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Capítulo I Adición conjugada estereoselectiva de organocupratos generados de reactivos de Grignard sobre la lactona α, β insaturada derivada de α-D-xilofuranosa Capitulo II Olefinación estereoselectiva de Wittig en medio acuoso de 3-bencilamino-1,2-O:5,6-O- diisopropiliden-3-desoxiglucofuranosa para la síntesis de análogos de la 1- desoxijirimicina
Get PDF"La α-D-xilo 7,3–lactona insaturada es un sinton quiral versátil, que sufre adición conjugada de reactivos organocupratos con alto rendimiento y estereoselectividad. Cuando la reacción conjugada se inactiva con un haluro de alquilo, se produce una reacción tándem (adición conjugada estereoselectiva seguida de una α-alquilación). Además, la hidrólisis selectiva del 1,2-O-isopropilideno seguido por la oxidación-reducción genera δ- lactonas polisustituidas. Las piperidinas polihidroxiladas o mejor conocidas como iminoazúcares son compuestos análogos a los carbohidratos con la diferencia de contener un átomo de nitrógeno en lugar de un átomo de oxígeno. Uno de estos compuestos y el primero en ser aislado y caracterizado, es el alcaloide polihidroxilado nojirimicina, (Figura 1) cuya estructura resulta del cambio formal del átomo de oxígeno C5 de la glucosa por un grupo NH. Por su analogía estructural con los carbohidratos se les denomina también glicomiméticos y cuando ocupan el lugar de aquéllos en los procesos de hidrólisis catalizados por glicosidasas y glicosiltransferasas pueden llegar a inhibir el sitio de acción de la enzima. El origen del uso terapéutico de los iminoazúcares y alcaloides polihidroxilados se remonta a la medicina tradicional china"
Preparación de un potencial inhibidor de la corrosión tipo 1,2:5,6‐diisopropiliden‐ α ‐D‐glucofuranosil‐triazol‐bencilo
Get PDFLos inhibidores orgánicos de corrosión han sido usados en la industria debido a su alta efectividad a un amplio rango de temperaturas y compatibilidad con materiales protegidos, un grupo importante en química orgánica son los 1,2,3 triazoles y pueden ser obtenidos mediante una metodología CuAAC ya sea en condiciones térmicas o bien en microondas y se han reportado en la literatura 1,2,3 triazoles como efectivos inhibidores de la corrosión. En este trabajo se preparó un 1,2,3 triazol a partir de la 3-Azida-1,2:5,6‐di-O-isopropiliden‐α‐D-glucofuranosa y el 1,4-dimetoxi-2-((prop-2-in-1-iloxi) metil) benceno en condiciones térmicas para la obtención de un plausible inhibidor de la corrosión.Organic corrosion inhibitors have been used in the industry due to their high effectiveness at a wide range of temperatures and compatibility with protected materials, an important group in organic chemistry are the 1,2,3 triazoles and they can be obtained by a CuAAC methodology either under thermal or microwave conditions and 1,2,3 triazoles have been reported in the literature as effective corrosion inhibitors. In this work, a 1,2,3-triazole was prepared from 3-Azide-1,2:5,6-di-O-isopropylidene-b-D-glucofuranose and 1,4-dimethoxy-2-((prop-2-in-1-yloxy) methyl) benzene under thermal conditions to obtain
Síntesis de heterociclos tipo 1,2 isopropiliden- α‐D‐ ribofuranosa‐ triazol‐prolina
Get PDFLos carbohidratos contienen grupos hidroxilos primarios y secundarios que pueden transformarse en otros grupos mediante reacciones entre las que podemos resaltar la oxidación - reducción. En este trabajo se obtuvo un heterociclo híbrido 1,2,3- triazol 1,4-disustituido a partir de la α, D glucofuranosa y la trans-4-hidroxi-L-Prolina mediante una reacción de ciclo adición [3+2] en condiciones térmicas empleando como catalizador yoduro de cobre (I), seguido de una secuencia de reacciones de desprotección- oxidación- reducción para la obtención del derivado triazol- aminoácido α, D-ribofuranosa producto con potencial actividad como organocatalizador y de inhibición de la corrosión y/o biológica. Los productos obtenidos fueron caracterizados mediante espectroscopia de infrarrojo y resonancia magnética nuclear de hidrogeno y carbono 13.Carbohydrates contain primary and secondary hydroxyl groups that can be transformed into other groups by reactions among which we can highlight the oxidation-reduction. In this work, a 1,2,3-triazole 1,4-disubstituted hybrid heterocyclewasobtainedfrom α D-glucofuranoseandtrans-4-hydroxy-L-Prolineby a [3+2] cycloaddition reaction under thermal conditions using copper(I) iodide as catalyst, followed by a sequence of deprotection-oxidation-reduction reactions to obtainthetriazole-aminoacidderivative,α D-ribofuranose,aproductwithpotential organocatalytic, corrosion inhibition and/or biological activity. The obtained products were characterized by infrared spectroscopy and nuclear magnetic resonance of hydrogen and carbon13
Síntesis de un precursor quiral de rotaxano bifuncional
