ScienceRise: Pharmaceutical Science
Not a member yet
530 research outputs found
Sort by
Дослідження факторів, що впливають на вивільнення in vitro декспантенолу із розчинів і м’яких лікарських засобів
No full textThe aim. To identify the factors influencing the in vitro release of dexpanthenol (DP) from solutions and semi-solid preparations.
Materials and methods. Dispersed systems containing 5.0 % DP were studied: solutions that were Newtonian liquids and semi-solid preparations (creams, gels and ointment) with non-Newtonian flow behaviour. Rheological studies were performed by rotational viscometry. In vitro release tests were performed using vertical diffusion cells. The content of DP in the receptor medium was determined by liquid chromatography.
Results. It has been shown that the greatest values of release parameters of DP were characteristic of its aqueous solution; they decreased when propylene glycol (PG), macrogol 400 (M400), and poloxamer 338 (P338) were added but remained at a high enough level. The inclusion of cationic surfactant and cetostearyl alcohol (CSA) (0.5 : 4.5 % m/m) into the Newtonian liquid led to the formation of disperse system with a plastic flow behaviour and to significant decrease in the DP release. In the case of a cream containing a non-ionic surfactant and CSA, the release parameters of DP were also at a low level. The release of DP from the w/o emulsion-based ointment was minimal. Compared to DP aqueous solution, the rate of DP release from a carbomer-based gel decreased by 2.8 times; when 20 % of a mixture of PG and M400 (10 : 10 % m/m) was added to such a gel, the rate of drug release decreased by another 1.5 times. The fastest and most complete release of DP was observed in the case of the P338-based disperse system, which transformed from a Newtonian liquid into a gel at 32 °C.
Conclusions. In vitro release of DP depended on the type of base; rapid and complete release of DP was characteristic of its aqueous solution, and minimal release was observed in the case of hydrophobic ointment. The use of CSA in combination with a surfactant or carbomer to create bases for semi-solid preparations with plastic flow behaviour was a considerable factor that significantly slowed down the release of DP from them. The greatest values of the release parameters of DP were observed in the case of a gel based on P338Мета. Визначити фактори, що впливають на вивільнення in vitro декспантенолу (DР) з розчинів та м’яких лікарських засобів.
Матеріали та методи. Досліджували дисперсні системи, що містять 5.0 % DР: розчини, що є ньютонівськими рідинами, та м’які лікарські засоби (креми, гелі і мазь) з неньютонівськими типами плинності. Реологічні дослідження проводили методом ротаційної віскозиметрії. Випробування з вивільнення in vitro проводили з використанням вертикальних дифузійних камер. Вміст DР в діалізаті визначали методом рідинної хроматографії.
Результати. Показано, що найбільші значення параметрів вивільнення DР характерні для водного розчину; вони знижуються у присутності пропіленгліколю (PG), макроголу 400 (М400) та полоксамеру 338 (P338), але залишаються на досить високому рівні. Включення до складу ньютонівської рідини катіонної ПАР та цетостеарилового спирту (CSA) (0.5 : 4.5 % м/м) приводить до утворення дисперсних систем з пластичним типом плинності та до суттєвого уповільнення вивільнення DР. У разі крему, що містить неіонну ПАР і CSA, параметри вивільнення DР також знаходяться на низькому рівні. Мінімальним є вивільнення DР з мазі на основі емульсії в/м. Порівняно з водним розчином швидкість вивільнення DР з гелю на основі карбомеру зменшується в 2,8 разів; при додаванні 20 % суміші PG i M400 (10 : 10 % м/м) до складу такого гелю швидкість вивільнення DР зменшується ще в 1.5 рази. Найбільш швидко та повно DР вивільняється з дисперсної системи на основі Р338, що при температурі 32 оС перетворюється з ньютонівської рідини на гель.
Висновки. Вивільнення DР в дослідах in vitro залежить від типу основи; швидке і повне вивільнення DР характерне для його водного розчину, а мінімальне – для мазі на гідрофобній основі. Використання CSA у комбінації з ПАР або карбомеру для створення основ для м’яких лікарських засобів з пластичним типом течії є значущим фактором, що суттєво уповільнює вивільнення з них DР. Найбільші значення параметрів вивільнення DР спостерігались у разі гелю на основі Р33
Останні досягнення у комп’ютерному дизайні ліків для терапії проти коронавірус SARS-CoV-2
No full textDespite essential experimental efforts focused on studying severe acute respiratory syndrome coronavirus 2 (SARS-CoV-2), computational chemistry methods are promising complementary tools in combating coronavirus disease 2019 (COVID-19). The present review aims to provide readers with the recent progress and advances in computational approaches currently used to streamline drug discovery and development in the context of COVID-19. Our review is dual purpose. It is intended (a) to familiarize the readership with the general concept of QSAR, in silico screening, molecular docking and molecular dynamics (MD) simulations and (b) to provide key examples of the recent applications of these computational tools in discovering novel therapeutic agents against COVID-19. We outline how structure- and ligand-based drug design can accelerate the structural elucidation of pharmacological drug targeting and the discovery of preclinical drug candidate molecules. Several examples of MD computational studies demonstrate how atomistic MD simulations can facilitate our understanding of the molecular basis of drug actions and biological mechanisms of virus inhibition in atomic detail. Finally, the short- and long-term perspectives in computational drug discovery are discussed.
