ScienceRise: Pharmaceutical Science
Not a member yet
530 research outputs found
Sort by
Первинний аналіз та пріоритезація ризиків процедури біовейвер
Get PDFAim: To conduct cause-effect analysis of identified risks, ranking and prioritization according to general risk assessment methodology to ensure proper execution of biowaiver procedure in compliance with necessary requirements for its reproduction. Methods: Was used method of cause-effect analysis with construction of Ishikawa diagram. Prioritization of risks was performed with help of expert evaluation.Results: Performed analysis allowed to identify the most influential risk factors, negative effect of which can cause significant consequences during conduction of bioequivalence studies of generic drug and reference drug based on biowaiver procedure.Conclusions: Identified and justified priorities among identified risks are carriers of primary causes of potential risk of problem arising in ensuring the quality of conduction of biowaiver procedure. Further studies should be linked to a more profound analysis and risk assessment with regard to their potential threat and probability and formulation of proposals for preventive actions to ensure compliance with established requirements of biowaiver procedureМета: Проведення причинно-наслідкового аналізу ідентифікованих ризиків, ранжування та визначення пріоритетів згідно методології загального оцінювання ризиків для забезпечення належного виконання процедури біовейвера із дотриманням необхідних вимог до її відтворення.Методи: Застосований метод причинно-наслідкового аналізу із побудовою діаграми Ішикави на основі мозкового штурму. За допомогою експертної оцінки проведено пріоритезацію ризиків. Результати: Проведений аналіз дозволив визначити найбільш впливові фактори ризику, від негативного прояву яких при здійсненні досліджень біоеквівалентності генеричного та референтного препаратів за процедурою біовейвера можливі суттєві наслідки.Висновки: Визначені та обґрунтовані пріоритети серед ідентифікованих ризиків є носіями першопричини потенційного ризику появи проблеми у забезпеченні якості проведення біовейверу. Подальші дослідження повинні бути пов’язані із проведення більш глибокого аналізу та оцінювання ризиків з урахуванням їх потенційної загрози й вірогідності та формулюванням пропозицій щодо запобіжних дій для забезпечення відповідності процедури біовейвера встановленим вимога
Дослідження гепатопротекторного впливу збору антидіабетичного на гістологічний стан печінки щурів зі стрептозотоцин-нікотинамід-індукованим цукровим діабетом 2 типу
Get PDFAim of research was to study hepatoprotective influence of the anti-diabetic herbal tea comparing with Metformin tablets and “Arphasetin” tea during experimental type 2 diabetes using liver tissue histological research.Materials and methods. Experimental type 2 diabetes was reproduced by the single intravenous administration of Streptozotocin (STZ “Sigma”, USA) in the dose of 65 mg/kg.Results. It was experimentally determined that the administration of the anti-diabetic herbal tea decoction in the dose of 9 mg/kg in rats having diabetes type 2, induced by Streptozotocin in the dose of 65 mg/kg and Nicotinamide in the dose of 230 mg/kg administration, prevents microcirculation disorders and contributes preservation trabecular structure of hepatic fates. Hepatolysis and degeneration of hepatocytes signs are less expressed, glycogen is better stored in cells, and the number of lipid droplets decreases. Anisonucleosis occurs more rarely, cells nuclei are better contoured, the number of dual cells and euchromatin content increase.Conclusion. The effect of the anti-diabetic herbal tea is similar to the effect of the reference drug Metformin and better than the effect of “Arphasetin” tea, in terms of expressiveness positive influence on diabetegen toxic-degenerative action’s morphological signs. Thus, the administration of the anti-diabetic herbal tea in the dose of 9 mg/kg decreases destructive and degenerative changes of the structural and functional organization of liver of the rats with experimental diabetes type 2Метою досліджень було встановлення гепатопротекторного впливу збору антидіабетичного у порівнянні з таблетками метформіну та збору «Арфазетин» під час експериментального цукрового діабету 2 типу за допомогою гістологічного дослідження тканин печінки.Матеріали і методи. Експериментальний цукровий діабет 2 типу відтворювали одноразовим внутрішньовенним введенням стрептозотоцину (STZ – виробництва «Sigma», США) у дозі 65 мг/кг.Результати. Експериментально встановлено, що введення відвару збору антидіабетичного у дозі 9 мл/кг щурам з цукровим діабетом 2 типу, індукованим введенням стрептозотоцину у дозі 65 мг/кг та нікотинаміду у дозі 230 мг/кг, запобігає розладам мікроциркуляції і сприяє збереженню трабекулярної будови печінкових доль. Ознаки гепатолізису та дистрофії гепатоцитів менше виражені, в клітинах краще зберігається глікоген, зменшується кількість жирових крапель. Рідше зустрічаються явища анізонуклеозу, ядра клітин краще контуруються, збільшується кількість двоядерних клітин та вміст еухроматину.Висновки. За виразністю позитивного впливу на прояви морфологічних ознак токсико-дистрофічної дії діабетогену, антидіабетичний збір не поступається препарату порівняння метформіну і перевищує препарат порівняння збір «Арфазетин». Таким чином, введення збору антидіабетичного у дозі 9 мл/кг зменшує деструктивно-дистрофічні зміни структурно-функціональної організації печінки щурів з експериментальним цукровим діабетом 2 типу.
