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Stabilized interferon liquid formulations
No full textStabilized liquid pharmaceutical composition comprising an interferon (IFN) or an isoform, mutein, fused protein, functional derivative, active fraction or salt thereof, wherein said formulation is a solution that comprises a buffer, a cyclodextrin, an isotonicity agent and an anti-oxidant are described here. Preferably the interferon is interferon beta-1a and the cyclodextrin is HPBCD. These formulations are stable at room temperature, thus bringing the advantage of lower costs for formulation storage and increased safety for the patient with respect to possible "errors" during handling. As a matter of fact, having such formulations stable at room temperature reduces the risk of formation of degradation products potentially responsible for adverse events (e.g. immunogenicity)
Lipid microparticles by cryogenic micronization
No full textIt is therefore an objective of the present invention to provide lipid microparticles with sustained release and especially a low 'burst effect'
Amphiphilic lipid nanoparticles for peptide and/or protein incorporation
No full textThe present invention provides a new type of lipid nanoparticles comprising amphiphilic lipids suitable for the incorporation of peptides and/or proteins, in order to provide their controlled release, once they have been administered. In particular, the main object of the invention is to provide a new type of lipid nanoparticles comprising a drug, a lipid matrix and a surfactant characterized in that said drug is a peptide or a protein and said lipid matrix has a monoglyceride content which is at least 70% w/w, the percentage being based on the weight of the lipid matrix
Hydrogel interferon formulations
No full textThe present invention is related to pharmaceutical Poloxamer hydrogel formulations containing an interferon.
In particular, the invention relates to sustained release hydrogel formulations of interferon-beta, method of preparation and use thereof
Enhancement and modification of etoposide release from crospovidone particles loaded with oil-surfactant blends
No full textA novel solid formulation for oral delivery of pH-sensitive, scarce& water-soluble etoposide has been
designed, characterized, and tested in vitro. The pulpose of this study was to assess the perfomance
of the new dosage forms, in comparison to marketed, liquid-filled capsules. The solid formulation
was developed by grinding the drug with a cross-linked polymeric carrier (crospovidone) under
controlled prqcess conditions (mechano-physical drug activation), and subsequently incorporating
selected oil/surfactant (oh) blends into the polymer particles. Physicochemical characterization (thermal
analysis, drug dissolution kinetics, drug o/w partition studies) provided information on drugpolymer
interaction at the solid state, and on the formulation peqormance in vitro, resulting in the
enhancement and modification of the etoposide solubilization process. DSC thermograms showed
the amorphous or nanocrystalline state of etoposide within the carrier, as indicated by the shifting
of DSC peaks (AT > -1O'C). Solubility kinetics of etoposide in oversaturation conditions were
strongly affected by the chemical nature of the vehicle used: short-chain triglycerides afforded drug
concentrations well above 600 pg ml-I for more than 3 hr, versus a drug equilibrium solubility of
approximately 150 pg ml-'. Drug dissolution curves under sink conditions were superimposable to
those of liquid-jilled capsules available on the market (Vepesid@5 0, Bristol-Myers Squibb), yielding
100% drug release in 10 min. The oil phase/water partition coeficient of etoposide (P) was af
fected by the surfactant concentration. The biphasic trend observed in P values suggested a dual
mechanism in drug release from polymeric particles: the presence of oily vehicles and suqactants
in the formulation could create, upon release, a favorable environment to sustain etoposide dissolution, .slowing down drug reprecipitation. Such solid formulation could be considered equivalent, in vitro, to the current marketed produc
Studio formulativo per una dispersione solida a base di Soluplus® contenente un principio attivo poco solubile
No full textLa ricerca di strategie per l’aumento della velocità di dissoluzione di API poco solubili è da tempo una sfida in campo formulativo. L’allestimento di dispersioni solide si configura come un approccio attualmente molto studiato anche grazie alla crescente affermazione nel settore farmaceutico della tecnica di estrusione a caldo (HME) per la produzione di forme farmaceutiche. L’HME presenta quale principale vantaggio la possibilità di lavorazione in continuo e quindi la riduzione di tempi/costi di produzione. Diversi polimeri idrofili sono stati presi in esame quali potenziali carrier nella formulazione di dispersioni solide; tra questi è stato oggetto di studi recenti Soluplus®, copolimero termoplastico costituito da PEG6000, vinilcaprolattame e vinilacetato, proposto per applicazioni in HME. Nonostante la dimostrata efficacia nel migliorare la velocità di dissoluzione di attivi scarsamente solubili, ad oggi non sono ancora state sviluppate forme farmaceutiche finite (capsule o compresse) prodotte a partire da polveri di dispersioni solide contenenti questo copolimero.