The aim of this study is to summarize the last three years' progress and advances in computational approaches currently used to streamline the drug discovery and development process in the context of COVID-19.
Materials and methods. The literature overview of QSAR, in silico screening, machine learning, molecular docking and molecular dynamics (MD) simulations is given in the context of COVID-19. The literature search was performed using online databases, such as Scopus, Web of Science, PDB-protein databank, and PubMed, focusing on the following keywords - human coronavirus, QSAR, molecular docking, virtual screening, machine learning, molecular dynamics, Mpro and PLpro proteases, SARS-CоV-2, respectively.
Results. The review familiarizes the readership with the general concept of QSAR, in silico screening, machine learning, molecular docking and MD simulations and provides key examples of the recent applications of these computational tools in discovering novel therapeutic agents against COVID-19.
Conclusions. New insight into the recent progress and achievements in computer-guided drug discovery for therapeutic agents against SARS-CoV-2 is providedНезважаючи на значні експериментальні зусилля, зосереджені на вивченні важкого гострого респіраторного синдрому, викликаного коронавірусом 2 (SARS-CoV-2), методи обчислювальної хімії є перспективними додатковими інструментами в боротьбі з коронавірусом 2019 (COVID-19). Цей огляд має на меті ознайомити читачів з останнім прогресом і досягненнями в обчислювальних підходах, які зараз використовуються для оптимізації відкриття та розробки ліків у контексті COVID-19. Наш огляд має подвійне призначення. Він призначений (а) ознайомити читачів із загальною концепцією QSAR, скринінгу in silico, молекулярного докінгу та моделювання молекулярної динаміки (МД) і (б) надати ключові приклади нещодавнього застосування цих обчислювальних інструментів у відкритті нових терапевтичних засобів та агентів проти COVID-19. В роботі показано, як конструювання ліків на основі структури та ліганду може прискорити структурне з’ясування фармакологічного націлювання на ліки та відкриття доклінічних молекул препаратів-кандидатів. Кілька прикладів обчислювальних досліджень МД демонструють, як атомістичне моделювання МД може полегшити наше розуміння молекулярної основи дії ліків і біологічних механізмів інгібування вірусу в атомних деталях. Нарешті, обговорюються короткострокові та довгострокові перспективи комп’ютерного відкриття ліків.
Мета цього дослідження полягає в тому, щоб підсумувати прогрес і досягнення за останні три роки в обчислювальних підходах, які зараз використовуються для оптимізації процесу відкриття та розробки ліків у контексті COVID-19.
Матеріали та методи. Огляд літератури щодо QSAR, скринінгу in silico, машинного навчання, молекулярного докінгу та моделювання молекулярної динаміки (MD) у контексті COVID-19. Літературний пошук проводився за допомогою онлайн-баз даних, таких як Scopus, Web of Science, PDB-protein databank і PubMed, зосереджуючись на таких ключових словах: людський коронавірус, QSAR, молекулярний докінг, віртуальний скринінг, машинне навчання, молекулярна динаміка, протеази Mpro та PLpro, SARS-CоV-2.
Результати. Огляд ознайомлює читачів із загальною концепцією QSAR, скринінгу in silico, машинного навчання, молекулярного докінгу та моделювання МД, а також надає ключові приклади нещодавнього застосування цих обчислювальних інструментів у відкритті нових терапевтичних засобів проти COVID-19.
Висновки. Показані нові досягнення у використанні комп’ютеризованих методів дизайну та відкриття ліків для терапевтичних засобів проти SARS-CoV-
Розробка та валідація аналітичної методики кількісного визначення діючих речовин у екстемпоральному комбінованому лікарському засобі у формі спрею
No full textThe aim of the work was the development and study of the validation characteristics of the method of quantitative determination of phenylephrine hydrochloride, nitrofural and diphenhydramine hydrochloride when they are simultaneously present in an extemporaneous combined medicinal product in the form of a spray using liquid chromatography method.
Materials and methods. Agilent 1260 liquid chromatographs, equipped with a diode-matrix and UV detector from the company "Agilent technologies", USA. Chromatographic columns 250×4.6 mm filled with octadecylsilyl silica gel for chromatography (Zorbax StableBond SB-Aq, Agilent company), mobile phase - 0.1 % aqueous solution of trifluoroacetic acid R - methanol R, elution mode - gradient; mobile phase speed – 1.2 ml/min; the detection wavelength is 220 nm.
Results. The determined chromatographic conditions ensure proper separation of the peaks of the substances to be determined: phenylephrine hydrochloride, nitrofural and diphenhydramine hydrochloride in their joint presence, and do not have a negative effect on the quantitative assessment of their content. Validation tests were conducted to confirm the suitability of the analytical method for the performance of the task - control of the quantitative content of active substances in the combined medicinal product in the form of a spray. The determined validation characteristics indicate that the method is characterized by appropriate specificity, linearity, correctness and convergence in the range of application for phenylephrine hydrochloride (range 0.499-0.749 mg/ml, ΔZ=0.44 ≤ max ΔZ=3.20, d=0.22 ≤ max d=1.02, a=0.01 max a=5.1, r = 0.9997 min r= 0.9924), nitrofural (range 0.154-0.231 mg/ml, ΔZ=0.44 ≤ max ΔZ=3.20, d=0.62 ≤ max d=1.02, a=0.0006 max a=5.1, r = 0.9996 min r= 0.9924) and diphenhydramine hydrochloride (range 0.499-0.749 mg/ml, ΔZ=0.50 ≤ max ΔZ=3.20, d=0.05 ≤ max d=1.02, a=0.076 max a=5.1, r = 0.9999 min r= 0.9924).