Get PDFLa nanotecnología es una ciencia actual que se basa en la manipulación y el desarrollo de la materia, pero en uno de los niveles más pequeños que no nos podemos imaginar, los niveles nanométricos. Uno de los principales ejemplos son los rotaxanos, los cuales son moléculas diminutas en forma de mancuernas capaz de actuar como un interruptor molecular, es decir una molécula que es capaz de activar y desactivar componentes moleculares y en consecuencia iniciar o frenar algún efecto; está formado por un eje y un macrociclo alrededor de este. En el presente trabajo se muestra la síntesis de un eje quiral molecular a partir de dos moléculas biológicamente importantes la primera derivada de un carbohidrato (α-Dglucofuranosa) y la otra un aminoácido (L-prolina) las cuales están unidas a través de dos 1,2,3 triazoles los cuales se sintetizaron mediante química click CuAAC empleando como catalizador CuI.Nanotechnology is a current science that is based on the manipulation and development of matter, but at one of the smallest levels that we can imagine, the nanometric levels. One of the main examples are the rotaxanes, which are tiny dumbbell-shaped molecules capable of acting as a molecular switch, i.e., a molecule that is able to activate and deactivate molecular components and consequently start or stop some effect and is formed by a chiral axis and a macrocycle around it. In the present work we show the synthesis of a molecular axis from two biologically important molecules, the first derived from a carbohydrate (α-D-glucofuranose) and the other from an amino acid (L-proline) which are linked through two 1,2,3 triazoles which were synthesized by CuAAC click chemistry using CuI as catalyst
Preparación de un eje quiral triazol-carbohidrato
Get PDFLos rotaxanos es un tipo de moléculas que muestran una capacidad de conmutación por la acción de estímulos externos químicos o físicos, están constituidos por un macrociclo que rodea a un eje molecular que suele terminar en stoppers (tapones o estructuras voluminosas), para evitar cualquier desmontaje de la estructura. En este trabajo se sintetizó un eje quiral conductor, que contiene un anillo de triazol como puente entre dos moléculas de carbohidratos (α-D-glucofuranosa), por medio de una reacción ciclo adición CuAAC y radiación de microondas.Rotaxanes are a type of molecule that show a switching capacity by the action of external stimuli either chemical or physical, these are composed of a macrocycle that surrounds a molecular axis that usually ends in stoppers (plugs or bulky structures) to prevent any disassembly of the molecular axis. In this work, a chiral conducting wire containing a triazolium ring as a bridge between two carbohydrate molecules (α-Dglucofuranose) was synthesized through a CuAAC cycloaddition reaction using CuI as catalyst and microwaves
From Albania to Brazil: Ismail Kadaré's Broken april and its filmic adaptation, Walter Salles' Abril despedaçado
Get PDFDissertação (mestrado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Comunicação e Expressão, Programa de Pós-Graduação em Letras/Inglês e Literatura Correspondente, Florianópolis, 2007The aim of the present study is to analyse how issues of Albanian national identity are portrayed in Ismail Kadaré's novel Broken April (Prilli i Thyer), and how such features have been appropriated and translated onto the screen into a Northeastern Brazilian context. I depart from the premise that, even though Brazilian elements are indeed shown in the film, the non existence of the Kanun in Brazil, and the use of narrative techniques different from the ones employed in the novel render the story of the blood feuds in the film more universal than the genuinely Albanian reality depicted in the novel. In sum, the appropriation transcends the Albanian reality into a universal context, showing, at the same time, elements which are typical of the Brazilian culture.O objetivo do presente estudo é analisar como questões sobre a identidade nacional Albanesa são retratadas no romance Abril Despedaçado (Prilli i Thyer), de Ismail Kadaré, e como tais questões foram apropriadas e traduzidas para a tela num contexto Nordestino-Brasileiro. O estudo parte do princípio que, embora elementos tipicamente Brasileiros sejam mostrados no filme, a não existência do Kanun no Brasil, e o uso de técnicas narrativas diferentes das empregadas no romance ajudam a deixar a história das brigas de família no filme com um aspecto mais universal do que a realidade genuinamente Albanesa representada na romance. Em suma, a apropriação transcende a realidade Albanesa para um contexto mais universal, sem deixar de mostrar também elementos típicos da cultura Brasileira
Combined transarterial chemoembolization and arterial administration of Bletilla striata in treatment of liver tumor in rats
No full textAIM: To evaluate and compare the effect of combined transarterial chemoembolization (TACE) and arterial administration of Bletilla striata (a Chinese traditional medicine against liver tumor) versus TACE alone for the treatment of hepatocellular carcinoma (HCC) in ACI rats.
METHODS: Subcapsular implantation of a solid Morris hepatoma 3 924A (2 mm3) in the liver was carried out in 30 male ACI rats. Tumor volume (V1) was measured by magnetic resonance imaging (MRI) on day 13 after implantation. The following different agents of interventional treatment were injected after retrograde catheterization via gastroduodenal artery (on day 14), namely, (A) TACE (0.1 mg mitomycin + 0.1 ml Lipiodol) + Bletilla striata (1.0 mg) (n=10); (B) TACE + Bletilla striata (1.0 mg) + ligation of hepatic artery (n=10), (C) TACE alone (control group, n=10). Tumor volume (V2) was assessed by MRI (on day 13 after treatment) and the tumor growth ratio (V2/V1) was calculated.
