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EEDi-5285: An Exceptionally Potent, Efficacious, and Orally Active Small-Molecule Inhibitor of Embryonic Ectoderm Development
No full textInhibition of embryonic ectoderm development (EED) is a new cancer therapeutic strategy. Herein, we report our discovery of EEDi-5285 as an exceptionally potent, efficacious, and orally active EED inhibitor. EEDi-5285 binds to the EED protein with an IC50 value of 0.2 nM and inhibits cell growth with IC50 values of 20 pM and 0.5 nM in the Pfeiffer and KARPAS422 lymphoma cell lines, respectively, carrying an EZH2 mutation. EEDi-5285 is approximately 100 times more potent than EED226 in binding to EED and >300 times more potent than EED226 in inhibition of cell growth in the KARPAS422 cell line. EEDi-5285 has excellent pharmacokinetics and achieves complete and durable tumor regression in the KARPAS422 xenograft model in mice with oral administration. The cocrystal structure of EEDi-5285 in a complex with EED defines the precise structural basis for their high binding affinity. EEDi-5285 is the most potent and efficacious EED inhibitor reported to date.http://deepblue.lib.umich.edu/bitstream/2027.42/174124/2/5285 J. Med. Chem. 2020, 63, 7252−7267.pdfPublished versionDescription of 5285 J. Med. Chem. 2020, 63, 7252−7267.pdf : Published versio
Carreta frente a una pulquería, "5285. México. Pulqueria and carreta"
No full textN° 2674. I.O. Anverso: "5285. México, Pulquería and Carreta.". V.F. 449929, 449930, 449979, 831356, 450005, 450007, 450008, 450009, 450020
Carreta frente a una pulquería, "5285. México. Pulqueria and carreta"
No full textI.O. Anverso: "5285. México, Pulquería and Carreta.". V.F. 449929, 449930, 449979, 831356, 450303, 450005, 450007, 450008, 450009
Carreta frente a una pulquería, "5285. México. Pulqueria and carreta"
No full textI.O. Anverso: "5285. México, Pulquería and Carreta.". V.F. 449929, 449979, 831356, 450303, 450005, 450007, 450008, 450009, 450020. Nota: Se observa un letrero: "La Torre, tienda y empeño"
Carreta frente a una pulquería, "5285. México. Pulqueria and carreta"
No full textI.O. Anverso: "5285. México, Pulquería and Carreta.". V.F. 449929, 449930, 449979, 831356, 450303, 450005, 450007, 450008, 450009, 450020. Nota: Se observa un letrero: "La Torre, tienda y empeño"
[Westmoreland Lumber Corporation, Engine Drawing Card, Sketch No. 5285]
No full textThis engine drawing card was created for Westmoreland Lumber Corporation, Class 8-12 D. Section N-8 D. Sketch 5285. Copy Spec. B3870
Carreta frente a una pulquería, "5285. México. Pulqueria and carreta"
No full textI.O. Anverso: "5285. Mexico, Pulqueria and carreta". Nota en la imagen se lee: "Astas de un toro", "La Torre. Tienda y empeño, Patente N° 346. Condiciones [ilegible]". V.F. 449929, 449930, 831356, 450303, 450005, 450007, 450008, 450009, 450020
Carreta frente a una pulquería, "5285. México. Pulqueria and carreta"
No full textI.O. Anverso: "5285. México, pulquería and Carreta". Se lee un letrero que dice: La torre tienda y empeño, otro más: probablemente [la]s astas de un toro. otro más: patente no. 346. Al reverso el número: 2675 V.F. 449929, 449930, 449979, 831356, 450303, 450007, 450008, 450009, 450020
Carreta frente a una pulquería, "5285. México. Pulqueria and carreta"
No full textI.O. Anverso: "5285. México, pulquería and carreta". Se lee un letrero que dice: La torre tienda y empeño, otro más: probablemente [la]s astas de un toro. otro más: patente no. 346. Al reverso el número: 3473. Otra escritura [sic]. V.F. 449929, 449930, 449979, 831356, 450303, 450005, 450007, 450008, 450020
Carreta frente a una pulquería, "5285. México. Pulqueria and carreta"
No full textI.O. Anverso: "5285. México, pulquería and carreta". Se lee un letrero que dice: La torre tienda y empeño, otro más: probablemente [la]s astas de un toro. otro más: patente no. 346. Al reverso el número: 2673. Otra escritura [sic]. V.F. 449929, 449930, 449979, 831356, 450303, 450005, 450008, 450009, 450020
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