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Activités antiparasitaires et antifongiques des plantes du Cerrado : Spiranthera odoratissima et Diospyros hispida
No full textTese (doutorado)—Universidade de Brasília, Faculdade de Ciências da Saúde, Programa de Pós-Graduação em Ciências da Saúde, 2010
Tese (doutorado)—Museum National D'Histoire Naturelle, École doctorale Sciences de la nature et de I'Homme, Paris, 2010.Um total de 217 extratos obtidos de 22 espécies de plantas do bioma Cerrado utilizadas na medicina tradicional para tratar doenças parasitárias, feridas na pele e febre foram avaliados em Plasmodium falciparum resistente à cloroquina (cepa FcB1, Colômbia). Dentre estes, 32 demonstraram capacidade de inibir acima de 75% o crescimento do parasito. Estes 32 extratos foram também avaliados em 5 espécies de leveduras dos gêneros Candida e Cryptococcus. Os 11 extratos que inibiram acima de 90% do P. falciparum foram então testados em Leishmania (Leishmania) chagasi e Trypanosoma cruzi. A citotoxicidade foi avaliada em células NIH-3T3 de fibroblastos de mamífero. Dois extratos mais ativos e não citotóxicos foram selecionados: extrato acetato de etila das folhas de Spiranthera odoratissima (Rutaceae) (IC50 de 9,2 e 56,3 μg/mL em P. falciparum e T. cruzi) e extrato acetato de etila da raiz de Diospyros hispida (Ebenaceae) (IC50 de 1,0; 18,9 e 89,9 μg/mL em P. falciparum, L. (L.) chagasi e T. cruzi. D. hispida foi ativo em todos os micro-organismos analisados. Foi realizado um estudo químico bioguiado com o extrato acetato de etila das folhas de S. odoratissima em P. falciparum, e com o extrato acetato de etila da raiz de D. hispida em L. (L.) amazonensis. Técnicas cromatográficas permitiram isolar dez compostos que foram identificados por espectometria de RMN 1D (1H e 13C ) e 2D (HSQC, HMBC, COSY, NOESY), ESI-MS, UV, IV. Cinco compostos foram isolados de S. odoratissima, sendo três deles isolados pela primeira vez de planta (LC-1, LC-4 e LC-5), e um descrito pela primeira vez em S. odoratissima (LC-2). A atividade desses compostos foi verificada em protozoários e em duas cepas de C. albicans: 6-acetoxi,1-hidroxieudesm-4(15)-eno (LC-1) apresentou IC50 de 4,8 μg/mL, sesamina (LC-2) IC50 de 9,1 μg/mL, β-sitosterol (LC-3) IC50 de 8,6 μg/mL em P. falciparum; spiranthenona B (LC-5) apresentou CIM de 12,5 μg/mL em Candida albicans ATCC 10231 e isolado clínico LMGO 102. O composto LC-4 não apresentou atividade em nenhum dos alvos testados. Cinco compostos foram isolados de D. hispida, três já foram descritos em espécies do gênero Diospyros: ácido betulínico (LC-6), isodiospirina (LC-7) e 4-hidroxi-5-metoxi-2-naftaldeído (LC-8), e os outros dois LC-9 e LC-10 estão em fase de identificação. Esses compostos foram avaliados em formas promastigotas e amastigotas de L. (L.) amazonensis. A melhor atividade em promastigota foi a do composto LC-9 com IC50 de 4,2 μg/mL. O composto LC-7 foi o que teve melhor
atividade em formas amastigotas (IC50 de 50,9 μg/mL). Este trabalho possibilitou o isolamento de substâncias com atividades antiprotozoárias e antifúngicas, que serão alvos de estudos futuros para o desenvolvimento de compostos líderes. _______________________________________________________________________________________ ABSTRACTTwo hundred seventeen extracts from 22 species of Cerrado used in traditional medicine to treat parasitic diseases, skin injuries and fever were evaluated against Plasmodium falciparum chloroquine resistant (FcB1 Colombia strain). Among them, 32 showed the ability to inhibit over 75% of the growth of P. falciparum. These 32 extracts were also evaluated in 5 yeast species of the genus Candida e Cryptococcus. The eleven extracts that inhibited over 90% of P. falciparum were then tested against Leishmania (Leishmania) chagasi and Trypanosoma