, which TLC monitored at a solvent ratio of n-hexane and ethyl acetate 6:4 and 8:2. Spectronic analysis with a UV-Vis Spectrometer showed two electron absorbances, namely a wavelength of 210 nm indicating methanol solvent and 272 nm isolate. The absorbance of functional groups at wave numbers 3379 cm-1 (-OH; hydroxy), 2931 cm-1 (-CH; aliphatic), 1735 cm-1 (-C=O; carbonyl ketone), 1234 cm-1 (-CO-; methoxy) and 1643 cm-1 (-C=C-; alkene). GC-MS analysis obtained two absorbance peaks, (1) the first retention time of 6.658 minutes (3.95 %) and (2) the second retention time of 9.001 minutes (96.05 %). Structural analysis with 1H&13C-NMR showed 28 types of protons and 22 types of carbon. The antioxidant activity potential test showed an activity value (IC50) of 338.54 ppm.
Conclusion. The structure of the isolated secondary metabolite compound is 16-acetoxy-7α-hydroxyroyleanone (syn. 16-acetoxyhorminone) and has the potential as an antioxidant.Метою дослідження було виділити та охарактеризувати вторинні метаболіти, які мають потенціал як антиоксиданти, з етилацетатної фракції листя Coleus amboinicus, L. (C. amboinicus).
Матеріали та методи. Очищення етилацетатної фракції C. amboinicus за допомогою гравітаційної колонкової хроматографії з нерухомою фазою (силікагель, Merck) і рухомою фазою із співвідношенням розчинників н-гексан (Merck) і етилацетат (Merck). Дослідження ізолятів включає фізичні характеристики (колір, форма та температура плавлення). Якісне визначення чистоти за допомогою ТШХ проводилося при довжинах хвиль 254 нм і 366 нм. Структурний аналіз метаболітів проведений за допомогою УФ-видимого спектрометра (Spectronic 3000, Genesis 10, Японія), FT-IR (KBr) (Shimadzu IR Prestige-21, Японія), ЯМР-спектрометра (спектрометр JEOL, Японія), що працює на частоті 500 МГц (1H- ЯМР) і 125 МГц (13C-ЯМР), а також GC-MS Shimadzu (QP-2010S Shimadzu, Японія) і визначення потенційної антиоксидантної активності за допомогою методу DPPH.
Результати. Сполуки вторинного метаболіту виділяли у вигляді жовтих кристалів з температурою плавлення 232-233 °С, значеннями Rf 0,86 і 0,56, які контролювали за допомогою ТШХ при співвідношенні розчинників н-гексан і етилацетат 6:4 і 8:2. Спектронний аналіз за допомогою спектрометра UV-Vis показав два електронні поглинання, а саме довжину хвилі 210 нм, що вказує на метанол як розчинник, і 272 нм для ізоляту. Поглинання функціональних груп при хвильових числах 3379 см-1 (-OH; гідрокси), 2931 см-1 (-CH; аліфатична), 1735 см-1 (-C=O; карбонілкетон), 1234 см-1 (-CO-; метокси) і 1643 см-1 (-C=C-; алкен). ГХ-МС аналіз дав два піки абсорбції: (1) перший час утримування 6,658 хвилин (3,95 %) і (2) другий час утримування 9,001 хвилин (96,05 %). Структурний аналіз за допомогою 1H&13C-ЯМР показав наявність 28 типів протонів і 22 типи вуглецю. Тест потенціалу антиоксидантної активності показав значення активності (IC50) 338,54 ppm.
Висновок. Структура ізольованої вторинної метаболічної сполуки являє собою 16-ацетокси-7α-гідроксиройлеанон (син. 16-ацетоксигормінон) і має потенціал як антиоксидант
Визначення гіпоглікемічних властивостей таблеток «Гліфасонорм» і капсул «Гліфасолін» на моделі стрептозотоцинового діабету у щурів
No full textThe risk of developing any complications of diabetes is significantly reduced by monitoring and correcting blood glucose levels and blood pressure, as well as by observing healthy lifestyle rules. Early detection and treatment of type 2 diabetes contribute to the prevention of disease progression and the development of complications.
