ScienceRise: Pharmaceutical Science
Not a member yet
530 research outputs found
Sort by
Хіміко-фармацевтичне дослідження канабіноїдів як об’єктів судової експертизи
No full textSynthetic cannabinoids are a group of psychoactive compounds that mimic the effects of Δ9-tetrahydrocannabinol, the main psychoactive component of marijuana. Today, the most important task in forensic science is to establish the chemical structure of new psychoactive compounds that appear in illicit trafficking promptly in order to respond quickly and stop their distribution. Less important is the development of methodological support for expert activity, including analysis methods and reference data on the analytical characteristics of compounds.
The aim. To develop stages of the forensic analysis of objects containing synthetic cannabinoids and propose methods for determining 5 new synthetic cannabinoids for forensic pharmaceutical purposes.
Materials and methods. The study was conducted as part of the identification of cannabinoids for forensic purposes at the National Scientific Centre "Bokarius Institute of Forensic Examination". As part of the study, 5 new synthetic cannabinoids were identified for forensic analysis using the following methods: infrared spectroscopy, thin-layer chromatography, and gas chromatography with a mass detector. The algorithm for the forensic analysis of cannabinoid derivatives was developed based on the requirements of Ukraine's current legislation.
Results. Spectral and chromatographic methods of determination of 5 new synthetic cannabinoids for forensic purposes were proposed, and during research and elaboration of the current legislation of Ukraine, an algorithm for forensic investigation of objects containing synthetic cannabinoids has been developed.
Conclusions. The stages of the forensic analysis of objects containing synthetic cannabinoids meet the requirements of the current legislation of Ukraine and the Ministry of Justice of Ukraine. The obtained data prove the high sensitivity and reproducibility of the methods and prove the possibility of their introduction into the practice of forensic examinationСинтетичні канабіноїди - це група психоактивних сполук, які імітують дію Δ9-тетрагідроканабінолу, основного психоактивного компонента марихуани. Сьогодні найважливішим завданням судової експертизи є своєчасне встановлення хімічної структури нових психоактивних сполук, що з'являються в незаконному обігу, з метою швидкого реагування та припинення їх розповсюдження. Не менш важливою є розробка методичного забезпечення експертної діяльності, включаючи методи аналізу та довідкові дані щодо аналітичних характеристик сполук.
Мета. Розробити етапи криміналістичного аналізу об'єктів, що містять синтетичні канабіноїди, та запропонувати методики визначення 5 нових синтетичних канабіноїдів для судово-фармацевтичних цілей.
Матеріали та методи. Дослідження проводили в рамках визначення канабіноїдів для завдань судової експертизи в Національному науковому центрі «Інститут судових експертиз ім. засл. проф. М.С. Бокаріуса». А рамках дослідження проведено ідентифікацію нових 5 синтетичних канабіноїдів для криміналістичного аналізу методами ІЧ-спектроскопії, тонкошарової хроматографії та газової хроматографії з мас-детектором. Розроблено алгоритм криміналістичного аналізу похідних канабіноїдів з урахуванням вимог чинного законодавства України.
Результати. Запропоновано спектральні та хроматографічні методи визначення 5 нових синтетичних канабіноїдів для криміналістичних цілей, а також в ході дослідження та опрацювання чинного законодавства України розроблено алгоритм криміналістичного дослідження об'єктів, що містять синтетичні канабіноїди.
Висновки. Етапи проведення судової експертизи об'єктів, що містять синтетичні канабіноїди, відповідають вимогам чинного законодавства України та Міністерства юстиції України. Отримані дані свідчать про високу чутливість та відтворюваність методик і доводять можливість їх впровадження в практику судової експертиз
Дві майстерні альтернативні спектрофотометричні методики визначення раміприлу в таблетках
No full textThe aim of the work was to develop two simple, rapid, economic, alternative spectrophotometric methods for the determination of ramipril in tablets based on the reaction with sulfonephthalein dyes (bromphenol blue (BPB) and cresol red (CR)).
Materials and methods. Analytical instrumentation: Shimadzu UV-1800 double beam UV-VIS spectrophotometer (Japan) with attached UV-Probe ver. 2.62 software, RAD WAG AS 200/C precise analytical balance (Poland). Ramipril (purity ≥98 % (HPLC)) was purchased from AARTI Industries Limited (India). Ramipril tablets 5 mg and 10 mg were purchased from a local pharmacy.