cruzi. Cytotoxicity was observed in mammalian fibroblast cells NIH-3T3. Two most active and non-cytotoxic extracts were chosen: the ethyl acetate extract from leaves of Spiranthera odoratissima (Rutaceae), with IC50 of 9.2, and 56.3 μg/mL against P. falciparum and T. cruzi; and the ethyl acetate extract from the root of Diospyros hispida (Ebenaceae), with IC50 of 1.0, 18.9 and 89.9 μg/mL against P. falciparum, L. (L.) chagasi and T. cruzi. D. hispida showed activity against all the microorganisms analyzed. A bioguided chemical study was performed with the ethyl acetate extract from leaves of S. odoratissima against P. falciparum, and with the ethyl acetate extract from the root of D. hispida against L. (L.) amazonensis. Chromatography techniques allowed to isolate ten compounds identified through NMR spectrometry 1D (1H and 13C ) and 2D (HSQC, HMBC, COSY, NOESY), ESI-MS, UV, IV. Five compounds were isolated from S. odoratissima, from which three were isolated for the first time from plant (LC-1, LC-4 and LC-5), and one described for the first time in S. odoratissima (LC-2). The activity of these compounds was verified in protozoans and two strains of C. albicans: 6-acetoxy,1-hydroxy-eudesma-4(15)-ene (LC-1) with IC50 of 4.8 μg/mL, sesamin (LC-2) with IC50 of 9.1 μg/mL, β-sitosterol (LC-3) with IC50 of 8.6 μg/mL against P. falciparum, and spiranthenone B (LC-5) which demonstrated CIM of 12.5 μg/mL against Candida albicans. Five compounds were isolated from D. hispida, from which three have previously been described in species of the genus Diospyros: betulinic acid (LC-6), isodyospirin (LC-7) and 4-hydroxy-5-methoxy-2-naphtaldehyde (LC-8), and the other two LC-9 and LC-10 are at a identification phase. The compounds were evaluated in promastigotes and amastigotes of L. (L.) amazonensis. The best activity against promastigotes was shown in compound LC-9 with IC50 of 4.2 μg/mL. Compound LC-7 showed the best activity against amastigotes (IC50 of 50.9 μg/mL). The importance of this work was to enable the isolation of
compounds with antiprotozoal and antifungal activities, which will be addressed in future studies to develop new drugs.Faculdade de Medicina (FM)Programa de Pós-Graduação em Ciências Médica
Metabolites of Pseudotsuga menziesii : metabolomic approach and role in resistance
No full textPour l’identification et l’accès aux métabolites secondaires du bois de Douglas, les optimisations des conditions d’extractions ont été réalisées dans différents solvants. L’identification de composés par LC-MS/MS a été privilégiée. L’analyse en LC-ESI-MS/MS des extraits de bois issus des trois zones a été effectuée afin d’identifier les différents groupesde métabolites présents dans chaque zone. Une cinquantaine de métabolites a été identifié. Les groupes de métabolites les plus représentatifs sont les polyphénols et les terpènes qui sont réputés avoir des propriétés antioxydantes, antifongiques à l’origine de la durabilité naturelle du bois. Dans un deuxième temps la quantification relative de métabolites d’intérêt a été réalisée à partir d’échantillon de bois prélevés aux 4 saisons de l’année. Les résultats ont montré que le duramen était la zone la plus riche en métabolites quelque soit la saison. Cependant, la quantité de chaque métabolite varie différemment en fonction des saisons. Pour une majorité de composés quantifiés, le printemps et l’été sont les saisons au cours desquelles le bois accumulait une grande quantité de métabolites. Ces résultats confirment que leduramen est la zone la plus riche en métabolites protecteurs. Ces informations peuvent être utiles pour la sélection des lignées les plus résistantes et l’amélioration de la durabilité naturelle du bois.For the identification and access to secondary metabolites of Douglas-fir, the optimization of the extraction