Електронний архів Національного фармацевтичного університету
Not a member yet
13799 research outputs found
Sort by
Разработка методов идентификации миртазапина, пригодных для химико-токсикологического анализа
Get PDFАктуальність. Міртазапін – тимолептик, який використовують у фармакотерапії депресивних розладів різ-
них ступенів тяжкості. Зареєстровані неодноразові випадки летальних отруєнь міртазапіном. Розробка доступ-
них та надійних методів хіміко-токсикологічного аналізу міртазапіну є актуальною задачею.
Метою даних досліджень є розробка умов виявлення міртазапіну при при загальному ТШХ-скринінгу та
ідентифікації антидепресанту методом УФ-спектрофотометрії.
Матеріали та методи. Хроматографічну рухливість міртазапіну в тонких шарах сорбенту досліджено в 17 рухо-
мих фазах, в тому числі рекомендованих TIAFT на чотирьох типах хроматографічних пластин. Як візуалізатори
вивчений ряд хромогенних реактивів. УФ-спектр міртазапіну досліджено в розчині кислоти хлоридної з кон-
центрацією 0,1 Моль∙л-1.
Результати та їх обговорення. Встановлені ТШХ-системи з низькою кореляцією величин hRf для мірта-
запіну, що робить їх придатними для загального токсикологічного скринінгу. УФ-спектр міртазапіну в розчині
кислоти мав максимуми світлопоглинання при довжинах хвиль 253, 273 та 316 нм.
Висновки. Сумісне використання рухомих фаз: етилацетат – метанол – 25 % розчин амонію гідроксиду
(85 : 10 : 5), метанол – 25 % розчин амонію гідроксиду (100 : 1,5), циклогексан – толуен – діетиламін (75 : 15 : 10)
забезпечує надійне виявлення міртазапіну при ТШХ-скринінгу. Встановлено наявність специфічного світлопо-
глинання в УФ-області спектра для міртазапіну.Topicality. Mirtazapine is a thymoleptic used in pharmacotherapy for depressive disorders of different severe levels.
Repeated cases of fatal mirtazapine poisonings have been reported. Development of available and reliable methods
for the chemical and toxicological analysis of mirtazapine is an actual task.
Aim. The main goal of our scientific research is to develop conditions for mirtazapine detection when performing
general TLC-screening and the antidepressant identification by UV spectrophotometry.
Materials and methods. Chromatographic mirtazapine mobility in thin sorbent layers has been studied in 17 mobile
phases and including those recommended by TIAFT, using four types of chromatographic plates. А number of chromogenic
reagents have been examined for visualization. UV spectrum of mirtazapine has been studied in hydrochloric
acid solution with concentration of 0.1 mol∙L-1.
Results and discussion. Chromatographic systems with low hRf correlation for mirtazapine were found and they
are suitable for general toxicological screening. In acidic solution UV spectrum of mirtazapine had light absorption maxima
at 253, 273 and 316 nm wavelength.
Сonclusions. Combined use of mobile phases: ethyl acetate – methanol – 25 % ammonia solution (85:10:5), methanol
– 25% ammonia solution (100 : 1.5), cyclohexane – toluene– diethylamine (75 : 15 : 10) provides reliable detection
of mirtazapine when performing TLC screening. The presence of specific light absorption in the UV region of spectrum
for mirtazapine has been established.Актуальность. Миртазапин – тимолептик, используемый в фармакотерапии депрессивных расстройств
различной степени тяжести. Зарегистрированы неоднократные случаи летальных отравлений миртазапином.
Разработка доступных и надежных методов химико-токсикологического анализа миртазапина является акту-
альной задачей.
Целью данных исследований является разработка условий обнаружения миртазапина при общем ТСХ-
скрининге и идентификации антидепрессанта методом УФ-спектрофотометрии.
Материалы и методы. Хроматографическую подвижность миртазапина в тонких слоях сорбента изучали
в 17 подвижных фазах, в том числе комендованных TIAFT, на четырех типах хроматографических пластин. Как
визуализаторы исследован ряд хромогенных реактивов. УФ-спектр миртазапина изучен в растворе кислоты
соляной с концентрацией 0,1 Моль∙л-1. Результаты и их обсуждение. Установлены ТСХ-системы c низкой корреляцией значений hRf для миртаза-
пина, что делает их пригодными для общего токсикологического скрининга. УФ-спектр миртазапина в раство-
ре кислоты имел максимумы светлопоглощения при длинах волн 253, 273 и 316 нм.