The aim is to study the hypoglycemic effect of «Glyphasonorm» tablets and «Glyphasolin» capsules in a rat model of streptozotocin-induced diabetes.
Materials and methods. The studies were carried out on Wistar rats injected intraperitoneally with nicotinamide at a dose of 230 mg/kg 15 minutes before intravenous injection of streptozotocin at a dose of 65 mg/kg. The dynamics of body weight of rats, glucose and glycosylated haemoglobin levels under the impact of long-term administration of metformin, «Glyphasonorm» tablets and «Glyphasolin» capsules were investigated.
Results and discussion. The studies on a streptozotocin-induced diabetic model have established that under the action of «Glyphasonorm» tablets and «Glyphasolin» capsules, the level of glycosylated haemoglobin, which decreased along with the level of glucose in the blood of animals, was significantly reduced in comparison with diabetic control. After 14 days of research, the "Glyphasolin" capsules showed more pronounced hypoglycemic activity (4.4 % and 8.0 % more) than the "Glyphasonorm" tablets and the reference drug metformin. The «Glyphasolin» capsules on the 12th day of the study showed a marked decrease in glycosylated haemoglobin in the blood of animals (3.1 % and 5.6 % more) than the «Glyphasonorm» tablets and metformin.
Conclusions. In the experimental model of streptozotocin diabetes in rats, "Gliphasolin" capsules showed a more pronounced hypoglycemic effect, which was manifested by a decrease in the content of glycosylated haemoglobin in the blood and prevailed over the effect of the comparative drug metformin and "Gliphasonorm" tablets.
«Glyphasolin» capsules and «Glyphasonorm» tablets based on bioflavonoid complex from bean show promise in the treatment of type 2 diabetes on the background of obesity and reducing the risk of micro- and macroangiopathyРизик розвитку будь-яких ускладнень при цукровому діабеті значно знижується шляхом контролю та відповідної корекції рівня глюкози в крові та артеріального тиску, а також дотримання правил здорового способу життя. Раннє виявлення та лікування цукрового діабету 2-го типу сприяє попередженню прогресування захворювання та розвитку ускладнень.
Мета. Вивчення гіпоглікемічної активності таблеток «Гліфасонорм» і капсул «Гліфасолін» на моделі стрептозотоцинового діабету у щурів.
Матеріали та методи. Дослідження проведені на щурах лінії Вістар, яким внутрішньочеревно вводили нікотинамід, в дозі 230 мг/кг маси тіла за 15 хвилин до внутрішньовенної ін’єкції стрептозотоцину в дозі 65 мг/кг. Досліджували динаміку маси тіла щурів, показники вмісту глюкози та глікозильованого гемоглобіну під впливом тривалого введення метформіну, таблеток «Гліфасонорм» і капсул «Гліфасолін».
Результати та їх обговорення. Проведені дослідження на експериментальній моделі стрептозотоцинового діабету встановили, що під дією таблеток «Гліфасонорм» і капсул «Гліфасолін» вірогідно знижувався рівень глікозильованого гемоглобіну, що знижувався разом з рівнем глюкози в крові тварин у порівнянні з діабетичним контролем. Через 14 діб дослідження капсули «Гліфасолін» проявили більш виразну гіпоглікемічну активність (на 4,4 % і на 8,0 % більшу), ніж таблетки «Гліфасонорм» і препарат порівняння метформін. Під дією капсул «Гліфасолін» на 12 добу дослідження встановлено виразне зниження глікозильованого гемоглобіну в крові тварин (на 3,1 % і на 5,6 % більше), ніж у таблеток «Гліфасонорм» і метформіну.