conditions was carried out in different solvents. The identification of compounds by LC-MS / MS was favored. LC-ESI-MS / MS analysis of thewood extracts from the three zones was carried out to identify the different groups of metabolites present in each zone. About fifty metabolites have been identified. The most representative groups of metabolites are polyphenols and terpenes, which are said to have antioxidant, antifungal properties that are at origin of the natural durability of wood. In a second step, the relative quantification of metabolites of interest was carried out using wood samples taken during the 4 seasons of the year. The results showed that duramen was the richest metabolite area in any season. However, the amount of each metabolite varies differently depending on the season. For a majority of quantified compounds, spring and summer are the seasons in which wood accumulates a large amount of metabolites. These results confirm that the duramen is the area richest in protective metabolites. This information can be useful for selecting the most resistant lines and improving the natural durability of wood
Apoptotic agents from endolichenic fungi for the treatment of chemoresistant cancers
No full textLe cancer est devenu l'une des principales causes de décès dans le monde, avec les cancers du sein, du poumon et du côlon étant les plus répandus. Les champignons endolichéniques, des champignons non pathogènes présents dans les lichens, pourraient offrir une percée en fournissant de nouveaux composés bioactifs à potentiel anticancéreux. Actuellement, la chimiorésistance constitue un défi majeur dans le traitement des cancers. Notre étude vise à combiner l'analyse métabolomique et les résultats biologiques en parallèle d'études phytochimiques sur des extraits de champignons endolichéniques pour isoler des molécules ayant une activité antiproliférative contre des lignées cellulaires de cancer colorectal chimiorésistant (HT-29) et de cancer du sein triple négatif (MDA-MB-231).Ainsi, ce travail a d'abord conduit à la mise en place de réseaux moléculaires pour étudier la diversité chimique des extraits de champignons endolichéniques. Ensuite, la réalisation des tests biologiques pour orienter les études phytochimiques des extraits montrant une activité antiproliférative sur l'une ou les deux lignées de cancer chimiorésistantes. Enfin, cette approche nous a permis d'annoter, d'identifier des molécules dans les réseaux moléculaires et d'isoler 13 molécules, dont l'activité antiproliférative sur les cellules HT-29 a été évaluée.Cancer became one of the leading causes of death worldwide, with breast, lung and colon cancers being the most prevalent. Endolichenic fungi, non-pathogenic fungi found in lichens, could offer a breakthrough by providing new bioactive compounds with anticancer potential. Currently, chemoresistance is a major challenge in cancer treatment. Our study aims to combine metabolomic analysis and biological results alongside phytochemical studies on endolichenic fungi extracts to isolate molecules with antiproliferative activity against chemo resistant colorectal cancer (HT-29) and triple-negative breast cancer (MDA-MB-231) cell lines.Thus, this work first led to the establishment of molecular networks to study the chemical diversity of endolichenic fungi extracts. This was followed by biological assays to guide phytochemical studies of extracts showing antiproliferative activity on one or both chemo resistant cancer lines. Finally, this approach enabled us to annotate, identify molecules in the molecular networks and isolate 13 molecules, whose antiproliferative activity on HT-29 cells was evaluated
Phytochemical studies of lichen Nephroma laevigatum and its endolichenic fungi. Evaluation of antiproliferative and anti-biofilm activities.
