74,950 research outputs found
Energy resolution and discretization artifacts in the numerical renormalization group
No full textWe study the limits of the energy resolution that can be achieved in the calculations of spectral functions of quantum impurity models using the numerical renormalization group (NRG) technique with interleaving (z averaging). We show that overbroadening errors can be largely eliminated, that higher-moment spectral sum rules are satisfied to a good accuracy, and that positions, heights and widths of spectral features are well reproduced; the NRG approximates very well the spectral-weight distribution. We find, however, that the discretization of the conduction-band continuum nevertheless introduces artifacts. We present a modified discretization scheme which removes the band-edge discretization artifacts of the conventional approach and significantly improves the convergence to the continuum (Lambda -> 1) limit. Sample calculations of spectral functions with high energy resolution are presented. We follow in detail the emergence of the Kondo resonance in the Anderson impurity model as the electron-electron repulsion is increased, and the emergence of the phononic side peaks and the crossover from the spin Kondo effect to the charge Kondo effect in the Anderson-Holstein impurity model as the electron-phonon coupling is increased. We also compute the spectral function of the Hubbard model within the dynamical mean-field theory, confirming the presence of fine structure in the Hubbard bands
Design, synthesis and biological evaluation of aminothiazole and aminooxazole derivatives as antimicrobial compounds
No full textUniverzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické chemie a farmaceutické analýzy Řešitel: Rozálie Bártová Vedoucí diplomové práce: doc. PharmDr. Jan Zitko, Ph.D. Konzultant: PharmDr. Martin Juhás, Ph.D. Název diplomové práce: Návrh, syntéza a biologické hodnocení derivátů aminothiazolu a aminooxazolu jako antimikrobních látek Tuberkulóza (TB) je v současnosti druhou nejčastější příčinou úmrtí způsobenou infekčním patogenem, hned po onemocnění virem COVID-19. Stále vyžaduje výzkum nových léčiv. Cílem naší práce bylo syntetizovat a hodnotit nové potenciální antimykobakteriální látky na bázi 2-aminothiazolu a 2-aminooxazolu. Návrh sloučenin vycházel z nedávno popsaných inhibitorů serinacetyltransferázy (SAT), základního enzymu v dráze biosyntézy cysteinu. Bylo prokázáno, že snížená syntéza cysteinu u bakterií vede ke snížení virulence a rezistence vůči léčivům, SAT tedy představuje slibný cíl. Obrázek 1 Obecná struktura připravených sloučenin Celkem bylo připraveno 11 derivátů se strukturou znázorněnou na Obrázku 1, které byly podrobeny screeningu na aktivitu vůči různým druhům mykobakterií, včetně Mycobacterium tuberculosis. Vyšší aktivita byla pozorována u aminothiazolových derivátů (X = S), ale špatná rozpustnost bránila pokročilejšímu screeningu. Nejvyšší aktivita...Charles University, Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Pharmaceutical Chemistry and Pharmaceutical Analysis Author: Rozálie Bártová Thesis supervisor: doc. PharmDr. Jan Zitko, Ph.D. Consultant: PharmDr. Martin Juhás, Ph.D. Thesis title: Design, synthesis and biological evaluation of aminothiazole and aminooxazole derivatives as antimicrobial compounds Tuberculosis (TB) is currently the second most fatal infectious disease, after COVID-19, still requiring new effective drugs. The aim of our work was thus to synthesize and investigate new potential antimycobacterial agents based on 2-aminothiazole and 2-aminooxazole. The design of the compounds was based on the recently described inhibitors of the serine acetyltransferase (SAT), an essential enzyme in the cysteine biosynthesis pathway. Reduced synthesis of cysteine in bacteria has been shown to lead to a reduced virulence and drug resistance, the SAT thus represents a promising target. Figure 1 General structure of the synthesized compounds In total, 11 derivatives of the structures seen in Figure 1 were prepared and screened for activity against different species of mycobacteria, including Mycobacterium tuberculosis. Higher activity was seen in aminothiazole derivatives (X = S), but poor solubility hindered more advanced screening....Department of Pharmaceutical Chemistry and Pharmaceutical AnalysisKatedra farmaceutické chemie a farmaceutické analýzyFarmaceutická fakulta v Hradci KrálovéFaculty of Pharmacy in Hradec Králov
