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Lemonia taraxaci
No full text6806 Lemonia taraxaci (Denis & Schiffermüller, 1775) Erstmeldung für das Berner Oberland; in den schweizerischen Nordalpen sonst nur aus dem Kanton Uri (Urserental) bekannt. Lemonia taraxaci (Abb. 3) konnte am 17.8.2009 am Grimselpass (Nordseite, ca. 100 m unterhalb Passhöhe) zahlreich am Licht festgestellt werden (Daniel Bolt, Max Reinmann & Hans-Peter Wymann), Max Reinmann und H.-P. Wymann gelangen an selber Stelle 2010, 2011 und 2012 die Bestätigung des Vorkommens.Published as part of Wymann, Hans-Peter, 2013, Faunistisch bemerkenswerte Funde von « Macroheterocera » (Lepidoptera) im Berner Oberland zwischen 1992 und 2012, pp. 23-34 in Entomo Helvetica 6 on page 25, DOI: 10.5169/seals-986039, http://zenodo.org/record/804798
Arctia flavia
No full text10599 <i>Arctia flavia</i> (Fuessly, 1779) <p>Im NMBE stecken insgesamt 12 Falter mit der Etikettenaufschrift «Gadmen» bzw. «Gadmen, Susten». Das jüngste Datum betrifft einen männlichen Falter mit der Etikettenbeschriftung «Gadmen, Susten, Juli 1919 ». In der Nacht vom 19. auf den 20. Juli 2010 konnten diese oftmals in Zweifel gezogenen Belege vom Sustenpass (Bernerseite) bestätigt werden (Max Reinmann / Hans-Peter Wymann) (Abb. 6 und 7): Ab Mitternacht flogen insgesamt 9 Männchen zum elektrischen Licht; die Art konnte am Kunstlicht auch in den Nächten darauf mehrfach beobachtet werden (Max Reinmann, Hans-Peter & Sebastian Wymann, Heiner Ziegler).</p> <p> Folgende acht Arten sind mutmassliche Erstmeldungen für die schweizerischen Nordalpen (und damit auch für das Berner Oberland): <i>Macaria artesiaria, Pygmaena fusca, Drymonia velitaris, Dysgonia algira, Heliothis ononis, Heliothis nubigera, Standfussiana wiskotti,</i> <i>Dichagyris</i> (<i>Yigoga</i>) <i>nigrescens</i> <i>.</i></p>Published as part of <i>Wymann, Hans-Peter, 2013, Faunistisch bemerkenswerte Funde von « Macroheterocera » (Lepidoptera) im Berner Oberland zwischen 1992 und 2012, pp. 23-34 in Entomo Helvetica 6</i> on page 33, DOI: 10.5169/seals-986039, <a href="http://zenodo.org/record/8047981">http://zenodo.org/record/8047981</a>
Targeting Phosphoinositide 3-Kinase – Five Decades of Chemical Space Exploration
No full textPhosphoinositide 3-kinase (PI3K) takes a key role in a plethora of physiologic processes and controls cell growth, metabolism, immunity, cardiovascular and neurological function, and more. The discovery of wortmannin as the first potent PI3K inhibitor (PI3Ki) in the 1990s provided rapid identification of PI3K-dependent processes, which drove the assembly of the PI3K/protein kinase B (PKB/Akt)/target of rapamycin (mTOR) pathway. Genetic mouse models and first PI3K isoform-specific inhibitors pinpointed putative therapeutic applications. The recognition of PI3K as target for cancer therapy drove subsequently drug development. Here we provide a brief journey through the emerging roles of PI3K to the development of clinical PI3Ki candidates
Chemical and Structural Strategies to Selectively Target mTOR Kinase
No full textDysregulation of the mechanistic target of rapamycin (mTOR) pathway is implicated in cancer and neurological disorder, which identifies mTOR inhibition as promising strategy for the treatment of a variety of human disorders. First-generation mTOR inhibitors include rapamycin and its analogues (rapalogs) which act as allosteric inhibitors of TORC1. Structurally unrelated, ATP-competitive inhibitors that directly target the mTOR catalytic site inhibit both TORC1 and TORC2. Here, we review investigations of chemical scaffolds explored for the development of highly selective ATP-competitive mTOR kinase inhibitors (TORKi). Extensive medicinal chemistry campaigns allowed to overcome challenges related to structural similarity between mTOR and the phosphoinositide 3-kinase (PI3K) family. A broad region of chemical space is covered by TORKi. Here, the investigation of chemical substitutions and physicochemical properties has shed light on the compounds’ ability to cross the blood brain barrier (BBB). This work provides insights supporting the optimization of TORKi for the treatment of cancer and central nervous system disorders