Выводы. Совместное использование подвижных фаз: этилацетат – метанол – 25 % раствор аммония ги-
дроксида (85 : 10 : 5), метанол – 25 % раствор аммония гидроксида (100 : 1,5), циклогексан – толуол – диэтиламин
(75 : 15 : 10) обеспечивает надежное обнаружение миртазапина при ТСХ-скрининге. Установлено наличие специфи-
ческого светопоглощения в УФ-области спектра для миртазапина
Перспективний антиконвульсант 1-(4-метоксифеніл)-5-{2[4-(4-метоксифеніл)піперазин-1-іл]-2-оксоетил}-1,5-дигідро4н-піразоло[3,4-d]піридин-4-он має протизапальну та знеболювальну активність та позбавлений адиктивного потенціалу
Get PDFДосліджено потенційний оригінальний антиконвульсант 1-(4-метоксифеніл)-5-{2-[4-(4-метоксифеніл)піперазин-1-іл]-2-оксоетил}-1,5-дигідро-4H-піразоло[3,4-D]піридин-4-он, що має сприятливий
профіль психотропної активності та високий ступінь безпечності. З урахуванням ролі запалення в патогенезі
епілепсії мета роботи – з’ясувати наявність протизапальних та супутніх анальгетичних властивостей,
можливу роль адренергічних та опіоїдергічних механізмів у знеболювальній дії та опіоїдергічного механізму у протисудомній дії, а за наявності останнього – оцінити можливий адиктивний потенціал цієї сполуки. У дослідах на мишах використано тести карагенінового набряку, теплової імерсії хвоста, оцтовокислих корчів, пентилентетразолових судом, синдрому відміни. Досліджувана сполука (200 мг/кг) виявляє потужні протизапальні властивості на моделі карагенінового набряку, має виразну анальгетичну дію, до якої залучається посилення ефектів стимуляції α2–адренорецепторів і блокади β–адренорецепторів при вісцеральному й соматичному болю та опіоїдергічні механізми при соматичному болю.Изучен потенциальный оригинальный антиконвульсант 1-(4-метоксифенил)-5-{2-[4-(4-
метоксифенил)пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}-1,5-дигидро-4H-пиразоло[3,4-D]пиридин-4-он, который
обладает благоприятным профилем психотропной активности и высокой степенью безопасности. С учетом
роли воспаления в патогенезе эпилепсии цель работы – выяснить наличие противовоспалительных и
сопутствующих анальгетических свойств, возможную роль адренергических и опиоидергических
механизмов в обезболивающем действии и опиоидергического механизма в противосудорожном действии, а
при наличии последнего – оценить возможный аддиктивный потенциал этого соединения. В опытах на
мышах использованы тесты каррагенинового отека, тепловой иммерсии хвоста, уксуснокислых корчей,
пентилентетразоловых судорог, синдрома отмены. Исследуемое соединение (200 мг/кг) проявляет мощные
противовоспалительные свойства на модели каррагенинового отека, ингибируя провоспалительные эффекты
простагландинов, оказывает выраженное анальгезирующее действие, в которое вовлечено усиление
эффектов стимуляции α2–адренорецепторов и блокады β–адренорецепторов при висцеральной и
соматической боли и опиоидергические механизмы при соматической боли.The perspective original anticonvulsant 1-(4-methoxyphenyl)-5-{2-[4-(4-methoxyphenyl)piperazine-1-yl]-2-oxoethyl}-1,5- dihydro-4H-pyrazolo[3,4-D] pyridine-4-one possessing a favourable profile of psychotropic activity and high level of safety has been investigated. Given that inflammation participates in the pathogenesis of epilepsy, the aim of the study is to evaluate anti-inflammatory action and related analgesic properties of this compound, to determine the possible role of adrenergic and opioidergic mechanisms in its analgesic effect as well as opioidergic mechanisms – in anticonvulsant activity, and, in case of opioidergic mechanisms presence, to estimate the possible addictive potential. The experiments were performed on mice using such models as carrageenan-induced paw edema test, tail-flick test, acetic acid-induced writhing test, pentylentetrazolinduced seizures, behavioral tests of abrupt withdrawal. The compound investigated (200 mg/kg) reveals significant antiinflammatory properties on the model of carrageenan-induced paw edema, inhibiting the inflammatory effects of
prostaglandins. It exerts a marked analgesic effect, which is partially mediated by enhancement of the effects of α2–
adrenoreceptors stimulation and β–adrenoreceptors blockade in visceral and somatic pain
Національна лікарська політика як базис формування стратегії сталого розвитку фармацевтичної галузі
Get PDF
