ScienceRise: Pharmaceutical Science
Not a member yet
530 research outputs found
Sort by
Вплив складу емульгаторів та дисперсійного середовища на властивості основ для м’яких лікарських засобів
The aim. To study the effect of cetostearyl alcohol (CSA) on the rheological properties of bases with different dispersion media, the release of propylene glycol (PG) from them, and the ability of these bases to absorb water.
Materials and methods. Micelles of a non-ionic surfactant and its aggregates with CSA in a mixed solvent where the structure of water prevails, mixed solvent PG – macrogol 400 (M400) and hydrophilic bases-vehicles with different dispersion media were studied. The research was carried out by the spin probe method using a probe simulating a cationic surfactant and by rotational viscometry. The microstructure of the bases was studied by optical microscopy. The in vitro release test to study the release of PG and M400 from solutions and bases was performed using vertical diffusion chambers. The content of PG and M400 in the dialysate was determined by gas chromatography according to the validated analytical procedures. The absorption of water by solutions and bases was determined by dialysis through the membrane.
Results. CSA, which was the part of the bases together with surfactants in certain ratios, was a significant factor in increasing their rheological parameters, reducing the parameters of PG release during in vitro release tests, as well as reducing water absorption. The mechanisms of such influence are different for bases with different structures of the dispersion medium. In the bases, where the structure of water prevailed, lateral phase separation occurred in the supramolecular structures of surfactant and CSA with the formation of liquid domains of surfactant and solid domains of CSA, which contributed to the formation of coagulation structures. In the mixed non-aqueous solvent PG – M400, surfactant micelles and mixed aggregates of surfactant and CSA molecules were not formed; at 25 oC, surfactants and CSA became separate dispersed phases of suspensions, which contributed to the formation of gels. When CSA was added into an aqueous solution of poloxamer 338, PG, M400 and cationic surfactant, the flow behaviour changed, and the rheological parameters increased, which led to a decrease in the release rate and extended for PG and M400 as well as in the ability to absorb water. The rate and extent of PG release from the solution were greater compared to the M400 release.
Conclusions. The addition of CSA in combination with surfactants into the bases for semi-solid preparations is a significant factor for modifying their rheological parameters, the kinetics of PG release from them, and water absorption during experiments in vitro. The mechanisms of such an effect are different and depend on the composition and structure of the dispersion medium of the baseМета. Дослідити вплив цетостеарилового спирту (CSA) на реологічні властивості основ з різними дисперсійними середовищами, вивільнення з них пропіленгліколю (PG) та здатність цих основ до абсорбції води.
Матеріали та методи. Досліджували: міцели неіонної ПАР та її агрегати з CSA у змішаному розчиннику, де переважає структура води; змішаний розчинник PG – макрогол 400 (М400); гідрофільні основи-носії з різним дисперсійним середовищем. Дослідження проводили методом спінових зондів з використанням зонда, що моделює катіонну ПАР, та методом ротаційної віскозиметрії. Мікроструктуру основ досліджували методом оптичної мікроскопії. Вивільнення в дослідах in vitro PG і М400 із розчинів та основ проводили з використанням вертикальних дифузійних камер. Вміст PG і М400 в діалізаті визначали методом газової хроматографії за валідованими методиками. Абсорбцію води розчинами та основами визначали методом діалізу крізь мембрану.
Результати. CSA, що входить до складу основ у певних співвідношеннях з ПАР, є значущим фактором для підвищення їх реопараметрів, зниження параметрів вивільнення PG в дослідах in vitro, а також зменшення абсорбції води. Механізми такого впливу є різними для основ з різною структурою дисперсійного середовища. В основах, де переважає структура води, в надмолекулярних структурах ПАР і CSA відбувається латеральне розділення фаз з утворенням рідких доменів ПАР та твердих доменів CSA, що сприяють формуванню коагуляційних структур. В змішаному неводному розчиннику PG – М400 міцели ПАР і сумісні агрегати із молекул ПАР і CSA не утворюються; ПАР і CSA при 25 оС окремо стають дисперсними фазами суспензій, що сприяє утворенню гелів. При введенні CSA у водний розчин полоксамеру 338, PG, М400 і катіонної ПАР змінюється тип течії та підвищуються реопараметри, що приводить до зменшення швидкості та ступеня вивільнення PG і М400, а також здатності до абсорбції води. Швидкість та ступінь вивільнення PG з розчину є більшими порівняно з М400.
Висновки. Введення CSA у комбінації з ПАР до складу основ для МЛЗ є значущим фактором для модифікації їх реопараметрів, кінетики вивільнення з них PG та абсорбції води в дослідах in vitro. Механізми такого впливу є різними і залежать від складу та структури дисперсійного середовища основ
Використання водного екстракту картоплі (Solanum tuberosum L.) у гідрогелевих масках для очей як засобу проти старіння
The thinness and sensitivity of the skin in the area under the eyes cause the skin in this area to easily show signs of aging. Hydrogel masks contain quite a lot of water, so during use this mask will moisturize the skin longer. A hydrogel eye mask containing yellow potato tuber water extract is used for the prevention of premature aging, especially under the eyes.
The purpose of this study was to determine whether hydrogel eye mask preparations containing water extract of yellow potato tubers can provide an anti-aging effect.
Material and methods: The yellow potato tuber water extract was screened for phytochemicals, then formulated into a hydrogel eye mask with a concentration of 0.25 %, 0.5 %, and 1 %. Evaluation of the hydrogel eye mask preparation includes organoleptic, weight, thickness, pH test, tensile test, swelling power, shrinkage, stability, cycling test, hedonic test, and anti-aging. Anti-aging parameters measured include moisture, pores, blemishes, and wrinkles. The treatment was carried out for four weeks by applying the mask twice a week.
Results: The results showed that all hydrogel eye mask formulas were stable during storage and cycling tests. All formulas meet pH values, shrinkage, elasticity, swellability, and irritation tests. The hedonic test on volunteers shows the most preferred concentration of 1 %. The results of the anti-aging effectiveness test of the best hydrogel eye mask preparation is a concentration of 1 % with an increase in humidity of 27 %, a decrease in pores of 35.8 %, blemishes of 40 %, and wrinkles of 37.6
Conclusion: That the different concentrations of each formula showed different anti-aging activities and the best formula was 1 % with moisture values of 27 %, pore values of 35.8 %, blemishes of 40 %, and wrinkles values of 37.6 %, which indicated anti-aging activityТонкість і чутливість шкіри в області під очима призводять до того, що шкіра в цій області легко проявляє ознаки старіння. Гідрогелеві маски містять високий відсоток води, тому під час використання така маска зволожує шкіру довгий час. Гідрогелева маска для очей з водним екстрактом бульб картоплі використовується для профілактики передчасного старіння, особливо в області під очима.
Метою цього дослідження було визначити, чи може гідрогелева маска для очей, що містить водний екстракт бульб картоплі забезпечувати достатню ефективність для сповільнення старіння.
Матеріали та методи. Водний екстракт бульб картоплі перевіряли на наявність фітохімічних речовин, потім додавали в гідрогелеву маску для очей із концентрацією 0,25 %, 0,5 % і 1 %. Оцінка гідрогелевої маски для очей включає органолептичні дослідження, перевірка ваги, товщини, тест на рН, тест на розтягування, здатність до набухання, усадку, стабільність, циклічний тест, гедонічний тест і тест на ефективність уповільнення старіння. Вимірювані параметри уповільнення старіння включають вологість обличчя, пори на ньому, плями та зморшки. Лікування проводилося протягом чотирьох тижнів, маску наносили двічі на тиждень.