Хронічна токсичність субстанції адамантан-1-амонієвої солі 2-(5-(адамантан-1-іл)-4-феніл-1,2,4-тріазол-3-ілтіо)оцтової кислоти
Get PDFNowadays, only seven adamantane derivatives have passed clinical trials as remedies applied for treatment of acne vulgaris, Alzheimer's disease, type 2 diabetes, and as antiviral drugs. The other are on the development stage as potential therapeutic agents for the treatment of diseases caused by iron overload, malaria, tuberculosis, neurological and oncological diseases, and as antioxidant and anti-inflammatory agents.The aim of our research was to study chronic toxicity of adamantane-1-ammonium salt of 2-(5-(adamantane-1-yl)-4-phenyl-1,2,4-triazole-3-thio)acetic acid to obtain information on the toxicity syndrome and the further research as a promising drug.Methods. Chronic toxicity study of adamantane-1-ammonium salt of 2-(5-(adamantane-1-yl)-4-phenyl-1,2,4-triazole-3-thio)acetic acid substance was carried out in accordance to requirements concerning preclinical study of new drugs. While selecting the doses of the studied substance, we were guided by the data of preclinical studies of specific activity and results of SD50 and LD50 determination.The experimental animals were kept in a separate room and were randomly divided into groups of 7 animals. The animals had a standard diet, getting the additive throughout the experiment. The substance was administered in the form of aqueous suspension. The control group got purified water in the same volume. The animals didn’t receive any meal 16 hours before administration of the substance; they got the remedy and the placebo at the same time.Results. During the chronic experiment, no deaths of the rats and evidence toxicity manifestations were observed. Any deviations of appearance parameters, behavior, eating and drinking, connected with 2-(5-(adamantane-1-yl)-4-phenyl-1,2,4-triazole-3-thio)acetic acid use, were not observed. Also, no significant changes or side effects, connected with the substance administration, were found.Conclusion. Preclinical trials of adamantane-1-ammonium salt of 2-(5-(adamantane-1-yl)-4-phenyl-1,2,4-triazole-3-thio)acetic acid toxicity has shown, that it is well tolerated by the animals, does not show toxic action signs, and no deaths were observed.The given substance by the toxic safety nature is promising for the further research as a potential drugНа сьогодні лише сім похідних адамантану пройшли клінічні випробування як лікарські засоби для лікування вульгарних вугрів, хвороби Альцгеймера, діабету 2-го типу, як противірусні. Інші знаходяться в стадії розробки як потенційні терапевтичні засоби для лікування захворювань, пов’язаних з перевантаженням залізом, малярії, туберкульозу, неврологічних та онкологічних захворювань, як антиоксидантні та протизапальні.Метою нашого дослідження було вивчення хронічної токсичності адамантан-1-амонієвої солі 2-(5-(адамантан-1-іл)-4-феніл-1,2,4-тріазол-3-ілтіо)оцтової кислоти для отримання інформації про синдроми токсичності та подальшого дослідження як потенційного лікарського засобу.Методи. Вивчення хронічної токсичності субстанції адамантан-1-амонієвої солі 2-(5-(адамантан-1-іл)-4-феніл-1,2,4-тріазол-3-ілтіо)оцтової кислоти проводились відповідно до вимог з доклінічного вивчення нових лікарських засобів. При виборі доз досліджуваної субстанції керувалися даними доклінічних досліджень специфічної активності та результатів визначення ОД50 і ЛД50.