No full textLa résistance aux antibiotiques ou la difficulté de plus en plus croissante à traiter les maladies actuelles avec les composés disponibles sur le marché ont contraint les chercheurs à trouver de nouvelles sources de molécules actives. Les lichens produisent divers composés biologiquement actifs en raison de la grande diversité de leur écosystème. Ils représentent ainsi une source prometteuse de composés bioactifs. Le profilage chimique de Nephroma laevigatum a été effectué. Une analyse LC-MS/MS avec des approches en réseaux moléculaires ont permis d’appréhender la diversité chimique de ce lichen et quatre composés différents ont été isolés et identifiés par RMN puis testés pour leur activité antiproliférative. Cependant, les ressources en lichens sont limitées, ce qui restreint leur utilisation. De plus, le thalle lichénique constitue une niche écologique de choix pour d’autres microorganismes, ce qui en fait une source potentielle de nouvelles molécules d’intérêts. La culture de champignons endolichéniques a été entreprise. Ainsi, 46 souches ont été isolées et identifiées par DNA barcoding (amorces ITS4 et ITS5). Les souches identifiées appartiennent au genre Nemania, Daldinia, Peziza et Coniochaeta. Une investigation biologique a été réalisée sur six souches sélectionnées appartenant à deux espèces (Nemania aenea var. aureolatum et N. serpens). Ainsi, deux souches se sont démarquées par leurs activités antiprolifératives et anti-biofilms. Des études chimiques et biologiques plus approfondies de ces dernières (Gir_20 N. aenea var. aureolatum et Cor_08 N. serpens) ont été par la suite effectuées et huit composés différents ont été isolés et identifiés par RMN 1D et 2D. L’étude de l’effet des extraits sur les lignées cancéreuses humaines HT- 29, HCT116, PC-3 et DU145 a permis de mettre en évidence des changements morphologiques au niveau cellulaire. L’analyse de l’expression de marqueurs protéiques pro- et anti-apoptotiques ainsi que la fragmentation de l’ADN mettent en évidence l’induction de l’apoptose. Le profilage chimique par LC-MS/MS de ces souches a ensuite été réalisé et comparé par des approches en réseaux moléculaires permettant ainsi de visualiser la diversité chimique entre les deux espèces de champignons endolichéniques.Antibiotics resistance or increase of difficulty to treat for current diseases with commercially available compounds has obligated researchers to find new sources of active molecules. Lichens produce various biologically active compounds due to the great diversity of their ecosystem. Thus, they represent a promising source of bioactive compounds. Chemical profiling of Nephroma laevigatum was performed. LC-MS/MS analysis with molecular network approach allowed understanding chemical diversity of this lichen and four different compounds were isolated and identified by NMR and tested for their antiproliferative activity. However, lichen resources are limited, which limits their use. In addition, lichen thalli are an ecological niche for other microorganisms and a wide reservoir for access to bioactive molecules. Cultivation of endolichenic fungi was undertaken. Thus, 46 strains were isolated and identified by DNA barcoding (primers ITS4 and ITS5). The isolated fungi belong to genus Nemania, Daldinia, Peziza and Coniochaeta. Biological investigation was carried out on six selected strains belonging to two species (Nemania aenea var. aureolatum and N. serpens). So, two strains distinguished by their antiproliferative and anti-biofilm activities. Further chemical and biological studies of these strains (Gir_20 N. aenea var. aureolatum and Cor_08 N. serpens) were subsequently performed and eight different compounds were isolated and identified by 1D and 2D NMR. Study of effect of the extracts on the human cancer lines HT-29, HCT116, PC-3 and DU145 made it possible to highlight morphological changes at the cellular level. Analyses of the expression of pro- and anti-apoptotic protein markers as well as DNA fragmentation demonstrate the induction of apoptosis. LC-MS/MS chemical profiling of these strains was performed and compared with molecular network approach, to visualize chemical diversity between the two species of endolichenic fungi
Extractive, analytical and improvement methods of the bioavailability of the active principles contained in Cannabis sativa L.
