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Introduzione nel panel Book Launch and debate Commons. Between Dreams and Reality, moderato da Pascal Gielen, all’interno della conferenza Co-Designing Our Cities (3-4 febbraio 2021, online), del Progetto Cultural and Creative Spaces and Cities, finanziato dal programma dell’Unione Europea Creative Europe.
No full textPresentazione del volume curato da M.F. De Tullio, dei suoi obiettivi e domande di ricerc
Lecturer alla prima Conferenza (Bruxelles, 4 April 2019) del progetto Cultural and Creative Spaces and Cities, finanziato dal programma Creative Europe dell’Unione Europea, su Cultural Commons: The Breeding Ground of Europe (with Pascal Gielen, University of Antwerp, and Marjolein Cremer, European Cultural Foundation). La conferenza è stata organizzata dalla Regione di Skåne (Svezia) e Trans Europe Halles.
No full textL'intervento introduce il ruolo dei commons nella democratizzazione delle politiche culturali a livello U
Synthetic studies on biologically active natural compounds. Part III. Stereospecific transformation of uvidin A into (−)-cinnamosmolide.
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Blood glucose measurement inside and outside the laboratory: both preanalytical and analytical challenges
No full textGlucose measurement is a critical investigation in metabolic disease management, especially in diabetes and inherited disorders. However, both laboratory-based and handheld point-of-care (HPOC) (glucometers) glucose testing face significant preanalytical and analytical challenges. In central laboratories, glycolysis in uncentrifuged samples leads to glucose consumption, which may compromise diagnostic accuracy. Although sodium fluoride (NaF) is commonly used as a glycolysis inhibitor, it has a delayed effect, requiring several hours to stabilize glucose concentrations. Recently, citrate-buffered NaF-EDTA (FCE) tubes have been introduced to inhibit glycolysis more effectively, yet they remain underused. Preanalytical variables, including sample collection, transport, and processing delays, further impact glucose stability and the diagnosis of diabetes, including gestational diabetes mellitus (GDM). HPOC devices provide an alternative by delivering rapid results and minimizing preanalytical errors, but glucose meters are prone to physiological and analytical interferences, such as hematocrit variations, environmental conditions, presence of redox-active drugs, and enzymatic specificity issues. These interferences may lead to inaccurate glucose readings, impairing clinical decision-making, especially in intensive care and emergency settings. Moreover, discrepancies between capillary and venous glucose concentrations can contribute to misdiagnosis and inappropriate glycemic management. This review provides a comprehensive analysis of glucose measurement methodologies, their limitations, and potential improvements, emphasizing the need for preanalytical harmonization in laboratory testing and a better understanding of interferences in HPOC testing. Standardization of blood sample handling and adoption of optimized collection tubes could enhance glucose measurement reliability, ultimately improving diabetes diagnosis and patient outcomes
Molécules hybrides entre les modulateurs allostériques positifs des récepteurs AMPA et les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine
No full textLes ISRS sont des molécules utilisées dans le traitement de la dépression. En dépit des bons résultats qu’offrent les médicaments actuellement commercialisés, ils ont une période de latence avant de voir apparaître les premiers signes bénéfiques sur la maladie. D’autre part, il a été démontré que 20 % des personnes traités par un ISRS montrent une résistance à ce type de composés. Pour contrer ces phénomènes ou du moins tenter de les réduire, il apparaît intéressant de synthétiser de nouvelles molécules. Les modulateurs allostériques positifs des récepteurs AMPA sembleraient, quant à eux, être impliqués de façon prépondérante dans le développement du système nerveux central et pourraient jouer un rôle important dans le traitement de différentes pathologies incluant la dépression. Le travail décrit dans ce manuscrit présente la synthèse de composés hybrides possédant une partie ISRS et une autre modulatrice allostérique positive des récepteurs AMPA. Avec ces structures, nous espérons obtenir des molécules plus puissantes et plus efficaces dans le traitement de la dépression. Dans cette optique, nous nous sommes basés sur la fluoxétine pour constituer la composante ISRS et sur une structure benzothiadiazine 1,1-dioxyde pour la composante AMPA. Deux modèles ont ensuite été sélectionnés pour unir ces deux pharmacophores, un modèle imbriqué et un modèle juxtaposé. Les pharmacomodulations réalisées autour de ces deux modèles concernent la nature du lien qui unit les deux pharmacophores, la nature du substituant porté par l’azote en position 4, la longueur et la ramification de la chaîne