Результати: результати показали, що всі формули гідрогелевих масок для очей були стабільними під час зберігання та циклічних випробувань. Усі формули відповідають значенням pH, випробуванням на усадку, еластичність, набухання та подразнення. Гедонічний тест на добровольцях показав, що найбільш ефектвною концентрацією є 1 %. Результати тесту на антивікову ефективність найкращого складу гідрогелевої маски для очей: концентрація екстракту 1 % забезпечувала підвищення вологості на 27 %, звуження пор на 35.8 %, зменшення плям на 40 % і зморшок на 37.6 %.
Висновок: різні концентрації формул масок показали різну ефективність проти старіння, і найкращою формулою був 1 % склад, що забезпечив підвищення вологості на 27 %, звуження пор на 35.8 %, зменшення кількості плям на 40 % і зморшок на 37.6 %, що вказує на високу ефективність уповільнення старінн
Моніторинг показників фізичної та соціально-економічної доступності лікарських засобів метформіну гідрохлориду
The aim of the study was to monitor the physical availability and socio-economic affordability of metformin hydrochloride medicines, which are used for the treatment of type II diabetes mellitus.
Materials and methods. Medical and technological documentation on the standardization of medical care for patients with type II diabetes, data from the State Register of Medicinal Products of Ukraine, software complex “Apteka” of the company “Morion” and data from the pharmaceutical market research analytical company “Pharmstandard” of the company “Morion” were used as research materials to determine indicators of physical availability and socio-economic affordability of metformin HCL medicines for the treatment of type II diabetes. Documentary, analytical methods, the method of marketing research and the method of logical summarization of data were used during the research.
Results. According to the results of the analysis of the medical and technological documentation on the standardization of medical care for diabetes mellitus (DM) type II and the State Register of Medicines of Ukraine, a number of characteristics were formed for Metformin HCL pharmaceuticals, namely: tablets or film-coated tablets in a dose of 500 mg, which are manufactured: Ukrainian manufacturers (full cycle of production); Ukrainian manufacturers of tablets in bulk (primary and secondary packaging) and foreign manufacturers. The specified characteristics became the basis for the further selection of several metformin HCL medicines in terms of determining their indicators of physical availability and socio-economic affordability. When determining the physical availability of metformin HCL medications, it was established that Ukrainian-made pharmaceuticals (full production cycle) are presented in the wholesale chain of the pharmaceutical market in full. According to the socio-economic indicator of the solvency adequacy of payment capacity, among the metformin HCL pharmaceuticals, the most economically justified are the Ukrainian-made pharmaceuticals, which are made from tablets in bulk according to the full production cycle. Only 1 medicine was singled out among foreign-made ones, which has the lowest indicator of solvency adequacy for various categories of the population.
Conclusions. Monitoring of indicators of physical availability and socio-economic affordability of metformin HCL medicines showed that the most economically justified for able-bodied people and people of retirement age is the use of the Ukrainian-made pharmaceuticals (full cycle and production from tablets in bulk) for the treatment of type II DM)Метою дослідження стало проведення моніторингу показників фізичної та соціально-економічної доступності лікарських засобів (ЛЗ) метформіну гідрохлориду, які використовуються для лікування цукрового діабету ІІ типу.
Матеріали і методи. В якості матеріалів дослідження використано медико-технологічну документацію щодо стандартизації надання медичної допомоги пацієнтам при цукровому діабеті (ЦД) ІІ типу, дані Державного реєстру лікарських засобів України, програмного комплексу «Аптека» компанії «Моріон» та дані аналітичної компанії дослідження фармацевтичного ринку «Фармстандарт» компанії «Моріон» для визначення показників фізичної та соціально-економічної доступності ЛЗ метформіну г/хл для лікування цукрового діабету ІІ типу. Під час дослідження були використані документальний, аналітичний методи, метод маркетингового дослідження та метод логічного узагальнення даних.
Результати. За результатами аналізу медико-технологічної документації зі стандартизації медичної допомоги при ЦД ІІ типу та Державного реєстру лікарських засобів України сформовано ряд характеристик для ЛЗ метофрміну г/хл, а саме: ЛЗ у формі таблеток або таблеток вкритих плівковою оболонкою у дозі 500 мг, які виготовляються: українськими виробниками (повний цикл виробництва); українськими виробниками із таблеток in bulk (первинне та вторинне пакування) та іноземними виробниками. Задані характеристики стали підставою для подальшого вибору ряду ЛЗ метформіну г/хл щодо визначення їх показників фізичної та соціально-економічної доступності. При визначенні фізичної доступності ЛЗ метформіну г/хл встановлено, що препарати українського виробництва (повний цикл виробництва) представлені на оптовій ланці фармацевтичного ринку у повному обсязі. За соціально-економічним показником адекватності платоспроможності серед ЛЗ метформіну г/хл найбільш економічно обґрунтованими є ЛЗ українського виробництва, що виготовляються із таблеток in bulk за повним циклом виробництва. Серед ЛЗ іноземного виробництва виділено лише 1 ЛЗ, який має найнижчий показник адекватності платоспроможності для різних категорій населення.
Висновки. Моніторинг показників фізичної та соціально-економічної доступності ЛЗ метформіну г/хл, показав, що найбільш економічно обґрунтованими для працездатних осіб та осіб пенсійного віку є застосування для лікування ЦД ІІ типу ЛЗ українського виробництва (повний цикл та виготовлення із таблеток in bulk
Компонентний склад ефірної олії квіток вероніки довголистої, вероніки сивої та вероніки колоскової
In the Ukrainian flora, species of Veronica L. genus (Plantaginaceae Juss.) are classified into 8 sections. The phytochemical research into secondary metabolites of Veronica L. genus most related to the study of phenolic compounds and iridoids, while terponoids of these species need further research. The chemical profiles of V. longifolia L., V. incana L. and V. spicata L. of Ukrainian flora are poorly studied. Phenolic acids, hydroxycinnamic acids, coumarins, flavonoids, tannins, iridoids, saponins, amino acids and organic acids have been reported for these species. Herbs harvested during the flowering stage are often used in the pharmaceutical industry, so the research into chemical composition of essential oils from Veronica species flowers are urgent.
The aim of this study was a comparative GC/MS study of the chemical composition of essential oils from V. longifolia L., V. incana L. and V. spicata L. flowers of Ukrainian flora.
Materials and methods. The objects of the research were flowers of Veronica spp. of Pseudolysimachium W.D.J. Koch section, namely V. longifolia L., V. incana L. and V. spicata L., harvested in the Botanical Garden of V. N. Karazin Kharkiv National University. The study of the chemical composition of essential oils was carried out by chromatography mass spectrometry on a 6890N MSD/DS Agilent Technologies chromatograph (USA) with a 5973N mass spectrometric detector. The components of essential oils were identified by comparison of the retention indices and mass spectra of phytochemicals in the studied essential oils with the data of NIST02 mass spectral library. The quantification of substances in the raw materials was carried out in comparison with a standard sample of menthol.
Results. As a result, 72 compounds were detected and quantified. The total content of essential oil in V. longifolia L. flowers was 0.17 % (39 components), the following compounds dominated: benzoacetaldehyde – 8.05, squalene – 5.17, palmitic acid – 15.73, butyl phthalate – 7.18. The total content of essential oil in V. incana L. flowers was 0.15 % (43 components), the following compounds prevailed: squalene 20.47, fatty acids, namely palmitic – 26.88, palmitoleic – 17.15, oleic – 11.61. The total content of the essential oil in V. spicata L. flowers was 0.11 % (43 components), the following compounds dominated: squalene – 5.53, fatty acids: palmitic – 22.78, linoleic – 6.72, carbohydrates: heptacosan – 12.27, hexacosan – 7.45. Among the identified compounds, mono-, norsesqui-, sesqui-, di- and triterpenoids, their oxidation products (aromatic compounds, aldehydes and alcohols, ketones), fatty acids, hydrocarbons and their derivatives were detected.
