Proceedings of the National Academy of Sciences of Belarus, Chemical Series / Известия Национальной академии наук Беларуси. Серия химических наук
Not a member yet
588 research outputs found
Sort by
СИНТЕЗ ГИДРОФИЛЬНЫХ ПРОИЗВОДНЫХ 11,11-D2-ЛИНОЛЕВОЙ КИСЛОТЫ
Get PDFPreviously it was shown that 11,11-D2-linoleic acid effectively quenches the processes of lipid peroxidation in vitro and in cell cultures due to the presence of reinforced C-D bonds in bis-allylic positions, which are most vulnerable to the radicals. Therefore, this compound serves as a promising candidate to treat mitochondrial and eye diseases. The present work deals with the synthesis of the hydrophilic derivatives of 11,11-D2-linoleic acid as prodrug forms with increased solubility in water and biological media and improved pharmacological properties. As modifying reagents, we chose biologically compatible natural compounds, mainly aminoacids, which were attached to 11,11-D2-linoleic acid via amide or ester bond. Among the synthesized compounds there are cationic, anionic and neutral derivatives, and their permeability in eyes will be further tested. Ранее показано, что 11,11-D2-линолевая кислота эффективно подавляет процессы липидного окисления in vitro и в клеточных культурах за счет наличия в ее структуре «усиленных» С-D-связей в бис-аллильных положениях, наиболее чувствительных к действию радикалов. Как следствие, это соединение является перспективным кандидатом в терапии митохондриальных и глазных заболеваний. В данной работе решается задача синтеза гидрофильных производных 11,11-D2-линолевой кислоты, которые могут служить ее пролекарственными формами с увеличенной растворимостью в воде и биологических средах и улучшенными фармакологическими параметрами. В качестве модифицирующих реагентов мы выбрали биологически совместимые природные соединения, преимущественно аминокислоты, присоединяемые к 11,11-D2-линолевой кислоте амидной или сложноэфирной связью. Среди полученных соединений присутствуют катионные, анионные и незаряженные производные, которые в дальнейшем планируется испытать на их способность проникать к сетчатке глаза.
СИНТЕЗ И ФУНГИЦИДНАЯ АКТИВНОСТЬ ТЕТРАЗОЛИЛБИФЕНИЛОВ
Get PDFBiphenyl derivatives containing 5-tetrazolyl moiety in position C4 and C4′ position of aromatic rings were synthesized by reaction of 1,3-dipolar cycloaddition. Biphenyl derivatives with 1-tetrazolyl moiety in the C2, C4 and C4′ position of aromatic rings were prepared by reacting the corresponding amines with orthoformic ester and sodium azide. The physicochemical spectral characteristics and fungicidal activity of the synthesized compounds were studied. The sensitivity of the pathogenic fungus Botrytis cinerea, Fusarium sp., Penicillium sp., Alternaria sp., Colletotrichum sp. against isomeric 4, 4′-tetrazolyl biphenyl derivatives was investigated. Tests have shown that the 5-tetrazolyl biphenyl poseses a much stronger inhibitory effect on the growth of pathogenic fungi than 1-tetrazole isomer. The phytotoxicity studies and influence of additional hydrophilic and hydrophobic groups in the biphenyl moiety were investigated for 4,4-di (1H-tetrazol-5-yl)-biphenyl and 2-substituted derivatives. The strongest fungicidal effect was observed for 0.1 % solutions of samples of 4,4′-di (1H-tetrazol-5-yl) -biphenyl-2-ol and 5,5′- (2- (hexyloxy) biphenyl 4,4′-diyl) bis (1H-tetrazole). The optimum balance of high fungicidal activity and low phytotoxicity determined for 5,5′- (2- (hexyloxy) biphenyl-4,4′-diyl) bis (1H-tetrazole)
ПОЛУЧЕНИЕ, СВОЙСТВА И ПРИМЕНЕНИЕ ТЕРПЕНОИДНОМАЛЕИНОВЫХ АДДУКТОВ