Експериментальні тварини знаходились в окремому приміщенні і розподілялися в групи по 7 особин. Тварини перебували на стандартному раціоні харчування, отримуючи добавку протягом усього експерименту. Субстанцію готували для введення у вигляді водної суспензії. Контрольна група з 7 тварин отримувала очищену воду в однаковому об’ємі. Перед введенням субстанції тварини знаходились без прийому їжі протягом 16 годин, отримували препарат і плацебо вранці в один і той же час.Результати.У процесі хронічного експерименту не було летальних випадків щурівта проявів очевидної токсичності. Не встановлено відхилень параметрів зовнішнього вигляду, поведінкових реакцій, споживання корму та води, які були б пов’язані з застосуванням 2-(5-(адамантан-1-іл)-4-феніл-1,2,4-тріазол-3-ілтіо)оцтової кислоти. Не виявлено також істотних змін або негативних ефектів, пов’язаних із введенням субстанції.Висновки. Доклінічне вивчення токсичних властивостей адамантан-1-амонієвої солі 2-(5-(адамантан-1-іл)-4-феніл-1,2,4-тріазол-3-ілтіо)оцтової кислоти показало, що тварини добре переносять досліджувану субстанцію, не виявляють ознак загальнотоксичної дії та не було летальних випадків.За характером токсичної безпечності дана субстанція є перспективноюдля подальшого дослідження як потенційний лікарський засі
Синтез та протимікробна активність амідів 3-бензил-5-метил-4-оксо-2-тіоксо-1,2,3,4-тетрагідротієно[2,3-d]піримідин-6-карбонової кислоти
Get PDFAim. Targeted preparation of the novel antimicrobial agents among the derivatives of 2-thiothieno[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylic acids.Materials and methods of research. The routine methods of organic synthesis and structural chemistry, the screening methods recommended by WHO for antimicrobial activity studies were used for this work.Results. The series of the novel amides of 3-benzyl-5-methyl-4-oxo-2-thioxo-1,2,3,4-terahydrothieno[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylic acid has been performed using the 1,1'-carbonyldiimidazole promoted interaction of the corresponding acid with amines in the DMF media and their antimicrobial activity was studied.Conclusions. The study for the amides obtained allowed identification of some derivatives with the wide range of antibacterial activity and no influence on the growth of Candida fungi; the ethyl ester of 3-benzyl-5-methyl-4-oxo-2-thioxo-1,2,3,4-terahydrothieno[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylic acid was found to be the most active compound against the strains of Bacillus subtilis and Candida albicansМета. Цілеспрямоване отримання нових протимікробних засобів серед похідних 2-тіотієно[2,3-d]піримідин-6-карбонових кислот.Матеріали та методи дослідження. У роботі використовували стандартні методи органічного синтезу та структурної хімії, скринінгові методики рекомендовані ВООЗ для оцінки протимікробної активності.Результати. На основі промотованої 1,1'-какрбонілдіімідазолом взаємодії відповідної кислоти із амінами у середовищі ДМФА здійснено синтез нових амідів 3-бензил-5-метил-4-оксо-2-тіоксо-1,2,3,4-тетрагідротієно[2,3-d]піримідин-6-карбонової кислоти та досліджено їх протимікробну активність.Висновки. Дослідження отриманих амідів дозволило виявити сполуки, які проявляють широкий спектр протибактеріальної дії та не впливають на ріст грибів роду Candida; найбільш активною сполукою по відношенню до штамів Bacillus subtilis та Candida albicans виявився етиловий естер 3-бензил-5-метил-4-оксо-2-тіоксо-1,2,3,4-тетрагідротієно[2,3-d]піримідин-6-карбонової кислот
Збіжність результатів фармакопейних випробувань методами титрування: критерії прийнятності та експериментальні характеристики