Conclusions. An analytical technique for the quantitative determination of phenylephrine hydrochloride, nitrofural and diphenhydramine hydrochloride when simultaneously present in an extemporaneous combined medicinal product in the form of a spray by the method of high-performance liquid chromatography was developed. The determined validation parameters confirm the correctness of the methodology. The proposed HPLC technique was used to study the chemical stability of the spray for the treatment of allergic rhinitisМетою роботи є розробка і вивчення валідаційних характеристик методики кількісного визначення фенілефрину гідрохлориду, нітрофуралу та дифенгідраміну гідрохлориду при сумісній присутності в екстемпоральному комбінованому лікарському засобі у формі спрею методом рідинної хроматографії.
Матеріали і методи. Рідинні хроматографи Agilent 1260, обладнані діодно-матричним та УФ-детектором фірми «Agilent technologies», США. Колонки хроматографічні розміром 250×4,6 мм, що заповнена силікагелем октадецилсилільним для хроматографії (Zorbax StableBond SB-Aq, фірми «Agilent»), рухома фаза – 0,1 % водний розчин трифтороцтової кислоти Р – метанол Р, режим елюювання – градієнтний; швидкість рухомої фази – 1,2 мл/хв; довжина хвилі детектування – 220 нм.
Результати. Визначені умови хроматографування забезпечують належне розділення піків визначуваних речовин: фенілефрину гідрохлориду, нітрофуралу та дифенгідраміну гідрохлориду у спільній присутності, та не чинять негативного впливу на кількісну оцінку їх вмісту. Для підтвердження придатності аналітичної методики для виконання поставленої задачі – контролю кількісного вмісту діючих речовин у комбінованому лікарському засобі у формі спрею – було проведено валідаційні випробування. Визначені валідаційні характеристики свідчать про те, що методика характеризується належною специфічністю, лінійністю, правильністю та збіжністю в діапазоні застосування для фенілефрину гідрохлориду (діапазон 0.499-0.749 мг/мл, ΔZ=0.44 ≤ max ΔZ=3.20, d=0.22 ≤ max d=1.02, a=0.01 max a=5.1, r = 0.9997 min r= 0.9924), нітрофуралу (діапазон 0.154-0.231 мг/мл, ΔZ=0.44 ≤ max ΔZ=3.20, d=0.62 ≤ max d=1.02, a=0.0006 max a=5.1, r = 0.9996 min r= 0.9924) та дифенгідраміну гідрохлориду (діапазон 0.499-0.749 мг/мл, ΔZ=0.50 ≤ max ΔZ=3.20, d=0.05 ≤ max d=1.02, a=0.076 max a=5.1, r = 0.9999 min r= 0.9924).
Висновки. Розроблено аналітичну методику кількісного визначення фенілефрину гідрохлориду, нітрофуралу та дифенгідраміну гідрохлориду при сумісній присутності у екстемпоральному комбінованому лікарському засобі у формі спрею методом високоефективної рідинної хроматографії. Визначені валідаційні параметри підтверджують коректність методики. Запропонована методика ВЕРХ використана для вивчення хімічної стабільності спрею для лікування алергічного риніт
Озеленення методики для одночасного визначення енісаміуму йодіду та тілорону дигідрохлориду за допомогою аналізу GC-FID
No full textPharmaceutical companies in Ukraine aspire to develop their innovative medicinal products and successfully introduce them to the global market. However, along with the prospects of increased usage of these pharmaceuticals, there arises a challenge of heightened waste production, making them a part of the over twenty million tons of PPCPs produced annually. Consequently, one of the tasks in producing new pharmaceuticals is the development of methodologies and approaches not only for quality control but also for their determination in the environment matrices.
The aim. Develop and validate GC-FID chromatographic method for the simultaneous determination of Enisamium iodide and Tilorone dihydrochloride, evaluate their applicability, and compare their "greenness" with the previously developed HPLC method.
Materials and methods. The determination of the Tilorone dihydrochloride and Enisamium iodide was carried out by gas chromatography with a flame ionization detector using the Rxi-5 ms (30 m long, 0.25 mm outer diameter and 0.25 μm liquid stationary phase thickness)
Results. Chromatographic GC-FID methods have been developed for the simultaneous determination of Enisamium iodide and Tilorone dihydrochloride. Optimal sample preparation conditions were established, and a validation process was conducted. A comparison with the previously developed HPLC method was made regarding "greenness."
Conclusions. The developed GC-FID methodology is accurate and more environmentally friendly compared to the previously established methods. It can be recommended to determine Enisamium iodide and Tilorone dihydrochloride in the environmental matrices. It is considered environmentally friendly based on the overall GREENness (AGREE) scale, scoring 0.73 (>0.70), which demonstrates the environmentally favourable nature of the proposed analytical approachФармацевтичні підприємства України прагнуть розробляти власні інноваційні лікарські засоби і успішно виводять їх на світовий ринок. Разом з перспективою збільшення використання цих препаратів постає проблема збільшення їх відходів, вони стають частиною особливо небезпечних фармацевтичних та хімічних речовин, що виробляється щорічно понад двадцять мільйонів тон. Тому одним з завдань при випуску нових ЛЗ стає розробка методик та підходів не тільки для контролю якості, але й для їх визначення в навколишньому середовищі.