Results and discussion. Two spectrophotometric methods for the determination of ramipril in tablets have been developed. We have tested various sulfophthalein dyes (BPB, bromocresol green, bromthymol blue, thymol blue, CR) in order to choose the optimal for the method development. According to the results of the experimental studies, we chose BPB and CR as reagents, and the solvent was acetonitrile for both methods. The optimal conditions for the quantitative determination of ramipril in tabletsy using BPB were established: dye concentration - 2.35×10-4 mol/L, volume of BPB solution – 1.0 ml, without heating, wavelength – 598 nm, reaction time – 5 min, temperature of the solution – 25 °C. The optimal conditions for the quantitative determination of ramipril in tabletsusing CR were established: dye 1.33×10-4 mol/L, volume of CR solution – 1.0 ml, without heating, wavelength – 395 nm, reaction time – 5 min, temperature of the solution – 25 °C. The spectrophotometric method by using BPB was linear in the concentration range of 1.99-5.96 µg/mL, LOD – 0.20 µg/mL, LOQ – 0.60 µg/mL. The spectrophotometric method using CR was linear in the concentration range of 0.42-5.44 µg/mL, LOD – 0.10 µg/mL, and LOQ – 0.36 µg/mL. The results of the study on robustness, accuracy, and precision were within the acceptance criteria. The results of studying the «greenness» of both methods indicate an excellent «green» analysis.Conclusions. Developed methods can be used as an alternative method for the routine analysis of ramipril tabletsМетою роботи була розробка двох простих, економічно доступних, альтернативних спектрофотометричних методик визначення раміприлу в таблетках на основі реакції з сульфофталеїновими барвниками (бромфеноловим синім (BPB) та крезоловим червоним (CR)).Матеріали та методи. Аналітичне обладнання: двопроменевий спектрофотометр Shimadzu UV-1800 (Японія) з програмним забезпеченням UV-Probe 2.62, ваги аналітичні RAD WAG AS 200/C (Польща). Раміприл (чистота ≥98 % (ВЕРХ)) був придбаний у AARTI Industries Limited (Індія). Таблетки Раміприл 5 мг, 10 мг були придбані в місцевій аптеці.Результати та обговорення. Розроблено дві спектрофотометричні методики визначення раміприлу в таблетках. Нами були протестовані різні сульфофталеїнові барвники (BPB, бромкрезоловий зелений, бромтимоловий синій, тимоловий синій, CR) з метою вибору оптимального для розробки методики. За результатами експериментальних досліджень в якості реактивів ми обрали BPB і CR, а розчинником для обох методик був ацетонітрил. Встановлено оптимальні умови для кількісного визначення раміприлу в таблетках за допомогою BPB: концентрація – 2,35×10-4 моль/л, об’єм розчину BPB – 1,0 мл, без нагрівання, довжина хвилі – 598 нм, час реакції – 5 хв, температура розчину – 25 °С. Встановлено оптимальні умови для кількісного визначення раміприлу в таблетках за допомогою CR: концентрація – 1,33×10-4 моль/л, об’єм розчину CR – 1,0 мл, без нагрівання, довжина хвилі – 395 нм, час реакції – 5 хв, температура розчину – 25 °С. Спектрофотометрична методика з використанням BPB була лінійною в діапазоні концентрацій 1,99-5,96 мкг/мл, МВ – 0,20 мкг/мл, МКВ – 0,60 мкг/мл. Спектрофотометрична методика із застосуванням CR була лінійною в діапазоні концентрацій 0,42-5,44 мкг/мл, МВ – 0,10 мкг/мл, МКВ – 0,36 мкг/мл. Результати дослідження робасності, правильності та прецизійності відповідали критеріям прийнятності. Результати дослідження «зеленості» обох методик свідчать про відмінний «зелений» аналіз.Висновки. Розроблені методики можуть бути використані як альтернативні для рутинного аналізу таблеток раміприл
Повний зелений аналіз розувастатину з використанням сульфофталеїнових барвників: застосування для аналізу таблеток
No full textThe aim of the work was to develop a «green» and extraction-free spectrophotometric procedure for the assay of rosuvastatin in tablets. The present work describes three new spectrophotometric procedures (A, B and C) that can be utilized for routine quality control of rosuvastatin in laboratories.
Materials and methods. Analytical instrumentation: Shimadzu UV-1800 double beam UV-vis spectrophotometer (Japan) with attached UV-Probe ver. 2.62 software, RAD WAG AS 200/C precise analytical balance (Poland). Rosuvastatin calcium (purity ≥98 % (HPLC)) was bought from Sigma-Aldrich Chemicals Co. (St. Louis, MO, USA). Rosuvastatin 10 mg tablets were acquired from a nearby drugstore. All solvents used in this study, including methanol, ethanol, chloroform, acetonitrile and ethyl acetate, were produced by Honeywell and had a purity of 99.9 %. BCG, BCP and BTB were acquired from Sigma-Aldrich Chemicals Co. (USA, St. Louis). All chemicals utilized in the experiment were of analytical purity.
Results and discussion. New simple «green» and extraction-free spectrophotometric procedures for assay of rosuvastatin in tablets involve the formation of ion-pair complexes with sulphophtalein dyes (BCG (Method A), BCP (Method B), BTB (Method C)) have been developed. The absorbances of the coloured reaction products were registered at 405 nm (Method A) and 400 nm (Methods B, C). The concentration was linearly proportional to absorbance values in the range of 2.51-20.08 μg/mL (method A), 2.50-24.90 μg/mL (method B) and 2.51-12.56 μg/mL (method C). Estimation of LOD and LOQ parameters were obtained as 0.67 μg/mL and 2.23 μg/mL (Method A), 0.39 μg/mL and 1.32 μg/mL (Method B), 0.30 μg/mL and 1.01 μg/mL (Method C). The stoichiometric ratio of the reactive components of rosuvastatin - BCG, BCP, and BTB corresponded 1: 1. The %RSD values of intra-day and inter-day were obtained less than < 1.5 %, which showed excellent repeatability and RE % data was ≤ 3 %. The effect on the environment of the proposed spectrophotometric procedures and their compliance with the GAC principles were endorsed by the output of AGREE, GAPI, and AES metrics tools. The values of these three «green» metrics show that the proposed spectrophotometric procedures had a low environmental impact compared with the reported ones.
Conclusions. The developed fast, simple and cost-effective methods A, B, and C can be used for routine analysis of rosuvastatin in tabletsМета роботи полягала в розробці «зеленої» спектрофотометричної методики без екстракції для аналізу розувастатину в таблетках. У цій роботі описано три нові спектрофотометричні методики (A, B і C), які можна використовувати для рутинного контролю якості розувастатину в лабораторіях.