Scopo di questo lavoro è stato quello di approfondire la possibilità di un preliminare approccio formulativo finalizzato alla preparazione di capsule contenenti una dispersione solida in polvere a base di Soluplus® e contenente un API modello (Itraconazolo): in particolare l’attenzione si è focalizzata sull’individuazione degli eccipienti necessari a garantire una corretta disgregazione della forma farmaceutica accompagnata dalla pronta e quantitativa liberazione del farmaco.
In via preliminare sono state messe a punto le condizioni di estrusione per produrre, a partire da una miscela attivo/carrier 10/90 p/p, una soluzione solida (struttura amorfa con API disperso a livello molecolare) mediante un miniestrusore bivite conico (Minilab II, Thermo Haake). Il prodotto di estrusione, opportunamente polverizzato, è stato caratterizzato mediante PXRD, DSC e test di dissoluzione su polveri (dispersed amount method, in HCl 0,1 M).
La polvere tal quale di soluzione solida, indipendentemente dalla frazione granulometrica selezionata mostra un notevole aumento della velocità di passaggio in soluzione dell’itraconazolo. Tuttavia, quando il test viene effettuato sulle stesse polveri ripartite in capsule di gelatina dura, si assiste ad un evidente rallentamento del passaggio in soluzione dell’attivo: a contatto con il mezzo acquoso il contenuto della capsula tende infatti a formare una massa matriciale gelificata non disgregante e a lenta dissoluzione. L’indagine formulativa intrapresa, ha previsto lo screening di eccipienti che, miscelati in rapporto ponderale 1:4 con la soluzione solida, potessero favorire la disgregazione della capsula. Sono state individuate 5 classi di eccipienti sulla base del meccanismo di disgregazione ipotizzato: disgreganti e super disgreganti (rigonfiamento e canalizzazione dell’acqua), eccipienti solubili (creazione di discontinuità nella matrice per dissoluzione dell’eccipiente), eccipienti insolubili inerti (destrutturazione della matrice per interposizione tra le particelle di dispersione solida), eccipienti insolubili richiamanti acqua (interposizione fra le particelle di dispersione e richiamo di acqua per favorire la solubilizzazione della dispersione), miscele effervescenti (sviluppo di effervescenza). Per ciascuna delle classi indicate sono stati selezionati diversi materiali di uso consolidato nella formulazione farmaceutica. Solo alcuni degli eccipienti selezionati e in particolare quelli maggiormente in grado di sviluppare una pressione all’interno della capsula sono risultati efficaci nel promuovere la disgregazione delle unità. I profili di dissoluzione ottenuti con il superdisgregante croscarmellosa sodica, il sodio bicarbonato e 3 tipi di miscele effervescenti (a diversa capacità di sviluppo di CO2) mostrano la pronta e completa liberazione dell’attivo e sono caratterizzati da valori di t80 (tempo necessario per la dissoluzione dell’80% di farmaco) in ogni caso inferiori 10 minuti (rispetto a 96 minuti per le capsule contenenti la sola soluzione solida).
I risultati sin qui acquisiti suggeriscono la necessità di una attenta formulazione delle dispersioni solide a base di Soluplus® per non compromettere le loro ottime potenzialità come sistemi per la veicolazione di attivi poco solubili
Going Beyond Counting First Authors in Author Co-citation Analysis
Full text linkThe present study examines one of the fundamental aspects of author co-citation analysis (ACA) - the way co-citation
counts are defined. Co-citation counting provides the data on which all subsequent statistical analyses and mappings
are based, and we compare ACA results based on two different types of co-citation counting - the traditional type that
only counts the first one among a cited work's authors on the one hand and a non-traditional type that takes into
account the first 5 authors of a cited work on the other hand. Results indicate that the picture produced through this non-traditional author co-citation counting contains more coherent author groups and is therefore considerably clearer. However, this picture represents fewer specialties in the research field being studied than that produced through the traditional first-author co-citation counting when the same number of top-ranked authors is selected and analyzed. Reasons for these effects are discussed
Variations on the Author
Full text link“Variations on the Author” discusses two of Eduardo Coutinho’s recent films (Um Dia na Vida, from 2010, and Últimas Conversas, posthumously released in 2015) and their contribution to the general question of documentary authorship. The director’s filmography is characterized by a consistent yet self-effacing form of authorial self-inscription: Coutinho often features as an interviewer that rather than express opinions propels discourses; an interviewer that is good at listening. This mode of self-inscription characterizes him as an author who is not expressive but who is nonetheless markedly present on the screen. In Um Dia na Vida, however, Coutinho is completely absent form the image, while Últimas Conversas, on the contrary, includes a confessional prologue that moves the director from the margins to the center of his films. This article examines the ways in which these works stand out in the filmography of a director who offers new insights into the notion of cinematic authorship
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