Syntéza nových inhibitorů lidské topoisomerázy založených na struktuře bohatě substituovaného fenylu
No full textCharles University in Prague, Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Supervisor: Assoc. Prof. PharmD. Jan Zitko, PhD. Consultant: Mgr. Marek Kerda Author: Miroslav Domanský Title of diploma thesis: Synthesis of novel inhibitors of human Topoisomerase based on highly substituted phenyl scaffold. Despite progress in anticancer therapy, cancer is still one of the leading causes of death in the world. Patients treated with current anticancer therapy suffer from many side effects. This is caused by the low selectivity of the current drugs. The development of chemotherapeutics aims to prepare more selective and therefore better tolerated anticancer drugs. Topoisomerases are nuclear enzymes occurring in every cell. They have an essential role - to preserve DNA and repair it. Topoisomerase isoform IIα is an isoform that controls and edits the conformation of DNA during cell replication. Its expression is highly elevated in proliferating cells. That makes it a good target for anticancer drugs. The design of synthesized molecules is based on previously reported ATP-competitive inhibitors of human topoisomerase IIα. Alterations of 3,4-dichloro-5-methyl-N-phenyl-1H- pyrrole-2-carboxamide have been synthesized based on Computational-Aided Drug Design. The in silico study is based on the previous discovery of the...Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Vedoucí diplomové práce: doc. PharmDr. Jan Zitko, PhD. Konzultant: Mgr. Marek Kerda Řešitel: Miroslav Domanský Název diplomové práce: Syntéza nových inhibitorů lidské topoisomerázy na bázi vysoce modifikovaného fenylového skeletu. Navzdory pokroku v léčbě rakoviny je toto onemocnění jednou z vedoucích příčin úmrtí na světě. Pacienti léčeni protirakovinovou léčbou často trpí mnoha nežádoucími účinky této léčby. To je způsobeno nízkou selektivitou současných léčiv. Cílem vývoje nových léčiv proti rakovině je připravit více selektivní a lépe snášená léčiva. Topoisomerázy jsou jaderné enzymy vyskytující se v každé buňce lidského těla. Jejich funkcí je zachovávat a opravovat DNA. α isoforma topoisomerázy II kontroluje a případně upravuje konformaci DNA během buněčného dělení. Její vysoké hladiny se vyskytují ve vysoce proliferujících buňkách, což z ní dělá dobrý cíl pro protinádorovou léčbu. Design syntetizovaných molekul je založen na dříve publikovaných ATP-kompetitivních inhibitorech lidské topoisomerázy IIα. Obměny 3,4-dichloro-5-metyl-N- fenyl-1H-pyrol-2-karboxamidu byly syntetizovány na základě počítačem podporovaného designu léčiv. In silico studie vychází z dříve publikovaných objevů vazebného motivu do ATP kavity. Bylo objeveno, že...Katedra farmaceutické chemie a farmaceutické analýzyDepartment of Pharmaceutical Chemistry and Pharmaceutical AnalysisFarmaceutická fakulta v Hradci KrálovéFaculty of Pharmacy in Hradec Králov
Návrh, syntéza a hodnocení heterocyklických sloučenin s potenciální antimikrobní aktivitou VI
No full text(In Czech) Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické chemie a farmaceutické analýzy Autor: Nechirwan Abdalrahman Školitel: doc. PharmDr. Jan Zitko, Ph.D. Název: Návrh, syntéza a hodnocení heterocyklických sloučenin s potenciální antimikrobní aktivitou VI Navzdory existenci dobře zavedených léčebných režimů je tuberkulóza (TBC) nadále hlavní příčinou úmrtí jediného mikroorganismu, jak uvádí WHO. Jedním z důvodů selhání léčby při úplné eradikaci této infekce je léková rezistence. Nové 3-(fenylureido)pyrazin-2-karboxamidové deriváty, viz obrázek níže, byly syntetizovány reakcí 