latérale portée en position 7 (pour le modèle imbriqué) et la modulation de la substitution du cycle phénylique porté en position 7 (pour le modèle juxtaposé). Les premiers résultats pharmacologiques générés ont démontré que s’il était possible de maintenir une activité ISRS intéressante avec des composés hybrides, l’introduction d’une chaîne O-alkyle ou N-alkyle en position 7 (modèle imbriqué) engendrait la perte totale d’activité AMPA. Pour le groupement alkyle porté par l’azote en position 4, il apparaît que le méthyle soit plus approprié que l’éthyle. En ce qui concerne l’inhibition de la recapture de la sérotonine, il semble que les amines secondaires portées sur la chaîne latérale soient plus favorables à l’activité que les amines primaires. Etant donné que l’activité AMPA est la plus délicate à maintenir, des composés possédant uniquement la composante AMPA ont été également synthétisés afin de voir lesquels seraient les plus actifs. Parmi eux, seules les molécules porteuses en position 7 d’un groupement ester phénylique diversement substitué (modèle juxtaposé) ont apporté des informations intéressantes pour l’activité ; les autres composés, quant à eux, se sont montrés totalement inactifs. De plus, il apparaît que la meilleure position de substitution sur le cycle phénylique est la position ortho et que celle-ci doit être préférentiellement substituée par des groupements alkyles ou O-alkyles courts
Conception, synthèse et évaluation biologique de dérivés coumariniques en tant qu'agents anticancéreux potentiels
No full textIK9 was recently reported to be a potent inhibitor of cancer cell invasion and angiogenesis. It markedly reduced in vitro invasion of human HT1080 fibrosarcoma cells through collagen-coated porous membranes (Boyden chamber assay) and in vivo tumour growth in athymic nude mice. It was furthermore able to decrease angiogenesis ex vivo in a rat aortic ring assay and in vivo in a choroidal neovascularisation mice model. It nevertheless presents some water solubility and stability problems, which should be taken into account for further investigations. In the first part of the project, we synthesized original IK9 derivatives, modulated at the 3- and 6-positions, by introducing functional groups able to improve water solubility and metabolic stability. Their in vitro anti-invasive potency was screened and the generated results highlighted some structure-activity relationships. A second part of the project was devoted to the elucidation of the actually unknown mechanism of action of IK9. Anti-invasive or anti-proliferative effects against endothelial cells, main actors of the angiogenic process, were not emphasised. We showed that IK9 acts likely not as an inhibitor of receptor tyrosine kinases (EGFR, PDGFR and VEGFR). The compound generates a weak decrease of mRNA coding for MMP 2 and 9, and on the other hand a substantial diminution of MMP 2 and 9 secretions by HT1080 fibrosarcoma cells. In conclusion, the consideration of anti-invasive properties together with the worked out solubility and stability profiles highlights several series, notably 6-hydroxycoumarins, 6-hydroxymethylcoumarins and coumarin-3-sulfonamides, whose interest as potential successors to IK9 is undeniable
Trasmissible Spongiform Encephalopathies
No full textProtein folding and misfolding, relevance to disease and function / Massimi Stefani --
Alzheimer's disease / Charlotte E. Teunissen and Tischa M. van der Cammen --
Improving Cholinergic Transmission --
Cholinergic transmission and acetylcholine release enhancers / Pierre Francotte, Pascal de Tullio and Bernard Pirotte --
AChE and its inhibition / Jure Stojan --
AChE inhibitors and their clinical assessment / Pierre Francotte, Pascal de Tullio and Bernard Pirotte --
Reduction in plaque formation / Christian Czech, Helmut Jacobsen and Celine Adessi --
Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) / Bruno P. Imbimbo and Francesca Speroni --
3-hydroxy-3-methyl-glutaryl-coenzyme reductase inhibitors / Dario Cattaneo --
A' polymerization reduction / Harry LeVine III and Corrine E. Augelli-Szafran --
Carbonic anhydrase activators as potential anti-Alzheimer's disease agents / Claudiu T. Supuran and Andrea Scozzafava --
Detection and reduction of neurofibrillary lesions / Jeff Kuret --
Protein misfolding in Alzheimer disease : pathogenic or protective? / Rudy J. Castellani ... [et al.] --
Enhancement of brain retinoic acid levels / Ann B. Goodman ... [et al.] --
Parkinson's disease : what is it? what causes it? and how can it be cured? / Tom Foltynie, Andrew W. Michell and Roger A. Barker --
Restoring dopamine levels / Nuno Palma .. [et al.] --
Huntington's disease / Claire-Anne Gutekunst and Fran Norflus --
Amyotrophic lateral sclerosis (motor neuron disease) / Teresa Sanelli ... [et al.] --
Transmissible spongiform encephalopathies (TSEs) / Michael D. Geschwind and Giuseppe Legname --
Overview / H. John Smith, Claire Simons and Robert D.E. Sewell
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