No full textLes plantes sont utilisées depuis des millénaires pour les traitements médicinaux. Cannabis sativa L. est une plante très controversée, classée comme stupéfiants dans la majorité des pays. Les phytocannabinoïdes, métabolites secondaires sécrétés dans ses trichomes, ont la capacité de se fixer sur les récepteurs CB1 et CB2 du système endocannabinoïde de l’homme. Ce système participe à la régulation de multiples fonctions physiologiques de notre organisme, tels que la régulation de la douleur, de l’appétit etc. Le tétrahydrocannabinol (THC) ou cannabidiol (CBD) admettent donc des potentiels thérapeutiques en concentrations contrôlées. Ces travaux de thèse s’inscrivent au sein de l’expérimentation du cannabis thérapeutique sous l’égide de l’ANSM en France. Dans une première partie, l’ensemble des expériences ont été préparées sur une plante modèle, Humulus lupulus L. appartenant également au cannabacées. Dans une seconde partie, une variété « THC dominant » de Cannabis sativa L. a été soumise à de multiples méthodes extractives (SE, UAE, MAE, PLE) permettant l’étude des rendements massiques (≈25%). Des dosages colorimétriques ont établis les TPC, TFC, TCC, TCCa et le pouvoir antioxydants des extraits. Les molécules volatiles ont été étudiées par HS-SPME-GC-MS et les phytocannabinoïdes par quantifications et déréplication (GNPS et SIRIUS) en LC-MS/MS. Les séparations et purifications ont permis d’obtenir le THCA, Δ-9THC, Δ-8THC et le CBN, dont la structure moléculaire a été vérifiée par RMN 1D et 2D. Des études statistiques (Désirabilité globale, TOPSIS) et plan d’expérience (DSD) ont permis d’établir les meilleures extractions en fonction de l’ensemble des résultats précédents. Enfin, des essais de formulation conformes à la Pharmacopée Européenne ont été réalisés proposant des comprimés sublinguaux de CBD.Plants have been used for medicinal treatments for thousands of years. Cannabis sativa L. is a controversial plant, classified as a narcotic in most countries. Phytocannabinoids, secondary metabolites secreted in trichomes, have the ability to bind to CB1 and CB2 receptors in the human endocannabinoid system. This system is involved in regulating many of our body's physiological functions, such as pain and appetite. Tetrahydrocannabinol (THC) and cannabidiol (CBD) therefore have therapeutic potential in controlled concentrations. This thesis work is part of the experimentation with therapeutic cannabis under the aegis of the ANSM in France. In the first part, all the experiments were carried out on a model plant, Humulus lupulus L., also belonging to the Cannabaceae. In the second part, a 'THC dominant' variety of Cannabis sativa L. was subjected to multiple extractive methods (SE, UAE, MAE, PLE) to study mass yields (≈25%). Colorimetric assays established the TPC, TFC, TCC, TCCa and antioxidant power of the extracts. Volatile molecules were studied by HS-SPME-GC-MS and phytocannabinoids by quantification and dereplication (GNPS and SIRIUS) in LC-MS/MS. Separations and purifications yielded THCA, Δ-9THC, Δ-8THC and CBN, whose molecular structure were verified by 1D and 2D NMR. Statistical studies (Global Desirability, TOPSIS) and experimental design (DSD) were used to establish the best extractions based on all the previous results. Lastly, formulation tests in compliance with the European Pharmacopoeia were carried out on CBD sublingual tablets
Validation des activités antiparasitaires des constituants de Muntafara sessilifolia (Apocynaceae)