Conclusions. The chemical composition of essential oils from flowers of V. longifolia L., V. incana L. and V. spicata L. from Ukrainian flora was first studied by means of chromatography mass spectrometry. The yield of essential oil from V. longifolia L. flowers is higher (0.17 %) compared to those from flowers of V. incana L. (0.15 %) and V. spicata L. (0.11 %). Among the identified compounds terpenoids, aromatic compounds, their oxidation products, fatty acids and their esters, hydrocarbons were detected.
The study of biologically active substances in essential oils from Veronica species flowers expands the scientific data on the chemical composition of these species and gives background for the further development of medicinal products, their standardization and understanding of their pharmacological activityВиди роду Вероніка (Veronica L.) родини Подорожникові (Plantaginaceae Juss.) флори України згруповані у 8 секцій. Фітохімічні дослідження вторинних метаболітів роду Veronica L. найбільш пов’язані з вивченням фенольних сполук та іридоїдів, тоді як терпоноїди цих видів майже не вивчені. Хімічні профілі V. longifolia L., V. incana L. та V. spicata L. флори України вивчені слабо. Повідомлялося про фенольні кислоти, гідроксикоричні кислоти, кумарини, флавоноїди, дубильні речовини, іридоїди, сапоніни, амінокислоти та органічні кислоти цих видів. У фармації часто використовують траву заготовлену підчас цвітіння, тому дослідження хімічного складу ефірної олії квіток видів роду вероніка є актуальним.
Мета. Метою цього дослідження було порівняльне дослідження хімічного складу ефірних олій квіток V. longifolia L., V. incana L. та V. spicata L. флори України за методом ГХ-МС.
Матеріали та методи. Об’єкти дослідження – квітки видів секції Pseudolysimachium W.D.J. Koch: в. довголистої (Veronica longifolia L.), в. сивої (Veronica incana L.) та в. колоскової (Veronica spicata L.), заготовлені у ботанічному саду Харківського національного університету ім. В. Н. Каразіна. Дослідження терпеноїдів проводили методом хромато-мас-спектрометрії на хроматографі 6890N MSD/DS Agilent Technologies (USA) з мас-спектрометричним детектором 5973N. Компоненти ефірних олій визначали за результатами порівняння індексів утримання, мас-спектрів хімічних речовин, отриманих в процесі хроматографування, які входять до складу досліджуваної суміші, з даними бібліотеки мас-спектрів NIST02. Кількісне визначення вмісту речовин у сировині проводили в порівнянні зі стандартним зразком ментолу.
Результати. У результаті дослідження виявлено та встановлено вміст 72 сполук. Загальний вміст ефірної олії в квітках V. longifolia L. становив 0,17 % (39 компонентів), у якому переважали такі сполуки: бензоацетальдегід – 8,05, сквален – 5,17, пальмітинова кислота – 15,73, бутилфталат – 7,18. Загальний вміст ефірної олії в квітках V. incana L. становив 0,15 % (43 компоненти), в якій переважали такі сполуки: сквален 20,47, жирні кислоти, а саме пальмітинова – 26,88, пальмітолеїнова – 17,15, олеїнова – 11,61. Загальний вміст ефірної олії в квітках V. spicata L. становив 0,11 % (43 компоненти), в якому переважали такі сполуки: сквален – 5,53, жирні кислоти: пальмітинова – 22,78, лінолева – 6,72, вуглеводи: гептакозан – 12,27, гексакозан - 7,45. Серед ідентифікованих сполук – моно-, норсескві-, сескві-, ди- та тритерпеноїди, продукти їх окиснення (ароматичні сполуки, альдегіди та спирти, кетони), жирні кислоти, вуглеводні та похідні сполук цих класів.
Висновки. Вперше методом хромато-мас-спектрометрії досліджено хімічний склад ефірних олій квіток V. longifolia L., V. incana L. та V. spicata L. флори України. Вихід ефірної олії з квіток V. longifolia L. вищий (0,17 %) порівняно з квітками V. incana L. (0,15 %) та V. spicata L. (0,11 %). Серед ідентифікованих сполук виявлено терпеноїди, ароматичні сполуки, продукти їх окиснення, жирні кислоти та їх ефіри, вуглеводні.
Вивчення біологічно активних речовин в ефірних оліях квіток вероніки розширює наукові дані про хімічний склад цих видів і створює передумови для подальшої розробки лікарських засобів, їх стандартизації та розуміння їх фармакологічної активност
Фармакологічні та біофармацевтичні дослідження комбінації парацетамолу та N-ацетил-D-глюкозаміну як аналгетичного препарату
The aim. Experimental selection of paracetamol and N-acetyl-D-glucosamine (NAG) ratio and combined dose and bioavailability study of the pharmaceutical composition and active pharmaceutical ingredient (API) in the model of cell biomembranes.
Materials and methods. The following substances were used: paracetamol, Actimask Acetaminophen (gelatin-coated paracetamol), and NAG. For pharmacological studies were used laboratory rats, which received test objects intragastrically. The study was performed on the model of inflammatory hyperalgesia according to the Randall-Selitto method. The values of pain threshold before and after pathology induction were established. For biopharmaceutical studies, dry L-α-dimyristoylphosphatidylcholine purchased from Avanti Polar Lipids (purity 99.9 %) was used, hydrated with an appropriate amount of double-distilled water to obtain 70 % wt./wt. water dispersion. Differential scanning calorimetry (DSC) studies were performed employing DSC 1 microcalorimeter (Mettler Toledo). Pharmaceuticals investigated were placed on the bottom of a crucible, then a proper amount of the lipid membrane was added and this moment was taken as the time reference point (t=0). Then a crucible was sealed with a lid and a sample was undergone consecutive temperature scans, heating from 0 to 35 ºC at a scanning rate of 2 ºC/min. The procedure was repeated until no more changes in DSC profiles were observed, i.e. system equilibrium was reached.
Results. It has been experimentally proven that the combination of paracetamol and NAG in the ratio of 4:1 showed better analgesic efficacy. The dose of active ingredients was determined to be 50 mg/kg by the sum of API. The active interaction of paracetamol with the bilayer of biomembranes was established and it was determined that Actimask has a worse rate of penetration into the membrane due to the coating of paracetamol with a gelatin shell. NAG didn't significantly affect the rate of penetration of Actimask through the bilayer of membranes, but the auxiliary components of the tablet mixture significantly improved the rate and completeness of penetration of paracetamol through the bilayer of biomembranes.
Conclusions. The study found the most effective ratio between paracetamol and NAG in the composition, which is 4:1. The next step was to determine the dose of API, which is 50 mg/kg of the sum of active substances. It has been determined that paracetamol has good permeability through the bilayer of biomembranes, and the tablet mass significantly improves the permeability of paracetamolЦель. Экспериментальный выбор соотношения парацетамола и N-ацетил-D-глюкозамин (NAG), исследования комбинированной дозы и биодоступности фармацевтической композиции и активного фармацевтического вещества (АФИ) на модели клеточных биомембран.
Материалы и методы. Использовали следующие вещества: парацетамол, Actimask Acetaminophen (парацетамол, покрытый желатином), NAG. Для фармакологических исследований были использованы лабораторные крысы, получавшие тест-объекты внутрижелудочно. Исследования проводили на модели воспалительной гипералгезии методом Рендалла-Селитто. Установлено значение болевого порога до и после индукции патологии.
Для биофармацевтических исследований использовали сухой L-α-димиристоилфосфатидилхолин, приобретенный у Avanti Polar Lipids (чистота 99,9 %), гидратированный соответствующим количеством дважды дистиллированной воды для получения 70 % масс./мас. водная дисперсия. Исследование дифференциальной сканирующей калориметрии (ДСК) проводилось с использованием микрокалориметра DSC 1 (Mettler Toledo). Тестируемые лекарственные средства помещали на дно тигля, затем добавляли необходимое количество липидной мембраны и этот момент принимали за точку отсчета времени (t=0). Затем тигель закрывали крышкой и образец подвергали последовательному температурному сканированию, нагревая от 0 до 35 C со скоростью сканирования 2 ˚C/мин. Процедуру повторяли до тех пор, пока не перестали наблюдаться изменения в профилях ДСК, то есть не было достигнуто равновесия системы.