Матеріали та методи. Аналітичне обладнання: двопроменевий УФ-видимий спектрофотометр Shimadzu UV 1800 (Японія) з програмним забезпеченням UV-Probe 2.62, ваги аналітичні прецизійні RAD WAG AS 200/C ( Польща). Розувастатин кальцію (чистота ≥98 % (ВЕРХ)), придбаний у Sigma-Aldrich Chemicals Co. (Сент-Луїс, Міссурі, США). Таблетки «Розувастатин» по 10 мг були придбані в мiсцевiй аптеці. Усі використані в цьому дослідженні розчинники, зокрема метанол, етанол, хлороформ, ацетонітрил і етилацетат, виробництва Honeywell з чистотою 99,9 %. БКЗ, БКП і БТС були придбані у Sigma-Aldrich Chemicals Co. (США, Сент-Луїс). Усі хімічні речовини, використані в експерименті, були аналітично чистими.
Результати та обговорення. Розроблено нові прості «зелені» та безекстракційні спектрофотометричні методики для аналізу розувастатину в таблетках, що передбачають утворення комплексів іонних пар із сульфофталеїновими барвниками (БКЗ (метод A), БКП (метод B), БТС (метод C)). Оптичну густину забарвлених продуктів реакції реєстрували за довжини хвилі 405 нм (метод А) та 400 нм (методи В, С). Концентрації були лінійно пропорційні значенням абсорбції в діапазоні 2,51-20,08 мкг/мл (метод A), 2,50-24,90 мкг/мл (метод B) і 2,51-12,56 мкг/мл (метод C). Розраховані параметри МВ та МКВ становили 0,67 мкг/мл і 2,23 мкг/мл (метод A), 0,39 мкг/мл і 1,32 мкг/мл (метод B), 0,30 мкг/мл і 1,01 мкг/мл (метод C). Стехіометричне співвідношення реакційноздатних компонентів розувастатину – БКЗ, БКП, БТC відповідає 1:1. Значення %RSD мiжлабораторної та внутрiшньолабораторної прецизійності були менше ніж < 1,5 %, що продемонструвало чудову відтворюваність, а дані RE % становили ≤ 3 %. Вплив запропонованих спектрофотометричних методик на навколишнє середовище та їх відповідність принципам «зеленої» хiмiї були підтверджені результатами метричних інструментів AGREE, GAPI, AES. Результати цих трьох «зелених» методiв показали, що запропоновані спектрофотометричні процедури мали низький вплив на навколишнє середовище порівняно з відомими. Висновки. Розроблені швидкі, прості та економічно ефективні методики А, Б, С можуть використовуватися для рутинного аналізу таблеток розувастатин
Розробка нековалентних інгібіторів подвійної дії для протеаз MPRO та PLPRO коронавірусу SARS-CoV-2 шляхом генерування еволюційної бібліотеки, відповідності фармакофорного профілю та розрахунків молекулярного докінгу
No full textThe proteases of the SARS-CoV-2 coronavirus are crucial for the virus's life cycle, making them a prime target for developing antiviral drugs to combat COVID-19. Currently, there is a priority to develop new antiviral drugs that can target multiple viral proteins at once. In this study, we analyze the molecular mechanisms of how non-covalent inhibitors interact with the main protease (Mpro) and papain-like (PLpro) protease of SARS-CoV-2 to create a computer modelling algorithm for discovering ligands that can inhibit both Mpro and PLpro simultaneously.
Aim of the study. We aim to analyze the molecular structures involved in the interactions between current non-covalent inhibitors and the Mpro and PLpro proteases of SARS-CoV-2. The goal is to identify a common molecular structure that could be used to discover new inhibitors with a dual-acting mode using computer simulations.
Materials and Methods. LigandScout 4.5 software was used for 3D-pharmacophore analysis, virtual screening and molecular docking. AutoDock Vina 1.1.2 tools was utilized for molecular docking. Web-servers PLIP (Protein-Ligand Interaction Profiler) and Pharmit were used for studying molecular binding mechanisms. Generation of evolutionary libraries was performed by DataWarrior 6.0. Analysis and visualization were performed by Discovery Studio 2024 Suite.
Results. Our study analyzed various models of SARS-CoV-2 protease binding sites available in the Protein Data Bank (PDB) and their corresponding non-covalent inhibitor ligands. This analysis helped identify important features of the Mpro and PLpro ligands. By comparing the pharmacophore models of Mpro ligands with the structural features of PLpro inhibitors, we identified ligands that could potentially match the binding sites of both proteases. Using the structures of these ligands, an evolutionary library was created in the DataWarrior program. Virtual screening of this library using both Mpro and PLpro pharmacophores revealed several new hit molecules. Molecular docking of these molecules into the active sites of the Mpro and PLpro proteases and calculating their binding energetics led to the identification of several molecules and their corresponding scaffolds with dual inhibition potential. These findings can be further studied in vitro with the aim of discovering drugs for COVID-19.
Conclusions. We used computer-based screening to search for ligands that could bind to both Mpro and PLpro proteases. After identifying these potential compounds, we developed synthesis methods to obtain them for further in vitro biological activity studiesПротеази SARS-CoV-2 відіграють важливу роль у життєвому циклі коронавірусу, що робить їх важливою мішенню для розробки противірусних препаратів проти COVID-19. Розробка нових противірусних препаратів, здатних впливати на кілька білків-мішеней вірусу одночасно, є нині пріоритетним завданням. Аналіз молекулярних механізмів ліганд-рецепторної взаємодії для ряду нековалентних інгібіторів основної протеази (Mpro) та папаїн-подібної (PLpro) протеази SARS-CoV-2 використовувався для розробки алгоритму комп'ютерного пошуку молекул, що мають подвійний механізм інгібування Mpro та PLpro.