Macaria artesiaria
No full text7544 <i>Macaria artesiaria</i> (Denis & Schiffermüller, 1775) <p>Erstmeldung für die schweizerischen Nordalpen. Im Untersuchungsgebiet bisher nur nördlich Mülenen, auf dem Areal des ehemaligen BLS-Bahnhofes Heustrich: 16.7.1996.</p>Published as part of <i>Wymann, Hans-Peter, 2013, Faunistisch bemerkenswerte Funde von « Macroheterocera » (Lepidoptera) im Berner Oberland zwischen 1992 und 2012, pp. 23-34 in Entomo Helvetica 6</i> on page 27, DOI: 10.5169/seals-986039, <a href="http://zenodo.org/record/8047981">http://zenodo.org/record/8047981</a>
Euxoa culminicola
No full text10248 <i>Euxoa culminicola</i> (Staudinger, 1870) <p>Diese Noctuide wurde im Untersuchungsgebiet bisher nur am Gemmipass (z. B. Daubensee (VS) 2300 m, 10.8.1999) und an der Grimsel (BE) (17.8.2011) gefunden. Am Col de Sanetsch VS mehrere Beobachtungen nahe der Wasserscheide auf der Walliser-Seite des Passes (26.7.2008).</p>Published as part of <i>Wymann, Hans-Peter, 2013, Faunistisch bemerkenswerte Funde von « Macroheterocera » (Lepidoptera) im Berner Oberland zwischen 1992 und 2012, pp. 23-34 in Entomo Helvetica 6</i> on page 31, DOI: 10.5169/seals-986039, <a href="http://zenodo.org/record/8047981">http://zenodo.org/record/8047981</a>
Baptria tibiale
No full text8473 <i>Baptria tibiale</i> (Esper, 1791) <p>Diese generell wenig gefundene Art konnte von Friedrich von Raim am 31.5.2009 bei Innertkirchen (Oberhasli) fotografisch dokumentiert werden (www.lepiforum.de). Es handelt sich dabei möglicherweise um den Erstfund dieser Geometride im Berner Oberland.</p>Published as part of <i>Wymann, Hans-Peter, 2013, Faunistisch bemerkenswerte Funde von « Macroheterocera » (Lepidoptera) im Berner Oberland zwischen 1992 und 2012, pp. 23-34 in Entomo Helvetica 6</i> on page 27, DOI: 10.5169/seals-986039, <a href="http://zenodo.org/record/8047981">http://zenodo.org/record/8047981</a>
Euproctis similis
No full text10414 <i>Euproctis similis</i> (Fuessly, 1775) <p>Erstmeldung für das Berner Oberland: Mülenen, BP-Tankstelle (9.7.2001). Aus den schweizerischen Nordalpen liegen ebenso nur ganz wenige Beobachtungen vor: Chablais, St.Galler Rheintal (Lepidopterologen-Arbeitsgruppe 2000).</p>Published as part of <i>Wymann, Hans-Peter, 2013, Faunistisch bemerkenswerte Funde von « Macroheterocera » (Lepidoptera) im Berner Oberland zwischen 1992 und 2012, pp. 23-34 in Entomo Helvetica 6</i> on page 31, DOI: 10.5169/seals-986039, <a href="http://zenodo.org/record/8047981">http://zenodo.org/record/8047981</a>
Scalable, Economical, and Practical Synthesis of 4-(Difluoromethyl)pyridin-2-amine, a Key Intermediate for Lipid Kinase Inhibitors
No full textA new, scalable, rapid, high yielding, and practical synthesis of 4-(difluoromethyl)pyridin-2-amine provides a key intermediate for the preparation of numerous protein kinase inhibitors and clinical candidates targeting phosphoinositide 3-kinase (PI3K) and the mechanistic target of rapamycin (mTOR) kinase. Starting from 2,2-difluoroacetic anhydride, an efficient five-step and two-pot procedure to prepare 4-(difluoromethyl)pyridin-2-amine (1) has been developed. Noteworthy aspects of this strategy include the avoidance of an amination process using a sealed vessel. Each step of the synthetic route has been optimized, and key intermediates have been isolated and characterized prior to the final two-pot procedure, which has been successfully applied for large-scale production
A selective role for phosphatidylinositol 3,4,5-trisphosphate in the Gi-dependent activation of platelet Rap1B
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