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Uso potencial de ciertas lectinas para el seguimiento del estado de salud de pacientes operados de cáncer colorrectal
Get PDFThe reactivity of 15 lectins or their derivatives (commercially available) were determined in blood serum of a control group of 13 apparently healthy humans in comparison with: (I) a group of 28 patients of colorectal cancer, explored 1 day before surgical exeresis; (II) another group of 15 subjects analysed 4-7 days after surgery; and (III) 27 subjects investigated 7-9 months after their operation. The lectins or their derivatives were selected taking into consideration the peculiarities of their specificities for the glycoconjugate ligands in the sera. A very different reactivity was found. Results pointed to certain variability for the pathological sera analysed. In addition, differences in the lectin reactivity depending on the time of surgical exeresis (4-7 days in comparison to 7-9 months) were detected. The usefulness of the assays with certain lectins (SNA = Sambucus nigra, LEL = Licopersicon esculentum and LTL = Lotus tetragonolobus) in the follow-up of the health status of patients operated for colorectal cancer is discussed.Se ha determinado la especificidad de la reacción de 15 lectinas o sus derivados (disponibles comercialmente) con glicoconjugados de sueros sanguíneos de un grupo control de 13 humanos aparentemente sanos, en comparación con: (I) un grupo de 28 pacientes de cáncer colorrectal, explorados 1 día antes de la intervención quirúrgica; (II) otro grupo de 15 sujetos analizados 4-7 días después de dicha intervención; y (III) con 27 sujetos investigados 7-9 meses después de la operación (en estado satisfactorio de salud). Las lectinas o sus derivados fueron seleccionados tomando en consideración las peculiaridades de sus respectivas especificidades en relación con los ligandos de naturaleza glicoconjugada de los sueros analizados. Se halló reactividad diferente según los sueros. Así, se detectaron diferencias en la intensidad de la reacción, dependiendo del tiempo transcurrido desde la intervención quirúrgica (4-7 días en comparación con 7-9 meses). Por último, se discute la utilidad de las determinaciones con ciertas lectinas (las de SNA = Sambucus nigra, LEL = Licopersicon esculentum y LTL = Lotus tetragonolobus) en el seguimiento del estado de salud de personas operadas de cáncer colorrectal, como valoraciones complementarias de las habituales empleadas con esta finalidad
Síntesis de Inhibidores Selectivos de MMP-2 Utilizando Química Click
Get PDFA new series of selective MMP-2 inhibitors is described, following a fragment-based drug design approach. One fragment containing an azide group and a well known hydroxamate ZBG, has been synthesized. A click chemistry reaction was used to connect the azide to lipophilic alkynes selected to interact selectively with the S1’ subunit of MMP-2. The most active compounds, 20 and 21, displayed high values of IC50 against MMP-2. Compound 20 has shown also a promissing selectivity profile against some antitarget metalloproteinases in cancer, such as MMP-8, and MMP-9.Siguiendo una estrategia de diseño basado en fragmentos, se describe la síntesis de una nueva serie de inhibidores de MMP-2. Para ello se parte de un fragmento que contiene simultáneamente un grupo hidroxamato como Zinc Binding Group (ZBG) y un grupo azida. Esta subunidad se conecta mediante química “click" con otros fragmentos lipófilos que contienen un alquino terminal y que han sido seleccionados para interaccionar de manera selectiva con el subsitio S1’ de la MMP-2. Los compuestos sintetizados más activos, 20 y 21, presentan una alta potencia inhibitoria en MMP-2. Además, el compuesto 20 presenta un prometedor perfil de selectividad frente a algunas metaloproteasas consideradas anti-diana en cáncer, como MMP-8 y MMP-9
La fecundación in vitro, Premio Nobel en Fisiología o Medicina 2010
Get PDFAs usually, the National Royal Academy of Pharmacy celebrates its public Scientific Session to commemorate the concession of the 2010 Nobel Prize in Physiology or Medicine and in Chemistry, which is related to the scientific interests of our AcademyComo ya viene siendo habitual, la Real Academia Nacional de Farmacia se reúne en Sesión Científica pública para conmemorar la concesión el presente año 2010 de los Premios Nobel en Fisiología o Medicina y en Química que tienen que ver con los intereses científicos de la Institució
Inhibición del receptor FGFR3 por ARNs de interferencia para la acondroplasia
Get PDFAchondroplasia is a short-limbed dwarfism resulting from mutation and gain-of-function in fibroblast growth factor receptor 3 (FGFR3). Effective therapy for this condition has not as yet been established. We have tested the efficiency of three different small interference RNAs (siRNAs) to abrogate the FGFR3 expression in human immortalized chondrocytes carrying the achondroplasia mutation (G380R). Two siRNA sequences induced markedly decrease of FGFR3 mRNA (up to 75% reduction) and protein levels (up to 61% reduction). Furthemore, siRNA-mediated knockdown of FGFR3 blocked the activation of the downstream signal transduction ERK pathway.La acondroplasia es un tipo de enanismo caracterizado por extremidades cortas resultante de una mutación en el receptor de crecimiento de fibroblastos de tipo 3 (FGFR3). Aún no se ha establecido una terapia efectiva para esta enfermedad. Nosotros hemos testado la eficiencia de tres diferentes small interference RNAs (siRNAs) para bloquear la expresión del receptor FGFR3 en condrocitos humanos inmortalizados portadores de la mutación acondroplásica (G380R). Dos secuencias de siRNAs indujeron un marcado descenso de la expresión de ARN mensajero del receptor FGFR3 (hasta un 75%) así como de los niveles de proteína (hasta un 61%). Además, el bloqueo de la expresión del receptor FGFR3 mediado por los siRNAs redujo la activación de la cascada de transducción de las ERK