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Analisi Qualitativa Farmaceutica
No full textLo scopo di questo testo è quello di fornire un manuale di facile consultazione per tutti gli studenti dei corsi di laurea in Farmacia e Chimica e Tecnologia Farmaceutiche, che frequentano un corso di analisi organica e/o inorganica qualitativa di sostanze farmaceutiche. Il manuale è ulteriormente rivolto a tutti coloro che hanno necessità di una guida che indirizzi in modo sistematico ad una rapida separazione di miscele e identificazione delle singole componenti senza l’ausilio di particolari tecniche strumentali. Questo, per esempio, è il caso dell’espletamento della prova di riconoscimento di farmaci incogniti prevista dall’esame di stato per l’abilitazione alla professione di farmacista.
L’impostazione seguita nella stesura del testo è di tipo tradizionale. L’obiettivo principale del libro è quello di guidare il lettore attraverso un percorso analitico sistematico che, mediante una serie di operazioni sequenziali, consenta di riconoscere da prima la classe di appartenenza del farmaco incognito e successivamente la sua identificazione.
La prima parte del testo illustra i principi chimici e fisici nonché tutte le operazioni pratiche e le apparecchiature più comunemente utilizzate per isolare un composto puro da una miscela (o miscuglio). Le tecniche descritte in questa parte del testo sono: estrazione con solvente, cristallizzazione, distillazione, cromatografia, evaporazione, filtrazione e centrifugazione.
La seconda parte del testo riporta tutte le operazioni preliminari e i saggi chimici necessari ad indirizzare la ricerca del farmaco incognito verso un gruppo specifico di sostanze che siano accomunate da un’identica composizione elementare, stessa solubilità, uguale comportamento acido/base, ecc. In questa prima fase dell’analisi è indispensabile un’attenta osservazione del comportamento del farmaco incognito nei singoli saggi eseguiti, nonché una precisa analisi dei risultati.
Nella terza parte si illustrano i saggi chimici generali volti ad individuare i gruppi funzionali presenti nella molecola incognita (acidi, fenoli, alcoli, aldeidi, chetoni, carboidrati, esteri, alogenoderivati, nitroderivati, ammine, ammidi). Si riporta inoltre un ampio elenco di sostanze di interesse farmaceutico, molte delle quali presenti nella F.E. 5 Ed., divise in classi in base al loro gruppo funzionale organico. Per ognuna di queste sostanze si riportano le caratteristiche chimico-fisiche (stato fisico, punto di fusione, solubilità, ecc.) e i saggi specifici e caratteristici per le singole molecole, compresi quelli riportati in F.E. 5 Ed.
La quarta parte riporta, in gruppi distinti, un elenco di tutte quelle sostanze di interesse farmaceutico che non possono essere incluse nelle precedenti classi in quanto essendo polifunzionali il loro comportamento non è attribuibile ad una singola funzione chimica. Sono state pertanto suddivise in gruppi omogenei in base alla loro struttura chimica generale e al loro impiego farmaceutico. Queste categorie comprendono: i sulfamidici, le tetracicline, i barbiturici, i derivati purinici, pirazolici e piridinici, le penicilline, le cefalosporine, gli alcaloidi, le solfonammidi, i derivati amminosolfonici e i derivati biciclici e triciclici azotati. Anche per ciascuna di queste categorie di composti è stato fornito un congruo elenco di sostanze di cui sono riportate le caratteristiche chimiche e fisiche, i saggi generali di categoria e quelli specifici di riconoscimento compresi, laddove presenti, quelli riportati in F.E. 5 Ed.
La quinta parte è dedicata all’analisi inorganica. La finalità è quella di eseguire un’analisi semplificata che consenta il riconoscimento dei più comuni ioni di sostanze inorganiche e loro impurezze, presenti in F.E. 5 Ed.