No full textMuntafara sessilifolia (Baker) Pichon, traditionnellement utilisée à Madagascar lors de fièvres, a été sélectionnée par criblage basé sur l activité antiplasmodiale des extraits. L extraction sélective acide/base avec gradient de pH effectuée sur l extrait MeOH de la poudre d écorce a fournit un extrait alcaloïdique brut et un extrait AcOEt actifs in vitro sur P. falciparum. Leur fractionnement bioguidé a permis d isoler 29 composés : des alcaloïdes mono et bisindoliques et des terpénoïdes dont 11 nouveaux composés. Leurs activités antiparasitaires sur Plasmodium falciparum, Trypanosoma brucei brucei et Leishmania donovani, antibactériennes et cytotoxiques ont été évaluées. Des tests complémentaires ont été effectués afin de connaitre l influence des composants plasmatiques sur leur activité antiplasmodiale, le comportement de ces produits sur des souches de Plasmodium de sensibilité différente et sur le développement des stades précoces du parasite.Muntafara sessilifolia (Baker) Pichon traditionally used for the treatment of fevers in Madagascar, was selected by screening based on the antiplasmodial activity of the extracts. Selective acid-base extraction with gradient of pH performed on MeOH extract from the powdered stem-bark, yielded a crude alkaloid and EtOAc extracts, active in vitro against P. falciparum. Their bioassayguided fractionation led to isolation of 29 compounds : monomeric indole and bisindole alkaloids and terpenoïds, 11 compounds being new. The antiparasitic activities against Plasmodium falciparum, Trypanosoma brucei brucei and Leishmania donovani, were evaluated along with antibacterial and cytotoxic activities on all isolated molecules. Additional tests were conducted to know the influence of plasma components on their antiplasmodial activity, the behavior of the products against strains of P. falciparum of different sensitivity and the development of the early stage of the parasite.PARIS-Museum Hist.Naturelle (751052304) / SudocSudocFranceF
Development and optimization of different eco-extraction and analytical methods on Cannabis sativa L
No full textInternational audienceDevelopment and optimization of different eco-extraction and analytical methods on Cannabis sativa L. Pichon Valentin a, Pinault Emilie b. a, Louvet François c, Ducret Gilles d, Viana Marylène a, Mambu Lengo a a Laboratoire LABCIS, UR 22722, Faculté de Pharmacie, 2 rue du Docteur Marcland, 87025 Limoges cedex, France. b BISCEmplatform,US 42 Inserm -UAR 2015 CNRS, Univ. Limoges, CHU Limoges, 87025 Limoges, France. c ENSIL-ENSCI Formation : Céramique Industrielle, ESTER Université de Limoges, 87068 Limoges, France.d Centre Lab, Z.A. de la Granderaie, rue de Vernet, 23000 Guéret, France.The cannabinoids, predominantly found in the glandular trichomes of Cannabis sativa L., have garnered significant scientific interest due to their diverse pharmacological properties (Pacher et al., 2006). These include analgesic, anti-inflammatory and psychoactive effects (Russo et al., 2011). The access to these compounds depends on the extraction methods used, which can vary in their yield and metabolite profile for the same plant.This study was focused on the development and optimization of green extraction methods in the laboratory scale and their transferability to industry.A variety of green extraction techniques were employed (Tiago et al. 2022) and results were compared according to their mass yields, total contents (polyphenols, flavonoids, chlorophylls) and quantifications. Ethanol was used as the reference solvent. The use of ultrasounds, pressure, microwaves methods significantly improved mass yield and desired molecules. The HRLC-MS/MS allowed for the monitoring of cannabinoid concentrations, facilitating the selection of the most appropriate technique for the industrial scale. In addition to these results, a statistical approach was applied and made it easier to sort the data, to compare and obtain the best compromises for metabolites of pharmaceutical interest. The notion of desirability was added and highlighted the possibility to choose the condition which minimazing undesirable molecules (e.g. degradation products) while maximizing interesting molecules and enhance entourage effect (e.g. polyphenols, terpenes). Among the various options tested, ASE at 75°C emerged as the most effective process (65% of global desirability) providing a balance between mass yields, total contents and concentration of cannabinoids. Keywords: Cannabis sativa L., eco-extractions, total contents, quantification, statistic description.ReferencesRusso, E.B. 2011, Taming THC: potential cannabis synergy and phytocannabinoid-terpenoid entourage effects. British Journal of Pharmacology, 163: 1344-1364. Pacher P., Bátkai S. and Kunos G., 2006, The endocannabinoid system as an emerging target of pharmacotherapy. Pharmacological reviews, 58(3): 389-462. Tiago F. J., Paiva A., Matias A. A. and Duarte A.R.C., 2022, Extraction of Bioactive Compounds From Cannabis sativa L. Flowers and/or Leaves Using Deep Eutectic Solvents. Frontiers in Nutrition, 9, 892314
