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Organocatalytic Vinylogous Mannich Reaction of Silyloxy Furan with Isatin-derived Benzhydryl-Ketimines
No full textOptically active -amino--unsaturated carbonyl compounds, particularly those bearing the -butenolide skeleton, are receiving attention due to their broad application in the synthesis of biologically active compounds. The vinylogous Mannich-type reaction of imines with a dienolate equivalent, such as trimethylsiloxyfuran (TMSOF), is a useful mean to prepare -butenolide derivatives bearing an amine functionality. Metal complexes and organocatalysts promote efficiently asymmetric vinylogous Mannich (AVM) reactions of aldimines, affording optically active -amino--unsaturated carbonyl compounds in high yields and enantiomeric excesses. Application of the AVM reaction to ketimines is more challenging, due to the lower reactivity of ketimines compared with aldimines and to the steric challenge inherent in the stereocontrolled formation of a quaternary stereocenter consecutive with a bulky tertiary one.
As part of our interest in the asymmetric synthesis of 3,3-disubstituted oxindole derivatives and related spiro-compounds, herein we report the BINOL-derived phosphoric acid-catalyzed asymmetric synthesis of quaternary 3-aminooxindole butenolides via a AVM reaction, consisting in the enantioselective addition of TMSOF to isatin-derived ketimines.
We began our investigation using the unprecedented N-diphenylmethyl ketimine 1a (R1 = Bn, R2 = H, Scheme). Reaction of 1a with TMSOF, initially carried out in THF at room temperature, in the presence of the protic cosolvent MeOH, afforded the corresponding 3-aminooxindole butenolide 3a in 84% yield. From subsequent reaction conditions screening, the temperature proved to be a key parameter for the asymmetric induction. Carrying out the reaction at - 40 oC, with catalyst 2a, both anti and syn diastereoisomers could be recovered in almost equal quantities (80% overall yield), showing excellent enantioselectivities (ee anti up to 90%, ee syn up to 92%).
The substrate scope of the AVM reaction has then been surveyed, by evaluating differently N-substituted isatins and the presence of substituents at 5- or 6-position of the isatin nucleus, as well as the potentiality of post-transformation reactions. The assignment of the absolute and relative configuration is currently underway on selected compounds, as well as computational studies aimed to explain the stereochemical outcome of this organocatalyzed process.
(a) Lesma, G.; Meneghetti, F.; Sacchetti, A.; Stucchi, M.; Silvani, A. Belstein J. Org. Chem. 2014, 10, 1383-1389. (b) Sacchetti, A.; Silvani, A.; Gatti, F. G.; Lesma, G.; Pilati, T.; Trucchi, B. Org. Biomol. Chem. 2011, 9, 5515-5522. (c) Lesma, G.; Landoni, N.; Sacchetti, A.; Silvani, A. Tetrahedron 2010, 66, 4474-4478. (d) Lesma, G.; Landoni, N.; Pilati, T.; Sacchetti, A.; Silvani, A. J. Org. Chem. 2009, 74, 4537-4541
The Villa del Pigneto Sacchetti
No full textThe Villa del Pigneto Sacchetti / Jörg M. Merz ; Anthony F. Blunt. - In: Society of Architectural Historians: Journal of the ... 49. 1990. S. 390-40
Sacchetti
No full textBarberini. - Sacchetti. - In: Die großen Familien Italiens / hrsg. von Volker Reinhardt. - Stuttgart : Kröner, 1992. - S. 43-53, 463-467. - (Kröners Taschenausgabe ; 485
Spin density and state of order in the alloy Ni78Mn22
No full textThe experimentally measured spin density of a partially ordered Ni78Mn22 alloy is used to study the magnetic state of Mn within an fcc environment. The present data, together with those obtained by Petrillo, Sacchetti, and Scafi [Phys. Rev. 44, 9418 (1991)), are used to determine the form factor and magnetic moment of the Mn atoms in various atomic configurations. It is found that Mn carries a magnetic moment with fluctuating spin, while an appreciable charge transfer from Mn to Ni is suggested
Influenza della temperatura sull’evoluzione dell’attività antiossidante di vegetali durante la trasformazione
No full textIl consumo di alimenti di origine vegetale è inversamente correlato al rischio associato all’insorgenza di molte patologie da stress ossidativo. Gli effetti benefi ci determinati dal consumo di vegetali sono imputati anche al loro alto contenuto in antiossidanti.