Get PDFQuality assurance of test results is one of the topical issues of analytical laboratories functioning. Scientifically reasonable criteria and recommendations in relation to the scheme and quality control of pharmacopoeial tests results by volumetric titration methods were developed by the authors according to the previous studies results. The criteria were elaborated by results of test uncertainty estimation.Aim of research was experimental verification of the requirements to results repeatability of pharmacopoeial tests by titrimetric methods developed on the basis of the scientific reasoning.Methods. Authors used the statistical analysis methods of chemical experiment results.Results. Experimental data of the test results by titrimetric methods, obtained in a separate laboratory and in an interlaboratory experiment, were examined. The displayed results belong to the most wide spread pharmacopoeial titration methods for substances: titration with the perchloric acid solution in acetic acid with the visual fixing of end point; potentiometric titration with perchloric acid solution in acetic acid, potentiometric titration of halogen salts of organic bases by the difference of volumes between two potential leaps; aqueous titration with the visual fixing of end point; potentiometric titration with aqueous titrant. Requirements to convergence, elaborated by results of the uncertainty test estimation of titrimetric methods, meet the examined data main parameters. Relevant amount of simultaneous tests, that will be sufficient for the achievement of the recommended values for relative standard deviation of the mean folds, is middle from three to four.Conclusion. The acceptability criteria developed on scientific reasoning basis meet the main parameter of titrimetric methods tests and can be recommended for the use in- functioning of pharmaceutical analytical laboratoriesЗабезпечення якості результатів випробувань є одним із актуальних питань діяльності контрольно-аналітичних лабораторій. За результатами попередніх досліджень авторами були розроблені науково обґрунтовані критерії та рекомендації щодо схеми та контролю якості результатів фармакопейних випробувань методами об’ємного титрування. Критерії розроблені за результатами оцінки невизначеності результатів випробування.Метою дослідження була експериментальна перевірка коректності вимог до збіжності результатів фармакопейних випробувань методами титрування, що розроблені на основі наукового міркування.Методи. Автори використовували статистичні методи аналізу результатів хімічного експерименту.Результати дослідження. Розглянуті експериментальні дані результатів випробувань методами титрування, що одержані в окремій лабораторії та в міжлабораторному експерименті. Розглянуті результати належать до найбільш поширених фармакопейних методів титрування субстанцій: титрування розчином хлорної кислоти в оцтовій кислоті із візуальною фіксацією кінцевої точки; потенціометричне титрування розчином хлорної кислоти в оцтовій кислоті; потенціометричне титрування галогенидів органічних основ за різницею об’ємів між двома стрибками потенціалу; титрування водним титрантом із візуальною фіксацією кінцевої точки; потенціометричне титрування водним титрантом. Вимоги до збіжності, встановлені за результатами оцінки невизначеності методик титрування, відповідають генеральним характеристикам розглянутих даних. Прогнозована кількість паралельних випробувань, що буде достатньою для досягнення рекомендованих значень для відносного стандартного відхилення середнього складає від трьох до чотирьох.Висновки. Розроблені на основі наукового міркування критерії прийнятності відповідають генеральним характеристикам випробувань методом титрування та можуть бути рекомендовані для використання в роботі контрольно-аналітичних лабораторій фармацевтичної галуз
Вивчення летких фракцій сировини рогозу вузьколистого (Typha angustifolia L.)