Get PDFThe review is devoted to terpenoid-maleic adducts and their derivatives. Terpenoid-maleic adducts find wide application in various industries. In this review, the ways of adducts’ preparation, their properties, afterproducts on their basis and application in various compositions are discussed. Levopimaric and abietic rosin acids, turpentine components, terpene hydrocarbons, solid turpentine polymers and rosin oils formed in production of rosin and its glycerol ester, have been used as raw materials for production of adducts.Обзор посвящен терпеноидномалеиновым аддуктам и их производным. Терпеноидномалеиновые аддукты находят широкое применение в различных отраслях промышленности. Приводятся способы получения аддуктов, их свойства, вторичные продукты на их основе и применение в различных композиционных составах. В качестве сырья для получения аддуктов были использованы левопимаровая, абиетиновая кислоты канифоли, компоненты терпентина, терпеновые углеводороды и твердые полимеры скипидара, а также канифольные масла, которые образуются в процессе получения канифоли и ее глицеринового эфира
СИНТЕЗ ИЗОКСАЗОЛ- И ИЗОТИАЗОЛСОДЕРЖАЩИХ АМИДОВ, ДИАМИДОВ, СЛОЖНЫХ ЭФИРОВ И ДИЭФИРОВ
Get PDFThe article describes synthesis of isoxazol- and isothiazol- containing esters, diesters, amides and diamides. The derivatives with different 1,2-azole moieties in one molecule were obtained. Compounds synthesized are promising as ligands for complexes with palladium(II) and other transition metals and subsequent study of their catalytic properties.Описан синтез сложных эфиров, диэфиров, амидов и диамидов 5-(п-толил)изоксазол-3-карбоновой и 4,5-дихлор-изотиазол-3-карбоновой кислот. Получены производные с остатками разных 1,2-азолов в одной молекуле. Синтезированные соединения перспективны в качестве лигандов для комплексов с палладием (II) и другими переходными металлами и последующего исследования их каталитических свойств
ПРИКЛАДНАЯ ЭНЗИМОЛОГИЯ ФОСФАТИДАЦИЛГИДРОЛАЗ В ИЗУЧЕНИИ ВЗАИМОСВЯЗИ «СТРУКТУРА – ФУНКЦИЯ» В РЯДУ БИОПОЛИМЕРОВ И НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНЫХ БИОРЕГУЛЯТОРОВ
Get PDFOverview of the main experimental results in the field of applied enzymology of phosphatidacylhydrolases in a study of the structure – function relationship in the process of a phospholipolysis including soluble (hemoglobin), peripheral (b5), integral (CYP2B4) and anchor (CYP3A4) proteins, as well as low-molecular bioregulators (chlorine- and phosphoorganic compounds, derivatives of 1,3-cyclohexanedione, oxazole, the tiotetronic and fatty acids). The strategic prospects of development of scientific research and innovation within bioorganic chemistry at the field of applied (engineering) enzymology involving phospholipolytic enzymes, are discussed. Представлен обзор основных экспериментальных результатов в области прикладной энзимологии фосфатидацилгидролаз при исследовании взаимосвязи «структура – функция» в процессе фосфолиполиза с участием растворимых (гемоглобин), периферических (цитохром b5), интегральных (CYP2В4) и якорных (CYP3А4) белков, а также низкомолекулярных биорегуляторов (хлор- и фосфорорганические соединения, производные 1,3-циклогек- сандиона, оксазола, тиотетроновых и жирных кислот). Обсуждены стратегические перспективы развития научных исследований и инновационных технологий в рамках биоорганической химии по направлению прикладная (инженерная) энзимология с участием фосфолиполитических ферментов.
СИНТЕЗ ФОСФОРИЛИРОВАННЫХ АМИНОКИСЛОТ
Get PDFPhosphorylated derivatives of amino acids: glycine, β-alanine, γ-aminobutyric, L-aspartic and L-glutamic acid have been synthesized. Phosphorylation reaction is carried out using dimethylphosphite on allyl ethers of N-acetyl derivatives of amino acids. Obtained phosphorylated amino acids are of interest for potential use as pharmaceutical substances for a new class of effective drugs.