Мета цього дослідження полягає в аналізі молекулярної взаємодії ліганд-мішень для існуючих нековалентних інгібіторів основної (Mpro) та папаїн-подібної (PLpro) протеаз SARS-CoV-2 з метою ідентифікації загального скаффолду, що дозволяє in silico пошук нових інгібіторів подвійної дії.
Матеріали та методи. Програмне забезпечення LigandScout 4.5 для 3D-фармакофорного аналізу, віртуального скринінгу та молекулярного докінгу, інструменти AutoDock Vina 1.1.2 для молекулярного докінгу, веб-сервери PLIP (Protein-Ligand Interaction Profiler) і Pharmit для вивчення механізмів молекулярного зв'язування. Генерація еволюційних бібліотек виконувалась з використанням DataWarrior 6.0. Аналіз та візуалізацію виконано у Discovery Studio 2024 Suite.
Результати. Аналіз різних моделей сайтів зв'язування протеаз SARS-CoV-2, доступних у Protein Data Bank [https://www.rcsb.org/], з відповідними нековалентними лігандами-інгібіторами дозволив виділити ключові фармакофорні особливості лігандів Mpro і PLpro. Порівняння фармакофорних моделей лігандів Mpro із структурними особливостями інгібіторів PLpro дозволило визначити ліганди, які потенційно можуть відповідати моделям сайтів зв'язування двох протеаз. З використанням програми DataWarrior, на підставі структур цих лігандів була створена еволюційна бібліотека, віртуальний скринінг (VS) якої одночасно за двома фармакофорами (Mpro та PLpro) виявив низку нових молекул-хітів. Проведення докінгу в активні центри протеаз Mpro і PLpro та розрахунок енергетичних показників зв'язування визначив ряд молекул та відповідних їм скаффолдів, які мають потенціал подвійного інгібування, для подальших досліджень in vitro з метою відкриття ліків від COVID-19.
Висновки. В результаті скринінгу in silico для фармакофорів обох протеаз та подальшого докінгу були знайдені молекули, що мають потенціал зв'язування як з протеазою Mpro, так і протеазою PLpro. Розроблені методи синтезу дозволили отримати дані сполуки для подальших досліджень in vitr
Напрями удосконалення управління інноваційною діяльністю у фармацевтичних компаніях
No full textThe purpose of the work is to substantiate theoretical provisions and practical recommendations for improving the management of innovative activities of pharmaceutical companies (PC) for the implementation of strategic tasks regarding innovative development and increasing competitiveness.
Materials and methods. To achieve the goal of the study, scientific sources on innovation management and intellectual property management and the peculiarities of the organization of innovation processes in pharmacy were analyzed. When conducting research, methods of information search, systematization, comparison, and generalization were used, as well as the method of expert evaluations, taxonomic analysis, and a graphic method to increase the clarity of the presentation of the material.
The results. The main directions and features of innovative activity in pharmacy have been studied. A generalized algorithm for managing innovative activities in pharmaceutical companies is given. The relevance of evaluating and managing the innovative potential of PC to achieve a synergistic effect from the use of resources involved in innovative activities is substantiated. A structural model of the innovative potential of PC is proposed, which considers the peculiarities of the flow of innovative processes in pharmacy, related to the development and introduction of new pharmaceuticals to the market. A methodical toolkit for quantitative and qualitative evaluation of the innovative potential of PC has been defined. To improve the management of the PC's innovative activity, a methodology for determining the range of management decisions is proposed based on the results obtained in the framework of creating a report on the patent landscape.
Conclusions. In order to achieve the provision of effective and safe domestic drugs to the population of Ukraine, it is necessary to intensify research in the direction of the formation of an effective system of management of the innovative activity of pharmaceutical companies (PC), focused on their gradual transition to an innovative development model. The conducted analysis showed that despite a sufficiently large number of publications devoted to the problems of innovation management, issues related to the problem of forming an effective system of managing the innovative activity of PCs, as well as choosing an effective toolkit for evaluating and managing their innovative potential, taking into account the specifics of the flow of innovative processes in pharmacy, remain insufficiently disclosed and require further research. The proposed structural model of the innovative potential of the FC, a justified methodological toolkit for its assessment, as well as the construction of a cognitive map to determine the most appropriate key components and directions for further improvement and development of the innovative potential will contribute to increasing the efficiency of the innovative activities of enterprises and the implementation of the goals of the innovation strategy. The developed algorithm of preventive management of innovative activity of the PC, aimed at improving the quality of decisions made on innovation management thanks to the use of patent landscape tools, will also contribute to the faster entry into the market of domestically produced innovative medicinal productsМетою роботи є обґрунтування теоретичних положень та практичних рекомендацій щодо удосконалення управління інноваційною діяльністю фармацевтичних компаній (ФК) для реалізації стратегічних завдань їх інноваційного розвитку та підвищення конкурентоспроможності.
Матеріали та методи. Для досягнення мети дослідження проаналізовано наукові джерела з питань інноваційного менеджменту та управління інтелектуальною власністю і особливостей організації інноваційних процесів у фармації. При проведенні досліджень використано методи інформаційного пошуку, систематизації, порівняння та узагальнення, а також метод експертних оцінок, таксономічний і кореляційний аналіз та графічний метод для підвищення наочності викладення матеріалу.