Результаты. Экспериментально доказано, что комбинация парацетамола и NAG в соотношении 4:1 показала лучшую обезболивающую эффективность. Доза активных ингредиентов была определена как 50 мг/кг по сумме AФI. Установлено активное взаимодействие парацетамола с двухслоем биомембран и установлено, что Actimask имеет худшую скорость проникновения в мембрану за счет покрытия парацетамола желатиновой оболочкой. NAG существенно не влиял на скорость проникновения Актимаска через бислой мембран, но вспомогательные компоненты таблетированной смеси значительно улучшали скорость и полноту проникновения парацетамола через бислой биомембран.
Выводы. Исследование выявило наиболее эффективное соотношение между парацетамолом и NAG в составе, составляющее 4:1. Следующим шагом было определение дозы АФИ, составляющей 50 мг/кг суммы действующих веществ. Установлено, что парацетамол имеет хорошую проницаемость через бислой биомембран, а таблеточная масса значительно улучшает проницаемость парацетамолаМета. Експериментальний підбір співвідношення парацетамолу та N-ацетил-D-глюкозаміну (NAG) та дослідження комбінованої дози та біодоступності фармацевтичної композиції та активної фармацевтичної речовини (АФІ) у моделі клітинних біомембран.
Матеріали і методи. Використовували такі речовини: парацетамол, Actimask Acetaminophen (парацетамол, вкритий желатином), NAG. Для фармакологічних досліджень були використані лабораторні щури, що отримували тест-об'єкти внутрішньошлунково. Дослідження проводили на моделі запальної гіпералгезії за методом Рендалла-Селітто. Встановлено значення больового порогу до та після індукції патології.
Для біофармацевтичних досліджень використовували сухий L-α-димірістоілфосфатидилхолін, придбаний у Avanti Polar Lipids (чистота 99,9 %), гідратований відповідною кількістю двічі дистильованої води для отримання 70 % мас./мас. водна дисперсія. Дослідження диференційної скануючої калориметрії (ДСК) проводили з використанням мікрокалориметра DSC 1 (Mettler Toledo). Досліджувані лікарські засоби поміщали на дно тигля, потім додавали необхідну кількість ліпідної мембрани і цей момент брали за точку відліку часу (t=0). Потім тигель закривали кришкою і зразок піддавали послідовним температурним скануванням, нагріваючи від 0 до 35 ºC зі швидкістю сканування 2 ºC/хв. Процедуру повторювали до тих пір, поки не перестали спостерігатися зміни в профілях ДСК, тобто не було досягнуто рівноваги системи.
Результати. Експериментально доведено, що комбінація парацетамолу та NAG у співвідношенні 4:1 показала кращу знеболювальну ефективність. Дозу активних інгредієнтів було визначено як 50 мг/кг за сумою AФI. Встановлено активну взаємодію парацетамолу з двошаром біомембран і встановлено, що Actimask має гіршу швидкість проникнення в мембрану за рахунок покриття парацетамолу желатиновою оболонкою. NAG істотно не впливав на швидкість проникнення Актімаска через бішар мембран, але допоміжні компоненти таблетованої суміші значно покращували швидкість і повноту проникнення парацетамолу через бішар біомембран.
Висновки. Дослідження виявило найбільш ефективне співвідношення між парацетамолом і NAG у складі, яке становить 4:1. Наступним кроком було визначення дози АФІ, яка становить 50 мг/кг суми діючих речовин. Встановлено, що парацетамол має хорошу проникність через бішар біомембран, а таблетована маса значно покращує проникність парацетамол
Дослідження біологічно активних речовин насіння конопель посівних, конопляної олії та макухи
For the time being, the use of cannabis for medical purposes is more and more relevant. A review of literary sources shows that Ukrainian varieties of hemp are insufficiently studied. Therefore, the variety "Glesia" was chosen for the study, as it is the most promising Ukrainian variety. Fatty oil from hemp seeds is the leading pharmaceutical and food product produced from this raw material in Ukraine. During its production, the pomace remains, which is used for feeding animals. At the same time, it still contains many other BAS and can be a valuable raw material for creating pharmaceutical products. Therefore, developing technologies for the complex processing of this raw material is an urgent task of modern pharmaceutical science.
The aim of this work was a phytochemical study of biologically active substances of hemp seeds, hemp seed oil and hemp pomace in order to develop the new phytoremedies.
Materials and methods. Non-narcotic hemp seeds of the "Glesia" variety, hemp seed oil and hemp pomace were the objects of research. The elemental analysis was made using inductively coupled plasma atomic emission spectrometry - iCAP 7000 Duo; the study of amino acids was made using ion exchange chromatography; the study of fatty acids was made using gas-liquid chromatography. In addition, the content of vitamin E (α-, β- and γ-tocopherols) was studied using high-performance liquid chromatography (HPLC) with UV detection; the content of protein was studied using A.I. Ermakov method in O.O. Sozinov and F.O. Poperelia modification.
Research results. The analysis of the qualitative characteristics of the obtained fatty oils shows that all indicators met the requirements of the State Standard of Ukraine. For the first time, the transition of macro- and microelements from hemp seeds of the "Glesia" variety into fatty oil was determined, and their residue in the pomace was established. The content of 16 amino acids was determined. The content of saturated and unsaturated fatty acids in oil samples was established. The content of α- β- γ-tocopherol in hemp seeds, hemp oil and hemp pomace was investigated using GC / MS. It was found that the protein content in the pomace was in the range of 32.8 – 34.6 %.
Conclusions. We conducted a complex study of biologically active substances of non-narcotic hemp seeds of the "Glesia" variety that was harvested in 2019 and 2020, the hemp oil and hemp pomace. It was established that the content of macro- and microelements in the studied raw material of Cannabis sativa L. corresponds to the following order: Ca> Mg> Si> Fe> Al> Mn> Zn> Sr> B> Cu> Ba> Cr and Ni> Se> Co> Mo> Cd> Be> I> Pb. The content of 16 amino acids was determined. Of them, 7 amino acids are essential (leucine, valine, threonine, lysine, methionine, isoleucine, phenylalanine), 2 amino acids are essential for children (histidine and arginine), and 7 amino acids are replaceable (alanine, tyrosine, proline, glycine, glutamic and aspartic acids). It was found that the main fatty acids of all samples were linoleic, oleic and linolenic. The content of α- and γ-tocopherol predominated in the studied samples. Hemp seeds of the "Glesia" variety and hemp pomace contain protein. The protein content in the pomace ranged from 32.8 to 34.6 %Цель: Актуальным является расширение ассортимента лекарственных препаратов с противовоспалительными, антимикробными, антидепрессивными и обезболивающими свойствами. Поэтому поиск новых препаратов на основе биологически активных веществ конопли посевной является актуальной задачей для современной практической фармации и медицины. Целью этой работы было комплексное исследование биологически активных веществ семян конопли посевной, конопляного масла и жмыха с целью последующего создания фитопрепаратов.
Материалы и методы. Объектами исследования были: семена ненаркотической конопли сорта «Глесия», конопляное масло и жмых. Изучение «элементного состава» проводили методом атомно-эмиссионной спектрометрии с индуктивно-связанной плазмой iCAP 7000 Duo; «аминокислотного состава» - методом ионообменной хроматографии; «жирнокислотного состава» - методом газожидкостной хроматографии; содержания «витамина Е» (α-, β- и γ-токоферолов) - методом высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ) с фотометрическим (в ультрафиолетовой области) детектированием; «белка» - по методике предложенной A.И. Ермаковым в модификации А.А. Созинова и Ф.А. Поперели.