Get PDFNarrow-leaved catoptric is wide spread in many countries, particularly, in Ukraine. The given herb is used for treatment of many diseases, e.g. cystitis, urethritis; it is also used as an antioxidant, anti-sclerotic and haemostatic agent. In Ukraine, Narrow-leaved catoptric is non-officinal herb; therefore, it needs complex pharmacognostical research.The aim of our research was the study of the volatile fractions composition of Narrow-leaved catoptric leaves, fruit and rhizomes with roots.Methods. Gas chromatography method was used for the analysis of the volatile fractions composition of leaves, fruit and rhizomes with roots of Narrow-leaved catoptric.Results. In result of research, 20 components were determined in the volatile fraction composition of Narrow-leaved catoptric leaves, 26 – in Narrow-leaved catoptric fruit, and 14 – in Narrow-leaved catoptric rhizomes with roots. Composition of all research objects is mainly represented by paraffin hydrocarbons, aldehydes and fatty acids esters. In the volatile fraction of Narrow-leaved catoptric rhizomes with roots the presence of sulfur-containing compounds was determined.Conclusion. Results of the experiment can be used for development and manufacturing of new phytotherapeutic remedies on the basis of Narrow-leaved catoptric raw materialРогіз вузьколистий – поширена в багатьох країнах світу, зокрема в Україні, рослина. Дана рослина застосовується для лікування різноманітних захворювань, а саме циститу, уретриту, використовують її як антиоксидантний, кровоспинний та антисклеротичний засіб. В Україні сировина рогозу є неофіцінальною і тому потребує комплексного фармакогностичного дослідження.Метою нашої роботи було вивчення компонентного складу летких фракцій листя, плодів та кореневищ з коренями рогозу вузьколистого.Методи дослідження. Аналіз летких фракцій листя, плодів та кореневищ з коренями рогозу вузьколистого проводився методом газової хроматографії.Результати дослідження. В результаті проведеного дослідження було встановлено наявність у леткій фракції листя рогозу вузьколистого 20 компонентів, у леткій фракції плодів – 26, у леткій фракції кореневищ з коренями – 14. Компонентний склад всіх об’єктів дослідження представлений в основному парафіновими вуглеводнями, альдегідами та естерами жирних кислот. У леткій фракції кореневищ з коренями рогозу вузьколистого встановлено наявність сульфурвмісних сполук.Висновки. Результати проведеного експерименту можуть бути використані при розробці та одержанні нових фітозасобів на основі сировини рогозу вузьколистог
Ідентифікація та визначення кількісного вмісту стероїдних сполук у сировині рогозу вузьколистого
Get PDFTypha angustifolia L. (Narrow-leaved Catoptric) – is a widespread in Ukraine herb, that grows in damp places, especially along rivers, marshy places, etc. Herbal material of Narrow-leaved Catoptric is used in medicine for treatment of many diseases. Inflammation is one of the indications for Narrow-leaved Catoptric use. As it is known, steroid compounds have a prominent anti-inflamatory activity, complex research of this group of compounds, as well as qualitative and quantitative determination of steroid compounds in leaves, fruit, rhizomes and roots of Narrow-leaved Catoptric became relevant.The aim of the given research was qualitative and quantitative determination of steroid compounds in leaves, fruit, rhizomes and roots of Typha angustifolia L.Methods. Wet chemistry reactions were used for identification of steroid compounds. Quantitative determination of steroid compounds in herbal material of Narrow-leaved Catoptric was carried out using spectroscopy method.Results. In result of research, steroid compounds were determined in leaves, fruit, rhizomes and roots of Typha angustifolia L. While analyzing the obtained data about the sum of steroid compounds content, it was determined, that the highest content of this group of compounds was in Typha angustifolia L. leaves, slightly less – in rhizomes, and trace amount – in fruit.Conclusion. Results of the given study can be used for determination and obtaining of substances and original phytotherapeutic remedies on the basis of the given herbal material, as well as for determination of standardization parameters of Typha angustifolia L.Typha angustifolia L. (рогіз вузьколистий) – рослина, яка широко розповсюджена на території України у вологих місцях, зокрема по берегах річок, болотяних місць тощо. Сировина рогозу в народній медицині застосовується для лікування багатьох захворювань. Одним з показань до застосування сировини рогозу є запальні процеси. Оскільки відомо, що виражену протизапальну активність проявляють стероїдні сполуки, доцільно було комплексно дослідити рогіз на вміст даної групи речовин та виявити якісний склад і визначити кількісний вміст стероїдних сполук у листі, плодах, кореневищах та коренях рогозу вузьколистого.