КАТАЛИТИЧЕСКИЙ СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ И СОРБЦИОННЫЕ СВОЙСТВА ВОЛОКНИСТОГО АНИОНИТА С ТРЕТИЧНЫМИ АМИНОГРУППАМИ
Get PDFA new method for the catalytic preparation (using copper salts) of the anion exchanger with ternary amino groups has been developed. The best conditions for synthesis of this ion exchanger, such as catalyst and aminating agent (dimethylamino propylamine) concentrations and process time, have been found. The acid-base properties of functional groups have been determined by potentiometric titration. By the analysis of isopiestic curves, water-holding capacity of the anion exchanger has been estimated and these results used for determination of the anion exchanger applicability for air purification. The experimental sorption results show the practical applicability of the ion exchanger for air purification from acidic impurities (on the example of sulfur dioxide sorption) in a wide range of relative humidity.Разработан новый способ каталитического (с использованием солей меди) синтеза анионита, содержащего в своей структуре третичные аминогруппы. Подобраны оптимальные условия получения ионита (концентрации катализатора и аминирующего агента (диметиламинопропиламин), время процесса). Методом потенциометрического титрования с использованием многих навесок определены кислотно-основные параметры функциональных групп полученного ионита. На основе анализа изопиестических кривых охарактеризована водоудерживающая способностьанионита, необходимая для оценки возможности его применения в газоочистке. Показана практическая применимость ионита в процессах очистки воздуха от кислотных загрязнений (на примере диоксида серы) в широком диапазоне относительной влажности
ФИЗИКО-ХИМИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА ФОТОЛЮМИНОФОРОВ НА ОСНОВЕ ИНДАТА ЛАНТАНА LaInO3, ЛЕГИРОВАННОГО ИОНАМИ Dy3+, Ho3+, Sb3+
Get PDFLa0,95Ln0,05InO3, La0,95Ln0,05In0,98Sb0,02O3 (Ln – Dy3+, Ho3+), La0,90Dy0,05Ho0,05InO3, La0,90Dy0,05Ho0,05In0,98Sb0,02O3 photoluminescent phosphor samples were obtained by solid-phase synthesis. Their crystal structure, FT-IR spectra and thermal expansion were investigated. Complex thermal analysis was carried out for the named indates. All samples were found to have orthorhombically distorted perovskite structure. LaSbO3-based impurity phase was found in indates containing Sb3+ ions. The lattice parameters for all indates vary slightly due to the small content of doping ions. IR-spectra for all samples investigated differ slightly from that for LaInO3. There were no anomalies caused by phase transitions at temperature dependences of elongation. The coefficient of average linear thermal expansion is (7.26–7.89)·10–6 К–1. The curves obtained by differential scanning calorimetry demonstrate no thermal effects. Total weight loss in the temperature range of 300–1265 K does not exceed 0.276 wt. %. These results indicate that all the indates investigated are thermally stable and they are promising for practical application in a wide range of operating temperatures
ТРИФТОРАЦЕТИЛЬНАЯ АМИНОЗАЩИТНАЯ ГРУППА В СИНТЕЗЕ L-АЛАНИЛ- L-ГЛУТАМИНОВОЙ КИСЛОТЫ И L-α,γ-ГЛУТАМИЛ-БИС(L-АЛАНИНА)
Get PDFN-Trifluoroacetyl-L-alanyl-L-glutamic acid dimethyl ester and N-trifluoroacetyl-L-α,γ-glutamyl-bis(methoxy-L-alanine) were obtained by condensation of N-trifluoroacetyl-L-alanine with L-glutamic acid dimethyl ester and N-trifluoroacetyl-L-glutamic acid with L-alanine methyl ester, respectively. Removal of protecting groups by sodium hydroxide in the compounds obtained and subsequent acidification of the reaction mixtures led to the formation of L-alanylL-glutamic acid and L-α,γ-glutamyl-bis(L-alanine). N-Trifluoroacetyl-L-alanine and N-trifluoroacetyl-L-glutamic acid were obtained from L-alanine and L-glutamic acid sodium salts using ethyl trifluoroacetate as an acetylating agent. Конденсацией N-трифторацетил-L-аланина с диметиловым эфиром L-глутаминовой кислоты и N-трифторацетил-L-глутаминовой кислоты с метиловым эфиром L-аланина под действием дициклогексилкарбодиимида получены диметиловый эфир N-трифторацетил-L-аланил-L-глутаминовой кислоты и N-трифторацетил-Lα,γ-глутамил-бис(метокси-L-аланин) соответственно. Удаление защитных групп в синтезированных соединениях под действием гидроксида натрия и последующее подкисление реакционных смесей привели к образованию L-аланил-L-глутаминовой кислоты и L-α,γ-глутамил-бис(L-аланина). N-Трифторацетил-L-аланин и N-трифторацетил-L-глутаминовая кислота получены из натриевых солей L-аланина и L-глутаминовой кислоты с использованием в качестве ацилирующего агента этилтрифторацетата.