Результаты. Проведенный нами анализ качественных характеристик полученных жирных масел свидетельствует, что все показатели соответствовали требованиям Госстандарта Украины. Впервые проведено определение перехода макро- и микроэлементов из семян конопли сорта «Глесия» в жирное масло и установлено их остаток в жмыхе. Было определено содержание 16 аминокислот. Установлено содержание насыщенных и ненасыщенных жирных кислот в образцах масла. Исследовано содержание α-, β-, γ-токоферола в семенах, конопляном масле и жмыхе методом ГХ / МС. Установлено, что содержание белка в жмыхе находился в пределах 32,8 - 34,6%.
Выводы. Нами было проведено комплексное исследование БАР семян ненаркотической конопли сорта «Глесия» 2019 и 2020 годов заготовки, конопляного масла и жмыха. Установлено, что количественное содержание макро- и микроэлементов в исследуемой сырье Cаnnabis sativa L. соответствует таким закономерностям: Ca> Mg> Si> Fe> Al> Mn> Zn> Sr> B> Cu> Ba> Cr и Ni> Se> Co> Mo> Cd> Be> I> Pb. Было определено содержание 16 аминокислот, из которых 7 относятся к незаменимым (лейцин, валин, треонин, лизин, метионин, изолейцин, фенилаланин) и 2 – к незаменимым для детей (гистидин и аргинин), 7 амино кислот – заменяемы (аланин, тирозин, пролин, глицин, серин, глутаминовая и аспарагиновая кислоты). Установлено, что основными жирными кислотами в составе всех образцов были линолевая, олеиновая и линоленовая. В исследуемых образцах преобладало содержание а- и γ-токоферола. Семена и жмых конопли сорта «Глесия» содержат белок. Содержание белка в жмыхе находится в пределах 32,8 - 34,6%.
Ключевые слова: Cаnnabis sativa L., семена, жирное масло, жмых, макроэлементы, микроэлементы, жирные кислоты, аминокислоты, токоферол, белок.Мета: Використання канопель у медичних цілях стає все більш актуальним. Огляд літературних джерел показує, що українські сорти конопель ввивчені недостаттньо. Тому для дослідження був обраний сорт «Глесія», як є найбільш перспективним українським сортом. Жирна олія з насіння канопель є основним фармацевтичним та харчовим продуктом, який виробляється з цієї сировини в Україні. При її виробництві залишається макуха, яку використовують для харчування тварин, тоді як вона містить ще значну кількість інших БАР та може бути цінної сировиною для створення фармацевтичних продуктів. Тому розробка технологій комплексної переробки цієї сироивни є актуальною задачею сучасної фармацевтичної науки.
Метою роботи було фітохімічне дослідження біологічно активних речовин насіння конопель посівних, конопляної олії та макухи з метою подальшого створення фітопрепаратів.
Матеріали і методи. Об’єктами дослідження були: насіння ненаркотичних конопель сорту «Глесія», конопляна олія та макуха. Вивчення «елементного складу» проводили методом атомно-емісійної спектрометрії з індуктивно-зв’язаною плазмою iCAP 7000 Duo; «амінокислотного складу» - методом іонообмінної хроматографії; «жирнокислотного складу» - методом газорідинної хроматографії; вмісту «вітаміну Е» (α-, β- і γ-токоферолів) - методом високоефективної рідинної хроматографії (ВЕРХ) з фотометричним (в ультрафіолетової області) детектуванням; «білка» - за методикою запропонованою A.І. Єрмаковим в модифікації О.О. Созинова і Ф.О. Поперелі.
Результати. Проведений нами аналіз якісних характеристик одержаних жирних олій свідчить, що всі показники відповідали вимогам Держстандарту України. Вперше проведено визначення динаміки переходу макро- та мікроелементів з насіння конопель сорту «Глесія» в жирну олію та встановлено їх залишок в макусі. Було визначено вміст 16 амінокислот. Встановлено вміст насичених та ненасичених жирних кислот в зразках олії. Досліджено вміст α- , β- , γ-токоферолу в насінні, конопляній олії та макусі методом ГХ/МС. Встановлено, що вміст білку в макусі знаходився в межах 32,8 - 34,6 %.
Висновки. Нами було проведено фітохімічне дослідження БАР насіння ненаркотичної коноплі сорту «Глесія» 2019 та 2020 років заготівлі, конопляної олії та макухи. Встановлено, що кількісний вміст макро- та мікроелементів в досліджуваній сировині Cаnnabis sativa L. Відповідає таким закономірностям: Ca> Mg> Si> Fe> Al> Mn> Zn> Sr> B> Cu> Ba> Cr та Ni> Se> Co> Mo> Cd> Be> I> Pb. Було визначено вміст 16 амінокислот, з яких 7 відносяться до незамінних (лейцин, валін, треонін, лізин, метіонін, ізолейцин, фенілаланін) та 2 незамінних для дітей (гістидин і аргінін), 7 замінних (аланін, тирозин, пролін, гліцин, серин, глутамінова та аспарагінова кислоти). Встановлено, що основними жирними кислотами у складі всіх зразків були лінолева, олеїнова та ліноленова. В досліджуваних зразках переважав вміст а- та γ-токоферолу. Насіння та макуха конопель сорту «Глесія» вміщують білок. Вміст білку в макусі знаходився в межах 32,8 - 34,6 %
Нове, просте та експресне визначення ламотріджину в таблетках з використанням діазолю червоного 2Ж
Epilepsy is considered one of the most common chronic neurological diseases among humans. Lamotrigine is an effective new-generation anticonvulsant, which is widely introduced to the pharmaceutical market by various drug manufacturers. That is why the urgent aim for pharmaceutical analysis is developing of high precision, valid, accessible and quantitative methods for lamotrigine in pharmaceuticals.
The aim of the work is to study the optimal conditions for the reaction between lamotrigine and diazole red 2J, to define the coefficients of stoichiometric relationships in the “pharmaceutical substance – reagent” system and to develop a valid, sensitive and easy-to-follow technique for the quantitative determination of lamotrigine in pharmaceutical forms.
Material and methods. As reagent and solvent, diazole red 2J of AR grade and acetone of AR grade were used. Analytical equipment: Specord 200 spectrophotometer, ABT-120-5DM electronic scales, Elmasonic E 60H ultrasonic bath and measuring glassware of A class.
Results. A new spectrophotometric method for the quantitative determination of lamotrigine in four pharmaceutical formulations based on interaction with diazole red 2J in acetone medium has been developed. The proposed method is valid according to such validation characteristics as linearity, precision, intra-laboratory precision, accuracy, application range and robustness. The subordination to Behr's law is in the range of concentrations of 2.20–3.36 mg/100 ml. The LOD and LOQ values based on the values of the calibration line were 0.00450 % and 0.0138 % respectively. It was found that the studied coloured solutions are stable for at least 60 min and fluctuations in the amount of added red diazole 2J solution within ±10 % do not significantly affect the value of optical density. The coefficients of stoichiometric ratios between the components of the “lamotrigine – diazole red 2J” reaction mixture were defined by three methods and are 1:1. The predicted complete uncertainty of the results of analysis for quantitative determination of lamotrigine in the pharmaceutical form (2.2 %) does not exceed the maximum allowable uncertainty for the technique (3.2 %) and meets the SPhU requirements.