Метою даної роботи було ідентифікація та визначення кількісного вмісту стероїдних сполук у листі, плодах, кореневищах та коренях рогозу вузьколистого.Методи дослідження. Ідентифікацію стероїдних сполук проводили за допомогою якісних реакцій. Кількісний вміст суми стероїдних сполук у сировині рогозу вузьколистого визначали спектрофотометричним методом.Результати дослідження. В результаті проведеного дослідження в листі, плодах, кореневищах та коренях рогозу вузьколистого було встановлено наявність стероїдних сполук. Аналізуючи отримані дані стосовно кількісного вмісту суми стероїдних сполук у досліджуваних видах сировини встановлено, що вміст даного класу речовин домінував у листі рогозу, дещо менше – у кореневищах, слідові кількість – у плодах.Висновки. Результати даного експерименту можуть бути використані при розробці та одержанні субстанцій та нових фітозасобів з даних видів сировини, а також при визначенні параметрів стандартизації сировини рогозу вузьколистог
Експериментальне визначення спектру протисудомної дії нових похідних піразоло[3,4-D]піримідин-4-ону
Get PDFoai:ojs.journals.uran.ua:article/70528Aim. To determine an effective dose range of three compounds of pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-one derivatives in a basic pentylenetetrazole-induced seizure model and spectrum of anticonvulsant activity in experimental models of seizure with different pathogenetic mechanisms.Materials and methods. The experiments were performed on 240 mature albino male mice weighing 19–29 g. The dose dependence was investigated on a basic screening model of pentylenetetrazole-induced seizures on mice. Mice were exposed to electrical stimuli lasting for 0.2 s (50 Hz, 50mA) using corneal electrodes in another conventional maximal electroshock seizure model. A neurotransmitter profile of the leading compound effect was determined in picrotoxin-, thiosemicarbazide, strychnine- and caffeine-induced seizure models. Compounds and reference-drug were administered intragastrically 30 min before a subcutaneous (for picrotoxin and strychnine) or an intraperitoneal (for caffeine and thiosemicarbazide) convulsant administration.Results. Compound 78553 (200 mg/kg) and compound 78342 (100 mg/kg) have demonstrated the most marked anticonvulsant properties in the pentylenetetrazole-induced seizure model which effects are comparable to those of valproate sodium (300 mg/kg). Only compound 78553 (1-(4-metoxyphenyl)-5-{2-[4-(4-metoxy-phenyl)piperazine-1-yl]-2-oxoethyl}-1,5-dihydro-4H-pyrazole[3,4-d]pyrydine-4-one) had a moderate anticonvulsant effect in maximal electroshock seizure test. In seizure models with different pathogenetic mechanisms the compound 78553 has demonstrated an obvious effect on caffeine-induced seizures, moderate effect on picrotoxin-induced seizures (at relatively low dose of anticonvulsant), and insignificant effect on strychnine-induced seizures.Conclusions. The spectrum of anticonvulsant activity results of the leading compound 78553 in the seizure models with different pathogenesis has shown its potential mechanisms to include a stimulated effect on GABAergic processes (antagonism to pentilenetetrazole), as well as antagonism to blocking GABA-activated chloride channels (moderate antagonism to picrotoxin), on the adenosinergic link (marked antagonism to caffeine) and on the neural membrane permeability to sodium (moderate reduction of a maximum electroconvulsive seizure). Glycinergic action (moderate antagonism to strychnine convulsive effect) may play a minor role. The study compound has produced no effect on thiosemicarbazide-induced seizuresМета. Визначити діапазон ефективних доз трьох нових похідних піразоло[3,4-d]піримідин-4-ону на базовій моделі пентилентетразолових судом та спектр антиконвульсивної дії на експериментальних моделях судом із різним патогенезом.