RESULTS: The mean tumor volume before (V1) and after (V2) treatment was 0.0355 cm3 and 0.2248 cm3 in group A, 0.0374 cm3 and 0.0573 cm3 in group B, 0.0380 cm3 and 0.3674 cm3 in group C, respectively. The mean ratio (V2/V1) was 6.2791 in group A, 1.5324 in group B and 9.1382 in group C. Compared with the control group (group C), group B showed significant inhibition of tumor growth (P0.05). None of the animals died during implantation or in the postoperative period.
CONCLUSION: Combination of TACE and arterial administration of Bletilla striata plus ligation of hepatic artery is more effective than TACE alone in the treatment of HCC in rats
Síntesis de triazoles derivados de galactosa, lactosa y 2-(2-piridil) benzimidazol
Get PDFLos glicoconjugados ejercen funciones importantes en diversos procesos biológicos, así como inhibición frente enfermedades infecciosas y parasitarias. Los glicoconjugados de triazolio poseen moléculas que contienen un triazol unido a un carbohidrato, estos triazoles pueden encontrarse en la posición anomérica o en otra posición del carbohidrato, permitiendo funcionalizar a la estructura del mismo o bien para fungir como unión con otra molécula de carbohidrato. En este trabajo se presenta la síntesis de triazoles derivados de hexosas y 2-(2-piridil) benzimidazol, con el objetivo de emplearlos como sustratos para obtener complejos de cobre.Glycoconjugates exert important functions in several biological processes, as well as inhibition against infectious and parasitic diseases. Triazolium glycoconjugates have molecules containing a triazole attached to a carbohydrate. These triazoles can be found in the anomeric position or in another position of the carbohydrate allowing them to functionalize to the structure of the carbohydrate or to function as a linkage to another carbohydrate molecule. In this work we present the synthesis of triazoles derived from hexoses and 2-(2-pyridyl) benzimidazole with the aim of using them as substrates to obtain copper complexes
Síntesis de etinil estradiol y su aplicación en una reacción de ciclo adición catalizada por Cu(I)
Get PDFEl etinilestradiol es un esteroide común en medicamentos de terapia y regulación hormonal y contiene en su estructura un grupo alquino en el carbono 17 que permite llevar a cabo una reacción de ciclo adición [3+2] para la obtención de 1, 2, 3 triazoles. En este trabajo se describe una metodología alternativa para la obtención del etinilestradiol a partir de estrona mediante una reacción de Grignard empleando como nucleófilo al bromuro de etilinilmagnesio, este derivado se utilizó como sintón para la formación de un triazol hibrido compuesto de un esteroide y un azida derivada de carbohidrato (3-azida-1,2:5,6-diisopropiliden--D-glucofuranosa) bajo condiciones de térmicas clásicas. Los productos de reacción fueron caracterizados mediante espectroscopia de infrarrojo y resonancia magnética nuclear hidrogeno y carbono 13.Ethinylestradiol is a common steroid in therapy and hormone regulation drugs and contains in its structure an alky negro up at carbon 17th at allows to carry out a[3+2] cycloaddition reaction to obtain 1, 2, 3 triazoles. In this work we describe an alternative methodology to obtain ethinylestradiol from estrone by means of a Grignard reaction us ingethylinylmagnesium bromide as nucleophile.This derivative was used as a synthon for the formation of a hybrid triazole composed of a steroid and a carbohydrate-derived azide (3-azide-1,2:5,6-diisopropylidene-α-D-glucofuranose) under classical thermal conditions. The reaction products were characterized by infrared spectroscopy, hydrogen and carbon 13 nuclear magnetic resonance
Triazol derivado de carbohidrato en la inhibición de la corrosión del acero API 5L X70 inmerso en HCl 1M
Get PDFArtículo número 11 de la Sección 3. Química de MaterialesSe evaluó el inhibidor orgánico glucofuranosil -triazol-teofilina (GTT) que fue sintetizado a partir de materias primas de bajo costo el cual fue obtenido en un 87% de rendimiento. En condiciones estáticas para el acero API 5L X70 inmerso en HCl 1M, proponiéndose para su posible uso en la industria petrolera, por lo cual se determinó qué efecto tiene en la protección contra la corrosión. Para lo anterior, se realizaron evaluaciones electroquímicas mediante la medición de potencial a circuito abierto (OCP) y la técnica de Espectroscopía de Impedancia Electroquímica (EIS) obteniéndose la mejor eficiencia en condiciones estáticas a una concentración de 50 ppm.The organic inhibitor glucofuranosyl-triazole-theophylline (GTT) that was synthesized was evaluated under static conditions for API 5L X70 steel immersed in 1M HCl and proposed for possible use in the oil industry, and its effect on corrosion protection was determined. For the above, electrochemical evaluations were carried out by measuring open circuit potential (OCP), Electrochemical Impedance Spectroscopy (EIS), obtaining the best efficiency in static conditions at a concentration of 50 ppm