Conclusions. According to the experimental data, the technique can be correctly reproduced and it is suitable for using in laboratories of the State Inspection for Quality Control of Medicines and QCD of the chemicopharmaceutical enterprisesЭпилепсия считается одним из самых распространенных хронических неврологических заболеваний среди людей. Ламотриджин – эффективное противосудорожное средство нового поколения, широко представленное на фармацевтическом рынке разными производителями. Поэтому актуальной задачей фармацевтического анализа является разработка высокоточных, достоверных, доступных и быстрых методов количественной оценки ламотриджина в лекарственных препаратах.
Целью работы является изучение оптимальных условий реакции между ламотриджином и диазолем красным 2Ж, определение коэффициентов стехиометрических соотношений в системе «лекарственное вещество – реагент» и разработка достоверной, чувствительной и легкой в использовании методики количественного определения ламотриджина в фармацевтических препаратах.
Материалы и методы. Как реактив и растворитель использовали диазоль красный 2Ж квалификации «чда», ацетон квалификации «чда».
Аналитическое оборудование: спектрофотометр Specord 200, весы электронные АВТ-120-5DM, ультразвуковая баня Elmasonic E 60H, мерная посуда класса А.
Результаты. Разработан новый спектрофотометрический метод количественного определения ламотриджина в четырех фармацевтических препаратах на основе взаимодействия с диазолем красным 2Ж в среде ацетона. Предлагаемый метод валиден согласно таких валидационных характеристик как линейность, прецизионность, внутрилабораторная прецизионность, правильность, диапазон применения и робастность. Подчиняемость закону Бэра находится в диапазоне концентраций 2,20–3,36 мг/100 мл. Значения LOD и LOQ равны 0,00450 % и 0,0138 % соответственно. Колебания количества добавленного раствора диазоля красного 2Ж в пределах ±10 % существенно не влияют на величину оптической плотности. Коэффициенты стехиометрических соотношений компонентов реакционной смеси «ламотриджин – диазоль красный 2Ж» определены тремя методами и составляют 1: 1. Доказано, что прогнозируемая полная неопределенность результатов количественного определения ламотриджина в лекарственной форме (2,2 %) отвечает требованиям ГФУ и не превышает максимально допустимую неопределенность методики (3.2 %).
Выводы. Согласно экспериментальным данным, методика может быть корректно воспроизведена и пригодна для использования в лабораториях Государственной инспекции по контролю качества лекарственных средств и ОТК химико-фармацевтических предприятийЕпілепсія вважається одним із самих розповсюджених хронічних неврологічних захворювань серед людей. Ламотріджин – ефективний протисудомний засіб нового покоління, що широко представлений на фармацевтичному ринку різними виробниками. Тому актуальною задачею фармацевтичного аналізу є розробка високоточних, достовірних, доступних та швидких методів кількісного визначення ламотріджину в лікарських препаратах.
Метою роботи є вивчення оптимальних умов перебігу реакції між ламотріджином та діазолем червоним 2Ж, встановлення коефіцієнтів стехіометричних співвідношень в системі «лікарська речовина – реагент» та розробка валідної, чутливої, простої в виконанні методики кількісного визначення ламотріджину в лікарських формах.
Матеріали та методи. Як реактив та розчинник використовували діазоль червоний 2Ж кваліфікації «чда», ацетон кваліфікації «чда».
Аналітичне обладнання: спектрофотометр Specord 200, ваги електронні АВТ-120-5DM, ультразвукова баня Elmasonic E 60H, мірний посуд класу А.
Результати. Розроблено новий спектрофотометричний метод кількісного визначення ламотріджину в чотирьох фармацевтичних препаратах на основі взаємодії з діазолем червоним 2Ж в середовищі ацетону. Запропонований метод є валідним, згідно таких основних валідаційних характеристик як лінійність, прецизійність, внутрішньолабораторна прецизійність, правильність, діапазон застосування та робасність. Підпорядкування закону Бера знаходиться в діапазоні концентрацій 2,20 – 3,36 мг/100 мл. Значення LOD та LOQ становили 0,00450 % та 0,0138 % відповідно. Встановлено, що досліджувані забарвлені розчини стійкі не менше 60 хв, а коливання кількості доданого розчину діазолю червоного 2Ж в межах ±10 % не суттєво впливають на величину оптичної густини. Коефіцієнти стехіометричних співвідношень компонентів реакційної суміші «ламотріджин – діазоль червоний 2Ж» визначені трьома методами та складають 1:1. Доведено, що прогнозована повна невизначеність результатів аналізу кількісного визначення ламотріджину в лікарській формі (2,2 %) відповідає вимогам ДФУ та не перевищує максимально допустиму невизначеність методики (3.2 %).
Висновки. Згідно з експериментальними даними, методика може бути коректно відтворена та придатна для використання в лабораторіях Державної інспекції з контролю якості лікарських засобів та ВТК хіміко-фармацевтичних підприємст
Розширені дослідження фізико-хімічних властивостей та параметрів токсичності піперазиній 2-((5-(фуран-2-ІЛ)-4-феніл-4H-1,2,4-триазол-3-ІЛ)ТІО)ацетат
The achievements of modern domestic pharmacy clearly prove the prospects of searching for biologically active molecules among 1,2,4-triazole derivatives.
The aim of our work was to predict the safest compound, select it and unambiguously prove the structure of a new promising molecule, to investigate some parameters of its toxicity.
Materials and methods. X-ray diffraction analysis was performed in the laboratory of the Institute of Single Crystals of the National Academy of Sciences of Ukraine (Kharkiv). Computer methods were used to build “structure – toxicity” models and predict LD50 using already created models GUSAR, TEST. The degree of toxicity (DL50) and the approximate doses for the subacute experiment were determined by studying the acute toxicity of the test chemical and the injectable solution based on it. Determination of acute toxicity parameters by intragastric administration was performed on white rats, aged 3-4 months, body weight 200-220 g.
Results. Due to the study of the toxicity of 1,2,4-triazole derivatives by non-experimental methods using GUSAR and TEST models, it was found that the test compounds could be classified as low-toxic substances.
The compound is an organic salt that exists in the crystal as a solvate with one molecule of methanol and two molecules of water. When studying the structure of the crystal, it was found that the crystal is in the pinacoidal triclinic syngony.
According to the results of the studies, it was found that after a single intragastric administration of the compound in doses of 1000, 3000 and 5000 mg / kg, all animals remained alive for 14 days. The basis of the biological action of chemical compounds is the violation of several biochemical processes. We found that the studied blood constants, on the background of the use of newly synthesized substance, underwent some changes.
Conclusions. According to the assessment of the toxicity of the drug “VPK-434” when administered intragastrically to laboratory rats, it was found that in accordance with SOU 85.2-37-736: 2011 the test substance belongs to the IV class of toxicity (low toxicity). It was found that the average lethal dose of DL50 of the test substance by intramuscular administration to rats is 1666.66 mg / kg body weight. It was studied that some abnormalities in the hematopoietic system (increase in the number of leukocytes, including eosinophils), liver and kidney function (increased activity of transaminases, decreased serum concentrations of total protein, urea and creatinine) and changes in mineral metabolism of experimental animals groups, on the background of receiving 10 multiple doses of the study drug, was short-term, and the restoration of the functional state of the body of rats could be said as early as 4-5 days after discontinuation of the drug into their bodyДосягнення сучасної вітчизняної фармації наочно доводять перспективність пошуку біологічно активних молекул серед похідних 1,2,4-триазолу. Метою нашої роботи було спрогнозувати найбезпечнішу сполуку, вибрати її та однозначно довести структуру нової перспективної молекули, дослідити деякі параметри її токсичності.
Матеріали і методи. Рентгеноструктурний аналіз проведено в лабораторії Інституту монокристалів НАН України (м. Харків). Комп'ютерні методи були використані для побудови моделей «структура-токсичність» та прогнозування LD50 з використанням вже створених моделей GUSAR, TEST. Ступінь токсичності (DL50) та орієнтовні дози для підгострого експерименту визначали шляхом вивчення гострої токсичності досліджуваної речовини та розчину для ін’єкцій на його основі. Визначення параметрів гострої токсичності шляхом внутрішньошлункового введення проводили на білих щурах віком 3-4 місяці, маса тіла 200-220 г.