Матеріали та методи. Досліди проводили на 240 білих статевозрілих нелінійних мишах самцях масою 20–26 г. Дозозалежність вивчали на базовій скринінговій моделі пентилентетразолових судом у мишей. На другій загальноприйнятій моделі максимального електрошоку мишей піддавали впливу електричних стимулів тривалістю 0,2 с з частотою 50 Гц та силою 50 mA через корнеальні електроди. Нейромедіаторний профіль дії сполуки-лідера визначали на моделях судом, індукованих пікротоксином, тіосемікарбазидом, стрихніном і кофеїном. Сполуки та референс-препарат вводили внутрішньошлунково за 30 хв до підшкірного (для пікротоксину і стрихніну) або внутрішньоочеревинного (для кофеїну і тіосемікарбазиду) введення судомної отрути.Результати. Найвиразніші протисудомні властивості на моделі пентилентетразолових судом виявляють сполука під шифром 78553 у дозі 200 мг/кг і сполука 78342 у дозі 100 мг/кг, які за ефектом не поступаються натрію вальпроату в дозі 300 мг/кг. У тесті максимального електрошоку лише сполука 78553 (1-(4-метоксифеніл)-5-{2-[4-(4-метокси-феніл)піперазин-1-іл]-2-оксоетил}-1,5-дигідро-4H-піразоло[3,4-d]піридин-4-он) чинить помірний антиконвульсивний ефект. Ця сполука-лідер виявляє виразну активність на моделі судом, спричинених кофеїном, помірну активність – на моделі пікротоксинових судом (лише при низькій дозі проконвульсанта) та незначну – на стрихніновій моделі. На індуковані тіосемікарбазидом судоми досліджувана сполука не впливає.Висновки. При дослідженні спектру антиконвульсивної дії сполуки-лідера 78553 на різних за патогенезом моделях судом встановлено, що можливі механізми її дії включають стимулювальний вплив на ГАМК-ергічні процеси (антагонізм з пентилентетразолом), у тому числі за рахунок протидії блокаді хлорного каналу ГАМК-рецепторів (помірний антагонізм з пікротоксином), на аденозинергічну ланку (виразний антагонізм з кофеїном) та на проникність нейрональних мембран для натрію (помірне полегшення перебігу максимального електросудомного нападу). Незначну роль може відігравати гліцинергічна дія (помірна протидія конвульсивному ефекту стрихніну
Фітохімічне дослідження і визначення фармакологічної активності екстракту пагонів вишні сухого
No full textAim. The aim of our research was investigation of phenolic constituents, free and connected sugars of the cherry shoots dry extract by the HPLC method and determination of acute toxicity and anti-inflammatory activity of the extract.Methods. Qualitative composition and content of phenolic compounds and sugars in the cherry shoots dry extract were studied by HPLC, with the Agilent Technologies chromatograph (model 1100). The acute toxicity was studied after single intragastric administration of cherry shoots dry extract to rats. Studying the influence of the cherry shoots dry extract during experimental inflammation exudative mechanism was carried out on a model of acute carrageenan-induced inflammation in white rats.Results. As a result of the study 9 phenolic compounds as derivatives of hydroxycinnamic acids and flavonoids and 5 sugars were determined. it was established the absence of toxicity of the cherry shoots dry extract in a dose 5000 mg/kg and according to toxicological classification of substances by К.К.Sidorov the cherry shoots dry extract after intragastric administration belong to V toxicity class – practically harmless substances. Cherry shoots dry extract showed the best anti-inflammatory effect in a dose of 100 mg/kg; it was about 36 % on average for 5 hours.Conclusions. Considering results of chemical analysis and determination safety and antiinflammatory activity we can assume that the cherry shoots dry extract can demonstrate analgesic and antiallergic effect, so it is promising for further study in order to create a new effective and safe drugs for use in medical practiceМета дослідження. Метою нашого дослідження було вивчення фенольних сполук, вільних і зв'язкові цукрів сухого екстракту з пагонів вишні методом високоефективної рідинної хроматографії (ВЕРХ) і визначення гострої токсичності та протизапальну активності цього екстракту.Методи. Якісний склад і вміст фенольних сполук і цукрів сухого екстракту з пагонів вишні було досліджено за допомогою ВЕРХ на хроматографі Agilent Technologies (модель 1100). Гостру токсичність вивчали на щурах після однократного введення внутрішньошлунково сухого екстракту пагонів вишні. Протизапальна дія сухого екстракту була досліджена на моделі гострого карагенан-індукованого запалення стопи білих щурів.