Мета. Розробити та валідувати хроматографичну методику ГХ-ПІД для одночасного визначення для енісаміуму йодиду та тілорону дигідрохлориду, оцінити можливості її застосування та порівняти з точки зору «зеленості» з розробленою раніше методикою ВЕРХ.
Матеріали та методи. Визначення тілорону дигідрохлориду та енісаміуму йодиду проводилося методом газової хроматографії з полум'яно-іонізаційним детектором на колонці Rxi-5 ms (довжина 30 м, зовнішній діаметр 0,25 мм та товщина рідкої стаціонарної фази 0,25 мкм).
Результати. Розроблено хроматографичну методику ГХ-ПІД для одночасного визначення енісаміуму йодиду та тілорону дигідрохлориду. Встановлено найбільш прийнятні умови підготовки проб та проведено валідацію. Порівняно з раніше розробленою методикою ВЕРХ з точки зору «зеленості».
Висновки. Розроблена методика ГХ-ПІД є точною та більш екологічною у порівнянні з раніше розробленими та може бути рекомендованою для визначення в навколишньому середовищі енісаміуму йодиду та тілорону дигідрохлориду так, як приємлива за загальною шкалою GREENness (AGREE) 0,73 (<0,70), що демонструє хорошу екологічну природу запропонованого аналітичного підход
Розробка складу крему з Грузинською термальною водою та екстрактами трав
No full textThermal mineral waters contain a certain amount of mineral substances. They are widely used around the world to develop pharmaceuticals and cosmetics. Georgia is rich in thermal mineral water and plant resources, but Georgian mineral waters and medicinal plant raw materials have not been used together in any of the dermato-cosmetic products produced in Georgia.
The aim of this work is to develop the cream composition with mineral waters from Georgian hot springs and herb extracts.
Material and methods. The objects of the study were Georgian thermal waters and herb extracts. Thermal waters of various degrees of mineralization were used: Sulori (mineralization - 182,6 mg/L), Tskaltubo (mineralization - 0,8 g/L) and Borjomi (mineralization - 5-7 g/L). For the study, the main methods for developing dosage forms, experimental and technological studies, physical, physico-chemical, biopharmaceutical and other methods were used.
Research results. Based on preliminary tests, preference was given to highly mineralized water “Borjomi” and its dilutions. This allowed us to develop a general strategy for creating a formula for creams containing thermal mineral water and herb extracts. The experiments were conducted with different dilutions of Borjomi. A model system suitable for mineral waters of any degree of mineralization was developed. Preliminary tests determined the ratio of the main components, with the use of which ten versions of cream were developed, and their physicochemical properties, sterility and toxicological safety were studied.
Conclusions. The critical analysis of thermal waters of Georgia was carried out and the more mineralized thermal water of Borjomi was used in the model systems. A methodological approach to the development of this type of medical and cosmetic creams for the use of selected thermal waters and plant raw materials was substantiated. The cream formulation was developed using Georgian thermal water and plant extracts. The conditions of their stability and safety were studiedТермальні мінеральні води містять певну кількість мінеральних речовин. Вони широко використовуються в усьому світі для розробки фармацевтичних і косметичних засобів. Грузія багата термальними мінеральними водами і рослинними ресурсами, але грузинські мінеральні води і лікарська рослинна сировина не використовувалися разом ні в одній з дерматокосметичних продуктів, що виробляються в Грузії.
Метою даної роботи є розробка кремової композиції з мінеральними водами грузинських гарячих джерел і екстрактами трав.
Матеріали і методи. Об’єктами дослідження були грузинські термальні води та екстракти трав. Використовувалися термальні води різного ступеня мінералізації: Сулорі (мінералізація - 182,6 мг/л), Цхалтубо (мінералізація - 0,8 г/л) і Боржомі (мінералізація - 5-7 г/л). Для дослідження використано основні методи розробки лікарських форм, експериментально-технологічні дослідження, фізичні, фізико-хімічні, біофармацевтичні та інші методи.
Результати досліджень. За результатами попередніх випробувань перевагу віддано високомінералізованій воді «Боржомі» та її розведенням. Це дозволило розробити загальну стратегію створення формули кремів, що містять термомінеральну воду та екстракти трав. Досліди проводили з різними розведеннями Боржомі. Розроблено модельну систему, придатну для мінеральних вод будь-якого ступеня мінералізації. Попередніми випробуваннями визначено співвідношення основних компонентів, з використанням яких розроблено десять варіантів крему, вивчено їх фізико-хімічні властивості, стерильність і токсикологічну безпеку.
Висновки. Проведено критичний аналіз термальних вод Грузії та використано в модельних системах більш мінералізовану термальну воду Боржомі. Обґрунтовано методичний підхід до розробки даного виду лікувально-косметичних кремів з використанням добірних термальних вод та рослинної сировини. Рецептура крему розроблена з використанням грузинської термальної води та рослинних екстрактів. Досліджено умови їх стійкості та безпек
Розробка та валідація нового спектрофотометричного методу визначення габапентину в капсулах
No full textIn Ukraine, there are about 100 thousand people with epilepsy. Gabapentin is an effective antiepileptic agent for oral use, presented in capsules of different dosages from different manufacturers. Therefore, the urgent task of pharmaceutical analysis today is the development of highly accurate, reliable, affordable and fast methods of quantitative determination.