Результати. Досліджено основні напрями і особливості інноваційної діяльності в фармації. Наведений узагальнений алгоритм управління інноваційною діяльністю у ФК. Обґрунтовано актуальність оцінки і управління інноваційним потенціалом компаній–виробників лікарських засобів (ЛЗ) для досягнення синергетичного ефекту від використання ресурсів, задіяних в інноваційній діяльності. Запропоновано структурну модель інноваційного потенціалу ФК, яка враховує особливості протікання інноваційних процесів у фармації, пов’язаних із розробкою і виведенням на ринок нових ЛЗ. Визначено методичний інструментарій для проведення кількісної і якісної оцінки інноваційного потенціалу ФК. З метою удосконалення управління інноваційною діяльністю ФК запропоновано методику визначення спектру управлінських рішень на підставі результатів, отриманих у рамках створення звіту про патентний ландшафт.
Висновки. Для досягнення забезпечення населення України ефективними та безпечними вітчизняними препаратами потрібна активізація досліджень в напряму формування ефективної системи управління інноваційною діяльністю ФК, орієнтованої на їх поступовий перехід до інноваційної моделі розвитку. Проведений аналіз показав, що незважаючи на достатньо велику кількість публікацій, присвячених проблемам інноваційного менеджменту, питання, які пов’язані з проблемою формування ефективної системи управління інноваційною діяльністю ФК, а також вибору доцільного інструментарію оцінки інноваційного потенціалу компаній-виробників ЛЗ з врахуванням специфіки протікання інноваційних процесів у фармації, залишаються не достатньо розкритими і потребують подальших досліджень. Запропонована структурна модель інноваційного потенціалу ФК, обґрунтований методичний інструментарій для його оцінки, а також побудова когнітивної карти для визначення найбільш доцільних ключових компонентів і напрямів подальшого вдосконалення та розвитку інноваційного потенціалу сприятимуть підвищенню ефективності інноваційної діяльності підприємств і реалізації цілей інноваційної стратегії. Розроблений алгоритм превентивного управління інноваційною діяльністю ФК, спрямований на підвищення якості прийнятих рішень з управління інноваціями завдяки використанню інструментарію патентних ландшафтів, також сприятиме більш швидкому потраплянню на ринок інноваційних лікарських засобів вітчизняного виробництв
Застосування арбутину для знаття резистентності антибіотиків проти грамнегативних бактерій із множинною лікарською стійкістю Pseudomonas aeruginosa та Enterobacter cloacea
No full textThe basic therapy against microbial infections is the application of antibiotics. However, overuse of antibiotics has become the major factor for the emergence and dissemination of multidrug-resistant strains.
The aim. The purpose of our work was to investigate the in vitro and in silico elimination resistance of antibiotics (сlarithromycin, azithromycin, gentamycin, ciprofloxacin, levofloxacin, ceftriaxone, and chloramphenicol) against clinical multidrug-resistant strains of P. aeruginosa and E. cloacae by arbutin.
Materials and methods. The molecular docking was performed using AutoDockTools 1.5.6; antimicrobial effects were evaluated by the well method. Isolates were obtained from clinical samples including tracheal aspirate and broncoalveolar lavage.
Results. Theoretical studies have found that none of the investigated antibiotics and arbutin highly selectively inhibit all "targets" mechanisms of antimicrobial action. In experimental studies, it was observed that adding arbutin to the antibiotic led to the emergence of sensitivity on the part of resistant strains. All Gramm-negative resistance strains of bacteria were sensitive to the action of arbutin. Moreover, arbutin increased the antimicrobial effect of antibiotics from 8 to 55 %. It was estimated exceptions such as clarithromycin and azithromycin when assessing antimicrobial activity against P. aeruginosa.
Conclusions. These studies have shown that inhibiting resistant strains of bacteria requires the use of combinations of "classical" antimicrobials and herbal drugs or dietary supplements based on extracts obtained from arbutin-containing medicinal plants such as lingonberry, bearberry, and cranberry. This approach is a “lifeline” for the development of antimicrobial agents against resistant bacteria and gives “a second chance to return to life” for outdated antibioticsОсновним методом терапії проти мікробних інфекцій є застосування антибіотиків. Однак, надмірне використання антибіотиків стало основним фактором виникнення і поширення мультирезистентних штамів.
Мета. Метою нашої роботи було дослідити in vitro та in silico елімінацію резистентності до антибіотиків (кларитроміцин, азитроміцин, гентаміцин, ципрофлоксацин, левофлоксацин, цефтріаксон і хлорамфенікол) проти клінічних мультирезистентних штамів P. aeruginosa, E. cloacae за допомогою арбутину. Всі грамнегативні резистентні штами бактерій були чутливими до дії арбутину.
Матеріали та методи. Молекулярне докінгування виконувалося за допомогою AutoDockTools 1.5.6; антимікробні ефекти оцінювалися методом лунок. Ізоляти були отримані з клінічних зразків, включаючи аспірат трахеї та бронкоальвеолярний лаваж.
Результати. Теоретичні дослідження показали, що жоден із досліджених антибіотиків та арбутину не інгібує високоселективно всі "цілі" механізмів антимікробної дії. В експериментальних дослідженнях спостерігалося, що додавання арбутину до антибіотика призводило до появи чутливості з боку резистентних штамів. Крім того, арбутин збільшував антимікробний ефект антибіотиків від 8 до 55 %. Виключенням стали кларитроміцин та азитроміцин при оцінці антимікробної активності проти P. aeruginosa.
Висновки. Ці дослідження показали, що для інгібування резистентних штамів бактерій необхідно використовувати комбінації "класичних" антимікробних засобів та рослинних препаратів або дієтичних добавок на основі екстрактів, отриманих з арбутинвмісних лікарських рослин, таких як брусниця, мучниця і журавлина. Такий підхід є "рятувальним колом" для розробки антимікробних засобів проти резистентних бактерій і дає "другий шанс на життя" для застарілих антибіотикі
Вміст і стабільність аскорбінової кислоти в комерційних харчових добавках
No full textAscorbic acid is a well-known compound found in many vegetables and fruits. In medical practice, it is used in the composition of many drugs and food supplements. Taking into account the different quality of production of food supplements on the one hand and the lability of ascorbic acid on the other, it is important to analyze the real content of ascorbic acid in food supplements containing it.