Висновки. На експериментальній моделі стрептозотоцинового діабету у щурів капсули «Гліфасолін» проявили більш виразний гіпоглікемічний ефект, що проявлявся зниженням вмісту глікозильованого гемоглобіну в крові і переважали дію препарату порівняння метформіну та таблеток «Гліфасонорм».
Капсули «Гліфасолін» і таблетки «Гліфасонорм» на основі біофлавоноїдного комплексу з квасолі є перспективними у терапії ЦД 2-го типу на тлі ожиріння і зниженні ризику розвитку мікро- і макроангіопаті
Фітохімічний профіль та антидіабетичний потенціал in vitro фракціонованих екстрактів Entada Africana та Leptadenia Hastata
No full textAim: To confirm their use in the management of diabetes and to determine the numerous phytochemicals present that may be connected to the active performance of the plants, the fractionated extracts of Leptadenia hastata and Entada africana were subjected to an in vitro experiment.
Material and methods: The plant leaves were dried, pulverized with a Sumeet CM/L 2128945 grinder, the particle size was 45.85 μm and extracted with methanol. The crude extracts were fractionated using a 30×8 cm diameter column and 60g of silica gel 60 F254 grade, using methanol as eluent and fractions were concentrated using a rotary evaporator, the fractionated extracts were run on thin layer Chromatographic plate (TLC) and their retardation factors (RF) were determined. Fractions of similar RF were pulled together and spotted again using TLC plate and the final (RF) were calculated. The crude extracts were quantified for the content of phytochemicals and the phytochemicals present in the fractionated extracts (LH1 and EA2) were identified using HPLC-UV detector. The extracts (LH1 and EA2) were tested for antidiabetic potentials using α -glucosidase and α-amylase enzymes in an in-vitro antidiabetic assay.
Results: The yields of the fractionated extracts were 10.0 mg (Leptadenia hastata) and 11.5.0 mg (Entada Africana) and designated as LH1 and EA2, the RF for LH1 and EA2 were 0.75±0.01 and 0.77±0.03 respectively. The maximum amount of alkaloid was found in E. Africana (14.50±0.25 mg/g), while tannin was not found in L. Hastata. In the portion of L. Hastata (LH1), thirteen phytochemicals were discovered and out of these three were alkaloids. Thirteen phytochemicals were found in the E. Africana fraction (EA2), with eight of them being alkaloids and flavonoids. When compared to the usual acarbose, the plants' anti-diabetic properties were superior. EA2 had EC50 of 0.950.17 g/ml (α-amylase) and 0.970.41 g/ml (α-glucosidase), while LH1 had EC50 of 1.00±0.11 g/ml (α-amylase) and 0.90±0.35 g/ml (α-glucosidase). The presence of the detected phytochemicals may be linked to the active qualities of the plants' leaves.
Conclusion: The phytochemical profile of fractionated extracts classified as flavonoids and alkaloids are stated to be antidiabetic agents, and this has proved that the researched plants have antidiabetic potentialМета дослідження: З метою підтвердження використання в лікуванні діабету та визначення наявності численних фітохімічних речовин, які можуть бути пов’язані з активною дією рослин, фракціоновані екстракти Leptadenia hastata та Entada africana було проаналізовано in vitro
Матеріал і методи: листя рослин висушували, подрібнювали за допомогою подрібнювального апарату Sumeet CM/L 2128945, розмір частинок був 45,85 мкм і проводили екстрагування метанолом. Неочищені екстракти фракціонували за допомогою колонки діаметром 30×8 см і 60 г силікагелю марки 60 F254, використовуючи метанол як елюент, фракції концентрували за допомогою роторного випарника, фракціоновані екстракти пропускали на тонкошарову хроматографічну пластину (ТШХ) та визначено їх коефіцієнти затримки (КЗ). Фракції об’єднували за подібним КЗ і знову проявляли за допомогою ТШХ пластини, після чого розраховували кінцевий РФ. Неочищені екстракти кількісно визначали на вміст фітохімічних речовин, а фітохімічні речовини, присутні у фракціонованих екстрактах (LH1 і EA2), ідентифікували за допомогою ВЕРХ-УФ-детектора. Екстракти (LH1 і EA2) були протестовані на антидіабетичний потенціал за допомогою ферментів α-глюкозидази та α-амілази в антидіабетичному аналізі in vitro.
