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Gastroresistant microspheres for the oral administration of bromelain.
No full textPurpose. To develop gastroretentive microspheres for the oral administration of bromelain (BRO).
Methods. Microspheres containing BRO were prepared with two different polymers, i.e. chitosan (CHI) and Eudragit® L 100 (EuL100). CHI-based microspheres were prepared by emulsification of an aqueous solution of BRO in paraffin, followed by cross-linking with Na2SO4 and solvent evaporation under nitrogen. The EuL100-based microspheres were prepared by dispersing solid BRO in a organic solution containing the polymer. The resulting suspension was then dispersed in paraffin oil to form a solid-in-oil-in-oil dispersion and the solvent was then evaporated under stirring. The microspheres were characterized in terms of dimensions, morphology, BRO actual loading and photolytic activity of the encapsulated BRO. In the case of CHI-based microspheres, release studies were evaluated in HCl 0.1N, in intestinal simulated fluid (SIF) and in rat cecal content (CCR). In vitro studies of BRO from the EuL100-based microspheres were investigated in PBS at different pH (i.e. 3.0, 6.8 and 7.2).
Results. We prepared CHI-based microspheres characterised by mean diameter of 17.7 microm ± 9.1, and with an BRO encapsulation efficiency of 99.3 ± 1.5%. The proteolitic activity assay demonstrated that the BRO was encapsulated in its active form. However, the in vitro release studies showed absence of BRO release upon microsphere incubation in HCl 0.1 N, in SIF ed in CCR.
In the case of the EuL100, we obtained microspheres with a mean diameter of 254 microm ± 47.4, with a BRO encapsulation efficiency of 87.0 ± 2.0%. In the in vitro release studies, BRO release from microspheres was not observed at pH 3.0, while a fast BRO release was obtained at pH 6.8 e 7.2.
Conclusions. The EuL100-based microspheres have showed the release properties suitable to be used in the following in vivo experiments on rats
Microsfere gastroresistenti per la somministrazione orale di bromelaina.
No full textIntroduzione. La bromelaina (BRO), droga estratta dal gambo di Ananas comosus, è una miscela di enzimi ad attività antinfiammatoria ed antidiarroica. Per via orale, la BRO è poco assorbita, soprattutto a causa dell’idrolisi acida ed enzimatica che avviene nello stomaco.
Tra strategie per la veicolazione di sostanze all’intestino, l’impiego di polimeri gastroresistenti consente di liberare il principio attivo in seguito a variazioni di pH che si verificano nel tratto gastrointestinale. Un approccio più innovativo prevede l’impiego di polimeri sensibili alla presenza di enzimi presenti nell’intestino.
Scopo del lavoro. Progettazione e sviluppo di microsfere gastroresistenti a base di un polimeri pH-sensile, Eudragit® L 100 (EuL100), e di un polimero, il chitosano (CHI), degradabile per azione di enzimi intestinali per la somministrazione orale della BRO.
Metodi: Sono state preparate microsfere contenenti BRO a base di due diversi polimeri, il CHI e l’EuL100. Le microsfere (MS) di CHI sono state preparate con una tecnica di emulsione acqua-in-olio, reticolazione con Na2SO4 ed evaporazione del solvente in corrente di azoto. Le MS di Eu L100, invece, sono state preparate mediante una tecnica di dispersione solido-in-olio-in olio ed evaporazione del solvente. Tutte le MS sono state caratterizzate per dimensioni, morfologia, efficienza d’incapsulazione, attività proteolitica della BRO incapsulata. Per le MS di CHI, sono stati eseguiti studi di rilascio in HCl 0,1N, in fluido intestinale simulato (SIF), ed in contenuto cecale di ratto (CCR), mentre per MS di Eu L100 la liberazione della BRO è stata valuata in PBS a pH di 3,0, 6,8 e 7,2.
Risultati e discussione. Sono state preparate MS di CHI con un diametro medio di 17,7 microm ± 9,1, con un’efficienza di incapsulazione del 99,3% ± 1,5. Il saggio per l’attività proteolitica ha dimostrato che la BRO, dopo incapsulazione, è ancora integra. Studi in vitro hanno dimostrato l’assenza di rilascio in in HCl 0,1 N, in SIF ed in CCR. Sono poi state preparate microsfere di EuL100 contenenti BRO. Le miscrosfere di forma sferica hanno un diametro medio di 254 mm ± 47,4. L’efficienza di incapsulazione della BRO nelle MS è di 87 ± 2%. Non è stato osservato rilascio di BRO a pH 3,0, mentre si osserva una rapida liberazione a pH 6,8 e 7,2, che si completa in 4 ore.
Conclusioni. Le MS di di Eu L100 hanno mostrato caratteristiche di rilascio adatte alla veicolazione di BRO all’intestino, a differenza delle Ms di CHI con le quali non è stata osservata liberazione di BRO anche in CCR. Le MS di Eu L100 saranno utilizzate per anche successivi studi in vivo
Microsfere di PLGA per il rilascio controllato di siRNA anti-TNF-alpha nel trattamento dell’artrite reumatoide.