The aim. The aim of the study was to compare the content of ascorbic acid in food supplements from different manufacturers to establish the stability of ascorbic acid over time and the relationship between the content of ascorbic acid and the shelf life of food supplements, as well as to investigate the relationship between the stability of ascorbic acid and the nature of its origin.
Materials and methods. 13 preparations of food supplements containing ascobrinic acid, which were sold in Estonian pharmacies or online environments at the time of the work, were analysed. Quantitative analysis of ascorbic acid was performed using the HPLC method.
Research results. It was found that in 11 out of 13 food supplements, the ascorbic acid content ranged from 78.5 % to 115.2 % of the nominal. For two samples, the ascorbic acid content was very low compared to that provided by the manufacturer (54.6-56.3 %). The content of ascorbic acid in three preparations does not meet the standards set by the European Commission (from -20 % to +50 %). Аfter 16 months of storage, a statistically significant change in the content of ascorbic acid occurred only in four samples, in which its content decreased (p<0.05) by about 7-21 mg. The ascorbic acid content in the other samples did not change for 16 months after storage of the opened packages. Statistical analysis of the data showed that the relative amount of ascorbic acid present in the preparation relative to the nominal was related to the origin of the substance, whereas the content of ascorbic acid of natural origin in preparations relative to the nominal was significantly lower than in preparations with a synthetic active substance.
Conclusions. The actual content of ascorbic acid in most solid preparations roughly corresponds to that stated on the label, usually slightly below it. In solid supplements containing ascorbic acid, its amount practically does not change after 16 months of shelf life. In preparations containing ascorbic acid of natural origin, it is found relatively less than in preparations containing synthetic ascorbic acidАскорбінова кислота – відома сполука, яка міститься у багатьох овочах та фруктах. У медичній практиці використовується у складі багатьох препаратів і харчових добавок. Беручи до уваги різну якість виробництва харчових добавок з одного боку і лабільність аскорбінової кислоти з іншого, важливо проаналізувати реальний вміст аскорбінової кислоти в харчових та функціональних добавках, що містять її.
Мета. Метою дослідження було порівняння вмісту аскорбінової кислоти у харчових добавках різних виробників; встановлення стабільності аскорбінової кислоти з часом та взаємозв'язку між вмістом аскорбінової кислоти та терміном придатності харчових добавок, а також дослідити взаємозв'язок між стабільністю аскорбінової кислоти та природою її походження.
Матеріали і методи. Було проаналізовано 13 харчових добавок, що містять аскорбінову кислоту, які на момент роботи продавалися в естонських аптеках або онлайн-мережах. Кількісний аналіз аскорбінової кислоти проводили за допомогою методу ВЕРХ.
Результати і обговорення. Було встановлено, що в 11 з 13 харчових добавках вміст аскорбінової кислоти коливався від 78,5 % до 115,2 % від номінального. Для 2 зразків вміст аскорбінової кислоти був дуже низьким у порівнянні з заявленим виробником. Вміст аскорбінової кислоти в трьох препаратах не відповідає стандартам, встановленим Європейською комісією (від -20 % до +50 %). Після 16 місяців зберігання статистично значуща зміна вмісту аскорбінової кислоти відбулася лише у чотирьох зразках, в яких її вміст знизився (р<0,05) приблизно на 7-21 мг. Вміст аскорбінової кислоти в інших зразках не змінювався протягом 16 місяців після зберігання відкритих упаковок. Статистичний аналіз даних показав, що відносна кількість аскорбінової кислоти, присутньої в зразках щодо номінальної, була пов'язана з походженням речовини: вміст аскорбінової кислоти природного походження в препаратах відносно номінального був значно нижчим, ніж у препаратах з синтетичною активною речовиною.
Висновки. Фактичний вміст аскорбінової кислоти в більшості харчових добавок приблизно відповідає заявленому на етикетці, зазвичай трохи нижче її. У твердих лікарських формах добавках, що містять аскорбінову кислоту, її кількість практично не змінюється після 16 місяців терміну придатності. У препаратах, що містять аскорбінову кислоту природного походження, її міститься порівняно менше, ніж в препаратах, що містять синтетичну аскорбінову кислот
Вплив нового комбінованого засобу на основі моркви посівної коренеплодів екстракту густого та кверцетину на морфологічні та проліферативні властивості фібробластів лінії l929 у культурі клітин
No full textAt the first stage of studying the pharmacological properties of substances, the general cytotoxic effect is determined based on the assessment of viability, morphological integrity and functional activity of cells. One of the standard cell lines often used in cytotoxicity tests is the L929 line.
Studying the ability of a combined lipid-lowering agent based on dense carrot root extract and quercetin to influence the morphological and functional properties of fibroblasts of the L929 line in cell culture was the aim of this study.
Materials and methods: Determination of the cytotoxicity of the drug under study was carried out in a cell culture of the L929 line at a concentration of 40, 100, and 200 mg/ml. The safety of cells in the resulting suspension was assessed using staining with a 0,4% trypan blue solution. Cell morphology and nuclear-cytoplasmic ratio were assessed in fixed culture preparations stained with hematoxylin-eosin. To assess the migration and proliferative activity of a monolayer culture, the “scratch” test was used.