The aim of the work is to develop a spectrophotometric technique for the quantitative determination of gabapentin in capsules based on the reaction with diazole red 2J in compliance with the SPhU.
Material and methods. As reagent and solvent, diazole red 2J of AR grade, acetone of AR grade and purified water was used. Analytical equipment: Specord 200 and Specord 250 Plus spectrophotometers, ABT-120-5DM and Radwag XA 210.4Y electronic scales, Elmasonic E 60H and Sonorex Digitec DT100H ultrasonic baths, measuring glassware of A class.
Results. A simple, accurate and eco-friendly colourimetric method was developed for the quantification of gabapentin in capsules. The method was based on the reaction of gabapentin with diazole red 2J to give a coloured product having analytical maxima at 390 nm. Factors affecting colour development and stability were optimized and incorporated into the procedure. Regression analysis of Beer's plot showed a good correlation (not less than 0.999) in a concentration range of 2.10 – 3.64 mg/100 ml. The detection and quantification limits were 2.25 % and 6.19 %, respectively. The intra- and inter-laboratory precision demonstrates and reflects no interference by the capsule additives and confirms the reproducibility of the method in the selected concentration range. The prediction of the total uncertainty of the results of the developed method is calculated and displayed to assess the correctness of the reproduction of the method.
Conclusions. It has been proven that the developed method meets the requirements of the State Pharmacopoeia of Ukraine and allows to perform the correct quality control of medicinal products.В Україні налічується близько 100 тисяч людей з епілепсією. Габапентин є ефективним протиепілептичним засобом для перорального застосування, представлений в капсулах різного дозування від різних виробників. Тому актуальною задачею фармацевтичного аналізу сьогодення є розробка високоточних, достовірних, доступних та швидких методів кількісного визначення.
Метою роботи є розробка спектрофотометричної методики визначення габапентину в капсулах на основі реакції з діазолем червоним 2Ж відповідно до вимог ДФУ.
Матеріали та методи. Як реактив та розчинник використовували діазоль червоний 2Ж кваліфікації «чда», ацетон кваліфікації «чда», воду очищену.
Аналітичне обладнання: спектрофотометри Specord 200 та Specord 250 Plus, ваги електронні АВТ-120-5DM та Radwag XA 210.4Y, ультразвукові бані Elmasonic E 60H та Sonorex Digitec DT100H, мірний посуд класу А.
Результати. Розроблена проста, точна та екологічно чиста методика кількісного визначення габапентину в капсулах. Метод ґрунтується на реакції взаємодії між діазолем червоним 2Ж та габапентином з утворенням забарвленого продукту з максимумом світлопоглинання при 390 нм. Фактори, що впливають на розвиток та стабільність кольору, були оптимізовані та включені в процедуру визначення. Регресійний аналіз методу демонструє гідну кореляцію (не менше ніж 0.999) в межах концентрацій 2.10 – 3.64 мг/100 мл. Межі виявлення та кількісного визначення становлять 2.25% та 6.19% відповідно. Внутрішньо- та міжлабораторна прецизійність демонструє відсутність впливу добавок на результати досліджень та підтверджує відтворюваність методики в обраному діапазоні концентрацій. Прогноз повної невизначеності результатів розробленого методу пораховано та відображено для оцінки коректності відтворення методу.
Висновки. Доведено, що розроблена методика відповідає вимогам ДФУ та дозволяє коректно проводити контроль якості лікарських засобів
Фармацевтичний ринок лікарських засобів із вмістом ретиноїдів для лікуванні псоріазу в Україні, Польщі та Казахстані
No full textThe aim of the work is to analyze the use of medicines containing retinoids for the treatment of psoriasis on the example of Ukraine, Poland and Kazakhstan.
Materials and methods. The object of the study was antipsoriatic drugs, which are used for the treatment of psoriasis of local and systemic action, and are included in the official register of drugs of the studied countries. Regulatory documents of the State Expert Center of the Ministry of Health of Ukraine were involved in the analysis of the use of medicines for the treatment of psoriasis in Ukraine.
The analysis of the availability of the considered medicines on pharmaceutical markets was carried out according to the data of the official websites of the State Register of Medicines (Ukraine), the Register of Medicines of Poland (Republic of Poland), data of the National Center for Expertise of Medicines and Medical Devices of the Republic of Kazakhstan (Republic of Kazakhstan).
The following methods of logical and meaningful formulation of the problem, office marketing research, content analysis of publications in scientific and practically oriented medical and pharmaceutical publications, comparative analysis, tabular and graphic means of visual presentation of the obtained data were used in the work.
The results. According to the results of the obtained data, an assortment of medicinal products containing retinoids of the studied countries, used for the treatment of psoriasis, was determined. The fate of domestic production in the countries was analyzed, the main active components from the group of retinoids used for the treatment of psoriasis in preparations of systemic and local action were updated.
Conclusions. The role of retinoids in the treatment of psoriasis in Ukraine, Poland and Kazakhstan and the need to develop modern domestic medicines containing retinoids for the treatment of psoriasis have been determinedМетою роботи є аналіз застосування лікарських засобів із вмістом ретиноїдів для лікування псоріазу на прикладі України, Польщі та Казахстану.