3-chlorpyrazin-2-karboxamidu s amoniakem za vzniku 3-aminopyrazin-2-karboxamidu jako meziproduktového stavebního bloku, následovanou reakcí s různé substituované fenylisokyanáty za použití mikrovlnného reaktoru. U syntetizovaných sloučenin byla hodnocena in vitro aktivita proti různým mykobakteriálním kmenům, přičemž nejaktivnější z nich vykazovaly střední až nízké aktivity; 4-terciární butyl (MIC 62,5 µg/ml), 4-NO2 (MIC 62,5 µg/ml), 4-brom (MIC 250 µg/ml), 4-Cl (MIC 250 µg/ml), 2-F (MIC 250 ug/ml) a nesubstituované (MIC 500 ug/ml). Jako doplňková studie in silico byly syntetizované sloučeniny a některé další virtuálně syntetizované sloučeniny studovány na mykobakteriální inhibici ProRS jako...(In English) Charles University Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Pharmaceutical Chemistry and Pharmaceutical Analysis Author: Nechirwan Abdalrahman Supervisor: Assoc. Prof. PharmDr. Jan Zitko, Ph.D. Title: Design, synthesis, and evaluation of heterocyclic compounds with potential antimicrobial activity VI Despite the existence of a well-established treatment regimens, tuberculosis (TB) continues to be the most leading cause of death by a single microorganism, as reported by WHO. One of the reasons behind treatment failure in completely eradicating this infection is drug resistance. Novel 3-(phenylureido)pyrazine-2-carboxamide derivatives, refer to figure below, were synthesized by reacting 3-chloropyrazine-2-carboxamide with ammonia to produce 3- aminopyrazine-2-carboxamide as an intermediate building block, followed by reacting with various substituted phenyl isocyanates using a microwave reactor. The synthesized compounds were evaluated for in vitro activity against various mycobacterial strains, where most active ones among them showed moderate to low activities; 4-tertiary butyl (MIC 62.5 µg/mL), 4-NO2 (MIC 62.5 µg/mL), 4-Bromo (MIC 250 µg/mL), 4-Cl (MIC 250 µg/mL), 2-F (MIC 250 µg/mL), and non-substituted (MIC 500 µg/mL). As a complementary study in silico, the synthesized...Department of Pharmaceutical Chemistry and Pharmaceutical AnalysisKatedra farmaceutické chemie a farmaceutické analýzyFarmaceutická fakulta v Hradci KrálovéFaculty of Pharmacy in Hradec Králov
Návrh a příprava nových derivátů 3-aroyl-1-arylpyrrolu jako potenciálních inhibitorů polymerizace tubulinu
No full textUniverzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické chemie a farmaceutické analýzy Řešitel: Katharina Zenkerová Vedoucí diplomové práce: doc. PharmDr. Jan Zitko, Ph.D.; Prof. Romano Silvestri Název diplomové práce: Návrh a příprava nových derivátů 3-aroyl-1-arylpyrrolu jako potenciálních inhibitorů polymerizace tubulinu Klíčová slova: protinádorové sloučeniny; pyrrol; inhibitory polymerizace tubulinu Rakovina je celosvětově významným problémem a zůstává jednou z nejobtížněji léčitelných chorob. Jelikož procento lidí trpících rakovinou roste, je zapotřebí obrovské úsilí navrhnout a vyvinout lepší léčiva. Mikrotubuly jsou klíčovou složkou cytoskeletu ve většině eukaryotických buněk a představují vhodný cíl pro protinádorová léčiva, v důsledku významné míry mitózy nádorových buněk. Protože rakovinné buňky obvykle vykazují vyšší míru proliferace než normální buňky, léčiva, která interferují s dynamickou rovnováhou mikrotubulů, také známá jako antimitotická léčiva, se stala plodným přístupem k vývoji protinádorových látek v klinickém použití. Ve skutečnosti, látky interferující s mikrotubuly mohou buď inhibovat tubulinovou polymerizaci nebo blokovat rozpad mikrotubulů, což způsobí zastavení buněčného dělení a následně buněčnou smrt. V průběhu let bylo zjištěno, že řada...Charles University Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Pharmaceutical Chemistry and Pharmaceutical Analysis Author: Katharina Zenkerová Supervisors: Assoc. Prof. PharmD. Jan Zitko, Ph.D.; Prof. Romano Silvestri Title of diploma thesis: Design and synthesis of novel 3-aroyl-1-arylpyrrole derivatives as potential tubulin polymerization inhibitors Key word: anticancer agents; pyrrole; tubulin polymerization inhibitors Cancer is a major