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Sitesi one-pot di varie 1,4-benzotiazine tramite apertura regioselettiva del 2,2-dimetiltiirano catalizzata da Cu(II)triflato
No full textSintesi del 2,2-dimetil-2,3-diidro-4H-1,4-benzotiazine via 2,2-dimetiltiirano catalizzata da acidi di Lewis.
No full textMateriali innovativi, semplici, economici, atossici ed ecofriend per aumentare la sicurezza e l'efficacia di prodotti per la salute.
No full textImpiego di argille anioniche lipofilizzate come gelificanti per oli vegetali
No full textSono stati recentemente sviluppati nuovi prodotti nanostrutturati per la gelificazione di oli vegetali, da impiegare in formulazioni topiche a uso cosmetico e farmaceutico, che derivano dalla funzionalizzazione di argille anioniche note anche come di idrotalciti (HTlc), solidi inorganici lamellari a base di idrossidi doppi di metalli bivalenti e trivalenti largamente impiegati in campo farmaceutico e cosmetico [1, 2]. Raramente presenti in natura, queste argille sono facilmente sintetizzate in laboratorio con metodi green che prevedono l’uso di materie prime semplici e poco costose e di sola acqua come solvente. Le HTlc presentano dei vantaggi rispetto alle argille naturali in quanto durante la preparazione è possibile controllare il grado di cristallinità e ottenere un prodotto finale puro sia dal punto di vista chimico che microbiologico.
HTlc a base di magnesio-alluminio (MgAl-HTlc) e zinco alluminio (ZnAl-HTlc) sono state lipofilizzate, quindi rese affini a un ambiente oleoso, grazie all'inserimento nella regione interstrato di catene alchiliche lineari C18 (oleato, stearato) o C12 (dodecilsolfato). Questa frazione organica si va ad intercalare in modo altamente ordinato nello spazio intra-lamellare dando origine a composti nanostrutturati costituiti da un host inorganico e un guest organico.
I nuovi gelificanti sono stati caratterizzati con spettroscopia di diffrazione di raggi X, analisi termica TGA, analisi granulometrica e microscopia SEM.
Sono polveri microfini, impercettibili una volta miscelate con l'olio; non producono un effetto abrasivo per uso topico e la loro natura fisica permette un'agevole e omogenea dispersione consentendo di realizzare facilmente degli oleogeli (lipogeli).
Le argille lipofilizzate sono state impiegate per gelificare vari oli vegetali, destinati a formulazioni topiche sia farmaceutiche che cosmetiche (oliva, mandorle, jojoba, argan, cocco, calendula, ricino, ecc.), con vari rapporti olio-gelificante. In tutti i casi si ottengono dei lipogeli molto gradevoli, abbastanza consistenti e facilmente spalmabili.
E’ stata inoltre studiata la microstruttura, responsabile della gelificazione, che si viene a creare dopo il contatto olio-gelificante. Infine, i lipogeli sono stati sottoposti a studi reologici che forniscono dati importanti relativi alle caratteristiche di spalmabilità, spandibiltà, estrudibilità della formulazione
Co-precipitate of one or more stilbene polyphenols and their derivatives in lamellar anionic solids, its applications and related preparation method.
No full textMateriali inorganici per il miglioramento delle proprietà biofarmaceutiche di ingredienti attivi.
No full textNovel 1,4-Benzothiazine Derivatives as large conductance Ca2+-activated potassium channel activators
No full textNovel 1,4-benzothiazine derivatives as large conductance Ca(2+)-activated potassium channel openers
No full textThe design and synthesis of a novel class of 1,4-benzothiazines targeted for the large-conductance calcium-activated potassium channels (BK) are presented. In vitro functional characterization of BK channel opening activity was assessed by measuring the relaxation of isolated rat aortic rings precontracted with KCl 20 mM. The results of this Study show that the 1,4-benzothiazine heterocyclic nucleus is a suitable backbone for designing novel BK-openers; indeed, some of these new 1,4-benzothiazine derivatives had a vasorelaxant potency comparable or superior to that of reference BK-activator NS-1619 (1)
Binding studies and GRIND/ALMOND-based 3D QSAR analysis of benzothiazine type K(ATP)-channel openers
No full textFor seventeen 1,4-benzothiazine potassium channel openers, we performed binding studies in rat aortic smooth muscle cells and cardiomyocytes, compared their binding affinities with published relaxation data, and derived 3D-QSAR models using GRIND/ALMOND descriptors. Binding affinities in smooth muscle cells range from a pK(D) of 4.76 for compound 3e to 9.10 for compound 4c. Comparison of data for smooth muscle relaxation and binding shows preferentially higher pEC(50)s for the former. In cardiomyocytes, pK(D) values range from 4.21 for 3e to 8.16 for 4c. 3D-QSAR analysis resulted in PLS models of two latent variables for all three activities with determination coefficients of 0.97 (smooth muscle relaxation) and 0.94 (smooth muscle cells- and cardiomyocytes-binding). Internal validation yielded q(2) values of 0.69, 0.66, and 0.64. The carbonyl on the N-4 substituent, the hydrogen bond acceptor at C-6, the five-membered ring at N-4, and the gem-dimethyls mainly guide strong binding and strong smooth muscle relaxation. (c) 2005 Elsevier Ltd. All rights reserved
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