Матеріали та методи. Об’єктом дослідження стали антипсоріатичні лікарські засоби, що застосовуються для лікування псоріазу місцевої та системної дії, що включені до офіційного реєстру лікарських засобів досліджуємих країн. До аналізу застосування лікарських засобів для лікування псоріазу було залучено нормативні документи країн, що стали об’єктом дослідження.
Аналіз наявності розглянутих лікарських засобів на фармацевтичних ринках здійснювали за даними офіційних вебсайтів Державного реєстра лікарських засобів (Україна), Реєстру лікарських засобів Польщі (Республіка Польща), даних Національного центру експертизи лікарських та медичних засобів Республіки Казахстан (Республіка Казахстан).
У роботі було застосовано такі методи логіко-змістовного формування проблеми, кабінетних маркетингових досліджень, контент-аналізу публікацій у наукових та практично-орієнтованих медичних і фармацевтичних виданнях, порівняльного аналізу, табличних і графічних засобів наочної презентації отриманих даних.
Результати. За результатами отриманих даних визначено асортимент лікарських засобів з вмістом ретиноїдів досліджуємих країн, що застосовуються для лікування псоріазу. Проаналізовано долю українського виробництва в країнах, актуалізовані основні активні компоненти із групи ретиноїдів, які застосовуються для лікування псоріазу в препаратах системної та місцевої дії.
Висновки. Визначено роль ретиноїдів в питаннях лікування псоріазу в Україні, Польщі та Казахстані та необхідність розробки сучасних українських лікарських засобів із вмістом ретиноїдів для лікування псоріатичних захворюван
Інтенсивність стресу ендоплазматичного ретикулуму, аутофагії та апоптозу у корі головного мозку щурів з хронічним вживанням етанолу під впливом комплексної сполуки германію з нікотиновою кислотою
No full textThe aim of the research – to determine the level of BAX, caspase-3, GRP78, IRE1 and Beclin-1 in the cerebral cortex of rats with chronic ethanol consumption and under conditions of exposure to the germanium complex with nicotinic acid (MIGU-1).
Materials and methods. Female rats had free access to 20 % C2H5OH as the only source of fluid for 110 days. Starting from the 90th day, the animals were injected with MIGU-1 (10 mg/kg/day, IP). The expression level of BAX, caspase-3, GRP78, IRE1 and Beclin-1 in the tissue was determined by Western blot analysis.
Results. In rats with chronic ethanol consumption, the level of BAX-dimer increased by 2.06 times (p˂0.001). The introduction of MIGU-1 caused a decrease in the level of BAX-dimer by 1.42 times (p˂0.05). In rats with chronic ethanol consumption, the level of caspase-3 increased by 2.12 times (p˂0.05), cleaved caspase-3 increased by 6.37 times (p˂0.05). When MIGU-1 was administered, the level of caspase-3 decreased by 1.73 times (p˂0.05). Under the conditions of MIGU-1 administration, protein bands of cleaved caspase-3 were reduced to an undetectable level. In rats with chronic ethanol consumption, the level of GRP78 increased by 1.72 times (p˂0.05). After administration of MIGU-1, no changes in the level of GRP78 were recorded. Long-term ethanol consumption increased the levels of IRE1 by 1.74 times (p˂0.05) and p-IRE1 by 2.7 times (p˂0.001). In the presence of MIGU-1, the levels of IRE1 and p-IRE1 did not change. Under the conditions of chronic ethanol consumption, an increase in the levels of Beclin-1 by 2.33 times (p˂0.001) and p-Beclin-1 by 4.69 times (p˂0.001) was observed. Administration of MIGU-1 did not affect the level of Beclin-1, while the level of p-Beclin-1 decreased by 3.09 times (p˂0.001).
Conclusions. Long-term ethanol consumption triggers metabolic changes in the cerebral cortex, resulting in ER stress, UPR activation, autophagy, and apoptosis. Administration of MIGU-1 alleviates ER stress by selectively inhibiting specific branches of apoptosis through effects on Beclin-1 levels, suggesting an effect of MIGU-1 on neuronal survival under chronic ethanol consumptionМета дослідження－визначити рівень BAX, сaspasе-3, GRP78, IRE1 та Beclin-1 у корі головного мозку щурів з хронічним вживанням етанолу та за умов впливу комплексу германію з нікотиновою кислотою (МІГУ-1).
Матеріали і методи. Самки щурів мали вільний доступ до 20% C2H5OH як єдине джерело рідини впродовж 110 діб. Починаючи з 90 доби тваринам вводили МІГУ-1 (10 мг/кг/доба, в/о). Рівень експресії BAX, сaspasе-3, GRP78, IRE1 та Beclin-1 у тканині визначали методом Вестерн-блот аналізу.