Results: When L929 cells were incubated in a nutrient medium with the addition of the product, their viability and morphological properties were preserved; images of a monolayer of the culture of these cells under phase-contrast microscopy coincided with the quantitative analysis data. The absence of changes in the nuclear-cytoplasmic ratio was further evidence of the absence of toxic effects of the studied drug in relation to fibroblast culture. According to the experiment results, the migration and proliferative activity of L929 cells under the influence of the drug did not differ significantly from intact cells.
Conclusions: The results of the toxicological study showed that the combined product based on dense carrot root extract and quercetin does not have a cytotoxic effect on the L929 cell line culture and can be recommended for further preclinical research.На першому етапі вивчення фармакологічних властивостей речовин визначається загальна цитотоксична дія на основі оцінки життєздатності, морфологічної цілісності та функціональної активності клітин. Однією зі стандартних клітинних ліній, яка часто використовується в тестах на цитотоксичність, є лінія L929. Вивчення здатності комбінованого гіполіпідемічного засобу на основі моркви посівної коренеплодів екстракту густого та кверцетину впливати на морфофункціональні властивості фібробластів лінії L929 в культурі клітин стало метою дослідження.
Матеріали і методи. Визначення цитотоксичності досліджуваного засобу проводили в культурі клітин лінії L929 в концентрації 40, 100, 200 мг/мл. Збереженість клітин в отриманій суспензії оцінювали за допомогою фарбування 0,4%-м розчином трипанового синього. Морфологію клітин та ядерно-цитоплазматичне відношення оцінювали у фіксованих препаратах культури, забарвлених гематоксиліном-еозином. Для оцінки міграційної і проліферативної активності моношарової культури використовували тест «подряпини».
Результати. За умови інкубації клітин лінії L929 у живильному середовищі з додаванням засобу, зберігалася їх життєздатність та морфологічні властивості, зображення моношару культури цих клітин при фазово-контрастній мікроскопії співпадали з даними кількісного аналізу. Відсутність змін ядерно-цитоплазматичного відношення стали ще одним свідченням відсутності токсичної дії досліджуваного засобу по відношенню до культури фібробластів. За результатами експерименту міграційна і проліферативна активність клітин лінії L929 під дією засобу суттєво не відрізнялася від інтактних клітин.
Висновки. Результати проведеного токсикологічного дослідження показали, що комбінований засіб на основі моркви посівної коренеплодів екстракту густого та кверцетину не чинить цитотоксичного впливу на культуру клітин лінії L929 та може бути рекомендований для подальшого доклінічного дослідження
Порівняльне фармакогностичне вивчення коренів найбільш поширених видів рослин роду лопух
No full textThe aim is to carry out a comparative pharmacognostic study of the roots of A. tomentosum and A. minus with the root of A. lappa to confirm or deny their interchangeability.
Materials and methods. A Delta optic BioLight 300 microscope (Poland) was used to study the macro- and microscopic features of plant raw materials. The method of gas chromatography-mass spectrometry was used to identify and quantify organic, including fatty, acids. Quantitative content of amount of organic acids, ascorbic acid, total polyphenols and amount of hydroxycinnamic acids was determined by using spectrophotometry. The content of polysaccharides was determined by the gravimetric method.
The results. For the first time, a comparative morphological and anatomical study of the roots of A. tomentosum and A. minus in comparison with the root of A. lappa was carried out. As a result, a distinctive diagnostic microscopic feature of the roots was established: the shape of the receptacles of the schizogen type. For the first time, the component composition of organic, including fatty acids, for the roots of A. tomentosum and A. minus was determined in comparison with the root of A. lappa, which is the same. The content of 11 organics and 12 fatty acids in plant raw materials of 3 Arctium species was identified and determined. The quantitative content of the amount of organic acids, ascorbic acid, polysaccharides, total polyphenols, and amount of hydroxycinnamic acids in the roots of A. tomentosum and A. minus in comparison with the root of A. Lappa was established, and these indicators are comparable.
Conclusions. For the first time, a comparative pharmacognostical study of the roots of A. tomentosum and A. minus in comparison with the root of A. lappa was carried out which showed minor differences between the roots of these Arctium species and confirms their interchangeability at this stage, especially when harvesting wild plant raw materials, when identification of the species at the botanical level is impossibl
Дослідження профілю сухих екстрактів листя і кореневищ Iris hungarica для встановлення кардіопротекторної активності на моделі доксорубіцинової кардіоміопатії у щурів
No full textThe search and creation of new cardioprotective drugs, especially of plant origin, with a prolonged effect and a minimum of side effects, is an urgent task to improve the prognosis of cardiovascular diseases, prevent the risk of developing complications, and increase the duration and quality of life of patients. Iris hungarica, from the Iridaceae family, has a long history of medicinal use in many countries of the world and is also recognized as a rich source of BAC.
The aim. Study of the cardioprotective effect of dry extracts of leaves and rhizomes of Iris hungarica on the rat model of doxorubicin cardiomyopathy.
Materials and methods. The research was conducted on 40 white outbred female rats, which were injected intraperitoneally with a solution of doxorubicin hydrochloride at a dose of 1 mg/kg, at the rate of 0.5 mL per 100 g of the animal's body weight, according to the scheme 2 times a week for 6 weeks. The cardiotoxic effect and protective properties of potassium orotate, dry extracts of leaves and rhizomes of steppe iris were evaluated by animal survival, determination of the relative heart mass ratio, functional state of the myocardium (ECG parameters) and biochemical parameters in blood serum and heart homogenate.