No full textIntroduzione. Gli siRNA sono frammenti di RNA a doppio filamento in grado di inibire in maniera selettiva l’espressione di un gene specifico. Recentemente, è stato proposto l’impiego di siRNA per inibire l’espressione del fattore di necrosi tumorale alfa (TNF-alpha) nel trattamento dell’artrite reumatoide (AR). L’Impiego terapeutico degli siRNA è però ostacolato dalla loro rapida degradazione in vivo e dalla scarsa penetrazione nelle cellule.
Tra le strategie proposte per migliorare il profilo farmacocinetico degli siRNA, le microsfere biodegradabili offrono vantaggi quali possibilità di essere iniettate nel sito di somministrazione senza necessità di rimozione chirurgica dopo il completo rilascio della molecola incapsulata. È stato dimostrato che tali sistemi possono proteggere, in presenza di nucleasi, gli acidi nucleici incapsulati, rilasciarli per tempi lunghi e aumentarne la penetrazione all’interno delle cellule.
Scopo del lavoro. Studiare il potenziale applicativo di microsfere biodegradabili a base di acido poli(lattico-co-glicolico) (PLGA), per il rilascio prolungato di siRNA contro TNF-alpha nel trattamento dell’AR.
Metodi. Sono state sviluppate microsfere di PLGA contenenti un siRNA con sequenza specifica anti-TNF-alpha. Le microsfere sono state preparate mediante la tecnica di emulsione multipla/evaporazione del solvente. Le dimensione delle microsfere sono strate valutate mediante Laser Light Scattering, mentre la loro morfologia è stata studiata mediante microscopia elettronica a scansione. La quantità di siRNA incapsulato ed il profilo di rilascio in vitro sono stati valutati mediante spettrofotometria UV.
Risultati. Sono state preparate microsfere di PLGA contenenti siRNA anti-TNF-alpha. Le microsfere appaiono sferiche, omogenee e non porose con un diametro medio di circa 30 microm. Le microsfere sono caratterizzate da un elevato contentuo di siRNA (0,200 nmoli siRNA/mg PLGA) dovuto ad un‘efficienza di incapsulazione di circa 70%. In studi di rilascio in vitro del siRNA dalle miscrosfere è stato osservato dopo un lieve effetto burst, seguito da un rilascio lento e costante per oltre 40 giorni.
Conclusioni. Le microsfere di PLGA hanno mostrato caratteristiche tecnologiche ottimali come sistema di veicolazione per siRNA nel trattamento di patologie quali l’AR. Sono attualmente in corso studi per valutare il potenziale applicativo delle microsfere di PLGA per il rilascio di siRNA anti-TNF-alpha in un modello animale di AR
Going Beyond Counting First Authors in Author Co-citation Analysis
Full text linkThe present study examines one of the fundamental aspects of author co-citation analysis (ACA) - the way co-citation
counts are defined. Co-citation counting provides the data on which all subsequent statistical analyses and mappings
are based, and we compare ACA results based on two different types of co-citation counting - the traditional type that
only counts the first one among a cited work's authors on the one hand and a non-traditional type that takes into
account the first 5 authors of a cited work on the other hand. Results indicate that the picture produced through this non-traditional author co-citation counting contains more coherent author groups and is therefore considerably clearer. However, this picture represents fewer specialties in the research field being studied than that produced through the traditional first-author co-citation counting when the same number of top-ranked authors is selected and analyzed. Reasons for these effects are discussed
Variations on the Author
Full text link“Variations on the Author” discusses two of Eduardo Coutinho’s recent films (Um Dia na Vida, from 2010, and Últimas Conversas, posthumously released in 2015) and their contribution to the general question of documentary authorship. The director’s filmography is characterized by a consistent yet self-effacing form of authorial self-inscription: Coutinho often features as an interviewer that rather than express opinions propels discourses; an interviewer that is good at listening. This mode of self-inscription characterizes him as an author who is not expressive but who is nonetheless markedly present on the screen. In Um Dia na Vida, however, Coutinho is completely absent form the image, while Últimas Conversas, on the contrary, includes a confessional prologue that moves the director from the margins to the center of his films. This article examines the ways in which these works stand out in the filmography of a director who offers new insights into the notion of cinematic authorship
Appropriate Similarity Measures for Author Cocitation Analysis
Full text linkWe provide a number of new insights into the methodological discussion about author cocitation analysis. We first argue that the use of the Pearson correlation for measuring the similarity between authors’ cocitation profiles is not very satisfactory. We then discuss what kind of similarity measures may be used as an alternative to the Pearson correlation. We consider three similarity measures in particular. One is the well-known cosine. The other two similarity measures have not been used before in the bibliometric literature. Finally, we show by means of an example that our findings have a high practical relevance.information science;Pearson correlation;cosine;similarity measure;author cocitation analysis
Il fibroma ameloblastico ed il fibroodontoma ameloblastico: due entita` nosologiche distinte
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