Результати: Вихід фракціонованих екстрактів становив 10,0 мг (Leptadenia hastata) і 11,5,0 мг (Entada Africana) і позначений як LH1 і EA2, КЗ для LH1 і EA2 становив 0,75±0,01 і 0,77±0,03 відповідно. Найбільшу кількість алкалоїду виявлено в E. Africana (14,50±0,25 мг/г), тоді як у L. Hastata танін не виявлено. У складі L. Hastata (LH1) було виявлено тринадцять фітохімічних речовин, з яких три були алкалоїдами. Тринадцять фітохімічних речовин було виявлено у фракції E. Africana (EA2), вісім з них були алкалоїдами та флавоноїдами. У порівнянні зі звичайною акарбозою протидіабетичні властивості рослин були кращими. EA2 мав EC50 0,950,17 г/мл (α-амілаза) і 0,970,41 г/мл (α-глюкозидаза), тоді як LH1 мав EC50 1,00±0,11 г/мл (α-амілаза) і 0,90±0,35 г/мл. мл (α-глюкозидаза). Наявність виявлених фітохімічних речовин може бути пов’язана з активними властивостями листя рослин.
Висновок: фітохімічний профіль фракціонованих екстрактів, класифікованих як флавоноїди та алкалоїди, є протидіабетичними засобами, і це довело, що досліджувані рослини мають антидіабетичний потенціа
Порівняльний аналіз споживання лікарських препаратів для лікування епілепсії в Україні, Казахстані й Білорусіїї
No full textThe aim to conduct a comparative analysis of the population's consumption of antiepileptic drugs in the retail pharmaceutical markets of developing countries, including Ukraine, Kazakhstan and Belarus in the period 2016-2020.
Materials and methods. The objects of the research were the data of marketing agencies that monitor the domestic pharmaceutical market in the countries under study. In particular, the range of AED in Ukraine was determined using the market research system «Pharmstandard» of the company «Morion». Analytical-comparative, systematic, graphical, logical, mathematical-statistical research methods were used.
Results. The results of the study show that the market of antiepileptic drugs in Ukraine, Kazakhstan and Belarus mainly depends on foreign manufacturers, in particular by 60 %, 92 % and 46 % respectively in 2020, and does not meet the needs of the population in accordance with WHO recommendations. It is established that in the market of Ukraine, Kazakhstan during 2016-2019 there is a general trend of increasing retail sales of antiepileptic drugs, which are not included in the WHO Basic List of Essential Medicines, both in natural and in monetary terms. The results of the analysis of retail sales of drugs in the Belarusian market in quantitative and monetary terms indicate an increase in sales of drugs for the treatment of epilepsy, which are included in the WHO Basic List of Essential Medicines.
Conclusions. The presence in Ukraine of a difficult situation with the consumption of antiepileptic drugs in comparison with other countries of the reference group indicates the need to implement comprehensive programs to combat the spread of epilepsy and the introduction of models for the rational use of limited health resourcesМета: провести порівняльний аналіз показників споживання населенням протиепілептичних препаратів на роздрібних фармацевтичних ринках країн, що розвиваються, зокрема України, Казахстану та Білорусіїї у період 2016–2020 рр.
Матеріали і методи. Об’єктами досліджень стали дані маркетингових агенцій, які займаються моніторингом внутрішнього фармацевтичного ринку в країнах, що досліджуються. Зокрема, асортимент протиепілептичних препаратів в Україні визначали, використовуючи систему дослідження ринку «Фармстандарт» компанії «Моріон». Використовувалися аналітико-порівняльний, системний, графічний, логічний, математико-статистичні методи досліджень.