Influence de métabolites de Meiogyne cylindrocarpa dans la régulation de l'apoptose
No full textLIMOGES-BU Médecine pharmacie (870852108) / SudocLYON1-BU Santé (693882101) / SudocSudocFranceF
Etude phytochimique et activités antiparasitaires de Teucrium ramosissimum
No full textAu cours de ce travail, une étude phytochimique a été entreprise sur Teucrium ramosissimum, une plante endémique de l Afrique du Nord. Le fractionnement bioguidé de l extrait acétate d éthyle de cette plante a conduit à l isolement de 19 composés, dont 17 ont été identifiés. L élucidation structurale de ces composés a été réalisée à l aide des méthodes spectrométriques (IR, MS, RMN 1D (1H, 13C), et 2D (COSY, HSQC, HMBC et NOESY). La comparaison avec les données bibliographiques montre que 6 des composés identifiés (P1, P3, P4, P5, P6, P12) sont de structure nouvelle. La majorité des produits isolés sont des sesquiterpènes appartenant à différents squelettes : isodaucanes, trinoreudesmanes, eudesmanes, cadinanes et oplopanes. Un monoterpène P13 a été aussi isolé, il appartient à la classe des thujanes, ainsi que quatre flavonoïdes connus P14, P15, P16, et P17. L activité antipaludique des produits obtenus a été évaluée sur la souche FcB1 de Plasmodium falciparum résistante à la chloroquine. Le produit P2 (CI50= 1,2 g/ml) est celui qui possède l activité la plus intéressante avec un index de sélectivité supérieur à 83. Les produits P4, P8 et P10 ont montré des activités intéressantes avec des CI50 entre 3,3 et 5,0 g/ml et des index de sélectivité compris entre 20 et 30,3. L activité antileishmanienne des composés isolés a été effectuée sur des cultures des formes promastigotes de Leishmania donovani. Le produit P4 (CI50= 6 g/ml) possède la meilleure activité qui est comparable à celle de la pentamidine. L évaluation de la cytotoxicité de tous les composés isolés sur la lignée cellulaire MRC-5 a montré qu ils ne présentaient aucune cytotoxicité à une concentration de 100 g/ml.During this work, a phytochimical study was undertaken on Teucrium ramosissimum, an endemic plant of North Africa. The bioguided investigation of the ethyl acetate extract of this plant led to the isolation of 19 compounds, among them 17 were identified. The structural elucidation of these compounds was elucidated by extensive spectrometric methods (IR, MS, NMR 1D (1H, 13C), and 2D (COSY, HSQC, HMBC and NOESY). The comparison with the bibliographical data shows that 6 of the identified compounds (P1, P3, P4, P5, P6 and P12) are new structures. The majority of the isolated compounds are sesquiterpenoids belonging to various skeletons: isodaucanes, trinoreudesmanes, eudesmanes, cadinanes and oplopanes. A monoterpene P13 was isolated; it belongs to the class of thujanes, as well as four known flavonoïds P14, P15, P16, and P17. The antimalarial activity of the isolated compounds was evaluated against the chloroquine resistant Plasmodium falciparum strain FcB1. Compound P2 (IC50 = 1,2 g/ml) displayed the most interesting activity with a selectivity index (SI) upper to 83. Compounds P4, P8 and P10 showed interesting activities with IC50 between 3,3 and 5,0 g/ml and SI between 20 and 30,3. The antileishmanial activity of the isolated compounds was performed against promastigote form of Leishmania donovani. The compound P4 (IC50 = 6 g/ml) exhibited the most interesting activity in the same range of pentamidine. The evaluation of the cytotoxicity of all the isolated compounds on MRC-5 cell line showed that they were devoid of cytotoxicity.PARIS-Museum Hist.Naturelle (751052304) / SudocSudocFranceF
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