Results and discussion. The analysis of indicators of the functional state of the conducting system of the heart shows that the 15-day use in the treatment of animals with doxorubicin cardiomyopathy of the dry extract of the leaves and rhizomes of Iris hungarica at a dose of 150 mg/kg demonstrates a cardioprotective effect at the initial stage. In the model of doxorubicin cardiomyopathy, the dry extracts of the leaves and rhizomes of steppe iris at a dose of 150 mg/kg showed a normalizing effect on biochemical parameters in blood serum and in heart homogenate and were not inferior to the action of the comparison drug potassium orotate at a dose of 100 mg/kg.
The dry extract of the rhizomes of steppe iris revealed the most pronounced effect on metabolism in cardiomyocytes. The cardioprotective activity of the dry extract of the rhizomes of the Iris hungarica is defined as a cardioprotector - of the anabolic and antioxidant type - those that accelerate the recovery of the heart muscle, protect the heart muscle from the action of free radicals, preventing premature aging and wear.
Conclusions. In the model of doxorubicin cardiomyopathy in rats, indicators of the functional state of the conducting system of the heart of animals after the use in the treatment of animals of the dry extracts of the leaves and rhizomes of steppe iris in a dose of 150 mg/kg demonstrate a cardioprotective effect at the initial stage, a normalizing effect on biochemical indicators in the blood serum and in the homogenate heart and are not inferior to the comparison drug potassium orotate in a dose of 100 mg/kg.
The most pronounced effect of the dry extract of the rhizomes of Iris hungarica on the functional state of the myocardium and biochemical indicators in blood serum and heart homogenate was established.
The dry extract of the rhizomes of steppe iris is a promising herbal remedy for the creation of a new drug with cardioprotective propertiesПошук і створення нових кардіопротекторних препаратів, особливо рослинного походження, з пролонгованою дією та з мінімумом побічних ефектів, є актуальною задачею, щодо поліпшення прогнозу серцево-судинних захворювань, попередження ризику розвитку ускладнень, збільшення тривалості та якості життя пацієнтів. Ірис угорський (Iris hungarica Walst et Kit.), з родини Iridaceae, має давню історію свого медичного застосування у багатьох країнах світу, а також визнаний багатим джерелом БАР.
Мета. Вивчення кардіопротекторної дії сухих водних екстрактів листя і кореневищ ірису угорського на моделі доксирубіцинової кардіоміопатії у щурів.
Матеріали та методи. Екстракти отримували з листя та кореневищ ірису угорського, у якості екстрагента використовували воду очищену. Дослідження хімічного складу рослинних екстрактів проводили методом ВЕРХ. Дослідження проведені на 40 білих безпородних щурах самках, яким внутрішньочеревинно вводили розчин доксорубіцину гідрохлориду в дозі 1 мг/кг, з розрахунку 0,5 мл на 100 г маси тіла тварини, за схемою 2 рази на тиждень протягом 6 тижнів. Кардіотоксичну дію та протекторні властивості калію оротату, сухих водних екстрактів листя і кореневищ ірису угорського оцінювали за виживаністю тварин, визначенням відносного коефіцієнту маси серця, функціональним станом міокарду (показники ЕКГ) та біохімічними показниками у сироватці крові та гомогенаті серця.
Результати та їх обговорення. Хімічний аналіз сухих водних екстрактів показав наявність фенольних сполук у сухих водних екстрактах листя та кореневищ ірису угорського, при цьому вміст речовин у екстракті кореневищ ірису був значно вищим. Домінантними речовинами визначено: геністеїн-7-O-β-D-глюкозид (2,43 мг/г), іригенін (3,97 мг/г), хлорогенову кислоту (0,78 мг/г), астрагалін (0,79 мг/г) та мангіферин (0,63 мг/г). Фармакологічний аналіз показників функціонального стану провідної системи серця свідчить, що 15-денне застосування в лікуванні тварин із доксирубіциновою кардіоміопатією сухого екстракту листя і кореневищ іриса угорського в дозі 150 мг/кг демонструють кардіопротекторну дію на початковому етапі. На моделі доксирубіцинової кардіоміопатії сухий екстракт листя і кореневищ ірису угорського у дозі 150 мг/кг виявили нормалізуючий вплив на біохімічні показники у сироватці крові і у гомогенаті серця і не поступалися дії препарату порівняння калію оротат у дозі 100 мг/кг. Найбільш виразний вплив на обмін речовин у кардіоміоцитах виявив сухий екстракт кореневищ ірису угорського. Кардіопротекторна активність сухого водного екстракту кореневищ ірису угорського визначається як кардіопротектор – типу анаболічні та антиоксидантні – ті, що прискорюють відновлення серцевого м'яза, захищають серцевий м’яз від дії вільних радикалів, перешкоджаючи передчасному старінню і зносу.
Висновки. На моделі доксорубіцинової кардіоміопатії у щурів, показники функціонального стану провідної системи серця тварин після застосування в лікуванні тварин сухих водних екстрактів листя і кореневищ ірису угорського в дозі 150 мг/кг демонструють кардіопротекторну дію на початковому етапі, нормалізуючий вплив на біохімічні показники у сироватці крові і у гомогенаті серця та не поступаються препарату порівняння калію оротату в дозі 100 мг/кг. Дана активність обумовлена вірогідно присутністю ізофлавоноїдів, флавоноїдів та гіроксикоричних кислот, зокрема геністин-7-О-β-D-глюкозиду, іригеніну, астрагаліну, нігрицину, мангфіерину, які були визначені як домінантні за результатами ВЕРХ аналізу.
Встановлено найбільш виразний вплив сухого екстракту кореневищ ірису угорського на функціональний стан міокарда і біохімічні показники у сироватці крові і у гомогенаті серця.
Сухий водний екстракт кореневищ ірису угорського є перспективним рослинним засобом, щодо створення нового лікарського препарату з кардіопротекторними властивостям