Результати дослідження. Результати дослідження свідчать, що ринок протиепілептичних препаратів України, Казахстану та Білорусіїї переважно залежить від закордонних виробників, зокрема на 60 %, 92 %, та 46 % відповідно за даними 2020 р., і не забезпечує потреб населення у лікарських препаратах відповідно до рекомендацій ВООЗ. Встановлено, що на ринку України, Казахстану протягом 2016-2019 рр. спостерігається загальна тенденція збільшення обсягів роздрібних продажів протиепілептичних препаратів, які не входять до Базового переліку ВООЗ основних лікарських засобів, як в натуральному, так і в грошовому вимірах. Результати аналізу обсягів роздрібних продажів лікарських препаратів на ринку Білорусіїї у кількісному та грошовому вимірах вказують на збільшення обсягів реалізації лікарських препаратів для лікування епілепсії, які входять до Базового переліку ВООЗ основних лікарських засобів.
Висновки. Наявність в Україні складної ситуації зі споживанням протиепілептичних препаратів у порівнянні з іншими країнами референтної групи свідчить про необхідність впровадження комплексних програм протидії поширенню епілепсії та запровадження моделей раціонального використання обмежених ресурсів охорони здоров’
Розробка методу для оцінки комплексоутворення із використанням методу електрохімічної імпедансної спектроскопії на прикладі взаємодії доксицикліну та заліза (ІІІ)
No full textThe aim. To develop an EIS method for study the interaction between medicinal products and metal salts on the example of the Doxycycline and iron (III) interaction.
Materials and methods. Measurements of the total impedance of the studied solutions have been performed using a vector circuit analyzer ZNB40 (Rohde & Schwarz, Germany). The calculations of electrical models were performed using the software package EC-Lab V10.40. Measurement cell was made of Teflon, 1 ml of volume, had 2 parallel nickel plated steel electrodes with diameter 6 mm, distance between electrodes is 9 mm. Basic electrical elements of model circuit were calculated according to type of electrochemical process that were described by Nyquist plot (RW, Rct, RS, Cd, CS etc.). Solutions were prepared immediately before the measurement. Measurements were performed at a temperature of 296±3 K. 6 control solutions of doxycycline and 6 control solutions of iron (III) chloride were prepared and measured. 11 study solutions at a molar ratio 1:6, 1:5, 1:4, 1:3, 1:2, 1:1, 2:1, 3:1, 4:1, 5:1, 6:1 were prepared and measured. Concentration of the solutions was X∙10-3 mol/L respectively.
Results. EIS analysis of Nyquist curves of study solutions in the range of molar ratios 1: 6, 1: 5, 1: 4, 1: 3, 1: 2, 1: 1, 2: 1, 3: 1, 4: 1, 5: 1, 6: 1 showed a change in the dynamics of electrical resistance at a ratio of 1:1. In the aqueous solution at T = 296±3 K the constant formation of the solution of doxycycline hyclate and iron (III) chloride is 2.9. This value of the complexation constant indicates that doxycycline hyclate forms a stable metal-ligand complex with iron (III) ions.
Conclusions. EIS method can be applied to study the interaction of medicinal products. Model of this study was created on the example of doxycycline hyclate and iron (III) chloride. Metal-ion complexation of these two molecules was once again confirmed by using the EIS methodЦель. Разработать метод электроимпедансной спектроскопии (ЭИС) для изучения взаимодействия лекарственных средств и солей металлов на примере взаимодействия доксициклина и железа (III).