Результати. У щурів з хронічним вживанням етанолу рівень ВАХ-димеру виріс у 2,06 рази (p˂0.001). Введення МІГУ-1 спричинило зниження рівня ВAX-димеру у 1,42 рази (p˂0.05). У щурів з хронічним вживанням етанолу рівень сaspasе-3 виріс у 2,12 рази (p˂0.05), cleaved сaspase-3－у 6,37 рази (p˂0.05). При введенні МІГУ-1 рівень сaspasе-3 зменьшився у 1,73 рази (p˂0.05). За умов введення МІГУ-1 білкові смуги cleaved сaspase-3 були знижені до невизначеного рівня. У щурів з хронічним вживанням етанолу рівень GRP78 збільшився у 1,72 рази (p˂0.05). Після ведення МІГУ-1 зміни рівня GRP78 не зафіксовано. Довготривале вживання етанолу спричинило підвищення рівнів IRE1 у 1,74 рази (p˂0.05) та р-IRE1 2,7 рази (p˂0.001). У присутності МІГУ-1 рівні IRE1 та р-IRE1 не зазнали змін. За умов хронічного вживання етанолу спостерігалося зростання рівнів Beclin-1 у 2,33 рази (p˂0,001) та р-Beclin-1 у 4,69 рази (p˂0.001). Введення МІГУ-1 не вплинуло на рівень Beclin-1, тоді як рівень р-Beclin-1 зменшився у 3,09 рази (p˂0.001).
Висновки. Довготривале вживання етанолу запускає метаболічні зміни у корі головного мозку, наслідком яких є ЕР-стрес, активація UPR, аутофагії та апоптозу. Введення МІГУ-1 полегшує ЕР-стрес шляхом селективного пригнічення специфічних гілок апоптозу через вплив на рівень Beclin-1, що свідчить про вплив МІГУ-1 на виживаність нейронів за умов хронічного вживання етанол
Дослідження факторів, що впливають на деякі властивості гідрофільних супозиторних основ
No full textThe aim. To study the effect of the composition of hydrophilic suppository bases on the physicochemical and osmotic properties of suppositories made from them.
Materials and methods. The bases were studied with varying compositions of excipients. The microstructure of the bases was evaluated, and the disintegration time and resistance to rupture of suppositories made from them were determined. The kinetics of water absorption and solvent release were studied by dialysis. The content of propylene glycol (PG) and macrogol 400 (M400) in the receptor medium was determined by gas chromatography. The melted bases were studied by rotational viscometry. The electron paramagnetic resonance spectra of spin probes in hydrophilic solvents and bases were obtained; the type of spectrum, isotropic constant (AN), rotational correlation times (τ), and anisotropy parameter (ε) were determined.
Results. The disintegration times and resistance to rupture of suppositories were determined depending on such factors as the content and grade of poloxamers, the ratio between high molecular weight macrogols and the mixed solvent PG-M400 (60 : 40 % m/m), the ratio of nonionic surfactant and cetostearyl alcohol (CSA) and their total content, water and hard fat content. The introduction of solid fat and a mixture of surfactants and CSA provides the uniform structure of the bases. The mass ratio between surfactants and CSA and their total content are important factors that provide acceptable resistance to rupture and disintegration times for suppositories and reduce water absorption and solvent release. As the temperature decreases from 45 °C to 20 °C, the bases transform from Newtonian liquids to solids. At that time, the microviscosity of the environment of the spin probes increased by about 5 times, but the parameters of their rotational diffusion in solid bases and the mixed solvent PG-M400 are comparable. This indicates the dissolved state of the spin probes in the bases and the absence of the formation of mixed associates from molecules of surfactant and CSA.
Conclusions. By varying the composition of excipients, the properties of hydrophilic suppository bases can be controlled, significantly reducing their osmotic properties. The active substances in these bases may be in a dissolved state due to the high content of non-aqueous solventsМета. Вивчити вплив складу гідрофільних супозиторних основ на фізико-хімічні та осмотичні властивості виготовлених з них супозиторіїв.
Матеріали та методи. Досліджували основи, в яких варіювали склад допоміжних речовин. Оцінювали мікроструктуру основ, визначали час розпадання та стійкість до руйнування виготовлених з них супозиторіїв. Кінетику абсорбції води та вивільнення розчинників досліджували методом діалізу. Вміст пропіленгліколю (PG) і макроголу 400 (М400) в діалізаті визначали методом газової хроматографії. Розплавлені основи досліджували методом ротаційної віскозиметрії. Отримували спектри електронного парамагнітного резонансу спінових зондів у гідрофільних розчинниках і основах; визначали тип спектра, ізотропну константу (АN), часи кореляції обертальної дифузії (τ), параметр анізотропії (ε).
Результати. Визначено часи розпадання та стійкість супозиторіїв до руйнування залежно від таких факторів, як: вміст та тип полоксамерів, співвідношення між макроголами з високою молекулярною масою і змішаним розчинником PG – М400 (60 : 40 % м/м), співвідношення неіонної ПАР і цетостеарилового спирту (CSA) та їх сумарний вміст, вміст води та твердого жиру. Введення твердого жиру і суміші ПАР з CSA обумовлює рівномірну структуру основ. Значущими факторами, що забезпечують стійкість супозиторіїв до руйнування і прийнятні часи їх розпадання, зменшують абсорбцію води і вивільнення розчинників, є масове співвідношення між ПАР і CSA та їх сумарний вміст. Із зниженням температури з 45 °С до 20 °С основи перетворюються з ньютонівських рідин у тверде тіло. При цьому приблизно в 5 разів зростає в’язкість мікрооточення спінових зондів, але параметри їх обертальної дифузії в твердих основах і змішаному розчиннику PG – M400 є порівнянними. Це свідчить про розчинений стан спінових зондів в основах і відсутність утворення сумісних асоціатів з молекул ПАР і CSA.