I vegetali vengono consumati non solo come alimenti freschi, ma anche trasformati.
L’attività antiossidante dei vegetali può essere ridotta dal processo di trasformazione, a causa di ossidazioni o degradazione termica degli antiossidanti, ma può essere anche incrementata da fenomeni di ossidazione parziale, idrolisi ed imbrunimento non enzimatico (NEB).
La temperatura di processo può infl uenzare la AOA di un alimento secondo diversi meccanismi: (i) aumentando l’energia cinetica dei reagenti; (ii) infl uenzando la solubilità dell’ossigeno; (iv) aumentando l’accessibilità degli antiossidanti a seguito di danneggiamento dei tessuti; (v) infl uenzando la viscosità del sistema alimento; (vi) o la concentrazione degli antiossidanti. Quindi una corretta modulazione della temperatura può permettere l’ottimizzazione di un processo di trasformazione nell’ottica di massimizzare la AOA del prodotto fi nale. In questo articolo i risultati ottenuti da diverse ricerche condotte sulla AOA di alimenti di origine vegetale sono rivisti e ridiscussi al fi ne di delucidare gli effetti della temperatura sulla AOA in differenti condizioni di process
Potenziali usi salutistici di droghe amazzoniche e autoctone: fingerprinting, bioattività e sicurezza
No full textLe miscele terpeniche sono il frutto di strategie estrattive associate a particolari droghe di prevalente origine vegetale, come quelle indicate come oggetto del presente progetto nel paragrafo delle Motivazioni dell'aggregazione. Di rilevante interesse farmaceutico sono gli oli essenziali, miscele prevalentemente a carattere mono- e sesquiterpenico, ampiamente utilizzati nel settore del farmaco, parafarmaco e del prodotto erboristico per trattare numerose affezione di blanda e moderata gravità, così come lo sono le droghe da cui essi derivano come documentato anche dall’ampia letteratura etno-farmaco-botanica (Burt S. Essential oils: their antibacterial properties and potential applications in foods—a review. Int. J. Food Microbiol. 94(3): 223-253, 2004; Essential Oil Desk Reference, Essential Science Publishing, 2007).
La ricerca nell’ambito delle miscele terpeniche è sempre stata ricca ed incentrata prevalentemente sulla caratterizzazione chimica e sulla determinazione della bioattività, quest’ultima soprattutto focalizzata su saggi di attività antibiotica ed antiossidante con microrganismi di varia natura (Sacchetti et al. Comparative evaluation of 11 essential oils of different origin as functional antioxidants, antiradicals and antimicrobials in foods. Food Chem. 91: 621–632, 2005; ).
Recente sviluppo degli studi su queste miscele è l’individuazione ed isolamento delle principali classi terpeniche responsabili dell’attività e, soprattutto, la caratterizzazione e quantificazione degli aspetti di sinergia tra i diversi componenti che sono alla base dell’efficacia e della sicurezza farmaceutica, anche in relazione ad un più vasto e più inedito spettro di bioattività, come aspetti correlati all’interazione molecola-acidi nucleici e con l’espressione genica (Guerrini et al. Bergamot (Citrus bergamia Risso) Fruit Extracts as γ-Globin Gene Expression Inducers: Phytochemical and Functional Perspectives. J. Agric. Food Chem. 57: 4103–4111, 2009; Borgatti M, Mancini I, Bianchi N, Guerrini A, Lampronti I, Rossi D, Sacchetti G, Gambari R. Bergamot (Citrus bergamia Risso) fruit extracts and identified components alter expression of interleukin 8 gene in cystic fibrosis bronchial epithelial cell lines BCM Biochemistry, 15-27, 2011), o come all'espressione di mutageno-protezione (Bruni et al. Antimutagenic, antioxidant and antimicrobial properties of Maytenus krukovii bark. Fitoterapia 77: 538–545, 2006; Guerrini et al. Bioactivities of Piper aduncum L. and Piper obliquum Ruiz & Pavon (Piperaceae) essential oils from Eastern Ecuador. Environmental Toxicology and Pharmacology, 27, 39-48, 2009; Rossi D., Mares D., Romagnoli C., Andreotti E., Manfredini S., Vicentini C.B. Antidermatophytic activity of pyrazolo[3,4-c]isothiazoles: a preliminary approach on 4-chlorophenyl derivative for evaluation of mutagenic and clastogenic effects on bacteria and human chromosomes in vitro Drug and Chemical Toxicology, 34(3), 324-331, 2011)