burden of disease worldwide and it remains one of the most difficult illnesses to treat. Since the percentage of people suffering from cancer is increasing, an enormous effort to design and develop better medicaments is needed. Microtubules are a key component of the cytoskeleton in most eukaryotic cells and they represent an attractive target for antitumor agents, due to the significant mitosis rate of tumor cells. Since cancer cells usually display higher proliferation rates than normal cells, drugs that interfere with microtubules dynamic equilibrium, also known as antimitotic agents, have become a fruitful approach to develop anticancer agents in clinical use. In fact, agents interfering with microtubules may either inhibit the tubulin polymerization or block microtubules to disassembly, both causing the arrest of cell division and the consequent...Katedra farmaceutické chemie a farmaceutické analýzyDepartment of Pharmaceutical Chemistry and Pharmaceutical AnalysisFaculty of Pharmacy in Hradec KrálovéFarmaceutická fakulta v Hradci Králov
Properties of anisotropic magnetic impurities on surfaces
No full textUsing numerical renormalization-group techniques, we study static and dynamic properties of a family of single-channel Kondo impurity models with axial magnetic anisotropy DS(z)(2) terms; such models are appropriate to describe magnetic impurity atoms adsorbed on nonmagnetic surfaces, which may exhibit surface Kondo effect. We show that for positive anisotropy D and for any spin S, the systems behave at low temperatures as regular Fermi liquids with fully compensated impurity spin. The approach to the stable fixed point depends on the value of the spin S and on the ratio D/T(K)((0)), where T(K)((0)) is the Kondo temperature in the absence of the anisotropy. For S=1, the screening occurs in two stages if D T(K)((0)). For negative anisotropy D, the system is a non-Fermi liquid with residual anisotropic exchange interaction. However, the presence of transverse magnetic anisotropy E(S(x)(2)-S(y)(2)) restores Fermi-liquid behavior in real systems
Sloučeniny kombinující fragment pyrazinamidu a 4-aminobenzoové kyseliny jako potenciální antituberkulotika
No full textCharles University Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Pharmaceutical chemistry and Pharmaceutical analysis Author: Jana Žecová Supervisor: PharmDr. Jan Zitko, Ph.D. Title of diploma thesis: Compounds combining pyrazinamide and 4-aminobenzoic acid fragments as potential antituberculars Tuberculosis is a severe infectious disease, which has been afflicting the human world population for centuries. It's figuring in the scale of the deadliest diseases as well as the occurring of strains resistant to therapy requires a serious approach to this problem and the research of new therapeutic means. Among the actual antituberculars figure two compounds, PZA and PAS. Pyrazinamide is a first line drug, and its derivatives are subject of the research in the Department of Pharmaceutical chemistry and Pharmaceutical analysis. Structurally similar to 4-aminobenzoic acid, PAS is a second line antitubercular, which is again actual in the therapy of resistant form of TBC. This diploma thesis treats about possibilities of the use of compounds combining fragments of PZA and 4-aminobenzoic acid as potential antituberculars. Furthermore, this thesis evaluates the influence of PAS fragment in the derivatives prepared with this antimycobacterial purpose. The theoretical part describes the actual state of...Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické chémie a farmaceutické analýzy Riešiteľ: Jana Žecová Vedúci diplomovej práce: PharmDr. Jan Zitko, Ph.D. Názov diplomovej práce: Zlúčeniny kombinujúce fragment pyrazínamidu a 4-aminobenzoovej kyseliny ako potencionálne antituberkulotiká Tuberkulóza je závažné infekčné ochorenie, ktoré po storočia sužuje ľudskú svetovú populáciu. Jej stále zastúpenie v rebríčku najsmrteľnejších ochorení, rovnako tak ako výskyt foriem rezistentných na terapiu, naďalej vyžaduje seriózny prístup k tejto problematike a nájdení nových terapeutických možností. V škále liečiv súčasné terapie TBC sa vyskytujú dve látky, PZA a PAS. Pyrazínamid je liečivo 1. línie, jeho derivátmi sa roky zaoberá výskum na Katedre farmaceutickej chémie a farmaceutickej analýzy. Štruktúrne podobná 4-aminobenzoovej kyseline, PAS je antituberkulotikom 2. línie, ktoré sa po rokoch znovu stáva aktuálnym v liečbe rezistentných foriem M. tbc. Táto diplomová práca sa zaoberá možnosťami využitia zlúčenín zložených z fragmentu PZA a 4-aminobenzoovej kyseliny ako potencionálnych antituberkulotík. Práca naďalej zhodnocuje vplyv fragmentu PAS v derivátoch pripravovaných s antimykobakteriálnym účelom. Teoretická časť práce popisuje súčasný svetový stav tuberkulózy, jej...Department of Pharmaceutical Chemistry and Pharmaceutical AnalysisKatedra farmaceutické chemie a farmaceutické analýzyFaculty of Pharmacy in Hradec KrálovéFarmaceutická fakulta v Hradci Králov
Design, synthesis and evaluation of heterocyclic compounds with potential antimicrobial activity V
No full text(CZECH) Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické chemie a farmaceutické analýzy Řešitel: Asal Askari Vedoucí diplomové práce: doc. PharmDr. Jan Zitko, Ph.D. Konzultant: Ghada Bouz, Ph.D. Název diplomové práce: Návrh, syntéza a hodnocení heterocyklických sloučenin s potenciální antimikrobní aktivitou V Staphylococcus aureus (SA) je jednou z nejčastějších příčin život ohrožujících infekcí. Jedním ze způsobů, jak kontrolovat infekčnost SA, je vývoj inovativních látek, nejlépe s novým mechanismem účinku, které jsou účinné jak proti kmenům citlivým na léky, tak proti kmenům lékově rezistentním. Chinazolon slouží jako základní kostra pro mnoho různých biologicky aktivních sloučenin. Antistafylokokové chinazolony (AQs) mají v literatuře popsané vztahy mezi strukturou a aktivitou. Penicilin vázající protein (PBP), DNA topoizomeráza a laktátdehydrogenáza jsou některé z molekulárních cílů pro AQs. S využitím in silico molekulového dokování jsme spojili naše rozsáhlé znalosti antibakteriálních léčiv s tím, co bylo popsáno v literatuře, abychom vytvořili nové, potenciálně aktivní AQs zaměřené na PBP. Výsledkem bylo, že jsme připravili 11 finálních sloučenin s lipofilitou v rozmezí 2,69 až 4,06 reakcí laktonového meziproduktu, benzoxazinonu, s různými benzylaminy...
Návrh, syntéza a hodnocení heterocyklických sloučenin s potenciální antimikrobní aktivitou VI
No full text(In Czech) Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické chemie a farmaceutické analýzy Autor: Nechirwan Abdalrahman Školitel: doc. PharmDr. Jan Zitko, Ph.D. Název: Návrh, syntéza a hodnocení heterocyklických sloučenin s potenciální antimikrobní aktivitou VI Navzdory existenci dobře zavedených léčebných režimů je tuberkulóza (TBC) nadále hlavní příčinou úmrtí jediného mikroorganismu, jak uvádí WHO. Jedním z důvodů selhání léčby při úplné eradikaci této infekce je léková rezistence. Nové 3-(fenylureido)pyrazin-2-karboxamidové deriváty, viz obrázek níže, byly syntetizovány reakcí 3-chlorpyrazin-2-karboxamidu s amoniakem za vzniku 3-aminopyrazin-2-karboxamidu jako meziproduktového stavebního bloku, následovanou reakcí s různé substituované fenylisokyanáty za použití mikrovlnného reaktoru. U syntetizovaných sloučenin byla hodnocena in vitro aktivita proti různým mykobakteriálním kmenům, přičemž nejaktivnější z nich vykazovaly střední až nízké aktivity; 4-terciární butyl (MIC 62,5 µg/ml), 4-NO2 (MIC 62,5 µg/ml), 4-brom (MIC 250 µg/ml), 4-Cl (MIC 250 µg/ml), 2-F (MIC 250 ug/ml) a nesubstituované (MIC 500 ug/ml). Jako doplňková studie in silico byly syntetizované sloučeniny a některé další virtuálně syntetizované sloučeniny studovány na mykobakteriální inhibici ProRS jako...