Материалы и методы. Измерение общего импеданса исследуемых растворов проводили с помощью векторного анализатора цепей ZNB40 (Rohde & Schwarz, Германия). Расчеты электрических моделей проводились с помощью программного пакета EC-Lab V10.40. Измерительная ячейка объемом 1 мл была изготовлена из тефлона, имела 2 параллельных никелированных стальных электрода диаметром 6 мм, расстояние между электродами 9 мм. Основные электрические элементы модельной схемы рассчитывали по типу электрохимического процесса, который был описан кривой Найквиста (RW, Rct, RS, Cd, CS и т.д.). Растворы готовили непосредственно перед измерением. Измерения проводили при температуре 296±3 К. Готовили и измеряли 6 контрольных растворов доксициклина и 6 контрольных растворов хлорида железа (III). 11 исследуемых растворов при молярном соотношении 1:6, 1:5, 1:4, 1:3, 1:2, 1:1, 2:1, 3:1, 4:1, 5:1, 6:1 были подготовлены и измерены. Концентрация растворов составляла X∙10-3 моль / л соответственно.
Результаты. ЭИС-анализ кривых Найквиста исследуемых растворов в диапазоне молярных соотношений 1:6, 1:5, 1:4, 1:3, 1:2, 1:1, 2:1, 3:1, 4:1, 5:1, 6:1 показал изменение динамики электрического сопротивления при соотношении 1: 1. В водном растворе при Т = 296±3 К константа комплексообразования между растворами доксициклина хиклата и хлорида железа (III) составляет 2,9. Это значение константы комплексообразования указывает на то, что доксициклин хиклат образует устойчивый комплекс металл-лиганд с ионами железа (III).
Выводы. Метод ЭИС может быть применен для изучения взаимодействия лекарственных средств. Модель данного исследования создана на примере гидроксида доксициклина и хлорида железа (III). Комплексообразование между ионами металлов двух молекул еще раз подтверждено методом ЭИСМета. Розробити метод електроімпедансної спектроскопії (ЕІС) для вивчення взаємодії лікарських засобів та солей металів на прикладі взаємодії доксицикліну та заліза (III).
Матеріали і методи. Вимірювання загального імпедансу досліджуваних розчинів проводили за допомогою векторного аналізатора ланцюгів ZNB40 (Rohde & Schwarz, Німеччина). Розрахунки електричних моделей проводились за допомогою програмного пакету EC-Lab V10.40. Вимірювальна комірка об'ємом 1 мл була виготовлена з тефлону, мала 2 паралельні нікельовані сталеві електроди діаметром 6 мм, відстань між електродами 9 мм. Основні електричні елементи модельної схеми розраховували за типом електрохімічного процесу, який був описаний за кривою Найквіста (RW, Rct, RS, Cd, CS тощо). Розчини готували безпосередньо перед вимірюванням. Вимірювання проводили при температурі 296±3 К. Готували та вимірювали 6 контрольних розчинів доксицикліну та 6 контрольних розчинів хлориду заліза (III). 11 досліджуваних розчинів при молярному співвідношенні 1:6, 1:5, 1:4, 1:3, 1:2, 1:1, 2:1, 3:1, 4:1, 5:1, 6:1 були підготовлені та виміряні. Концентрація розчинів становила X∙10-3 моль/л відповідно.
Результати. ЕІС-аналіз кривих Найквіста досліджуваних розчинів в діапазоні молярних співвідношень 1:6, 1:5, 1:4, 1:3, 1:2, 1:1, 2:1, 3:1, 4:1, 5:1, 6:1 показав зміну динаміки електричного опору при співвідношенні 1: 1. У водному розчині при Т = 296±3 К константа комплексоутворення між розчинами доксицикліну хіклату та хлориду заліза (III) складає 2,9. Це значення константи комплексоутворення вказує на те, що доксицикліну хіклат утворює стійкий комплекс метал-ліганд з іонами заліза (III).
Висновки. Метод ЕІС може бути застосований для вивчення взаємодії лікарських засобів. Модель даного дослідження створена на прикладі гідроксиду доксицикліну та хлориду заліза (III). Комплексоутворення між іонами металів цих двох молекул ще раз підтверджено методом ЕІС