La‘psicologia morale’ di Zhu Xi (1130-1200)
No full textStudi in onore di Lionello Lanciotti, a cura di S.M. Carletti, M. Sacchetti, P. Santangelo, Napoli, IUO-IsME
Diagnosis and management of neurotrophic keratitis
No full textMarta Sacchetti,1 Alessandro Lambiase2 1Cornea and Ocular Surface Unit, Ospedale San Raffaele di Milano-IRCCS, Milan, 2Ophthalmology, University La Sapienza of Rome, Italy Abstract: Neurotrophic keratitis (NK) is a degenerative disease characterized by corneal sensitivity reduction, spontaneous epithelium breakdown, and impairment of corneal healing. Several causes of NK, including herpetic keratitis, diabetes, and ophthalmic and neurosurgical procedures, share the common mechanism of trigeminal damage. Diagnosis of NK requires accurate investigation of clinical ocular and systemic history, complete eye examination, and assessment of corneal sensitivity. All diagnostic procedures to achieve correct diagnosis and classification of NK, including additional examinations such as in vivo confocal microscopy, are reviewed. NK can be classified according to severity of corneal damage, ie, epithelial alterations (stage 1), persistent epithelial defect (stage 2), and corneal ulcer (stage 3). Management of NK should be based on clinical severity, and aimed at promoting corneal healing and preventing progression of the disease to stromal melting and perforation. Concomitant ocular diseases, such as exposure keratitis, dry eye, and limbal stem cell deficiency, negatively influence the outcome of NK and should be treated. Currently, no specific medical treatment exists, and surgical approaches, such as amniotic membrane transplantation and conjunctival flap, are effective in preserving eye integrity, without ameliorating corneal sensitivity or visual function. This review describes experimental and clinical reports showing several novel and potential therapies for NK, including growth factors and metalloprotease inhibitors, as well as three ongoing Phase II clinical trials. Keywords: neurotrophic keratitis, cornea sensitivity, cornea innervation, persistent epithelial defec
PREFAZIONE
No full textIl Centro di alta formazione per la qualità e la sicurezza alimentare “C.R. Lerici”, Agenzia formativa del Centro Residenziale Universitario di Bertinoro, ha organizzato nell’ambito del proprio programma di attività il workshop dal titolo “Antiossidanti naturali tra informazione e disinformazione: metodi di analisi. Biodisponibilità ed effetti in-vivo”. L’iniziativa, tenutasi a Bertinoro il 27 novembre 2007, è stata un importante momento di discussione e di confronto attorno al tema dei risultati della ricerca sull’attività antiossidante - spesso oggetto di notizie eclatanti, con eco fin sulla stampa rivolta al grande pubblico - e sulla possibilità di trasporre tali risultati nel campo della prevenzione e della salute umana. I partecipanti al workshop - relatori e moderatori - sono risultati tra i più accreditati nel mondo scientifico della ricerca sugli alimenti e sulla nutrizione umana.
L’interesse nei riguardi degli antiossidanti alimentari e delle proprietà antiossidanti di alimenti funzionali risulta da tempo rilevante all’interno del panorama delle ricerche nel campo della scienza alimentare e della nutrizione. Infatti, l’aumento della consapevolezza e della conoscenza delle possibili implicazioni della presenza di antiossidanti nella dieta sulla salute umana ha permesso la valorizzazione di alimenti contenenti antiossidanti oltre all’incentivo al recupero di questi da sottoprodotti della lavorazione; ciononostante, i risultati della ricerca sono spesso contraddittori e difficilmente confrontabili.