(In English) Charles University Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Pharmaceutical Chemistry and Pharmaceutical Analysis Author: Nechirwan Abdalrahman Supervisor: Assoc. Prof. PharmDr. Jan Zitko, Ph.D. Title: Design, synthesis, and evaluation of heterocyclic compounds with potential antimicrobial activity VI Despite the existence of a well-established treatment regimens, tuberculosis (TB) continues to be the most leading cause of death by a single microorganism, as reported by WHO. One of the reasons behind treatment failure in completely eradicating this infection is drug resistance. Novel 3-(phenylureido)pyrazine-2-carboxamide derivatives, refer to figure below, were synthesized by reacting 3-chloropyrazine-2-carboxamide with ammonia to produce 3- aminopyrazine-2-carboxamide as an intermediate building block, followed by reacting with various substituted phenyl isocyanates using a microwave reactor. The synthesized compounds were evaluated for in vitro activity against various mycobacterial strains, where most active ones among them showed moderate to low activities; 4-tertiary butyl (MIC 62.5 µg/mL), 4-NO2 (MIC 62.5 µg/mL), 4-Bromo (MIC 250 µg/mL), 4-Cl (MIC 250 µg/mL), 2-F (MIC 250 µg/mL), and non-substituted (MIC 500 µg/mL). As a complementary study in silico, the synthesized...Department of Pharmaceutical Chemistry and Pharmaceutical AnalysisKatedra farmaceutické chemie a farmaceutické analýzyFarmaceutická fakulta v Hradci KrálovéFaculty of Pharmacy in Hradec Králov
Deriváty chinoxalin-2-karboxylové kyseliny jako potenciální antimikrobní látky
No full text(ENGLISH) Charles University Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Pharmaceutical Chemistry and Pharmaceutical Analysis Candidate: Sarah Basem Bouz Supervisor: PharmDr. Jan Zitko, Ph.D. Title of diploma thesis: Derivatives of quinoxaline-2-carboxylic acid as potential antimicrobial compounds Despite the presence of well-established treatment plan, tuberculosis remains the number one killer of infections according to WHO. One of the reasons behind this failure in eradicating this infection is drug resistance. This fact potentiates worldwide efforts to develop new antituberculars. As part of our long-term research on pyrazine derivatives, we prepared a series of N-substituted quinoxaline-2-carboxamides, refer to fig. below. Quinoxaline-2-carboxylic acid was activated by oxalyl chloride and reacted with different anilines or benzylamines in the presence of pyridine at room temperature, overnight with stirring, and then obtained crudes were purified with flash chromatography. Final products were evaluated for in vitro antimicrobial activities against six mycobacterial strains, eight fungal stems, along with four gram positive and four gram negative bacteria of clinical importance. The most promising compound among all with broad spectrum of antimycobacterial activity (MICMtbH37Ra = 3.91...(CZECH) Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické chemie a farmaceutické analýzy Řešitel: Sarah Basem Bouz Školitel: PharmDr. Jan Zitko, Ph.D. Název diplomové práce: Deriváty chinoxalin-2-karboxylové kyseliny jako potenciální antimikrobní látky I přes dostupnost prověřených léčebných režimů zůstává tuberkulóza nejčastější příčinou úmrtí mezi infekčními nemocemi. Jednou z příčin selhání snah o eradikaci této nemoci je léková rezistence. Tato skutečnost zvyšuje celosvětové úsilí ve vývoji nových antituberkulotik. V rámci našeho dlouhodobého výzkumu derivátů pyrazinu jsme připravili sérii N-substituovaných chinoxalin-2-karboxamidů, viz obr. níže. Chinoxalin-2-karboxylová kyselina byla aktivována působením oxalyl chloridu a posléze reagovala s různými aniliny či benzylaminy za přítomnosti pyridinu za míchání při laboratorní teplotě přes noc. Získané surové produkty byly dále čištěny pomocí flash chromatografie. Finální produkty byly hodnoceny na in vitro antimikrobiální aktivitu vůči šesti mykobakteriálním kmenům, osmi kmenům hub, čtyřem gram-pozitivním a čtyřem gram-negativním bakteriálním kmenům klinického významu. Nejslibnějších výsledků a nejširšího spektra antimykobakteriálního účinku (MICMtbH37Ra = 3,91 μg/mL, MICMtbH37Rv = 50 μg/mL, MICM. kansasii = 50...Katedra farmaceutické chemie a farmaceutické analýzyDepartment of Pharmaceutical Chemistry and Pharmaceutical AnalysisFaculty of Pharmacy in Hradec KrálovéFarmaceutická fakulta v Hradci Králov
- …