Висновки. Варіюючи склад допоміжних речовин можна управляти властивостями гідрофільних супозиторних основ, суттєво знижуючи їх осмотичні властивості. Діючі речовини в цих основах можуть бути в розчиненому стані, що обумовлено високим вмістом неводних розчинникі
Вивчення природних речовин, отриманих з бруньок тополі, та їх використання для захисту від дії іонізуючого випромінювання
No full textCurrently, natural plant extracts, which include biologically active substances, are increasingly used to produce medicines and cosmetics.
In connection with the dangers of a radioecological crisis, special attention is paid to finding ways to protect against the effects of chronic exposure to low-intensity ionizing radiation in natural conditions. Currently, there is no ideal and safe radioprotective agent available, and we are seeing a great effort to find these agents from natural sources.
Poplar extract is possible for use as a radioprotective shield from γ-radiation. Samples of protective screens were made from poplar extract on paper and showed a significant radioprotective effect. Phenolic compounds and flavonoids are widely present in plants as a second metabolite and are considered for research depending on their benefits for human health, healing and preventing many disorders. The main biologically active properties of flavonoids include antioxidant, anti-inflammatory, antitumor, rejuvenating, antibacterial and viral, neuroprotective and radioprotective action.
The aim of this work was – the study of Flavonoids in an extract obtained from poplar buds and the possibility of their use for protection against radiation.
Materials and methods. The object of research is the vegetative organs of poplar (buds). In the process of work, experimental studies were carried out on the extraction and separation of natural compounds, identification of flavonoids, and study of the chemical composition of biologically active complexes of poplar and preparations based on them.
Research results. Data from these studies provide the identification of flavonoids by spectroscopy and quantification of flavonoids in poplar bud extract and can contribute to the optimization of radioprotection procedures. The main components found in the poplar buds dry extract are 2',6'-dihydroxy-4'-methoxychalcone – are 2',6'-dihydroxy-4'-methoxychalcone – 2,67 %, 3,4-dihydro-2',6'-dihydroxy-4'-methoxychalcone – 2,33 %, pinobaxin -1,91 %, chrysin – 0,76 %, pinostrobin – 0,04 %, pinocembrin – 0,61 %, tectochrysin- 0,54 % and galangin – 0,18 % of dry material. The results showed that the power of the penetrating radiation decreases with increasing the thickness of the protective screen. The power of penetrating radiation decreased from 78 % at the layer of 0.5 mm to 10 % at 3 mm layer thickness. Further increasing the thickness of the protective screen (> 3 mm), doesn’t affect the dose rate.
Conclusions. The composition of the poplar buds' ethanol extract was investigated. Samples of protective screens made on the basis of poplar extract on paper showed a significant radioprotective effect on low-intensity ionizing radiationВ даний час для виробництва лікарських і косметичних засобів все частіше використовуються натуральні рослинні екстракти, до складу яких входять біологічно активні речовини.
У зв'язку з небезпекою радіоекологічної кризи особлива увага приділяється пошуку шляхів захисту від наслідків хронічного впливу низькоінтенсивного іонізуючого випромінювання в природних умовах. В даний час не існує ідеального та безпечного радіозахисного засобу, і ми бачимо що вчені всього світу докладають великі зусилля, щоб знайти ці засоби з природних джерел.
Екстракт тополі можливий для використання в якості радіозахисних екранів від γ-випромінювання. Зразки захисних екранів виготовлені з екстракту тополі на папері та показали значний радіозахисний ефект. Фенольні сполуки та флавоноїди широко присутні в рослинах як другий метаболіт і розглядаються для дослідження залежно від їх користі для здоров’я людини, лікування та запобігання багатьом розладам. До основних біологічно активних властивостей флавоноїдів відносять антиоксидантну, протизапальну, протипухлинну, омолоджуючу, антибактеріальну та вірусну, нейропротекторну та радіопротекторну дію.
Метою даної роботи було – вивчення флавоноїдів в екстракті, отриманому з бруньок тополі, та можливості їх використання для захисту від радіації.
Матеріали та методи. Об’єктом дослідження є вегетативні органи тополі (бруньки). У процесі роботи проводились експериментальні дослідження з добування та розділення природних сполук; ідентифікація флавоноїдів; вивчення хімічного складу біологічно активних комплексів тополі та препаратів на їх основі.
Результати дослідження. Дані цих досліджень забезпечують ідентифікацію флавоноїдів за допомогою спектроскопії, кількісне визначення флавоноїдів в екстракті бруньок тополі та можуть сприяти оптимізації процедур радіозахисту. Основними компонентами сухого екстракту бруньок тополі є 2',6'-дигідрокси-4'-метоксіхалкон – 2',6'-дигідрокси-4'-метоксіхалкон – 2,67 %, 3,4-дигідро-2',6'-дигідрокси-4'-метоксихалкон – 2,33 %, пінобаксин -1,91 %, хризин – 0,76 %, піностробін – 0,04 %, піноцембрін – 0,61 %, тектохризин – 0,54 % і галангіну – 0,18 % сухого матеріалу. Результати показали, що потужність проникаючої радіації зменшується зі збільшенням товщини захисного екрана. Потужність проникаючої радіації зменшилася з 78 % при шарі 0,5 мм до 10 % при товщині шару 3 мм. Подальше збільшення товщини захисного екрана (>3 мм) не впливає на потужність дози.
Висновки. Досліджено склад етанолового екстракту бруньок тополі. Зразки захисних екранів на основі екстракту тополі на папері показали значну радіозахисну дію до іонізуючого випромінювання низької інтенсивност