Gli antiossidanti contenuti negli alimenti, principalmente vitamine, provitamine ed altri composti secondari del metabolismo vegetale, sono in grado di inattivare o di inibire la formazione di radicali o ossidanti, e possono espletare la loro attività sia a livello dell’alimento che dell’organismo che lo consuma. Nell’alimento queste molecole limitano l’ossidazione lipidica che determina l’irrancidimento e la formazione di composti potenzialmente tossici, ma, una volta introdotte con la dieta, svolgono anche un effetto protettivo nei confronti del danno cellulare determinato dai radicali su biomolecole tra cui lipidi, proteine e DNA.
Ogni antiossidante è in grado di espletare la sua attività secondo meccanismi diversi e con una diversa efficienza a seconda della sua struttura chimica e dell’ambiente in cui si trova. Per questo motivo una valutazione integrata del potenziale antiossidante può essere persino più importante della concentrazione dei singoli antiossidanti. Da qui l’esigenza di valutare la Capacità Antiossidante Totale di un alimento (TAC); cioè la capacità di un alimento di preservare un substrato ossidabile, inattivare una specie radicalica o ridurre un ossidante nell’unità di tempo.
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A tal fine sono state sviluppate diverse metodologie in vitro, ma ognuna di esse ha dei limiti perché riduce un sistema biologico complesso ad un semplice sistema modello in provetta. Per sopperire a questo limite si suggerisce per la valutazione della TAC di un alimento di adottare più metodi, basati su diversi meccanismi di reazione. Un’alta attività antiossidante conferisce, in via teorica, un ‘valore aggiunto’ ad un alimento. In pratica, però, la TAC misurata in un sistema alimentare o in un sistema modello, spesso non corrisponde a quanto accade in un sistema biologico. Capire quali sono le motivazioni di queste differenze è fondamentale, così come è importante conoscere quali metodologie possono permettere la reale valutazione dell’effetto antiossidante di un alimento, anche in vista di possibili health claims. Infatti, sebbene alcuni alimenti mostrino un’alta attività antiossidante in vitro, ciò non implica che la possano espletare anche in vivo, in quanto non tutte le molecole vengono assorbite allo stesso modo a livello intestinale e quindi non sono ugualmente biodisponibili. La misura della TAC è stata applicata anche in vivo, in quanto fornisce informazioni sull’entità cumulativa delle difese antiossidanti di una ..
Individual optimal frequency in whole-body vibration. Effect of protocol, joint angle, and fatiguing exercise
No full textCarlucci, F, Felici, F, Piccinini, A, Haxhi, J, and Sacchetti, M. Individual optimal frequency in whole-body vibration: effect of protocol, joint angle, and fatiguing exercise. J Strength Cond Res 30(12): 3503-3511, 2016-Recent studies have shown the importance of individualizing the vibration intervention to produce greater effects on the neuromuscular system in less time. The purpose of this study was to assess the individual optimal vibration frequency (OVF) corresponding to the highest muscle activation (RMSmax) during vibration at different frequencies, comparing different protocols. Twenty-nine university students underwent 3 continuous (C) and 2 random (R) different vibrating protocols, maintaining a squat position on a vibration platform. The C protocol lasted 50 seconds and involved the succession of ascending frequencies from 20 to 55 Hz, every 5 seconds. The same protocol was performed twice, having the knee angle at 120° (C) and 90° (C90), to assess the effect of joint angle and after a fatiguing squatting exercise (CF) to evaluate the influence of fatigue on OVF assessment. In the random protocols, vibration time was 20 seconds with a 2-minute (R2) and a 4-minute (R4) pauses between tested frequencies. Muscle activation and OVF values did not differ significantly in the C, R2, and R4 protocols. RMSmax was higher in C90 (p < 0.001) and in CF (p = 0.04) compared with the C protocol. Joint angle and fatiguing exercise had no effect on OVF. In conclusion, the shorter C protocol produced similar myoelectrical activity in the R2 and the R4 protocols, and therefore, it could be equally valid in identifying the OVF with considerable time efficiency. Knee joint angle and fatiguing exercise had an effect on surface electromyography response during vibration but did not affect OVF identification significantly
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