Результати. Завдяки дослідженню токсичності похідних 1,2,4-триазолу неекспериментальними методами з використанням моделей GUSAR та TEST виявлено, що досліджувані сполуки можна віднести до малотоксичних речовин.
Сполука являє собою органічну сіль, яка існує в кристалі у вигляді сольвату з однією молекулою метанолу і двома молекулами води. При вивченні будови кристала було виявлено, що кристал знаходиться в пінакоїдній триклінній сингонії.
За результатами досліджень було встановлено, що після одноразового внутрішньошлункового введення сполуки в дозах 1000, 3000 і 5000 мг/кг всі тварини залишалися живими протягом 14 днів. В основі біологічної дії хімічних сполук лежить порушення ряду біохімічних процесів. Встановлено, що досліджувані константи крові на фоні вживання новосинтезованої речовини зазнали деяких змін.
Висновки. За оцінкою токсичності препарату «ВПК-434» при внутрішньошлунковому введенні лабораторним щурам встановлено, що відповідно до СОУ 85.2-37-736:2011 досліджувана речовина відноситься до IV класу токсичності (малотоксичність). ). Встановлено, що середня смертельна доза DL50 досліджуваної речовини при внутрішньом’язовому введенні щурам становить 1666,66 мг/кг маси тіла. Досліджено деякі порушення в системі кровотворення (збільшення кількості лейкоцитів, у тому числі еозинофілів), функції печінки та нирок (підвищення активності трансаміназ, зниження концентрації загального білка, сечовини та креатиніну в сироватці крові) та зміни мінерального обміну експериментальних групи тварин, на тлі прийому 10 багаторазових доз досліджуваного препарату, було короткочасним, і про відновлення функціонального стану організму щурів можна було говорити вже через 4-5 днів після відміни препарату в їх тіл
Результати порівняльного аналізу захворюванності населення України та країн европейського регіону на ВІЛ як підґрунття для удосконалення фармацевтичного забезпечення хворих на соціальнонебезпечні патології
The aim: to conduct a comparative analysis of HIV morbidity in Ukraine and in some countries of the European region over the years and to determine the characteristics of the epidemiological situation on this pathology.
Materials and methods. The object of the study was HIV incidence data presented on the website of the WHO European Health Portal (1990–2018) and in the Annual Report of the European Center for Disease Prevention and Control and the WHO Regional Office for Europe on HIV/AIDS Surveillance in Europe (2010–2019). Historical, analytical-comparative, systemic, graphic, logical, hypothetical-deductive, mathematical-statistical, epidemiological and other research methods were used.
Results. It is established that during 1990-2018 in the group of reference countries only for Ukraine and Belarus there was a significant fluctuation in the incidence rates presented in absolute data. In all countries except Romania, the number of HIV-infected in 2019 was higher than in 1990 (Ukraine, Belarus, Poland) and in 1993 (Germany). Analysis of the dynamics of the absolute number of HIV-infected persons by indicative years (1993, 1999, 2004, 2010, 2016, 2019) allows us to assert the different nature of changes in epidemiological data by group of reference countries. Only in Poland we saw a gradual increase in data for 1993-2019. In all other countries, there was a complex nature of changes in morbidity. According to the analysis of HIV incidence, presented in relative terms, it was found that they ranged in the largest range in Belarus, namely from 11.3 (2010) to 26.1 (2017). Belarus typically had the highest mean chain growth/decline rates of HIV incidence (1.09). In turn, the lowest value of these coefficients was observed in the EU as a whole (0.97). Comparison of average values of HIV incidence per 100 thousand population suggests that in Ukraine this figure was 1.85 times higher than in Belarus, 11.36 times higher than in Poland, 8.65 times higher than in Romania, 10.27 times higher than in Germany and 5.88 times more than in the EU group.
Conclusions. The presence of a complex and tense epidemiological situation with HIV infection in Ukraine in comparison with other countries of the reference group of countries suggests the need to implement comprehensive programs to counter the spread of this socially dangerous infection and introduce models for the rational use of limited health care resources and international fundsЦель: провести сравнительный анализ показателей заболеваемости населения ВИЧ в Украине и в некоторых странах Европейского региона в динамике лет и определить характерные черты развития эпидемиологической ситуации по указанной патологии.
Материалы и методы. Объектом исследования были данные заболеваемости ВИЧ, представленные на сайте Европейского портала по здравоохранению ВОЗ (1990–2018 годы) и в Ежегодном отчете Европейского центра по профилактике и контролю заболеваний и Европейского регионального бюро ВОЗ по надзору за ВИЧ/СПИДом в Европе (2010–2019 годы). Использовались исторический, аналитико-сравнительный, системный, графический, логический, гипотетико-дедуктивный, математико-статистический, эпидемиологический и другие методы исследований.
Результаты исследования. Установлено, что в течение 1990–2018 годов по группе референтных стран только для Украины и Белоруссии отмечалось значительное колебание показателей заболеваемости, представленных в абсолютных данных. Во всех странах, кроме Румынии, количество ВИЧ-инфицированных в 2019 г. было выше, чем в 1990 г. (Украина, Белоруссия, Польша) и в 1993 г. (Германия). Анализ динамики абсолютного количества ВИЧ-инфицированных лиц по индикативным годам (1993, 1999, 2004, 2010, 2016, 2019) позволяет утверждать о разном характере изменений эпидемиологических данных по группе референтных стран. Только в Польше мы наблюдали постепенный рост данных за 1993–2019 гг. По всем остальным странам наблюдался сложный характер изменения показателей заболеваемости. По данным анализа заболеваемости ВИЧ, представленной в относительных показателях, установлено, что в наибольшем диапазоне они колебались в Белоруссии, а именно от 11,3 (2010 г.) до 26,1 (2017 г.). Для Белоруссии было типично наибольшее значение средних коэффициентов цепных роста/снижения характеристик заболеваемости ВИЧ (1,09). В свою очередь, самое низкое значение указанных коэффициентов наблюдалось в целом по странам ЕС (0,97). Сравнение средних значений заболеваемости ВИЧ, рассчитанных на 100 тыс. населения позволяет утверждать, что в Украине этот показатель был больше в 1,85 раза, чем в Белоруссии, в 11,36 раза, чем в Польше, в 8,65 раза, чем в Румынии, в 10,27 раза, чем в Германии и в 5,88 раза, чем в целом по группе государств ЕС.
Выводы. Наличие сложной и напряженной эпидемиологической ситуации с ВИЧ-инфицированием населения в Украине по сравнению с другими странами референтной группы странами позволяет утверждать о необходимости внедрения комплексных программ противодействия распространению этой социально опасной инфекции и внедрению моделей рационального использования ограниченных ресурсов здравоохранения и международных фондовМета: провести порівняльний аналіз показників захворюваності населення на ВІЛ в Україні та в деяких країнах Європейського регіону у динамці років та визначити характерні риси розвитку епідеміологічної ситуації по зазначеній патології.
Матеріали і методи. Об’єктом дослідження стали дані захворюваності на ВІЛ, що представлені на сайті Європейського порталу з охорони здоров’я ВООЗ (1990–2018 роки) та у Щорічному звіті Європейського центру з профілактики та контролю захворювань й Європейського регіонального бюро ВООЗ з нагляду за ВІЛ/СНІДом у Європі (2010–2019 роки). Використовувалися історичний, аналітико-порівняльний, системний, графічний, логічний, гіпотетико-дедуктивний, математико-статистичні, епідеміологічні та інші методи досліджень.