Una particolare attenzione è stata dedicata infine alla descrizione dei meccanismi chimici responsabili del comportamento sia delle classi chimiche nel loro complesso che dei singoli composti nei vari saggi proposti. Lo scopo di questo approfondimento è quello di fornire allo studente gli elementi di chimica organica necessari, da una parte alla comprensione delle reazioni chimiche e dall’altra alla corretta valutazione dei risultati
Risoluzione di ligandi selettivi sigma1 a struttura alchilamminoalchilarilica mediante HPLC chirale e studio configurazionale
No full textDesign, synthesis and antimycobacterial activity of benzoxazinone derivatives and open-ring analogues: Preliminary data and computational analysis
No full textThis study examines in depth benzoxazine nucleus for antimycobacterial property. We synthesized some benzoxazin-2-one and benzoxazin-3-one derivatives, which were tested for activity against a panel of Mycobacterium tuberculosis (Mtb) strains, including H37Ra, H37Rv and some resistant strains. Several compounds displayed a high antimycobacterial activity and the three isoniazid analogue derivatives 8a-c exhibited a MIC range of 0.125–0.250 μg/mL (0.37–0.75 μM) against strain H37Ra, therefore lower than the isoniazid reference drug. Two benzoxazin-2-one derivatives, 1c and 5j, together with isoniazid-analogue compound 8a, also revealed low MIC values against resistant strains and proved highly selective for mycobacterial cells, compared to mammalian Vero cells. To predict whether molecule 8a is able to interact with the active site of InhA, we docked it into the crystal structure; indeed, during the molecular dynamic simulation the compound never left the protein pocket. The more active compounds were predicted for ADME properties and all proved to be potentially orally active in humans
PEGylation of coenzyme Q10 and in vitro release studies
No full textMethoxy polyethylene glycol conjugated with coenzyme Q10 (mPEG)-CoQ10 and analog adducts with amino
acids as spacers were synthesized as a new drug delivery systems for CoQ10. Alanine and branched chain
amino acids (valine, leucine and isoleucine) were conjugated to mPEG by an amide linkage and to CoQ10 by
an ester bond. Recently, branched chain amino acids (BCAAs), which are released along with CoQ10, have
received increasing attention as ‘anti-fatigue’ elements. FT-IR and 1H NMR spectroscopic analysis were useful to
characterize the synthesized conjugates. Studies in vitro, in buffer solutions at different pH and in the presence
of esterase were conducted. The hydrolysis studies showed a specific cleavage dependent on the pH of the
medium and by the presence of proteolytic enzymes. The results showed the improvement of the pharmacokinetic
properties of CoQ10. The antioxidant activity of the synthesized conjugates was also evaluated by DPPH
assay
Derivati indolilalchilaminici. Approccio razionale alla progettazione di nuovi ligandi sigma
No full textSynthesis, Biological Evaluation and Computational Studies of New Hydrazide Derivatives Containing 1,3,4-Oxadiazole as Antitubercular Agents
Full text linkTo extend our screening for novel antimycobacterial molecules, we have designed, synthesized, and biologically evaluated a library of 14 new hydrazide derivatives containing 1,3,4-oxadiazole core. A variety of mycobacterial strains, including some drug-resistant strains, were tested for antimycobacterial activity. Among the compounds tested, five showed high antimycobacterial activity (MIC values of 8 mu g/mL) against M. tuberculosis H37Ra attenuated strain, and two derivatives were effective (MIC of 4 mu g/mL) against pyrazinamide-resistant strains. Furthermore, the novel compounds were tested against the fungal C. albicans strain, showing no antimycotic activity, and thus demonstrating a good selectivity profile. Notably, they also exhibited low cytotoxicity against human SH-SY5Y cells. The molecular modeling carried out suggested a plausible mechanism of action towards the active site of the InhA enzyme, which confirmed our hypothesis. In conclusion, the active compounds were predicted in silico for ADME properties, and all proved to be potentially orally absorbed in humans
Substituted benzylaminoalkylindoles with preference for the sigma2 binding site
No full textAvailable on line at www.sciencedirect.co
Direct HPLC enantioseparation of new chiral sigma 1 ligands on coated polisaccharide-based chiral stationary phases.
No full text- …