Результати. В результаті дослідження 9 фенольних сполук, серед яких гідроксикоричні кислоти і флавоноїди і 5 цукрів було ідентифіковано в сухому екстракті. Встановлено відсутність токсичності сухого екстракту пагонів вишні в дозі 5000 мг / кг, що відповідно до токсикологічної класифікації речовин К.К. Сидорова дозволяє віднести екстракт до класу V токсичності - практично нешкідливі речовини. Сухий екстракт пагонів вишні мав кращу протизапальну дію в дозі 100 мг / кг; що в середньому було близько 36 % за 5 годин.Висновки. Беручи до уваги результати хімічного аналізу і визначення токсичності і протизапальної активності сухого екстракту пагонів вишні, ми можемо припустити, що цей екстракт може мати знеболюючу і протиалергічну дію, і є перспективним для подальшого дослідження з метою створення нових ефективних і безпечних лікарських засобів для застосування в медичній практиц
Дослідження з вивчення ефективності антимікробних консервантів у розробці складу комбінованого сиропу
Get PDFAim. The aim of our research was to substantiate and to study the antimicrobial preservatives effectiveness in development of the combined syrup basis composition based on the natural extracts and applied for the hepatobiliary system and gallbladder disorders treatment.Methods. Biological pharmacopoeial method (antimicrobial preservatives effectiveness) was used.Results. According to the results of research of the antimicrobial preservatives series, following data were obtained. № 1 and № 2 syrup series (containing Nipagin : Nipasol (3 : 1) 0.1 % and 0.2 %), № 3 and № 4 series (containing Potassium sorbate 0.1% and 0.2%), №5 and №6 series (containing Sodium benzoate 0.1 % and 0.2 %) met the criteria of antimicrobial preservatives effectiveness evaluation recommended by the SPhU for oral drugs.It has been found, that all experimental samples of the developed syrups after adding the selected preservatives are promising for the further research in area of oral remedies creation. Nevertheless, the antimicrobial effectiveness of Potassium sorbate is slightly higher (lg of reducing the number for Candida albicans АТСС 885-653 viable cells is 3.55; for Aspergillus brasiliensis АТСС 16404 is 2,3), and antimicrobial activity spectrum is wider, which will promote the quality of the developed syrup, as well as during its storage period. Therefore, Potassium sorbate will be used as a preservative in the following research.Results. The advisability of using of Potassium sorbate as a preservative in development of the combined syrup basis with complex pharmacological activity was theoretically substantiated and experimentally provedМета: метою нашої роботи було обґрунтування та дослідження з вивчення ефективності антимікробних консервантів у розробці складу основи комбінованого сиропу на основі рослинної сировини, призначеного для лікування захворювань гепатобіліарної системи та жовчного міхура.Методи: застосовувався біологічний фармакопейний метод дослідження (ефективність антимікробних консервантів).Результати: за результатами проведених досліджень з вивчення ефективності низки антимікробних консервантів у зразках сиропів були отримані наступні дані. Зразки сиропу № 1 і № 2 (з ніпагін : ніпазолом (3 : 1) 0,1 і 0,2 %), зразки № 3 і № 4 (з калію сорбатом 0,1 % і 0,2 %), зразки № 5 і № 6 (з натрію бензоатом 0,1 % і 0,2 %) відповідали критеріям оцінки ефективності антимікробних консервантів, що рекомендовані ДФУ до лікарських препаратів для орального застосування.Встановлено, що усі експериментальні зразки розроблених сиропів з використанням у складі обраних консервантів є перспективними для подальших досліджень зі створення оральних лікарських форм. Однак, антимікробна ефективність калію сорбату дещо вища (lg зменшення кількості життєздатних клітин Candida albicans АТСС 885-653 дорівнює 3,55; Aspergillus brasiliensis АТСС 16404 – 2,3) і спектр антимікробної дії більш широкий, що сприятиме якості сиропу, який розробляється, також і у процесі його зберігання. Тому для подальших досліджень нами буде використовуватись консервант калію сорбат.Висновки: теоретично обґрунтовано і експериментально доведено доцільність використання у розробці основи комбінованого сиропу комплексної дії такого консерванту як калію сорба