Результати дослідження. Встановлено, що протягом 1990-2018 років за групою референтних країн лише для України та Білорусії мало місце значне коливання захворюваності, що представлена в абсолютних даних. По всіх країнах, окрім Румунії, кількість ВІЛ-інфікованих у 2019 р. була вищою, ніж у 1990 р. (Україна, Білорусь, Польща) та у 1993 р. (Німеччина). Аналіз динаміки абсолютної кількості ВІЛ-інфікованих осіб по індикативним рокам (1993, 1999, 2004, 2010, 2016, 2019 роки), дозволяє стверджувати про різний характер змін епідеміологічних показників. Так, лише у Польщі ми спостерігали поступове зростання даних протягом 1993–2019 рр. По всіх інших країнам спостерігався складний характер змін показників захворюваності. За даними аналізу захворюваності на ВІЛ, що представлена у відносних показниках встановлено, що у найбільшому діапазоні вони коливалися в Білорусії, а саме від 11,3 (2010 р.) до 26,1 (2017 р.). Найнижче значення зазначених коефіцієнтів спостерігалось в цілому по країнах ЄС (0,97). Порівняння середніх значень захворюваності на ВІЛ, розрахованих на 100 тис. населення дозволяє стверджувати, що в Україні цей показник був більшим у 1,85 рази, ніж у Білорусії, у 11,36 рази, ніж у Польщі, у 8,65 рази, ніж у Румунії, у 10,27 рази ніж у Німеччині та у 5,88 рази, ніж в цілому по групі країн ЄС.
Висновки. Наявність складної та напруженої епідеміологічної ситуації з ВІЛ-інфікування населення в Україні, порівняно з іншими країнами референтної групи дозволяє стверджувати про необхідність впровадження комплексних програм протидії поширенню цієї соціально небезпечної інфекції та впровадженню моделей раціонального використання обмежених ресурсів охорони здоров’я та міжнародних фонді
Хімічний склад ефірної олії гілок ялівцю звичайного (uniperus tsommunis l.) вирощеного в Естонії
For the treatment of the urinary system and kidney diseases, common juniper (Juniperus communis L.) fruits are widely used. This raw material is included in the European Pharmacopoeia (Ph.Eur.) and is one of the most popular kinds of official medicinal plant material with diuretic and uroantiseptic activity. However, the main biomass of bushes consists of green branches, which also contain a significant amount of essential oil that can be used in pharmaceutical practice. The branches become waste during bush cutting. So, it is advisable to investigate the chemical composition of essential oil isolated from common juniper branches from different regions of Estonia to prove the possibility of using this essential oil and branches in pharmaceutical practice.
Aim. Therefore, the aim of the research was to determine the chemical composition of essential oil from common juniper (J. communis L.) branches from Estonia.
Materials and Methods. The branches of juniper shrubs were collected in the summer months from 27 different habitats in Estonia. The essential oil was isolated from fresh juniper branches by the modified distillation method described in the European Pharmacopoeia monograph of Juniperi pseudo-fructus. GC/MS analysis was carried out using an Agilent 5975 Series MSDMSD, Agilent7890A GC (Agilent Technologies, Inc.) with two detectors (MSMS and FID) on a fused silica capillary column (30 m x 0.25 mm) with a bonded stationary phase: poly(5 %-diphenyl-95 %-dimethyl)siloxane (DB-5). The carrier gas was helium with a split ratio of 1:30, and the flow rate of 1.3 mL/min was applied. The temperature program was from 50°–240˚C at 2˚C/min and the injector temperature was 300˚C. The MS detector was operated in the EIEI mode of 70 eV and at a scan rate of 2 scans/s with a mass acquisition range of 20–400 u.
Research results. The average amount of juniper essential oil in branches extracted during distillation using the Ph. Eur. method was 0.23±0.04 ml. 103 substances were identified in 27 different samples of juniper branches and quantified by the GC/MS method. The dominant components of Estonian common juniper essential oil are α-pinene (37.5-69.3 %), pinene, sabinene, β-myrcene and β-phellandrene. The juniper essential oils from Estonian raw materials were compared with Serbian, Iran, Portuguese, French and Greek ones. It was established that the common juniper growing in Estonia belongs to the α-pinene chemotype.
Conclusions. Common juniper growing in Estonia belongs to the α-pinene chemotype. 103 substances were identified, and their assay was established in 27 different samples of juniper branches. The dominant components of Estonian common juniper essential oil are α-pinene (37.5-69.3 %), so it could be used as a source of a-pinene for the pharmaceutical industry.
As the essential oils of common juniper branches didn’t meet all the requirements of the European Pharmacopoeia for juniper berries oil, so separate regulatory documentation must be developed for the essential oil from the branchesДля лікування захворювань сечовидільної системи та нирок широко використовують плоди ялівцю звичайного (Juniperus communis L.). Ця сировина включена до Європейської фармакопеї (Ph.Eur.) і є одним із найпопулярніших видів офіційної лікарської рослинної сировини з сечогінною та уроантисептичною активністю. Проте основну біомасу кущів становлять зелені гілки, які також містять значну кількість ефірної олії, яку можна використовувати у фармацевтичній практиці. Гілки стають відходами під час зрізання куща. Тому доцільно дослідити хімічний склад ефірної олії, виділеної з гілок ялівцю звичайного з різних регіонів Естонії, щоб довести можливість використання цієї ефірної олії та гілок у фармацевтичній практиці.
Мета. Тому метою дослідження було визначити хімічний склад ефірної олії з гілок ялівцю звичайного (J. communis L.) з Естонії.
Матеріали та методи. Гілки кущів ялівцю були зібрані в літні місяці з 27 різних місць в Естонії. Ефірну олію було виділено зі свіжих гілок ялівцю за допомогою модифікованого методу дистиляції, описаного в монографії Juniperi pseudo-fructus в Європейської фармакопеї. ГХ/МС-аналіз проводили за допомогою Agilent 5975 Series MSD, Agilent7890A GC (Agilent Technologies, Inc.) з двома детекторами (MS та FID) на капілярній колонці з плавленого кремнезему (30 м x 0,25 мм) зі зв’язаною нерухомою фазою: полі(5 %-дифеніл-95 %-диметил)силоксан (DB-5). Газом-носієм був гелій із співвідношенням 1:30 і швидкістю потоку 1,3 мл/хв. Температурна програма була від 50°–240˚C зі швидкістю 2˚C/хв, температура інжектора – 300˚C. Детектор МС працював у режимі ЕІ 70 еВ і зі швидкістю сканування 2 сканування/с з діапазоном мас збору 20–400 од.
Результати досліджень. Середня кількість ефірної олії ялівцю в гілках, екстрагованих під час дистиляції з використанням методу Ph.Eur. становила 0,23±0,04 мл. 103 речовини були ідентифіковані у 27 різних зразках гілок ялівцю та кількісно визначені методом ГХ/МС. Домінуючими компонентами ефірної олії ялівцю звичайного естонського є α-пінен (37,5-69,3 %), пінен, сабінен, β-мірцен і β-фелландрен. Ефірні олії ялівцю з естонської сировини порівнювали з сербськими, іранськими, португальськими, французькими та грецькими зразками. Встановлено, що ялівець звичайний, що росте в Естонії, належить до хемотипу α-пінену.
Висновки. Ялівець звичайний, що росте в Естонії, відноситься до хемотипу α-пінен. У 27 різних зразках гілок ялівцю ідентифіковано 103 речовини та встановлено їх вміст. Домінуючими компонентами ефірної олії ялівцю звичайного естонського є α-пінен (37,5-69,3 %), тому його можна використовувати як джерело а-пінену для фармацевтичної промисловості.
Оскільки ефірні олії гілок ялівцю звичайного не відповідали всім вимогам Європейської фармакопеї до олії ягід ялівцю, тому на ефірну олію з гілок необхідно розробити окрему нормативну документацію